Lopresor - příbalový leták

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti a skladování Složení a léková forma

Účinné látky: metoprolol (metoprolol tartrát)

LOPRESOR 100 mg potahované tablety
LOPRESOR 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Indikace Proč se používá Lopresor? K čemu to je?

Lopresor obsahuje metoprolol tartrát, který patří do skupiny léků nazývaných beta-blokátory, které působí zpomalením srdečního tepu a snížením krevního tlaku.

Lopresor je indikován u dospělých:

  • k léčbě vysokého krevního tlaku (buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými léky snižujícími krevní tlak, například diuretiky, periferními vazodilatancii nebo ACE inhibitory)
  • k prevenci bolesti na hrudi způsobené sníženým přísunem kyslíku do srdce (angina pectoris). K úlevě od akutních záchvatů může lékař v případě potřeby předepsat nitroglycerin
  • při známém nebo podezření na infarkt
  • v prevenci po infarktu
  • při poruchách srdeční činnosti, které se projevují bušením srdce (pocit vnímání srdečního tepu)
  • k prevenci bolestí hlavy (migrény).

Poraďte se svým lékařem, pokud se necítíte lépe nebo se cítíte hůř.

Kontraindikace Kdy by Lopresor neměl být používán

Neužívejte přípravek Lopresor:

  • jestliže jste alergický (á) na metoprolol tartrát nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6) nebo na jiné léky s ní související
  • jestliže jste alergický (á) na jiné léky ze skupiny beta-blokátorů, jako je metoprolol
  • jestliže trpíte blokádou elektrického vedení srdce (atrioventrikulární blok druhého a třetího stupně)
  • pokud máte dekompenzované srdeční selhání, závažné srdeční onemocnění
  • pokud trpíte snížením srdeční frekvence, tj. počtem tepů za minutu (méně než 45-50 úderů)
  • jestliže máte srdeční onemocnění zvané „syndrom sinusového uzlu“ (charakterizované poruchami srdečního rytmu)
  • jestliže trpíte závažnými poruchami krevního oběhu (periferní arteriální oběh)
  • jestliže trpíte nízkým krevním tlakem se závažným snížením funkce srdce (kardiogenní šok)
  • pokud máte neléčenou rakovinu nadledvin, žlázu umístěnou nad ledvinami, která může způsobit vysoký krevní tlak (feochromocytom)
  • jestliže trpíte nízkým krevním tlakem
  • jestliže máte závažné bronchiální astma nebo jste v minulosti měli závažné zúžení průdušek, které ztěžuje dýchání
  • jestliže jste nedávno prodělal (a) srdeční infarkt nebo závažné srdeční selhání.

Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Lopresor

Před užitím přípravku Lopresor se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Informujte svého lékaře, pokud máte nebo jste někdy trpěl následujícími stavy:

  • respirační onemocnění mírné nebo střední závažnosti (bronchospastická onemocnění). Lopresor musí být podáván v nejnižší účinné dávce a vždy současně s β2-agonistou (viz „Neužívejte Lopresor“).
  • vysoké hladiny cukru v krvi (cukrovka), zvláště pokud jste léčeni inzulínem nebo léky, které snižují hladinu cukru v krvi ústy (viz bod „Další léčivé přípravky a přípravek Lopresor“), protože tento lék nemusí způsobit, že rozpoznáte příznaky „hypoglykémie ( nízká hladina cukru v krvi), jako je zrychlený srdeční tep, závratě a pocení
  • městnavé srdeční selhání, srdeční onemocnění
  • poruchy elektrického vedení srdce (atrioventrikulární blok prvního stupně)
  • infarkt
  • poruchy oběhu v pažích a nohou (např. Raynaudova choroba nebo fenomén, přerušovaná klaudikace)
  • pokud trpíte známým nebo předpokládaným nádorem nadledvin, žlázou umístěnou nad ledvinami, která může způsobit zvýšení krevního tlaku (feochromocytom), Lopresor by měl být vždy podáván současně s alfa -blokátorem a až po léčbě Bylo spuštěno blokování abecedy Lopresor (viz „Neužívejte Lopresor“).
  • typ anginy pectoris (bolest na hrudi) nazývaný Prinzmetalova angina
  • zvýšení funkce žlázy zvané štítná žláza (tyreotoxikóza)
  • alergie. Pokud máte alergii a užíváte beta-blokátory, mohou být alergické reakce závažnější než obvykle
  • problémy s játry (dysfunkce jater), protože Váš lékař může rozhodnout o změně dávky.

Pokud během léčby přípravkem Lopresor zaznamenáte nežádoucí účinky v očích (suché oči a / nebo příležitostně kožní vyrážky pod očima), okamžitě se poraďte se svým lékařem, který může rozhodnout o ukončení léčby (viz bod „Možné nežádoucí účinky.“).

Pokud se chystáte na operaci, která vyžaduje celkovou anestezii, řekněte anesteziologovi (lékaři, který anestezii provádí), že užíváte přípravek Lopresor. Anesteziolog vám vybere nejvhodnější anestetikum, aby se omezily nežádoucí účinky srdce. během anestezie. Váš lékař se může rozhodnout ukončit léčbu přípravkem Lopresor před operací, v takovém případě je vysazení postupné a je dokončeno přibližně 48 hodin před celkovou anestezií.

Senioři

Pokud jste starší, používejte tento přípravek opatrně. Ve skutečnosti může nadměrné snížení krevního tlaku nebo srdeční frekvence vést k nedostatečnému prokrvení životně důležitých orgánů (viz bod 3 „Jak se přípravek Lopresor užívá“).

Děti a dospívající

Účinnost a bezpečnost u dětí a dospívajících mladších 18 let je omezená, proto se Lopresor v této populaci (0-18 let) nedoporučuje.

Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Lopresor

Další léčivé přípravky a přípravek Lopresor

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval.

Interakce s léky, jejichž souběžné užívání se nedoporučuje.

  • léky k léčbě určitých srdečních poruch patřících do skupiny blokátorů kalciových kanálů (podávaných do žíly), jako je verapamil a diltiazem. Tato kombinace může potencovat depresivní účinky přípravku Lopresor na srdce a krevní tlak.

