Aktivní složky: Brimonidin
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok
Proč se používá brimonidin - generický lék? K čemu to je?
Brimonidin Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok obsahuje brimonidini tartras, který působí snížením nitroočního tlaku.
Oční kapky se používají u dospělých s glaukomem nebo oční hypertenzí ke snížení zvýšení tlaku v oku způsobeného nahromaděním tekutiny. Oční kapky lze použít samostatně nebo v kombinaci s jinými léky, které snižují tlak uvnitř oční bulvy.
Kontraindikace Kdy by Brimonidin neměl být používán - Generikum
Nepoužívejte Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok:
- V případě kojenců a dětí (od narození do 2 let věku).
- Jestliže jste alergický (á) na brimonidin tartrát nebo na kteroukoli další složku přípravku Brimonidin Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok (uvedené v bodě 6).
- Jestliže jste léčen (a) některými antidepresivy (inhibitory monoaminooxidázy (MAO a další antidepresiva).
- Pokud užíváte jakákoli antidepresiva, měli byste o tom informovat svého lékaře.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Brimonidin - generikum
Před použitím přípravku Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:
- pokud máte nebo jste trpěli depresí;
- pokud máte sníženou mentální kapacitu;
- pokud máte problémy se srdcem;
- pokud máte snížené prokrvení mozku;
- pokud máte snížený průtok krve do končetin;
- pokud máte potíže s nízkým krevním tlakem, zejména když stojíte;
- pokud máte nebo jste někdy měl problémy s ledvinami nebo játry;
- pokud nosíte měkké kontaktní čočky (viz bod 3);
- pokud podáváte lék dítěti staršímu 2 let, protože použití přípravku Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky se u pacientů tohoto věku nedoporučuje.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Brimonidinu - generického léčiva
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete používat. Informujte svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval některý z následujících léků:
- léky proti bolesti, sedativa, opiáty, barbituráty nebo pravidelný uživatel alkoholu
- anestetika
- k léčbě srdečních chorob nebo ke snížení krevního tlaku
- léčba poruchy nervového systému (chlorpromazin, methylfenidát a reserpin)
- které působí na stejný receptor jako brimonidin, například isoprenalin a prazosin
- inhibitory monoaminooxidázy (MAO) a další antidepresiva
- léky na jakoukoli jinou situaci, i když nesouvisí s vašimi problémy s očima
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok s alkoholem
Informujte svého lékaře, pokud pravidelně konzumujete alkohol.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se před použitím tohoto přípravku se svým lékařem nebo lékárníkem.
Pokud jste těhotná nebo máte podezření na těhotenství, měla byste používat oční kapky Brimonidina Sandoz 2 mg / ml, pouze pokud je to zjevně nutné.
Nepoužívejte tyto oční kapky, pokud kojíte.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Tyto oční kapky mohou způsobit rozmazané nebo abnormální vidění. Tento efekt se může zhoršit v noci nebo za špatných světelných podmínek. Brimonidin Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok může také u některých pacientů způsobit ospalost nebo únavu. Pokud se u vás objeví některý z těchto příznaků, neřiďte ani neobsluhujte stroje, dokud příznaky nezmizí.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok obsahuje benzalkonium -chlorid
Konzervační látka (benzalkoniumchlorid) v těchto očních kapkách může způsobit podráždění očí. Vyvarujte se kontaktu s měkkými kontaktními čočkami, protože je známo, že tato součást odbarvuje měkké kontaktní čočky. Pokud nosíte měkké kontaktní čočky, vyjměte je před nasazením a poté počkejte nejméně 15 minut po použití, než je znovu nasadíte.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Brimonidin - generikum: Dávkování
Vždy užívejte roztok očních kapek Brimonidina Sandoz 2 mg / ml přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Dávkování a frekvence podávání
Aplikujte 1 kapku očních kapek, roztoku Brimonidina Sandoz 2 mg / ml, dvakrát denně do postiženého oka (očí), s odstupem přibližně 12 hodin. Pokud používáte jiné oční kapky, počkejte 5–15 minut, než aplikujete druhé oční kapky.
Aby byly tyto oční kapky účinné, měly by se používat každý den.
Děti do 12 let
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok by neměl být podáván dětem do 2 let.
Použití očních kapek, roztoku Brimonidina Sandoz 2 mg / ml se u dětí (od 2 let do 12 let) nedoporučuje.
Způsob podání
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok je pro oční použití.
