Účinné látky: escitalopram
Cipralex 10 mg / ml perorální kapky, roztok
Vložky do balení Cipralex jsou k dispozici pro velikosti balení:- Cipralex 5 mg potahované tablety Cipralex 10 mg potahované tablety Cipralex 15 mg potahované tablety Cipralex 20 mg potahované tablety
- Cipralex 10 mg / ml perorální kapky, roztok
- Cipralex 20 mg / ml perorální kapky, roztok
Proč se používá Cipralex? K čemu to je?
Cipralex obsahuje léčivou látku escitalopram. Cipralex patří do skupiny antidepresiv nazývaných selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Tyto léky pomáhají zvýšit hladinu serotoninu v mozku. Změny v serotoninovém systému mozku jsou považovány za důležité faktory ve vývoji deprese a souvisejících poruch.
Léčivou látkou v přípravku Cipralex je escitalopram a používá se k léčbě deprese (epizody velké deprese) a úzkosti (jako je panická porucha s agorafobií nebo bez ní, sociální úzkostná porucha a generalizovaná úzkostná porucha).
Může trvat několik týdnů, než se začnete cítit lépe. Pokračujte v užívání přípravku Cipralex, i když nějakou dobu trvá, než pocítíte zlepšení svého stavu. Pokud se necítíte lépe nebo se cítíte hůře, kontaktujte svého lékaře.
Kontraindikace Kdy by Cipralex neměl být používán
Neužívejte Cipralex:
- jestliže jste alergický (á) na escitalopram nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku.
- jestliže užíváte jiné léky, které patří do skupiny známé jako inhibitory MAO, včetně selegilinu (používá se k léčbě Parkinsonovy choroby), moklobemidu (používá se k léčbě deprese) a linezolidu (antibiotikum).
- pokud máte od narození nebo jste měl (a) epizodu abnormálního srdečního rytmu (identifikované pomocí EKG, test provedený za účelem posouzení fungování srdce).
- jestliže užíváte léky na problémy se srdečním rytmem nebo které mohou ovlivnit srdeční rytmus (viz bod „Další léčivé přípravky a přípravek Cipralex“).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Cipralex
Před užitím přípravku Cipralex se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Sdělte svému lékaři, pokud máte jiné stavy nebo nemoci, protože je možná bude nutné vzít v úvahu. Sdělte svému lékaři zejména:
- jestliže trpíte epilepsií. Léčba přípravkem Cipralex by měla být ukončena, pokud se záchvaty vyskytnou poprvé nebo pokud dojde ke zvýšení frekvence záchvatů (viz také bod „Možné nežádoucí účinky“).
- jestliže trpíte poruchou funkce jater nebo ledvin. Váš lékař možná bude muset upravit dávkování.
- jestliže máte cukrovku. Léčba přípravkem Cipralex může změnit kontrolu glykémie. Může být nutné upravit dávku inzulínu a / nebo perorální hypoglykemii.
- jestliže máte nízkou hladinu sodíku v krvi.
- jestliže máte sklon ke krvácení a tvorbě modřin
- jestliže podstupujete elektrokonvulzivní léčbu.
- jestliže trpíte ischemickou chorobou srdeční (ischemická choroba srdeční).
- jestliže máte nebo jste trpěl srdečními problémy nebo jste nedávno prodělal srdeční infarkt.
- pokud máte nízkou srdeční frekvenci v klidu a / nebo víte, že máte nedostatek fyziologického roztoku v důsledku dlouhotrvajícího těžkého průjmu a zvracení (pocit nevolnosti) nebo používáte diuretika (léky na močení).
- pokud ve stoje máte rychlý nebo nepravidelný srdeční rytmus, mdloby, kolaps nebo závratě, což může naznačovat abnormální srdeční rytmus.
- jestliže máte nebo jste někdy měl nějaké oční problémy, například určité typy glaukomu (zvýšený nitrooční tlak)
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Cipralex
Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat. Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některý z následujících léků:
- „neselektivní inhibitory monoaminooxidázy (MAOI)“ obsahující jako aktivní složku fenelzin, iproniazid, isokarboxazid, nialamid a tranylcypromin. Pokud jste užil některý z těchto léků, musíte počkat 14 dní před zahájením léčby přípravkem Cipralex. Po ukončení léčby přípravkem Cipralex by mělo uplynout 7 dní, než začnete užívat jakýkoli z těchto léků.
- „selektivní reverzibilní inhibitory MAO-A“ obsahující moklobemid (používá se k léčbě deprese).
- „nevratné inhibitory MAO-B“, obsahující selegilin (používá se k léčbě Parkinsonovy choroby). Ty zvyšují riziko nežádoucích účinků.
- Linezolidové antibiotikum.
- Lithium (používá se k léčbě maniodepresivní poruchy) a tryptofan.
- Imipramin a desipramin (oba používané k léčbě deprese).
- Sumatriptan a podobné léky (používané k léčbě migrény) a tramadol (používané k úlevě od silné bolesti), které zvyšují riziko nežádoucích účinků.
- Cimetidin, lansoprazol a omeprazol (používané k léčbě žaludečních vředů), fluvoxamin (antidepresivum) a tiklopidin (používané ke snížení rizika mrtvice), které mohou způsobit zvýšené hladiny escitalopramu v krvi.
- Třezalka tečkovaná (hypericum perforatum) bylinný přípravek používaný proti depresi.
- Kyselina acetylsalicylová a nesteroidní protizánětlivé léky (léky používané k úlevě od bolesti nebo ke snížení hustoty krve, nazývané také antiagreganty). Ty mohou zvýšit sklon ke krvácení.
- Warfarin, dipyridamol a fenprokumon (léky používané ke snížení hustoty krve, nazývané také antikoagulancia). Lékař pravděpodobně zkontroluje dobu srážení na začátku a na konci léčby přípravkem Cipralex, aby ověřil příslušné dávky antikoagulancia.
- Meflochin (používá se k léčbě malárie), bupropion (používá se k léčbě deprese) a tramadol (používá se k léčbě silné bolesti) kvůli možnému riziku snížení prahu záchvatů.
- Neuroleptika (léky používané k léčbě schizofrenie, psychózy) a antidepresiva (tricyklická antidepresiva a SSRI) vzhledem k možnému riziku snížení prahu záchvatu,
- Flekainid, propafenon a metoprolol (používané při kardiovaskulárních chorobách), klomipramin a nortriptylin (antidepresiva) a risperidon, thioridazin a haloperidol (antipsychotika). Může být nutná úprava dávky přípravku Cipralex.
- Léky, které snižují hladiny draslíku nebo hořčíku v krvi, protože tyto stavy zvyšují riziko život ohrožujících poruch srdečního rytmu. Neužívejte Cipralex, pokud užíváte léky na problémy se srdečním rytmem nebo které mohou ovlivnit srdeční rytmus, jako jsou například antiarytmika třídy IA a III, antipsychotika (jako jsou deriváty fenothiazinu, pimozid, haloperidol), tricyklická antidepresiva, některá antimikrobiální činidla (jako je sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin IV, pentamidin, antimalarická léčba, zejména halofantrin), některá antihistaminika (astemizol, mizolastin).
Máte -li jakékoli další otázky, kontaktujte prosím svého lékaře.
Cipralex s jídlem, pitím a alkoholem
Cipralex lze užívat na prázdný nebo plný žaludek (viz bod „Jak se přípravek Cipralex užívá“). Neočekává se, že by Cipralex interagoval s alkoholem.