Interakce, které je třeba zvážit

  • léky snižující krevní tlak: léky snižující hladiny katecholaminu v krvi (látky produkované tělem, které regulují srdeční frekvenci); jiné beta-blokátory (včetně ve formě očních kapek); inhibitory monoaminooxidázy (MAO), léky používané k léčbě deprese, a to i do 14 dnů po ukončení léčby.
  • léky k léčbě určitých srdečních poruch patřících do skupiny blokátorů kalciových kanálů (např. verapamil) ústy
  • léky k léčbě abnormalit srdečního rytmu (antiarytmika jako chinidin, tokainin, prokainamid, ajmalin, amiodaron, flekainid, disopyramid a propafenon)
  • nitroglycerin, lék používaný k léčbě anginy pectoris
  • léky k navození anestezie během chirurgického zákroku (celková a lokální anestetika, jako je lidokain) viz také část „Upozornění a opatření“.
  • léky k léčbě deprese (fluvoxamin, fluoxetin, paroxetin, sertralin, bupropion, klomipramin, desipramin)
  • léky k léčbě určitých duševních poruch (antipsychotika jako chlorpromazin, fluphenazin, haloperidol, thioridazin)
  • léky používané k léčbě viru HIV, antiretrovirotika jako ritonavir
  • léky k léčbě alergií (antihistaminika jako difenhydramin)
  • léky k léčbě malárie (hydroxychlorochin nebo chinidin)
  • léky k léčbě plísňových infekcí (antimykotika jako terbinafin)
  • hydralazin a prazosin (léky používané k léčbě vysokého krevního tlaku)
  • léky k léčbě určitých srdečních poruch patřících do třídy digitalisových glykosidů.
  • léky používané k léčbě určitých problémů s dýcháním (jako je astma a kašel) nebo k vyčištění nosu (nosní kapky) nebo k léčbě některých očních poruch (oční kapky) například: adrenalin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin, fenylefrin, fenylpropanolamin, deriváty xanthinu
  • léky k léčbě zánětu a bolesti (nesteroidní protizánětlivé léky)
  • rifampicin, antibiotikum
  • léky patřící do skupiny alfa-adrenergních blokátorů (guanethidin, betanidin, reserpin, alfa-ametyldopa nebo klonidin) používané k léčbě nemocí, jako je benigní hypertrofie prostaty (zvětšená prostata), retence moči (neschopnost močového měchýře úplně se vyprázdnit) a krevní tlak
  • léky ke snížení hladiny cukru v krvi (antidiabetika a inzulín)
  • léky používané k léčbě migrény (námelové alkaloidy)
  • Dipyridamol.Obecně platí, že podávání beta-blokátoru by mělo být přerušeno před dipyridamolovým testem a po injekci dipyridamolu pečlivě sledovat srdeční frekvenci.

Lopresor s jídlem, pitím a alkoholem

  • Užívání alkoholu během léčby se nedoporučuje.

Varování Je důležité vědět, že:

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, nebo pokud kojíte, poraďte se před zahájením léčby tímto přípravkem se svým lékařem nebo lékárníkem.

Těhotenství

Pokud jste těhotná, lékař vám předepíše tento lék pouze v nezbytných případech. V případě léčby přípravkem Lopresor během těhotenství vám lékař předepíše nejnižší možnou dávku a požádá vás, abyste léčbu přerušili alespoň 2 nebo 3 dny před porodem, abyste se vyhnuli účinkům na nenarozené dítě (např. Bradykardie, hypoglykémie).

Čas krmení

Lopresor přechází do mateřského mléka, takže použití tohoto léku se nedoporučuje, pokud kojíte.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Při užívání přípravku Lopresor se mohou objevit závratě, únava nebo poruchy zraku. Pokud k tomu dojde, neřiďte ani nepoužívejte žádné nástroje ani stroje.

Lopresor 100 mg potahované tablety obsahují ricinový olej

Může způsobit žaludeční nevolnost a průjem.

Pro ty, kteří sportují:

Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity, představuje užívání drogy bez terapeutické nutnosti doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.

Dávkování a způsob použití Jak používat Lopresor: Dávkování

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

JAKO

Tablety vždy zapijte sklenicí vody a nežvýkejte je.

Užívejte přípravek Lopresor pravidelně s jídlem. Pokud Vám lékař doporučil užívat

Lopresor buď před snídaní nebo během snídaně, pokračujte v užívání Lopresoru se stejným rozvrhem po celou dobu léčby.

Lopresor 100 mg potahované tablety

  • vezměte tento lék na prázdný žaludek.

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

  • užívejte tento lék s jídlem nebo bez jídla, podle vašich preferencí.

JAK MOC

K léčbě vysokého krevního tlaku

Lopresor 100 mg potahované tablety:

  • 100-200 mg denně, buď jednorázově (1 nebo 2 tablety ráno v závislosti na předepsané dávce) nebo ve 2 rozdělených dávkách (jedna tableta ráno a jedna večer). V případě potřeby vám lékař může předepsat také jiný lék na snížení krevního tlaku.

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:

  • 1 tableta ráno.

K prevenci bolesti na hrudi způsobené sníženým přísunem kyslíku do srdce (angina pectoris)

Lopresor 100 mg potahované tablety:

  • 100-200 mg denně, ve 2 rozdělených dávkách. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 400 mg

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:

  • 1 tableta ráno. Během fáze vysazení léčby vás lékař bude udržovat pod přísným dohledem. Váš lékař bude postupně snižovat dávku po dobu 1 až 3 týdnů a v případě potřeby předepíše náhradní léčbu.

Infarkt srdce

V akutní fázi lékař upraví dávkování na základě vašeho fyzického stavu. Udržovací terapie: perorální dávka je 200 mg denně, rozdělena do dvou dávek. Léčba by měla pokračovat nejméně 3 měsíce.

Při poruchách funkce srdce, které se projevují bušením srdce (pocit vnímání srdečního tepu) a prevencí bolestí hlavy (migrény)

Lopresor 100 mg potahované tablety:

  • 100 mg denně, podávaných jednou ráno (1 tableta ráno); v případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 200 mg, podávanou ve dvou rozdělených dávkách (1 tableta ráno a jedna večer).

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:

  • 1 tableta denně, ráno.
Použití u pacientů s poruchou funkce jater

Pokud máte zhoršenou funkci jater, lékař vám předepíše Lopresor počínaje nízkými dávkami a dávku bude opatrně zvyšovat podle vaší reakce na lék.

Starší osoby (> 65 let)

Pokud je vám více než 65 let, bude vám tento lék předepisován s opatrností vzhledem ke zvýšené pravděpodobnosti nežádoucích účinků. Váš lékař bude zejména pravidelně kontrolovat váš krevní tlak a srdeční frekvenci (viz „Upozornění a opatření“).

Použití u dětí a dospívajících

Použití tohoto léku se nedoporučuje u dětí a dospívajících do 18 let.

Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Lopresor

Jestliže jste užil (a) více přípravku Lopresor, než jste měl (a)

Pokud užijete příliš mnoho tohoto léku, sdělte to svému lékaři nebo jděte rovnou do nemocnice. Během čekání na lékaře může být užitečné do 4 hodin po požití vyvolat zvracení a / nebo použít aktivní uhlí k odstranění léku ze žaludku a střev. Každopádně po nadměrném příjmu betablokátorů musí být vždy sledován v nemocnici.

Předávkování tímto lékem může způsobit následující příznaky:

  • nadměrné snížení krevního tlaku
  • snížení počtu srdečních tepů (sinusová bradykardie)
  • obtíže srdce při pumpování krve do těla v důsledku změny elektrického vodivého systému srdce (atrioventrikulární blok)
  • závažné srdeční onemocnění (srdeční selhání)
  • pokles krevního tlaku se závažným snížením srdeční funkce (kardiogenní šok)
  • srdeční zástava
  • zúžení průdušek a potíže s dýcháním (bronchospasmus)
  • zhoršení vědomí (nebo dokonce kóma)
  • křeče
  • nevolnost
  • Zvracel
  • namodralé zabarvení těla (cyanóza)
  • smrt.

