Účinné látky: Zolpidem (zolpidem tartrát)
STILNOX 10 mg potahované tablety
Indikace Proč se přípravek Stilnox používá? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Léky související s benzodiazepiny
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Krátkodobá léčba nespavosti.
Benzodiazepiny nebo látky podobné benzodiazepinům jsou indikovány pouze v případech závažné, oslabující nebo nespavosti, která způsobuje hlubokou malátnost.
Kontraindikace Kdy by Stilnox neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku (zolpidem) nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Myasthenia gravis.
Akutní a / nebo závažné respirační selhání.
Syndrom spánkové apnoie.
Podávání dětem a mladistvým do 18 let.
Těžká jaterní insuficience.
Těhotenství a kojení (viz „Zvláštní upozornění - těhotenství a kojení“).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Stilnox
Před předepsáním hypnotika by měla být, pokud je to možné, identifikována příčina nespavosti a léčeny základní faktory. 7-14denní léčba bez klinických výsledků může indikovat přítomnost primární fyzické nebo psychiatrické poruchy a pacienta je třeba pečlivě opakovat. vyhodnocovány v pravidelných intervalech.
Psychomotorické poškození následující den
Riziko psychomotorického poškození následujícího dne, včetně zhoršené schopnosti řídit, se zvyšuje, pokud:
- zolpidem se užívá, když zbývá méně než 8 hodin před prováděním činností vyžadujících duševní bdělost (viz „Zvláštní upozornění - Účinky na schopnost řídit a„ obsluhovat stroje “);
- bere se vyšší dávka, než je doporučeno;
- zolpidem se podává společně s jinými léky tlumícími centrální nervový systém (CNS) nebo jinými léky, které zvyšují hladinu zolpidemu v krvi, nebo s alkoholem nebo nelegálními drogami (viz „Interakce“).
Zolpidem by měl být podáván jako jednorázové podání bezprostředně před spaním a neměl by být znovu podáván během téže noci.
TOLERANCE:
Po opakovaném používání po dobu několika týdnů může dojít k určitému snížení hypnotik vyvolávajícího účinku benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům s krátkým poločasem.
ZÁVISLOST:
Užívání benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům může vést k fyzické a psychické závislosti na těchto lécích. Riziko závislosti se zvyšuje podle dávkování a délky léčby; je také větší u pacientů s anamnézou psychiatrických poruch a / nebo alkoholu nebo zneužívání drog Tito pacienti by měli být pečlivě sledováni při užívání benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům.
V případech, kdy se vyvinula fyzická závislost, náhlé ukončení léčby způsobí abstinenční příznaky, které mohou zahrnovat: bolest hlavy, bolesti těla, extrémní úzkost, napětí, agitovanost, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace , hyperacusis, necitlivost a brnění v končetinách, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
INSOMNIA REBOUND:
Po vysazení léku vyvolávajícího hypnózu může dojít k přechodnému syndromu, který spočívá v opětovném objevení symptomů, které vyvolaly léčbu tímto lékem, ve zvýrazněné formě. Může být doprovázeno dalšími reakcemi, jako jsou změny nálady, úzkost a agitovanost nebo poruchy spánku.
Tento syndrom je pravděpodobnější, pokud je podávání léků náhle zastaveno; léčba by proto měla být postupně ukončována.
Kromě toho je důležité, aby si pacient byl vědom možnosti vzniku rebound fenoménu, a tak minimalizoval úzkost způsobenou těmito příznaky, pokud by se objevily v abstinenční fázi léku.
Zdá se, že v případě benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům s krátkým trváním účinku mohou v intervalu mezi dvěma příjmy dojít k abstinenčním jevům.
DOBA LÉČBY:
Délka léčby by měla být co nejkratší (viz „Dávka, způsob a doba podání“) a neměla by přesáhnout 4 týdny včetně fáze vysazení léku. Trvání léčby nesmí být delší než toto období, aniž by lékař přehodnotil situaci pacienta.
Může být užitečné informovat pacienta na začátku léčby, že tato léčba bude mít omezené trvání, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována.
AMNÉZIE:
Benzodiazepiny nebo látky podobné benzodiazepinům mohou způsobit anterográdní amnézii. Nejčastěji se tento účinek vyskytuje několik hodin po užití drogy.
Aby se snížilo riziko, měli by pacienti zajistit, aby mohli spát nepřetržitě po dobu 8 hodin (viz „Nežádoucí účinky“).
DALŠÍ PSYCHIATRICKÉ A „PARADOXOVÉ“ REAKCE:
Může se objevit neklid, zhoršení nespavosti, agitovanost, podrážděnost, agresivita, bludy, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, abnormální chování a další nežádoucí účinky chování, které se mohou vyskytnout během používání benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům. sedativní látky, jako je zolpidem.
Pokud k tomu dojde, užívání léku by mělo být přerušeno.
Tyto reakce se pravděpodobněji vyskytují u dětí a starších osob.
