Aktivní složky: Ketoprofen
Čípky ORUDIS 100 mg
Orudis příbalové letáky jsou k dispozici pro velikosti balení:- ORUDIS 50 mg tvrdé tobolky
- ORUDIS 100 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním, ORUDIS 200 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním
- ORUDIS 100 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
- Čípky ORUDIS 100 mg
- ORUDIS 5% gel
Indikace Proč se přípravek Orudis používá? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Ketoprofen je nesteroidní protizánětlivé léčivo se silnou protizánětlivou, analgetickou a antipyretickou aktivitou.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Revmatoidní artritida, ankylozující spondylitida, akutní dna - osteoartritida různé lokalizace - ischias, radikulitida, myalgie - burzitida, tendinitida, tenosynovitida, synovitida, kapsulitida - kontuze, podvrtnutí, dislokace, svalové slzy - flebitida, bolestivá lymfoidní lymfatida - superficiální phle , urologie a pulmonologie.
Kontraindikace Kdy by Orudis neměl být používán
Orudis je kontraindikován u pacientů s anamnézou reakcí přecitlivělosti, jako je bronchospasmus, astmatické záchvaty, rýma, kopřivka nebo jiné reakce alergického typu, na ketoprofen, kyselinu acetylsalicylovou (ASA) nebo jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID). u těchto pacientů byly hlášeny závažné, zřídka fatální, anafylaktické reakce (viz Nežádoucí účinky).
Orudis je také kontraindikován v následujících případech:
- přecitlivělost na kteroukoli pomocnou látku;
- během třetího trimestru těhotenství
- během intenzivní diuretické terapie;
- závažné selhání ledvin;
- leukopenie a trombocytopenie, subjekty s pokračujícím krvácením a krvácivou diatézou;
- při léčbě antikoagulancii, protože to synergizuje jejich působení;
- těžké srdeční selhání;
- závažné formy selhání jater (cirhóza jater, těžká hepatitida);
- aktivní peptický vřed nebo anamnéza gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace.
Orudis je také obecně kontraindikován v těhotenství, během laktace (viz také Zvláštní upozornění, „Těhotenství“ a „Kojení“) a v dětském věku.
Čípky by neměly být podávány pacientům s hemoroidními poruchami, proktitidou, proctorrhagií nebo jinými lokálními lézemi, které probíhají nebo jsou přítomny v nedávné historii
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Orudis
Při zahájení léčby u pacientů se srdečním selháním, cirhózou a nefrózou, u pacientů na diuretické léčbě, s chronickým selháním ledvin, zvláště pokud jsou starší, je třeba pečlivě sledovat renální funkce. U takových pacientů může podávání ketoprofenu způsobit snížený průtok krve. , způsobené inhibicí prostaglandinů, a vést k renálním změnám.
Opatrnosti je třeba u pacientů s anamnézou hypertenze a / nebo srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny zadržování tekutin a otoky.
Stejně jako u jiných nesteroidních protizánětlivých léků může v případě infekce protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky ketoprofenu maskovat příznaky progrese infekce, jako je horečka.
U pacientů s poruchou jaterních testů nebo s předchozím onemocněním jater by měly být pravidelně vyšetřovány transaminázy, zejména při dlouhodobé léčbě. U ketoprofenu byly hlášeny vzácné případy žloutenky a hepatitidy.
Užívání NSAID může narušit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám, které plánují otěhotnět.U žen, které mají problémy s plodností nebo které podstupují vyšetření plodnosti, by mělo být zváženo přerušení léčby.
Pacienti s astmatem spojeným s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a / nebo nosními polypy mají vyšší riziko alergií na aspirin a / nebo NSAID než zbytek populace. Podávání tohoto léčivého přípravku může způsobit astmatické záchvaty nebo bronchospasmus. Zejména u subjektů alergických na aspirin nebo NSAID (viz také Kontraindikace).
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli být léčeni ketoprofenem pouze po pečlivém zvážení. Podobné úvahy je třeba učinit před zahájením dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních chorob (např. Hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření).