Souběžné užívání alkoholu, léků ke snížení krevního tlaku, chinidinu (lék k léčbě poruch srdečního rytmu) nebo barbiturátů (léky k léčbě epilepsie) zhoršuje příznaky a symptomy. První projevy nadměrného příjmu léčiva se objevují 20 minut až 2 hodiny po podání léku. Účinky mohou také přetrvávat několik dní.

Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek Lopresor

Pokud zapomenete užít tabletu, neužívejte dvojnásobnou dávku, abyste nahradili zapomenutou tabletu.

Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Lopresor

Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Náhlé přerušení léčby

Neukončujte léčbu přípravkem Lopresor náhle, zvláště pokud máte onemocnění způsobená sníženým přísunem kyslíku do srdce (ischemické), jako je angina pectoris (bolest na hrudi). Abyste předešli zhoršení anginy pectoris, lékař tyto dávky sníží. postupně po dobu 1 až 3 týdnů a v případě potřeby předepíše náhradní terapii. Dokud léčbu ukončujete, bude vás lékař pečlivě sledovat.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Lopresor

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se u vás během léčby přípravkem Lopresor objeví následující nežádoucí účinky očí (suché oči a / nebo příležitostně kožní vyrážky pod okem), obraťte se na svého lékaře, který může PŘÍPRAVU tímto přípravkem PŘESTAT.

Kromě toho můžete zaznamenat následující nežádoucí účinky:

Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)

  • nízký krevní tlak při přechodu ze sedu do stoje (ortostatická hypotenze příležitostně se synkopou)
  • nevolnost
  • Zvracel
  • bolest v břiše
  • únava
  • potíže s dýcháním po fyzické námaze (námahová dušnost)
  • pomalá srdeční frekvence (bradykardie)
  • závrať
  • bolest hlavy.

Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí)

  • průjem
  • zácpa
  • kožní vyrážky (ve formě kopřivky, kožních lézí)
  • svalové křeče
  • bronchospasmus (i když jste v minulosti netrpěli obstrukční plicní nemocí)
  • otok (edém)
  • bolest prstů na rukou a nohou, která se zbarví nejprve bělavě, poté namodrale a nakonec načervenale (Raynaudův fenomén)
  • srdeční onemocnění (srdeční selhání)
  • změny srdečního rytmu
  • vnímání srdečního tepu (bušení srdce)
  • snížená úroveň vědomí
  • ospalost nebo nespavost
  • mravenčení v pažích a nohou (parestézie)
  • Deprese
  • noční můry.

Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí)

  • přibývání na váze
  • abnormality ve funkčních testech jater
  • erektilní dysfunkce
  • narušená sexuální touha
  • Peyronieho choroba (onemocnění penisu)
  • zánět kloubů (artritida)
  • reakce citlivosti na světlo (fotosenzitivita)
  • Nadměrné pocení
  • vypadávání vlasů a vypadávání vlasů (alopecie)
  • zhoršení psoriázy (kožní onemocnění)
  • závažné onemocnění jater (hepatitida)
  • suchost ústní sliznice
  • retroperitoneální fibróza (zánět břicha)
  • podráždění a zánět nosní sliznice (rýma)
  • gangréna (namodralá nebo nazelenalá kůže na rukou nebo nohou), pokud trpíte závažnými poruchami periferního krevního oběhu
  • snížení počtu krevních destiček v krvi (trombocytopenie)
  • poruchy osobnosti
  • halucinace
  • zhoršené vidění (např. rozmazané vidění)
  • podráždění
  • zvonění v uších (tinnitus)
  • poruchy sluchu v případě překročení doporučených dávek (např. snížený sluch nebo hluchota)
  • bolest na hrudi.

Kromě toho se mohou objevit následující nežádoucí účinky, jejichž četnost nelze určit:

Poruchy nervového systému

  • stav zmatenosti

Poruchy metabolismu a výživy

  • zvýšené hladiny triglyceridů (tuků) v krvi
  • snížení HDL cholesterolu v krvi.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Expirace a retence

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Lopresor 100 mg potahované tablety

Neuchovávejte Lopresor 100 mg potahované tablety při teplotě nad 30 ° C.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru a krabičce za EXP.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Složení a léková forma

Co přípravek Lopresor obsahuje

Lopresor 100 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

  • Léčivou látkou je metoprololi tartras 100 mg.

Dalšími složkami jsou: sodná sůl karboxymethyl A, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, hydrogenovaný polyhydroxy ricinový olej, mastek, oxid titaničitý.

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje:

  • Léčivou látkou je: metoprololi tartras 200 mg.
  • Dalšími složkami jsou: koloidní bezvodý oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, polyakrylátová disperze 30%, stearát hořečnatý, stearát glycerylpalmitátu, hypromelóza, polysorbát 80, mastek, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý.

Popis, jak vypadá Lopresor a obsah balení

Tablety pro perorální podání.

  • Lopresor 100 mg je dodáván v kulatých, bílých potahovaných tabletách balených v blistrech po 30 tabletách
  • Lopresor 200 mg je dodáván v kulatých a žlutých tabletách s prodlouženým uvolňováním balených v blistrech po 28 tabletách.

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Další informace o Lopresoru najdete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 04.6 Těhotenství a kojení laktace 04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 04.8 Nežádoucí účinky 04.9 Předávkování 05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 05.1 Farmakodynamické vlastnosti 05.2 Farmakokinetické vlastnosti 05.3 Předklinické údaje o bezpečnosti 06.0 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 06.1 Pomocné látky 06.2 Inkompatibility 06.3 Doba použitelnosti 06.4 Zvláštní opatření pro skladování obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08.0 ČÍSLO REGISTRACE O 09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ RADIAČNÍ DOSIMETRII 12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DOPLŇKOVÉ PODROBNOSTI A NÁSTROJE

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

LOPRESOR

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Lopresor 100 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje:

Účinná látka: metoprolol tartrát 100 mg.

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje:

Účinná látka: metoprolol tartrát 200 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Tablety s prodlouženým uvolňováním.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Arteriální hypertenze: buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy, například diuretiky, periferními vazodilatancii nebo ACE inhibitory.

Angina pectoris: dlouhodobá profylaxe. Ke zmírnění akutních krizí by měl být v případě potřeby použit nitroglycerin.

Zjevný nebo suspektní infarkt myokardu jako sekundární prevence po infarktu myokardu.

Funkční srdeční poruchy s bušením srdce.

Prevence migrény.

04.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Obecná populace

Doporučuje se individuálně upravit dávkování a dodržovat následující dávkovací schéma.

Hypertenze

Lopresor 100 mg potahované tablety: 100-200 mg denně, buď jednorázově, ráno nebo ve 2 rozdělených dávkách (ráno a večer).

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: 1 tableta ráno.

Angina pectoris

Lopresor 100 mg potahované tablety: 100-200 mg denně, ve 2 rozdělených dávkách. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 400 mg.

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: 1 tableta ráno

Infarkt

Akutní fáze: Doporučené dávkování lze upravit na základě hemodynamického stavu pacienta.

