Účinné látky: didrogesteron
DUFASTON 10 mg potahované tablety
Proč se používá Dufaston? K čemu to je?
Význam Dufaston
DUFASTON obsahuje léčivý přípravek zvaný dydrogesteron.
- Dydrogesteron je syntetický hormon.
- Je velmi podobný hormonu progesteronu produkovanému tělem.
- Drogy jako Dufaston se nazývají progestogeny.
K čemu se přípravek Dufaston používá
Dufaston lze užívat samostatně nebo s estrogenem. Můžete také užívat estrogen podle toho, proč užíváte Dufaston.
Dufaston se používá:
- K léčbě příznaků menopauzy (tato léčba se nazývá hormonální substituční terapie nebo HRT)
- Tyto příznaky se u jednotlivých žen liší.
- Mohou zahrnovat návaly horka, noční pocení, poruchy spánku, vaginální suchost a močové příznaky.
- Pro problémy, které nastanou, když tělo nevytváří dostatek progesteronu:
- Hrozba potratu a obvyklý potrat
- Neplodnost v důsledku nízké hladiny progesteronu
- Dysmenorea (bolestivá menstruace)
- Endometrióza (když tkáň děložní sliznice roste mimo dělohu)
- Nepravidelné menstruační cykly
- Sekundární amenorea (absence menstruace před menopauzou)
- Funkční menometroragie (nadměrná ztráta krve během menstruace nebo ztráta krve mimo menstruaci).
Jak Dufaston funguje
Tělo normálně vyváží množství přirozeného hormonu progesteronu s estrogenem (další hlavní ženský hormon). Pokud tělo nevytváří dostatek progesteronu, doplní jej Dufaston a obnoví rovnováhu.
Váš lékař vás může požádat, abyste spolu s Dufastonem užívali estrogen. To závisí na tom, proč užíváte Dufaston.
U některých žen, které používají HRT, může užívání samotného estrogenu způsobit abnormální zesílení výstelky dělohy. To se může stát, i když nemáte dělohu a máte anamnézu endometriózy. Užívání dydrogesteronu jako součást měsíčního cyklu pomáhá předcházet zesílení děložní sliznice.
Kontraindikace Kdy by Dufaston neměl být používán
Nepoužívejte DUFASTON:
- jestliže jste přecitlivělý (á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku Dufaston
- jestliže jste někdy měl krvácení z pochvy, jehož příčina není známa
- jestliže máte nebo je podezření, že máte nádor závislý na gestagenu (jehož růst je citlivý na progestogeny), jako je mozkový nádor nazývaný meningiom
- a máte nebo jste měli rakovinu prsu nebo je podezření, že ji máte
- jestliže máte nadměrné zesílení stěny dělohy (hyperplazie endometria), která není léčena
- pokud máte nebo jste někdy měla krevní sraženinu v žíle (trombóza) v nohách (hluboká žilní trombóza) nebo v plicích (plicní embolie)
- jestliže máte poruchu srážlivosti krve (například nedostatek proteinu C, proteinu S nebo antitrombinu)
- pokud máte nebo jste nedávno měl (a) onemocnění způsobené krevními sraženinami v tepnách, jako je srdeční infarkt, mrtvice nebo angina pectoris
- jestliže máte nebo jste někdy měl (a) onemocnění jater a jaterní testy se nevrátily do normálu
- pokud máte vzácnou poruchu krve zvanou „porfyrie“, která se přenáší v rodině (dědičně)
Neužívejte Dufaston, pokud máte něco z výše uvedeného. Pokud si nejste jisti, poraďte se před užitím přípravku Dufaston se svým lékařem nebo lékárníkem. Pokud se některý z výše uvedených stavů objeví poprvé při používání Dufastonu, okamžitě jej přestaňte užívat a ihned se poraďte se svým lékařem.
Pokud užíváte Dufaston společně s estrogenem, například jako součást HRT, přečtěte si prosím část „Nepoužívejte“ v příbalové informaci estrogenu, který užíváte.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Dufaston
Informujte svého lékaře, pokud máte nebo jste někdy měl některý z následujících problémů před zahájením léčby, protože tyto se mohou během léčby přípravkem Dufaston vrátit nebo zhoršit. Pokud k tomu dojde, měli byste navštívit lékaře častěji na kontrolu:
- myomy uvnitř dělohy
- růst děložní stěny mimo dělohu (endometrióza) nebo anamnéza přerůstání děložní stěny (endometriální hyperplazie)
- zvýšené riziko vzniku krevních sraženin (viz „Krevní sraženiny v žíle [trombóza]")
- zvýšené riziko rakoviny citlivé na estrogen (v důsledku matky, sestry nebo babičky s rakovinou prsu)
- vysoký krevní tlak
- jaterní porucha, jako je nezhoubný nádor jater
- cukrovka
- žlučové kameny
- migrény nebo silné bolesti hlavy
- onemocnění imunitního systému, které postihuje mnoho orgánů těla (systémový lupus erythematosus, SLE)
- epilepsie
- astma
- onemocnění postihující bubínek a sluch (otoskleróza)
- velmi vysoká hladina tuku v krvi (triglyceridy)
- zadržování vody v důsledku srdečních nebo ledvinových problémů
Přestaňte užívat Dufaston a okamžitě navštivte lékaře, pokud během užívání HST zaznamenáte některý z následujících účinků: - některý ze stavů uvedených v části „Nepoužívejte Dufaston“
- zežloutnutí kůže nebo očního bělma (žloutenka). Mohou to být příznaky onemocnění jater a
- znatelné zvýšení krevního tlaku (příznaky mohou být bolest hlavy, únava, závratě)
- migrenózní bolest hlavy, která se objevuje poprvé
- těhotenství
- pokud si všimnete příznaků krevní sraženiny, jako jsou:
- bolestivý otok a zarudnutí nohou
- náhlá bolest na hrudi
- dýchací potíže.
- Další informace viz „Krevní sraženiny v žíle (trombóza)“.
Děti a dospívající
Použití přípravku Dufaston u dívek před první menstruací není indikováno. Účinnost a snášenlivost přípravku Dufaston u dospívajících mezi 12 a 18 lety není známa.
Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Dufaston je zapotřebí:
Pokud musíte užívat Dufaston kvůli abnormálnímu krvácení, bude lékař muset před zahájením léčby tímto lékem vyšetřit příčinu krvácení. Pokud dojde k neočekávanému krvácení nebo malé ztrátě krve, obvykle se není čeho obávat. To je pravděpodobnější během prvních několika měsíců léčby přípravkem Dufaston.