Pokud dojde k poruchám vidění, jako je rozmazané vidění, léčba by měla být přerušena.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Orudis
SDRUŽENÍ NEDOPORUČUJEME
Jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2) a vysoké dávky salicylátů: zvýšené riziko gastrointestinálních vředů a krvácení.
Antikoagulancia (heparin a warfarin) a protidestičková činidla (např. Tiklopidin a klopidogrel): zvýšené riziko krvácení (viz bod 4.4).
Lithium: riziko zvýšených plazmatických hladin lithia, které mohou někdy dosáhnout toxických hladin v důsledku sníženého renálního vylučování lithia. V případě potřeby by měly být monitorovány plazmatické hladiny lithia s možnou úpravou dávkování během léčby NSAID a po ní.
Methotrexát v dávkách vyšších než 15 mg / týden: zvýšené riziko hematologické toxicity methotrexátu, zejména pokud je podáván ve vysokých dávkách (> 15 mg / týden); pravděpodobně kvůli posunu vazby methotrexátu na bílkoviny a snížené renální clearance. U pacientů, kteří jsou již léčeni ketoprofenem, by měla být léčba ukončena nejméně 12 hodin před podáním methotrexátu. Pokud má být ketoprofen podáván na konci léčby methotrexátem, je nutné před podáním počkat 12 hodin.
SDRUŽENÍ, KTERÁ VYŽADUJÍ POZOR
Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení (viz také Zvláštní upozornění).
Diuretika: pacienti, kteří užívají diuretika a mezi nimi zejména dehydratovaní pacienti, mají vysoké riziko vzniku renální insuficience po snížení průtoku krve ledvinami způsobeného inhibicí prostaglandinů. Tito pacienti musí být před zahájením současného podávání rehydratováni. při zahájení léčby by měla být sledována funkce ledvin.
Inhibitory ACE a antagonisté angiotensinu II: U pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti) může současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek, které inhibují systém cyklooxygenázy, vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin , který zahrnuje možné akutní selhání ledvin. Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících Orudis současně s ACE inhibitory nebo antagonisty angiotensinu II. Proto by měla být kombinace podávána s opatrností, zvláště u starších pacientů.
Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné léčby by mělo být zváženo sledování renálních funkcí (viz bod 4.4).
Methotrexát v dávkách nižších než 15 mg / týden: Během prvních týdnů kombinované terapie by měl být každý týden prováděn kompletní krevní obraz. V případě poruchy funkce ledvin nebo u starších pacientů by sledování mělo být častější.
Pentoxifylline: určuje zvýšené riziko krvácení. Je vyžadováno bližší klinické sledování a sledování doby krvácení.
PŘIDRUŽENÍ DŮLEŽITÉ
Antihypertenziva (beta-blokátory, enzymy konvertující angiotensin, diuretika): riziko snížení antihypertenzní aktivity (inhibice vazodilatace prostaglandinů způsobená NSAID).
Trombolytika: zvýšené riziko krvácení.
Probenecid: Souběžné podávání probenecidu může významně snížit plazmatickou clearance ketoprofenu. Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
Gemeprost: snížená účinnost gemeprostu.
Nitroděložní kontraceptiva (IUD): účinnost zařízení může být snížena, což vede k otěhotnění.
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Varování Je důležité vědět, že:
Léky, jako je Orudis, mohou být spojeny s malým zvýšením rizika srdečního záchvatu (`` infarkt myokardu``) nebo cévní mozkové příhody. Jakékoli riziko je pravděpodobnější u vysokých dávek a prodloužené léčby. Nepřekračujte doporučenou dávku nebo délku léčby.
Je třeba se vyhnout souběžnému užívání přípravku Orudis s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace: Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být smrtelné, byly hlášeny během léčby všemi NSAID, kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod.
U starších osob a pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikován krvácením nebo perforací (viz také Kontraindikace), je riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vyšší při zvýšených dávkách NSAID. Tito pacienti by měli zahájit léčbu nejnižší dostupnou dávkou. U těchto pacientů a také u pacientů užívajících nízké dávky aspirinu nebo jiných léků, které mohou zvýšit riziko gastrointestinálních příhod, by mělo být zváženo současné použití ochranných látek (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a Interakce).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší osoby, by měli hlásit jakékoli břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
Opatrnosti je třeba u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičková činidla, jako je aspirin (viz Interakce).
