LYOFILIZACE: spočívá v sublimaci vody z léčiva; léčivo je zmrazeno v mrazicích sušičkách, které za určitých podmínek tlaku a teploty (s přihlédnutím ke stavovému diagramu vody) způsobí jeho posun sublimací (přímý přechod z pevného stavu do plynného stavu, aniž by prošel státní kapalina).Je to metoda, která zaručuje odstranění vody z léčiv, a to až v procentuálním podílu i pod 5% velmi rychle.
Lyofilizace se používá u zdrojů, které jsou obzvláště bohaté na vodu a u nichž hrozí riziko rychlého posklizňového degradačního procesu. Tato technika se používá právě proto, aby se předešlo takovým změnám a aby byla zajištěna dobrá trvanlivost léčiva; je to velmi drahá, ale také velmi oblíbená metoda.
Moderní procesy lyofilizace a sušení (malá uzavřená místnost a dynamická sušička) zaručují nejlepší trvanlivost léčiva v průběhu času. Malá uzavřená místnost je nejlepším kompromisem pro získání dočasné blokace hydrolytických enzymů a zabránění reprodukci bakterií, plísní a hub; navíc teplota podporuje dezinfekci samotného léku.
Kromě těch, které byly dosud pozorovány, existují další metody na podporu trvání drogy; nejpoužívanější jsou STABILIZACE a SKLADOVÁNÍ (přidání konzervačních látek). Oba způsobují v průběhu času neomezenou „inhibici“ enzymatické aktivity, protože mění struktury a funkce enzymů, což způsobuje jejich denaturaci.
Stabilizační proces nevratně denaturuje enzymy, a proto léčivo prochází změnami pouze tehdy, je -li napadeno vnějšími činidly, zatímco nemůže podléhat změnám endogenní aktivity. Stabilizace je ve skutečnosti drastický proces, kterého je dosaženo použitím autoklávu a vhodných rozpouštědel; nejvhodnější léčivo ke stabilizaci je takové, které je velmi snadno a rychle podrobeno degradaci endogenní enzymatickou aktivitou. Stabilizační proces proto musí být proveden bezprostředně po sklizni zdroje.
Autokláv je „tlakový hrnec“, kde teplota a tlak (stabilní při určitých hodnotách) hrají zásadní roli v procesu stabilizace; použitým rozpouštědlem může být alkohol nebo aceton. Čerstvá droga je umístěna uvnitř naplněného koše. Rozpouštědla, uvnitř autokláv. Teplota a tlak se poté uvedou na konstantní úrovně: 120 ° C pro teplotu, zatímco tlak se zvyšuje v intervalech 0,5 jednotky, dokud nedosáhne hodnot dvakrát nebo třikrát vyšších, než když tlak dosáhne 0,5 jednotky vyšší než je atmosférický tlak a teplota 105–110 ° C, je léčivo v podmínkách vhodných pro skutečnou stabilizaci, která pokračuje po dobu v rozmezí 5 až 15 minut. Správné provedení stabilizačního procesu vyžaduje omezení provozních podmínek pokud možno únik vakuolární šťávy z léčiva; správně se provádí, když krok d Taková šťáva v roztoku je prakticky bezvýznamná.
Proces stabilizace v autoklávu vede k úplné a úplné denaturaci proteinů a enzymů (díky dosaženým vysokým teplotám a tlakům). Tyto molekuly bílkovin tedy trvale ztrácejí své funkční vlastnosti; proto je stabilizace nevratným procesem. Stabilizovaný lék bude změněn pouze tehdy, bude -li vystaven nepříznivým exogenním faktorům.
Jakmile je lék stabilizován, není připraven k použití, protože je stále ponořen do rozpouštědla; tato kapalina bude odstraněna vložením do pece (80 ° C). Po určité době při těchto teplotách je léčivo suché, protože společně se rozpouštědlo také odstraní z vody. Nakonec je lék redukován na prášek, takže je připraven ke zdravému použití: stabilizovaný a rozmělněný.
Pokud je v autoklávu, uvnitř rozpouštědla, množství účinných látek zanedbatelné, pak ke stabilizaci došlo správně. Pokud je toto množství znatelné, proces neproběhl správně; v tomto případě existují speciální postupy pro obnovu rozptýleného léčiva v něm (rozpouštědlo se odstraní odpařením a takto získané aktivní složky se zapracují do sušeného a práškového léčiva).
Pamatovat: stabilizace je proces přijatý ke zlepšení konzervace těch léků, které procházejí rychlou endogenní degradací po sklizni; vždy je však třeba vzít v úvahu stabilitu aktivních principů. Pokud je například léčivo vysoce rozložitelné a aktivní složky jsou termolabilní, je zřejmé, že jej nelze stabilizovat, protože dosažené teploty jsou příliš vysoké na to, aby byla zachována jeho kvalita.
Další články na téma "Lyofilizace a stabilizace léčiva"
- Tinktura, mateřská tinktura a macerát
- Farmakognozie
- Skladování léčiv a datum expirace