Naplánujte si však návštěvu lékaře okamžitě, pokud krvácení nebo malá ztráta krve:
- pokračuje i po prvních několika měsících
- začíná po nějaké době léčby
- pokračuje i po ukončení léčby.To může být známkou toho, že výstelka dělohy je čím dál silnější.Váš lékař bude muset vyšetřit příčinu krvácení nebo malé ztráty krve a může provést test k vyhledání rakoviny sliznice dělohy. lůno.
Před užitím přípravku Dufaston se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud máte některý z následujících stavů:
- Deprese
- problémy s játry
- vzácný dědičný krevní problém zvaný „porfyrie“.
Pokud máte některý z výše uvedených stavů (nebo si nejste jisti), poraďte se před užitím přípravku Dufaston se svým lékařem nebo lékárníkem. Je obzvláště důležité hlásit, zda se uvedené stavy během těhotenství nebo předchozích hormonálních terapií zhoršily. Váš lékař se může rozhodnout, že vás bude během léčby pozorněji sledovat. Pokud během užívání přípravku Dufaston zaznamenáte jakékoli zhoršení nebo návrat uvedených stavů, lékař může léčbu ukončit.
Dufaston a HRT
Spolu s přínosy má HRT některá rizika, která budete vy a váš lékař muset zvážit při rozhodování o této léčbě. Pokud užíváte Dufaston s estrogenem jako součást HRT, jsou důležité následující informace. Přečtěte si také informace v příbalové informaci o estrogenu, který užíváte.
Předčasná menopauza
Existují omezené důkazy o rizicích HRT používaných k léčbě časné menopauzy. U mladých žen je nízká míra rizika, což znamená, že poměr přínosů a rizik pro mladé ženy užívající HST pro časnou menopauzu může být lepší než u starších žen.
Lékařské kontroly
Před zahájením nebo opětovným zahájením HRT se vás lékař zeptá na vaši osobní a rodinnou anamnézu a může se rozhodnout vyšetřit vaše prsa nebo pánev (spodní část břicha).
Před a během léčby může lékař provést screeningové testy, jako je mamografie (rentgenový snímek prsu). Řekne vám, jak často tyto testy provádět. Jakmile začnete užívat Dufaston, budete muset pravidelně navštěvovat svého lékaře (nejméně jednou ročně).
Rakovina endometria a hyperplazie endometria
Ženy, které mají dělohu a dlouhodobě užívají HRT obsahující pouze estrogen, mají vyšší riziko:
- rakovina endometria (rakovina výstelky dělohy)
- hyperplazie endometria (změněná tloušťka děložní sliznice)
Užívání Dufastonu s estrogenem (po dobu alespoň 12 dnů v 28denním cyklu) nebo jako kontinuální kombinovaná léčba estrogenem a progestogenem může tomuto dodatečnému riziku zabránit.
Rakovina prsu
Ženy, které užívají HST s estrogenem a progestogenem, a případně HST obsahující pouze estrogen, mají zvýšené riziko rakoviny prsu. Riziko závisí na tom, jak dlouho se HRT užívá. Dodatečné riziko se projeví přibližně po 3 letech. Do normálu se však vrací 5 let po ukončení léčby. Ujistěte se, že:
- chodit na pravidelné kontroly prsou (lékař vám řekne, jak často)
- pravidelně kontrolujte na svých prsou změny, jako jsou:
- prohlubně kůže
- variace bradavek
- jakékoli viditelné nebo vnímatelné zatvrdnutí.
Pokud si všimnete jakýchkoli změn, okamžitě navštivte svého lékaře.
Rakovina vaječníků
Rakovina vaječníků je velmi vzácná, ale závažná. Je těžké diagnostikovat. To je často způsobeno absencí viditelných symptomů onemocnění. Užívání HRT obsahující pouze estrogen po dobu delší než 5 let může mírně zvýšit riziko rakoviny vaječníků. Některé studie uvádějí, že stejné riziko může mít i dlouhodobé užívání estrogen-progestagenové HRT. ( nebo o něco nižší).
Krevní sraženiny v žíle (trombóza)
HRT zvyšuje riziko žilní trombózy. Riziko se zvyšuje až trojnásobně oproti populaci, která HRT neužívá. Riziko je největší v prvním roce léčby. Trombózu máte větší pravděpodobnost, pokud:
- ona je starší
- má rakovinu
- má velkou nadváhu
- užíváte estrogen
- jste těhotná nebo se vám nedávno narodilo dítě
- vy (nebo vaši blízcí příbuzní) jste v minulosti měli trombózu, která mohla postihnout nohy nebo plíce
- je dlouhodobě imobilizován kvůli chirurgickému zákroku, traumatu nebo nemoci (viz také Operace)
- máte onemocnění zvané „systémový lupus erythematosus“ (SLE) - onemocnění, které způsobuje bolest kloubů, vyrážku a horečku.
Pokud máte některý z výše uvedených stavů (nebo si nejste jisti), zeptejte se svého lékaře, zda můžete užívat HRT.
Pokud cítíte oteklé a bolestivé nohy, náhlou bolest na hrudi nebo potíže s dýcháním:
- okamžitě navštivte lékaře
- neužívejte HRT znovu, dokud vám lékař neřekne, abyste pokračovali.
Mohou to být příznaky žilní trombózy.
Také informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte léky k prevenci trombózy (ředidla krve), jako je warfarin. Váš lékař bude muset věnovat zvláštní pozornost výhodám a rizikům užívání HRT.
Operace
Pokud máte naplánovanou operaci, řekněte svému lékaři před operací, že užíváte HRT. Udělejte to dlouho před operací. Možná budete muset přestat užívat HRT několik týdnů před operací. V některých případech možná budete potřebovat další léčbu před a po operaci. Váš lékař vám řekne, kdy začít znovu užívat HST.
Srdeční choroba
HRT nepomáhá předcházet srdečním chorobám. Ženy, které užívají estrogen-progestogenovou HST, mají ve srovnání s těmi, které neužívají, mírně zvýšené riziko vzniku srdečních chorob. S věkem se také zvyšuje riziko srdečních chorob Počet dalších případů srdečních chorob způsobených estrogen-progestagenovou HST je u zdravých žen, které nedávno prošly menopauzou, velmi nízký. Počet dalších případů se zvyšuje s věkem.
Pokud pocítíte bolest na hrudi, která se šíří do vaší paže nebo krku:
- okamžitě navštivte lékaře
- neužívejte HRT znovu, dokud vám lékař neřekne, abyste pokračovali.
Bolest může být příznakem infarktu.
