Účinné látky: Levocetirizin (Levocetirizin dihydrochlorid)
Xyzal 5 mg / ml perorální kapky, roztok
Vložky do balení Xyzal jsou k dispozici pro velikosti balení:- Xyzal 5 mg potahované tablety
- Xyzal 5 mg / ml perorální kapky, roztok
- Xyzal 0,5 mg / ml perorální roztok
Proč se používá Xyzal? K čemu to je?
Léčivou látkou přípravku Xyzal je levocetirizin dihydrochlorid.
Xyzal je antialergický lék.
K léčbě příznaků onemocnění (symptomů) spojených s:
- alergická rýma (včetně přetrvávající alergické rýmy);
- chronická kopřivka (chronická idiopatická kopřivka).
Kontraindikace Kdy by Xyzal neměl být používán
Neužívejte Xyzal
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na levocetirizin dihydrochlorid nebo na antihistaminikum nebo na kteroukoli další složku přípravku Xyzal (viz „Co přípravek Xyzal obsahuje“).
- jestliže máte závažné poškození ledvin (těžkou renální insuficienci s clearance kreatininu nižší než 10 ml / min). .
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním přípravku Xyzal
Zvláštní pozornost věnujte Xyzalu
Použití přípravku Xyzal u kojenců a dětí mladších 2 let se nedoporučuje.
Zeptejte se svého lékaře na radu, pokud pravděpodobně nebudete moci vyprázdnit močový měchýř (v podmínkách, jako jsou: poranění míchy nebo zvětšená prostata).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Xyzal
Užívání s jinými léky
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Užívání přípravku Xyzal s jídlem a pitím
Pokud se Xyzal užívá s alkoholem, doporučuje se opatrnost.
U citlivých pacientů může souběžné užívání cetirizinu nebo levocetirizinu s alkoholem nebo jinými léčivými přípravky ovlivňujícími mozek ovlivnit stupeň bdělosti.
Xyzal lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Informujte svého lékaře, pokud jste těhotná, snažíte se otěhotnět nebo kojíte. Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
U některých pacientů se po léčbě přípravkem Xyzal může objevit ospalost / ospalost, únava a únava. Při řízení nebo obsluze strojů se doporučuje opatrnost, dokud nezjistíte účinek tohoto léku na vaši osobu. Specifické testy prováděné na zdravých dobrovolnících však neodhalily žádné snížení bdělosti, schopnosti reagovat nebo schopnosti reagovat. příjem levocetirizinu v doporučeném dávkování.
Důležité informace o některých složkách přípravku Xyzal
Methylparahydroxybenzoát a propylparahydroxybenzoát mohou způsobit alergické reakce (včetně opožděných), jako je bolest hlavy, žaludeční nevolnost a průjem.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Xyzal: Dávkování
Vždy užívejte přípravek Xyzal přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Dávky:
Obvyklá dávka je:
- Dospělí a děti od 6 let: 20 kapek jednou denně
- Děti od 2 do 6 let: 5 kapek dvakrát denně.
Podávání přípravku Xyzal kojencům a dětem do 2 let věku se nedoporučuje.
Zvláštní pokyny pro dávkování pro konkrétní populace:
Pacientům s poruchou funkce ledvin může být podána nižší dávka podle závažnosti onemocnění ledvin a u dětí bude dávka zvolena na základě tělesné hmotnosti; dávku určí lékař.
Pacienti, kteří mají závažné poškození ledvin, by neměli užívat Xyzal.
Pacienti, kteří mají pouze poruchu funkce jater, by měli užívat obvyklou předepsanou dávku.
Pacientům, kteří mají sníženou funkci jater i ledvin, může být podána nižší dávka v závislosti na závažnosti onemocnění ledvin a u dětí bude dávka zvolena také na základě tělesné hmotnosti; dávku určí lékař.
U starších pacientů není nutná žádná úprava dávky, pokud mají normální funkci ledvin.
Jak a kdy byste měli užívat Xyzal?
Pouze pro orální podání. Xyzal lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Kapky je třeba nalít do lžíce nebo zředit vodou a užít perorálně.