Stejně jako u mnoha léků se však kombinace přípravku Cipralex a alkoholu nedoporučuje.
Varování Je důležité vědět, že:
Někteří pacienti s maniodepresivní nemocí mohou přejít do manické fáze. To je charakterizováno neobvyklými nápady, které se rychle mění, nevhodným štěstím a nadměrnou fyzickou aktivitou. Pokud pocítíte tyto pocity, kontaktujte svého lékaře.
Během prvních týdnů léčby se mohou objevit příznaky jako neklid nebo potíže se seděním nebo vestoje. Pokud se tyto příznaky objeví, okamžitě to sdělte svému lékaři.
Myšlenky na sebevraždu a zhoršení deprese nebo úzkostné poruchy
Pokud trpíte depresí a / nebo úzkostnými poruchami, můžete někdy mít myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu. Tyto myšlenky mohou být častější při zahájení léčby antidepresivy, protože jejich působení obvykle trvá přibližně dva týdny nebo déle. S větší pravděpodobností budete uvažovat takto:
- pokud jste již dříve měli myšlenky na sebevraždu nebo sebepoškození;
- pokud jste mladý dospělý. Údaje z klinických studií ukázaly zvýšené riziko sebevražedného chování u dospělých mladších 25 let s psychiatrickými poruchami léčených antidepresivy.
Pokud máte kdykoli myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu, kontaktujte svého lékaře nebo jděte okamžitě do nemocnice.
Může být užitečné sdělit příbuznému nebo blízkému příteli, že máte depresi nebo úzkostnou poruchu, a požádat je, aby si přečetli tuto příbalovou informaci. Můžete je požádat, aby vám řekli, pokud si myslí, že se vaše deprese nebo úzkost zhoršuje, nebo pokud se obávají nějaké změny ve vašem chování.
Děti a dospívající
Cipralex by obvykle neměly užívat děti a mladiství do 18 let. Kromě toho byste si měli být vědomi toho, že pacienti mladší 18 let mají při užívání této třídy léků zvýšené riziko nežádoucích účinků, jako jsou pokusy o sebevraždu, sebevražedné myšlenky a nepřátelství (v zásadě agresivita, opoziční chování a hněv).) Navzdory výše uvedenému může lékař předepsat přípravek Cipralex pacientům mladším 18 let, pokud si myslí, že je to pro ně nejlepší řešení. Pokud lékař předepsal přípravek Cipralex pacientovi mladšímu 18 let a chcete více informací, kontaktujte prosím znovu svého lékaře. Měli byste informovat svého lékaře, pokud se některý z výše uvedených příznaků objeví nebo zhorší při užívání přípravku Cipralex pacientem mladším 18 let. Navíc dlouhodobé bezpečnostní účinky přípravku Cipralex související s růstem, zráním a kognitivním a behaviorálním vývojem dosud nebyly byla prokázána v této věkové skupině.
Těhotenství, kojení a plodnost
Informujte svého lékaře, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět. Neužívejte přípravek Cipralex, pokud jste těhotná nebo kojíte, pokud s vámi lékař neprojednal rizika a přínosy léčby.
Pokud užíváte Cipralex ve třetím trimestru těhotenství, měli byste si být vědomi toho, že u novorozence mohou být pozorovány následující účinky: potíže s dýcháním, modrá kůže, záchvaty, nestabilita tělesné teploty, potíže s krmením, zvracení, hypoglykémie (nízké hladiny glukózy). v krvi), hypertonie nebo hypotonie, hypereflexie, třes, nervozita, podrážděnost, letargie, nepřetržitý pláč, ospalost a potíže se spánkem. Pokud má vaše dítě některý z těchto příznaků, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
Zajistěte, aby vaše porodní asistentka a / nebo lékař věděli, že užíváte Cipralex.
Pokud jsou léky, jako je Cipralex, užívány během těhotenství, zejména v posledních 3 měsících těhotenství, mohou zvyšovat riziko závažných stavů u dětí, nazývaných perzistentní plicní hypertenze novorozenců (PPHN), díky nimž dítě rychleji dýchá a zdá se, že je namodralý. Tyto příznaky se obvykle vyskytují během prvních 24 hodin po narození dítěte. Pokud se to stane vašemu dítěti, měli byste okamžitě kontaktovat porodní asistentku a / nebo lékaře.
V těhotenství je třeba se vyhnout náhlému přerušení léčby přípravkem Cipralex.
Očekává se, že se Cipralex vylučuje do mateřského mléka.
Citalopram, lék podobný escitalopramu, prokázal ve studiích na zvířatech snížení kvality spermií. Teoreticky by to mohlo ovlivnit plodnost, ale dopad na lidskou plodnost nebyl dosud pozorován.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Doporučujeme, abyste neřídili ani neobsluhovali stroje, dokud nebudete vědět, jaký vliv na vás má Cipralex.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Cipralex: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Spočítejte potřebný počet kapek, které nalijte do nápoje (voda, pomerančový džus nebo jablečný džus), sklenici krátce protřepejte a vypijte celý nápoj Perorální kapky Cipralex se nesmí míchat s jinými tekutinami ani míchat s jinými léky.
Dospělí
Deprese
Obvyklá doporučená dávka přípravku Cipralex je 10 mg (20 kapek) denně v jedné dávce. Tuto dávku může lékař zvýšit až na maximální dávku 20 mg (40 kapek) denně.
Panická porucha
Počáteční dávka přípravku Cipralex pro první týden léčby je 5 mg (10 kapek) denně a poté se zvyšuje na 10 mg (20 kapek) denně. Váš lékař může tuto dávku zvýšit na maximálně 20 mg (40 kapek) denně.
Sociální úzkostná porucha
Obvyklá doporučená dávka přípravku Cipralex je 10 mg (20 kapek) denně v jedné dávce. Váš lékař může snížit dávku na 5 mg (10 kapek) denně nebo ji zvýšit na maximálně 20 mg (40 kapek) denně na základě vaší individuální reakce na léčbu.
Generalizovaná úzkostná porucha
Obvyklá doporučená dávka přípravku Cipralex je 10 mg (20 kapek) denně v jedné dávce. Tuto dávku může lékař zvýšit až na maximální dávku 20 mg (40 kapek) denně. Starší pacienti (nad 65 let) Doporučená počáteční dávka přípravku Cipralex je 5 mg denně v jedné dávce. Tuto dávku může lékař zvýšit až na 10 mg denně.
Děti a dospívající
Cipralex by obvykle neměly užívat děti a mladiství. Další informace viz také část „Co potřebujete vědět, než začnete Cipralex užívat“).
Trvání léčby
Může trvat několik týdnů, než pocítíte jakékoli zlepšení. Pokračujte v užívání přípravku Cipralex, i když se vaše onemocnění okamžitě nezlepší.
Dávkování by nemělo být nikdy měněno bez předchozí konzultace s lékařem.
Pokračujte v užívání přípravku Cipralex tak dlouho, jak doporučuje lékař. Pokud je léčba ukončena příliš brzy, příznaky se mohou znovu objevit. Po odeznění příznaků se doporučuje pokračovat v léčbě ještě nejméně šest měsíců.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Cipralex
Jestliže jste užil (a) více přípravku Cipralex, než jste měl (a)
Jestliže jste užil (a) více přípravku Cipralex, než jste měl (a), měli byste kontaktovat svého lékaře nebo okamžitě navštívit pohotovostní oddělení nejbližší nemocnice, udělejte to, i když se necítíte dobře.Některé z příznaků předávkování mohou být závratě, třes, agitovanost, křeče, kóma, nevolnost, zvracení, změněný srdeční rytmus, snížený krevní tlak a změněná rovnováha elektrolytů. Když jdete k lékaři nebo do nemocnice, vezměte si s sebou lahvičku Cipralexu.