Pokud se u pacientů užívajících přípravek Orudis objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba by měla být ukončena. NSAID by měla být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz také Nežádoucí účinky)
Starší pacienti: Starší pacienti mají zvýšenou frekvenci nežádoucích účinků na NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být smrtelné (viz také Dávka, Způsob a doba podání).
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz Nežádoucí účinky) .V raných stádiích léčby se zdá, že pacienti mít vyšší riziko: nástup reakce nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby. Orudis by měl být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Pokud máte problémy se srdcem nebo cévní mozkovou příhodou nebo pokud u vás existuje riziko těchto stavů (například vysoký krevní tlak, cukrovka nebo vysoký cholesterol nebo kouření), prodiskutujte léčbu se svým lékařem nebo lékárníkem.
Některé epidemiologické důkazy naznačují, že ketoprofen může být spojen s vyšším rizikem závažné gastrointestinální toxicity než jiná NSAID, zejména při vysokých dávkách (viz také Dávka, způsob a doba podávání a Kontraindikace).
Těhotenství
Podávání ketoprofenu, i když experimentálně neprokázalo embryofetální toxicitu pro dávkování srovnatelné s těmi, které se předpokládá pro klinické použití, se nedoporučuje v těhotenství, během laktace a v kojeneckém věku.
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a srdeční malformace a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v raných stádiích těhotenství. Absolutní riziko srdečních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Odhaduje se, že riziko se zvyšuje s dávkou a délkou léčby. U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou pre- a postimplantační ztrátu a embryofetální mortalitu.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během prvního a druhého trimestru těhotenství by měl být přípravek Orudis používán pouze podle potřeby. Pokud Orudis používají ženy, které se pokoušejí o dítě nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, dávka by měla být co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
- kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
- renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
- možné prodloužení doby krvácení a protidestičkový účinek, který může nastat i při velmi nízkých dávkách;
- inhibice děložních kontrakcí vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
Užívání drogy těsně před porodem může způsobit změny v hemodynamice malého oběhu nenarozeného dítěte s vážnými důsledky pro dýchání.
V důsledku toho je ketoprofen kontraindikován během třetího trimestru těhotenství.
Čas krmení
Protože nejsou k dispozici žádné údaje o sekreci ketoprofenu do mateřského mléka, jeho použití během laktace se nedoporučuje.
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti by měli být informováni o možnosti somnolence, závratí nebo záchvatů a měli by se vyvarovat řízení nebo aktivit, které vyžadují zvláštní ostražitost, pokud se takové příznaky vyskytnou.
Dávkování a způsob použití Jak používat Orudis: Dávkování
2 čípky denně.
Při léčbě starších pacientů musí dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit možné snížení výše uvedených dávek.
Maximální denní dávka je 200 mg. Před zahájením léčby denní dávkou 200 mg je třeba pečlivě zvážit poměr rizika a přínosu a vyšší dávky se nedoporučují (viz opatření pro použití).
Zvláštní populace
Pacienti s renální insuficiencí a starší pacienti
Doporučuje se snížit počáteční dávku a provádět udržovací terapii s nejnižší účinnou dávkou. Individualizované úpravy lze zvážit až po stanovení dobré snášenlivosti léčiva.
Pacienti s jaterní insuficiencí
Tito pacienti by měli být pečlivě sledováni a léčeni nejnižší účinnou denní dávkou.
Děti
Bezpečnost a účinnost ketoprofenu nebyla u dětí studována.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Orudis
Byly hlášeny případy předávkování při dávkách až 2,5 g ketoprofenu. Ve většině případů byly pozorované příznaky benigní povahy a omezovaly se na letargii, ospalost, nevolnost, zvracení a epigastrickou bolest.
Na předávkování ketoprofenem neexistuje specifické antidotum. Pokud je podezření na závažné předávkování, doporučuje se výplach žaludku a zavedení podpůrných a symptomatických terapií ke kompenzaci dehydratace, ke sledování funkce ledvin a k nápravě acidózy, pokud je přítomna.
