Renální eliminace léčiva

Jakmile je droga neaktivní, musí být z těla vyloučena. Hlavní způsoby eliminace jsou renální cestou s močí a gastrointestinální a jaterní cestou žlučí a stolicí. Existují však i další eliminační cesty, jako je plicní cesta díky výdechu vzduchu, kožní cesta s mechanismem pocení, mléčná cesta vylučováním mléka, slinná cesta a nakonec slzná cesta.
V této kapitole budeme především analyzovat renální cestu, gastrointestinální cestu a jaterní cestu, protože jsou nejpoužívanější pro eliminaci léčiva po podání.

RENÁLNÍ ZPŮSOB

Ledvina je pro naše tělo nepostradatelným orgánem, protože má za úkol nepřetržitě filtrovat krev. Je třeba mít na paměti, že ledvina je jedním z nejvíce prokrvených orgánů; přijímá ve skutečnosti 25% srdečního výdeje, což odpovídá asi 1,2-1,5 l / min. Za jednu minutu ledviny produkují asi 130 ml ultrafiltrátu (≈ 180 l / den) s produkcí asi 1,5-1,8 litru moči / den.

Co je ultrafiltrát? Termín „ultrafiltrát s“ znamená veškerý obsah krve, který prochází z krve dovnitř renálních tubulů.
Látka procházející ledvinami může podstoupit tři osudy:

Vyřazeno;
Reabsorbed (s vhodnými chemicko-fyzikálními vlastnostmi);
Vylučován v renálních tubulech.

Nefron je funkční jednotka ledviny. Na úrovni všech těchto funkčních jednotek probíhají tři hlavní funkce:

GLOMERULÁRNÍ ULTRAFILTRACE (velké objemy kapalin a malá selektivita);
TUBULÁRNÍ RESORPCE (selektivnější);
TUBULÁRNÍ TAJEMSTVÍ.

Krev se dostává do nefronu aferentní arteriolou a vystupuje eferentní. Ze dvou arteriol, aferentních i eferentních, vzniká hustá síť kapilár. Tato kapilární síť předpokládá konformaci podobnou kouli. kapiláry je obalen dilatací renálního tubulu zvanou BOWMAN CAPSULE.

Ultrafiltrace probíhá na úrovni renálního glomerulu. Proces glomerulární ultrafiltrace spočívá v průchodu vody a všech nízkomolekulárních složek přítomných v krvi endotelem arteriolu a epitelem renálního tubulu. Jakmile tento krok proběhne, ultrafiltrát se nachází na úrovni PROXIMAL CONTOUR TUBULE.

Do proximálního stočeného tubulu zasahují další jevy, jako je sekrece a reabsorpce. Sekce následující za proximálním stočeným tubulem je „smyčka zvaná HENLE'S ANSA, která následně pokračuje DISTAL CONTOUR TUBULE. Všechny distální stočené tubuly různých nefronů se přenášejí do COLLECTOR DUCT. V kolektorovém potrubí voda a všechny potřebné látky protože naše tělo by již mělo být reabsorbováno, což by vedlo ke koncentrované moči.

Celý renální tubul je obklopen cévami, což umožňuje reabsorpci nebo sekreci v různých bodech renálního tubulu, kde se cévy dostávají do těsného kontaktu s tubulem. Pod pojmem reabsorpce s “se rozumí průchod látek, které skončily v lumen tubulu, ale musí se vrátit do oběhu. Místo toho proces sekrece znamená průchod látek, které nebyly ultrafiltrovány, ale které mohou nakonec procházejí z krve do renálního tubulu tubulární sekrecí.

Základem celého tohoto procesu jsou transportní mechanismy, takže je zde přítomnost nosičů, které pomáhají při eliminaci určitých látek, pokud tyto nejsou ultrafiltrovány na úrovni renálního glomerulu.
Rychlost glomerulární filtrace je 130 ml / min a byla vypočítána díky „použití inulinu. Inulin je filtrován na glomerulární úrovni, ale není ani vylučován, ani reabsorbován. Tvorba ultrafiltrátu závisí na propustnosti glomerulární kapsle a na krevním tlaku (průměr aferentní arterioly je o něco větší než eferentní). Látky s molekulovou hmotností vyšší než 60 000 daltonů nebo silně vázané na plazmatické proteiny nejsou filtrovány.Totéž platí pro léky, které jsou silně vázány na plazmatické proteiny, které proto musí najít alternativní způsoby eliminace, jako je sekrece nebo eliminace žlučovými cestami.