Jestliže jste zapomněl (a) užít Cipralex
Pokud zapomenete užít dávku přípravku Cipralex, nezdvojnásobujte dávku. Pokud zapomenete užít dávku přípravku Cipralex a zapamatujete si ji před spaním, okamžitě ji užijte. Pokračujte v užívání jako obvykle další den. Pokud si to pamatujete přes noc nebo druhý den, vynechejte zapomenutou dávku a pokračujte v normálním dávkování.
Jestliže jste přestal (a) užívat Cipralex
Nepřestávejte užívat přípravek Cipralex, dokud vám to lékař neřekne. Po ukončení léčby přípravkem Cipralex se obecně doporučuje dávku přípravku Cipralex postupně snižovat po dobu několika týdnů.
Když přestanete užívat Cipralex, zvláště pokud přestanete náhle, můžete zaznamenat abstinenční příznaky. Ty jsou časté, když přestanete užívat Cipralex. Riziko je vyšší, pokud jste Cipralex užíval delší dobu nebo ve vysokých dávkách nebo pokud se snižuje příliš rychle. U většiny pacientů byly tyto příznaky mírné a obvykle spontánně vymizí během několika týdnů. U některých pacientů však mohou být abstinenční příznaky závažné intenzity nebo mohou být prodlouženy (2–3 měsíce a více). Pokud po ukončení léčby přípravkem Cipralex zaznamenáte závažné abstinenční příznaky, sdělte to prosím svému lékaři. Může vás požádat, abyste pokračovali v léčbě a pokračovali ve snižování dávek postupně.
Mezi příznaky přerušení patří: závratě (pocit nestability nebo nevyváženosti), pocit mravenčení a jehel, pocit pálení (méně časté), pocit elektrického šoku, včetně v hlavě, poruchy spánku (živé sny, noční můry, potíže se spánkem), úzkost, bolest hlavy, malátnost (nauzea), pocení (včetně nočního pocení), neklid nebo agitovanost, třes (třes), zmatenost nebo dezorientace, nadměrná emocionalita nebo podrážděnost, průjem (rýma ve stolici), poruchy zraku, neklidné bušení srdce (palpitace).
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Cipralex
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Vedlejší účinky obvykle vymizí po několika týdnech léčby. Mějte na paměti, že mnoho vedlejších účinků může být také příznaky vaší nemoci, a proto se zmírní, jakmile se začnete cítit lépe.
Pokud se u vás objeví některý z následujících příznaků, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře nebo jít do nemocnice:
Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí):
- abnormální krvácení, včetně gastrointestinálního krvácení.
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí):
- Otok kůže, jazyka, rtů nebo obličeje nebo pokud máte potíže s dýcháním nebo dušením (alergická reakce).
- Vysoká horečka, agitovanost, zmatenost, třes a náhlé svalové záškuby mohou být příznaky vzácného onemocnění zvaného serotoninový syndrom. Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- močové potíže
- křeče (záchvaty), viz také část „Upozornění a opatření“
- zežloutnutí kůže a očního bělma jsou příznaky poruchy funkce jater / hepatitidy
- rychlý, nepravidelný srdeční tep, pocit na omdlení, což mohou být příznaky život ohrožujícího stavu známého jako Torsade de Pointes.
- myšlenky na ublížení (sebepoškození) nebo sebevraždu. Viz také část „Varování a opatření“
Kromě výše uvedených nežádoucích účinků byly hlášeny také následující:
Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí):
- pocit nevolnosti (nauzea).
- Bolest hlavy
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí):
- ucpaný nos nebo výtok z nosu (zánět vedlejších nosních dutin)
- snížená nebo zvýšená chuť k jídlu
- úzkost, neklid, abnormální sny, potíže s usínáním, ospalost, závratě, zívání, třes, změny kůže
- průjem, zácpa, zvracení, sucho v ústech
- zvýšené pocení
- bolest svalů a kloubů (artralgie a myalgie)
- sexuální poruchy (opožděná ejakulace, problémy s erekcí, snížená sexuální touha a ženy mohou mít potíže s dosažením orgasmu)
- únava, horečka
- přibývání na váze.
Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí):
- kopřivka, vyrážky, svědění
- skřípání zubů, neklid, nervozita, záchvaty paniky, zmatenost
- narušený spánek, změny chuti, mdloby (synkopa)
- rozšíření zorniček (mydriáza), poruchy vidění, zvonění v uších (tinnitus)
- ztráta vlasů
- zvýšený menstruační tok
- nepravidelný menstruační cyklus
- ztráta váhy
- zvýšená srdeční frekvence
- otoky paží nebo nohou
- krvácení z nosu.
- agrese, odosobnění, halucinace
- pomalý srdeční tep
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit):
- pokles hladiny sodíku v krvi (příznaky jsou nevolnost se svalovou slabostí nebo zmatením)
- závratě při vstávání v důsledku poklesu krevního tlaku (ortostatická hypotenze)
- změny hodnot jaterních funkcí (zvýšení množství jaterních enzymů v krvi)
- pohybové poruchy (nedobrovolné pohyby svalů)
- bolestivé erekce (priapismus)
- známky zvýšeného krvácení, například z kůže a sliznic (podlitiny)
- náhlý otok kůže nebo sliznic (angioedém)
- zvýšený objem moči (nevhodná sekrece ADH)
- vylučování mléka u mužů a u žen, které nekojí
- mánie
- u pacientů užívajících tento typ léku bylo pozorováno zvýšené riziko zlomenin kostí
- změněný srdeční rytmus (nazývaný „prodloužení QT“, hodnoceno EKG, které zaznamenává „elektrickou aktivitu srdce).
Kromě toho je u léků, které působí jako escitalopram (účinná látka přípravku Cipralex), známá řada vedlejších účinků. A já jsem:
- motorický neklid (akatizie)
- ztráta chuti k jídlu.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Obsah balení a další informace
Co přípravek Cipralex obsahuje
Léčivou látkou je escitalopram. Jeden ml perorálních kapek Cipralex obsahuje escitalopramum 10 mg (jako escitalopram oxalas).
1 kapka obsahuje 0,5 mg escitalopramu. Dalšími složkami jsou: čištěná voda a hydroxid sodný
Jak Cipralex vypadá a obsah balení
Perorální kapky, roztok Cipralex je k dispozici v lahvičce z hnědého skla s aplikátorem s kapátkem obsahujícím 15 nebo 28 ml.
Cipralex perorální kapky, roztok je čirý, téměř bezbarvý až nažloutlý roztok.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
CIPRALEX 10 MG / ML Orální kapky, ŘEŠENÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každý ml roztoku obsahuje:
10 mg escitalopramu (odpovídá 12,78 mg escitalopram oxalátu).
Jedna kapka obsahuje 0,5 mg escitalopramu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Orální kapky, roztok.
Čirý, téměř bezbarvý až nažloutlý roztok s hořkou chutí.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba depresivních epizod.
Léčba panické poruchy s agorafobií nebo bez ní.
Léčba sociální úzkostné poruchy (sociální fobie).
Léčba generalizované úzkostné poruchy.
04.2 Dávkování a způsob podání
Bezpečnost denní dávky vyšší než 20 mg (40 kapek) nebyla prokázána.
Cipralex se podává v jedné denní dávce a může být užíván bez ohledu na příjem potravy.