V případě renální insuficience může být k odstranění léčiva z oběhu užitečná hemodialýza.
V případě náhodného požití nebo požití nadměrné dávky přípravku ORUDIS okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Orudis
Podobně jako všechny léky, může mít i ORUDIS nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Klasifikace očekávaných frekvencí: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až <1/10), méně časté (≥ 1/1000 až <1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až <1/ 1000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Gastrointestinální poruchy:
Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální povahy.
Časté: dyspepsie, nauzea, bolest břicha, zvracení
Méně časté: zácpa, průjem, flatulence, gastritida
Vzácné: ulcerózní stomatitida, peptické vředy
Není známo: exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby, gastrointestinální perforace nebo krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz Zvláštní upozornění). Melena, hemateméza.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Méně časté: vyrážka, pruritus
Není známo: fotosenzitizace, alopecie, kopřivka, angioedém, bulózní reakce včetně Stevens-Johnsonova a Lyellova syndromu a toxická epidermální nekrolýza
Respirační hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácné: astmatické záchvaty
Není známo: bronchospasmus (zejména u pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou ASA a další NSAID), rýma.
Poruchy nervového systému:
Méně časté: bolest hlavy, závratě, ospalost
Vzácné: parestézie
Není známo: křeče, dysgeuzie
Oční poruchy:
Vzácné: rozmazané vidění (viz také Zvláštní upozornění a opatření pro použití)
Poruchy ucha a labyrintu
Vzácné: tinnitus
Poruchy ledvin a močových cest:
Není známo: abnormality testů renálních funkcí, akutní selhání ledvin, intersticiální tubulární nefritida, nefrotický syndrom.
Poruchy jater a žlučových cest:
Vzácné: hepatitida, zvýšené hladiny transamináz, zvýšený sérový bilirubin v důsledku onemocnění jater.
Poruchy krve a lymfatického systému:
Vzácné: anémie způsobená krvácením
Není známo: agranulocytóza, trombocytopenie, aplazie kostní dřeně.
Poruchy imunitního systému
Není známo: anafylaktické reakce (včetně šoku).
Psychiatrické poruchy:
Není známo: změny nálady.
Srdeční poruchy:
Není známo: srdeční selhání
Cévní poruchy:
Není známo: hypertenze, vazodilatace.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Méně časté: edém, únava
Diagnostické testy:
Vzácné: přírůstek hmotnosti
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. V každém případě výskyt důležité sekundární reakce vyžaduje okamžité přerušení léčby.
Expirace a retence
EXPIRACE A SKLADOVÁNÍ
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na výrobek v neporušeném a správně skladovaném obalu.
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C.
UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
UCHOVÁVEJTE MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí. 1
SLOŽENÍ
Každý čípek obsahuje: Aktivní složka: ketoprofen 100 mg. Pomocné látky: lidokain hydrochlorid; pevné polosyntetické glyceridy.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
„100 mg čípky“ 10 čípků
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
DOPORUČENÍ ORUDIS 100 MG
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden čípek 100 mg obsahuje:
- Aktivní princip:
ketoprofen 100 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Čípky.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Revmatoidní artritida, ankylozující spondylitida, akutní dna - osteoartritida různé lokalizace - ischias, radikulitida, myalgie - burzitida, tendinitida, tenosynovitida, synovitida, kapsulitida - kontuze, podvrtnutí, dislokace, svalové slzy - flebitida, bolestivá lymfoidní lymfatida - superficiální phle , urologie a pulmonologie.
04.2 Dávkování a způsob podání
2 čípky denně.
Maximální denní dávka je 200 mg. Před zahájením léčby denní dávkou 200 mg je třeba pečlivě zvážit poměr rizika a přínosu a vyšší dávky se nedoporučují (viz také bod 4.4).
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.4).
Zvláštní populace
Pacienti s renální insuficiencí a starší pacienti
Doporučuje se snížit počáteční dávku a provádět udržovací terapii s nejnižší účinnou dávkou. O individuálních úpravách lze uvažovat až po stanovení dobré snášenlivosti léčiva (viz bod 5.2).
