Aktivní složky: sumatriptan (sumatriptan sukcinát)
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injekční roztok pro subkutánní podání
IMIGRAN 50 mg potahované tablety
IMIGRAN 100 mg potahované tablety
Příbalové letáky Imigran jsou k dispozici pro balení: - IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injekční roztok pro subkutánní podání, IMIGRAN 50 mg potahované tablety, IMIGRAN 100 mg potahované tablety
- Čípky Imigran 25 mg
- Imigran 10 mg a 20 mg nosní sprej
Indikace Proč se používá Imigran? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Antimigrenní selektivní agonisté receptoru 5-HT1
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
IMIGRAN injekční a tablety jsou indikovány k léčbě akutního záchvatu migrény s aurou nebo bez aury, včetně akutních záchvatů migrény spojených s menstruačním obdobím. IMIGRAN injekce je také indikován k léčbě klastrové bolesti hlavy.
Kontraindikace Kdy by Imigran neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Sumatriptan by neměli používat pacienti, kteří prodělali infarkt myokardu nebo mají ischemickou chorobu srdeční, koronární vasospasmus (Prinzmetalova angina), onemocnění periferních cév nebo příznaky nebo příznaky související s ischemickou chorobou srdeční.
Sumatriptan by neměl být podáván pacientům s anamnézou cerebrovaskulární příhody (CVA) nebo přechodného ischemického záchvatu (TIA).
Sumatriptan nesmí být podáván pacientům s těžkou poruchou funkce jater. Použití sumatriptanu je kontraindikováno u pacientů se středně těžkou a těžkou hypertenzí a mírnou nekontrolovanou hypertenzí.
Současné podávání ergotaminu nebo derivátů ergotaminu (včetně methysergidu) nebo jakéhokoli agonisty receptoru triptan / 5-hydroxytryptamin1 (5-HT1) je kontraindikováno (viz bod „Interakce“).
Současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO) a sumatriptanu je kontraindikováno.
Sumatriptan by neměl být používán do dvou týdnů po ukončení léčby inhibitorem monoaminooxidázy.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Imigran
Potahované tablety
Sumatriptan by měl být používán pouze po stanovení jasné diagnózy migrény.
Injekční roztok pro subkutánní podání
Sumatriptan by měl být používán pouze poté, co byla stanovena jasná diagnóza migrény nebo clusterové bolesti hlavy. Injekční roztok sumatriptanu nesmí být podáván intravenózně.
Všechny farmaceutické formy
Použití sumatriptanu není indikováno k léčbě hemiplegické, bazilární nebo oftalmoplegické migrény. Před zahájením léčby sumatriptanem je třeba dbát na vyloučení potenciálně závažných neurologických stavů (např. Cerebrovaskulární příhody (CVA), tranzitorní ischemické ataky (TIA)), pokud mají pacienti atypické příznaky nebo pokud nemají odpovídající diagnózu. Použití sumatriptanu.
Podání sumatriptanu může být doprovázeno přechodnými příznaky, včetně bolesti na hrudi a tlaku, které mohou být intenzivní a postihují hrdlo (viz bod „Nežádoucí účinky“). Pokud se má za to, že takové příznaky svědčí pro ischemickou chorobu srdeční, neměly by být podány žádné další dávky sumatriptanu a mělo by být provedeno příslušné hodnocení. u pacientů byla pozorována vaskulární rezistence (viz bod „Kontraindikace“).
Po použití selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a sumatriptanu byly po uvedení přípravku na trh vzácně hlášeny případy pacientů se serotoninovým syndromem (které zahrnovaly změněný duševní stav, autonomní nestabilitu a neuromuskulární abnormality). Serotoninový syndrom byl hlášen po souběžné léčbě s triptany a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI).
Pokud je souběžná léčba sumatriptanem s SSRI / SNRI klinicky odůvodněná, doporučuje se „vhodné pozorování pacienta“ (viz bod „Interakce“).
Sumatriptan by měl být podáván opatrně pacientům se stavy, které mohou významně změnit absorpci, metabolismus a vylučování léčiva, například v případě jaterní (Child Pugh stupeň A nebo B) nebo renální insuficience.
Sumatriptan by měl být používán s opatrností u pacientů s epilepsií a / nebo záchvaty v anamnéze nebo jinými rizikovými faktory, které snižují prahovou hodnotu pro záchvaty, protože v souvislosti se sumatriptanem byly hlášeny záchvaty (viz bod „Nežádoucí účinky“).
Pacienti se známou přecitlivělostí na sulfonamidy mohou po podání sumatriptanu vykazovat alergickou reakci. Reakce se mohou pohybovat od kožní přecitlivělosti až po „anafylaxi“. Důkazy o zkřížené reaktivitě jsou omezené, před použitím sumatriptanu u těchto pacientů je však nutná opatrnost.
Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat častěji při souběžném užívání triptanů a přípravků na bázi třezalky tečkované (Hypericum perforatum).
Dlouhodobé užívání jakéhokoli typu přípravku k úlevě od bolesti hlavy může zhoršit stav.Pokud k tomu dojde nebo je -li podezření, je třeba vyhledat lékařskou pomoc a léčbu přerušit.
Diagnóza bolesti hlavy z nadužívání léků na bolest hlavy by měla být podezřelá u pacientů, kteří mají časté nebo každodenní bolesti hlavy navzdory (nebo kvůli) pravidelnému užívání léků na bolest hlavy.
Sumatriptan by neměl být podáván pacientům s rizikovými faktory ischemické choroby srdeční, včetně pacientů, kteří silně kouří nebo užívají substituční terapie nikotinem, bez předchozího kardiovaskulárního vyšetření (viz bod „Kontraindikace“). Zvláštní pozornost je třeba věnovat postmenopauzálním ženám a mužům starším 40 let, u nichž jsou tyto rizikové faktory přítomny. Tato hodnocení však nemusí identifikovat každého pacienta, který má srdeční onemocnění, a ve velmi vzácných případech se u pacientů bez základního kardiovaskulárního onemocnění vyskytly závažné srdeční příhody.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Imigran
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu
Neexistují žádné důkazy o interakcích s propranololem, flunarizinem, pizotifenem nebo alkoholem.
Přípravky obsahující ergotamin nebo jiné triptany / agonisty receptoru 5-HT1 mohou vyvolat prodloužené vazospastické reakce. Údaje týkající se interakcí s těmito léky jsou omezené. Existuje teoretická možnost zvýšeného rizika koronárního vasospasmu, proto je současné podávání kontraindikováno (viz bod „Kontraindikace“).
