Aktivní složky: Ketoprofen
KELIS „80 mg prášek pro perorální roztok“
Indikace Proč se Kelis používá? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Protizánětlivá, antirevmatická, nesteroidní léčiva. Deriváty kyseliny propionové
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Dospělí: symptomatická léčba zánětlivých stavů spojených s bolestí, včetně: revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy, bolestivé artrózy, extraartikulárního revmatismu, posttraumatického zánětu, bolestivých zánětlivých onemocnění ve stomatologii, otolaryngologii, urologii a pneumologii
V pediatrii: symptomatická a krátkodobá léčba zánětlivých stavů spojených s bolestí, také doprovázených pyrexií, jako jsou ty, které postihují osteoartikulární systém, pooperační bolest a ušní infekce.
Kontraindikace Kdy by Kelis neměl být používán
Ketoprofen lysinová sůl je kontraindikována u pacientů s anamnézou hypersenzitivních reakcí, jako je bronchospasmus, astmatické záchvaty, rýma, nosní polypy, kopřivka, angioneurotický edém nebo jiné alergické reakce, sůl ketoprofen lysinu, kyselina acetylsalicylová (ASA) nebo jiné nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID).
U těchto pacientů byly hlášeny závažné, zřídka fatální, anafylaktické reakce (viz bod „Nežádoucí účinky“).
Lysinová sůl ketoprofenu je kontraindikována u pacientů s přecitlivělostí na kteroukoli pomocnou látku tohoto léčiva.
Ketoprofen lysinová sůl je také kontraindikována v následujících případech:
- Aktivní peptický vřed nebo anamnéza gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace;
- Gastrointestinální krvácení nebo jiné aktivní krvácení nebo poruchy krvácení;
- Crohnova choroba nebo ulcerózní kolitida;
- Předchozí bronchiální astma;
- Těžké srdeční selhání;
- Těžká jaterní insuficience;
- Těžká renální insuficience;
- Hemoragická diatéza a jiné poruchy srážlivosti nebo pacienti podstupující antikoagulační léčbu
- Těhotenství a kojení
- Děti do 6 let.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Kelis užívat
Podávejte opatrně u pacientů s alergickými projevy nebo předchozí alergií. Léčba solí ketoprofen -lysinu by měla být ukončena při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“ a níže uvedené odstavce).
Je třeba se vyhnout souběžnému použití soli ketoprofen-lysinu s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Starší pacienti: Starší pacienti mají zvýšenou frekvenci nežádoucích účinků na NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být smrtelné (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“).
Stejně jako u jiných nesteroidních protizánětlivých léků mohou v přítomnosti infekce protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky ketoprofenové soli lysinu maskovat příznaky progrese infekce, jako je horečka.
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
U pacientů s lehkou až středně těžkou hypertenzí a / nebo městnavým srdečním selháním v anamnéze je vyžadováno adekvátní sledování a poučení, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). podobné riziko pro lyzinovou sůl ketoprofenu.
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli být léčeni solí ketoprofen -lysinu pouze po pečlivém zvážení. Podobné úvahy je třeba učinit před zahájením dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních chorob (např. Hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření).
Gastrointestinální účinky
Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace: Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být smrtelné, byly hlášeny během léčby všemi NSAID, kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod.
Některé epidemiologické důkazy naznačují, že sůl lyzinu ketoprofenu může být ve srovnání s jinými NSAID spojena s vyšším rizikem závažné gastrointestinální toxicity, zejména při vysokých dávkách (viz také část „Dávka, způsob a doba podání“ a „Kontraindikace“).
U starších osob a pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikován krvácením nebo perforací (viz bod „Kontraindikace“), je riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vyšší při zvýšených dávkách NSAID. Tito pacienti by měli zahájit léčbu nejnižší dostupnou dávkou. U těchto pacientů a také u pacientů užívajících nízké dávky aspirinu nebo jiných léků, které mohou zvýšit riziko gastrointestinálních příhod, by mělo být zváženo současné použití ochranných látek (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a část „Interakce“).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší osoby, by měli hlásit jakékoli neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
Opatrnosti je třeba u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičková činidla, jako je aspirin (viz bod „Interakce“).
Pokud se u pacientů užívajících sůl ketoprofen -lysinu objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba by měla být ukončena. NSAID by měla být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz bod „Nežádoucí účinky“).
U některých pediatrických pacientů léčených solí ketoprofen -lysinu bylo hlášeno gastrointestinální krvácení, příležitostně závažné a vředy (viz bod „Nežádoucí účinky“); proto musí být přípravek podáván pod přísným dohledem lékaře, který bude muset čas od času vyhodnotit potřebné dávkovací schéma.
Účinky na kůži
V souvislosti s používáním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod „Nežádoucí účinky“). pacienti se zdají být vystaveni vyššímu riziku: nástup reakce nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby. Při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti by měla být vysazena sůl lysinu ketoprofenu.
Účinky na ledviny a játra
Stejně jako u všech NSAID může lék zvýšit plazmatický dusík močoviny a kreatinin.
Stejně jako u jiných inhibitorů syntézy prostaglandinů může být lék spojen s nežádoucími účinky na renální systém, které mohou vést ke glomerulární nefritidě, papilární nekróze ledvin, nefrotickému syndromu a akutnímu selhání ledvin.