Udržovací terapie: Perorální udržovací dávka je 200 mg denně, rozdělena do dvou dávek. Léčba by měla pokračovat nejméně 3 měsíce.

Funkční srdeční poruchy s bušením srdce a prevencí migrény

Lopresor 100 mg potahované tablety: 100 mg denně, podávaných jednou ráno; v případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 200 mg, podávanou ve dvou rozdělených dávkách (ráno a večer).

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: 1 tableta podávaná jednou ráno.

Pediatrická populace

Nebyly provedeny žádné pediatrické studie. Bezpečnost a účinnost přípravku Lopresor u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Selhání ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin nejsou nutné žádné úpravy dávkování přípravku Lopresor.

Jaterní nedostatečnost

Krevní hladiny metoprololu se mohou podstatně zvýšit u pacientů s poruchou funkce jater. Proto by měly být Lopresor 100 mg potahované tablety nebo Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním podávány počínaje nízkými dávkami a zvyšujícími se dávkami opatrně podle klinické odpovědi (viz body 4.4 a 5.2).

Starší osoby (> 65 let)

U starších pacientů nejsou nutné žádné úpravy dávky přípravku Lopresor, ale vzhledem ke zvýšené pravděpodobnosti nežádoucích účinků by měl být lék podáván opatrně. Tito pacienti by měli být zvláště sledováni kvůli nadměrnému snížení krevního tlaku nebo srdeční frekvence (viz bod 4.4).

Způsob podání

Tablety se nesmí žvýkat a zapíjejí se sklenicí vody.

Lopresor by měl být vždy užíván v pravidelných intervalech k jídlu. Pokud lékař pacientovi doporučí, aby užíval přípravek Lopresor buď před snídaní nebo během snídaně, měl by pacient pokračovat v léčbě přípravkem Lopresor podle stejného schématu po celou dobu léčby.

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním lze užívat na plný nebo prázdný žaludek, nejlépe ráno.

Lopresor 100 mg potahované tablety musí se užívat na prázdný žaludek.

04.3 Kontraindikace

• Známá přecitlivělost na léčivou látku, na léky s ní související nebo na kteroukoli pomocnou látku;

• Přecitlivělost na jiné beta-blokátory (může dojít ke zkřížené citlivosti mezi beta-blokátory);

• atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně;

• Dekompenzované srdeční selhání, klinicky relevantní sinusová bradykardie (srdeční frekvence nižší než 45–50 úderů za minutu);

• syndrom sinusového uzlu;

• Závažné poruchy periferního arteriálního oběhu;

• kardiogenní šok;

• neléčený feochromocytom (viz bod 4.4);

• hypotenze;

• Těžké bronchiální astma nebo těžký bronchospasmus v anamnéze.

• Použití přípravku Lopresor je kontraindikováno u pacientů se srdečním selháním se srdeční frekvencí nižší než 45–50 úderů za minutu, intervalem P-R vyšším než 0,24 sekundy, systolickým krevním tlakem nižším než 100 mmHg a / nebo závažným srdečním selháním.

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

Bronchospastické afekce

Betablokátory, včetně přípravku Lopresor, by obecně neměly být podávány pacientům s bronchospastickými stavy. Vzhledem k relativní kardioselektivitě metoprololu lze však přípravek Lopresor podávat s opatrností pacientům s mírným nebo středně závažným bronchospastickým onemocněním v případech, kdy jiné vhodné léky nejsou tolerovány nebo se ukázaly jako neúčinné.

Protože však selektivita β1 není absolutní, měl by být současně podáván β2-agonista a měla by být použita nejnižší možná dávka přípravku Lopresor.

Lopresor je kontraindikován u těžkého bronchiálního astmatu a u pacientů s anamnézou závažného bronchospasmu (viz bod 4.3).

Diabetičtí pacienti

Lopresor by měl být používán s opatrností u pacientů s diabetes mellitus, zvláště u pacientů léčených inzulínem nebo perorálními hypoglykemickými přípravky (viz bod 4.5). Diabetické pacienty je třeba upozornit, že betablokátory, včetně přípravku Lopresor, mohou maskovat hypoglykemickou tachykardii; ostatní projevy hypoglykémie, jako jsou závratě a pocení, však nemusí být výrazně potlačeny a pocení může být také zvýšeno.

Kardiovaskulární systém

U pacientů s neléčeným městnavým srdečním selháním (viz bod 4.3) by beta-blokátory, včetně přípravku Lopresor, neměly být používány. O použití beta blokátoru lze uvažovat až po adekvátní léčbě a stabilizaci srdečního selhání.

Vzhledem k jejich negativnímu účinku na atrioventrikulární vedení by měly být beta-blokátory, včetně přípravku Lopresor, používány pouze opatrně u pacientů s atrioventrikulárním blokováním prvního stupně (viz bod 4.3). Pokud se u pacienta objeví progresivní bradykardie (srdeční frekvence nižší než 50–55 tepů / minutu), dávka by měla být postupně snižována nebo léčba přerušena (viz bod 4.3).

Poruchy periferního oběhu

Lopresor by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchami periferního arteriálního oběhu (např. Raynaudova choroba nebo fenomén, intermitentní klaudikace), protože léčba beta-blokátory může tyto stavy zhoršit (viz bod 4.3).

Feochromocytom

U pacientů se známým nebo suspektním feochromocytomem by měl být Lopresor vždy podáván v kombinaci s alfa blokátorem a pouze po zahájení léčby alfa blokátorem (viz bod 4.3).

Anestezie a chirurgie

Chronická léčba beta-blokátory by neměla být rutinně přerušována před velkou operací. Snížená schopnost srdce reagovat na adrenergní stimulaci může zvýšit riziko celkové anestezie a chirurgických zákroků.Před jakoukoli operací vyžadující celkovou anestezii by měl být anesteziolog informován, že pacient je léčen beta blokátorem. Mělo by být použito anestetikum s co nejmenším kardiodepresivním účinkem (viz bod 4.5). Pokud je před operací považováno za nutné vysazení beta blokátoru včetně přípravku Lopresor, mělo by k vysazení docházet postupně a mělo by být dokončeno přibližně 48 hodin před celkovou anestezií.

Náhlé přerušení léčby

Je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby přípravkem Lopresor, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Aby se zabránilo exacerbaci anginy pectoris, mělo by být dávkování postupně snižováno po dobu 1 až 3 týdnů a v případě potřeby by měla být současně zahájena substituční léčba.Při vysazení by měl být pacient pod přísným lékařským dohledem.

Anafylaktické reakce

U pacientů užívajících beta-blokátory mohou být anafylaktické reakce způsobené jinými látkami zvláště závažné a odolávají běžným dávkám adrenalinu. Kdykoli je to možné, je třeba se vyhýbat používání beta blokátorů, včetně přípravku Lopresor, u pacientů se zvýšeným rizikem anafylaxe.

Prinzmetalova angina

Beta-blokátory mohou zvýšit počet a trvání záchvatů anginy pectoris u pacientů s Prinzmetalovou angínou (varianta anginy pectoris). U takových pacientů lze použít relativně selektivní beta1-blokátory, jako je Lopresor, ale pouze s extrémní opatrností.