Doba, která musí uplynout mezi použitím sumatriptanu a přípravků obsahujících ergotamin nebo jiné agonisty receptoru triptanů / 5-HT1, není známa. To bude také záviset na dávkách a typech použitých přípravků. Účinky mohou být návykové. Ano. doporučuje se počkat nejméně 24 hodin po použití přípravků obsahujících ergotamin nebo jiné agonisty triptan / 5-HT1 receptoru před podáním sumatriptanu. Naopak se doporučuje počkat nejméně šest hodin po použití sumatriptanu před podáním přípravku obsahujícího ergotamin a nejméně 24 hodin před podáním dalšího agonisty triptan / 5-HT1 receptoru.
Může dojít k interakci mezi sumatriptanem a IMAO a současné podávání je kontraindikováno (viz bod „Kontraindikace“).
Po použití selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a sumatriptanu byly po uvedení na trh vzácně hlášeny případy pacientů se serotoninovým syndromem (které zahrnovaly změněný duševní stav, autonomní nestabilitu a neuromuskulární abnormality). Serotoninový syndrom byl také hlášen po léčba triptany a selektivními inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“).
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Těhotenství
Existují postmarketingové údaje o použití sumatriptanu během prvního trimestru těhotenství u více než 1 000 žen. Ačkoli tato data neobsahují dostatečné informace k vyvození pevných závěrů, neodhalily zvýšení rizika vrozených vad.
Zkušenosti s používáním sumatriptanu ve druhém a třetím trimestru jsou omezené.
Experimentální studie na zvířatech nenaznačují teratogenní nebo nebezpečné účinky v perinatálním nebo postnatálním vývoji. U králíka však může dojít k embryonální a fetální smrti. Podání sumatriptanu by mělo být zvažováno pouze tehdy, pokud je přínos pro matku větší než možné riziko pro plod.
Čas krmení
Po subkutánním podání bylo prokázáno, že se sumatriptan vylučuje do lidského mléka. Expozici kojenců léčivu lze minimalizovat tím, že se během 12 hodin po léčbě vyvarujete kojení, během kterého musí být vyloučeno množství produkovaného mateřského mléka.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje.
Migréna nebo léčba sumatriptanem může způsobit ospalost, což může ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
U pacientů provádějících takové činnosti se doporučuje opatrnost.
Důležité informace o některých pomocných látkách
IMIGRAN obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, tj. V podstatě „bez sodíku“.
Dávkování a způsob použití Jak používat Imigran: Dávkování
Všechny farmaceutické formy
Sumatriptan by neměl být používán k profylaxi.
Doporučená dávka sumatriptanu by neměla být překročena.
Potahované tablety
Sumatriptan se doporučuje jako monoterapie k léčbě akutního záchvatu migrény a neměl by být podáván současně s ergotaminem nebo deriváty ergotaminu (včetně methysergidu) (viz bod „Kontraindikace“).
Doporučuje se užít sumatriptan co nejdříve po nástupu záchvatu migrény. Tento lék je stejně účinný, kdykoli je užíván během útoku.
Injekční roztok pro subkutánní podání
Doporučuje se užít sumatriptan co nejdříve po nástupu záchvatu migrény nebo souvisejících symptomů, jako je nevolnost, zvracení nebo fotofobie. Tento lék je stejně účinný, kdykoli je užíván během útoku.
Účinnost sumatriptanu je nezávislá na době, která uplynula mezi nástupem záchvatu a začátkem léčby.
Podávání během fáze aury, než se objeví další příznaky, nemusí zabránit vzniku bolesti hlavy.
Populace
Potahované tablety
- Dospělí
Doporučená dávka perorálního sumatriptanu je jedna 50 mg tableta. Někteří pacienti mohou vyžadovat 25 mg nebo 100 mg.
Pokud pacient nereaguje na první dávku sumatriptanu, neměla by být při stejném záchvatu podána druhá dávka. V těchto případech lze záchvat léčit paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou nebo nesteroidními protizánětlivými léky.Pro další záchvaty lze užít tablety sumatriptanu. Pokud pacient reagoval na první dávku, ale příznaky se opakují, druhou dávku může podávat tak dlouho, dokud je mezi dvěma dávkami interval alespoň 2 hodiny.Během 24 hodin by nemělo být podáno více než 300 mg.
Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou. Pacienti s potížemi s polykáním se mohou rozhodnout před užitím rozpustit tabletu sumatriptanu v malém množství vody. Tablety sumatriptanu rozptýlené ve vodě mají hořkou chuť.
- Pediatrická populace
Účinnost a bezpečnost tablet sumatriptanu (potahovaných) u dětí mladších 10 let nebyla stanovena. V této věkové skupině nejsou k dispozici žádné klinické údaje.
Účinnost a bezpečnost tablet sumatriptanu (potahovaných) u dětí a mladistvých ve věku 10 až 17 let nebyla v klinických studiích prováděných v této věkové skupině prokázána.Proto použití tablet sumatriptanu (potahovaných) u dětí a dospívajících 10 do 17 let věku se nedoporučuje.
- Starší osoby (nad 65 let)
S používáním tablet sumatriptanu u pacientů starších 65 let jsou omezené zkušenosti. Farmakokinetika se významně neliší od mladší populace, ale dokud nebudou k dispozici další klinické údaje, použití tablet sumatriptanu u pacientů starších 65 let se nedoporučuje.
Injekční roztok pro subkutánní podání
Injekční injekci sumatriptanu je třeba podávat subkutánně pomocí autoinjektoru.
Pacienti by měli být poučeni, aby přísně dodržovali pokyny pro použití autoinjektoru sumatriptanu, zejména pokud jde o bezpečnou likvidaci injekčních stříkaček a jehel.
- Dospělí
Migréna
Doporučená dávka injekčního roztoku sumatriptanu je jedna 6mg subkutánní injekce. Pokud pacient nereaguje na první dávku sumatriptanu, druhou dávku pro stejný záchvat nelze užít. V těchto případech lze záchvat léčit paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou nebo nesteroidními protizánětlivými léky. Při následujících záchvatech lze podat injekční roztok sumatriptanu. Pokud pacient zareagoval na první dávku, ale příznaky se opakují, lze podat druhou dávku. podat během následujících 24 hodin za předpokladu, že mezi oběma dávkami je minimální interval jedné hodiny.