Při zahájení léčby u pacientů se srdečním selháním, s cirhózou a nefrózou, u pacientů na diuretické léčbě, s chronickým selháním ledvin, zvláště pokud jsou starší, je třeba pečlivě sledovat renální funkce. U takových pacientů může podávání soli ketoprofen lysinu způsobit snížení průtok krve, způsobený inhibicí prostaglandinů a vést k renálním změnám.
Stejně jako u jiných NSAID může lék způsobit přechodné malé zvýšení některých jaterních parametrů a také významné zvýšení SGOT a SGPT (viz část „Nežádoucí účinky“). V případě výrazného zvýšení těchto parametrů musí být terapie přerušena.
U pacientů s poruchou funkce jater nebo s předchozím onemocněním jater by měly být pravidelně vyšetřovány transaminázy, zejména během dlouhodobé léčby. U soli ketoprofen lysinu byly hlášeny případy žloutenky a hepatitidy.
Ketoprofen lysinová sůl by měla být podávána s opatrností pacientům s hematopoetickými poruchami, systémovým lupus erythematodes nebo smíšenými poruchami pojivové tkáně.
Pokud dojde k poruchám vidění, jako je rozmazané vidění, léčba by měla být přerušena.
Astmatičtí jedinci s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a / nebo nosní polypózou mají vyšší riziko alergie na aspirin a / nebo NSAID než zbytek populace. Podávání tohoto léku může způsobit astmatické záchvaty nebo bronchospasmus, zejména u subjektů alergických na aspirin nebo NSAID (viz bod „Kontraindikace“).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit Kelisův efekt
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Následující interakce se obecně týkají NSAID:
Nedoporučená sdružení:
- Jiné NSAID (včetně inhibitorů cyklooxygenázy-2), včetně vysokých dávek salicylátů (≥ 3 g / den): zvýšené riziko gastrointestinálních vředů a krvácení.
- Antikoagulancia (např. Heparin a warfarin): NSAID mohou zesílit účinky antikoagulancií
- Protidestičková léčiva (např. Tiklopidin a klopidogrel): zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod „Opatření pro použití“). Pokud se nelze souběžnému podávání vyhnout, je třeba pacienty pečlivě sledovat
- Lithium: riziko zvýšených plazmatických hladin lithia, které mohou někdy dosáhnout toxických hladin v důsledku sníženého renálního vylučování lithia. V případě potřeby by měly být monitorovány plazmatické hladiny lithia s možnou úpravou dávkování během léčby NSAID a po ní.
- Methotrexát v dávkách vyšších než 15 mg / týden: zvýšené riziko hematologické toxicity methotrexátu, zejména při podávání ve vysokých dávkách (> 15 mg / týden); pravděpodobně kvůli posunu vazby methotrexátu na bílkoviny a snížené renální clearance.
- Hydantoiny a sulfonamidy: toxické účinky těchto látek lze zvýšit.
Sdružení vyžadující opatrnost:
- Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“).
- Diuretika: Pacienti, a zejména ti, kteří užívají diuretika a jsou dehydratovaní, mají vysoké riziko vzniku sekundárního selhání ledvin v důsledku sníženého průtoku krve ledvinami. Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné léčby by mělo být zváženo sledování renálních funkcí (viz část „Opatření pro použití“).
- Inhibitory ACE a antagonisté angiotensinu II: U některých pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti s poruchou funkce ledvin) může současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek, které inhibují systém cyklooxygenázy, vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, která zahrnuje možné akutní selhání ledvin.
- Methotrexát, používaný v dávkách nižších než 15 mg / týden: Během prvních několika týdnů kombinované terapie by měl být každý týden proveden kompletní krevní obraz. V případě poruchy funkce ledvin nebo u starších pacientů by sledování mělo být častější.
- Pentoxifylline: určuje zvýšené riziko krvácení. Je vyžadováno bližší klinické sledování a sledování doby krvácení.
Asociace, které je třeba zvážit:
- Antihypertenziva (beta-blokátory, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, diuretika): riziko snížení jejich antihypertenzního účinku inhibicí syntézy prostaglandinů NSAID.
- Trombolytika: zvýšené riziko krvácení.
- Probenecid: Souběžné podávání probenecidu může významně snížit plazmatickou clearance soli ketoprofen lysinu.
- Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod „Opatření pro použití“).
- Cyklosporin, takrolimus: riziko aditivních nefrotoxických účinků, zejména u starších osob.
- Zidovudin: riziko zvýšené toxicity na linii červených krvinek působením na retikulocyty, s těžkou anémií, která se objeví jeden týden po zahájení léčby NSAID. O jeden nebo dva týdny později po zahájení léčby NSAID zkontrolujte kompletní krevní obraz a počet retikulocytů.
- Sulfonylmočoviny: NSAID mohou zvýšit hypoglykemický účinek sulfonylmočovin tím, že je vytlačí z vazebných míst plazmatických proteinů.