Pokud se používá ředění, je třeba vzít v úvahu, zejména pro podávání dětem, že objem vody, do které se kapky přidávají, musí být úměrný množství vody, které je pacient schopen přijímat. Zředěný roztok by měl být vzat okamžitě. Při počítání kapek by měla být lahvička držena svisle (dnem vzhůru). Pokud se tok kapek zastaví a nebylo vydáno správné množství, vraťte láhev do svislé polohy nahoru, poté ji znovu otočte a pokračujte v počítání kapek.Jak dlouho byste měli užívat Xyzal?
Délka léčby závisí na typu, délce a průběhu vašich onemocnění a určuje ji lékař.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Xyzal
Pokud užijete více přípravku Xyzal, než byste měli
Užívání více přípravku Xyzal, než je nutné, může u dospělých způsobit ospalost. Děti mohou zpočátku projevovat vzrušení a neklid, po nichž následuje ospalost.
Pokud si myslíte, že jste užil příliš mnoho přípravku Xyzal, sdělte to svému lékaři, který rozhodne, jaká opatření je třeba provést
Pokud zapomenete užít Xyzal
Pokud zapomenete užít Xyzal nebo užít nižší dávku, než vám předepsal lékař, neužívejte dvojnásobnou dávku, abyste nahradil zapomenutou. Pokračujte v podávání užitím další dávky v naplánovaném čase.
Jestliže jste přestal (a) užívat Xyzal
Neočekává se, že by ukončení léčby mělo nežádoucí účinky.Příznaky se mohou objevit znovu, ale neměly by být závažnější než před léčbou.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Xyzal
Podobně jako všechny léky, může mít i Xyzal nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Časté nežádoucí účinky (1% až 10%), které byly hlášeny, jsou převážně mírné nebo středně závažné, jako jsou: sucho v ústech, bolest hlavy, únava a ospalost / ospalost. Byly pozorovány méně časté nežádoucí účinky (0,1% až 1%), jako je únava a bolest břicha. Byly hlášeny další nežádoucí účinky, jako je bušení srdce, zvýšená srdeční frekvence, křeče, brnění, závratě, synkopa, třes, dysgeuzie (změněný pocit chuti), pocit otáčení nebo pohybu, poruchy vidění, rozmazané vidění, bolest nebo potíže s močením. neschopnost zcela vyprázdnit močový měchýř, otoky, svědění, vyrážka, kopřivka (otok, zarudnutí a svědění kůže), vyrážka, dušnost, přibývání na váze, bolest svalů, agresivní nebo rozrušené chování, halucinace, deprese, nespavost, obavy nebo opakující se sebevražedné myšlenky, hepatitida, abnormální funkce jater, zvracení, zvýšená chuť k jídlu a nevolnost.
Přestaňte užívat Xyzal při prvních příznacích reakce přecitlivělosti a okamžitě kontaktujte svého lékaře.Příznaky reakce z přecitlivělosti mohou zahrnovat: otok úst, jazyka, obličeje a / nebo hrdla, potíže s dýcháním nebo polykáním (tlak na hrudi nebo sípání), kopřivka, náhlý pokles krevního tlaku, který může vést ke kolapsu nebo šoku, což může být fatální.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Uchovávejte Xyzal mimo dosah a dohled dětí.
Nepoužívejte Xyzal po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na vnitřním štítku a krabičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Uchovávejte léčivý přípravek v původním obalu, aby byl chráněn před světlem. Nepoužívejte tři měsíce po prvním otevření.
Složení a léková forma
Co Xyzal obsahuje
1 ml perorálního roztoku obsahuje 5 mg levocetirizini dihydrochloridu.
Dalšími složkami jsou octan sodný, kyselina octová, propylenglykol, methylparahydroxybenzoát (E218), propylparahydroxybenzoát (E216), glycerol, sodná sůl sacharinu, čištěná voda.
Popis, jak Xyzal vypadá a obsah balení
Láhev z jantarového skla s kapátkem z přírodního polyetylenu s nízkou hustotou a bílým polypropylenovým víčkem s dětským bezpečnostním uzávěrem.