Maximální dávka za 24 hodin jsou dvě 6mg injekce (12 mg).
Clusterová bolest hlavy
Doporučená dávka injekčního roztoku sumatriptanu je jedna 6mg subkutánní injekce pro každý záchvat clusterové bolesti hlavy. Maximální dávka za 24 hodin jsou dvě 6 mg (12 mg) injekce s minimálním intervalem jedné hodiny mezi oběma dávkami.
- Děti a mladiství (do 18 let)
Použití injekčního roztoku sumatriptanu se u dětí a dospívajících nedoporučuje kvůli nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti.
- Starší osoby (nad 65 let)
S použitím sumatriptanu u pacientů starších 65 let jsou omezené zkušenosti. Farmakokinetika se významně neliší od mladší populace, ale dokud nebudou k dispozici další klinická data, použití sumatriptanu u pacientů starších 65 let se nedoporučuje.
Návod k použití
Postupujte podle pokynů na konci příbalové informace.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Imigran
Příznaky a příznaky
Potahované tablety
Dávky do 100 mg perorálně nebyly spojeny s jinými vedlejšími účinky, než jsou uvedeny níže.
Injekční roztok pro subkutánní podání
Pacienti dostávali jednorázové subkutánní injekce až do 12 mg bez významných nežádoucích účinků. Dávky do 16 mg subkutánně nebyly spojeny s jinými vedlejšími účinky, než jsou uvedeny níže.
Léčba
Všechny lékové formy V případě předávkování by měl být pacient sledován po dobu nejméně deseti hodin a v případě potřeby by měla být zahájena příslušná podpůrná péče. Účinky hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy na plazmatické koncentrace sumatriptanu nejsou známy.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku IMIGRAN okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku IMIGRAN, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Imigran
Podobně jako všechny léky, může mít i IMIGRAN nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle třídy orgánových systémů a frekvence. Frekvence jsou definovány jako: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až 1/1 000 až 1/10 000 až
Všechny farmaceutické formy
Poruchy imunitního systému
Není známo: reakce přecitlivělosti, které se mohou pohybovat od kožní přecitlivělosti (jako je kopřivka) až po anafylaxi.
Poruchy nervového systému
Časté: závratě, somnolence, smyslové poruchy včetně parestézie a hypoestézie.
Není známo: záchvaty, ačkoli některé z těchto případů se vyskytly u pacientů s anamnézou záchvatů nebo souběžných stavů predisponujících ke vzniku záchvatů. Existují také zprávy u pacientů, u nichž nejsou takové predisponující faktory evidentní. Třes, dystonie, nystagmus, skotom.
Oční poruchy
Není známo: blikání vidění, diplopie, zhoršené vidění. Ztráta zraku, včetně případů trvalých vad. Oční poruchy se však mohou objevit i při samotném záchvatu migrény.
Srdeční patologie
Není známo: bradykardie, tachykardie, palpitace, srdeční arytmie, přechodné ischemické změny EKG, koronární vasospasmus, angina pectoris, infarkt myokardu (viz body „Kontraindikace“, „Opatření pro použití“ a „Interakce“).
Cévní patologie
Časté: přechodné zvýšení krevního tlaku, ke kterému dochází krátce po podání. Zarudnutí.
Není známo: hypotenze, Raynaudův fenomén.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: dušnost.
Gastrointestinální poruchy
Časté: U některých pacientů byla hlášena nevolnost a zvracení, ale není jasné, zda to souvisí se sumatriptanem nebo již existujícími stavy.
Není známo: ischemická kolitida. Není známo: průjem.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Časté: pocit těžkosti (obvykle přechodný, může být intenzivní a může postihnout jakoukoli část těla, včetně hrudníku a hrdla). Myalgie.
Není známo: ztuhlost krku.
Není známo: artralgie.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: bolest, pocit tepla nebo chladu, tlak nebo napětí (tyto události jsou obvykle přechodné, mohou být intenzivní a mohou postihnout jakoukoli část těla včetně hrudníku a hrdla); pocity slabosti, únavy (obě tyto události jsou převážně mírné až střední intenzity a přechodné).
Diagnostické testy
Velmi vzácné: Příležitostně byly pozorovány mírné změny jaterních testů.
Psychiatrické poruchy
Není známo: úzkost.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: hyperhidróza.
Injekční roztok pouze pro subkutánní podání
Nejčastějšími vedlejšími účinky spojenými s podkožní léčbou sumatriptanem jsou:
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Velmi časté: přechodná bolest v místě vpichu.
Velmi časté: V místě vpichu byl také hlášen pocit pálení, edém, erytém, ekchymóza a krvácení.
Ačkoli nejsou k dispozici žádná přímá srovnávací data, po podání injekčního sumatriptanu může být častější zarudnutí, parestézie, teplo, pocit tlaku a těžkosti. Naopak nevolnost, zvracení, únava se po podání injekčního sumatriptanu jeví méně často než tablety.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, včetně možných, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný. Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Pravidla ochrany
Potahované tablety: uchovávejte při teplotě nepřesahující 30 ° C. Předplněné injekční stříkačky: uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
SLOŽENÍ
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injekční roztok pro subkutánní podání
Jedna předplněná injekční stříkačka obsahuje:
Aktivní princip:
sumatriptan sukcinát 8,4 mg
odpovídá sumatriptanu 6 mg.
Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekci.
Předplněné injekční stříkačky obsahují 6 mg sumatriptanové báze ve formě sukcinátové soli v izotonickém roztoku (celkový objem: 0,5 ml). Předplněné injekční stříkačky jsou k dispozici s autoinjektorem PENKIT.
IMIGRAN 100 mg potahované tablety
Jedna potahovaná tableta obsahuje:
Aktivní princip:
sumatriptan sukcinát 140,0 mg
odpovídá sumatriptanu 100 mg.
Pomocné látky: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, hydrogenuhličitan sodný, sodná sůl kroskarmelózy, stearan hořečnatý, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), glycerol triacetát.
IMIGRAN 50 mg potahované tablety
Jedna potahovaná tableta obsahuje:
Aktivní princip:
sumatriptan sukcinát 70,0 mg
odpovídá sumatriptanu 50 mg
Pomocné látky: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, hydrogenuhličitan sodný, sodná sůl kroskarmelózy, stearan hořečnatý, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), glyceroltriacetát, červený oxid železitý (E 172).