CHŮZE SPÁNKU A SPOJENÉ CHOVÁNÍ:
U pacientů užívajících zolpidem, kteří nebyli úplně vzhůru, byly zaznamenány náměsíčnost a další související chování, jako je řízení spánku, příprava a pojídání jídla, telefonování, sex, amnézie.
Zdá se, že jak užívání alkoholu, tak jiných látek tlumících CNS ve spojení se zolpidemem a používání zolpidemu v dávkách, které překračují maximální doporučenou dávku, zvyšuje riziko takového chování. Ukončení léčby zolpidemem u pacientů vykazujících takové chování (např. Řízení ve spánku) by mělo být pečlivě zváženo vzhledem k rizikům pro pacienta a ostatní (viz „Interakce - alkohol“ a „Nežádoucí účinky - psychiatrické poruchy“).
VÁŽNÉ ZRANĚNÍ
Ve vztahu ke svým farmakologickým vlastnostem může zolpidem způsobit ospalost a snížené vědomí, což může vést k pádům a následně vážným zraněním.
ZVLÁŠTNÍ SKUPINY PACIENTŮ:
- Starší pacienti: viz „Dávka, způsob a doba podání“ - dávkování.
- Při předepisování zolpidemu pacientům s chronickým respiračním selháním je nutná opatrnost, protože benzodiazepiny mohou snižovat respirační funkce (viz „Nežádoucí účinky“).
- Benzodiazepiny a látky podobné benzodiazepinům nejsou indikovány k léčbě pacientů s těžkou jaterní insuficiencí, protože tyto léky mohou vyvolat „encefalopatii“.
- Benzodiazepiny a látky podobné benzodiazepinům se nedoporučují jako primární léčba psychotických onemocnění.
- Benzodiazepiny a látky podobné benzodiazepinům by neměly být používány samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí. Ačkoli u antidepresiv SSRI nebyly prokázány žádné klinicky významné farmakokinetické a farmakodynamické interakce (viz „Interakce“), zolpidem, stejně jako jiné benzodiazepiny a benzodiazepiny Látky podobné látkám by měly být podávány s opatrností pacientům s příznaky deprese. U takových pacientů se mohou objevit sebevražedné sklony a mělo by být podle toho zajištěno minimální množství užitečného léčiva, vzhledem k možnosti úmyslného předávkování pacientem. může být odhaleno během používání zolpidemu. Vzhledem k tomu, že nespavost může být příznakem deprese, měl by být pacient přehodnocen, pokud nespavost přetrvává.
- Benzodiazepiny a látky podobné benzodiazepinům by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Stilnox
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Alkohol:
Nedoporučuje se současně pít alkohol. Sedativní účinek může být zvýšen, pokud je lék užíván současně s alkoholem. To nepříznivě ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Asociace s léky tlumícími CNS
Zesílení centrálního depresivního účinku může nastat v případech souběžného podávání s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a sedativními antihistaminiky. Proto současné užívání zolpidemu s takovými léky. může další den zvýšit ospalost a psychomotorické poškození, včetně zhoršené schopnosti řídit (viz „Opatření pro použití“ a „Zvláštní upozornění - Účinky na schopnost řídit a„ obsluhovat stroje “). Kromě toho byly ojediněle hlášeny zrakové halucinace u pacientů užívajících zolpidem s antidepresivy, včetně bupropionu, desipraminu, fluoxetinu, sertralinu a venlafaxinu. V případě narkotických analgetik může dojít také k „zvýraznění pocitu euforie, což vede ke zvýšení psychické závislosti.
Současné podávání fluvoxaminu může zvýšit hladiny zolpidemu v krvi; současné užívání se nedoporučuje.
Inhibitory a induktory CYP450
Zolpidem je metabolizován několika izoformami jaterního enzymu cytochromu P450: hlavním enzymem je CYP3A4 s přispěním CYP1A2.
Látky, které inhibují cytochrom P450, mohou zvýšit aktivitu benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům, jako je zolpidem.
Současné podávání ciprofloxacinu může zvýšit hladiny zolpidemu v krvi; současné užívání se nedoporučuje.
Farmakodynamický účinek zolpidemu klesá, pokud je zolpidem kombinován s rifampicinem (induktor CYP3A4). Pokud je však zolpidem podáván s itrakonazolem (inhibitor CYP3A4), jeho farmakokinetika a farmakodynamika nejsou významně ovlivněny. Klinický význam těchto výsledků není významně ovlivněn. známý.
Souběžné podávání zolpidemu a silného inhibitoru CYP3A4, ketokonazolu (200 mg dvakrát denně) prodloužilo poločas eliminace zolpidemu, zvýšilo celkovou AUC a snížilo zjevnou orální clearance ve srovnání se zolpidem plus placebo. Celková AUC zolpidemu, podávaná s ketokonazolem, se ve srovnání se samotným zolpidemem zvyšuje o faktor 1,83. Úpravu obvyklého dávkování zolpidemu není považováno za nutné, ale pacienti by měli být upozorněni, že použití zolpidemu s ketokonazolem může zvýšit sedativní účinky.