Tyreotoxikóza

Beta -blokátory maskují některé z klinických příznaků tyreotoxikózy. Proto je při podávání přípravku Lopresor pacientům se známou nebo suspektní tyreotoxikózou nutné pečlivě sledovat funkce štítné žlázy i srdce.

Okulomukokutánní syndrom

Okulomukokutánní syndrom v jeho úplné variantě nebyl u přípravku Lopresor hlášen. U přípravku Lopresor však byly popsány i dílčí projevy tohoto syndromu (suché oči a / nebo příležitostně kožní vyrážka). Ve většině případů příznaky zmizely po přerušení léčby přípravkem Lopresor. Pacienti by měli být pečlivě sledováni kvůli možným očním účinkům. Pokud k takovým účinkům dojde, je třeba zvážit vysazení přípravku Lopresor.

Blokátory kalciových kanálů (orální a intravenózní podání)

Pacienti na perorální terapii blokátorem kalciových kanálů typu verapamilu v kombinaci s Lopresorem by měli být pečlivě sledováni. Kromě toho by blokátory kalciových kanálů typu verapamil (fenylalkylaminy) neměly být podávány intravenózně u pacientů užívajících přípravek Lopresor kvůli riziku zástavy srdce v této situaci (viz bod 4.5).

Jaterní nedostatečnost

Metoprolol podléhá významnému jaternímu metabolismu prvního průchodu a je eliminován primárně jaterním metabolismem (viz bod 5.2). Hepatální insuficience proto může zvýšit systémovou biologickou dostupnost metoprololu a snížit jeho celkovou clearance, což vede ke zvýšení jeho plazmatických koncentrací.

Starší pacienti Starší pacienti by měli být léčeni opatrně. Ve skutečnosti může nadměrné snížení krevního tlaku nebo srdeční frekvence způsobit nedostatečné prokrvení životně důležitých orgánů.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakce s léky, jejichž souběžné užívání se nedoporučuje

Následující léky mohou zvýšit účinky nebo plazmatické koncentrace metoprololu.

Blokátory kalciových kanálů (intravenózní podání)

Antagonisté vápníku typu verapamil a diltiazem mohou potencovat depresivní účinky beta-blokátorů na krevní tlak, srdeční frekvenci a kontraktilitu a atrioventrikulární vedení. Antagonisté vápníku typu verapamil (fenylalkylaminy) by neměli být podáváni intravenózně pacientům užívajícím přípravek Lopresor, protože existuje riziko zástavy srdce.

Interakce, které je třeba zvážit

Účinky jiných léků na metoprolol

Další antihypertenziva

Účinek přípravku Lopresor a dalších antihypertenziv na krevní tlak je obecně aditivní. Pacienti souběžně léčeni léky snižujícími katecholaminy, jinými beta-blokátory (včetně očních kapek) nebo inhibitory monoaminooxidázy (MAO) Kromě toho může teoreticky dojít k významné hypertenzi do 14 dnů po vysazení souběžného podávání ireverzibilního inhibitoru MAO.

Blokátory kalciových kanálů (perorální podání)

Současné podávání beta-blokátoru s blokátorem kalciových kanálů může vést k aditivnímu snížení kontraktility myokardu v důsledku negativních inotropních a chronotropních účinků. Pacienti na perorální terapii blokátorem kalciových kanálů typu verapamilu v kombinaci s Lopresorem by měli být pečlivě sledováni.

Antiarytmika

Beta-blokátory mohou potencovat negativní inotropní účinek antiarytmik a jejich účinek na dobu vedení síní.Zejména u pacientů s již existující dysfunkcí sinusového uzlu může současné podávání amiodaronu vést k aditivním elektrofyziologickým účinkům včetně bradykardie, zástavy sinusu a atrioventrikulárního bloku Antiarytmika, jako je chinidin, tokainid, prokainamid, ajmalin, amiodaron, flekainid a disopyramid, mohou potencovat účinek Lopresor na srdeční frekvenci a atrioventrikulárním vedení.

Nitroglycerin

Nitroglycerin může zvýšit hypotenzní účinek přípravku Lopresor.

Celková anestetika

Některá inhalační anestetika mohou zesilovat kardiodepresivní účinek beta-blokátorů (viz bod 4.4).

Inhibitory CYP2D6

Silné inhibitory tohoto enzymu mohou zvýšit plazmatickou koncentraci metoprololu. Silná inhibice CYP2D6 by u slabého metabolizátora vedla ke změně fenotypu (viz bod 5.2.). Při současném podávání metoprololu se silnými inhibitory CYP2D6 je nutná opatrnost. Účinnými klinicky významnými inhibitory CYP2D6 jsou antidepresiva, jako je fluvoxamin, fluoxetin, paroxetin, sertralin, bupropion, klomipramin, desipramin; antipsychotika, jako je chlorpromazin, fluphenazin, haloperidol, thioridazin; antiarytmika, jako je chinidin nebo propafenon; antiretrovirotika, jako je ritonavir; antihistaminika, jako je difenhydramin; antimalarika, jako je hydroxychlorochin nebo chinidin; antimykotika, jako je terbinafin

Hydralazin

Současné podávání hydralazinu může inhibovat presystémový metabolismus metoprololu, což má za následek zvýšení koncentrace metoprololu.

Digitalisové glykosidy

Současné použití digitalisových glykosidů může způsobit nadměrnou bradykardii a / nebo prodloužení doby atrioventrikulárního vedení.Doporučuje se sledování srdeční frekvence a intervalu EKG PR.

Sympatomimetika

Souběžné podávání beta-blokátoru látek se sympatomimetickou aktivitou, jako je adrenalin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin, fenylefrin, fenylpropanolamin a deriváty xanthinu obsažené v antitusických přípravcích nebo v nosních a očních kapkách, může zvýšit reakci krevního tlaku způsobující hypertenzi vzájemná inhibice terapeutických účinků. To je méně pravděpodobné u terapeutických dávek beta-selektivních léků než u nekardioselektivních beta-blokátorů.

Nesteroidní protizánětlivé léky

Souběžné podávání nesteroidních protizánětlivých léků, včetně inhibitorů COX-2, s beta-blokátorem může snížit antihypertenzní účinek metoprololu jako možný důsledek inhibice renální syntézy prostaglandinů a retence vody a sodíku způsobené nesteroidními protizánětlivé léky.

Induktory jaterních enzymů

Induktory enzymů mohou ovlivnit plazmatické hladiny metoprololu. Například plazmatická koncentrace metoprololu je snížena rifampicinem.

Účinky metoprololu na jiné léky

Antiadrenergní léky

Antihypertenzní účinek alfa-adrenergních blokátorů, jako je guanethidin, betanidin, reserpin, alfa-methyldopa nebo klonidin, může být potencován beta-blokátory. Beta-adrenergní blokátory mohou také posílit posturální hypotenzní účinek prvního podání prazosinu, případně zabránit reflexu tachykardie Naopak beta-adrenergní blokátory mohou také potencovat hypertenzní odpověď na vysazení klonidinu, jako u pacientů užívajících současně klonidin a beta-blokátory. Pokud je pacient léčen souběžně klonidinem a přípravkem Lopresor a léčba klonidinem musí být ukončena, léčba přípravkem Lopresor musí být ukončena několik dní před klonidinem.

