ASACOL ® je lék na bázi mesalaminu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní střevní protizánětlivé-kyselina aminosalicylová a analogy
Indikace ASACOL ® Mesalazine
ASACOL® je střevní protizánětlivé léčivo, které se používá k léčbě střevních zánětlivých forem, jako je Crohnova choroba a ulcerózní kolitida.
Různé poskytnuté formulace umožňují léčbu v různých stádiích onemocnění.
Mechanismus účinku ASACOL ® Mesalazine
Mesalazin obsažený v ASACOL ® je protizánětlivý prostředek patřící do nejširší kategorie aminosalicylových kyselin se selektivním účinkem proti střevní sliznici.
Tento typický rys je v zásadě spojen s farmakokinetickými vlastnostmi aktivní složky, která se užívá perorálně ve formě gastrorezistentních tablet, je schopna projít bariérou žaludeční kyseliny bez úhony a uvolnit se na ileální úrovni, kde provádí své terapeutické akce.
Místní protizánětlivý účinek je ve skutečnosti možný díky snížené rychlosti systémové absorpce mesalazinu, který se koncentruje na střevní úrovni, je schopen inhibovat produkci chemických mediátorů zánětu, jako jsou metabolity kyseliny arachidonové (prostaglandiny, tromboxany a leukotrieny) zajišťující integritu střevní sliznice.
Zatímco aktivní část léčiva bude následně vylučována stolicí, velmi malé množství absorbovaného po acetylaci jater a střev bude eliminováno hlavně močí.
Provedené studie a klinická účinnost
1. MESALAZINE V ULCERATIVNÍ COLITIS
Aliment Pharmacol Ther. 2011
Randomizovaná klinická studie: včasné zhodnocení středně aktivní ulcerózní kolitidy po 2 týdnech podávání vysokých dávek mesalazinu - nové světlo na známou otázku.
Orchard TR, van der Geest SA, Travis SP.
Ulcerózní kolitida je jednou z patologií střevního traktu, u kterých je indikována terapie mesalaminem. V této klinické studii bylo uvedeno, že užívání vysokých dávek mesalaminu po dobu 2 týdnů by mohlo poskytnout rychlou úlevu od hlavních symptomů onemocnění, jako je krvácení z konečníku a bolestivé pohyby střev, které u většiny léčených pacientů trvaly až 6 týdnů.
2. MESALAZIN A CHRONICKÉ ZÁNĚTNÉ PATOLOGIE: STAV UMĚNÍ
Am J Gastroenterol. 2011 15. března.
Účinnost 5-aminosalicylátů u Crohnovy choroby: Systematický přehled a metaanalýza.
Ford AC, Kane SV, Khan KJ, Achkar JP, Talley NJ, Marshall JK, Moayyedi P.
Navzdory četným studiím, které obsazují mezinárodní literaturu o účinnosti mesalazinu a dalších účinných látek patřících do rodiny aminosalicylových kyselin při léčbě zánětlivých střevních onemocnění, ze statistického hlediska zatím není možné formulovat jednoznačný názor Tento důkaz tedy naznačuje důležitost zahájení nových klinických studií s četnými vzorky a standardizovanými protokoly, které mohou poskytnout lékaři hodnotící parametr.
3. MESALAZIN A PREVENCE
Intern Emerg Med. 2011 29. ledna
Dlouhodobá léčba mesalazinem u pacientů se symptomatickou nekomplikovanou divertikulární chorobou.
Gatta L, Di Mario F, Curlo M, Vaira D, Pilotto A, Lucarini P, Lera M, Enkleda K, Franzé A, Scarpignato C.
Zajímavá italská studie, která prokázala, jak by cyklický příjem mesalazinu po dobu 10 dnů v měsíci v klinickém hodnocení trvajícím 5 let mohl snížit výskyt divertikulitidy u pacientů se střevními problémy. Tato studie s malou statistickou hodnotou však vzhledem k preventivnímu působení mesalazinu nabývá zvláštního významu z klinického hlediska.
Způsob použití a dávkování
ASACOL ® 400/800 mg mesalaminové enterosolventní tablety nebo 400 mg mesalazinové tobolky s řízeným uvolňováním: užitečné jak při léčbě aktivních fází, tak při prevenci relapsů, doporučuje se užívat 1–2 tablety nebo kapsle 400 mg třikrát denně.