Varování Je důležité vědět, že:
Použití v těhotenství
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu; proto by sůl ketoprofen lysinu neměla být během těhotenství podávána. Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu a srdeční malformace a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v raných fázích těhotenství. Absolutní riziko srdečních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Bylo zvažováno, že se riziko zvyšuje s dávkou a délkou léčby. U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou pre- a postimplantační ztrátu a embryofetální mortalitu.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
- kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
- renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
- možné prodloužení doby krvácení a protidestičkový účinek, který může nastat i při velmi nízkých dávkách;
- inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu
Používejte při kojení
Protože nejsou k dispozici žádné údaje o sekreci soli ketoprofen -lysinu do mateřského mléka, Ketoprofen by neměl být podáván během laktace.
Plodnost
Použití soli ketoprofen -lysinu, stejně jako jakéhokoli léčiva, které inhibuje syntézu prostaglandinů a cyklooxygenázu, se nedoporučuje u žen, které plánují otěhotnět.
Podávání soli ketoprofen lysinu by mělo být přerušeno u žen, které mají problémy s plodností nebo které podstupují vyšetření plodnosti.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Pacienti by měli být informováni o možnosti somnolence, závratí nebo záchvatů a měli by se vyvarovat řízení nebo činnosti, která vyžaduje zvláštní ostražitost, pokud se takové příznaky vyskytnou.
Důležité informace o některých složkách přípravku Kelis
Kelis obsahuje sorbitol: Pokud byla u pacienta diagnostikována nesnášenlivost některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Obsah sorbitolu v jednom sáčku je asi 1,7 g; kalorická hodnota sorbitolu je 2,6 kcal / g: zvažte podání diabetickým pacientům nebo těm, kteří dodržují nízkokalorickou dietu.
Dávkování a způsob použití Jak používat Kelis: Dávkování
Dospělí: jeden sáček 80 mg (plná dávka) třikrát denně s jídlem.
Děti ve věku od 6 do 14 let: půl 40mg sáčku (poloviční dávka) třikrát denně s jídlem
Senioři: dávkování musí být pečlivě stanoveno lékařem, který bude muset vyhodnotit „možné snížení výše uvedených dávek (viz„ Opatření pro použití “).
Pacienti s jaterní insuficiencí: doporučuje se zahájit terapii s minimální denní dávkou (viz „Opatření pro použití“).
Pacienti s mírnou nebo středně těžkou renální insuficiencí: doporučuje se sledovat objem výdeje moči a funkci ledvin (viz „Opatření pro použití“).
Pokyny k použití sáčku: otevření sáčku podél linie označené „poloviční dávkou“ poskytne dávku 40 mg. Otevřením sáčku podél linie označené „plná dávka“ získáte dávku 80 mg. Nalijte obsah sáčku nebo půl sáčku do půl sklenice vody a promíchejte
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Kelis
Byly hlášeny případy předávkování při dávkách až 2,5 g soli lyzinu ketoprofenu. Ve většině případů byly pozorované příznaky benigní povahy a omezovaly se na letargii, ospalost, nevolnost, zvracení a epigastrickou bolest.
Na předávkování solí ketoprofen lysinu neexistuje žádné specifické antidotum. V případě podezření na závažné předávkování se doporučuje výplach žaludku a zavedení podpůrné péče a případná acidóza.
V případě renální insuficience může být k odstranění léčiva z oběhu užitečná hemodialýza.
V případě náhodného požití / předávkování Kelisem okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice
Máte -li pochybnosti o používání přípravku Kelis, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Kelis
Podobně jako všechny léky, může mít i Kelis nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého
Po podání soli ketoprofen -lysinu dospělým byly pozorovány následující nežádoucí účinky.
Četnost nežádoucích účinků je klasifikována následovně: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až <1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100); vzácné (≥ 1/10 000, <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy krve a lymfatického systému:
Vzácné: anémie způsobená krvácením.
Velmi vzácné: leukocytóza, lymfangitida, purpura, purpura trombocytopenie, leukocytopenie Není známo: agranulocytóza, trombocytopenie, aplazie kostní dřeně.
Poruchy imunitního systému:
Není známo: anafylaktické reakce (včetně šoku).
Psychiatrické poruchy:
Velmi vzácné: U pediatrického pacienta, který dostal dvojnásobek dávky doporučené v souhrnu údajů o přípravku, byl hlášen jediný případ úzkosti, zrakových halucinací, hyperexcitability a změněného chování. Příznaky spontánně zmizely během 1-2 dnů.
Není známo: změna nálady.
Poruchy nervového systému:
Méně časté: bolest hlavy, závratě, ospalost.
Vzácné: parestézie.
Velmi vzácné: nespavost, zimnice, přechodná dyskineze, astenie, závratě. U staršího pacienta léčeného souběžně chinolonovým antibiotikem byl hlášen jediný případ třesu a hyperkinézy.
Není známo: křeče, dysgeuzie.
Vizuální poruchy:
Vzácné: rozmazané vidění.
Poruchy ucha a labyrintu:
Vzácné: tinnitus
Srdeční poruchy:
Velmi vzácné: bušení srdce, tachykardie.
Není známo: srdeční selhání.
Cévní poruchy:
Velmi vzácné: hypotenze, edém, vaskulitida
Není známo: hypertenze, vazodilatace.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácné: astma.
Velmi vzácné: dyspnoe, laryngeální edém, laryngospasmus. U astmatického pacienta citlivého na aspirin byl hlášen jediný případ akutního respiračního selhání s fatálním koncem.
Není známo: bronchospasmus (zejména u pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID), rýma.