Pečlivě dodržujte pokyny na svém receptu a požádejte svého lékaře nebo lékárníka o vysvětlení čehokoli, čemu nerozumíte.
Před aplikací očních kapek si vždy umyjte ruce. Oční kapky aplikujte podle následujících pokynů:
- Skloníte hlavu a vzhlédnete.
- Pomalu stáhněte spodní víčko dolů a vytvořte malou kapsu.
- Otočte lahvičku dnem vzhůru a jemným tlakem vtlačte do oka kapku očních kapek.
- Zatímco držíte oko zavřené, stiskněte prst na rohu zavřeného oka (část, kde se oko setkává s nosem) a držte jednu minutu.
Nedovolte, aby se špička lahve dotkla vašeho oka nebo čehokoli jiného. Uzavřete víčko ihned po použití.
Pokud nosíte měkké kontaktní čočky, vyjměte je před použitím této oční kapky a počkejte 15 minut po aplikaci kapek, než je znovu vložíte. Je známo, že konzervační látka v těchto očních kapkách odbarvuje měkké kontaktní čočky.
Pokud zapomenete užít Brimonidina Sandoz 2mg / ml oční kapky, roztok
Pokud zapomenete aplikovat tento lék, použijte jej, jakmile si vzpomenete.
Pokud je téměř na čase aplikovat další dávku, vynechejte zapomenutou dávku a počkejte na obvyklý čas a pokračujte ve své obvyklé rutině.
Neaplikujte dvojitou dávku, abyste nahradili zapomenutou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok
Aby byl přípravek Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky účinný, měl by se používat každý den. Nepřerušujte léčbu, dokud vám to lékař neřekne.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali přípravkem Brimonidin - generikum
Dospělí
Zkušenosti s předávkováním roztoku očních kapek Brimonidinu Sandoz 2 mg / ml u dospělých jsou omezené.Je nepravděpodobné, že by byly podávány jako oční kapky.V přijatých případech byly hlášené příhody obecně ty, které již byly uvedeny jako nežádoucí účinky.
Dospělí, kteří omylem požili brimonidin, zaznamenali pokles krevního tlaku, po kterém u některých pacientů následovalo zvýšení krevního tlaku.
Děti
Bylo hlášeno několik případů předávkování u dětí, které dostaly oční kapky Brimonidin Sandoz 2 mg / ml v rámci protidrogové léčby glaukomu. Mezi příznaky patří reverzibilní kóma nebo ztráta vědomí, únava, ospalost, slabost, pomalá srdeční frekvence. , nízká tělesná teplota, bledost a potíže s dýcháním. Pokud k tomu dojde, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Dospělí a děti
U ostatních alfa-2-agonistů, což je skupina léčiv, ke kterým patří také brimonidin, bylo hlášeno, že předávkování ústy způsobuje příznaky, jako je nízký krevní tlak, pocit na omdlení, zvracení, letargie, sedace, pomalý srdeční tep, nepravidelný srdeční tep, kontrakce žáků, slabost, nízká tělesná teplota, potíže s dýcháním a křeče.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok může působit podobným způsobem. Brimonidin Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok je určen pouze k aplikaci do očí.Pokud vy nebo vaše dítě omylem spolknete tyto kapky nebo použijete více, než byste měli, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Brimonidinu - generického léku
Podobně jako všechny léky, může mít i Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Některé účinky na vaše oko (oči) mohou být způsobeny alergií na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku (viz konec bodu 2 a bod 6). Mohou nastat následující efekty:
- alergická reakce v oku
- folikuly nebo bílé skvrny na spojivce (membrána pokrývající vnější povrch očních víček)
- rozmazané vidění
- zarudnutí očí
- pálení, mravenčení, pocit něčeho v oku
- svědění
- bolest hlavy
- únava / ospalost
- suchá ústa
- změny na povrchu oka
- zánět očních víček
- zánět spojivky
- poruchy vidění
- lepkavé oči
- otok víčka nebo spojivky
- citlivost na světlo
- podráždění
- zarudnutí očních víček
- bolest v očích
- suché oči
- eroze a barvení povrchu oka
- slzy
- bělení spojivky
- závrať
- gatrointestinální příznaky
- příznaky podobné chřipce
- obecná slabost
- obecné alergické reakce
- Deprese
- bušení srdce
- změny srdeční frekvence
- suchost nosu
- bolest krku
- nevolnost
- poruchy chuti
- zánět kůže s vyrážkami
- žízeň
- dušnost
- sezónní alergie
- vysoký nebo nízký krevní tlak
- porucha hlasu
- kašel
- ucpaný nos
- sucho v krku
- zánět oka
- zmenšení velikosti zornice
- mdloby
- nespavost
- zánět vnitřních částí oka způsobující bolest a zarudnutí
- svědivé víčko
- kožní reakce zahrnující zarudnutí kůže, otok obličeje, svědění, vyrážku, vazodilataci
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Nepoužívejte Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a lahvičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Po prvním otevření: spotřebujte do 28 dnů.
