Alfuzosin

Co to je a k čemu se používá

Alfuzosin je selektivní antagonista postsynaptických alfa-1 adrenergních receptorů umístěných v prostatě, na dně a krku močového měchýře, v prostatické části močové trubice a v prostatické kapsli.

Alfuzosin se používá k léčbě příznaků benigní hyperplazie prostaty a k léčbě hypertenze.

Akční mechanismus

Mechanismus účinku alfuzosinu je velmi jednoduchý: lék se selektivně a kompetitivně váže na alfa-1 adrenergní receptory, čímž vyvolává relaxaci hladkých svalů, ve kterých jsou příslušné receptory přítomny; relaxace hladkého svalstva cév způsobuje pokles krevního tlaku, zatímco relaxace hladkého svalstva močového měchýře, močové trubice a prostaty pomáhá zmírnit nebo alespoň snížit příznaky benigní hyperplazie prostaty.

Studie účinnosti a bezpečnosti

Alfuzosin byl schválen k léčbě symptomů benigní hyperplazie prostaty Food and Drug Administration (FDA, což je nejvyšší orgán dohlížející na americké zákony o drogách a potravinách) v roce 2003. V USA je alfuzosin prodáván farmaceutickou společností Sanofi Aventis pod registrovaným názvem Uroxatral ®, zatímco v jiných zemích, včetně Itálie, je prodáván pod registrovaným názvem Xatral ®; konečně, v Egyptě je prodáván pod registrovaným názvem Prostetrol ®.
Alfuzosin má zvláštní selektivitu pro alfa-adrenergní receptory nacházející se v dolních močových cestách. A právě blokováním těchto receptorů se hladké svaly hrdla močového měchýře a prostaty uvolňují, což vede ke zlepšení a zvýšení průtoku moči. zmenšení, které je jedním z nejotravnějších symptomů spojených s benigní hyperplazií prostaty.
Aby se vyhodnotily farmakokinetické vlastnosti alfuzosinu, bylo provedeno několik studií na zdravých dobrovolnících a pacientech s benigní hyperplazií prostaty; jedna z těchto studií zvažovala léčbu denními dávkami 7,5 mg a 30 mg u zdravých dobrovolníků, zatímco pacienti s benigní hypertrofií prostaty byli léčeni denními dávkami 7,5 mg a 15 mg v různých kontrolních skupinách.

Absolutní biologická dostupnost léčiva pozorovaná u tablet alfuzosinu s prodlouženým uvolňováním je 49% ve stavu po jídle. Studie zjistila, že maximální plazmatické koncentrace alfuzosinu při používání tablet s prodlouženým uvolňováním je dosaženo přibližně za osm hodin po užití, vždy na plný žaludek. Dalším znakem tablet s prodlouženým uvolňováním alfuzosinu je, že mají po podání téměř lineární kinetiku jednorázové nebo více dávek, které nepřesahují celkem 30 mg. Studie zjistila, že absence jídla v žaludku snižuje absorpci alfuzosinu až o 50%ve srovnání se stejnými dávkami podávanými ve stavu po jídle. Z tohoto důvodu doporučuje se užívat drogu s plným žaludkem a ve stejném jídle každý den, k usnadnění vytvoření užitečné rutiny a k udržení téměř konstantní plazmatické koncentrace alfuzosinu. a pamatovat na užívání léku (vzhledem k tomu, že velká část pacientů léčených pro benigní hyperplazii prostaty, kteří jsou starší, mohou mít problémy s pamětí). U starších pacientů je také třeba věnovat pozornost dávce alfuzosinu, protože klinické studie prováděné na pacientech trpících benigní hyperplazií prostaty ukázaly rozdíly v plazmatických koncentracích léčiva podle věku různých pacientů; ve skutečnosti bylo zjištěno, že u subjektů starších než 75 let jsou plazmatické koncentrace terapeutické dávky alfuzosinu přibližně o 35% vyšší než u pacientů mladších 65 let.

Dávkování a způsob použití

Na trhu jsou různé dávky alfuzosinu, počínaje 2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg. Různé dávky lze použít k léčbě arteriální hypertenze a jsou užitečné při provádění individualizovaných léčebných postupů založených na závažnosti hypertenze.Pro léčbu benigní hyperplázie prostaty je však doporučená dávka alfuzosinu 10 mg / die. užívat jednou denně, po jídle. Tablety s prodlouženým uvolňováním by neměly být děleny, žvýkány nebo jinak poškozovány a měly by být spolknuty dostatečným množstvím vody nebo jiných tekutin. Nesprávné podávání může vést k nežádoucímu uvolňování a absorpci účinných látek s rizikem časných nežádoucích účinků. U pacientů, kteří již jsou na farmakologické léčbě arteriální hypertenze, by léčba symptomů benigní hyperplazie prostaty měla být zahájena úpravou dávky podávaného alfuzosinu, a to kvůli známým jeho antihypertenzním vlastnostem. Také v případě pacientů starších ze 75 let věku, je třeba věnovat pozornost dávce alfuzosinu, protože v některých klinických studiích bylo zjištěno, že u jedinců v této věkové skupině jsou plazmatické koncentrace alfuzosinu obvykle až o 30% vyšší než hodnoty ostatních pacientů.

Vzhledem k tomu, že velká část alfuzosinu je vylučována ledvinami, je vhodné věnovat zvláštní pozornost pacientům s těžkou renální insuficiencí a pokud možno je neléčit alfuzosinem, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o klinické bezpečnosti léčiva v Rovněž se nedoporučuje používat dávku 10 mg / den alfuzosinu u pacientů trpících těžkou jaterní insuficiencí.

Alfuzosin: vedlejší účinky a kontraindikace “