Jiné léky:
Při současném podávání zolpidemu s warfarinem, digoxinem nebo ranitidinem nebyly pozorovány žádné významné farmakokinetické interakce.
Varování Je důležité vědět, že:
Důležité informace o některých složkách:
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Těhotenství a kojení
Těhotenství Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Jako preventivní opatření je třeba se vyvarovat zolpidemu během těhotenství a kojení.
Údaje o zolpidemu u těhotných pacientů nejsou k dispozici, nebo jsou velmi omezené. Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky s ohledem na vývoj reprodukční toxicity.
Žena v plodném věku, která hodlá otěhotnět nebo má podezření, že je těhotná, by měla kontaktovat lékaře, aby léčbu přerušil.
Pokud má být zolpidem z absolutních lékařských důvodů podáván v pokročilém stádiu těhotenství nebo během porodu, lze očekávat účinky na novorozence, jako jsou: hypotermie, hypotonie a mírná respirační deprese způsobená farmakologickým působením léčiva. případy těžké neonatální respirační deprese, když byl zolpidem použit v době těhotenství s jinými léky tlumícími CNS.
Navíc děti narozené matkám, které v pozdějších fázích těhotenství chronicky užívaly benzodiazepiny nebo látky podobné benzodiazepinům, mohou vyvinout fyzickou závislost a mohou mít určité riziko výskytu abstinenčních příznaků v postnatálním období.
Čas krmení
Protože v mateřském mléce byly nalezeny benzodiazepiny nebo látky podobné benzodiazepinům, zolpidem by neměl být podáván kojícím matkám.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Stilnox zhoršuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Řidiče vozidel a obsluhu strojů je třeba upozornit, že stejně jako u jiných hypnotik je možné ráno po ošetření (např. „Nežádoucí účinky“). Aby se minimalizovalo riziko, mezi užíváním zolpidemu a řízením vozidla, obsluhou strojů a prací ve výšce se doporučuje doba odpočinku nejméně 8 hodin.
U samotného zolpidemu v terapeutických dávkách se vyskytla zhoršená schopnost řídit a chování jako „usínání za volantem“.
Současné podávání zolpidemu s alkoholem a jinými léky tlumícími CNS zvyšuje riziko takového chování (viz „Opatření pro použití“ a „Interakce“). Pacienti by měli být poučeni, aby při užívání alkoholu nebo jiných drog nepoužívali. Psychoaktivní látky zolpidem.
Dávkování a způsob použití Jak používat Stilnox: Dávkování
Délka léčby by měla být co nejkratší.
Obecně se toto trvání pohybuje od několika dnů do dvou týdnů, maximálně čtyři týdny včetně fáze vysazení léku. Někdy může být nutné prodloužit maximální dobu léčby; v tomto případě to nesmí být provedeno bez předchozího přehodnocení situace pacienta lékařem.
Lék by měl být užíván před spaním.
Dávkování
Léčba by měla být podána jako jediné podání a neměla by být znovu podána během téže noci. Doporučená denní dávka je 10 mg a užijte ji okamžitě před spaním.
Celková denní dávka zolpidemu by neměla překročit 10 mg.
U starších nebo oslabených pacientů, kteří mohou být obzvláště citliví na účinky zolpidemu, se doporučuje dávka 5 mg (1/2 tablety), která bude překročena pouze ve výjimečných případech.
U pacientů s jaterní insuficiencí, kteří nevylučují lék tak rychle jako normální subjekty, se doporučuje dávka 5 mg (1/2 tablety), která bude překročena pouze ve výjimečných případech.
U žádného pacienta by však celková dávka zolpidemu neměla překročit 10 mg.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Stilnox
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Stilnox okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Příznaky a symptomy
V případech předávkování samotným zolpidemem nebo v kombinaci s jinými léky nebo látkami tlumícími CNS (včetně alkoholu) bylo hlášeno snížení vědomí až do kómatu a závažnější příznaky včetně smrtelných následků.
Léčba
Při léčbě předávkování jakýmkoli léčivým přípravkem je třeba mít na paměti, že mohlo být užito více látek.
V případě předávkování benzodiazepiny nebo látkami podobnými benzodiazepinům vyvolejte zvracení (do 1 hodiny), pokud je pacient při vědomí, nebo proveďte výplach žaludku s ochranou dýchacích cest, pokud je pacient v bezvědomí.
Pokud vyprazdňování žaludku není prospěšné, podejte ke snížení absorpce aktivní uhlí.Kardiovaskulární a respirační funkce by měly být pečlivě sledovány na jednotce intenzivní péče.
V případě psychomotorického vzrušení by se mělo také vyhnout sedativním drogám.
Flumazenil může být užitečným protijedem, pokud byly pozorovány závažné příznaky. Podání flumazenilu však může přispět ke vzniku neurologických symptomů (křeče).
Zolpidem nelze dialyzovat.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku Stilnox, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Stilnox
Podobně jako všechny léky, může mít i Stilnox nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Kdykoli je to možné, používá se následující frekvenční stupnice CIOMS: velmi časté> 10%; běžné> 1 a 0,1 a 0,01 e
Existují důkazy o nežádoucích účincích zolpidemu závislých na dávce, zejména některých příhodách na CNS. Jak je doporučeno v části „Dávkování“, tyto účinky by měly být méně závažné, pokud je zolpidem podáván bezprostředně před spaním nebo když už je na lůžku, a tyto účinky se vyskytují častěji u starších osob. pacientů.