Pacienti s jaterní insuficiencí
Tito pacienti by měli být pečlivě sledováni a léčeni nejnižší účinnou denní dávkou (viz body 4.6 a 5.2).
Děti
Bezpečnost a účinnost ketoprofenu nebyla u dětí studována.
04.3 Kontraindikace
Orudis je kontraindikován u pacientů s anamnézou reakcí přecitlivělosti, jako je bronchospasmus, astmatické záchvaty, rýma, kopřivka nebo jiné reakce alergického typu, na ketoprofen, kyselinu acetylsalicylovou (ASA) nebo jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID).
U těchto pacientů byly hlášeny závažné, zřídka fatální, anafylaktické reakce (viz bod 4.8).
Orudis je také kontraindikován v následujících případech:
• přecitlivělost na kteroukoli pomocnou látku;
• během třetího trimestru těhotenství
• během intenzivní diuretické terapie;
• těžká renální insuficience;
• leukopenie a trombocytopenie, subjekty s pokračujícím krvácením
• krvácející diatéza;
• léčeni antikoagulancii, protože to synergizuje jejich působení;
• závažné srdeční selhání;
• závažné formy selhání jater (cirhóza jater, těžká hepatitida);
• aktivní peptický vřed nebo gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace v anamnéze.
Orudis je také obecně kontraindikován v těhotenství, při kojení (viz bod 4.6) a v dětském věku.
Čípky s ketoprofenem jsou kontraindikovány v případě proktitidy, proctorrhagie. Nesmí být podávány pacientům s hemoroidními poruchami nebo jinými lokálními lézemi, které probíhají nebo jsou přítomny v nedávné historii.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Varování
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.2 a následující).
Je třeba se vyhnout souběžnému užívání přípravku Orudis s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace: Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být smrtelné, byly hlášeny během léčby všemi NSAID, kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod.
U starších osob a pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikován krvácením nebo perforací (viz bod 4.3), je riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vyšší se zvyšujícími se dávkami NSAID. Tito pacienti by měli zahájit léčbu nejnižší dostupnou dávkou. U těchto pacientů a také u pacientů užívajících nízké dávky aspirinu nebo jiných léků, které mohou zvyšovat riziko gastrointestinálních příhod, by mělo být zváženo současné použití ochranných látek (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a bod 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší osoby, by měli hlásit jakékoli břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
Opatrnosti je třeba u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia, jako je warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičková činidla, jako je aspirin (viz bod 4.5).
Pokud se u pacientů užívajících přípravek Orudis objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba by měla být ukončena.
NSAID by měla být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz bod 4.8).
Starší pacienti: U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků na NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být smrtelné (viz bod 4.2).
V souvislosti s používáním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). s vyšším rizikem: nástup reakce nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby. Orudis by měl být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). podobné riziko pro ketoprofen.
Některé epidemiologické důkazy naznačují, že ketoprofen může být spojen s vyšším rizikem závažné gastrointestinální toxicity ve srovnání s jinými NSAID, zejména při vysokých dávkách (viz také body 4.2 a 4.3).
Opatření
Na začátku léčby u pacientů se srdečním selháním, cirhózou a nefrózou, u pacientů na diuretické léčbě, s chronickým selháním ledvin, zvláště u starších pacientů, by měla být pečlivě sledována funkce ledvin.U takových pacientů může podávání ketoprofenu způsobit snížení průtoku krve. onemocnění ledvin způsobené inhibicí prostaglandinů a vést k renálním změnám.
Opatrnost je nutná u pacientů s anamnézou mírné až středně závažné hypertenze a / nebo městnavého srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Stejně jako u jiných nesteroidních protizánětlivých léků může v případě infekce protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky ketoprofenu maskovat příznaky progrese infekce, jako je horečka.
U pacientů s poruchou jaterních testů nebo s předchozím onemocněním jater by měly být pravidelně vyšetřovány transaminázy, zejména při dlouhodobé léčbě. U ketoprofenu byly hlášeny případy žloutenky a hepatitidy.
Použití NSAID může narušit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám, které plánují otěhotnět.
U žen, které mají problémy s plodností nebo které podstupují vyšetření plodnosti, by mělo být zváženo přerušení léčby.