K podání lze použít lahvičku s kapátkem nebo lahvičku pro perorální stříkačku. Perorální stříkačka ukazuje odstupňování v mg podle dávky escitalopramu.
Cipralex perorální kapky, roztok lze smíchat s vodou, pomerančovým džusem nebo jablečným džusem.
Depresivní epizody
Obvyklá dávka je 10 mg (20 kapek) jednou denně. Na základě individuální odpovědi pacienta lze dávku zvýšit na maximálně 20 mg (40 kapek) denně.
Dosažení antidepresivní odpovědi obvykle trvá 2–4 týdny. Poté, co příznaky odezní, je ke konsolidaci odpovědi nutná alespoň 6měsíční léčba.
Panická porucha s agorafobií nebo bez ní
Pro první týden léčby je doporučená počáteční dávka 5 mg (10 kapek) denně a poté zvýšena na 10 mg (20 kapek) denně. Dávku lze dále zvýšit až na maximum 20 mg (40 kapek) denně, podle individuální reakce pacienta.
Maximální účinnosti je dosaženo přibližně po 3 měsících. Léčba trvá několik měsíců.
Sociální úzkostná porucha
Obvyklá dávka je 10 mg (20 kapek) jednou denně. Zlepšení symptomů obvykle trvá 2–4 týdny. Poté může být dávka na základě individuální odpovědi pacienta snížena na 5 mg (10 kapek) nebo zvýšena na maximálně 20 mg (40 kapek) denně.
Sociální úzkostná porucha je chronické onemocnění, k upevnění reakce se doporučuje léčba po dobu 12 týdnů.
Dlouhodobá léčba pacientů, kteří reagovali na léčbu, byla studována po dobu 6 měsíců a lze ji individuálně zvážit jako prevenci relapsu; přínosy léčby by měly být v pravidelných intervalech přehodnocovány.
Sociální úzkostná porucha je přesně definovaná diagnostická terminologie pro konkrétní poruchu, která by neměla být zaměňována s přílišnou stydlivostí. Farmakoterapie je indikována pouze v případě, že porucha významně zasahuje do profesních a sociálních aktivit.
Využití této léčby ve srovnání s kognitivně behaviorální terapií nebylo hodnoceno.Farmakoterapie je součástí celkové terapeutické strategie.
Generalizovaná úzkostná porucha
Počáteční dávka je 10 mg (20 kapek) jednou denně. Dávku lze zvýšit na maximálně 20 mg (40 kapek) denně na základě individuální odpovědi pacienta.
Dlouhodobá léčba pacientů, kteří reagovali na léčbu, byla hodnocena po dobu nejméně 6 měsíců u pacientů užívajících 20 mg (40 kapek) denně. Přínosy léčby a dávkování by měly být v pravidelných intervalech přehodnocovány (viz bod 5.1).
Starší osoby (> 65 let)
Počáteční dávka je 5 mg (10 kapek) jednou denně. Dávku lze zvýšit na 10 mg (20 kapek) denně na základě individuální odpovědi pacienta (viz bod 5.2).
Účinnost přípravku Cipralex u sociální úzkostné poruchy nebyla u starších pacientů studována.
Děti a mladiství (
Cipralex by neměl být používán k léčbě dětí a mladistvých do 18 let (viz bod 4.4).
Snížená funkce ledvin
U pacientů s lehkou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování. U pacientů se závažně sníženou funkcí ledvin (CLCR nižší než 30 ml / min.) Se doporučuje opatrnost (viz bod 5.2).
Snížená funkce jater
Doporučená počáteční dávka pro první dva týdny léčby je 5 mg (10 kapek) denně u pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater. Na základě individuální odpovědi pacienta lze dávku zvýšit až na 10 mg (20 kapek) denně. U pacientů se závažně sníženou funkcí jater se doporučuje opatrnost a zvýšená pozornost při titraci dávky (viz bod 5.2).
Špatní metabolizátoři CYP2C19
U pacientů, o nichž je známo, že jsou pomalými metabolizátory CYP2C19, se během prvních dvou týdnů léčby doporučuje úvodní dávka 5 mg (10 kapek) denně. V závislosti na individuální odpovědi pacienta lze dávku zvýšit na 10 mg (20 kapek) denně (viz bod 5.2).
Abstinenční příznaky pozorované při ukončení léčby
Je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby.Při přerušení léčby escitalopramem by měly být dávky postupně snižovány po dobu nejméně jednoho až dvou týdnů, aby se snížilo riziko abstinenčních příznaků (viz body 4.4 a 4.8). Pokud se po snížení dávky nebo během přerušení léčby objeví nesnesitelné příznaky, zvažte obnovení předchozí dávky. Poté může lékař pokračovat ve snižování dávky, ale postupně.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Souběžná léčba ireverzibilními neselektivními inhibitory monoaminooxidázy (inhibitory MAO) je kontraindikována kvůli riziku vzniku serotoninového syndromu projevujícího se agitovaností, třesem, hypertermií atd. (viz bod 4.5).
Kombinace escitalopramu s reverzibilními inhibitory monoaminooxidázy (např. Moklobemidem) nebo linezolidem, reverzibilním neselektivním inhibitorem monoaminooxidázy, je kontraindikována kvůli riziku rozvoje serotoninového syndromu (viz bod 4.5).
Escitalopram je kontraindikován u pacientů se známým prodloužením QT intervalu nebo vrozeným syndromem dlouhého QT.
Escitalopram je kontraindikován při současném podávání s léčivými přípravky, o nichž je známo, že způsobují prodloužení QT intervalu (viz bod 4.5).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Následující zvláštní upozornění a opatření platí pro celou terapeutickou třídu SSRI (THEnibitori S.volitelné předměty R.icaptation of S.erotonin).
K použití u dětí a dospívajících mladších 18 let
Cipralex by neměl být používán k léčbě dětí a mladistvých do 18 let.
V klinických studiích u dětí a dospívajících léčených antidepresivy bylo častěji pozorováno sebevražedné chování (pokusy o sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a nepřátelství (v zásadě agrese, opoziční chování a vztek) než u pacientů léčených placebem. Pokud je na základě zdravotních potřeb rozhodnuto o léčbě, měl by být pacient pečlivě sledován z hlediska výskytu sebevražedných příznaků. Kromě toho nejsou k dispozici dlouhodobé údaje o bezpečnosti pro děti a dospívající s ohledem na růst, zrání a kognitivní a behaviorální vývoj.
Paradoxní úzkost
Někteří pacienti s panickou poruchou mohou při zahájení léčby antidepresivy zaznamenat „zvýraznění symptomů úzkosti“. Tato paradoxní reakce obvykle během dvou týdnů pokračující léčby odezní. Doporučuje se nízká počáteční dávka, aby se snížila pravděpodobnost anxiogenního účinku (viz bod 4.2).
Křeče
Escitalopram by měl být vysazen, pokud se u pacienta poprvé objeví záchvaty nebo pokud dojde ke zvýšení frekvence záchvatů (u pacientů s předchozí diagnózou epilepsie). U pacientů s nestabilní epilepsií je třeba se vyvarovat SSRI a pacienti s kontrolovanou epilepsií musí být opatrní monitorovány.
Mánie
SSRI by měly být používány s opatrností u pacientů s "anamnézou mánie / hypomanie".SSRI by měly být vysazeny u pacientů, kteří se chystají vstoupit do manické fáze.
Cukrovka
U diabetických pacientů může léčba SSRI změnit kontrolu glykémie (hypoglykémie nebo hyperglykémie). Může být nutné upravit dávku inzulínu a / nebo perorální hypoglykemii.