Poruchy nervového systému
Časté: ospalost, bolest hlavy, závratě, zvýšená nespavost, anterográdní amnézie (amnézie mohou být spojeny s nevhodným chováním).
Není známo: snížená úroveň vědomí
Psychiatrické poruchy
Časté: halucinace, agitovanost, noční můry.
Méně časté: stav zmatenosti, podrážděnost.
Není známo: neklid, agresivita, delirium, vztek, abnormální chování, náměsíčnost (viz „Opatření pro použití - náměsíčnost a související chování“), závislost (po vysazení léčby se může objevit syndrom z vysazení léku nebo rebound efekty), změny libida, deprese ( viz „Bezpečnostní opatření pro použití“).
Mnoho z těchto nežádoucích psychiatrických účinků souvisí s paradoxními reakcemi.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: únava
Není známo: změny chůze, tolerance k lékům, pády (zejména u starších pacientů a pokud neužívají zolpidem podle pokynů) (viz „Opatření pro použití“)
Oční poruchy
Méně časté: diplopie
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Není známo: respirační deprese (viz „Opatření pro použití“)
Gastrointestinální poruchy
Časté: průjem, nevolnost, zvracení, bolest břicha
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Časté: bolest zad
Není známo: svalová slabost
Infekce a infestace
Časté: infekce horních cest dýchacích, infekce dolních cest dýchacích.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: vyrážka, svědění, kopřivka, hyperhidróza.
Poruchy jater a žlučových cest
Není známo: zvýšené hladiny jaterních enzymů
Poruchy imunitního systému
Není známo: angioneurotický edém.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu.
Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte.
To pomůže chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje:
Účinná látka: zolpidem tartrát 10 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy; mikrokrystalická celulóza; hypromelóza; karboxymethylškrob sodný (typ A); stearát hořečnatý.
Potah: hypromelóza; oxid titaničitý (E171); makrogol 400.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Potahované tablety.
- 20 potahovaných tablet po 10 mg
- 30 potahovaných tablet po 10 mg.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY STILNOX 10 MG potažené filmem
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje:
Aktivní princip:
zolpidem tartrát 10 mg.
Pomocné látky:
monohydrát laktózy 90,4 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety s půlicí rýhou.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Krátkodobá léčba nespavosti.
Benzodiazepiny nebo látky podobné benzodiazepinům jsou indikovány pouze v případech závažné, oslabující nebo nespavosti, která způsobuje hlubokou malátnost.
04.2 Dávkování a způsob podání
Délka léčby by měla být co nejkratší.
Obecně se toto trvání pohybuje od několika dnů do dvou týdnů, maximálně čtyři týdny včetně fáze vysazení léku.
Někdy může být nutné prodloužit maximální dobu léčby; v tomto případě by to nemělo být provedeno bez předchozího přehodnocení situace pacienta.
Lék by měl být užíván před spaním.
Dávkování
Léčba by měla být podána jako jediné podání a neměla by být znovu podána během téže noci.
Doporučená denní dávka je 10 mg a užijte ji okamžitě před spaním. Celková denní dávka zolpidemu by neměla překročit 10 mg.
U starších nebo oslabených pacientů, kteří mohou být obzvláště citliví na účinky zolpidemu, se doporučuje dávka 5 mg, která bude překročena pouze ve výjimečných případech.
U pacientů s jaterní insuficiencí, kteří nevylučují lék tak rychle jako normální subjekty, se doporučuje dávka 5 mg, která bude překročena pouze ve výjimečných případech.
U žádného pacienta by však celková dávka zolpidemu neměla překročit 10 mg.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku (zolpidem) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Myasthenia gravis.
Akutní a / nebo závažné respirační selhání. Syndrom spánkové apnoie.
Podávání dětem a mladistvým do 18 let.
Těžká jaterní insuficience.
Těhotenství a kojení (viz bod 4.6).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Před předepsáním hypnotika by měla být pokud možno identifikována příčina nespavosti a řešeny základní faktory.
7-14denní léčba bez klinických výsledků může indikovat přítomnost primární fyzické nebo psychiatrické poruchy a pacient by měl být v pravidelných intervalech pečlivě přehodnocen.
Psychomotorické poškození následující den
Riziko psychomotorického poškození následujícího dne, včetně zhoršené schopnosti řídit, se zvyšuje, pokud:
• zolpidem se užívá, pokud zbývá méně než 8 hodin před prováděním činností vyžadujících duševní bdělost (viz bod 4.7);
• je užita vyšší dávka, než je doporučeno;
• zolpidem je podáván současně s jinými léky tlumícími centrální nervový systém (CNS) nebo jinými léky, které zvyšují hladinu zolpidemu v krvi, nebo s alkoholem nebo nelegálními drogami (viz bod 4.5).
