Chinolony jsou syntetická antibakteriální chemoterapeutická léčiva pocházející ze 7-chlorchinolinu.
Chinolony - obecná chemická struktura
Prvním chinolonem, který byl uveden na trh a vstoupil do terapie, v roce 1965, byla kyselina nalidixová (nebo kyselina nalidixová).
Klasifikace chinolonů
Chinolony lze rozdělit do čtyř generací podle spektra jejich účinku.
První generace chinolonů
Spektrum účinku těchto chinolonů je omezeno na některé aerobní gramnegativní bakterie. Rychle se eliminují ledvinami a metabolizují se převážně v játrech. Používají se hlavně k léčbě infekcí močových cest.
Kyselina nalidixová a cinoxacin (nebo cinoxacin) patří do první generace chinolonů.
Chinolony druhé generace
Tyto chinolony jsou účinné proti gramnegativním bakteriím, dokonce i rezistentním, včetně Pseudomonas aeruginosa. Mají také slabou aktivitu vůči Streptococcus pneumoniae.
Používají se k léčbě infekcí močových cest, ale jsou také užitečné při léčbě systémových infekcí.
Některé příklady chinolonů druhé generace jsou norfloxacin, ciprofloxacin a ofloxacin.
Chinolony třetí generace
Tyto chinolony působí proti infekcím Streptococcus pneumoniae a další grampozitivní bakterie. Jsou však poněkud méně účinné při léčbě infekcí Pseudomonas aeruginosa.
Příklady chinolonů třetí generace jsou levofloxacin, sparfloxacin a gatifloxacin.
Chinolony čtvrté nebo poslední generace
Chinolony čtvrté generace jsou obdařeny pozoruhodným spektrem účinku, ve skutečnosti jsou účinné proti aerobním a anaerobním, grampozitivním a gramnegativním bakteriím.
Příklady chinolonů poslední generace jsou Trovafloxacin a Gemifloxacin.
Další klasifikace
Chinolony lze také rozdělit na chinolony (kyselina nalidixová, kyselina oxolinová, kyselina pyromidová, kyselina pipemidová) a v fluorochinolony (norfloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, pefloxacin, lomefloxacin, sparfloxacin atd.).
Fluorochinolony jsou chinolony, které mají ve své chemické struktuře jeden nebo více atomů fluoru.
Mnoho chinolonů, které se v terapii používají dodnes, patří do skupiny fluorochinolonů. Zavedení fluoru do chemické struktury chinolonů umožnilo posílit jejich antimikrobiální aktivitu a rozšířit spektrum jejich účinku tak, aby bylo srovnatelné s přírodními antibiotiky získanými fermentací.