Sebevražda / sebevražedné myšlenky nebo klinické zhoršení
Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevraždy (události související se sebevraždou). Toto riziko přetrvává, dokud nedojde k významné remisi. Protože během prvních několika týdnů nebo více léčby nemusí dojít ke zlepšení, měli by být pacienti pečlivě sledováni, dokud k takovému zlepšení nedojde.
Je klinickou zkušeností, že v počátečních fázích zlepšování onemocnění se zvyšuje riziko sebevraždy.
Se zvýšeným rizikem příhod spojených se sebevraždou mohou být spojeny i další psychiatrické stavy, na které byl přípravek Cipralex předepsán. Tyto stavy mohou být navíc komorbidní s těžkou depresivní poruchou. Stejná opatření dodržovaná při léčbě pacientů s těžkou depresivní poruchou musí být proto dodržována i při léčbě pacientů s jinými psychiatrickými stavy.
U pacientů s předchozí anamnézou událostí spojených se sebevraždou nebo u těch, kteří před zahájením léčby vykazují významný stupeň sebevražedných myšlenek, je známo, že mají zvýšené riziko sebevražedných myšlenek nebo pokusů o sebevraždu, a proto by měli být pečlivě sledováni. .
Metaanalýza klinických studií prováděných s antidepresivy ve srovnání s placebem u dospělých pacientů s psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko sebevražedného chování u pacientů mladších 25 let léčených antidepresivy ve srovnání s pacienty léčenými placebem.
Antidepresivní léčba by měla být vždy spojena s pečlivým dohledem pacientů, zvláště těch s vysokým rizikem, zejména v počátečních fázích léčby a po úpravách dávky.
Pacienti (a osoby zapojené do péče o pacienty) by měli být poučeni o nutnosti sledovat jakékoli klinické zhoršení, sebevražedné chování nebo myšlenky nebo změny v chování a v případě, že se tyto příznaky objeví, vyhledat okamžitou lékařskou pomoc.
Akatizie / psychomotorický neklid
Použití SSRI / SNRI je spojováno s rozvojem akatizie, charakterizované nepříjemným a stresujícím pocitem neklidu s potřebou častého pohybu a doprovázené neschopností sedět nebo stát na místě. To se pravděpodobně objeví během prvních týdnů léčby U pacientů, u kterých se objeví takové příznaky, může být zvýšení dávky škodlivé.
Hyponatrémie
Hyponatrémie, pravděpodobně v důsledku nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH), byla při použití SSRI hlášena zřídka a obvykle odezní po přerušení léčby.U rizikových pacientů, jako jsou starší osoby, pacienti s cirhózou nebo při použití, je nutná opatrnost souběžně s jinými léky, které mohou způsobit hyponatrémii.
Krvácení
Během léčby SSRI byly hlášeny případy abnormálních kožních krvácivých projevů, jako je ekchymóza a purpura. Zvláštní opatrnost se doporučuje u pacientů užívajících SSRI souběžně s perorálními antikoagulancii, s léčivými přípravky, o nichž je známo, že ovlivňují funkci krevních destiček (např. Atypická antipsychotika a fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová a nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID), tiklopidin a dipyridamol ) a také u pacientů se sklonem ke krvácení.
ECT (elektrokonvulzivní terapie)
Údaje o klinických zkušenostech se souběžným podáváním SSRI a ECT jsou omezené, proto se doporučuje opatrnost.
Serotoninový syndrom
Při současném užívání escitalopramu s léčivými přípravky se serotonergním účinkem, jako je sumatriptan nebo jiné triptany, tramadol a tryptofan, se doporučuje opatrnost.
Ve vzácných případech byl u pacientů užívajících SSRI souběžně se serotonergními léčivými přípravky hlášen serotoninový syndrom. Kombinace symptomů, jako je agitovanost, třes, myoklonus a hypertermie, může naznačovat vývoj tohoto stavu. V takovém případě by měla být léčba SSRI a serotonergními léčivými přípravky okamžitě ukončena a zahájena symptomatická léčba.
Hypericum
Souběžné užívání SSRI a bylinných přípravků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum) může mít za následek „zvýšený výskyt nežádoucích účinků (viz bod 4.5).
Abstinenční příznaky pozorované při ukončení léčby
Příznaky z vysazení při přerušení léčby jsou časté, zvláště pokud k přerušení dojde náhle (viz bod 4.8). V klinických studiích byly nežádoucí účinky během přerušení léčby pozorovány přibližně u 25% pacientů léčených escitalopramem. A u 15% pacientů léčených placebo.
Riziko abstinenčních příznaků může záviset na několika faktorech, včetně délky a dávky terapie a rychlosti snižování dávky. Nejčastěji hlášenými reakcemi jsou závratě, senzorické poruchy (včetně parestézie a pocitů elektrického šoku), poruchy spánku (včetně nespavosti a intenzivních snů), agitovanost nebo úzkost, nevolnost a / nebo zvracení, třes, zmatenost, pocení, bolest hlavy, průjem, bušení srdce emoční nestabilita, podrážděnost a poruchy zraku. Tyto příznaky jsou obecně mírné nebo střední závažnosti; u některých pacientů však mohou být závažné. Tyto příznaky se obvykle objevují během prvních dnů po ukončení léčby; u pacientů, kteří neúmyslně vynechali dávku, však byly také vzácně hlášeny tyto příznaky.
Tyto příznaky obvykle vymizí a obvykle spontánně odezní do dvou týdnů, i když u některých lidí mohou trvat déle (2–3 měsíce nebo déle). Doporučuje se proto, aby při přerušení léčby escitalopramem byla dávka léku postupně snižována po dobu několika týdnů nebo měsíců, podle potřeb pacienta (viz „Abstinenční příznaky pozorované po ukončení léčby“, bod 4.2.).
Koronární srdeční choroba
Vzhledem k omezeným klinickým zkušenostem se u pacientů s ischemickou chorobou srdeční doporučuje opatrnost (viz bod 5.3).
Prodloužení QT intervalu
Bylo zjištěno, že escitalopram způsobuje na dávce závislé prodloužení QT intervalu.Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny případy prodloužení QT intervalu a ventrikulární arytmie, včetně Torsade de Pointes, převážně u pacientek s hypokalémií nebo s již existujícím QT prodloužení intervalu nebo jiné srdeční poruchy (viz body 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 a 5.1).
Opatrnost se doporučuje u pacientů s významnou bradykardií nebo u pacientů s nedávným akutním infarktem myokardu nebo nekompenzovaným srdečním selháním.
Nerovnováha elektrolytů, jako je hypokalémie a hypomagnezémie, zvyšuje riziko maligních arytmií a měla by být korigována před zahájením léčby escitalopramem.
Při léčbě pacientů se stabilním srdečním onemocněním by měla být před zahájením léčby zvážena kontrola EKG.
Pokud se během léčby escitalopramem objeví známky srdeční arytmie, je třeba léčbu přerušit a provést EKG.
Glaukom s uzavřeným úhlem
SSRI včetně escitalopramu mohou mít vliv na velikost zornice vedoucí k mydriáze. Tento mydriatický účinek může snížit úhel oka, což má za následek zvýšený nitrooční tlak a glaukom s uzavřeným úhlem, zejména u predisponovaných pacientů. Escitalopram by proto měl být používán s opatrností u pacientů s glaukomem s úzkým úhlem nebo s glaukomem v anamnéze.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Farmakodynamické interakce
Kontraindikované asociace:
Nevratné neselektivní IMAO
U pacientů léčených SSRI při současném podávání s neselektivními ireverzibilními inhibitory monoaminooxidázy (MAOI) a u pacientů, kteří nedávno přerušili léčbu SSRI a začali s takovými IMAO, byly hlášeny případy závažných reakcí (viz bod 4.3) . V některých případech se u pacienta vyvinul serotoninový syndrom (viz bod 4.8).