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Injekční roztok pro subkutánní podání:
- 2 předplněné 6 mg injekční stříkačky s autoinjektorem PENKIT.
Potahované tablety:
- 100 mg potahované tablety
- 4 potahované tablety po 50 mg
ZPŮSOB POUŽITÍ PENKITU SAMOVSTŘIKOVAČE
Přečtěte si pozorně a striktně dodržujte pokyny.
Popis dílů
Autoinjektor PENKIT obsahuje pružinový mechanismus pro automatické injekční podávání léčiva a měl by být použit pouze po naplnění injekční stříkačkou.
1 - autoinjektor PENKIT
2 - Pouzdro
3 - Nádoba na injekční stříkačku
A - Modré tlačítko
B - bílý píst
C - Šedý řez
D - Modrá sekce
Jak používat autoinjektor PENKIT
Otevřete sáček.Odstraňte těsnění z jedné ze dvou nádobek na injekční stříkačky.
Poznámka: odstraněné těsnění naznačuje, že byla použita tato dávka.
Otevřete víčko nádoby injekční stříkačky zvednutím.
Vyjměte autoinjektor PENKIT z pouzdra a dávejte velký pozor, abyste nestiskli modré tlačítko.
Pamatujte: pružinový mechanismus uvnitř autoinjektoru PENKIT je nabitý, připraven k použití, jakmile jej vyjmete z pouzdra, takže bílý píst by neměl vyčnívat ze spodního okraje autoinjektoru PENKIT.
Chcete-li naplnit automatický injektor PENKIT, vložte jej do nádoby se stříkačkou a zašroubujte ve směru hodinových ručiček (přibližně půl otáčky).
Poznámka: také během této operace dávejte pozor, abyste nestiskli tlačítko, aby nedošlo k uvolnění pružinového mechanismu umístěného uvnitř autoinjektoru PENKIT.
Vytáhněte nabitý automatický injektor PENKIT a udržujte jej v přímé linii. K tomu budete možná muset hodně zatáhnout, takže si stále musíte dávat pozor, abyste nestiskli modré tlačítko.
Přístroj je vybaven bezpečnostním zařízením, aby se zabránilo náhodnému vpichu.
Ve skutečnosti funguje autoinjektor PENKIT pouze tehdy, když je šedá část posunuta proti modré části, čímž se odpojí bezpečnostní zařízení (poloha B na fotografii).
A - Stisknutím modrého tlačítka zařízení nefunguje.
B - Stisknutím modrého tlačítka zařízení funguje.
Chcete-li podat injekci, zatlačte naložený autoinjektor PENKIT na kůži, nejlépe na vnější část stehna (viz obrázek), dokud šedá část neklouže proti modré části; pevně držte autoinjektor PENKIT a pevně stiskněte modré tlačítko, dokud neuslyšíte cvaknutí, a ponechte pero nehybné alespoň 5 sekund.
Po 5 sekundách opatrně vyjměte autoinjektor PENKIT, aniž byste jej ohnuli, přičemž dávejte pozor na jehlu, která vychází.
Použitou injekční stříkačku okamžitě vraťte do prázdné nádoby zatlačením autoinjektoru PENKIT úplně do nádoby. Poté odšroubujte autoinjektor PENKIT proti směru hodinových ručiček (přibližně půl otáčky), dokud použitá injekční stříkačka nezůstane uvnitř nádoby.
Po vyjmutí prázdného autoinjektoru PENKIT zavřete víko nádoby na použité injekční stříkačce.
Upozornění: po použití zařízení bude bílý píst vyčnívat ze spodního okraje autoinjektoru PENKIT.
Vložte automatický injektor PENKIT zpět do pouzdra a zatlačte jej dolů, dokud se nezastaví se cvaknutím ve správné poloze (znovu dávejte pozor, abyste nestiskli modré tlačítko).
Poznámka: tato operace umožňuje naplnění pružinového mechanismu uvnitř autoinjektoru PENKIT pro další vstřikování. (Bílý píst se vrátí zpět do interního injektoru PENKIT).
Víko pouzdra nelze zavřít, pokud pružina není nabitá.
Po použití nevyhazujte prázdné nádoby do životního prostředí.
Jehly a stříkačky mohou být nebezpečné a měly by být řádně a bezpečně zlikvidovány.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
IMIGRÁN
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injekční roztok pro subkutánní podání
Jedna předplněná injekční stříkačka obsahuje:
Aktivní princip:
sumatriptan sukcinát 8,4 mg
odpovídá sumatriptanu 6 mg
IMIGRAN 100 mg potahované tablety
Jedna potahovaná tableta obsahuje:
Aktivní princip:
sumatriptan sukcinát 140,0 mg
odpovídá sumatriptanu 100 mg
IMIGRAN 50 mg potahované tablety
Jedna potahovaná tableta obsahuje:
Aktivní princip:
sumatriptan sukcinát 70,0 mg
odpovídá sumatriptanu 50 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
- injekční roztok pro subkutánní podání;
- potahované tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
IMIGRAN injekční a tablety jsou indikovány k léčbě akutního záchvatu migrény s aurou nebo bez aury, včetně akutních záchvatů migrény spojených s menstruací.
IMIGRAN injekční je také indikován k léčbě clusterové bolesti hlavy.
04.2 Dávkování a způsob podání
Všechny farmaceutické formy
Sumatriptan by neměl být používán k profylaxi.
Potahované tablety
Sumatriptan se doporučuje jako monoterapie k léčbě akutního záchvatu migrény a neměl by být podáván současně s ergotaminem nebo deriváty ergotaminu (včetně methysergidu) (viz bod 4.3).
Doporučuje se užít sumatriptan co nejdříve po nástupu záchvatu migrény. Tento lék je stejně účinný, kdykoli je užíván během útoku.
Injekční roztok pro subkutánní podání
Doporučuje se užít sumatriptan co nejdříve po nástupu záchvatu migrény nebo souvisejících symptomů, jako je nevolnost, zvracení nebo fotofobie. Tento lék je stejně účinný, kdykoli je užíván během útoku.
Účinnost sumatriptanu je nezávislá na době, která uplynula mezi nástupem záchvatu a začátkem léčby.
Podávání během fáze aury, než se objeví další příznaky, nemusí zabránit vzniku bolesti hlavy.