Zolpidem by měl být podáván jako jednorázové podání bezprostředně před spaním a neměl by být znovu podáván během téže noci.
TOLERANCE:
Po opakovaném používání po dobu několika týdnů může dojít k určitému snížení hypnotizujícího účinku benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům s krátkou životností.
ZÁVISLOST:
Užívání benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům může vést k fyzické a duševní závislosti na těchto lécích.
Riziko závislosti se zvyšuje podle dávkování a délky léčby; je také vyšší u pacientů s anamnézou psychiatrických poruch a / nebo zneužíváním alkoholu nebo drog. Tito pacienti by měli být pečlivě sledováni při užívání benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům.
V případech, kdy se vyvinula fyzická závislost, náhlé ukončení léčby způsobí abstinenční příznaky, které mohou zahrnovat: bolest hlavy, bolesti těla, extrémní úzkost, napětí, agitovanost, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace , hyperacusis, necitlivost a brnění v končetinách, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
INSOMNIA REBOUND:
Po vysazení léku vyvolávajícího hypnózu může dojít k přechodnému syndromu, který spočívá v opětovném objevení symptomů, které vyvolaly léčbu tímto lékem, ve zvýrazněné formě. Může být doprovázeno dalšími reakcemi, jako jsou změny nálady, úzkost a agitovanost nebo poruchy spánku.
Tento syndrom je pravděpodobnější, pokud je podávání léků náhle zastaveno; léčba by proto měla být postupně ukončována.
Kromě toho je důležité, aby si pacient byl vědom možnosti vzniku rebound fenoménu, a tak minimalizoval úzkost způsobenou těmito příznaky, pokud by se objevily v abstinenční fázi léku.
Zdá se, že v případě benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům s krátkým trváním účinku mohou v intervalu mezi dvěma příjmy dojít k abstinenčním jevům.
TRVÁNÍ LÉČBY:
Délka léčby by měla být co nejkratší (viz bod 4.2) a neměla by přesáhnout 4 týdny včetně fáze vysazení léku.
Trvání léčby by nemělo být delší než toto období bez přehodnocení situace pacienta.
Může být užitečné informovat pacienta na začátku léčby, že tato léčba bude mít omezené trvání, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována.
AMNÉZIE:
Benzodiazepiny nebo látky podobné benzodiazepinům mohou způsobit anterográdní amnézii. Nejčastěji se tento účinek vyskytuje několik hodin po užití drogy.
Aby se snížilo riziko, měli by pacienti zajistit, aby mohli spát nepřetržitě po dobu 8 hodin (viz bod 4.8).
DALŠÍ PSYCHIATRICKÉ A „PARADOXOVÉ“ REAKCE:
Může se objevit neklid, zhoršení nespavosti, agitovanost, podrážděnost, agresivita, bludy, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, abnormální chování a další nežádoucí účinky chování, které se mohou vyskytnout během používání benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům. sedativní látky, jako je zolpidem.
Pokud k tomu dojde, užívání léku by mělo být přerušeno.
Tyto reakce se pravděpodobněji vyskytují u dětí a starších osob.
SLEEPWALKING A SPOJENÉ CHOVÁNÍ:
U pacientů užívajících zolpidem, kteří nebyli úplně vzhůru, byly hlášeny náměsíčnost a další související chování, jako je řízení spánku, příprava a pojídání jídla, telefonování, sex, amnézie. Zdá se, že jak užívání alkoholu, tak Látky tlumící CNS spolu se zolpidemem a používání zolpidemu v dávkách překračujících maximální doporučenou dávku zvyšují riziko takového chování. U pacientů vykazujících takové chování by mělo být pečlivě zváženo přerušení léčby zolpidemem (např. Řízení ve spánku), kvůli rizikům pacienta a další (viz body 4.5 a 4.8).
VÁŽNÉ ZRANĚNÍ
Ve vztahu ke svým farmakologickým vlastnostem může zolpidem způsobit ospalost a snížené vědomí, což může vést k pádům a následně vážným zraněním.
ZVLÁŠTNÍ SKUPINY PACIENTŮ:
• Senioři: viz bod 4.2.
• Při předepisování zolpidemu pacientům s je doporučena opatrnost chronické respirační selhání, protože benzodiazepiny mohou snižovat respirační funkce (viz bod 4.8).
• Benzodiazepiny a látky podobné benzodiazepinům nejsou indikovány k léčbě pacientů s těžkou poruchou selhání jater, protože tyto léky mohou vyvolat „encefalopatii“.
• Benzodiazepiny a látky podobné benzodiazepinům se nedoporučují jako primární léčba psychotická onemocnění.
• Benzodiazepiny a látky podobné benzodiazepinům by neměly být používány samostatně k léčbě Deprese nebo úzkost spojená s depresí (u takových pacientů se mohou zvýšit sebevražedné sklony).