Pacienti s astmatem spojeným s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a / nebo nosními polypy mají vyšší riziko alergií na aspirin a / nebo NSAID než zbytek populace. Podávání tohoto léčivého přípravku může způsobit astmatické záchvaty nebo bronchospasmus. Zejména u subjektů alergických na aspirin nebo NSAID (viz bod 4.3).
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli být léčeni ketoprofenem pouze po pečlivém zvážení. Podobné úvahy je třeba učinit před zahájením dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních chorob (např. Hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření).
Pokud dojde k poruchám vidění, jako je rozmazané vidění, léčba by měla být přerušena.
Pro interakci léčiva s metabolismem kyseliny arachidonové mohou u astmatiků a predisponovaných subjektů vzniknout krize bronchospasmu a případně šokové a jiné alergické jevy.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
SDRUŽENÍ NEDOPORUČUJEME
Jiné nesteroidní protizánětlivé látky (včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2) e salicyláty ve vysokých dávkách : zvýšené riziko gastrointestinálních vředů a krvácení.
Antikoagulancia (heparin a warfarin) a protidestičková činidla (např. Tiklopidin a klopidogrel) : zvýšené riziko krvácení. Pokud se současnému podávání nelze vyhnout, je třeba pacienty pečlivě sledovat (viz bod 4.4).
Lithium : riziko zvýšených plazmatických hladin lithia, které mohou někdy dosáhnout toxických hladin v důsledku sníženého renálního vylučování lithia. V případě potřeby by měly být monitorovány plazmatické hladiny lithia s možnou úpravou dávkování během léčby NSAID a po ní.
Methotrexát v dávkách nad 15 mg / týden: zvýšené riziko hematologické toxicity methotrexátu, zejména při podávání ve vysokých dávkách (> 15 mg / týden); pravděpodobně kvůli posunu vazby methotrexátu na bílkoviny a snížené renální clearance. U pacientů, kteří jsou již léčeni ketoprofenem, by měla být léčba ukončena nejméně 12 hodin před podáním methotrexátu. Pokud má být ketoprofen podáván na konci léčby methotrexátem, je nutné před podáním počkat 12 hodin.
SDRUŽENÍ, KTERÁ VYŽADUJÍ POZOR
Kortikosteroidy : zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení (viz bod 4.4).
Diuretika: Zvláště dehydratovaní pacienti a pacienti, kteří užívají diuretika, mají vysoké riziko vzniku selhání ledvin v důsledku sníženého průtoku krve ledvinami způsobeného inhibicí prostaglandinů. Tito pacienti by měli být před zahájením souběžného podávání rehydratováni a jejich funkce ledvin by měla být sledována, pokud zahájena léčba (viz bod 4.4).
Inhibitory ACE a antagonisté angiotensinu II :
U pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti) může současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek, které inhibují cyklooxygenázový systém, vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně možného akutního selhání ledvin Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících Orudis současně s inhibitory ACE nebo antagonisty angiotensinu II. Proto by měla být kombinace podávána s opatrností, zejména u starších pacientů.
Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné léčby by mělo být zváženo sledování renálních funkcí (viz bod 4.4).
Methotrexát v dávkách nižších než 15 mg / týden: během prvních několika týdnů kombinované terapie by měl být proveden týdenní krevní obraz. V případě poruchy funkce ledvin nebo u starších pacientů by sledování mělo být častější.
Pentoxifylline : existuje zvýšené riziko krvácení. Je vyžadováno bližší klinické sledování a sledování doby krvácení.
PŘIDRUŽENÍ DŮLEŽITÉ
Antihypertenziva (beta-blokátory, enzymy konvertující angiotensin, diuretika): riziko snížení antihypertenzní aktivity (inhibice vazodilatace prostaglandinů způsobená NSAID).
Trombolytika: zvýšené riziko krvácení.
Probenecid: současné podávání probenecidu může významně snížit plazmatickou clearance ketoprofenu.
Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) : zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
Gemeprost: snížená účinnost gemeprostu.
Nitroděložní kontraceptiva (IUD): účinnost zařízení může být snížena, což má za následek těhotenství.