Nepoužívejte drogu, pokud je před prvním použitím porušena bezpečnostní pečeť na lahvičce.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co Brimonidina Sandoz 2mg / ml oční kapky, roztok obsahuje
- Léčivou látkou je: brimonidini tartras. 1 ml roztoku obsahuje 2 mg brimonidini tartras, což odpovídá 1,3 mg brimonidinu.
- Dalšími složkami jsou: benzalkonium -chlorid, polyvinylalkohol, chlorid sodný, citrát sodný, monohydrát kyseliny citronové, čištěná voda a hydroxid sodný a kyselina chlorovodíková pro úpravu pH.
Jak vypadá Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok a obsah balení
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok je čirý, mírně zelenožlutý roztok.
Oční kapky jsou k dispozici v 5ml lahvičkách s kapátkem v balení po 1, 3 nebo 6 a v 10ml lahvičkách s kapátkem v balení po 1 nebo 3.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
BRIMONIDINE SANDOZ 2 MG / ML OČNÍ KAPKY, ŘEŠENÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml roztoku obsahuje 2 mg brimonidini tartras, což odpovídá 1,3 mg brimonidinu.
Pomocná látka se známým účinkem: benzalkonium -chlorid 0,05 mg / ml
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Oční kapky.
Čirý, mírně zelenožlutý roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Snížení zvýšeného nitroočního tlaku (IOP) u dospělých s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí.
• Jako monoterapie u pacientů, u nichž je lokální léčba betablokátory kontraindikována.
• Jako přídatná terapie k jiným léčivým přípravkům, které snižují nitrooční tlak, pokud není požadovaného nitroočního tlaku dosaženo jediným přípravkem (viz bod 5.1).
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Doporučená dávka pro dospělé (včetně starších pacientů)
Doporučená dávka je jedna kapka očních kapek Brimonidina Sandoz 2 mg / ml, roztok do postiženého oka (očí), dvakrát denně, s odstupem přibližně 12 hodin. U starších pacientů není nutná úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkce ledvin a jater
Nebyly provedeny žádné studie použití brimonidinu u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin (viz bod 4.4).
Pediatrická populace
U dospívajících (12 až 17 let) nebyly provedeny žádné klinické studie.
Použití očních kapek, roztoku Brimonidina Sandoz 2 mg / ml se nedoporučuje u dětí mladších 12 let a je kontraindikováno u novorozenců a kojenců (mladších 2 let - viz body 4.3, 4.4, 4.8 a 4.9) .Je známo, že u kojenců se mohou objevit závažné nežádoucí účinky.Bezpečnost a účinnost brimonidinu nebyla u kojenců stanovena.
Způsob podání
Jako u všech očních kapek se doporučuje stlačit slzný váček v mediálním kýtu (epifýza) po dobu 1 minuty, aby se snížila možná systémová absorpce. To je třeba provést okamžitě po aplikaci každé kapky.
V případě souběžného podávání jiných topických očních přípravků by měly být aplikovány s odstupem 5–15 minut.
04.3 Kontraindikace
• Novorozenci a kojenci mladší než 2 roky (viz body 4.4 a 4.8) Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
• Souběžná léčba inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)
• Souběžná léčba antidepresivy, která ovlivňují noradrenergní přenos (např. Tricyklická antidepresiva a mianserin).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Opatrnosti je třeba při léčbě pacientů se závažným nebo nestabilním a nekontrolovaným kardiovaskulárním onemocněním.
V klinických studiích se u některých pacientů (12,7%) vyvinula oční reakce alergického typu (další podrobnosti viz bod 4.8). Pokud jsou pozorovány alergické reakce, léčba přípravkem Brimonidina Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok by měla být přerušena.
U brimonidinu 0,2%byly hlášeny opožděné oční reakce přecitlivělosti, z nichž některé byly hlášeny jako související se zvýšením nitroočního tlaku.
