PALUDRINE ® je lék na bázi hydrochloridu proguanylu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antimalarika - biguanidy
Indikace PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid
PALUDRINE® se používá, obecně ve spojení s chlorochinem, ale někdy samostatně, k profylaxi malárie.
Mechanismus účinku PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid
PALUDRINE ® je léčivý přípravek používaný k prevenci maligní malárie způsobené Plasmodium Falciparum.
Terapeutická aktivita je dána metabolickými charakteristikami Proguanilu, který je po podání metabolizován enzymem cytochromu p450 na cykloguanil, ve kterém působí jako inhibitorový substrát enzymu dihydrofolátreduktázy, čímž blokuje syntézu kyseliny listové, nezbytnou pro buňky v aktivní replikaci.
Zejména nedostatek kyseliny listové výrazně omezuje tvorbu schizontů, klíčových prvků cyklu exo-erytrocytů a iniciátorů formy erytrocytů, která je pak zodpovědná za klasické symptomy, a za uzavření životního cyklu parazita.
Profylaktická účinnost Proguanilu je často narušena současným výskytem mechanismů farmakologické rezistence, aktivovaných Plasmodium prostřednictvím kontinuálních mutací genu kódujícího dihydrofolátreduktázu.
Právě z tohoto důvodu je nezbytná kombinace s jinými léky, které jsou užitečné při omezování hematogenního šíření parazita.
Provedené studie a klinická účinnost
PŘEDPIS ANTIMALARIÍ
J Travel Med.2012 Říjen; 19: 357-60.
Trendy v antimalarických předpisech v Austrálii, 2005 až 2009.
Přečtěte si PA.
Zajímavá studie hodnotící předepisování antimalarických léků ve 4letém časovém rámci. Proguanil obecně v kombinaci s léky, jako je atovachon, stále zůstává jedním z nejvíce předepisovaných léků v prevenci malárie.
PREVENTIVNÍ STRATEGIE PRO MALARII
PLoS One. 2012; 7: e42284.
Dlouhodobá studie porovnávající chlorochin v monoterapii nebo v kombinaci s artesunátem, azithromycinem nebo atovaquon-proguanilem k léčbě malárie.
Laufer MK, Thesing PC, Dzinjalamala FK, Nyirenda OM, Masonga R, Laurens MB, Stokes-Riner A, Taylor TE, Plough CV.
Důležitá studie managementu léčby a prevence malárie na endemických územích, jako je Malawi. Přesněji řečeno, užívání léků, jako je atovachon a proguanil, v průběhu času snížilo frekvenci chlorochin-rezistentních plazmodií, což odůvodňuje opětovné zavedení této účinné látky tváří v tvář vzniku nových mechanismů rezistence vůči lékům, jako je Proguanil.
TOLERABILITA "PROGUANILU."
Infekce Chemother. 2013 únor; 19: 20-3.
Analýza atovachon-proguanilu na základě dotazníku ve srovnání s meflochinem při chemoprofylaxi malárie u neimunních japonských cestovatelů.
Kato T, Okuda J, Ide D, Amano K, Takei Y, Yamaguchi Y.
Práce, která ukazuje, jak je vztah mezi atovaquonem a proguanilem obecně účinný a lépe tolerovaný než meflochin u japonských cestovatelů.
Způsob použití a dávkování
PALUDRINE ®
Proguanil hydrochlorid 100 mg tablety
Profylaktické schéma pro malárii by měl definovat lékař na základě mezinárodních protokolů o prevenci protozárních chorob.
Typ schématu, rovněž s ohledem na možnou asociaci s jinými léky, bude definován na základě fyziopatologických charakteristik pacienta a stupně endemické malárie na hostitelském území.
Preventivní protokoly obecně vyžadují prodlouženou farmakologickou léčbu, která začíná několik dní před odjezdem a končí několik týdnů po návratu domů.
Aby se optimalizovaly farmakokinetické vlastnosti přípravku Proguanil, doporučuje se užívat lék na plný žaludek, s vodou a nejlépe vždy ve stejnou dobu.
Varování PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid
Terapii přípravkem PALUDRINE ® musí nezbytně předcházet pečlivá lékařská kontrola, aby se vyhodnotila možná přítomnost stavů neslučitelných s terapií na bázi Proguanilu.
Zvláštní pozornost by měla být ve skutečnosti vyhrazena starším pacientům nebo pacientům trpícím onemocněním ledvin ledvin, vzhledem k farmakokinetickým vlastnostem Proguanilu, které vyžadují jak intenzivní jaterní metabolismus, tak následnou eliminaci ledvinami.
Během léčby přípravkem PALUDRINE ® je důležité pečlivě dodržovat všechny pokyny lékaře a pamatovat na to, že tento lék je vhodný pouze k prevenci malárie, a nikoli k léčbě akutních epizod.
Spolu s medikamentózní terapií by také bylo vhodné aplikovat jednoduchá hygienická pravidla, aby se omezilo riziko kousnutí do vektoru malárie, čímž by se předešlo riziku infekce proti proudu.
Těhotenství a kojení
PALUDRINE ® je obecně kontraindikován během těhotenství a v následujícím období kojení vzhledem k absenci prací schopných plně charakterizovat bezpečnostní profil léčiva pro zdraví plodu a kojence.
Jakékoli užívání tohoto léku, spojené s nevyhnutelnými potřebami, by mělo být neustále pod dohledem vašeho gynekologa.
Interakce
Aby se maximalizovala profylaktická účinnost přípravku Proguangil omezením nástupu závažných nežádoucích účinků na maximum, bylo by vhodné, aby se pacient užívající přípravek PALUDRINE ® vyvaroval současného příjmu:
- Léčiva na bázi trisilikátu hořečnatého s ohledem na sníženou systémovou absorpci účinné látky;
- Perorální antikoagulancia k posílení antikoagulační aktivity.
Kontraindikace PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid
PALUDRINE ® je kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, nikoli u pacientů trpících závažnými onemocněními jater a ledvin a také gastroduodenálním vředem.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Podávání Proguanilu by mohlo vést ke vzniku gastroenterických reakcí s křečovými bolestmi, průjmem, zácpou, vředy v ústech, stomatitidou a jen zřídka vážnějšími reakcemi v důsledku přecitlivělosti na léčivo.
Poznámka
PALUDRINE ® je léčivý přípravek podléhající povinnému lékařskému předpisu.
Informace o přípravku PALUDRINE ® - Proguanil hydrochlorid zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
