Antiemetika - antiemetika

Všeobecnost

Antiemetika jsou léky, které se používají k léčbě zvracení a nevolnosti různého původu a povahy.

Ve skutečnosti zvracení není skutečná nemoc, ale představuje symptom odvozený ze základního onemocnění, které může, ale nemusí být patologické (podráždění trávicího ústrojí, pohybová nemoc, hormonální nerovnováha, migrény, metabolické poruchy atd.), Nebo které se vyskytuje jako vedlejší účinek některých typů léků (jak se vyskytuje například v případě protinádorové chemoterapie).
Je samozřejmé, že tato porucha může negativně ovlivnit život pacienta.
Zdá se tedy zřejmé, že užívání antiemetik je naprosto nezbytné k úlevě od pacientů postižených touto poruchou; přičemž se rozumí, že v každém případě musí být identifikována a adekvátně zvládnuta primární příčina, která vyvolala zvracení. .
Níže budou stručně popsány hlavní třídy antiemetik používaných v terapii.

Dopaminergní antagonisté

Dopaminergní antagonisté jsou antiemetická léčiva, která svou aktivitu vyvíjejí prostřednictvím antagonizace dopaminergních D2 receptorů, přítomných na úrovni zóny spouštění chemoreceptorů (jednodušeji definováno jako CTZ).

CTZ detekuje emetogenní látky přítomné v organismu a odešle informace do centra zvracení, přičemž moduluje jeho aktivitu.
Chlorpromazin (Largactil®, Prozin®), haloperidol (Haldol®, Serenase®), droperidol, metoclopramid (Plasil®) a domperidon (Peridon®) patří do této třídy antiemetik.
Některé z těchto účinných látek (jako například metoklopramid a domperidon) mají určitou afinitu k serotonergním receptorům. Přesněji řečeno, působí „antagonisticky proti receptorům 5-HT3 a“ agonisticky proti receptorům typu 5-HT4 přítomným ve střevě. Je to právě „interakce s tímto“ posledním typem receptorů, která také dává těmto lékům „prokinetický typ aktivity.
Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit po použití antiemetik s dopaminergním antagonistickým účinkem, pocházejí z přechodu stejných léků na centrální úroveň a zahrnují: únavu, neklid a pohybové poruchy. Domperidon však není schopen přejít krev mozková bariéra, proto způsobuje méně nežádoucích účinků než jiné aktivní složky stejné třídy.

Serotonergní antagonisté

Účinné látky patřící do této třídy antiemetických léků uplatňují svůj účinek antagonizací serotoninergních receptorů 5-HT3, přítomných jak centrálně v CTZ, tak periferně v gastrointestinálním traktu.
Do této kategorie patří ondansetron (Zofran®), granisetron (Sancuso®, Kytril®) a tropisetron (Navoban®).
Tyto léky se používají hlavně k prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení vyvolaných protinádorovou chemoterapií a radioterapií, jakož i pooperační nevolnosti a zvracení.
Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit po léčbě antiemetiky s dopaminergním antagonistickým účinkem, jsou: ospalost, astenie, bolest hlavy a zácpa.

Antimuskarinika

Antimuskarinika se používají k prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení způsobených pohybovou nemocí (nebo pohybovou nemocí, chcete -li).
Scopolamin (Transcop®) patří do této třídy antiemetik. Přesněji řečeno, účinek této účinné látky na zvracení se uplatňuje prostřednictvím antagonizace muskarinových receptorů přítomných na úrovni vestibulárního aparátu a jádra solitárního traktu.
Skopolamin se obecně používá ve farmaceutické formě transdermální náplasti k prevenci symptomů pohybové nemoci.
Hlavními vedlejšími účinky, které se mohou objevit po použití antiemetik s antimuskarinovým účinkem, jsou sucho v ústech, ospalost a mydriáza.

Antihistaminika

Antiemetika s antihistaminovým účinkem uplatňují svoji aktivitu prostřednictvím antagonizace receptorů pro histamin H1 přítomných na úrovni vestibulárních jader, jádra solitárního traktu a dorzálního motorického jádra vagusu.
Antiemetika patřící do této třídy se používají hlavně k prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení způsobených pohybovou nemocí, ale také k léčbě nevolnosti a zvracení spojených s Ménièrovým syndromem.
Dimenhydrinát (Xamamina®, Travelgum®) patří do této skupiny antiemetik.
Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit během užívání tohoto typu antiemetik, jsou: bolest hlavy, ztráta chuti k jídlu a ospalost.

Přírodní antiemetika

Ve fytoterapii existuje několik rostlin, které se používají pro svou potenciální antiemetickou aktivitu. Mezi nimi je určitě nejvýznamnější rostlinou zázvor. Gingeroly a shogaoly obsažené v jeho oddenku mají ve skutečnosti zajímavé antiemetické vlastnosti, a to natolik, že jejich použití získalo oficiální schválení pro prevenci a léčbu nevolnosti a zvracení, zvláště pokud je spojeno s pohybovou nemocí.
V každém případě je pro získání více informací o používání přírodních antiemetik vhodné nahlédnout do "vyhrazeného článku" Nevolnost a zvracení - bylinné medicíny ".