Brimonidin Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok by měl být používán s opatrností u pacientů s depresí, mozkovou nebo koronární insuficiencí, Raynaudovým fenoménem, ortostatickou hypotenzí nebo obliterující trombangitidou.
Brimonidin nebyl studován u pacientů s jaterní nebo renální insuficiencí; s takovými pacienty je třeba zacházet opatrně.
Pediatrická populace
Oční kapky s bromidem se nedoporučují u dětí starších 2 let z důvodu potenciální deprese centrálního nervového systému (CNS) (viz body 4.8 a 4.9).
Konzervační prostředek obsažený v očních kapkách, roztoku (benzalkonium -chlorid) Brimonidina Sandoz 2 mg / ml může způsobit podráždění očí.
Vyvarujte se kontaktu s měkkými kontaktními čočkami. Před instilací vyjměte kontaktní čočky a počkejte alespoň 15 minut, než je znovu nasadíte. Je známo, že benzalkonium -chlorid odbarvuje měkké kontaktní čočky.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Brimonidin Sandoz 2 mg / ml oční kapky, roztok je kontraindikován u pacientů užívajících inhibitory monoaminooxidázy (MAO) a u pacientů užívajících antidepresiva ovlivňující noradrenergní přenos (např. Tricyklická antidepresiva a mianserin) (viz bod 4.3).
Ačkoli nebyly s brimonidinem provedeny žádné specifické studie lékových interakcí, měla by být zvážena možnost, že souběžný příjem s léky tlumícími centrální nervový systém (alkohol, barbituráty, opioidy, sedativa nebo anestetika) může způsobit aditivní nebo anestetický účinek.
Nejsou k dispozici žádné údaje o hladině katecholaminu v oběhu po podání brimonidinu. Opatrnost se však doporučuje u pacientů užívajících léky schopné měnit metabolismus a příjem cirkulujících aminů, např. Chlorpromazin, methylfenidát, reserpin.
Alfa agonisté jako třída mohou snížit puls a krevní tlak. Při současném podávání antihypertenziv a / nebo srdečních glykosidů se doporučuje opatrnost.
Opatrnost se také doporučuje při zahájení (nebo v době jakékoli možné úpravy dávky) souběžné léčby systémovými látkami (bez ohledu na lékovou formu), které mohou interagovat s alfa-adrenergními agonisty nebo interferovat s jejich aktivitou, jako jsou agonisté nebo antagonisté adrenergní receptory (např. isoprenalin, prazosin).
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Neexistují dostatečné údaje o bezpečnosti používání brimonidinu u těhotných žen.Ve studiích na zvířatech brimonidin tartrát nevyvolával teratogenní účinky.
U králíků způsobilo podání brimonidin tartrátu v plazmatických hladinách vyšších, než jaké byly dosaženy během léčby u lidí, zvýšení předimplantačních ztrát a snížení postnatálního vývoje. Brimonidin by měl být v těhotenství podáván pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku překoná potenciální riziko pro plod.
Čas krmení
Není známo, zda brimonidin přechází do lidského mateřského mléka. Studie na zvířatech prokázaly přechod brimonidinu do mléka potkanů.Kojící ženy by neměly používat brimonidin.
Plodnost
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinek topického očního podávání brimonidinu na plodnost.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Brimonidinové oční kapky mohou způsobit únavu a / nebo ospalost, což může ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Brimonidin může způsobit rozmazání a / nebo abnormální vidění, účinky, které mohou zhoršit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, zejména v noci nebo za špatných světelných podmínek. Pacienti, kteří provozují nebezpečné činnosti, by měli být upozorněni na možnost snížení mentální bdělosti. Před řízením nebo obsluhou strojů by měl pacient počkat, dokud tyto příznaky nevymizí.
04.8 Nežádoucí účinky
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly sucho v ústech, oční hyperémie a pálení / štípání očí, vše se vyskytlo u 22-25% pacientů. Obvykle mají přechodný charakter a obvykle nejsou natolik závažné, aby vyžadovaly přerušení léčby.
Během klinických studií se příznaky očních alergických reakcí objevily u 12,7% pacientů (což v 11,5% případů vedlo k přerušení léčby): u většiny pacientů se nástup projevil mezi 3. a 9. měsícem.
V každé frekvenční třídě jsou nežádoucí účinky uvedeny v sestupném pořadí podle závažnosti. Ke klasifikaci výskytu nežádoucích účinků byla použita následující terminologie: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
V klinické praxi byly během postmarketingového období referenčního přípravku obsahujícího 0,2% brimonidinu zjištěny následující nežádoucí účinky. Protože byly hlášeny dobrovolně z populace neznámé velikosti, četnost nelze odhadnout.