Populace
Potahované tablety
§ Dospělí
Doporučená dávka perorálního sumatriptanu je jedna 50mg tableta. Někteří pacienti mohou vyžadovat 100 mg.
Pokud pacient nereaguje na první dávku sumatriptanu, neměla by být při stejném záchvatu podána druhá dávka. V těchto případech lze záchvat léčit paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou nebo nesteroidními protizánětlivými léky.Pro následné záchvaty lze užít tablety sumatriptanu.
Pokud pacient reagoval na první dávku, ale příznaky se opakují, může být podána druhá dávka během následujících 24 hodin za předpokladu, že mezi oběma dávkami je interval nejméně 2 hodiny. Nemělo by být užito více než 300 mg. 24 hodin.
Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou. Pacienti s potížemi s polykáním se mohou rozhodnout před užitím rozpustit tabletu sumatriptanu v malém množství vody. Tablety sumatriptanu rozptýlené ve vodě mají hořkou chuť.
§ Pediatrická populace
Účinnost a bezpečnost tablet sumatriptanu (potahovaných) u dětí mladších 10 let nebyla stanovena. V této věkové skupině nejsou k dispozici žádné klinické údaje.
Účinnost a bezpečnost tablet sumatriptanu (potahovaných) u dětí a mladistvých ve věku 10 až 17 let nebyla v klinických studiích prováděných v této věkové skupině prokázána.Proto použití tablet sumatriptanu (potahovaných) u dětí a dospívajících 10 do 17 let věku se nedoporučuje (viz bod 5.1).
§ Starší osoby (nad 65 let)
S používáním tablet sumatriptanu u pacientů starších 65 let jsou omezené zkušenosti. Farmakokinetika se významně neliší od mladší populace, ale dokud nebudou k dispozici další klinické údaje, použití tablet sumatriptanu u pacientů starších 65 let se nedoporučuje.
Injekční roztok pro subkutánní podání
Injekční injekci sumatriptanu je třeba podávat subkutánně pomocí autoinjektoru.
Pacienti by měli být poučeni, aby přísně dodržovali pokyny pro použití autoinjektoru sumatriptanu, zejména pokud jde o bezpečnou likvidaci injekčních stříkaček a jehel.
§ Dospělí
MIGRÉNA
Doporučená dávka sumatriptanu pro injekci je jedna 6mg subkutánní injekce.
Pokud pacient nereaguje na první dávku sumatriptanu, druhou dávku pro stejný záchvat nelze užít. V těchto případech lze záchvat léčit kyselinou acetylsalicylovou, kyselinou acetylsalicylovou nebo nesteroidními protizánětlivými léky.Pro následné záchvaty lze podat injekční sumatriptan.
Pokud pacient reagoval na první dávku, ale příznaky se opakují, může být podána druhá dávka během následujících 24 hodin za předpokladu, že mezi oběma dávkami je interval nejméně 1 hodinu.
Maximální dávka za 24 hodin jsou dvě 6mg injekce (12 mg).
CLUSTER HEADACHE
Doporučená dávka injekce sumatriptanu je jedna 6mg subkutánní injekce pro každý záchvat clusterové bolesti hlavy. Maximální dávka za 24 hodin jsou dvě 6mg injekce (12 mg) s minimálním odstupem 1 hodiny mezi oběma dávkami.
§ Děti a mladiství (do 18 let)
Použití injekčního sumatriptanu u dětí a dospívajících se nedoporučuje kvůli nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti.
§ Starší osoby (nad 65 let)
S použitím sumatriptanu u pacientů starších 65 let jsou omezené zkušenosti. Farmakokinetika se významně neliší od mladší populace, ale dokud nebudou k dispozici další klinická data, použití sumatriptanu u pacientů starších 65 let se nedoporučuje.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Sumatriptan nesmí užívat pacienti, kteří prodělali infarkt myokardu nebo mají ischemickou chorobu srdeční, koronární vasospasmus (Prinzmetalova angina), onemocnění periferních cév nebo příznaky nebo příznaky související s ischemickou chorobou srdeční.
Sumatriptan by neměl být podáván pacientům s anamnézou cerebrovaskulární příhody (CVA) nebo přechodného ischemického záchvatu (TIA).
Sumatriptan nesmí být podáván pacientům s těžkou poruchou funkce jater.
Použití sumatriptanu je kontraindikováno u pacientů se středně těžkou a těžkou hypertenzí a mírnou nekontrolovanou hypertenzí.
Současné podávání ergotaminu nebo derivátů ergotaminu (včetně methysergidu) nebo jakéhokoli agonisty receptoru triptan / 5-hydroxytryptamin (5-HT1) je kontraindikováno (viz bod 4.5).
Současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO) a sumatriptanu je kontraindikováno.
Sumatriptan by neměl být používán do 2 týdnů po ukončení léčby inhibitorem monoaminooxidázy.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Potahované tablety
Sumatriptan by měl být používán pouze po stanovení jasné diagnózy migrény.
Injekční roztok pro subkutánní podání
Sumatriptan by měl být používán pouze poté, co byla stanovena jasná diagnóza migrény nebo clusterové bolesti hlavy.
Sumatriptan injekčně by neměl být podáván intravenózně.
Všechny farmaceutické formy
Použití sumatriptanu není indikováno k léčbě hemiplegické, bazilární nebo oftalmoplegické migrény.
Stejně jako u jiných terapií k léčbě akutního záchvatu migrény je třeba dbát na vyloučení jiných potenciálně závažných neurologických stavů.
Je třeba mít na paměti, že migrény mohou představovat zvýšené riziko některých cerebrovaskulárních příhod (např. CVA, TIA).
Podání sumatriptanu může být doprovázeno přechodnými příznaky, včetně bolesti na hrudi a tlaku, které mohou být intenzivní a postihují hrdlo (viz bod 4.8). Pokud se má za to, že takové příznaky svědčí pro ischemickou chorobu srdeční, neměly by být podány žádné další dávky sumatriptanu a mělo by být provedeno příslušné hodnocení.
Sumatriptan by měl být podáván s opatrností pacientům s mírnou kontrolovanou hypertenzí, protože u malého podílu pacientů bylo pozorováno přechodné zvýšení krevního tlaku a periferní vaskulární rezistence (viz bod 4.3).