Gastrointestinální poruchy: Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální povahy. Zvláště u starších osob se mohou objevit peptické vředy, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“).
Po podání soli ketoprofen lysinu byla hlášena nauzea, zvracení, průjem, plynatost, zácpa, dyspepsie, bolest břicha, meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod „Opatření pro použití“). méně často.
Metabolické poruchy:
Velmi vzácné: periorbitální edém.
Poruchy jater a žlučových cest:
Vzácné: hepatitida, zvýšené hladiny transamináz, zvýšené hladiny bilirubinu v séru v důsledku poruch jater.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Méně časté: vyrážka, pruritus.
Velmi vzácné: erytém, vyrážka, makulopapulární vyrážka, dermatitida, zarudnutí kůže, fotosenzitivní reakce, Lyellův syndrom.
Není známo: fotosenzitizace, alopecie, kopřivka, angioedém, vyrážka, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy
Poruchy ledvin a močových cest:
Velmi vzácné: edém obličeje a hematurie. Byl hlášen jediný případ oligurie.
Není známo: akutní selhání ledvin, tubulointersticiální nefritida, nefrotický syndrom, abnormality testů renálních funkcí.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Méně časté: edém.
Není známo: únava.
Všeobecné podmínky:
Velmi vzácné: otok úst. Byly hlášeny jednotlivé případy periferního edému a synkopy
Vyšetřování:
Vzácné: přírůstek hmotnosti
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) (viz bod „Opatření pro použití“ ").
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Podívejte se na datum expirace uvedené na obalu
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
UCHOVÁVEJTE MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
SLOŽENÍ
Bipartitní sáček obsahuje:
účinná látka: ketoprofen 80 mg lysinová sůl (odpovídá 50 mg ketoprofenu)
Pomocné látky: sorbitol (Neosorb P60), sorbitol (Neosorb P30 / P60), povidon, oxid křemičitý, koloidní bezvodý, chlorid sodný, sodná sůl sacharinu, glycyrizovaný amonný, mátová příchuť.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Prášek pro perorální roztok. Litografická kartonová krabice obsahující 30 bipartitních sáčků s 80 mg soli ketoprofen lysinu.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
KELIS 80 MG PRÁŠEK PRO ÚSTNÍ ŘEŠENÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Bipartitní sáček obsahuje:
Aktivní princip: lyzinová sůl ketoprofenu 80 mg, což odpovídá 50 mg ketoprofenu.
Pomocná látka se známými účinky: sorbitol
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Prášek pro perorální roztok
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Dospělí: symptomatická léčba zánětlivých stavů spojených s bolestí, včetně: revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy, bolestivé artrózy, extraartikulárního revmatismu, posttraumatického zánětu, bolestivých zánětlivých onemocnění ve stomatologii, otolaryngologii, urologii a pneumologii.
V pediatrii: symptomatická a krátkodobá léčba zánětlivých stavů spojených s bolestí, také doprovázených pyrexií, jako jsou ty, které postihují osteoartikulární systém, pooperační bolest a ušní infekce.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí: jeden 80mg sáček (plná dávka) třikrát denně s jídlem.
Děti ve věku od 6 do 14 let: půl 40mg sáčku (poloviční dávka) třikrát denně s jídlem.
Senioři: dávkování musí být pečlivě stanoveno lékařem, který bude muset vyhodnotit „možné snížení výše uvedených dávek (viz bod 4.4).
Pacienti s jaterní insuficiencí: doporučuje se zahájit léčbu minimální denní dávkou (viz bod 4.4).
Pacienti s mírnou nebo středně těžkou renální insuficiencí: doporučuje se sledovat výdej moči a funkci ledvin (viz bod 4.4).
KELIS nesmí používat pacienti s těžkou poruchou funkce jater a ledvin (viz bod 4.3).
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejkratší možné doby léčby, která je nutná ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.4).
Způsob podání
Pokyny k použití sáčku: otevření sáčku podél linie označené „poloviční dávkou“ poskytne dávku 40 mg. Otevřením sáčku podél linie označené „plná dávka“ získáte dávku 80 mg. Nalijte obsah sáčku nebo půl sáčku do půl sklenice vody a promíchejte.
04.3 Kontraindikace
KELIS by neměl být podáván v následujících případech:
• Přecitlivělost na léčivou látku, na jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• U pacientů s anamnézou reakcí z přecitlivělosti, jako je bronchospasmus, astmatické záchvaty, akutní rýma, nosní polypy, kopřivka, angioneurotický edém nebo jiné reakce alergického typu na ketoprofen nebo látky s podobným mechanismem účinku (například kyselina acetylsalicylová, ASA nebo jiné nesteroidní protizánětlivé léky, NSAID). U těchto pacientů byly hlášeny závažné, zřídka fatální, anafylaktické reakce (viz bod 4.8).
• Aktivní peptický vřed / krvácení nebo anamnéza gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace (dvě nebo více odlišných, prokázaných epizod krvácení nebo ulcerace) nebo chronická dyspepsie.
• Gastrointestinální krvácení nebo gastrointestinální perforace po předchozí terapii NSAID nebo jiné aktivní krvácení nebo poruchy krvácení.
• Crohnova choroba nebo ulcerózní kolitida.
• Předchozí bronchiální astma.
• Těžké srdeční selhání.