Objemy 10 ml, 15 ml a 20 ml perorálních kapek, roztok.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Láhev s roztokem je dodávána v papírové krabičce, která také obsahuje příbalový leták.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Orální kapky XYZAL 5 MG / ML, ŘEŠENÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml (což odpovídá 20 kapkám) obsahuje 5 mg levocetirizini dihydrochloridu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Orální kapky, roztok
Čirá a bezbarvá kapalina.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Symptomatická léčba alergické rýmy (včetně přetrvávající alergické rýmy) a chronické idiopatické kopřivky.
04.2 Dávkování a způsob podání
Kapky je třeba nalít do lžíce nebo zředit vodou a užít perorálně.
Pokud se používá ředění, je třeba vzít v úvahu, zejména pro podávání dětem, že objem vody, do které se kapky přidávají, musí být úměrný množství vody, které je pacient schopen přijímat. Zředěný roztok by měl být podán okamžitě.
Při počítání kapek by měla být láhev držena svisle (vzhůru nohama).
Pokud dojde k přerušení toku kapek, pokud nebylo vydáno správné množství, vraťte láhev do svislé polohy nahoru, poté ji znovu otočte a pokračujte v počítání kapek.
Kapky lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
Dospělí a mladiství nad 12 let:
Doporučená denní dávka je 5 mg (20 kapek).
Senioři:
U starších pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin se doporučuje úprava dávky (viz „Pacienti s poruchou funkce ledvin“ níže)
Děti od 6 do 12 let:
Doporučená denní dávka je 5 mg (20 kapek).
Děti od 2 do 6 let:
Doporučená denní dávka je 2,5 mg rozdělena do dvou dávek po 1,25 mg (5 kapek dvakrát denně).
Dospělí pacienti s poruchou funkce ledvin:
Frekvence dávkování by měla být založena na funkci ledvin. Chcete -li upravit dávkování, podívejte se na níže uvedenou tabulku. Chcete -li použít tabulku, je třeba odkázat na hodnotu clearance kreatininu pacienta (CLcr) v ml / min. Hodnotu CLcr (ml / min) lze odvodit z hladiny kreatininu v séru (mg / dl) podle následujícího vzorce:
Úprava dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin:
U pediatrických pacientů s poruchou funkce ledvin bude nutné dávku individuálně upravit s přihlédnutím k renální clearance a tělesné hmotnosti pacienta. Nejsou k dispozici žádné specifické údaje pro děti s poruchou funkce ledvin.
Pacienti s poruchou funkce jater:
U pacientů s poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávkování. V případě pacientů s poruchou funkce jater a ledvin je nutné upravit dávkování (viz výše „Pacienti s poruchou funkce ledvin“).
Trvání léčby:
Intermitentní alergická rýma (příznaky přítomné méně než 4 dny v týdnu nebo trvající méně než 4 týdny) musí být léčeno v souladu s onemocněním a jeho historií; léčbu lze ukončit, jakmile symptomy zmizí, a lze ji znovu zahájit, jakmile se příznaky znovu objeví. V případě přetrvávající alergické rýmy (příznaky přítomné déle než 4 dny v týdnu a déle než 4 týdny) může být pacientovi nabídnuta kontinuální terapie po dobu expozice alergenům.
Pro levocetirizin 5 mg potahované tablety jsou v současné době k dispozici klinické údaje o léčbě po dobu až 6 měsíců. K dispozici jsou klinické údaje o racemické léčbě: až jeden rok u pacientů s chronickou kopřivkou a chronickou alergickou rýmou.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na levocetirizin, na jakýkoli derivát piperazinu, na methylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát nebo na jednu ze složek přípravku.
Těžká porucha funkce ledvin, s clearance kreatininu nižší než 10 ml / min.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Při příjmu alkoholu se doporučuje opatrnost (viz „Interakce“).
Přítomnost methylparahydroxybenzoátu a propylparahydroxybenzoátu může způsobit alergické reakce (i opožděné).
Podávání levocetirizinu kojencům a dětem do dvou let věku se nedoporučuje z důvodu nedostatku údajů o této populaci.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny žádné interakční studie s levocetirizinem (včetně studií s induktory CYP3A4); studie prováděné s racemickým cetirizinem prokázaly nepřítomnost klinicky relevantních nežádoucích interakcí (s pseudoefedrinem, cimetidinem, ketokonazolem, erythromycinem, azithromycinem, glipizidem a diazepamem) .Ve studii s opakovaným podáváním theofylinu (400 mg jednou denně) došlo k mírnému poklesu Byla pozorována clearance cetirizinu (16%), přičemž dostupnost teofylinu nebyla ovlivněna souběžným podáváním cetirizinu.