Mrtvice
Užívání estrogen-progestagenové nebo pouze estrogenové HRT zvyšuje riziko cévní mozkové příhody. Riziko se zvyšuje až jeden a půlkrát než u populace, která HRT neužívá. Srovnávací riziko mezi uživatelkami a neužívajícími se navzájem nemění . “věk nebo doba od menopauzy. Riziko cévní mozkové příhody se zvyšuje s věkem.To znamená, že celkové riziko cévní mozkové příhody u žen užívajících HST se s věkem zvyšuje. Pokud se u vás objeví „nevysvětlitelná a silná bolest hlavy nebo migréna (s problémy se zrakem nebo bez nich):
- okamžitě navštivte lékaře
- neužívejte HRT znovu, dokud vám lékař neřekne, abyste pokračovali.
Může to být časný příznak mrtvice.
Jiné podmínky
HRT nezabrání ztrátě paměti. Existují určité důkazy o zvýšeném riziku ztráty paměti u žen, které s HRT začínají po 65. roce věku. Poraďte se se svým lékařem
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Dufaston
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval (a) v nedávné době, a to io lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu, a bylinných přípravcích.
Zejména informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte následující léky.
Tyto léky mohou snížit účinek přípravku Dufaston a způsobit krvácení nebo malou ztrátu krve:
- bylinné přípravky obsahující třezalku, kořen kozlíku lékařského, šalvěj nebo gingko biloba
- léky na epilepsii, jako je fenobarbital, fenytoin, karbamazepin
- léky na infekce, jako je rifampicin, rifabutin, nevirapin, efavirenz
- Léky proti AIDS, jako je ritonavir, nelfinavir.
Pokud užíváte některý z těchto léků (nebo pokud nejste v bezpečí), poraďte se před užitím přípravku Dufaston se svým lékařem nebo lékárníkem.
Dufaston s jídlem a vodou
DUFASTON lze podávat bez ohledu na příjem potravy
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Těhotenství
U dětí, jejichž matky užívaly určité progestogeny, může existovat zvýšené riziko hypospadií (vrozená vada penisu zahrnující otevření moči). Toto zvýšené riziko však ještě není jisté. K dnešnímu dni neexistuje žádný důkaz, že by užívání dydrogesteronu během těhotenství je nebezpečné. Dufaston užilo více než 10 milionů těhotných žen.
- Pokud jste těhotná, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete přípravek Dufaston užívat.
- Pokud otěhotníte nebo si myslíte, že byste mohla být, poraďte se se svým lékařem. Diskutuje s vámi o výhodách a rizicích užívání přípravku Dufaston během těhotenství.
Čas krmení
Pokud kojíte, neužívejte Dufaston. Není známo, zda Dufaston přechází do mateřského mléka a ovlivňuje dítě. Studie s jinými progestogeny ukazují, že malé množství z nich přechází do mateřského mléka.
Plodnost
Neexistuje žádný důkaz, že by didrogesteron snižoval plodnost, pokud je užíván podle doporučení lékaře
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Po užití přípravku Dufaston můžete pociťovat ospalost nebo závratě. To je nejčastější v prvních několika hodinách po užití. Pokud k tomu dojde, neřiďte ani neobsluhujte stroje. Než budete řídit nebo obsluhovat stroje, počkejte, jak na vás Dufaston působí.
Důležité informace o některých složkách přípravku Dufaston
Dufaston obsahuje mléčný cukr (laktózu). Pokud víte, že nemůžete tolerovat nebo trávit některé cukry (že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů), poraďte se před užitím léku se svým lékařem. Může se to týkat vzácných dědičných stavů, které ovlivňují způsob, jakým tělo využívá laktózu, například nedostatek“ laktózy. laponská laktáza "nebo" malabsorpce glukózy a galaktózy ".
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Dufaston: Dávkování
Dufaston by měl být vždy užíván přesně podle pokynů lékaře. Pokud si nejste jisti, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. Váš lékař upraví dávku podle toho, co je pro vás to pravé.
Užívání drogy
- Spolkněte každou tabletu s vodou.
- Tablety můžete užívat s jídlem nebo bez jídla.
- Pokud musíte užít více než jednu tabletu, rozdělte příjem na celý den. Vezměte si například jednu tabletu ráno a jednu večer.
- Snažte se užívat tablety vždy ve stejnou denní dobu. Tím je zajištěno konstantní množství léčiva v těle, což vám také pomůže zapamatovat si užívání tablet.
- Dělící rýha na tabletech slouží pouze k usnadnění rozbití a usnadnění polykání. Nelze použít k požití poloviny tablety. Kolik tablet užít Počet tablet, které je třeba užít a jak dlouho, závisí na tom, proč se léčí. Pokud máte stále přirozené cykly, první den menstruace začíná krvácením. Pokud již nemáte přirozené cykly, lékař rozhodne, kdy začnete první den cyklu a kdy byste měli začít užívat tablety.
K léčbě příznaků menopauzy
- Pokud jste léčena „sekvenční“ HST (užívejte tabletu estrogenu nebo použijte náplast po všechny dny menstruace):
Užívejte 1 tabletu denně
Tabletu užívejte v posledních 14 dnech 28denního cyklu.
- Pokud jste léčena „cyklickou“ HST (užívejte tabletu estrogenu nebo náplast obvykle po dobu 21 dnů, po nichž následuje 7denní interval bez léčby):
Užívejte 1 tabletu denně
Tabletu užívejte v posledních 12-14 dnech estrogenové terapie.
- V případě potřeby může lékař dávku zvýšit na 2 tablety denně.
Hrozba potratu:
- Pokud jste nikdy předtím nepotratili:
Užijte dávku až 4 tablet.
Poté užijte 2 nebo 3 tablety denně, dokud již nebudete mít žádné příznaky.
- Obvyklý potrat:
- Pokud jste již potratili:
Užívejte 2 tablety denně.
Užívejte drogu až do dvanáctého týdne těhotenství.
Neplodnost v důsledku nízké hladiny progesteronu:
- Užívejte 1 nebo 2 tablety denně.
- Vezměte je od druhé poloviny cyklu až do prvního dne dalšího cyklu.
- Den, kdy zahájíte terapii, a počet dní, kdy tablety užívat, bude záviset na délce vašeho cyklu.
- Pokračujte v terapii alespoň 3 po sobě jdoucí cykly.
Dysmenorea (bolestivá menstruace):
- Užívejte 1 nebo 2 tablety denně.
- Užívejte je pouze od 5. do 25. dne cyklu.