Ačkoli u antidepresiv SSRI nebyly prokázány žádné klinicky významné farmakokinetické a farmakodynamické interakce (viz bod 4.5), zolpidem, stejně jako jiné benzodiazepiny a látky podobné benzodiazepinům, by měl být podáván s opatrností pacientům s příznaky Deprese. U takových pacientů se mohou objevit sebevražedné sklony, a proto by mělo být zajištěno minimální množství užitečného léčiva vzhledem k možnosti úmyslného předávkování pacientem.
Již používanou zolpidem může odhalit již existující depresi. Protože nespavost může být symptomem deprese, měl by být pacient znovu vyšetřen, pokud nespavost přetrvává.
• Benzodiazepiny a látky podobné benzodiazepinům by měly být používány s mimořádnou opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu nebo drog.
Důležité informace o některých složkách
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy / galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Alkohol:
současný příjem alkoholu se nedoporučuje.
Sedativní účinek může být zvýšen, pokud je lék užíván současně s alkoholem, což nepříznivě ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Asociace s léky tlumícími CNS
Zesílení centrálního depresivního účinku může nastat v případech souběžného užívání s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a sedativními antihistaminiky. Proto současné užívání zolpidemu s takovými léky. může další den zvýšit ospalost a psychomotorické poškození, včetně zhoršené schopnosti řídit (viz bod 4.4 a bod 4.7). Kromě toho byly ojediněle hlášeny zrakové halucinace u pacientů užívajících zolpidem s antidepresivy, včetně bupropionu, desipraminu, fluoxetinu, sertralinu a venlafaxinu.
V případě narkotických analgetik může dojít také k „zvýraznění pocitu euforie, což vede ke zvýšení psychické závislosti.
Současné podávání fluvoxaminu může zvýšit hladiny zolpidemu v krvi; současné užívání se nedoporučuje.
Inhibitory a induktory CYP450
Zolpidem je metabolizován několika izoformami jaterního enzymu cytochromu P450: hlavním enzymem je CYP3A4 s přispěním CYP1A2.
Látky, které inhibují cytochrom P450, mohou zvýšit aktivitu benzodiazepinů nebo látek podobných benzodiazepinům, jako je zolpidem.
Současné podávání ciprofloxacinu může zvýšit hladiny zolpidemu v krvi; současné užívání se nedoporučuje.
Farmakodynamický účinek zolpidemu klesá, pokud je zolpidem kombinován s rifampicinem (induktor CYP3A4). Pokud je však zolpidem podáván s itrakonazolem (inhibitor CYP3A4), jeho farmakokinetika a farmakodynamika nejsou významně ovlivněny. Klinický význam těchto výsledků není významně ovlivněn. známý.
Souběžné podávání zolpidemu a silného inhibitoru CYP3A4, ketokonazolu (200 mg dvakrát denně) prodloužilo poločas eliminace zolpidemu, zvýšilo celkovou AUC a snížilo zjevnou orální clearance ve srovnání se zolpidem plus placebo. Celková AUC zolpidemu, podávaná s ketokonazolem, se ve srovnání se samotným zolpidemem zvyšuje o faktor 1,83. Úpravu obvyklého dávkování zolpidemu není považováno za nutné, ale pacienti by měli být upozorněni, že použití zolpidemu s ketokonazolem může zvýšit sedativní účinky.
Jiné drogy:
Při současném podávání zolpidemu s warfarinem, digoxinem nebo ranitidinem nebyly pozorovány žádné významné farmakokinetické interakce.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Jako preventivní opatření je třeba se vyvarovat zolpidemu během těhotenství a kojení.
Údaje o zolpidemu u těhotných pacientů nejsou k dispozici, nebo jsou velmi omezené. Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky s ohledem na vývoj reprodukční toxicity.
Pokud je lék předepsán ženě v plodném věku, mělo by jí být doporučeno, aby kontaktovala svého lékaře a přerušila léčbu, pokud hodlá otěhotnět nebo má podezření, že je těhotná.
Pokud má být zolpidem z absolutních lékařských potřeb podáván v pokročilém stádiu těhotenství nebo během porodu, lze očekávat účinky na novorozence, jako jsou: hypotermie, hypotonie a mírná respirační deprese způsobená farmakologickým působením léčiva.
Při použití zolpidemu s jinými léky tlumícími CNS v pozdním těhotenství byly hlášeny případy těžké neonatální respirační deprese.
Kromě toho se u dětí narozených matkám, které v pozdějších fázích těhotenství chronicky užívaly benzodiazepiny nebo látky podobné benzodiazepinům, může vyvinout fyzická závislost a může u nich být určité riziko výskytu abstinenčních příznaků v postnatálním období.
Čas krmení
Protože v mateřském mléce byly nalezeny benzodiazepiny nebo látky podobné benzodiazepinům, zolpidem by neměl být podáván kojícím matkám.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Stilnox zhoršuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Řidiče vozidel a obsluhu strojů je třeba upozornit, že stejně jako u jiných hypnotik je možné ráno po terapii riziko ospalosti, prodloužené reakční doby, závratí, ospalosti, zmateného / dvojitého vidění a snížené pozornosti a zhoršené schopnosti řídit (viz. bod 4.8). Aby se minimalizovalo riziko, mezi užíváním zolpidemu a řízením vozidla, obsluhou strojů a prací ve výšce se doporučuje doba odpočinku nejméně 8 hodin.
