Když vyvážená strava v kombinaci s pravidelným programem pohybových aktivit nestačí k obnovení hodnot cholesterolu a triglyceridů v krvi, je nutné zasáhnout konkrétními léky.
Patří sem statiny, ezetimib a ve skutečnosti fibráty (klofibrát, bezafibrát, gemfibrozil, fenofibrát).
Mechanismus účinku
Fibráty provádějí svou aktivitu snižující lipidy působením na různých úrovních. Hlavní mechanismus účinku se týká stimulace katabolismu VLDL (lipoproteinové částice používané k transportu triglyceridů a v menší míře cholesterolu v krvi). Tato aktivita je zprostředkována aktivací lipoproteinové lipázy nebo LPL (plazmatický enzym) hydrolyzuje cirkulující triglyceridy).
Kromě zvýšení rychlosti, kterou jsou odstraněny z oběhu, fibráty snižují syntézu VLDL v játrech.
Pokud jde o cholesterol, tato skupina léčiv usnadňuje biliární eliminaci a blokuje aktivitu HMG-CoA-reduktázy (jaterní enzym zodpovědný za produkci cholesterolu). Stimulace fibrátů na syntézu lipoproteinu Apo A1 také umožňuje mírně zvýšit hladinu dobrého cholesterolu.
Účinnost
Fibráty snižují hladinu cholesterolu v menší míře než statiny, ale bylo prokázáno, že jsou účinnější při snižování plazmatických hladin triglyceridů. Užívané ve formě tablet nebo kapslí zvyšují dobrý HDL cholesterol o 10–15%, zatímco redukce triglyceridů se v průměru usazuje kolem 40–45%. Fibráty mohou také přispět ke snížení hladiny LDL-cholesterolu z 5 na maximálně 18 procentních bodů.
Některé fibráty (bezafibrát a fenofibrát) snižují plazmatickou koncentraci fibrinogenu, což je protein zapojený do procesu srážení krve. Snížením fibrinogenemie a agregace krevních destiček tyto fibráty snižují hustotu krve, čímž jsou ještě méně náchylné k tvorbě trombů (sraženiny, které se tvoří v cévách a jsou velmi nebezpečné pro zdraví).
Dávky příjmu
200 až 900 mg / den, v závislosti na molekule.
Vedlejší efekty
Obecně jsou fibráty dobře tolerovány, pokud jsou užívány samostatně, i když mohou způsobit menší gastrointestinální poruchy. Jejich účinnost a bezpečnost byla v průběhu času rozsáhle studována a konsolidována, protože jsou v terapii již několik let (klofibrát byl na kliniku zaveden v roce 1962).
Protože jsou fibráty téměř úplně eliminovány ledvinami, musí být pacientům s renální insuficiencí podávány ve snížených dávkách. Zvláštní opatrnost je také při přítomnosti onemocnění jater a při současném příjmu toxických látek pro játra (včetně alkoholu!). Z tohoto důvodu by i zdraví pacienti léčení fibráty měli každých šest měsíců kontrolovat stav svých jater a podstupovat jednoduché krevní testy (dávkování transamináz + krevní obraz).
Vzácnější nežádoucí účinky se týkají kožních vyrážek a impotence; některé fibráty v důsledku zvýšení nasycení cholesterolu v něm obsaženého způsobují větší pravděpodobnost tvorby žluči.
Pouze pro osoby trpící obzvláště závažnými hyperlipidemiemi je navrhován současný příjem statinů a fibrátů, a to v každém případě po omezenou dobu. Tato kombinace významně zvyšuje nežádoucí účinky těchto dvou léků, které rozpoznávají dva běžné vedlejší účinky v jaterní toxicitě a vzhledu bolesti a svalového napětí.
Fibráty by se neměly užívat během těhotenství a kojení.
.jpg)