Po použití selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a sumatriptanu byly po uvedení přípravku na trh vzácně hlášeny případy pacientů se serotoninovým syndromem (které zahrnovaly změněný duševní stav, autonomní nestabilitu a neuromuskulární abnormality). Serotoninový syndrom byl hlášen po souběžné léčbě s triptany a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI).
Pokud je souběžná léčba sumatriptanem s SSRI / SNRI klinicky opodstatněná, doporučuje se vhodné sledování pacienta (viz bod 4.5).
Sumatriptan by měl být podáván opatrně pacientům se stavy, které mohou významně změnit absorpci, metabolismus a vylučování léčiva, například v případě jaterní nebo renální insuficience.
Sumatriptan by měl být používán s opatrností u pacientů s epilepsií a / nebo záchvaty v anamnéze nebo jinými rizikovými faktory, které snižují prahovou hodnotu pro záchvaty, protože v souvislosti se sumatriptanem byly hlášeny záchvaty (viz bod 4.8).
Pacienti se známou přecitlivělostí na sulfonamidy mohou po podání sumatriptanu vykazovat alergickou reakci. Reakce se mohou pohybovat od kožní přecitlivělosti až po anafylaxi.
Důkazy o zkřížené reaktivitě jsou omezené, před použitím reasumatriptanu u těchto pacientů je však nutná opatrnost.
Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat častěji při souběžném užívání triptanů a přípravků z třezalky (Hypericum perforatum).
Dlouhodobé užívání jakéhokoli typu přípravku k úlevě od bolesti hlavy může zhoršit stav.Pokud k tomu dojde nebo je -li podezření, je třeba vyhledat lékařskou pomoc a léčbu přerušit.
Diagnóza bolesti hlavy z nadužívání léků na bolest hlavy by měla být podezřelá u pacientů, kteří mají časté nebo každodenní bolesti hlavy navzdory (nebo kvůli) pravidelnému užívání léků na bolest hlavy.
Doporučená dávka sumatriptanu by neměla být překročena.
Sumatriptan by neměl být podáván pacientům s rizikovými faktory ischemické choroby srdeční, včetně pacientů, kteří silně kouří nebo užívají substituční terapie nikotinem, bez předchozího kardiovaskulárního vyšetření (viz bod 4.3). Zvláštní pozornost je třeba věnovat postmenopauzálním ženám a mužům starším 40 let, u nichž jsou tyto rizikové faktory přítomny. Tato hodnocení však nemusí identifikovat každého pacienta, který má srdeční onemocnění, a ve velmi vzácných případech se u pacientů bez základního kardiovaskulárního onemocnění vyskytly závažné srdeční příhody.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Neexistují žádné důkazy o interakcích s propranololem, flunarizinem, pizotifenem nebo alkoholem.
Údaje o interakcích s přípravky obsahujícími ergotamin nebo jinými agonisty triptanů / 5-HT1 receptoru jsou omezené. Existuje teoretická možnost zvýšeného rizika koronárního vasospasmu, proto je současné podávání kontraindikováno (viz bod 4.3).
Doba, která musí uplynout mezi použitím sumatriptanu a přípravků obsahujících ergotamin nebo jiné agonisty receptoru triptanů / 5-HT1, není známa. To bude také záviset na dávkách a typech použitých přípravků. Účinky mohou být návykové.Doporučuje se počkat nejméně 24 hodin po použití přípravků obsahujících ergotamin nebo jiné agonisty triptan / 5-HT1 receptoru před podáním sumatriptanu. Naopak se doporučuje počkat nejméně 6 hodin po použití sumatriptanu před podáním přípravku obsahujícího ergotamin a alespoň 24 hodin před podáním dalšího agonisty triptan / 5-HT1 receptoru.
Může dojít k interakci mezi sumatriptanem a IMAO a současné podávání je kontraindikováno (viz bod 4.3).
Po použití SSRI a sumatriptanu byly po uvedení přípravku na trh vzácně hlášeny případy pacientů se serotoninovým syndromem (které zahrnovaly změněný duševní stav, autonomní nestabilitu a neuromuskulární abnormality). Serotoninový syndrom byl také hlášen po souběžné léčbě triptany a SNRI (viz bod 4.4).
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Existují postmarketingové údaje o použití sumatriptanu během prvního trimestru těhotenství u více než 1 000 žen. Ačkoli tato data neobsahují dostatečné informace k vyvození pevných závěrů, neodhalily zvýšené riziko vrozených vad. Zkušenosti s používáním sumatriptanu ve druhém a třetím trimestru je omezená.
Experimentální studie na zvířatech nenaznačují přímé teratogenní účinky nebo nebezpečné účinky v perinálním nebo postnatálním vývoji. U králíků však může dojít k embryonální a fetální smrti (viz bod 5.3).
Podání sumatriptanu by mělo být zvažováno pouze tehdy, pokud je přínos pro matku větší než možné riziko pro plod.
Čas krmení
Po subkutánním podání bylo prokázáno, že se sumatriptan vylučuje do lidského mléka. Expozici kojenců léčivu lze minimalizovat tím, že se během 12 hodin po léčbě vyvarujete kojení, během kterého musí být vyloučeno množství produkovaného mateřského mléka.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje.
Migréna nebo její léčba sumatriptanem může způsobit ospalost, což může ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle třídy orgánových systémů a frekvence. Frekvence jsou definovány jako: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Všechny lékové formy:
Poruchy imunitního systému
Není známo: reakce přecitlivělosti, které se mohou pohybovat od kožní přecitlivělosti (jako je kopřivka) až po anafylaxi.
Poruchy nervového systému
Časté: závratě, somnolence, smyslové poruchy včetně parestézie a hypoestézie.
Není známo: záchvaty, ačkoli některé z těchto případů se vyskytly u pacientů s anamnézou záchvatů nebo souběžných stavů predisponujících ke vzniku záchvatů. Existují také zprávy u pacientů, u nichž nejsou takové predisponující faktory evidentní.
Třes, dystonie, nystagmus, skotom.
Oční poruchy
Není známo: blikání vidění, diplopie, zhoršené vidění. Ztráta zraku, včetně případů trvalých vad. Oční poruchy se však mohou objevit i při samotném záchvatu migrény.
Srdeční patologie
Není známo: bradykardie, tachykardie, palpitace, srdeční arytmie, přechodné změny EKG ischemického typu, koronární vasospasmus, angina pectoris, infarkt myokardu (viz body 4.3 a 4.4).