U samotného zolpidemu v terapeutických dávkách se vyskytla zhoršená schopnost řídit a chování jako „usínání za volantem“.
Současné podávání zolpidemu s alkoholem a jinými léky tlumícími CNS zvyšuje riziko takového chování (viz body 4.4 a 4.5). Pacienti by měli být poučeni, aby při užívání zolpidemu nepoužívali alkohol ani jiné psychoaktivní látky.
04.8 Nežádoucí účinky
Kdykoli je to možné, používá se následující frekvenční stupnice CIOMS: velmi časté> 10%; běžné> 1 a 0,1 a 0,01 e
Není známo: z dostupných údajů nelze určit.
Existují důkazy o nežádoucích účincích zolpidemu závislých na dávce, zejména některých příhodách CNS. Jak je doporučeno v bodě 4.2, tyto účinky by měly být méně závažné, pokud je zolpidem podáván bezprostředně před spaním nebo když již leží.
Tyto účinky se vyskytují častěji u starších pacientů.
Poruchy nervového systému
Časté: ospalost, bolest hlavy, závratě, zvýšená nespavost, anterográdní amnézie (amnézie mohou být spojeny s nevhodným chováním).
Není známo: snížená úroveň vědomí.
Psychiatrické poruchy
Časté: halucinace, agitovanost, noční můry.
Méně časté: stav zmatenosti, podrážděnost.
Není známo: neklid, agresivita, delirium, hněv, abnormální chování, náměsíčnost (viz bod 4.4), závislost (po vysazení léčby se může objevit syndrom z vysazení léku nebo rebound efekty), změny libida, deprese (viz bod 4.4).
Mnoho z těchto nežádoucích psychiatrických účinků souvisí s paradoxními reakcemi.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: únava
Není známo: změny chůze, tolerance k lékům, pády (zejména u starších pacientů a pokud neužívají předepsaný zolpidem) (viz bod 4.4).
Oční poruchy
Méně časté: diplopie.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Není známo: respirační deprese (viz bod 4.4)
Gastrointestinální poruchy
Časté: průjem, nevolnost, zvracení, bolest břicha.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Časté: bolest zad
Není známo: svalová slabost.
Infekce a infestace
Časté: infekce horních cest dýchacích, infekce dolních cest dýchacích.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: vyrážka, svědění, kopřivka, hyperhidróza.
Poruchy jater a žlučových cest
Není známo: zvýšené hladiny jaterních enzymů.
Poruchy imunitního systému
Není známo: angioneurotický edém.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
Příznaky a symptomy
V případech předávkování samotným zolpidemem nebo v kombinaci s jinými léky nebo látkami tlumícími CNS (včetně alkoholu) bylo hlášeno snížení vědomí až do kómatu a závažnější příznaky včetně smrtelných následků.
Léčba
Při léčbě předávkování jakýmkoli léčivým přípravkem je třeba mít na paměti, že mohlo být užito více látek.
V případě předávkování benzodiazepiny nebo látkami podobnými benzodiazepinům vyvolejte zvracení (do 1 hodiny), pokud je pacient při vědomí, nebo proveďte výplach žaludku s ochranou dýchacích cest, pokud je pacient v bezvědomí. Pokud vyprazdňování žaludku není prospěšné, podejte aktivní uhlí ke snížení absorpce.
Kardiovaskulární a respirační funkce musí být pečlivě sledovány na jednotce intenzivní péče.
V případě psychomotorického vzrušení by se mělo také vyhnout sedativním drogám.
Flumazenil může být užitečným protijedem, pokud byly pozorovány závažné příznaky. Podání flumazenilu však může přispět ke vzniku neurologických symptomů (křeče).
Zolpidem nelze dialyzovat.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Kategorie terapeutických léčiv: léky související s benzodiazepiny
ATC kód: N05CF02
Zolpidem je imidazopyridin, který se přednostně váže na podtyp receptoru omega-1 (také známý jako podtyp BZ1), což je alfa-1 podjednotka komplexu receptorů GABA-A, zatímco benzodiazepiny se neselektivně váží na podtypy receptorů omega-1 a omega-2. Modulace chloridového aniontového kanálu po interakci s tímto receptorovým podtypem vede ke specifickým sedativním účinkům prokázaným u zolpidemu. Tyto účinky jsou potlačeny benzodiazepinovými antagonisty, jako je flumazenil.
U zvířat: Selektivní vazba zolpidemu na omega-1 receptor může vysvětlit virtuální absenci myorelaxancií a antikonvulzivních účinků v hypnotických dávkách. Tyto účinky jsou obvykle přítomny u benzodiazepinů, které nejsou selektivní pro omega-1 receptor.