• Těžká jaterní insuficience.
• Těžká renální insuficience.
• Krvácející diatéza a jiné poruchy koagulace nebo pacienti podstupující antikoagulační léčbu.
• Třetí trimestr těhotenství a kojení (viz bod 4.6).
• Děti mladší 6 let.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Podávejte opatrně u pacientů s alergickými projevy nebo předchozí alergií. Léčba solí ketoprofen -lysinu by měla být ukončena při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.2 a níže uvedené odstavce o gastrointestinálních a kardiovaskulárních rizicích).
Je třeba se vyhnout souběžnému použití soli ketoprofen-lysinu s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Starší pacienti: U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků na NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být smrtelné (viz bod 4.2).
Stejně jako u jiných nesteroidních protizánětlivých léků mohou v přítomnosti infekce protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky ketoprofenové soli lysinu maskovat příznaky progrese infekce, jako je horečka.
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
U pacientů s lehkou až středně těžkou hypertenzí a / nebo městnavým srdečním selháním v anamnéze je vyžadováno adekvátní sledování a poučení, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). podobné riziko pro lyzinovou sůl ketoprofenu.
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli být léčeni solí ketoprofen lysinu, stejně jako se všemi NSAID, po pečlivém zvážení. Podobné úvahy je třeba učinit před zahájením dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních chorob (např. Hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření).
Gastrointestinální účinky
Během léčby všemi NSAID bylo kdykoli hlášeno gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být smrtelné, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod.
Některé epidemiologické důkazy naznačují, že sůl ketoprofen -lysinu může být spojena s vyšším rizikem závažné gastrointestinální toxicity ve srovnání s jinými NSAID, zejména při vysokých dávkách (viz také body 4.2 a 4.3).
U starších osob a pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikován krvácením nebo perforací (viz bod 4.3), je riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vyšší se zvyšujícími se dávkami NSAID. Tito pacienti by měli zahájit léčbu nejnižší dostupnou dávkou. U těchto pacientů a také u pacientů užívajících nízké dávky aspirinu nebo jiných léků, které mohou zvyšovat riziko gastrointestinálních příhod, by mělo být zváženo současné použití ochranných látek (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a bod 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší osoby, by měli hlásit jakékoli neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
Opatrnosti je třeba u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia, jako je warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičková činidla, jako je aspirin (viz bod 4.5).
Pokud se u pacientů užívajících sůl ketoprofen -lysinu objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba by měla být ukončena.
NSAID by měla být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz bod 4.8).
U některých pediatrických pacientů léčených solí ketoprofen lysinu byla hlášena gastrointestinální krvácení, příležitostně závažná, a vředy (viz bod 4.8); proto musí být přípravek podáván pod přísným dohledem lékaře, který bude muset čas od času vyhodnotit potřebné dávkovací schéma.
Účinky na kůži
V souvislosti s používáním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). s vyšším rizikem: nástup reakce nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby. Při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti by měla být vysazena sůl lysinu ketoprofenu.
Účinky na ledviny a játra
Stejně jako u všech NSAID může lék zvýšit plazmatický dusík močoviny a kreatinin.
Stejně jako u jiných inhibitorů syntézy prostaglandinů může být lék spojen s nežádoucími účinky na renální systém, které mohou vést ke glomerulární nefritidě, papilární nekróze ledvin, nefrotickému syndromu a akutnímu selhání ledvin.
Při zahájení léčby u pacientů se srdečním selháním, s cirhózou a nefrózou, u pacientů na diuretické léčbě, s chronickým selháním ledvin, zvláště pokud jsou starší, je třeba pečlivě sledovat renální funkce. U takových pacientů může podávání soli ketoprofen lysinu způsobit snížení průtok krve, způsobený inhibicí prostaglandinů a vést k renálním změnám.
Stejně jako u jiných NSAID může lék způsobit přechodné malé zvýšení některých jaterních parametrů a také významné zvýšení SGOT a SGPT (viz bod 4.8). V případě výrazného zvýšení těchto parametrů musí být terapie přerušena.
U pacientů s poruchou funkce jater nebo s předchozím onemocněním jater by měly být pravidelně vyšetřovány transaminázy, zejména během dlouhodobé léčby. U soli ketoprofen lysinu byly hlášeny případy žloutenky a hepatitidy.
Ketoprofen lysinová sůl by měla být podávána s opatrností pacientům s hematopoetickými poruchami, systémovým lupus erythematodes nebo smíšenými poruchami pojivové tkáně.
Použití NSAID může narušit plodnost a nedoporučuje se ženám, které plánují otěhotnět.
Podávání ketoprofenu by mělo být přerušeno u žen, které mají problémy s početím nebo které podstupují vyšetření plodnosti.
Pokud dojde k poruchám vidění, jako je rozmazané vidění, léčba by měla být přerušena.
Astmatici s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a / nebo nosní polypózou mají vyšší riziko alergie na aspirin a / nebo NSAID než zbytek populace. Podávání tohoto léku může způsobit astmatické záchvaty nebo bronchospasmus, zejména u subjektů alergických na aspirin nebo NSAID (viz bod 4.3).
Abyste se vyhnuli jakýmkoli jevům přecitlivělosti nebo fotosenzibilizace, doporučujeme během používání nevystavovat se slunci.