Antidiabetika a inzulín

Betablokátory mohou interferovat s obvyklou hemodynamickou reakcí na hypoglykémii a vést ke zvýšení krevního tlaku spojeného s těžkou bradykardií. U diabetických pacientů užívajících inzulín může být léčba beta-blokátory spojena s výraznějšími nebo prodlouženými epizodami hypoglykémie. může také antagonizovat hypoglykemický účinek sulfonylmočovin. Riziko těchto účinků je nižší u beta-selektivních léků, jako je Lopresor, než u nekardioselektivních beta-blokátorů. Diabetičtí pacienti užívající přípravek Lopresor by však měli být pečlivě sledováni, aby byla zajištěna kontrola diabetu (viz bod 4.4).

Lidokain (xylokain)

Metoprolol může snížit clearance lidokainu, což způsobí zvýšení účinků lidokainu.

Prazosin

Akutní posturální hypotenze, která může následovat po prvním podání prazosinu, může být zvýrazněna u pacientů již léčených beta-blokátory, včetně Lopresor 100 mg potahované tablety nebo Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním.

Námelové alkaloidy

Současné podávání s beta-blokátory může posílit vazokonstrikční účinek námelových alkaloidů.

Dipyridamol

Obecně platí, že podávání beta-blokátoru by mělo být přerušeno před dipyridamolovým testem a po injekci dipyridamolu pečlivě sledovat srdeční frekvenci.

Alkohol

Metoprolol může měnit farmakokinetické parametry alkoholu.

04.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

K dispozici jsou pouze omezené údaje o použití metoprololu u těhotných žen Zkušenosti s metoprololem v prvním trimestru těhotenství jsou omezené, ale dosud nebyly hlášeny žádné malformace přičítatelné metoprololu. Betablokátory však mohou snížit perfúzi placenty. Omezené studie na zvířatech nenaznačují žádné přímé ani nepřímé účinky reprodukční toxicity (viz bod 5.3). Riziko matky a plodu není známo.

Pro výše uvedené by měl být Lopresor podáván těhotným ženám pouze tehdy, pokud je to zjevné. V případě léčby přípravkem Lopresor během těhotenství by měla být použita nejnižší možná dávka a léčba by měla být přerušena nejméně 2 nebo 3 dny před porodem, aby se zabránilo zvýšení kontraktility dělohy a účinků beta blokády na nenarozené dítě (např. bradykardie, hypoglykémie).

Kojení

Malé množství metoprololu se vylučuje do mateřského mléka: při terapeutických dávkách by dítě užívající 1 litr mateřského mléka denně dostalo dávku metoprololu nižší než 1 mg. Během laktace je však vhodné udržovat novorozence pod pečlivou kontrolou projevů a příznaků beta-blokády.

Plodnost

Účinky přípravku Lopresor na lidskou plodnost nebyly studovány.

Metoprolol tartrát vykazoval v terapeutických dávkách účinky na spermatogenezi potkanů, ale ve studiích fertility na zvířatech nebyl vliv na rychlost početí při mnohem vyšších dávkách (viz bod 5.3).

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Během léčby přípravkem Lopresor se může objevit závratě, únava nebo poruchy zraku (viz bod 4.8), které mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.

04.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích jsou seřazeny podle orgánových tříd a systémů MedDRA. V každé třídě jsou nežádoucí účinky seřazeny podle frekvence, přičemž nejčastější reakce je uvedena jako první. V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. Odpovídající kategorie četnosti pro každou nežádoucí reakci je navíc založena na následující konvenci: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 r

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné: trombocytopenie.

Psychiatrické poruchy

Vzácné: deprese, noční můry.

Velmi vzácné: poruchy osobnosti, halucinace

Poruchy nervového systému

Časté: závratě, bolest hlavy.

Vzácné: snížená úroveň vědomí, ospalost nebo nespavost, parestézie.

Oční poruchy

Velmi vzácné: zhoršení zraku (např. Rozmazané vidění), podráždění, suché oči.

Poruchy ucha a labyrintu

Velmi vzácné: tinnitus, poruchy sluchu1 (např. Ztráta sluchu nebo hluchota)

Onemocnění srdce

Časté: bradykardie.

Vzácné: srdeční selhání, srdeční arytmie, palpitace.

Velmi vzácné: poruchy vedení, bolest na hrudi.

Cévní poruchy

Časté: ortostatická hypotenze (příležitostně se synkopou).

Vzácné: edém, Raynaudův fenomén.

Velmi vzácné: gangréna 2

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté: námahová dušnost.

Vzácné: bronchospasmus 3.

Velmi vzácné: rýma.

Gastrointestinální poruchy

Časté: nevolnost, zvracení, bolest břicha.

Vzácné: průjem, zácpa.

Velmi vzácné: sucho v ústech, retroperitoneální fibróza 4

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné: hepatitida.

Poruchy kůže a podkoží

Vzácné: vyrážka (ve formě kopřivky, psoriasiformních a dystrofických kožních lézí).

Velmi vzácné: fotosenzitivní reakce, hyperhidróza, alopecie, zhoršení psoriázy.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Vzácné: svalové křeče

Velmi vzácné: artritida.

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Velmi vzácné: erektilní dysfunkce, poruchy libida, Peyronieho choroba 4.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté: únava

Diagnostické testy

Velmi vzácné: zvýšení tělesné hmotnosti, abnormality testů jaterních funkcí.

1 v dávkách vyšších, než jsou doporučené;

2 u pacientů s již existujícími onemocněními periferního oběhu;

3 se může objevit u pacientů bez anamnézy obstrukční plicní nemoci;

4 vztah s Lopresorem nebyl definitivně navázán.

Nežádoucí účinky ze spontánních a literárních zpráv (frekvence není známa)

Následující nežádoucí účinky byly odvozeny ze zkušeností po uvedení přípravku Lopresor 100 mg potahované tablety nebo přípravku Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním na trh, ze spontánních zpráv a zpráv z literatury. Není známo a podléhají faktorům záměny, není možné spolehlivě odhadněte jejich frekvenci, která je proto definována jako „není známo“.

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle tříd orgánů a systémů MedDRA. V každé třídě jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Poruchy nervového systému

Stav zmatenosti

Diagnostické testy

Hypertriglyceridémie, snížený HDL.

04.9 Předávkování

Příznaky a symptomy

Předávkování lékem může vést k těžké hypotenzi, sinusové bradykardii, atrioventrikulárnímu bloku, infarktu myokardu, srdečnímu selhání, kardiogennímu šoku, zástavě srdce, bronchospasmu, zhoršení vědomí (nebo dokonce kómatu), záchvatům, nevolnosti, zvracení, cyanóze a smrti.

