Sibutramin (Ectiva, Reductil, Reduxade, Meridia)

Sibutramin je léčivo určené k léčbě obezity. Působí na úrovni centrálního nervového systému s mechanismem účinku podobným jako u některých antidepresiv, inhibuje synaptické zpětné vychytávání noradrenalinu, serotoninu a v menší míře dopaminu. Tyto látky jsou excitační neurotransmitery nebo biochemické posly zodpovědné za přenos signálů excitačních nervů.
Více než zlepšení nálady, sibutramin působí jako anorezistentní léčivo, usnadňuje vzhled přirozeného postprandiálního pocitu sytosti. Snížení chuti k jídlu má pozitivní vliv na kontrolu hmotnosti spolu s termogenním účinkem vyvolaným zprostředkovanou sympatickou hyperaktivací. Z norepinefrinu (zvýšení bazálního metabolismu). Tento druhý aspekt je však zodpovědný za vedlejší účinky spojené s terapií sibutraminem. Noradrenalin ve skutečnosti kromě zvýšení spotřeby kyslíku v klidu zvyšuje krevní tlak a srdeční frekvenci; je také možný nástup nespavosti. , sucho v ústech, serotoninový syndrom a bolest hlavy. V průměru dochází ke zvýšení krevního tlaku o 2–4 mmHg na maximum i minimum, zatímco srdeční frekvence se zrychluje v průměru o 4 nebo 6 tepů za minutu. To vysvětluje, proč sibutramin je kontraindikován u všech pacientů trpících hypertenzí, která je obtížně kontrolovatelná, a v anamnéze ischemické choroby srdeční, městnavého srdečního selhání, tachykardie, okluzivního onemocnění periferních tepen, arytmie nebo cerebrovaskulárních onemocnění (mrtvice nebo TIA). hypertyreóza, glaukom, renální nebo jaterní insuficience, benigní hypertrofie prostaty a retence moči.
Rovněž je hlášeno několik lékových interakcí, zejména s antidepresivy a léky proti migréně, které musí lékař před předepsáním léku pečlivě vyhodnotit.
Šestiměsíční studie s dávkami sibutraminu v rozmezí od 1 do 30 mg / den prokázaly pozitivní účinek na hubnutí závislý na dávce. Ve srovnání s placebem, které bylo v tomto smyslu účinné pouze v 0,9% případů, skupina léčená sibutraminem v dávkách 30 mg / den zaznamenala úbytek hmotnosti rovný 7,7% ve srovnání s počátečním. Pozitivní účinky byly také pozorovány při snížení krevních hodnot triglyceridů, celkového cholesterolu, VLDL, C-peptidu a kyseliny močové.
V současné době je sibutraminová terapie založena na počáteční dávce 10 mg / den, kterou lze v případě potřeby zvýšit o 5 mg. 24. ledna 2010 byl sibutramin opět zakázán na trhu, protože rizika jeho užívání převažovaly nad možnými přínosy.