Endometrióza:
- Užívejte 1 až 3 tablety denně.
- Možná budete muset užít tablety:
Všechny dny cyklu.
Pouze od 5. do 25. dne cyklu.
Nepravidelné menstruační cykly:
- Užívejte 1 nebo 2 tablety denně.
- Vezměte je od druhé poloviny cyklu až do prvního dne dalšího cyklu.
- Den, kdy zahájíte terapii, a počet dní, kdy tablety užívat, bude záviset na délce vašeho cyklu.
Sekundární amenorea (absence menstruace před menopauzou):
- Užívejte 1 nebo 2 tablety denně.
- Pokračujte 14 dní během druhé poloviny teoretického cyklu.
Funkční menometroragie (nadměrná ztráta krve během menstruace nebo ztráta krve mimo menstruaci)
- Pokud má léčba zastavit krvácení:
Užívejte 2 nebo 3 tablety denně.
Pokračujte alespoň 10 dní.
- Pro kontinuální léčbu:
Užívejte 1 nebo 2 tablety denně.
Pokračujte druhou polovinou cyklu.
- Den, kdy zahájíte terapii, a počet dní, kdy tablety užívat, bude záviset na délce vašeho cyklu.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Dufaston
Pokud použijete více přípravku DUFASTON, než byste měli
Pokud jste (nebo kdokoli jiný) požil předávkování přípravkem DUFASTON, pravděpodobně vám to neublíží. Léčba není nutná. Pokud máte obavy, obraťte se na svého lékaře.
Jestliže jste zapomněl (a) užít Dufaston
- Užijte zapomenutou tabletu, jakmile si vzpomenete. Pokud však již uplynulo více než 12 hodin od doby, kdy jste jej měli užít, vynechanou dávku přeskočte a vezměte si další v obvyklou dobu.
- Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
- Pokud vynecháte dávku, můžete zaznamenat krvácení nebo mírnou ztrátu krve.
- Jestliže jste přestal (a) užívat Dufaston
Nepřestávejte užívat Dufaston bez rady lékaře.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Dufaston
Podobně jako všechny léky, může mít i Dufaston nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
U tohoto léku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:
Nežádoucí účinky, pokud je přípravek Dufaston užíván samostatně
Přestaňte užívat Dufaston a okamžitě navštivte svého lékaře, pokud zaznamenáte některý z následujících nežádoucích účinků:
- problémy s játry - příznaky mohou zahrnovat zežloutnutí kůže a bělma očí (žloutenka), pocit únavy, celkový pocit nevolnosti nebo bolest břicha (postihují méně než 1 ze 100 léčených pacientů)
- alergické reakce - příznaky mohou zahrnovat dýchací potíže nebo reakce zahrnující celé tělo, jako je nevolnost, nevolnost, průjem nebo nízký krevní tlak (postihují méně než 1 z 1000 léčených pacientů)
- otok kůže obličeje a krku, který může způsobit potíže s dýcháním (postihují méně než 1 z 1000 léčených pacientů) Přestaňte užívat Dufaston a okamžitě vyhledejte svého lékaře, pokud zaznamenáte některý z výše uvedených nežádoucích účinků
Další nežádoucí účinky přípravku Dufaston užívaného samostatně:
Časté (postihují méně než 1 z 10 léčených pacientů)
- bolest hlavy, migréna
- nevolnost
- napětí nebo bolest prsou
- nepravidelná, těžká nebo bolestivá menstruace
- absence menstruace nebo méně častá menstruace než obvykle
Méně časté (postihují méně než 1 ze 100 léčených pacientů)
- přibývání na váze
- závrať
- depresivní nálada
- Zvracel
- alergické reakce, jako je kožní vyrážka, silné svědění nebo kopřivka;
- abnormality funkce jater, jako je žloutenka, malátnost, bolest břicha
Vzácné (postihují méně než 1 z 1000 léčených pacientů)
- ospalost
- otok prsou
- typ anémie způsobený destrukcí červených krvinek
- otok v důsledku nahromadění tekutiny, často v dolních končetinách nebo kotnících
- zvýšení velikosti nádorů citlivých na gestagen (jako je meningiom).
Lze očekávat, že nežádoucí účinky u mladších pacientů budou podobné jako u dospělé populace.
Nežádoucí účinky při užívání přípravku Dufaston s estrogenem (estrogen-progestagen HRT)
Pokud užíváte přípravek Dufaston společně s estrogenem, přečtěte si také příbalovou informaci, která je přiložena k léčivému přípravku obsahujícímu estrogen. Další informace o vedlejších účincích uvedených níže naleznete také v části „Před použitím přípravku Dufaston“.
Přestaňte užívat Dufaston a okamžitě navštivte svého lékaře, pokud zaznamenáte některý z následujících nežádoucích účinků:
- Otok s bolestí nohou, náhlá bolest na hrudi nebo potíže s dýcháním. Mohou to být příznaky trombózy.
- Bolest na hrudi se šíří do paže a krku. Může to být známka infarktu.
- Nevysvětlitelné silné bolesti hlavy nebo migréna (s nebo bez problémů se zrakem). Mohou to být příznaky mrtvice.
Přestaňte užívat tento lék a okamžitě navštivte svého lékaře, pokud se u vás vyskytne některá z výše uvedených nežádoucích účinků.
Okamžitě si naplánujte návštěvu lékaře, pokud si všimnete:
- Deprese kůže prsou, změny bradavek nebo jakékoli viditelné nebo znatelné ztvrdnutí. Mohou to být příznaky rakoviny prsu.
Mezi další vedlejší účinky užívání přípravku Dufaston s estrogenem patří abnormální zesílení nebo rakovina výstelky dělohy nebo rakovina vaječníků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou popsány v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni v daném měsíci. Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete viditelných známek poškození. Nevyhazujte žádný lék do pitné vody. vypouštění a v domovním odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. To pomůže chránit životní prostředí.
OBSAH BALENÍ A DALŠÍ INFORMACE
Co Dufaston obsahuje
Léčivou látkou je didrogesteron
- každá potahovaná tableta obsahuje 10 mg didrogesteronu
Pomocnými látkami jádra jsou: laktóza, hypromelosa, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý
Pomocnou látkou potahovacího filmu je: Opadry white Y-1-7000 [hypromelóza, Macrogol 400, oxid titaničitý (E171)].
Jak vypadá Dufaston a obsah balení
Tablety jsou kulaté, bikonvexní, rýhované, bílé, o průměru 7 mm, s vyraženým „155“ na jedné straně na obou stranách půlicí rýhy.