Přítomnost jídla nesnižuje rozsah absorpce levocetirizinu, i když snižuje jeho rychlost.
U citlivých pacientů může souběžný příjem cetirizinu nebo levocetirizinu a alkoholu nebo jiných sedativ CNS způsobit účinky na centrální nervový systém, přestože bylo prokázáno, že racemický cetirizin nezesiluje účinky alkoholu na CNS.
04.6 Těhotenství a kojení
Pro levocetirizin nejsou k dispozici žádné klinické údaje o těhotenství během těhotenství. Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální / fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.
Při předepisování léčivého přípravku těhotným nebo kojícím ženám je nutná opatrnost.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Ve srovnávacích klinických studiích nebyly k dispozici žádné údaje prokazující, že levocetirizin v doporučené dávce snižuje bdělost, schopnost reagovat nebo schopnost řídit.
U některých pacientů se však během léčby levocetirizinem může objevit ospalost, únava a astenie. Pacienti, kteří jsou povinni řídit, provádět potenciálně nebezpečné činnosti nebo obsluhovat stroje, by proto měli mít na paměti individuální reakci na léčivý přípravek.
04.8 Nežádoucí účinky
Během studií terapeutické aktivity, prováděných na mužích a ženách ve věku 12 až 71 let, se u 15,1% pacientů léčených 5 mg levocetirizinu vyskytl alespoň jeden nežádoucí účinek léku ve srovnání s 11,3%. Ve skupině pacientů s placebem U 91,6% pacientů případy byly nežádoucí reakce mírné nebo střední.
V klinických studiích byl podíl pacientů, kteří museli přerušit léčbu kvůli nežádoucím účinkům, 1,0% (9/935) s 5 mg levocetirizinu a 1,8% (14/771) s placebem.
Klinické terapeutické studie s levocetirizinem zahrnovaly 935 subjektů vystavených léku v doporučené dávce 5 mg denně. Následuje výskyt nežádoucích účinků léčiva zjištěných u těchto pacientů s procentem rovným nebo vyšším než 1% (časté:> 1/100,
Byly pozorovány další méně časté nežádoucí účinky (méně časté:> 1/1 000, bolest břicha.
Výskyt sedativních nežádoucích účinků, jako je ospalost, únava a astenie, byl celkově častější (8,1%) po léčbě 5 mg levocetirizinu ve srovnání s placebem (3,1%).
Methylparahydroxybenzoát a propylparahydroxybenzoát mohou způsobit alergické reakce, dokonce i opožděné.
Kromě nežádoucích účinků z klinických studií a uvedených výše byly v postmarketingových zkušenostech hlášeny velmi vzácné případy nežádoucích účinků a jsou uvedeny níže.
• Poruchy imunitního systému: přecitlivělost včetně anafylaxe
• Psychiatrické poruchy: agresivita, agitovanost
• Poruchy nervového systému: křeče
• Oční poruchy: poruchy zraku
• Srdeční poruchy: bušení srdce
• Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: dušnost
• Gastrointestinální poruchy: nevolnost
• Poruchy jater a žlučových cest: hepatitida
• Poruchy kůže a podkožní tkáně: angioneurotický edém, fixní léková erupce, pruritus, vyrážka, kopřivka
• Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: myalgie
• Diagnostické testy: přírůstek hmotnosti
04.9 Předávkování
a) Příznaky
Příznaky předávkování mohou zahrnovat ospalost u dospělých a zpočátku agitovanost a neklid, po nichž následuje somnolence u dětí.
b) Léčba předávkování
Není známo žádné specifické antidotum levocetirizinu.
V případě předávkování se doporučuje symptomatická nebo podpůrná léčba. Pokud od požití uplynula krátká doba, je třeba zvážit výplach žaludku.Hemodialýza není účinná při eliminaci levocetirizinu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika pro systémové použití, derivát piperazinu, ATC kód: R06A E09
Levocetirizin, (R) enantiomer cetirizinu, je účinný a selektivní antagonista periferních receptorů H1.