Neznámý:
Oční poruchy
iridocyklitida (přední uveitida)
svědivé víčko
Poruchy kůže a podkožní tkáně
kožní reakce zahrnující erytém, otok obličeje, svědění, vyrážku a vazodilataci
Pediatrická populace
V případech, kdy byl brimonidin použit jako součást léčby vrozeného glaukomu, byly u kojenců a dětí, které dostaly brimonidin, hlášeny příznaky předávkování brimonidinem, jako je ztráta vědomí, letargie, somnolence, hypotenze, hypotonie. Bradykardie, hypotermie , cyanóza, bledost, respirační deprese a apnoe (viz bod 4.3).
„Vysoká prevalence ospalosti (55%). U„ 8% dětí “se to druhé projevilo v těžké formě a ve 13% případů to vedlo k přerušení léčby.Výskyt ospalosti se s rostoucím věkem snižoval a dosáhl nejnižší hodnoty ve věkové skupině 7 let (25 %), ale byl nejvíce ovlivněn hmotností, vyskytující se častěji u dětí s hmotností ≤20 kg (63 %) ve srovnání s dětmi s hmotností nad 20 let kg (25%).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Oční předávkování (dospělí) :
V těchto případech byly hlášenými událostmi obecně ty, které již byly uvedeny jako nežádoucí účinky.
Systémové předávkování v důsledku náhodného požití (dospělí) :
Informace o náhodném požití brimonidinu u dospělých jsou velmi omezené. Jediným dosud hlášeným nežádoucím účinkem byla hypotenze. Po hypotenzní epizodě následovala rebound hypotenze přibližně 8 hodin po požití. Oba subjekty se zcela zotavily do 24 hodin. .. U třetího subjektu, který také požil neznámé množství brimonidinu orálně, nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky.
Léčba předávkování ústy zahrnuje symptomatickou a podpůrnou terapii; Je nutné zachovat dýchací cesty pacienta.
Bylo hlášeno, že orální předávkování jinými alfa-2-antagonisty způsobuje příznaky jako hypotenze, astenie, zvracení, letargie, sedace, bradykardie, arytmie, mióza, apnoe, hypotonie, hypotermie, respirační deprese a křeče.
Pediatrická populace
Byly publikovány nebo hlášeny případy závažných nežádoucích účinků v důsledku náhodného požití brimonidinu dětskými subjekty.U subjektů se objevily příznaky deprese CNS, obvykle kóma nebo snížená úroveň vědomí, letargie, somnolence, hypotonie, bradykardie, hypotermie, bledost, respirační deprese, cyanóza a apnoe, pro které bylo nutné nasadit intenzivní péči s intubací, pokud je indikována. Všechny subjekty se zcela zotavily, obvykle do 6–24 hodin.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: sympatomimetika při léčbě glaukomu
ATC kód: S01EA05.
Brimonidin je agonista alfa-2 adrenergních receptorů 1000krát selektivnější vůči alfa-2 než alfa-1. Tato selektivita nezpůsobuje mydriázu nebo vazokonstrikci v mikrocievech spojených s xenoimplantátem lidské sítnice. U lidí topické podávání brimonidinu snižuje nitrooční tlak (IOP) s minimálním účinkem na kardiovaskulární nebo plicní parametry.
Zkušenosti u pacientů s bronchiálním astmatem jsou omezené, avšak u těchto pacientů nedošlo k nežádoucím účinkům.
Brimonidinové oční kapky mají rychlý nástup účinku, přičemž vrcholový hypotenzní účinek je detekovatelný dvě hodiny po aplikaci. Ve dvou jednoletých studiích brimonidin vedl k průměrnému snížení nitroočního tlaku přibližně o 4 -6 mmHg.
Fluorofotometrické studie na zvířatech a lidech naznačují, že brimonidin tartrát má dvojí mechanismus účinku. Předpokládá se, že brimonidin snižuje nitrooční tlak snížením tvorby komorové vody a zvýšením odtoku uveosklerálu.
Klinické studie ukazují, že oční kapky brimonidinu jsou účinné v kombinaci s topickými beta-blokátory.