- Tablety jsou baleny v blistrech skládajících se z hliníkové fólie a PVC fólie.
- Balení obsahuje 14 nebo 42 potahovaných tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY DUFASTON 10 MG potažené filmem
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje
Účinná látka: 10 mg didrogesteronu.
Pomocné látky: laktóza
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Bílé, kulaté, bikonvexní, rýhované potahované tablety, s vyraženým „155“ na jedné straně na obou stranách půlicí rýhy (velikost 7 mm).
Dělící rýha má pouze rozbít tablety, aby napomohla polykání, a ne je rozdělit na stejné dávky.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Hormonální substituční terapie
Vyrovnávat účinky estrogenu na endometrium u žen s intaktní dělohou podstupujících hormonální substituční terapii symptomů nedostatku estrogenu včetně těch, které jsou důsledkem fyziologické nebo chirurgické menopauzy.
Nedostatek progesteronu
Léčba případů nedostatečnosti progesteronu, ke kterým může dojít:
- Hrozba potratu a obvyklý potrat
- Neplodnost v důsledku nedostatečnosti žlutého tělíska
- Dysmenorea
- Endometrióza
- Nepravidelné cykly
- Sekundární amenorea
- Funkční menometroragie
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování, léčebný režim a délku léčby lze přizpůsobit podle závažnosti dysfunkce a klinické odpovědi.
Hormonální substituční terapie
• Kontinuální sekvenční terapie: Estrogen se podává kontinuálně a postupně se přidává 10 mg tableta dydrogesteronu v posledních 14 dnech každého 28denního cyklu.
• Cyklická terapie: Pokud je estrogen podáván cyklicky s intervalem bez léčby, obvykle 21 dní léčby a 7 dní přerušení. Během posledních 12–14 dnů léčby estrogenem se přidá 10 mg tableta didrogesteronu.
• Na základě klinické odpovědi může být dávka následně zvýšena na 20 mg dydrogesteronu denně.
Hrozba potratu: Může být podána počáteční dávka až 40 mg dydrogesteronu, poté 20 nebo 30 mg denně, dokud příznaky nevymizí.
Obvyklý potrat: 10 mg didrogesteronu dvakrát denně až do 12. týdne těhotenství.
Neplodnost v důsledku nedostatečnosti žlutého tělíska: 10 nebo 20 mg didrogesteronu denně od druhé poloviny menstruačního cyklu do prvního dne dalšího cyklu. Léčba by měla pokračovat nejméně tři po sobě jdoucí cykly.
Dysmenorea: 10 nebo 20 mg didrogesteronu denně od 5. do 25. dne menstruačního cyklu.
Endometrióza: 10 až 30 mg didrogesteronu denně od 5. do 25. dne cyklu nebo nepřetržitě.
Nepravidelné cykly: 10 nebo 20 mg didrogesteronu denně od druhé poloviny menstruačního cyklu do prvního dne dalšího cyklu. Počáteční den a počet dnů léčby bude záviset na délce jednotlivého cyklu.
Sekundární amenorea: 10 nebo 20 mg didrogesteronu denně, které se podávají denně po dobu 14 dnů během druhé poloviny teoretického menstruačního cyklu k vytvoření „optimální sekreční transformace endometria, která byla adekvátně stimulována endogenními nebo exogenními estrogeny“.
Funkční menometroragie: Při zahájení léčby k zastavení epizody krvácení by mělo být podáváno 20 nebo 30 mg dydrogesteronu denně po dobu až 10 dnů.
Pro kontinuální léčbu by mělo být podáváno 10 nebo 20 mg didrogesteronu denně během druhé poloviny menstruačního cyklu. Počáteční den a počet dnů léčby bude záviset na délce jednotlivého cyklu.
K krvácení z vysazení dochází, pokud bylo endometrium adekvátně stimulováno endogenními nebo exogenními estrogeny.
Před menarché neexistuje relevantní použití dydrogesteronu.Bezpečnost a účinnost dydrogesteronu u dospívajících ve věku 12-18 let nebyla stanovena. Aktuálně dostupné údaje jsou popsány v bodech 4.8 a 5.1, ale nelze učinit žádná doporučení ohledně dávkování.
Způsob podání
K perorálnímu podání.
Pro podání vyšších dávek by měly být tablety užívány rovnoměrně po celý den.
04.3 Kontraindikace
- Známá přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku
- Známá, prodělaná nebo suspektní rakovina prsu
- Známé nebo suspektní novotvary závislé na gestagenu. Genitální krvácení neznámého původu
- Neošetřená hyperplazie endometria
- Předchozí nebo současný žilní tromboembolismus (např. Hluboká žilní trombóza, plicní embolie)
- Známá trombofilní onemocnění (např. Nedostatek proteinu C, proteinu S nebo antitrombinu, viz bod 4.4)
- Aktuální nebo nedávné arteriální tromboembolické onemocnění (např. Angina pectoris, infarkt myokardu)
- Akutní onemocnění jater nebo jaterní onemocnění v anamnéze, dokud se jaterní testy nevrátí do normálu
- Porfyrie
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Před zahájením léčby abnormálního krvácení dydrogesteronem by měla být objasněna etiologie krvácení.
Během prvních měsíců léčby může dojít k intermenstruačnímu krvácení nebo menšímu krvácení. Pokud dojde k průlomovému krvácení nebo mírnému krvácení po určité době léčby nebo pokračuje po ukončení léčby, je třeba zjistit důvod a zahrnout biopsii endometria, aby se vyloučila rakovina endometria.
Podmínky, které vyžadují dohled
Pokud je přítomen některý z níže uvedených stavů, vyskytl se v minulosti a / nebo se zhoršil během těhotenství nebo během předchozí hormonální léčby, měla by být pacientka pečlivě sledována. Je třeba vzít v úvahu, že se tyto stavy mohou během léčby dydrogesteronem opakovat nebo zhoršovat a že léčba by měla být ukončena.
- porfyrie
- Deprese
- změny funkce jater způsobené akutním nebo chronickým onemocněním jater
Jiné podmínky
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
Následující varování a opatření platí pro použití didrogesteronu v kombinaci s estrogenem pro hormonální substituční terapii (HRT)
Viz také varování a opatření uvedená pro estrogenové produkty.
K léčbě postmenopauzálních symptomů by měla být HST zahájena pouze tehdy, pokud příznaky nepříznivě ovlivňují kvalitu života. Pečlivé hodnocení rizik a přínosů by však mělo být prováděno pravidelně, alespoň jednou ročně, a HRT by měla pokračovat pouze tehdy, pokud přínosy převažují nad riziky.
