NEXIUM ® je léčivo na bázi esomeprazolu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - protivředové inhibitory protonové pumpy
Indikace NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® se používá v klinické praxi při léčbě všech patologických projevů gastrointestinálního traktu spojených s překyselením žaludku, jako jsou duodenální vředy, peptické vředy, žaludeční vředy, gastroezofageální refluxní choroby a ezofagitida.
Ve spojení s antibiotiky lze přípravek NEXIUM® použít také k eradikaci Helicobacter Pylori a současně s nesteroidními protizánětlivými léky ke snížení rozvoje žaludečních a dvanáctníkových vředů spojených s dlouhodobým používáním těchto léků.
Mechanismus účinku NEXIUM ® Esomeprazol
NEXIUM ® je léčivo na bázi esomeprazolu, aktivní složky patřící do kategorie inhibitorů protonové pumpy, a aktivní na pumpě H + / K + ATPase.
Podává se perorálně, díky gastrorezistentní formulaci prochází žaludeční bariérou beze změny, aby byl absorbován na duodenální úrovni a dosáhl maximální plazmatické koncentrace do 2 hodin po orálním podání.
Navázán na plazmatické bílkoviny je distribuován v krevním oběhu, kde je po protonaci vyvolané kyselým prostředím intracelulárních kanálků parietálních buněk žaludku transformován do aktivní formy.
Zde může aktivní forma esomeprazolu selektivně vázat Cys zbytek kyselé protonové pumpy, nevratně jej inhibovat a zaručit snížení koncentrace kyseliny v žaludku asi o 80%, s terapeutickým účinkem, který je maximalizován do 2 až 3 dnů od prvního přijetí.
Na konci svého působení parietální buňka resyntetizuje nové funkční proteiny, zatímco esomeprazol prochází důležitým jaterním metabolismem pomocí enzymů cytochromu p450 a následným vylučováním ledvinami.
Provedené studie a klinická účinnost
PEDIATRICKÝ VĚK ESOMEPRAZOLU
J Pediatr Gastroenterol Nutr. Listopad 2010; 51: 593-8.
Hojení erozivní ezofagitidy a zlepšení symptomů gastroezofageální refluxní choroby po léčbě esomeprazolem u dětí ve věku 12 až 36 měsíců.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Gastroezofageální reflux a související symptomy jsou jedním z nejčastějších patologických stavů u dětských pacientů. Tato studie hodnotila účinnost léčby esomeprazolem po dobu 8 týdnů u malých pacientů ve věku od 12 do 36 měsíců a trpících erozivní ezofagitidou. Až 84% léčených pacientů prokázalo významné zlepšení symptomů bez klinicky významných vedlejších účinků.
2. EXOMEPRAZOL A NEMOCNICKÉ OŠETŘENÍ
Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res. 2010 Srpen; 10: 371-4.
Nákladová efektivita vysokých dávek intravenózního esomeprazolu u pacientů s krvácením z peptického vředu v USA a Evropě.
Brown RE, Nandi J.
Esomeprazol je jedním z mála inhibitorů protonové pumpy, které jsou k dispozici také v ampulích pro intravenózní infuzi. Tato studie ukazuje, jak může být použití tohoto způsobu podávání zvláště bezpečné a účinné u hospitalizovaných pacientů s krvácivým peptickým vředem, přičemž oba snižují symptomatologii, kterou pacient vlastní náklady na správu.
3. POROVNÁNÍ MEZI INHIBITORY PROTONICKÉHO ČERPADLA
Am J Gastroenterol. 2002 březen; 97: 575-83.
Esomeprazol (40 mg) ve srovnání s lansoprazolem (30 mg) při léčbě erozivní ezofagitidy.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Tato studie, provedená na přibližně 5 000 pacientech trpících erozivní ezofagitidou, ukázala, že každodenní podávání 40 mg esomeprazolu může být při řešení erozivní ezofagitidy a pálení žáhy účinnější než lansoprazol.