Souběžný příjem alkoholu, antihypertenziv, chinidinu, barbiturátů zhoršuje příznaky a symptomy. První projevy předávkování se objevují od 20 minut do 2 hodin po podání léku. Účinky masivního předávkování mohou přetrvávat několik dní, přestože pokles plazmatických koncentrací.

Léčba

Pacienti s předávkováním beta-blokátory musí být vždy hospitalizováni, aby mohli sledovat životní funkce (srdeční funkce, analýza krevních plynů, biochemické parametry). Pokud je to vhodné, měla by být zavedena nouzová podpůrná opatření, jako je umělá ventilace nebo regulace srdeční frekvence. Přestože jsou pacienti v dobrém stavu, měli by být alespoň 4 hodiny pečlivě sledováni, aby se projevily příznaky otrava.

V případě potenciálně život ohrožujícího perorálního předávkování, vyvolání zvracení nebo výplachu žaludku (do 4 hodin po požití přípravku Lopresor) a / nebo podání aktivního uhlí k odstranění léčiva z gastrointestinálního traktu. Hemodialýza pravděpodobně nebude užitečná příspěvek k eliminaci metoprololu.

Ostatní klinické projevy předávkování by měly být řízeny symptomaticky na základě moderních systémů intenzivní péče.

K vysazení betablokátoru může dojít po epizodě předávkování (viz bod 4.4).

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: kardioselektivní, asociované beta-blokátory

ATC kód C07AB02

Metoprolol je kardioselektivní beta-blokátor, který působí na β1-adrenergní receptory, umístěné hlavně v srdci, v nižších dávkách než ty, které stimulují β2-receptory, umístěné hlavně v průduškách a periferních cévách. Metoprolol nemá žádný membránový stabilizační účinek ani nevykazuje částečnou agonistickou aktivitu (ISA).

Stimulační účinek katecholaminu na srdce je metoprololem snížen nebo inhibován, což má za následek snížení srdeční frekvence, kontraktility a výdeje.

Metoprolol snižuje vysoký krevní tlak jak v orto-, tak v poloze na zádech. Snižuje také rozsah zvýšení krevního tlaku, ke kterému dochází v důsledku tělesného cvičení. Léčba metoprololem určuje počáteční zvýšení periferní cévní rezistence, které v průběhu -termní terapie normalizuje nebo dokonce klesá.A stejně jako u všech beta-blokátorů není přesný mechanismus antihypertenzního účinku metoprololu zcela znám. Zdá se však, že dlouhodobé snížení krevního tlaku pozorované u metoprololu je přímo úměrné postupnému snižování celkové periferní rezistence.

U anginy pectoris metoprolol snižuje frekvenci a závažnost ischemických záchvatů a zvyšuje toleranci zátěže.Tyto příznivé účinky mohou být důsledkem snížené potřeby kyslíku v myokardu v důsledku snížené srdeční frekvence a kontraktility myokardu.

V případě supraventrikulární tachykardie, fibrilace síní nebo komorových extrasystol nebo jiných komorových arytmií má metoprolol regulační účinek na srdeční frekvenci. Jeho antiarytmický účinek je způsoben především inhibicí automatismu sinoatriálního uzlu a prodloužením doby atrioventrikulárního vedení.

U pacientů se zjevným nebo suspektním infarktem myokardu metoprolol snižuje úmrtnost. Tento účinek lze přičíst snížení frekvence závažných komorových arytmií a omezení velikosti infarktu. Bylo také prokázáno, že metoprolol snižuje výskyt nefatální reinfarkty myokardu.

Díky svému beta-blokačnímu účinku je metoprolol indikován k léčbě funkčních srdečních poruch s bušením srdce, k prevenci migrény a k použití při hypertyreóze jako další lék.

Dlouhodobá léčba metoprololem může snížit citlivost na inzulín, interference metoprololu s uvolňováním inzulínu a metabolizmem uhlovodanů je však menší než u neselektivních betablokátorů.

V krátkodobých studiích bylo prokázáno, že metoprolol může mít „vliv na krevní lipidy, což způsobuje zvýšení triglyceridů a pokles volných mastných kyselin; v některých případech byl pozorován malý pokles frakce HDL, ačkoli v menší míře. množství ve srovnání s neselektivními beta-blokátory V dlouhodobé studii trvající několik let byly hladiny cholesterolu sníženy.

Farmakokinetické a farmakodynamické studie naznačují, že 30% maximální antagonistické aktivity beta-1-adrenoreceptoru je nezbytných pro minimální farmakodynamický účinek, který je pozorován při přibližně 45 nmol / l metoprololu v plazmě.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Vstřebávání

Po perorálním podání konvenčních tablet se metoprolol rychle, rovnoměrně a téměř úplně absorbuje střevním traktem. Absorpce metoprololu z Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním je pomalejší, ale biologická dostupnost metoprololu je podobná jako u konvenčních tablet. Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo přibližně po 1,5-2 hodinách. s Lopresor 100 mg potahované tablety a přibližně po 4-5 hodinách s Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním. Plazmatické koncentrace metoprololu se zvyšují téměř úměrně dávce v rozmezí 50-200 mg.

Vzhledem k masivní eliminaci prvního průchodu játry se do systémového oběhu dostává pouze asi 50% jednorázové perorální dávky metoprololu. Rozsah presystémové eliminace se na individuální úrovni liší v důsledku genetických rozdílů v oxidačním metabolismu. Přestože plazmatické profily mají „širokou intersubjektivní variabilitu, jsou dobře reprodukovatelné u jednoho jedince.

Po opakovaném podání je procento systémově dostupné dávky přibližně o 40% vyšší. než ta, která byla získána jednou dávkou (tj. přibližně 70%). To může být způsobeno částečnou saturací metabolismu prvního průchodu nebo sníženou clearance v důsledku sníženého průtoku krve játry. Současné požití jídla může zvýšit systémovou biologickou dostupnost jedné perorální dávky přibližně o 20-40%.

Rozdělení

Metoprolol je rozsáhle a rychle distribuován s distribučním objemem 3,2-5,6 l / kg. Zdánlivý distribuční objem v rovnováze (Vss) u těžkých metabolizátorů (4,84 l / kg) je relativně vyšší než u pomalých metabolizátorů (2,83 l / kg). Poločas není závislý na dávce a v případě opakování se nemění správa. Cca 10% plazmatického metoprololu se váže na proteiny. Metoprolol prochází placentou a nachází se v mateřském mléce (viz bod 4.6). U pacientů s hypertenzí jsou koncentrace metoprololu v CSF podobné koncentracím v plazmě.

Metoprolol není významným substrátem pro P-glykoproteiny, což naznačuje, že interindividuální farmakokinetická variabilita metoprololu je způsobena především metabolizmem CYP2D6.

Metabolismus

Metoprolol je ve velké míře metabolizován jaterními enzymy systému cytochromu P450. Hlavní metabolické cesty metoprololu jsou alfa-hydroxylace, O-demetylace a oxidační deaminace. Alfa-hydroxylace metoprololu je stereoselektivní. Oxidační metabolismus metoprololu je geneticky řízen s významným přínosem izoformy 2D6 polymorfního cytochromu P450. Zdá se však, že metabolismus metoprololu závislý na cytochromu P450 2D6 má malý nebo žádný vliv na bezpečnost a snášenlivost léčiv. K jeho beta-blokačnímu účinku významně nepřispívají žádné metabolity metoprololu.