Existují omezené důkazy o rizicích spojených s HRT pro léčbu časné menopauzy. Vzhledem k nízké úrovni absolutního rizika u mladých žen však může být poměr přínosů a rizik pro tyto ženy příznivější než u starších žen.
Lékařské návštěvy / kontroly
Před zahájením nebo obnovením HRT by měla být odebrána kompletní osobní a rodinná anamnéza. Na tomto základě bude provedeno fyzické vyšetření (včetně vyšetření pánve a prsou) a zhodnocení kontraindikací a varování pro použití. Během léčby se doporučují pravidelné kontroly s frekvencí a charakteristikami přizpůsobenými individuálním potřebám ženy. Pacientky je třeba poučit, aby ohlásily změny na svých prsou svému lékaři nebo zdravotní sestře (viz „Rakovina prsu“). Vyšetřování, včetně vhodných zobrazovacích metod, jako je mamografie, by měla být prováděna v souladu s aktuálně používanými kontrolními programy, upravenými podle individuálních klinických potřeb.
Podmínky, které vyžadují zvláštní kontrolu
V případě, že je přítomen některý z následujících stavů nebo byl v minulosti přítomen a / nebo se zhoršil v důsledku těhotenství nebo předchozí hormonální léčby, měla by být pacientka pečlivě sledována. Vezměte v úvahu, že tyto stavy se mohou během léčby přípravkem Dufaston opakovat nebo zhoršovat:
• Leiomyomy (děložní myomy) nebo endometrióza
• Rizikové faktory pro tromboembolické onemocnění (viz níže)
• Rizikové faktory rakoviny závislé na estrogenu (např. Dědičnost rakoviny prsu prvního stupně)
• Hypertenze
• Hepatopatie (např. Jaterní adenom)
• Diabetes mellitus s nebo bez cévního postižení
• Cholelitiáza
• Migréna nebo bolest hlavy (závažná)
• Systémový lupus erythematodes
• Historie hyperplazie endometria (viz níže)
• Epilepsie
• Bronchiální astma
• Otoskleróza
Situace, které vyžadují „okamžité přerušení léčby:
Léčba musí být okamžitě přerušena, pokud je zdůrazněna existence kontraindikace a v následujících případech:
• Žloutenka nebo zhoršení funkce jater
• Významné zvýšení krevního tlaku
• Nástup bolesti hlavy migrénového typu
• Těhotenství
Hyperplazie a karcinom endometria
Riziko hyperplazie a karcinomu endometria se zvyšuje, pokud je estrogen podáván samostatně delší dobu u žen s intaktní dělohou. Pozorované zvýšení rizika rakoviny endometria u uživatelek užívajících pouze estrogen je 2–12krát vyšší než u neužívajících v závislosti na délce léčby a dávce estrogenu (viz bod 4.8) .Po přerušení léčby riziko může zůstat zvýšené po dobu nejméně 10 let.
Přidání progestogenu, jako je dydrogesteron, podávaného po dobu alespoň 12 dnů každého měsíčního 28denního cyklu, nebo kontinuální kombinovaná terapie estrogenem a progestogenem u žen bez hysterektomie může zabránit nadměrnému riziku spojenému s HRT obsahující pouze estrogen.
Rakovina prsu
U žen užívajících kombinovanou estrogen-progestogen a případně pouze estrogenovou HST naznačují celkové důkazy zvýšené riziko rakoviny prsu, které závisí na délce užívání HST.
Kombinovaná léčba estrogenem a progestagenem: randomizovaná, placebem kontrolovaná studie, studie iniciativy Health's Women’s Health Initiative (WHI) a epidemiologické studie, souhlasí s hlášením zvýšeného rizika diagnostiky u žen užívajících kombinovaný estrogen-progestagen pro HRT karcinom prsu, což je evidentní asi po 3 letech.
Nadměrné riziko se objeví během několika let od zahájení léčby, ale vrátí se na původní hodnotu během několika let (maximálně 5) po ukončení léčby.
HRT, a zejména kombinovaná terapie estrogen-progestogen, zvyšuje mamografickou hustotu, což může nepříznivě ovlivnit rádiologickou diagnostiku rakoviny prsu.
Rakovina vaječníků
Rakovina vaječníků je mnohem vzácnější než rakovina prsu. Dlouhodobé užívání (nejméně 5-10 let) HRT obsahující pouze estrogen je spojeno s mírně zvýšeným rizikem rakoviny vaječníků (viz Některé studie, včetně WHI, naznačují, že dlouhodobá dlouhodobé užívání kombinované HRT může mít za následek podobné nebo mírně snížené riziko (viz bod 4.8).
Venózní tromboembolie
HRT je spojena s 1,3–3násobným zvýšením rizika vzniku žilního tromboembolismu (VTE), např. hluboká žilní trombóza nebo plicní embolie.
Pravděpodobnost, že k tomu dojde, je v prvním roce HST vyšší než poté (viz bod 4.8).
U pacientů, o nichž je známo, že mají trombofilii, je zvýšené riziko VTE. HRT může toto riziko dále zvyšovat. Použití HRT u těchto pacientek je proto kontraindikováno.
Mezi obecně uznávané rizikové faktory VTE patří užívání estrogenu, vyšší věk, velký chirurgický zákrok, prodloužená imobilizace, obezita (index tělesné hmotnosti> 30 kg / m2), těhotenství / období po porodu, systémový lupus erythematosus (SLE) a rakovina. Neexistuje shoda na možné roli křečových žil v VTE.
Stejně jako u všech pooperačních pacientů je třeba věnovat pečlivou pozornost profylaktickým opatřením k prevenci pooperační VTE. Pokud je po plánovaném chirurgickém výkonu plánována prodloužená imobilizace, dočasné pozastavení HRT na dobu 4-6 týdnů před chirurgickým zákrokem. pokračovat pouze po úplné mobilizaci pacienta.
U žen bez osobní anamnézy VTE, ale s příbuzným prvního stupně s anamnézou trombózy v mladém věku, může být navržen screening po pečlivém zhodnocení jeho omezení (při screeningu je identifikována pouze část trombofilních defektů). HRT je kontraindikována, pokud byl zjištěn trombofilní defekt, který se odděluje s trombózou u rodinných příslušníků, nebo pokud je defekt „závažný“ (např. Nedostatek antitrombinu, proteinu S nebo proteinu C nebo kombinace defektů) HRT je kontraindikován.
Ženy, které již užívají chronickou antikoagulační léčbu, vyžadují „pečlivé zhodnocení přínosu / rizika“ užívání HRT.