Cévní patologie
Časté: přechodné zvýšení krevního tlaku, ke kterému dochází krátce po podání. Zarudnutí.
Není známo: hypotenze, Raynaudův fenomén.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: dušnost.
Gastrointestinální poruchy
Časté: U některých pacientů byla hlášena nevolnost a zvracení, ale není jasné, zda to souvisí se sumatriptanem nebo s již existujícími stavy.
Není známo: ischemická kolitida.
Není známo: průjem.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Časté: pocit těžkosti (obvykle přechodný, může být intenzivní a může postihnout jakoukoli část těla, včetně hrudníku a hrdla). Myalgie.
Není známo: ztuhlost krku.
Není známo: artralgie.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: bolest, pocit tepla nebo chladu, tlak nebo napětí (tyto události jsou obvykle přechodné a mohou být intenzivní a mohou postihnout jakoukoli část těla včetně hrudníku a hrdla);
pocity slabosti, únavy (obě tyto události jsou převážně mírné až střední intenzity a přechodné).
Diagnostické testy
Velmi vzácné: Příležitostně byly pozorovány mírné změny jaterních testů.
Psychiatrické poruchy
Není známo: úzkost.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: hyperhidróza.
Injekční roztok pouze pro subkutánní podání :
Nejčastějšími vedlejšími účinky spojenými s podkožní léčbou sumatriptanem jsou:
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Velmi časté: přechodná bolest v místě vpichu.
Velmi časté: V místě vpichu byl také hlášen pocit pálení, edém, erytém, ekchymóza a krvácení.
Ačkoli nejsou k dispozici žádná přímá srovnávací data, po podání injekčního sumatriptanu může být častější zarudnutí, parestézie, teplo, pocit tlaku a těžkosti.
Naproti tomu nauzea, zvracení a únava se po podání injekčního sumatriptanu objevují méně často než tablety.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Příznaky a příznaky
Potahované tablety
Dávky do 100 mg perorálně nebyly spojeny s jinými vedlejšími účinky, než jsou uvedeny výše.
Injekční roztok pro subkutánní podání
Byly hlášeny případy předávkování injekčním sumatriptanem.
Pacienti dostávali jednorázové subkutánní injekce až do 12 mg bez významných nežádoucích účinků. Dávky do 16 mg subkutánně nebyly spojeny s jinými vedlejšími účinky, než jsou uvedeny výše.
Léčba
Všechny farmaceutické formy
V případě předávkování by měl být pacient sledován po dobu nejméně deseti hodin a v případě potřeby by měla být zahájena příslušná podpůrná péče Účinky hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy na plazmatické koncentrace sumatriptanu nejsou známy.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: agonisté receptoru 5HT1 selektivní proti migréně.
ATC kód: N02CC01.
Mechanismus účinku
Sumatriptan je selektivní vaskulární agonista serotoninových 5HT1 D receptorů, takže je bez interference s ostatními podtypy serotonergních receptorů (5HT2 - 5HT7). Receptor 5HT1D byl identifikován hlavně v mozkových cévách a zprostředkovává vazokonstrikci. Farmakologické studie na zvířatech ukázaly, že sumatriptan působí tím, že selektivně nutí oběh arteriálních karotidů, aniž by upravoval mozkový průtok krve. Cirkulace karotidů zavlažuje extra a intrakraniální tkáně, jako jsou mozkové blány, a věří se, že dilatace těchto cév a / nebo tvorba edému je základem patogenetického mechanismu migrény u lidí.
Experimentální důkazy ze studií na zvířatech dále naznačují, že sumatriptan může inhibovat aktivitu nervů trojklaného nervu. Oba tyto účinky (kraniální vazokonstrikce a inhibice aktivace trojklanného nervu) mohou přispívat k anti-migrénovému účinku sumatriptanu u lidí.
Farmakodynamické účinky
Klinická odpověď začíná 10-15 minut po 6 mg subkutánní injekci, 15 minut po 20 mg intranasálně podané dávce a přibližně 30 minut po 25 mg rektální dávce.
Po podání 50 mg nebo 100 mg potahovaných tablet došlo k úlevě od bolesti po 30 a 20 minutách u malého procenta subjektů a procenta subjektů reagujících na terapii s úlevou od bolesti po dobu 2 hodin , se postupně zvýšil až na 67% u 72% subjektů ve srovnání se 42% subjektů léčených placebem. U malého procenta pacientů začala úplná úleva od bolesti po 33, respektive 26 minutách, a procento se během 2 hodin stále zvyšovalo na 40% a 47% subjektů bez bolesti, ve srovnání s 15% subjektů léčených placebo.
Bylo provedeno několik placebem kontrolovaných klinických studií s cílem definovat snášenlivost a účinnost perorálního sumatriptanu u 600 dospívajících ve věku 12 až 17 let s migrénou. Tyto studie neprokázaly relevantní rozdíly mezi placebem a jakoukoli dávkou sumatriptanu při úlevě od bolesti hlavy po dobu 2 hodin po dávce Profil nežádoucích účinků perorálního sumatriptanu u dospívajících ve věku 12 až 17 let byl podobný profilu hlášenému ve studiích u dospělé populace.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Zdá se, že farmakokinetický profil sumatriptanu není významně ovlivněn záchvaty migrény.
Vstřebávání
Injekční roztok pro subkutánní podání
Po subkutánním podání má sumatriptan vysokou průměrnou biologickou dostupnost (96%); vrcholových sérových koncentrací je dosaženo za 25 minut.
Po subkutánní dávce 6 mg jsou průměrné maximální koncentrace 72 ng / ml.
Potahované tablety
Po dávce 100 mg jsou průměrné maximální plazmatické koncentrace 54 ng / ml. Průměrná absolutní biologická dostupnost po orálním podání je 14%; je to částečně způsobeno presystémovým metabolismem a částečně neúplnou absorpcí.
Po podání potahovaných tablet užívaných s jídlem s vysokým obsahem tuku se Cmax sumatriptanu zvýšila o 15%.
Rozdělení
Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (14-21%); průměrný celkový distribuční objem je 170 litrů.
Metabolismus
Hlavní metabolit, analog sumatriptanu, derivátu kyseliny indol -octové, se vylučuje převážně močí, ve které je přítomen ve formě volné kyseliny i konjugovaného glukuronidu. Nemá žádnou známou aktivitu 5HT1 nebo 5HT2. Nebyly identifikovány žádné menší metabolity.