Proporcionalita dávky

Metoprolol vykazuje saturovatelný pre-systémový metabolismus, který se zvyšující se dávkou vede k neproporcionálnímu zvýšení expozice.

Odstranění

Průměrný poločas eliminace metoprololu je 3–4 hodiny; u subjektů s pomalým metabolizmem to může být 7–9 hodin. Po jednorázovém perorálním podání 100 mg metoprololu byl medián clearance 31, 168 respektive 367 l / h. slabí metabolizátoři, silní metabolizátoři a ultra rychlí metabolizátoři.Renální clearance stereoizomerů nevykazuje stereoselektivitu při renálním vylučování. Asi 95% perorální dávky se vylučuje močí. Množství léčiva vyloučeného v nezměněné formě je u většiny subjektů (rozsáhle metabolizováno) menší než asi 5%, ale může dosáhnout 30% u subjektů s pomalou metabolizací.

Účinky jídla

Zdá se, že příjem potravy zvyšuje rychlost absorpce metoprololu, což má za následek mírně vyšší maximální plazmatickou koncentraci v kratším čase, což však nemá významný vliv na clearance ani na dobu, kdy je pozorována maximální koncentrace (Tmax).

Aby se minimalizovala intraindividuální variabilita účinku, doporučuje se užívat Lopresor v neustálém vztahu s jídlem (viz bod 4.2).

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů

Geriatrickí pacienti

V geriatrické populaci lze pozorovat mírně vyšší maximální plazmatickou koncentraci metoprololu v důsledku sníženého metabolismu léčiva u staršího pacienta spojeného se sníženým průtokem krve do jater. Toto zvýšení však není klinicky významné ani terapeuticky relevantní. Metoprolol se při opakovaném podávání neakumuluje a u starší populace není třeba upravovat dávkování.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Farmakokinetika metoprololu není u pacientů s poruchou funkce ledvin ovlivněna. Existuje však možnost akumulace méně aktivního metabolitu u pacientů s clearance kreatininu nižší než 5 ml / min, ale tato akumulace neovlivňuje vlastnosti beta-blokátoru léčiva.

Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou být obvykle léčeni normálními dávkami.

Pacienti s poruchou funkce jater

Vzhledem k tomu, že je léčivo vylučováno převážně jaterním metabolismem, může poškození jater ovlivnit farmakokinetiku metoprololu. Eliminační poločas metoprololu je u těchto pacientů na základě závažnosti (až 7,2 h) značně prodloužen (viz bod 4.2).

Pacienti s anastomózou porta-cava

Pacienti s anastomózou porta-cava mají systémovou clearance cca. 0,3 l / min a hodnoty AUC až 6krát vyšší než u zdravých dobrovolníků.

Pacienti se zánětlivými chorobami

Zánětlivá onemocnění neovlivňují farmakokinetiku metoprololu.

Pacienti s hypertyreózou

Hypertyreóza může zvýšit presystémovou clearance metoprololu.

Etnická citlivost

Oxidační metabolismus metoprololu je geneticky řízen s významným příspěvkem izoformy 2D6 polymorfního cytochromu P450.

V prevalenci fenotypu „pomalých metabolizátorů“ (PM) existují významné etnické rozdíly. Přibližně 7% bělochů a méně než 1% orientálů jsou PM. Chudí metabolizátoři CYP2D6 mají plazmatické koncentrace metoprololu několikrát vyšší než „dobří metabolizátoři“ s normální aktivitou CYP2D6.

Genderové efekty

Neexistuje žádný významný důkaz, který by naznačoval možné rozdíly v eliminaci mezi mužskou a ženskou populací, pro metoprolol nejsou nutná žádná doporučení pro dávkování podle pohlaví.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxicita pro reprodukci

Studie reprodukční toxicity na myších, potkanech a králících neodhalily žádný teratogenní potenciál metoprolol tartrátu. Embryotoxicita a / nebo fetotoxicita u potkanů ​​a králíků byla pozorována z dávek 50 mg / kg u potkanů ​​a 25 mg / kg u králíků, jak bylo prokázáno ztrátami před implantací, snížením počtu životaschopných plodů na klisnu a / nebo snížením přežití novorozence. Vysoké dávky byly spojeny s určitou mateřskou toxicitou a zpomalením růstu potomstva in utero, jak ukazuje minimální váhový deficit při narození. Metoprolol tartrát byl spojen s reverzibilními nežádoucími účinky na spermatogenezi po perorálních dávkách 3,5 mg / kg u potkanů, ačkoli jiné studie neprokázaly žádný účinek metoprolol tartrátu na reprodukční výkonnost samců potkanů.

Mutagenita

V Amesově testu s bakteriálními buňkami a v in vivo testech na savčích somatických buňkách nebo samčích myších zárodečných buňkách bylo zjištěno, že metoprolol tartrát nemá mutagenní / genotoxický potenciál.

Karcinogenita

Po perorálním podání dávek až 800 mg / kg po dobu 21-24 měsíců nebyl metoprolol tartrát karcinogenní u myší a potkanů.

06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE

06.1 Pomocné látky

Lopresor 100 mg potahované tablety

Sodný škrob A, koloidní bezvodý oxid křemičitý, stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, hydrogenovaný vícesytný ricinový olej, mastek, oxid titaničitý.

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Koloidní bezvodý oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, polyakrylátová disperze 30%, stearát hořečnatý, stearát glycerylpalmitátu, hypromelóza, polysorbát 80, mastek, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý.

06.2 Neslučitelnost

Není známo.

06.3 Doba platnosti

5 let.

06.4 Zvláštní opatření pro skladování

Lopresor 100 mg potahované tablety : Uchovávejte při teplotě do 30 ° C v původním obalu.

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: žádné.

06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení

Lopresor 100 mg potahované tablety

Netoxický blistr z ALU / PVC nebo ALU / PVC / PVDC.

Krabička s 30 potahovanými tabletami po 100 mg.

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Netoxický blistr z ALU / PVC nebo ALU / PVC / PVDC.

Krabička s 28 potahovanými tabletami s prodlouženým uvolňováním po 200 mg.

06.6 Návod k použití a zacházení

Viz bod 4.2. Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.

07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Daiichi Sankyo Italy S.p.A.

Via Paolo di Dono, 73 - Řím

08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Lopresor 100 mg potahované tablety - AIC č. 023610013

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - AIC č. 023610025

09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Lopresor 100 mg potahované tablety

Autorizace: 23.8.78 Obnovení: 2010

Lopresor 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Autorizace: 17.2.82 Obnovení: 2010

10.0 DATUM REVIZE TEXTU

Červenec 2012

11.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ DOSIMETRII ZÁŘENÍ

12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DALŠÍ PODROBNÉ INSTRUKCE O PŘÍPADNÉ PŘÍPRAVĚ A KONTROLE KVALITY

Tagy:  zubní extrakce kosmetologie tréninkové techniky