Pokud dojde k zahájení VTE po zahájení terapie, je třeba lék vysadit.Pacientům by mělo být doporučeno, aby okamžitě kontaktovali svého lékaře, pokud se u nich objeví potenciální příznaky tromboembolie (např. Bolestivý edém v noze, náhlá bolest na hrudi, dušnost).
Ischemická choroba srdeční (CAD)
Z randomizovaných kontrolovaných studií neexistují důkazy o ochraně před infarktem myokardu u žen s ICHS nebo bez ICHS, které užívaly HST s estrogen-progestogenem nebo samotným estrogenem.
Kombinovaná léčba estrogenem a progestogenem: Relativní riziko ICHS při užívání HST estrogen-progestogen se mírně zvyšuje. Protože absolutní základní riziko je vysoce závislé na věku, počet dalších případů ICHS v důsledku použití estrogenu a progestinu je velmi vysoký. nízké u zdravých žen v blízkosti menopauzy, ale zvyšuje se v pozdějším věku.
Cévní mozková příhoda
Kombinovaná léčba estrogenem a progestogenem a terapie samotnými estrogeny je spojena až s 1,5násobným zvýšením rizika ischemické cévní mozkové příhody. Relativní riziko se nemění s věkem ani časem po menopauze. Protože je však riziko cévní mozkové příhody velmi závislé na věku, dodatečné riziko cévní mozkové příhody u žen, které používají HRT, se bude s věkem zvyšovat (viz bod 4.8).
Jiné podmínky
Estrogen může způsobit zadržování vody, a proto by pacienti s renální nebo srdeční dysfunkcí měli být pečlivě sledováni. Pacienti s terminální renální insuficiencí by měli být pečlivě sledováni.
Ženy s preexistující hypertriglyceridémií by měly být během estrogenové nebo hormonální substituční léčby pečlivě sledovány, protože u žen s preexistující hypertriglyceridémií podstupujících estrogenovou terapii byly hlášeny vzácné případy pankreatitidy po významném zvýšení plazmatických triglyceridů.
Estrogen zvyšuje hladiny TBG, globulinu vážícího hormony štítné žlázy s následným zvýšením hladin cirkulujícího celkového hormonu štítné žlázy, měřeno pomocí PBI (jod vázaný na bílkoviny), T4 (sloupcová metoda nebo RIA) nebo T3 (metoda RIA). Absorpce T3 je snížena, což odráží nárůst TBG. Volné frakce T4 a T3 nejsou ovlivněny. Jiné vazebné proteiny, jako je kortikoglobulin (CBG) a globulin vázající pohlavní hormony (SHBG), mohou být zvýšeny a způsobit zvýšení hladin v oběhu kortikosteroidy a pohlavní steroidy. Frakce volných nebo biologicky aktivních hormonů zůstávají nezměněny. Další plazmatické proteiny mohou být zvýšeny (substrát angiotensinogen / renin, alfa-I-antitrypsin, ceruloplasmin).
Používání HRT nezlepšuje kognitivní funkce.U žen, které začaly používat kombinovanou nebo estrogenovou HRT nepřetržitě po 65. roce života, bylo pozorováno zvýšené riziko pravděpodobné demence.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Data in vitro ukazují, že didrogesteron a jeho hlavní metabolit 20 alfa-didro-didrogesteron (DHD) mohou být metabolizovány izoenzymy cytochromu P450 3A4 a 2C19. V důsledku toho lze metabolismus didrogesteronu zvýšit souběžným užíváním látek známých jako induktory těchto izoenzymů, jako jsou antikonvulziva (např.fenobarbital, fenytoin, karbamazepin), protiinfekční látky (rifampicin, rifabutin, nevirapin, efavirenz) a bylinné přípravky obsahující například třezalku (Hypericum perforatum), kořen kozlíku lékařského, šalvěj nebo gingko biloba.
Ritonavir a nelfinavir, přestože jsou známé jako silné inhibitory enzymů cytochromu, naopak, pokud jsou podávány společně se steroidními hormony, vykazují enzym indukující vlastnosti.
Klinicky může zvýšený metabolismus dydrogesteronu vést ke snížení jeho účinku.
Vzdělávání in vitro ukázal, že didrogesteron a DHD v koncentracích dosažených pro klinické použití neinhibují ani nestimulují enzymy CYP zapojené do metabolismu léčiv.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Odhaduje se, že dydrogesteronem bylo léčeno více než 10 milionů těhotných žen.
K dnešnímu dni neexistují žádné náznaky škodlivých účinků didrogesteronu během těhotenství.
V literatuře bylo popsáno, že některé progestogeny jsou spojeny se zvýšeným rizikem hypospadií. Vzhledem k přítomnosti matoucích faktorů během těhotenství však nebylo dosaženo definitivních závěrů o roli progestinů u hypospadií.
Klinické studie na omezeném počtu žen léčených dydrogesteronem v raných stádiích těhotenství neprokázaly zvýšené riziko. K dnešnímu dni nejsou k dispozici žádné další epidemiologické údaje.
Účinky pozorované v embryofetálních a postnatálních vývojových studiích na zvířatech byly v souladu s farmakologickým profilem. Nežádoucí účinky byly pozorovány pouze při expozicích výrazně převyšujících maximální dávku pro člověka, což naznačuje omezený význam pro klinické použití (viz bod 5.3).
Dydrogesteron lze použít v těhotenství, pokud je to jasně indikováno.
Čas krmení
Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování didrogesteronu do mateřského mléka Zkušenosti s jinými progestogeny naznačují, že progestogeny a metabolity přecházejí do mateřského mléka v malých množstvích. Není známo, zda existuje riziko pro novorozence. Didrogesteron by však neměl být užíván během kojení.
Plodnost
Neexistuje žádný důkaz, že by dydrogesteron používaný v terapeutických dávkách snižoval plodnost.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Dydrogesteron mírně ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Zřídka může didrogesteron způsobit mírnou ospalost a / nebo závratě, zvláště během prvních hodin po podání. Proto je třeba při řízení nebo obsluze strojů dbát opatrnosti.
04.8 Nežádoucí účinky
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky u pacientů léčených dydrogesteronem v klinických studiích u indikací, které nezahrnují souběžné užívání estrogenu, jsou migréna / bolest hlavy, nevolnost, menstruační poruchy a bolest / citlivost prsou.