Důležité informace o některých pomocných látkách
Kelis obsahuje sorbitol: pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento lék neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nedoporučená sdružení:
• Další NSAID (včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2), včetně vysokých dávek salicylátů (≥ 3 g / den): souběžné podávání několika NSAID může zvýšit riziko gastrointestinálních vředů a krvácení v důsledku synergického účinku.
• Antikoagulancia (např. Heparin a warfarin): NSAID mohou zesílit účinky antikoagulancií zvýšením rizika krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček a poškození gastrointestinální sliznice (viz bod 4.4). Pokud se nelze souběžnému podávání vyhnout, je třeba pacienty pečlivě sledovat.
• Protidestičková činidla (např. Tiklopidin a klopidogrel): zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček a poškození gastrointestinální sliznice (viz bod 4.4). Pokud se nelze souběžnému podávání vyhnout, je třeba pacienty pečlivě sledovat.
• Lithium: riziko zvýšených plazmatických hladin lithia, které mohou někdy dosáhnout toxických hladin v důsledku sníženého renálního vylučování lithia. V případě potřeby by měly být monitorovány plazmatické hladiny lithia s možnou úpravou dávkování během léčby NSAID a po ní.
• Methotrexát, používaný ve vysokých dávkách 15 mg / týden nebo více: zvýšené riziko krevní toxicity methotrexátu, zvláště pokud je podáván ve vysokých dávkách (> 15 mg / týden), pravděpodobně v důsledku vytěsnění methotrexátu z vazby na bílkoviny a snížení jeho renální clearance .
• Hydantoiny a sulfonamidy: toxické účinky těchto látek lze zvýšit.
Sdružení vyžadující opatrnost:
• Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení (viz bod 4.4).
• Diuretika: pacienti, a zejména ti, kteří užívají diuretika a jsou dehydratovaní, mají vysoké riziko vzniku sekundárního selhání ledvin v důsledku sníženého průtoku krve ledvinami. Pacienti by měli být adekvátně hydratováni a po zahájení souběžné léčby by mělo být zváženo sledování renálních funkcí (viz bod 4.4) NSAID mohou snižovat účinek diuretik.
• Inhibitory ACE a antagonisté angiotensinu II: u některých pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti s poruchou funkce ledvin) může současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek, které inhibují systém cyklooxygenázy, vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně možného akutního selhání ledvin.Proto by měla být kombinace podávána s opatrností, zejména u starších pacientů.
Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné léčby by mělo být zváženo sledování renálních funkcí.
• Methotrexát, používaný v nízkých dávkách pod 15 mg / týden: během prvních týdnů kombinované terapie by měl být každý týden proveden kompletní krevní obraz. V případě poruchy funkce ledvin nebo u starších pacientů by sledování mělo být častější.
• Pentoxifylline: zvýšené riziko krvácení. Je třeba zvýšit klinické sledování a častěji sledovat dobu krvácení.
• Zidovudin: riziko zvýšené toxicity na linii červených krvinek působením na retikulocyty, s těžkou anémií, která se objeví jeden týden po zahájení léčby NSAID. Jeden nebo dva týdny po zahájení léčby NSAID zkontrolujte kompletní krevní obraz a počet retikulocytů.
• Sulfonylmočoviny: NSAID mohou zvýšit hypoglykemický účinek sulfonylmočovin tím, že je vytlačí z vazebných míst plazmatických proteinů.
Asociace, které je třeba zvážit:
• Antihypertenziva (beta-blokátory, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, diuretika): NSAID mohou snížit účinek antihypertenziv inhibicí syntézy prostaglandinů.
• Trombolytika: zvýšené riziko krvácení.
• Probenecid: souběžné podávání probenecidu může významně snížit plazmatickou clearance ketoprofenu a následně může dojít ke zvýšení plazmatických koncentrací ketoprofenu; tato interakce může být způsobena inhibičním mechanismem v místě renální tubulární sekrece a konjugací glukuronidu a vyžaduje úpravu dávky ketoprofenu.
• Antiagregační činidla a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
• Cyklosporin, takrolimus: riziko aditivních nefrotoxických účinků, zejména u starších osob. Během přidružené terapie by měla být měřena funkce ledvin.
04.6 Těhotenství a kojení
Použití v těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu; proto by sůl ketoprofen lysinu neměla být během těhotenství podávána. Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu a srdeční malformace a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v raných fázích těhotenství. Absolutní riziko srdečních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Bylo zvažováno, že se riziko zvyšuje s dávkou a délkou léčby. U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou pre- a postimplantační ztrátu a embryofetální mortalitu.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Proto by sůl ketoprofen lysinu neměla být podávána během prvního a druhého trimestru těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Pokud je ketoprofen lysinová sůl používána u žen, které chtějí otěhotnět nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, měla by být dávka a doba léčby co nejnižší.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit
plod k:
• kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
• renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
• možné prodloužení doby krvácení a protidestičkového účinku, ke kterému může dojít i při velmi nízkých dávkách;
• inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
KELIS je proto během třetího trimestru těhotenství kontraindikován.
Čas krmení
Protože nejsou k dispozici žádné údaje o sekreci soli ketoprofen -lysinu do mateřského mléka, Ketoprofen by neměl být podáván během laktace.