Souběžné podávání escitalopramu s ireverzibilními neselektivními IMAO je kontraindikováno. Léčbu escitalopramem lze zahájit 14 dní po ukončení léčby ireverzibilními IMAO. Nejméně 7 dní po ukončení léčby escitalopramem by mělo uplynout před zahájením léčby ireverzibilními neselektivními IMAO.
Reverzibilní selektivní inhibitor MAO-A (moklobemid)
Vzhledem k riziku serotoninového syndromu je kombinace escitalopramu a inhibitorů MAO-A, jako je moklobemid, kontraindikována (viz bod 4.3). Pokud se tato kombinace ukáže jako nezbytná, je třeba zahájit minimální doporučené dávkování a posílit klinické sledování.
Reverzibilní neselektivní inhibitor MAO (linezolid)
Antibiotikum linezolid je reverzibilní neselektivní inhibitor MAO a neměl by být podáván pacientům léčeným escitalopramem. Pokud se tato kombinace ukáže jako nezbytná, měla by být zahájena s minimálním dávkováním a za pečlivého klinického sledování (viz bod 4.3).
Ireverzibilní selektivní inhibitor MAO-B (selegilin)
Při současném podávání se selegilinem (ireverzibilní inhibitor MAO-B) je nutná opatrnost vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu. Dávky selegilinu až do 10 mg denně byly bezpečně podávány společně s racemickou sloučeninou citalopramem.
Prodloužení QT intervalu
Farmakokinetické a farmakodynamické studie kombinace escitalopramu a jiných léčivých přípravků, které prodlužují QT interval, nebyly provedeny. Nelze vyloučit aditivní účinek escitalopramu na tyto léčivé přípravky. Současné podávání escitalopramu s léčivými přípravky, které prodlužují QT interval, jako jsou antiarytmika třídy IA a III, antipsychotika (jako deriváty fenothiazinu, pimozid, haloperidol), tricyklická antidepresiva, některá antimikrobiální činidla (jako je sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin IV, pentamidin, antimalarická léčba, zejména halofantrin), některá antihistaminika (astemizol, mizolastin).
Sdružení vyžadující opatrnost při používání:
Serotonergní léky
Souběžné podávání se serotonergními léčivými přípravky (např. Tramadol nebo sumatriptan a další triptany) může způsobit serotoninový syndrom.
Léky, které snižují práh záchvatu
SSRI mohou snížit práh záchvatu. Proto je při současném podávání s léčivými přípravky, které snižují tento práh, nutná opatrnost (např. Antidepresiva (tricyklická, SSRI), neuroleptika (fenothiaziny, thioxantheny a butyrofenony), meflochin, bupropion a tramadol).
Lithium, tryptofan
Byly hlášeny potenciace účinků při podávání SSRI společně s lithiem nebo tryptofanem, proto současné použití SSRI a těchto léčivých přípravků vyžaduje opatrnost.
Hypericum
Souběžné užívání SSRI a bylinných přípravků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum) může mít za následek „zvýšený výskyt nežádoucích účinků (viz bod 4.4).
Krvácení
Pokud je escitalopram podáván s perorálními antikoagulancii, může dojít ke změnám antikoagulačního účinku.Pacienti užívající perorální antikoagulancia by měli po zahájení nebo ukončení léčby escitalopramem pečlivě sledovat koagulační parametry (viz bod 4.4).
Souběžné užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) může zvýšit sklon ke krvácení (viz bod 4.4).
Alkohol
Mezi escitalopramem a alkoholem se neočekávají žádné farmakodynamické ani farmakokinetické interakce, ale stejně jako u jiných psychotropních léčivých přípravků se taková kombinace nedoporučuje.
Léčivé přípravky vyvolávající hypokalémii / hypomagnezémii
Při souběžném podávání léčivých přípravků vyvolávajících hypokalémii / hypomagnezémii se doporučuje opatrnost, protože tyto stavy zvyšují riziko maligních arytmií (viz bod 4.4).
Farmakokinetické interakce
Účinky jiných léčivých přípravků na farmakokinetiku escitalopramu
Metabolismus escitalopramu je zprostředkován hlavně CYP2C19. CYP3A4 a CYP2D6 mohou přispívat k metabolismu, i když v menší míře. Hlavní metabolit S-DCT (demethylovaný escitalopram) se zdá být částečně katalyzován CYP2D6.
Současné podávání escitalopramu a omeprazolu 30 mg jednou denně (inhibitor CYP2C19) má za následek mírné zvýšení plazmatických koncentrací escitalopramu (přibližně 50%).
Souběžné podávání escitalopramu a cimetidinu 400 mg dvakrát denně (obecný inhibitor středně silných enzymů) mělo za následek mírné zvýšení plazmatických koncentrací escitalopramu (přibližně 70%). Při podávání escitalopramu v kombinaci s cimetidinem se doporučuje opatrnost. Může být zapotřebí úprava dávky.
Proto se doporučuje opatrnost při jeho současném užívání s inhibitory CYP2C19 (např. Omeprazol, esomeprazol, fluvoxamin, lansoprazol, ticlopidin) nebo cimetidin.Na základě sledování nežádoucích účinků během souběžné léčby může být nutné snížení dávky escitalopramu.
Účinky escitalopramu na farmakokinetiku jiných léčivých přípravků
Escitalopram je inhibitor enzymu CYP2D6.Opatrnost se doporučuje při současném podávání escitalopramu s léčivými přípravky, které jsou metabolizovány převážně tímto enzymem a s úzkým terapeutickým indexem, například flekainid, propafenon a metoprolol (při použití při srdečním selhání) nebo některé léčivé přípravky, které působí v systému centrálního nervového systému a které jsou metabolizovány hlavně CYP2D6, jako jsou antidepresiva, jako je desipramin, klomipramin a nortriptylin nebo antipsychotika, jako je risperidon, thioridazin a haloperidol. Může být nutná úprava dávky.
Současné podávání s desipraminem nebo metoprololem mělo v obou případech za následek dvojnásobné zvýšení plazmatických hladin těchto dvou substrátů CYP2D6.
Vzdělávání in vitro ukázaly, že escitalopram může také způsobit slabou inhibici CYP2C19. Při souběžném podávání léčivých přípravků metabolizovaných CYP2C19 se doporučuje opatrnost.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Pro escitalopram jsou k dispozici pouze omezené klinické údaje o expozici v těhotenství.
Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).
Cipralex by neměl být používán během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné a pouze po pečlivém „posouzení přínosu / rizika“.
Novorozenci matek, kteří pokračovali v užívání přípravku Cipralex v posledních obdobích těhotenství, zejména ve třetím trimestru, by měli být sledováni.V průběhu těhotenství je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby.
Následující příznaky se mohou objevit u novorozence po mateřském použití SSRI / SNRI během pozdního těhotenství: potíže s dýcháním, cyanóza, apnoe, křeče, nestabilita tělesné teploty, potíže s krmením, zvracení, hypoglykémie, hypertonie, hypotonie, hyperflexie, třes, nervozita, podrážděnost , letargie, nepřetržitý pláč, ospalost a potíže se spánkem.Tyto příznaky lze interpretovat buď jako serotonergní účinky, nebo jako příznaky přerušení léčby.Ve většině případů komplikace začínají okamžitě nebo brzy po porodu (do 24 hodin).