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány s frekvencí uvedenou níže v klinických studiích s dydrogesteronem (n = 3483) v indikacích, které nezahrnují souběžné užívání estrogenu nebo ze spontánních hlášení:
* Nežádoucí účinek ze spontánního hlášení, který nebyl nikdy pozorován v klinických studiích, jimž byla přičítána frekvence „vzácné“ na základě skutečnosti, že horní hranice 95% intervalu spolehlivosti není větší než 3 / x, kde x = 3483 (celkový počet subjektů pozorovaných v klinických studiích).
Nežádoucí účinky u dospívajících
Na základě spontánních hlášení a omezených údajů z klinických studií se očekává, že profil nežádoucích účinků u dospívajících bude podobný profilu u dospělých.
Nežádoucí účinky spojené s léčbou estrogenem a progestagenem (viz také bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“) a Souhrn charakteristik estrogenového přípravku:
- Rakovina prsu
- Hyperplazie a karcinom endometria
- Rakovina vaječníků
- Venózní tromboembolie
- Infarkt myokardu, ischemická choroba srdeční, ischemická mrtvice.
04.9 Předávkování
O předávkování u lidí je k dispozici jen málo údajů. Dydrogesteron je po perorálním podání dobře snášen (maximální podaná dávka je 360 mg). Neexistují žádná specifická antidota a léčba by měla být symptomatická. Tyto indikace platí také pro pacienty. V případě předávkování děti.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Genitourinární systém a pohlavní hormony.
ATC kód: G03DB01
Dydrogesteron je selektivní (orální) progestin, který patří mezi steroidy s 21 atomy uhlíku.
Progestinový účinek didrogesteronu se uplatňuje téměř výhradně na endometrium, vagínu a sliznici děložního čípku.
Na rozdíl od progesteronu, Dufaston v doporučeném dávkování neblokuje ovulaci, ani nesnižuje sekreci folikulinu nebo corpus luteum.
Dydrogesteron a jeho metabolity nejsou termogenní.
Didrogesteron nemá androgenní aktivitu (nepředstavuje žádné riziko maskulinizace u ženského plodu a u léčených žen nebyly nikdy zvýrazněny žádné známky virilizace), estrogenní, anabolické nebo kortikoidní.
U peri a postmenopauzálních žen vede substituční terapie estrogenem ke kontinuální stimulaci endometria. Dydrogesteron, pokud je podáván cyklicky do dělohy dříve stimulované estrogenem, produkuje sekreční transformaci endometria, čímž chrání endometrium před „zvýšeným rizikem estrogenem indukovaných hyperplazie endometria a / nebo karcinom. Na rozdíl od progestogenů s výraznou androgenní aktivitou didrogesteron neovlivňuje plazmatické koncentrace lipidů a lipoproteinů, přičemž zachovává pozitivní účinky indukované estrogeny na tyto parametry beze změny.
Teenageři
Omezené údaje z klinických studií naznačují, že didrogesteron je účinný při zmírnění symptomů dysmenorey, premenstruačního syndromu, dysfunkčního děložního krvácení a nepravidelných cyklů v populaci pacientů mladších 18 let, podobně jako v dospělé populaci.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání :
Po perorálním podání je didrogesteron rychle absorbován s Tmax mezi 0,5 a 2,5 hodinami. Absolutní biologická dostupnost didrogesteronu (perorální dávka 20 mg oproti 7,8 mg intravenózní infuzi) je 28%. Následující tabulka uvádí farmakokinetické parametry didrogesteronu a 20 alfa-didro-didrogesteronu (DHD) po podání jedné 10mg dávky didrogesteronu:
Rozdělení :
Po intravenózním podání dydrogesteronu je distribuční objem v ustáleném stavu přibližně 1400 litrů. Dydrogesteron a DHD jsou více než 90% vázány na plazmatické proteiny.
Metabolismus :
Po perorálním podání je didrogesteron rychle metabolizován na DHD. Maximálních plazmatických hladin hlavního aktivního metabolitu DHD je dosaženo přibližně 1,5 hodiny po podání. Plazmatické hladiny DHD jsou ve srovnání s původní složkou podstatně vyšší. Poměr DHD k didrogesteronu jako AUC a Cmax je řádově 40 resp. 25. Terminální průměrné poločasy didrogesteronu a DHD se pohybují mezi 5 a 7 hodinami a mezi 14 a 7 hodinami. Společným rysem všechny identifikované metabolity jsou retence konfigurace 4,6 dien-3-on původní složky a absence 17alfa-hydroxylace. To vysvětluje nedostatek estrogenní a androgenní aktivity didrogesteronu.
Odstranění :
Po perorálním podání radioaktivně značeného dydrogesteronu se v průměru 63% dávky vyloučí močí. Celková plazmatická clearance je 6,4 l / min. Vylučování je úplné do 72 hodin. DHD je v moči přítomen hlavně jako konjugovaná kyselina glukuronová.
Dávka jako funkce času
Farmakokinetické profily po jedné a více dávkách jsou lineární pro orální podávání dávek 2,5 až 10 mg. Porovnání kinetiky jedné nebo více dávek ukazuje, že farmakokinetika didrogesteronu a DHD se při opakovaném podávání nemění. Rovnovážného stavu je dosaženo po 3 dnech léčby.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané z konvenčních studií toxicity, genotoxicity a karcinogenního potenciálu po jednorázové a opakované dávce neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Studie reprodukční toxicity na potkanech prokázaly „zvýšený výskyt prominentních bradavek (mezi 11 ° a 19 dny věku) a hypospadie u mužských potomků, při vysokých dávkách, které nejsou srovnatelné s expozicí člověka. Skutečné riziko hypospadií u lidí nelze určit ze studií na zvířatech kvůli vysokým druhovým rozdílům v metabolismu mezi krysami a lidmi (viz také bod 4.6).
Omezené údaje o bezpečnosti zvířat naznačují, že dydrogesteron zpomaluje otelení, což je účinek odpovídající jeho progestogenní aktivitě.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jádro: laktóza, hypromelosa, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý.
Potahovací film: bílá opadry Y-1-7000 [hypromelóza, Macrogol 400, oxid titaničitý (E171)].
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Blistrové balení skládající se z hliníkové fólie a PVC fólie, krabička se 14 nebo 42 potahovanými tabletami po 10 mg.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy Žádné zvláštní pokyny
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Abbott Healthcare Products B.V. Weesp - Nizozemsko.
Obchodní zástupce pro Itálii:
Abbott S.r.l., S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT).
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
10 mg potahované tablety - 14 tablet AIC č. 020008052
10 mg potahované tablety - 42 tablet. AIC č. 020008049
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
27-08-1962
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Usnesení AIFA ze dne 17. června 2013