Způsob použití a dávkování
NEXIUM ® enterosolventní potahované tablety 20 - 40 mg esomeprazolu nebo NEXIUM ® Injekční lahve 40 mg:
navzdory správné formulaci dávky by ji měl vypracovat lékař, po „pečlivém zhodnocení fyziologicko-patologických stavů pacienta a jeho terapeutických cílů je možné obecně popsat některé dávky široce používané v běžné klinické praxi. praxe.
Přesněji, denní dávka 20 - 40 mg se zdá být dostačující pro léčbu erozivní refluxní ezofagitidy, gastroezofageální refluxní choroby, duodenálního a peptického vředu způsobeného H. Pylori ve spojení s antibiotiky a pro prevenci žaludečních vředů z dlouhodobé léčby. s nesteroidními protizánětlivými léky, zatímco pro léčbu Zollingerova-Ellisonova syndromu lze dávku dokonce zdvojnásobit.
Na druhé straně formulace v injekčních lahvičkách je výhradně v zájmu nemocnice.
NEXIUM ® varování esomeprazolu
Příjmu přípravku NEXIUM ® by mělo předcházet pečlivé zhodnocení klinického obrazu pacienta, aby se vyloučil maligní původ patologií gastrointestinálního traktu.
Tato potřeba je obzvláště důležitá vzhledem ke schopnosti esomeprazolu maskovat některé důležité příznaky a symptomy, které by mohly oddálit diagnostiku, usnadnit progresi onemocnění a terapeutické selhání.
Podávání esomeprazolu by navíc mělo být prováděno se zvláštní péčí u pacientů se sníženou funkcí jater a ledvin, u kterých bylo popsáno významné zvýšení expozice účinné látce.
Antacidní účinek vyvolaný přípravkem NEXIUM® by mohl určit jak zvýšené riziko infekcí Salmonella a Campylobacter, tak změnu absorpce jiných léků.
Výskyt epizod ospalosti, duševní zmatenosti a závratí po příjmu esomeprazolu může způsobit, že používání strojů a řízení vozidel bude nebezpečné.
Těhotenství a kojení
NEXIUM ® a další přípravky na bázi esomeprazolu jsou kontraindikovány v těhotenství a při kojení, vzhledem k absenci studií a experimentálních modelů, které by v těchto okamžicích ukazovaly celkovou bezpečnost účinné látky, na zdraví plodu a kojence. .
Interakce
Je známo, jak je esomeprazol metabolizován cytochromem p450 a přesněji izoformami CYP2C19 a CYP3A4 a jak jeho metabolity mohou snižovat aktivitu těchto enzymů.
Ve světle těchto údajů se tedy zdá evidentní, že souběžné podávání účinných látek metabolizovaných stejným enzymatickým systémem může vést ke značné variabilitě jejich farmakokinetických charakteristik.
Proto by v těchto případech bylo nutné vyhnout se této interakci nebo upravit dávku takovým způsobem, aby bylo možné zachovat terapeutický účinek při minimalizaci rizika vedlejších účinků.
Kromě toho by snížení intragastrické kyselosti vyvolané NEXIUM® mohlo snížit absorpci léčiv, která vyžadují absorpci zvláště kyselého pH, jako jsou některá antimykotika.
Kontraindikace NEXIUM ® Esomeprazol
Vzhledem k dokumentované zkřížené reaktivitě mezi různými inhibitory protonové pumpy je NEXIUM ® kontraindikován v případě známé přecitlivělosti na účinnou látku nebo na jiné deriváty benzimidazolu.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Klinické studie a sledování po uvedení na trh upozornily na řadu vedlejších účinků, naštěstí snadno tolerovaných a klinicky nepříliš relevantních, jako jsou bolesti hlavy, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, plynatost, závratě a nespavost.
Klinicky důležitější nežádoucí účinky, jako je zhoršená funkce jater a ledvin, změny hematologického a imunitního obrazu, byly pozorovány vzácněji a výlučně u konkrétních kategorií rizikových pacientů.
Poznámka
NEXIUM ® lze prodávat pouze na lékařský předpis
Informace o esomeprazolu NEXIUM ® zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