U mužů: zolpidem zkracuje dobu latence spánku a počet probuzení. Zvyšuje délku a kvalitu spánku. Tyto efekty jsou spojeny s charakteristickým EEG, odlišným od účinku způsobeného používáním benzodiazepinů. Ve studiích hodnotících procento času, který každá fáze zabírá, bylo prokázáno, že Zolpidem zachovává různé fáze spánku. Při doporučených dávkách zolpidem neovlivňuje délku paradoxního spánku (REM). Udržování fází hlubokého spánku (fáze 3 a 4 nebo spánek s pomalými vlnami) lze vysvětlit selektivní vazbou zolpidemu na místa omega-1. Všechny účinky zolpidemu jsou antagonizovány benzodiazepinovým antagonistou flumazenilem.
Randomizované studie ukázaly pouze přesvědčivé důkazy o účinnosti zolpidemu 10 mg.
V randomizované dvojitě zaslepené studii se 462 zdravými dobrovolníky, kteří nebyli ve stáří a trpěli přechodnou nespavostí, zolpidem 10 mg zkrátil průměrnou dobu do usnutí o 10 minut ve srovnání s placebem, zatímco v případě 5 mg zolpidemu byla tato doba 10 minut 3 minuty.
V randomizované dvojitě zaslepené studii se 114 nestaršími pacienty trpícími chronickou nespavostí zolpidem 10 mg zkrátil průměrnou dobu do usnutí o 30 minut ve srovnání s placebem, zatímco v případě 5 mg zolpidemu byla tato doba 15 minut.
U některých pacientů může být účinná nižší dávka 5 mg.
Dětští pacienti:
Bezpečnost a účinnost zolpidemu nebyla stanovena u pacientů mladších 18 let.V 8týdenní studii u pediatrických pacientů (ve věku 6-17 let) s nespavostí spojenou s poruchou pozornosti s hyperaktivitou (ADHD), poruchami psychiatrického a nervového systému dokumentoval nejčastěji pozorované nežádoucí účinky související s léčbou zolpidem oproti placebu, zejména závratě (23,5% vs. 1,5%), bolest hlavy (12,5% vs. 9,2%) a halucinace (7,4% vs. 0%) (viz bod 4.3).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Zolpidem má rychlou absorpci a rychlý hypnotický účinek.
Po orálním podání je biologická dostupnost zolpidemu asi 70%, ve vztahu ke skromnému metabolismu prvního průchodu. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo mezi 0,5 a 3 hodinami po podání.
Rozdělení
Při terapeutických dávkách je farmakokinetický profil zolpidemu lineární a není ovlivněn opakovaným podáním.
Rozsah vazby na plazmatické proteiny je přibližně 92,5% ± 0,1%.
Poločas eliminace je krátký, s průměrnou hodnotou 2,4 hodiny (± 0,2 hodiny) a dobou působení až 6 hodin.
Distribuční objem u dospělých je 0,54 ± 0,02 l / kg a u velmi starého pacienta klesá na 0,34 ± 0,05 l / kg.
Vylučování
Zolpidem se vylučuje jako neaktivní metabolity, převážně močí (56%) a stolicí (37%). Metabolity neinterferují s vazbou zolpidemu na proteiny.
Zolpidem nelze dialyzovat.
Plazmatické koncentrace u starších a hepatopatických pacientů jsou zvýšené, a proto může dávkování vyžadovat úpravu. U pacientů s renální insuficiencí na dialýze a ne na dialýze dochází k mírnému snížení clearance. Ostatní farmakokinetické parametry zůstávají nezměněny.
Lék nemá žádný indukční účinek na jaterní enzymy.
U starších pacientů je clearance snížena. Maximální koncentrace se zvýšila přibližně o 50% bez významného prodloužení poločasu (přibližně 3 hodiny).
Biologická dostupnost
U pacientů s jaterní insuficiencí se biologická dostupnost zolpidemu zvyšuje, clearance se snižuje a poločas eliminace se prodlužuje (přibližně 10 hodin).
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
STILNOX vykazoval extrémně nízkou akutní toxicitu u pokusných zvířat.
Četné testy subakutní a chronické toxicity (až 52 týdnů) prováděné na krysách Sprague-Dawley a opicích Cynomolgus (macaca fascicularis) v dávkách stokrát vyšších, než jsou dávky doporučené pro denní dávku u lidí, neprokázaly žádné patologické anomálie. ani významné změny v hematologických, hematochemických a močových parametrech.
Reprodukční studie (potkan, králík) a četné testy mutageneze a karcinogenity provedené in vivo i in vitro neprokázaly žádný teratogenní a / nebo embryotoxický účinek ani genotoxickou, klastogenní a karcinogenní aktivitu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
monohydrát laktózy; mikrokrystalická celulóza; hypromelóza; karboxymethylškrob sodný (typ A); stearát hořečnatý.
Povlak: hypromelóza; oxid titaničitý (E171); makrogol 400.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
4 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Tepelně zatavený blistr z PVC a hliníku / PVC
- 20 potahovaných tablet po 10 mg
- 30 potahovaných tablet po 10 mg
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
STILNOX 10 mg potahované tablety, 20 tablet AIC č. 026695027
STILNOX 10 mg potahované tablety, 30 tablet AIC č. 026695015
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
9/6/2007
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Říjen 2014