04.6 Těhotenství a kojení
Podávání ketoprofenu, i když experimentálně neprokázalo embryofetální toxicitu pro dávkování srovnatelné s těmi, které se předpokládá pro klinické použití, se nedoporučuje v těhotenství, během laktace a v kojeneckém věku.
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a srdečních malformací a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko srdečních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Riziko bylo odhadnuto na zvyšovat s dávkou a délkou terapie U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou ztrátu pre- a postimplantační a embryofetální mortality.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během prvního a druhého trimestru těhotenství by měl být přípravek Orudis používán pouze podle potřeby. Pokud Orudis používají ženy, které se pokoušejí o dítě nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, dávka by měla být co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
• kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
• renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
• možné prodloužení doby krvácení a protidestičkového účinku, ke kterému může dojít i při velmi nízkých dávkách;
• inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
Užívání drogy těsně před porodem může způsobit změny v hemodynamice malého oběhu nenarozeného dítěte s vážnými důsledky pro dýchání.
V důsledku toho je ketoprofen kontraindikován během třetího trimestru těhotenství.
Čas krmení
Protože nejsou k dispozici žádné údaje o sekreci ketoprofenu do mateřského mléka, jeho použití během laktace se nedoporučuje.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti by měli být informováni o možnosti somnolence, závratí nebo záchvatů a měli by se vyvarovat řízení nebo činnosti, která vyžaduje zvláštní ostražitost, pokud se takové příznaky vyskytnou.
04.8 Nežádoucí účinky
Klasifikace očekávaných četností: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Gastrointestinální poruchy
Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální povahy.
Časté: dyspepsie, nauzea, bolest břicha, zvracení.
Méně časté: zácpa, průjem, flatulence, gastritida
Vzácné: ulcerózní stomatitida, peptické vředy
Není známo: exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby, gastrointestinální perforace nebo krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz bod 4.4). Melena, hemateméza.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Méně časté: vyrážka, pruritus
Není známo: fotosenzitizace, alopecie, kopřivka, angioedém, bulózní reakce včetně Stevens-Johnsonova a Lyellova syndromu a toxická epidermální nekrolýza
Respirační hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácné: astmatické záchvaty,
není známo: bronchospasmus (zejména u pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou ASA a další NSAID), rýma.
Poruchy nervového systému:
Méně časté: bolest hlavy, závratě, ospalost
Vzácné: parestézie
Není známo: křeče, dysgeuzie
Oční poruchy:
Vzácné: rozmazané vidění (viz bod 4.4).
Poruchy ucha:
Vzácné: tinnitus.
Poruchy ledvin a močových cest:
Není známo: abnormality testů renálních funkcí, akutní selhání ledvin, intersticiální tubulární nefritida, nefrotický syndrom.
Poruchy jater a žlučových cest:
Vzácné: hepatitida, zvýšené hladiny transamináz, zvýšený sérový bilirubin v důsledku onemocnění jater.
Poruchy krve a lymfatického systému:
Vzácná anémie způsobená krvácením
Není známo: agranulocytóza, trombocytopenie, aplazie kostní dřeně.
Poruchy imunitního systému:
Není známo: anafylaktické reakce (včetně šoku).
Psychiatrické poruchy:
Není známo: změny nálady.
Srdeční patologie:
Není známo: srdeční selhání
Cévní patologie:
Není známo: hypertenze, vazodilatace.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Méně časté: edém, únava
Diagnostické testy:
Vzácné: přírůstek hmotnosti
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) (viz bod 4.4).
Při použití čípků může dojít k lokálním poruchám (pálení žáhy, tenesmus) a snížení konzistence stolice.
04.9 Předávkování
Byly hlášeny případy předávkování při dávkách až 2,5 g ketoprofenu. Ve většině případů byly pozorované příznaky benigní povahy a omezovaly se na letargii, ospalost, nevolnost, zvracení a epigastrickou bolest.
Na předávkování ketoprofenem neexistuje specifické antidotum. Pokud je podezření na závažné předávkování, doporučuje se výplach žaludku a zavedení podpůrných a symptomatických terapií ke kompenzaci dehydratace, ke sledování funkce ledvin a k nápravě acidózy, pokud je přítomna.
