Všeobecnost
Termín „antispazmodika“ - nebo pokud chcete, spasmolytika - zpravidla označuje všechny léky používané při léčbě křečí hladkých svalů, zejména hladkých svalů gastrointestinálního traktu.
Účinné látky patřící do kategorie antispazmodik jsou různé. Tyto aktivní principy působí na různých místech a s různými mechanismy účinku, které budou stručně popsány níže.
Antimuskarinové spazmolytiky
Jak lze snadno odvodit z jejich názvu, antispazmodika s antimuskarinovým účinkem vyvíjejí svou aktivitu prostřednictvím antagonizace muskarinových receptorů pro acetylcholin, přítomných v gastrointestinálním traktu.
Aktivace těchto receptorů ve skutečnosti způsobuje excitaci, a tedy smrštění buněk gastroenterického hladkého svalstva.
Tato kategorie antispazmodik zahrnuje aktivní složky, jako je oktatropin (Valpinax®) a skopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Kromě toho mohou být do této skupiny zahrnuty také aktivní složky, jako je rociverin (Rilaten®) a cymeter bromid (Alginor®). Ve skutečnosti jsou tyto molekuly schopné vyvíjet kompetitivní antagonistický účinek proti muskarinovým receptorům umístěným v hladkém svalu gastrointestinálního traktu.
Typickými vedlejšími účinky této třídy antispazmodik jsou: sucho v ústech, mydriáza, zácpa a ospalost. V některých vzácných případech může také dojít k tachykardii.
Antispazmodické inhibitory fosfodiesteráz
Papaverin a látky s účinkem podobným papaverinu patří do této třídy antispazmodik. Tento konkrétní alkaloid je ve skutečnosti schopen inhibovat enzym fosfodiesterázy na gastrointestinální úrovni prostřednictvím mechanismu účinku, který dosud nebyl zcela identifikován. Tato inhibice vede ke zvýšení hladin cyklického adenosinmonofosfátu (známého jednodušeji jako cyklický AMP), jehož důsledkem je uvolnění hladkého svalstva gastroenterického systému.
Pro léčbu tohoto druhu onemocnění se papaverin obvykle nachází ve farmaceutických přípravcích ve spojení s extrakty z Belladonny (Antispasmina Colica®), rostliny bohaté na atropin, známý alkaloid s antimuskarinovou aktivitou.
Hlavní nežádoucí účinky, které se mohou objevit po použití papaverinu, jsou: nevolnost, zvracení, zácpa, potíže s močením, poruchy zraku a závratě.
Na druhé straně mezi aktivními složkami s antispastickou aktivitou, které mají mechanismus účinku podobný papaverinu, připomínáme rociverin, který, jak bylo uvedeno, je také schopen vykazovat antimuskarinový účinek.
Antispazmodika inhibitoru COMT
COMT - tj. Katechol -O -methyltransferázy - jsou konkrétní enzymy zodpovědné za degradaci katecholaminu, jako je adrenalin a noradrenalin.
Tyto molekuly jsou schopné stimulovat adrenergní receptory přítomné v gastrointestinálním traktu, čímž podporují relaxaci hladkých svalů.
Proto prostřednictvím inhibice enzymů odpovědných za metabolismus těchto katecholaminu jsou příslušní antispazmodici schopni zvýšit - i když nepřímo - adrenergní signál, což vede k relaxaci hladkého svalstva gastrointestinálního traktu.
Phloroglucin (Spasmex®) patří do této skupiny antispazmodik. Tato účinná látka je obzvláště dobře snášena. Nežádoucí účinky vyplývající z dosud hlášeného použití se ve skutečnosti týkají pouze nástupu - ve vzácných případech - alergických reakcí, které se mohou objevit na kůži.