Vazebné studie ukázaly, že levocetirizin má vysokou afinitu k lidským receptorům H1 (Ki = 3,2 nmol / l). Afinita levocetirizinu je dvojnásobná než u cetirizinu (Ki = 6,3 nmol / l). Levocetirizin se disociuje z receptorů H1 s poločasem rozpadu 115 ± 38 minut.
Po jednorázovém podání levocetirizin vykazuje obsazení receptoru 90% za 4 hodiny a 57% za 24 hodin.
Farmakodynamické studie prováděné na zdravých dobrovolnících prokázaly, že levocetirizin vykazuje „srovnatelnou aktivitu s cetirizinem v kůži a nosu, ale v poloviční dávce.
Farmakodynamická aktivita levocetirizinu byla studována v randomizovaných kontrolovaných studiích:
Ve studii porovnávající účinky levocetirizinu 5 mg, desloratadinu 5 mg a placeba na histaminem indukované pupence a erytém vedla léčba levocetirizinem ve srovnání s placebem a desloratadinem k významnému snížení tvorby pupenů a erytému, které bylo nejvyšší v prvních 12 hodin a trvalo 24 hodin (str
Nástup účinku 5 mg levocetirizinu na kontrolu symptomů vyvolaných pylem byl pozorován 1 hodinu po příjmu léku v placebem kontrolovaných studiích na modelu komory stimulující alergeny.
Studie in vitro (techniky Boydenovy komory a buněčné vrstvy) ukázaly, že levocetirizin inhibuje eotaxinem indukovanou transendoteliální migraci eosinofilů jak v dermis, tak v plicní tkáni. V experimentální farmakodynamické studii in vivo (technika kožní komory) u 14 dospělých pacientů, během prvních 6 hodin pylové indukované reakce, byly ve srovnání s placebem prokázány tři hlavní inhibiční účinky levocetirizinu 5 mg: inhibice uvolňování VCAM-1, modulace vaskulární permeability a snížená nábor eozinofilů.
Účinnost a bezpečnost levocetirizinu byla prokázána v mnoha dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studiích u dospělých pacientů se sezónní alergickou rýmou, celoroční alergickou rýmou nebo perzistující alergickou rýmou. Bylo prokázáno, že levocetirizin významně zlepšuje symptomy. Alergická rýma, včetně nosní obstrukce v některých studiích.
Šestiměsíční klinická studie zahrnující 551 dospělých pacientů (včetně 276 pacientů léčených levocetirizinem) trpících perzistentní alergickou rýmou (příznaky jsou přítomny 4 dny v týdnu po dobu nejméně 4 po sobě jdoucích týdnů) a senzibilizovaných na roztoče domácího prachu a na pyl trávy, ukázala, že levocetirizin 5 mg byl klinicky a statisticky významně účinnější než placebo při zlepšování celkového skóre symptomů alergické rýmy po celou dobu studie, bez jakékoli tachyfylaxe. “V průběhu studie levocetirizin významně zlepšoval kvalitu života pacientů.
Pediatrická bezpečnost a účinnost tablet levocetirizinu byla studována ve dvou placebem kontrolovaných klinických studiích, které zahrnovaly pacienty ve věku 6 až 12 let se sezónní a celoroční alergickou rýmou. V obou studiích levocetirizin výrazně zlepšil symptomy a zvýšil kvalitu související se zdravím život.
V placebem kontrolované klinické studii zahrnující 166 pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou bylo 85 pacientů léčeno placebem a 81 pacientů levocetirizinem 5 mg jednou denně po dobu 6 týdnů. Výsledkem léčby levocetirizinem bylo významné snížení intenzity svědění během prvního týdne a po celou dobu léčby ve srovnání s placebem. Levocetirizin také přinesl významné zlepšení související kvality života ve srovnání s placebem. Zdravotní stav hodnocen na základě dermatologického života Index kvality.
Farmakokinetický / farmakodynamický vztah:
Účinek na histaminem indukované kožní reakce nekoreluje s plazmatickými koncentracemi.