V případě renální insuficience může být k odstranění léčiva z oběhu užitečná hemodialýza.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá / antirevmatická léčiva.
ATC kód: M01AE03 (systémové použití).
Ketoprofen je lék s protizánětlivým a analgetickým účinkem patřící do farmakoterapeutické skupiny NSAID.
Protizánětlivá aktivita souvisí se čtyřmi dobře zdokumentovanými mechanismy účinku: stabilizací lysozomální membrány; inhibice syntézy prostaglandinů; antibradykininová aktivita; protidestičková aktivita.
Farmakologické studie prováděné na zvířatech a částečně i na zdravých dobrovolnících naznačují, že analgetická aktivita je dvojnásobně artikulována.
Je ve skutečnosti pravděpodobné, že vedle nyní známé periferní aktivity, zprostředkované hlavně inhibičním účinkem na syntézu prostaglandinů, ketoprofen také uplatňuje svou analgetickou aktivitu prostřednictvím centrálního mechanismu. neopioidní do nichž jsou zapojeny supraspinální struktury, jako jsou glutamátové receptory podobné NMDA indukující centrální senzibilizaci, do nichž jsou zapojeny různé biochemické mediátory, jako je látka P, 5-HT, kromě samotných prostaglandinů přítomných v CNS.
Tento zvláštní analgetický profil by vysvětloval rychlost analgetického účinku ketoprofenu pozorovaného na klinice při různých akutních bolestivých stavech, což jinak nelze vysvětlit jediným dosud známým periferním mechanismem.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
U „člověka“ je absorpce Orudis velmi vysoká. Podává se intramuskulárně a dosahuje maximální hladiny v krvi během půl hodiny; průměrná maximální hodnota je 10,4 mcg / ml.
Rozdělení
Léčivo se z 99% váže na plazmatické bílkoviny.
Ketoprofen se šíří do synoviální tekutiny a do intraartikulárních, kapsulárních, synoviálních a šlachových tkání. Ketoprofen prochází hematoencefalickou a placentární bariérou. Plazmatický poločas eliminace je přibližně 2 hodiny. Distribuční objem je přibližně 7 l.
Biotransformace
Biotransformace ketoprofenu je charakterizována dvěma hlavními cestami, hydroxylací a konjugací s kyselinou glukuronovou, z nichž druhá je hlavní cestou u člověka. Vylučování v nezměněné formě je minimální (méně než 1%). Téměř veškeré léčivo se vylučuje v nezměněné formě v moči je 65 - 85% podané dávky glukuronizováno.
Vylučování
50% dávky se vyloučí močí do 6 hodin po podání. Do 5 dnů po podání se přibližně 75% - 90% dávky vyloučí hlavně močí. Fekální eliminace je minimální (1 až 8%)
Zvláštní populace
Starší pacienti
Absorpce ketoprofenu není ovlivněna; dochází k prodloužení poločasu (3 hodiny) a snížení renální a plazmatické clearance.
Pacienti s renální insuficiencí
Dochází ke snížení renální a plazmatické clearance a ke zvýšení poločasu v závislosti na závažnosti renální insuficience.
Pacienti s jaterní insuficiencí
Nejsou žádné významné změny plazmatické clearance a poločasu eliminace. Volný podíl se však zhruba zdvojnásobil.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Toxikologické testy prokázaly nízkou toxicitu a vysoký terapeutický index Orudis. LD50 u potkanů, per os, je 165 mg / kg, u myší, různými způsoby podávání, je mezi 365 a 662 mg / kg.
Neexistují žádné další informace o preklinických údajích kromě těch, které již byly uvedeny jinde v tomto souhrnu údajů o přípravku (viz 4.6).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jeden čípek obsahuje :
lidokain hydrochlorid, polosyntetické glyceridy.
06.2 Neslučitelnost
Žádný.
06.3 Doba platnosti
2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Čípky: PVC blistry - balení 10 čípků.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Orudis 100 mg čípky, 10 čípků: A.I.C. n. 023183041
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Únor 1979 / červen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Říjen 2014