Plodnost
Použití soli ketoprofen -lysinu, stejně jako jakéhokoli léčiva, které inhibuje syntézu prostaglandinů a cyklooxygenázu, se nedoporučuje u žen, které plánují otěhotnět.
Podávání soli ketoprofen lysinu by mělo být přerušeno u žen, které mají problémy s plodností nebo které podstupují vyšetření plodnosti.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti by měli být informováni o možnosti somnolence, závratí nebo záchvatů a měli by se vyvarovat řízení nebo provádění činností vyžadujících zvláštní pozornost, pokud se takové příznaky vyskytnou (viz bod 4.8).
04.8 Nežádoucí účinky
Zkušenosti odvozené z uvádění na trh perorálních přípravků ketoprofenové soli lysinu ukazují, že výskyt nežádoucích účinků je velmi vzácný. Na základě odhadu exponovaných pacientů odvozeného z počtu prodaných balení a zvážení počtu spontánních hlášení „méně než jeden z každých 100 000 pacientů zaznamenal nežádoucí účinky, ve většině případů byly příznaky přechodné povahy a odezněly po přerušení léčby a v některých případech při specifické farmakologické léčbě.
Po podání soli ketoprofen lysinu dospělým byly pozorovány následující nežádoucí účinky.
Četnost nežádoucích účinků je klasifikována následovně: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
Poruchy krve a lymfatického systému:
Vzácné: anémie způsobená krvácením.
Není známo: agranulocytóza, trombocytopenie, aplazie kostní dřeně.
Byly hlášeny jednotlivé případy leukocytózy, lymfangitidy, purpury, trombocytopenické purpury a leukocytopenie.
Poruchy imunitního systému:
Není známo: anafylaktické reakce (včetně šoku).
Psychiatrické poruchy:
Není známo: změna nálady, vzrušivost, nespavost.
U pediatrického pacienta, který dostal dvojnásobnou dávku doporučenou v CPR, byl hlášen jediný případ úzkosti, zrakových halucinací, hyperexcitability a změněného chování. Příznaky spontánně zmizely během 1-2 dnů.
Poruchy nervového systému:
Méně časté: bolest hlavy, závratě, ospalost.
Vzácné: parestézie.
Není známo: křeče, dysgeuzie.
Zimnice, přechodná dyskineze, astenie, závratě byly pozorovány jen ojediněle. U staršího pacienta léčeného souběžně chinolonovým antibiotikem byl hlášen jediný případ třesu a hyperkinézy.
Oční poruchy:
Vzácné: rozmazané vidění (viz bod 4.4).
Není známo: periorbitální edém
Poruchy ucha a labyrintu:
Vzácné: tinnitus
Srdeční poruchy:
Není známo: srdeční selhání, palpitace, tachykardie.
Cévní poruchy:
Není známo: hypertenze, vazodilatace, hypotenze.
Výjimečně byly hlášeny případy vaskulitidy a zarudnutí kůže.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) (viz bod 4.4).
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácné: astma.
Není známo: bronchospasmus (hlavně u pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID), rýma, dyspnoe, laryngeální edém, laryngospasmus.
U astmatického pacienta citlivého na aspirin byl hlášen jediný případ akutního respiračního selhání s fatálním koncem.Většina reakcí u alergických / astmatických pacientů a / nebo známá přecitlivělost na NSAID byla závažného charakteru.
Gastrointestinální poruchy:
nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální povahy. Zvláště u starších osob se mohou objevit peptické vředy, gastrointestinální perforace nebo krvácení, někdy fatální (viz bod 4.4).
Časté: nevolnost, zvracení, dyspepsie, bolest břicha.
Méně časté: zácpa, průjem, plynatost, gastritida.
Vzácné: ulcerózní stomatitida, peptický vřed.
Není známo: exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby, gastrointestinální krvácení a perforace (viz bod 4.4).
Byly hlášeny žaludeční a duodenální vředy a erozivní gastritida. Ve dvou jednotlivých případech došlo k hematemezi nebo meléně. Byly hlášeny dva jednotlivé případy ulcerózní stomatitidy a edému jazyka.
Poruchy jater a žlučových cest:
Vzácné: hepatitida, zvýšené hladiny transamináz, zvýšené hladiny bilirubinu v séru v důsledku poruch jater.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Méně časté: vyrážka, pruritus.
Není známo: fotosenzitizace, alopecie, kopřivka, angioedém, bulózní erupce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy, erytém, vyrážka, makulo-papulární vyrážka, dermatitida, vyrážka, kontaktní ekzém.
Některá NSAID, včetně ketoprofenu, mohou způsobit, ale jsou extrémně vzácné, závažné mukokutánní reakce (jako je Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom).
Poruchy ledvin a močových cest:
Není známo: akutní selhání ledvin, tubulointersticiální nefritida, nefritický syndrom, abnormalita testu funkce ledvin, dysurie.
Byly také hlášeny otoky obličeje a hematurie. Byl hlášen jediný případ oligurie.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Méně časté: edém, únava.
Není známo: alergické a anafylaktoidní reakce, anafylaktický šok, otok úst.
Byly hlášeny jednotlivé případy periferního edému a synkopy.