Odstranění
Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny.
Průměrná celková plazmatická clearance je přibližně 1160 ml / min, průměrná renální plazmatická clearance je přibližně 260 ml / min.
Nerenální clearance je přibližně 80% celkové clearance.Sumatriptan je eliminován primárně oxidačním metabolizmem zprostředkovaným monoaminooxidázou A.
Zvláštní populace pacientů
Potahované tablety
Po perorálním podání je předsystémová clearance u pacientů s jaterní insuficiencí snížena, což má za následek zvýšení plazmatických hladin sumatriptanu.
Klinické studie
Potahované tablety
Doba do nástupu terapeutického účinku sumatriptanu 50 mg a 100 mg potahované tablety byla hodnocena u dospělých ve dvou randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích, shodných v designu. Data z těchto studií byla spojena za účelem získání individuálních výsledků pro každou z nich koncový bod. Celkově byla doba do úlevy od bolesti a doba do úplného uvolnění bolesti hlášena u 2696 subjektů se středně těžkou až těžkou migrénovou bolestí ve skupinách se sumatriptanem 50 mg, 100 mg a placebem. Křivky úlevy od bolesti (definované jako snížení závažnosti bolesti ze středně těžké nebo těžké na mírnou nebo nepřítomnost) byly generovány pro sumatriptan a placebo po dobu 2 hodin po podání léčby. L "Časový interval nástupu úlevy od bolesti byl definováno jako nejstarší čas, kdy bylo dosaženo statistické významnosti ve srovnání s placebem a následně udržováno ve všech následujících časech na 0 až 2 hodinové křivce.
Svoboda bolesti (definovaná jako snížení intenzity bolesti od silné nebo střední až po žádnou bolest) byla hodnocena stejnou metodikou.
Procento subjektů, které dosáhly úlevy od bolesti nebo osvobození od bolesti do 2 hodin po léčbě, bylo významně vyšší u subjektů, kterým byl podáván sumatriptan (50 mg nebo 100 mg) ve srovnání s těmi, kteří dostávali placebo (p
Na základě souhrnné analýzy dat byl časový interval úlevy od bolesti u sumatriptanu 50 mg a 100 mg potahovaných tablet 30 minut, respektive 20 minut. Od tohoto okamžiku se procento reagujících subjektů stále zvyšovalo, a to až na 67% a 72% subjektů, které dosáhly úlevy od bolesti, po dobu 50 mg respektive 100 mg, 2 hodiny po léčbě, ve srovnání se 42% subjektů v skupina s placebem.
Podle souhrnné analýzy dat byl časový interval do nástupu úlevy od bolesti u sumatriptanu 50 mg a 100 mg potahovaných tablet 33 minut, respektive 26 minut. Od tohoto okamžiku se procento reagujících subjektů stále zvyšovalo a dosáhlo 40% a 47% subjektů bez bolesti při dávce 50 mg a 100 mg, v uvedeném pořadí, 2 hodiny po léčbě. Ve srovnání s 15% subjektů v placebo skupina.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Karcinogeneze, mutageneze
Sumatriptan ve studiích in vitro a u zvířete bylo zjištěno, že postrádá genotoxickou a karcinogenní aktivitu.
Toxicita pro reprodukci
Tablety
Ve studii fertility na potkanech byly perorální dávky sumatriptanu, které vedly k plazmatickým hladinám přibližně 200krát vyšším než hladiny pozorované u lidí po perorální dávce 100 mg, spojeny se snížením úspěšnosti inseminace.
Tento účinek se neobjevil v subkutánní studii, kde byly maximální plazmatické hladiny přibližně 150krát vyšší než u lidí orální cestou.
Injekční roztok pro subkutánní podání
Ve studii fertility na potkanech byly perorální dávky sumatriptanu, které vedly k plazmatickým hladinám přibližně 150krát vyšším než hladiny pozorované u lidí po subkutánní dávce 6 mg, spojeny se snížením úspěšnosti inseminace.
Tento účinek se neobjevil v subkutánní studii, kde byly maximální plazmatické hladiny přibližně 100krát vyšší než u lidí orální cestou.
Těhotenství a kojení
U potkanů nebo králíků nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky a sumatriptan neovlivňoval postnatální vývoj u potkanů.
Sumatriptan podávaný těhotným králíkům po dobu organogeneze příležitostně vedl k embryoletalitě v dávkách dostatečně vysokých k vyvolání toxicity u matek.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Předplněné injekční stříkačky: chlorid sodný, voda na injekci
100 mg potahované tablety: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, hydrogenuhličitan sodný, sodná sůl kroskarmelózy, stearan hořečnatý, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), glycerol triacetát
50 mg potahované tablety: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, hydrogenuhličitan sodný, sodná sůl kroskarmelózy, stearan hořečnatý, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), glycerol triacetát, červený oxid železitý (E 172).
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
Injekční roztok: 2 roky.
Potahované tablety: 2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Potahované tablety: Uchovávejte při teplotě nepřesahující 30 ° C
Předplněné injekční stříkačky: uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Po použití nevyhazujte prázdné nádoby do životního prostředí.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Injekční roztok pro subkutánní podání:
-2 předplněné 6mg injekční stříkačky s autoinjektorem PENKIT
Potahované tablety
-4 potahované tablety po 100 mg v OPA-Al-PVC / Al blistrech
-4 potahované tablety po 50 mg v OPA-Al-PVC / Al blistrech
06.6 Návod k použití a zacházení
Jehly a stříkačky mohou být nebezpečné a musí být zlikvidovány řádně a bezpečně.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
IMIGRAN 6 mg / 0,5 ml injekční roztok pro subkutánní podání -
2 předplněné injekční stříkačky s autoinjektorem PENKIT A.I.C.: 027975061
IMIGRAN 100 mg potahované tablety - 4 tablety A.I.C .: 027975059
IMIGRAN 50 mg potahované tablety - 4 tablety A.I.C .: 027975073
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
IMIGRAN 6 mg injekční roztok pro subkutánní podání-2 předplněné injekční stříkačky s autoinjektorem PENKIT: 27. července 1993 / prosinec 2006
IMIGRAN 100 mg potahované tablety: 28. listopadu 1991 / prosinec 2006
IMIGRAN 50 mg potahované tablety: 11. července 2001 / prosince 2006
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
prosinec 2013