Analýza EKG neodhalila žádné pozoruhodné účinky levocetirizinu na QT interval.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika levocetirizinu je lineární a nezávislá na dávce a čase s nízkou interindividuální variabilitou. Farmakokinetický profil je stejný, pokud je podáván jako jeden enantiomer nebo jako cetirizin.
Během absorpčních a eliminačních procesů nedochází k chirální inverzi.
Vstřebávání
Perorálně podávaný levocetirizin se rychle a extenzivně vstřebává. U dospělých je maximální plazmatické koncentrace dosaženo 0,9 hodiny po podání. Rovnovážného stavu je dosaženo po dvou dnech léčby. Po jednorázovém nebo opakovaném podání 5 mg u.i.d. je v průměru dosaženo maximálních koncentrací 270 ng / ml a 308 ng / ml. Rozsah absorpce není závislý na dávce a není ovlivněn příjmem potravy, ale maximální koncentrace je snížena a zpožděna.
Rozdělení
Nejsou k dispozici žádné údaje o distribuci tkání u lidí ani o přechodu levocetirizinu přes hematoencefalickou bariéru. U potkanů a psů byly nejvyšší tkáňové hladiny zjištěny v játrech a ledvinách, nejnižší v CNS. Levocetirizin se z 90% váže na plazmatické bílkoviny Distribuce levocetirizinu je omezená, jak ukazuje distribuční objem 0,4 l / kg.
Biotransformace
U lidí je rozsah metabolismu levocetirizinu menší než 14% dávky; proto se věří, že rozdíly, které mohou nastat po genetickém polymorfismu nebo souběžném příjmu inhibitorů enzymů, jsou zanedbatelné. Metabolické cesty zahrnují aromatickou oxidaci, N- a O-dealkylaci a konjugaci s taurinem. Dealkylační cesty jsou zprostředkovány zejména CYP 3A4, přičemž pro aromatickou oxidaci vstupují do hry různé a / nebo neidentifikované izoformy CYP. Levocetirizin nemění aktivitu izoenzymů CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 v koncentracích mnohem vyšších, než je maximální koncentrace dosažená v plazmě po perorálním podání 5 mg.
Proto špatný metabolismus a absence inhibičního potenciálu na metabolismus činí interakci levocetirizinu s jinými látkami nepravděpodobnou, nebo naopak.
Odstranění
Plazmatický poločas u dospělých byl 7,9 ± 1,9 hod. Poločas je u malých dětí kratší.
Průměrná zdánlivá celková tělesná clearance u dospělých byla 0,63 ml / min / kg. Primární cestou vylučování levocetirizinu a metabolitů je moč, přes kterou se vyloučí v průměru 85,4% podané dávky a stolicí se vyloučí pouze 12,9% dávky. Levocetirizin se vylučuje jak glomerulární filtrací, tak aktivní tubulární sekrecí.
Selhání ledvin
Zdánlivá tělesná clearance levocetirizinu koreluje s clearance kreatininu.
Proto se u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin doporučuje upravit dávkovací interval levocetirizinu na základě clearance kreatininu. předměty. Množství levocetirizinu eliminovaného během standardního 4hodinového hemodialýzního kurzu bylo menší než 10%.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Z preklinických údajů založených na konvenčních studiích farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, reprodukční toxicity, genotoxicity nebo karcinogenního potenciálu nevyplývají žádná zvláštní rizika pro člověka.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Octan sodný, kyselina octová, propylenglykol, glycerol 85%, methylparahydroxybenzoát (E218), propylparahydroxybenzoát (E216), sodná sůl sacharinu, čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní
06.3 Doba platnosti
Neporušené balení: dva roky.
Po prvním otevření balíčku: tři měsíce.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte léčivý přípravek v původním obalu, aby byl chráněn před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Láhev ze žlutého skla (Ph. Eur. Typ III) s kapátkem z přírodního polyetylenu s nízkou hustotou a bílým polypropylenovým víčkem s dětským bezpečnostním uzávěrem.
Objemy 10 ml, 15 ml a 20 ml perorálních kapek, roztok.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames, 57
20151 Miláno
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Láhev 10 ml A.I.C. n. 035666181 / M
Láhev 15 ml A.I.C. n. 035666193 / M
20 ml lahvička A.I.C. n. 035666205 / M
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
27. května 2003
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
15. července 2008