Epidemiologická data naznačují, že používání SSRI během těhotenství, zvláště pozdního těhotenství, může zvýšit riziko perzistující plicní hypertenze novorozenců (PPHN). Pozorované riziko bylo přibližně 5 případů na 1000 těhotenství. V běžné populaci se 1–2 případy PPHN vyskytují na 1 000 těhotenství.
Čas krmení
Očekává se, že se escitalopram vylučuje do mléka.
Během léčby se proto nedoporučuje kojit.
Plodnost
Údaje na zvířatech ukázaly, že citalopram může ovlivnit kvalitu spermií (viz bod 5.3).
U lidí zprávy od pacientů léčených SSRI ukázaly, že účinek na kvalitu spermií je reverzibilní.
Doposud nebyl pozorován žádný vliv na plodnost.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přestože bylo prokázáno, že escitalopram neovlivňuje intelektuální funkce nebo psychomotorickou výkonnost, psychoaktivní léčivé přípravky mohou ovlivnit úsudek nebo jednání. Pacienti by měli být upozorněni na potenciální riziko, že by mohla být ovlivněna jejich schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky se vyskytují častěji během prvního nebo druhého týdne léčby a poté s pokračující léčbou snižují intenzitu a frekvenci.
Tabulka nežádoucích účinků
Nežádoucí účinky známé pro SSRI a také hlášené u escitalopramu, jak v placebem kontrolovaných studiích, tak jako spontánní postmarketingové zprávy, jsou uvedeny níže podle třídy orgánových systémů a frekvence.
Hlášené frekvence jsou ty, které byly pozorovány ve studiích a nejsou korigovány placebem. Frekvence je definována jako: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až
¹ Tyto události byly hlášeny pro terapeutickou třídu SSRI
² Během léčby escitalopramem nebo brzy po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování (viz bod 4.4).
Prodloužení QT intervalu
Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny případy prodloužení intervalu QT a komorových arytmií, včetně Torsade de Pointes, převážně u pacientek s hypokalémií nebo s již existujícím prodloužením intervalu QT nebo jinými stavy. Srdeční (viz body 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 a 5.1).
Efekty třídy
Epidemiologické studie prováděné hlavně u pacientů ve věku 50 let nebo starších ukazují zvýšené riziko zlomenin kostí u pacientů léčených SSRI a TCA. Mechanismus vedoucí k tomuto riziku není znám.
Abstinenční příznaky pozorované při ukončení léčby
Přerušení léčby SSRI / SNRI (zvláště pokud se objeví náhle) má obvykle za následek abstinenční příznaky.Nejčastěji hlášenými reakcemi jsou: závratě, smyslové poruchy (včetně parestezie a pocitů elektrického šoku), poruchy spánku (včetně nespavosti a intenzivních snů), agitovanost nebo úzkost, nevolnost a / nebo zvracení, třes, zmatenost, pocení, bolest hlavy, průjem, bušení srdce, emoční nestabilita, podrážděnost a poruchy zraku. Tyto příhody jsou obvykle mírné nebo střední a samy odeznívají; u některých pacientů však mohou být závažné a / nebo prodloužené trvání.
Doporučuje se proto, pokud léčba escitalopramem již není nutná, postupné ukončování léčby postupným snižováním dávky (viz body 4.2 a 4.4).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
Toxicita
Klinické údaje o předávkování escitalopramem jsou omezené a v mnoha případech jsou spojeny s předávkováním jinými souběžnými léky. Ve většině případů příznaky chyběly nebo byly mírné. Smrtelné případy předávkování escitalopramem byly vzácně hlášeny pouze při escitalopramu; ve většině případů šlo o předávkování více souběžnými léky. Příjem dávek mezi 400 a 800 mg samotného escitalopramu nezpůsobil výskyt závažných příznaků.
Příznaky
Příznaky pozorované v případech předávkování escitalopramem byly převážně typu centrálního nervového systému (od závratí, třesu a agitovanosti až po vzácné případy serotoninového syndromu, záchvatů a kómatu), gastrointestinálního systému (nauzea / zvracení), kardiovaskulárního systému (hypotenze, tachykardie, prodloužení QT intervalu, arytmie) a stavu hydroelektrolytické rovnováhy (hypokalémie, hyponatrémie).
Řízení
Neexistuje žádné specifické antidotum. Vytvořte a udržujte průchodnost dýchacích cest, zajistěte adekvátní okysličení a dýchací funkce. Zvažte výplach žaludku a použití aktivního uhlí. Výplach žaludku by měl být proveden co nejdříve po perorálním požití. Kromě běžných podpůrných symptomatických opatření se doporučuje monitorování srdečních a vitálních funkcí.
V případě předávkování se doporučuje sledování EKG u pacientů s městnavým srdečním selháním / bradyarytmií, u pacientů užívajících souběžně léky prodlužující QT interval nebo u pacientů s poruchou metabolismu, např. Poruchou funkce jater.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu.
ATC kód: N 06 AB 10.
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou k primárnímu vazebnému místu. Také se váže na alosterické místo serotoninového transportéru s 1000krát nižší afinitou.
Escitalopram nemá žádnou nebo minimální afinitu k řadě receptorů, včetně 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 a D2, α1-, α2-, β- adrenoceptorů, histaminových H1 receptorů, muskarinových cholinergik, benzodiazepinových receptorů a opioidů.
Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je jediným pravděpodobným mechanismem účinku vysvětlujícím farmakologické a klinické účinky escitalopramu.
Farmakodynamické účinky
Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii EKG na zdravých dobrovolnících byla změna QTc (Fridericia's Correction) od výchozí hodnoty 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce 10 mg / den a 10,7 ms (90 % CI: 8,6, 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg / den (viz body 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).
Klinická účinnost
Hlavní depresivní epizody
Escitalopram byl účinný při akutní léčbě depresivních epizod ve 3 ze 4 krátkodobých (8 týdnů) dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studií. V dlouhodobé studii prevence relapsu bylo 274 pacientů, kteří během úvodní otevřené fáze reagovali na 8týdenní léčbu escitalopramem v dávce 10 nebo 20 mg / den, randomizováno, aby pokračovalo v léčbě escitalopramem ve stejné dávce nebo s placebem po dobu 36 týdnů. V této studii zaznamenali pacienti, kteří nadále dostávali escitalopram, výrazně delší dobu bez relapsu než placebo po dobu 36 týdnů.
Sociální úzkostná porucha
V léčbě sociální úzkostné poruchy byl escitalopram účinný jak ve 3 krátkodobých studiích (12 týdnů), tak v 6měsíční studii o prevenci relapsu u pacientů, kteří reagovali na léčbu. Účinnost escitalopramu 5, 10, 20 mg byla prokázáno ve 24týdenní studii zjišťování dávky.
Generalizovaná úzkostná porucha
Escitalopram v dávkách 10–20 mg denně byl účinný ve 4 ze 4 placebem kontrolovaných studií.
Souhrn údajů získaných ze tří podobně navržených studií zahrnujících 421 pacientů léčených escitalopramem a 419 léčených placebem ukazuje, že 47,5% respektive 28,9% pacientů odpovídalo na léčbu a 37,1% v uvedeném pořadí.% A 20,8% pacientů bylo v symptomatické remisi Trvalý účinek byl pozorován od prvního týdne léčby.