Krátkodobější studie také ukazují, že tyto oční kapky mají klinicky významný aditivní účinek při použití v kombinaci s travoprostem (6 týdnů) a latanoprostem (3 měsíce).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Obecné rysy
Po očním podání 0,2% roztoku dvakrát denně po dobu deseti dnů byly plazmatické koncentrace nízké (průměrná C 0,06 ng / ml). Po vícenásobných instilacích (dvakrát denně po dobu 10 dnů) byla detekována mírná akumulace v krvi. Plocha pod křivkou závislosti plazmatické koncentrace na čase po dobu 12 hodin v ustáleném stavu (AUC0-12h) byla 0,31 ng • hod / ml, ve srovnání s hodnotou po první dávce, která byla 0, 23 ng • hodinu / ml. systémový oběh, průměrný zdánlivý poločas, detekovatelný po topickém podání, byl přibližně 3 hodiny.
U lidí byla vazba brimonidinu na plazmatické bílkoviny po topickém podání přibližně 29%.
Brimonidin se váže reverzibilně, in vitro A in vivo, na melanin přítomný v očních tkáních. Po 2 týdnech oční instilace byly koncentrace brimonidinu v duhovce, řasnatém tělese a cévnatce-sítnici 3 až 17krát vyšší než koncentrace zjištěné po jednorázové dávce. K akumulačnímu jevu nedochází v nepřítomnosti melaninu.
Význam vazby na melanin u lidí není jasný.Biomikroskopické vyšetření očí pacientů léčených brimonidin tartrátem po dobu až jednoho roku neodhalilo žádné významné nežádoucí reakce; dále nebyla v roční studii hodnotící oční bezpečnost u opic léčených přibližně 4násobkem doporučené dávky brimonidin tartrátu zjištěna žádná významná oční toxicita.
Po perorálním podání u lidí je brimonidin dobře absorbován a rychle eliminován. Většina podané dávky (přibližně 75%) se vylučuje do 5 dnů močí jako metabolity; nezměněné lékové studie in vitro, prováděné na zvířecích a lidských játrech, ukazují, že metabolismus je z velké části zprostředkován aldehyd oxidázou a cytochromem P450. Zdá se tedy, že k systémové eliminaci dochází hlavně na úrovni jaterního metabolismu.
Kinetický profil
Po jednorázovém topickém podání dávek 0,08%, 0,2%a 0,5%nebyla u plazmatických Cmax a AUC pozorována žádná relevantní odchylka od proporcionality dávky.
Charakteristika u pacientů
Charakteristika u starších pacientů
Po podání jednotlivé dávky jsou Cmax, AUC a zdánlivý poločas brimonidinu u starších pacientů (65 let a starších) podobné jako u mladých dospělých: to naznačuje, že systémová absorpce a eliminace se s věkem nemění. Na základě údajů z 3měsíční klinické studie zahrnující starší pacienty byla systémová expozice brimonidinu velmi nízká.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních studií neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka farmakologie bezpečnosti, toxicita po opakovaných dávkách, genotoxicita, karcinogenní potenciál, reprodukční toxicita.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
polyvinylalkohol benzalkoniumchloridu
chlorid sodný
citrát sodný
monohydrát kyseliny citronové, čištěná voda
kyselina chlorovodíková (pro úpravu pH)
hydroxid sodný (pro úpravu pH)
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
Před otevřením: 2 roky.
Po prvním otevření: spotřebujte do 28 dnů.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
5 ml nebo 10 ml roztoku obsaženého v bílých lahvičkách z polyetylenu s nízkou hustotou (LDPE), s průhlednou špičkou kapátka z polyetylenu s nízkou hustotou (LDPE) o objemu asi 35 mikrolitrů a s bílým víčkem kapátka, v polyetylenu s vysokou hustotou (HDPE).
Velikosti balení: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml, 6 x 5 ml
1 x 10 ml, 3 x 10 ml
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Lázně Sandoz - Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
2 mg / ml roztok pro oční kapky 1 lahvička s kapátkem LDPE o objemu 5 ml - AIC č. 039016011
2 mg / ml oční kapky, roztok 3 LDPE lahvičky s kapátkem po 5 ml - AIC č. 039016023
2 mg / ml roztok pro oční kapky 6 lahviček s kapátkem LDPE po 5 ml - AIC č. 039016035
2 mg / ml roztok pro oční kapky 1 10 ml lahvička s kapátkem LDPE - AIC č. 039016047
2 mg / ml roztok pro oční kapky 3 10 ml LDPE lahvičky s kapátkem - AIC č. 039016050
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
18. června 2009