Diagnostické testy:
Vzácné: přírůstek hmotnosti
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Byly hlášeny případy předávkování s dávkami přesahujícími 2,5 g soli ketoprofen lysinu. Ve většině případů byly pozorované příznaky benigní povahy a omezovaly se na letargii, ospalost, nevolnost, zvracení a epigastrickou bolest. Příznaky předávkování mohou také zahrnovat: poruchy centrálního nervového systému, jako je bolest hlavy, závratě, zmatenost a ztráta vědomí, dále bolest, nevolnost a zvracení. Může se také objevit hypotenze, respirační deprese a cyanóza.
Na předávkování solí ketoprofen lysinu neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud je podezření na závažné předávkování, doporučuje se výplach žaludku a zavedení podpůrných a symptomatických terapií ke kompenzaci dehydratace, ke sledování funkce ledvin a k nápravě acidózy, pokud je přítomna.
V případě renální insuficience může být k odstranění léčiva z oběhu užitečná hemodialýza.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Protizánětlivá, antirevmatická, nesteroidní léčiva. Deriváty kyseliny propionové ATC: M01AE03
Ketoprofenová lysinová sůl je lysinová sůl kyseliny 2- (3-benzoylfenyl) propionové, analgetického, protizánětlivého a antipyretického léčiva patřícího do třídy NSAID (M01AE).
Ketoprofenová lysinová sůl je rozpustnější než kyselý ketoprofen.
Mechanismus účinku NSAID souvisí se snížením syntézy prostaglandinů inhibicí enzymu cyklooxygenázy.
Konkrétně dochází k inhibici transformace kyseliny arachidonové na cyklické endoperoxidy, PGG 2 a PGH 2, prekurzory prostaglandinů PGE 1, PGE 2, PGF 2a a PGD 2 a také prostacyklinu PGI 2 a tromboxanů (TxA 2 a TxB 2 Kromě toho může inhibice syntézy prostaglandinů interferovat s jinými mediátory, jako jsou kininy, což způsobuje nepřímý účinek, který by přispěl k přímému působení.
Ketoprofenová lysinová sůl má výrazný analgetický účinek, korelovaný jak s protizánětlivým účinkem, tak s centrálním účinkem.
Ketoprofenová lysinová sůl vykazuje antipyretickou aktivitu, aniž by narušovala normální termoregulační procesy.
Bolestivé zánětlivé projevy jsou eliminovány nebo oslabeny podporou pohyblivosti kloubů.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Ketoprofenová lysinová sůl má vyšší rozpustnost než kyselý ketoprofen.
Forma pro orální podání umožňuje převzetí účinné látky již ve vodném roztoku, a proto vede k rychlému zvýšení plazmatických hladin a brzkému dosažení maximální hodnoty. To se klinicky projevuje rychlejším nástupem a vyšší intenzitou s analgetickým a protizánětlivým účinkem.
Kinetický profil u dítěte se neliší od dospělého.
Opakované podávání nemění kinetiku léčiva ani nevyvolává akumulaci.
Ketoprofen se z 95-99% váže na plazmatické bílkoviny. Po systémovém podání byly v tonzilární tkáni a synoviální tekutině nalezeny významné hladiny ketoprofenu.
Eliminace je rychlá a v zásadě ledvinami: 50% systémově podaného přípravku se vyloučí močí za 6 hodin. Ketoprofen je extenzivně metabolizován: asi 60–80% systémově podaného přípravku je ve formě metabolitů v moči.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
LD50 soli ketoprofen lysinu u potkanů a myší orálně vedlo k 102 a 444 mg / kg, což se rovná 30 až 120násobku aktivní dávky jako protizánětlivého a analgetického u zvířete. Intraperitoneálně bylo LD50 soli ketoprofen lysinové soli bylo zjištěno 104 a 610 mg / kg u potkanů a myší.
Dlouhodobá léčba krys, psů a opic perorální solí lyzinu ketoprofenu v dávkách stejných nebo vyšších než předepsané terapeutické dávky nezpůsobila výskyt žádného toxického jevu. Při vysokých dávkách byly zjištěny gastrointestinální a renální změny, které lze přičíst známým vedlejším účinkům způsobeným u zvířat nesteroidními protizánětlivými léky. Ve studii prodloužené toxicity provedené na králících orálním nebo rektálním podáním byl ketoprofen lépe tolerován při orálním podání rektální versus orální Ve studii intramuskulární snášenlivosti u králíků byla sůl ketoprofen lysinu dobře tolerována.
Při testech genotoxicity prováděných „in vitro“ a „in vivo“ bylo zjištěno, že sůl lysinu ketoprofenu není mutagenní. Studie kancerogenity s ketoprofenem na myších a potkanech prokázaly absenci karcinogenních účinků.
Pokud jde o embryofetální toxicitu a teratogenezi NSAID u zvířat, viz bod 4.6.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Sorbitol (Neosorb P60), Sorbitol (Neosorb P30 / P60), Povidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, chlorid sodný, sodná sůl sacharinu, glycyrizovaný amonný, mátová příchuť.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Tepelně uzavřené sáčky z papíru / hliníku / polyetylénu.
Krabice s 30 bipartitními sáčky po 2 g.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Epifarma Srl
Via San Rocco, 6
85033 Episcopia (PCS)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
KELIS „80 mg prášek pro perorální roztok“ 30 bipartitních sáčků AIC: 038723019
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
15/03/2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 17/11/2015