V randomizované studii udržovací účinnosti o délce 24 až 76 týdnů u 373 pacientů, kteří reagovali na úvodní otevřenou léčbu po dobu 12 týdnů, bylo prokázáno zachování účinnosti escitalopramem v dávce 20 mg. Denně.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Absorpce je téměř úplná a nezávislá na příjmu potravy (průměrná doba do dosažení maximální koncentrace (průměrná hodnota Tmax) je 4 hodiny po opakovaných dávkách). Perorální kapky, roztoková forma je bioekvivalentní s tabletami Cipralex a absolutní biologická dostupnost escitalopramu je přibližně 80%, pokud jde o racemickou sloučeninu citalopram.
Rozdělení
Zdánlivý distribuční objem (Vd, β / F) po perorálním podání je přibližně 12 - 26 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je u escitalopramu a jeho hlavních metabolitů méně než 80%.
Biotransformace
Escitalopram je metabolizován v játrech na demethylované a didemethylované metabolity. Oba jsou farmakologicky aktivní. Alternativně lze dusík oxidovat za vzniku N-oxidového metabolitu.Výchozí léčivo i metabolity se částečně vylučují jako glukuronidy. Po opakovaných dávkách jsou průměrné koncentrace demethyl a didemethyl metabolitů obvykle 28-31% a enzymů CYP3A4 a CYP2D6.
Odstranění
Poločas eliminace (t½ β) po opakovaných dávkách je přibližně 30 hodin a perorální plazmatická clearance (Cloral) přibližně 0,6 l / min. Hlavní metabolity mají výrazně delší poločas.
Očekává se, že escitalopram a jeho hlavní metabolity budou eliminovány jak játry (metabolicky), tak ledvinami, přičemž většina dávky se vyloučí jako metabolity močí.
Linearita
Farmakokinetika je lineární. Rovnovážných plazmatických hladin je dosaženo přibližně za 1 týden. Průměrné koncentrace v ustáleném stavu 50 nmol / l (rozmezí 20 až 125 nmol / l) jsou dosaženy s denní dávkou 10 mg.
Starší osoby (> 65 let)
Zdá se, že escitalopram je u starších pacientů vylučován pomaleji než u mladších pacientů. Systémová expozice (AUC) u starších osob je přibližně o 50% vyšší než u mladých zdravých dobrovolníků (viz bod 4.2).
Snížená funkce jater
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou jaterní dysfunkcí (Child-Pughova kritéria A a B) byl poločas escitalopramu přibližně dvakrát delší a expozice přibližně o 60% vyšší než u pacientů s normální funkcí jater (viz bod 4.2).
Snížená funkce ledvin
U pacientů se sníženou funkcí ledvin (CLcr10-53 ml / min) byl u racemické sloučeniny citalopramu pozorován delší poločas a menší zvýšení expozice. Plazmatické koncentrace metabolitů nebyly studovány, ale mohou být zvýšené (viz odstavec 4.2).
Polymorfismus
Bylo pozorováno, že špatní metabolizátoři mají dvakrát vyšší plazmatickou koncentraci escitalopramu ve srovnání s CYP2C19 ve srovnání s extenzivními metabolizátory. Ve srovnání s CYP2D6 nebyly u pomalých metabolizátorů pozorovány žádné významné změny v expozici (viz bod 4.2).
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Nebyl proveden úplný program preklinických studií, protože toxikokinetické a toxikologické studie prováděné na potkanech s citalopramem a escitalopramem prokázaly podobný profil. Proto lze všechny informace o citalopramu extrapolovat na escitalopram.
Ve srovnávacích toxikologických studiích na potkanech escitalopram a citalopram způsobily srdeční toxicitu, včetně městnavého srdečního selhání, po několika týdnech léčby dávkami, které způsobily obecnou toxicitu. Zdá se, že kardiotoxicita souvisí spíše s vrcholovými plazmatickými koncentracemi než se systémovou expozicí (AUC). Maximální plazmatické koncentrace při hladinách bez účinku byly vyšší (8násobné) než koncentrace dosažené při klinickém použití, zatímco AUC escitalopramu byla pouze 3/ 4krát vyšší než expozice dosažená během klinického použití U citalopramu byly hodnoty AUC S-enantiomeru 6/7krát vyšší než expozice dosažené při klinickém použití. Údaje pravděpodobně souvisejí s přehnaným vlivem na biogenní aminy, sekundárním k primárním farmakologickým účinkům, které vedou k hemodynamickým účinkům (snížení koronárního průtoku) a ischemii. Přesný mechanismus kardiotoxicity u potkanů však není jasný. Klinické zkušenosti s citalopramem a klinické studie s escitalopramem nenaznačují, že by uvedené údaje mohly mít klinickou korelaci.
Po dlouhodobé léčbě escitalopramem a citalopramem, např. V plicích, játrech a nadvarletech u potkanů, bylo v některých tkáních pozorováno zvýšení obsahu fosfolipidů. Tato zjištění v játrech a nadvarletech byla nalezena po expozicích podobných těm, které se používají u lidí. Účinek je reverzibilní po přerušení léčby Akumulace fosfolipidů (fosfolipidóza) u zvířat byla pozorována v kombinaci s mnoha kationtovými amfifilními léky. Není známo, zda má tento jev nějaký význam pro člověka.
Ve studii vývojové toxicity na potkanech byly pozorovány embryotoxické účinky (snížená hmotnost plodu a reverzibilní zpoždění osifikace) u expozic ve smyslu AUC převyšujících expozici dosaženou při klinickém použití.
Nedošlo ke zvýšení četnosti malformací. Studie před a po porodu prokázala snížené přežití během laktace v důsledku expozic ve smyslu AUC převyšujících expozici dosaženou při klinickém použití.
Údaje ze studií na zvířatech ukázaly, že citalopram vyvolává snížení indexu plodnosti a indexu těhotenství, snížení počtu implantátů, abnormální spermie při úrovních expozice výrazně nad expozicí člověka.
Pro escitalopram nejsou v tomto ohledu k dispozici žádné údaje o zvířatech.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Hydroxid sodný
Čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky.
06.3 Doba platnosti
2 roky.
Po otevření by měl být perorální kapkový roztok použit do 16 týdnů.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
Uchovávejte lahvičku v původním obalu, aby byla chráněna před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Láhev 15 a 28 ml v tmavém skle s kapátkem (polyetylen) a s dětským bezpečnostním uzávěrem (polypropylen).
Láhev 15 a 28 ml v tmavém skle s adaptérem (polyetylen), s dětským bezpečnostním uzávěrem (polypropylen) a 1 ml stříkačkou (polypropylen).
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
H. Lundbeck A / S
Ottiliavej 9
DK-2500 Valby, Dánsko
Právní zástupce pro Itálii
Lundbeck Italia S.p.A.
Via della Moscova, 3
20121 Miláno
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
„10 mg / ml perorální kapky, roztok“ 15 ml skleněná lahvička s kapátkem - A.I.C. n. 035767615;
„10 mg / ml perorální kapky, roztok“ 28 ml skleněná lahvička s kapátkem - A.I.C. n. 035767627;
„10 mg / ml perorální kapky, roztok“ 15 ml skleněná lahvička se stříkačkou - A.I.C. n. 035767639;
„10 mg / ml perorální kapky, roztok“ 28 ml skleněná lahvička se stříkačkou - A.I.C. n. 035767641.
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 3. srpna 2006
Datum posledního obnovení 7. prosince 2006
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
25. února 2014