Příjem by měl být upřednostňován na prázdný žaludek a pod přísným lékařským dohledem.
ASACOL ® čípky 500 - 1 000 mg mesalazinu : užitečné při léčbě zánětlivých postižení lokalizovaných na úrovni konečníku, doporučuje se užívat čípek 1 g jednou denně nebo 2 - 3 čípky 500 mg denně.
V každém případě, aby lék dosáhl svého maximálního terapeutického účinku, musí být čípek držen po dlouhou dobu, například v noci.
ASACOL ® rektální pěna 1 - 2 - 4 g mesalazinu a rektální suspenze 2 - 4 g / 50 ml: indikováno při léčbě rektálních a sigmoidních onemocnění, doporučuje se užívat 1 dávku rektální pěny nebo rektální suspenze 2 g, 1 nebo dvakrát denně.
Příjem by měl být přednostně ráno a před spaním.
Všechny výše uvedené dávky jsou čistě orientační, protože lékař může měnit dávkování a načasování příjmu na základě klinického stavu pacienta.
Varování ASACOL ® Mesalazine
Vzhledem k částečnému hepatálnímu a renálnímu metabolismu mesalazinu by měl být příjem ASACOLu® prováděn se zvláštní pozorností a pod přísným lékařským dohledem u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin, u nichž by bylo nutné pravidelné sledování těchto dvou orgánů.
Stejnou péči je třeba věnovat pacientům trpícím změnami hematologického obrazu, u nichž by se příjem mesalazinu mohl shodovat se závažnou krevní dyskrazií.
Povaha aktivní složky a přítomnost snadno alergenních pomocných látek mohou být zodpovědné za alergické reakce, a to i závažné, u přecitlivělých pacientů, takže by bylo užitečné terapii okamžitě ukončit.
Přítomnost laktózy v gastrorezistentních tabletách ASACOL ® by mohla být spojena s rozvojem nežádoucích reakcí gastrointestinálního traktu u pacientů s malabsorpcí glukózy / galaktózy nebo s nedostatkem enzymu laktázy.
Přestože samotný lék není schopen změnit vnímací schopnosti pacienta, některé jeho vedlejší účinky, a zejména bolest hlavy, by mohly používání strojů a řízení automobilů učinit nebezpečnými.
Těhotenství a kojení
Absence klinických studií a významných studií týkajících se používání mesalazinu během těhotenství a kojení a souvisejících účinků na zdraví plodu a kojence brání charakterizaci bezpečnostního profilu přípravku ASACOL ®
Z tohoto důvodu je třeba užívání tohoto léku během těhotenství a kojení nedoporučovat.
Interakce
Přestože nízká systémová absorpce mesalazinu významně snižuje riziko možných interakcí, je vhodné se vyvarovat současného příjmu látek, jako je laktulóza schopná snížit pH střevního lumenu, oddálit uvolňování mesalazinu a léčiv z renálního metabolismu, aby se snížilo riziko onemocnění ledvin.
Souběžný příjem kortikosteroidů, užitečný v akutních fázích onemocnění, by mohl určit významné zvýšení protizánětlivého potenciálu mesalazinu.
Konečně by ASACOL® mohl interagovat s účinnými složkami, jako jsou kumariny, methotrexát, probenecid, sulfinpyrazon, spironolakton, furosemid, rifampicin a sulfonylmočoviny s ne zcela charakterizovanými účinky.
Kontraindikace ASACOL ® Mesalazine
ASACOL ® je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo analogy patřící do rodiny salicylátů a u pacientů s lézemi žaludeční a duodenální sliznice nebo těžkými nefropatiemi.
ASACOL ® je také kontraindikován u dětí mladších 2 let a u žen v posledních týdnech těhotenství nebo v období kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Bylo zjištěno, že příjem mesalazinu je dobře tolerován a nemá klinicky významné vedlejší účinky.
Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky zahrnovaly gastrointestinální trakt s nevolností, průjmem a bolestmi břicha a nervový s bolestmi hlavy.
Při několika příležitostech byly příznaky přecitlivělosti zaznamenány s kožními vyrážkami, svěděním, vyrážkou a horečkou, pro které bylo nutné rychle přerušit léčbu.
Změny v hematologickém obrazu a ve funkci ledvin a jater byly rozhodně vzácnější.
Poznámka
ASACOL ® je lék na předpis.
Informace o ASACOL ® Mesalazine zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
