Účinné látky: kyselina ursodeoxycholová
URSACOL 50 mg tablety
URSACOL 150 mg tablety
URSACOL 300 mg tablety
URSACOL 450 mg tablety s řízeným uvolňováním
Proč se přípravek Ursacol používá? K čemu to je?
URSACOL je přípravek na bázi žlučových kyselin přirozeně přítomných v organismu, který je schopen solubilizovat cholesterol ve žluči.
Tento lék se používá k léčbě změn (jak ve složení, tak v množství) v produkci žluči v játrech a ke zlepšení rozpustnosti cholesterolu, a to jak k prevenci tvorby cholesterolových kamenů, tak k usnadnění jejich rozpouštění. Tento léčivý přípravek není účinný proti všem druhům konkrementů, ale pouze proti těm, které nejsou viditelné na rentgenových paprscích (radiolucentní), zejména na cholesterolové kameny ve žlučníku (fungující žlučník) a kameny ve žlučovodu.
Používá se také k léčbě zažívacích problémů způsobených poruchou funkce žlučníku (biliární dyspepsie).
Kontraindikace Kdy by Ursacol neměl být používán
Neužívejte URSACOL
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na kyselinu ursodeoxycholovou, žlučové kyseliny nebo na kteroukoli složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6);
- pokud máte akutní „zánět žlučníku (žlučníku) nebo žlučových cest;
- pokud máte zablokování žlučových cest (okluze společného nebo cystického žlučovodu);
- jestliže často trpíte bolestí v horní části břicha (biliární kolika);
- pokud máte kalcifikované kameny viditelné na rentgenu;
- jestliže trpíte sníženou pohyblivostí žlučníku (žlučníku);
- pokud jste těhotná nebo kojíte;
- pokud trpíte žaludečními nebo střevními lézemi (žaludeční nebo duodenální vřed) v aktivní fázi;
- pokud máte problémy s játry (závažné onemocnění jater) nebo ledviny;
- jestliže máte nažloutlé zbarvení kůže (obstrukční žloutenka)
- jestliže máte závažné změny ve slinivce nebo střevě, které mohou ovlivnit krevní oběh žlučových solí;
- Pokud je osobou, která má tento lék užívat, dítě.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Ursacol
Před užitím tohoto léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Léčba tímto přípravkem by měla být pod pečlivým lékařským dohledem.
Během prvních 3 měsíců léčby tímto lékem vám lékař bude kontrolovat parametry funkce jater každé 4 týdny (kontrola transamináz a alkalické fosfatázy). A poté každé 3 měsíce. To vám umožní posoudit vaši reakci na terapii (u primární biliární cirhózy) a diagnostikovat potenciální poškození jater.
Při léčbě rozpouštění žlučových kamenů žlučových cest budete muset 6–10 měsíců po zahájení léčby pomocí ultrazvuku vizualizovat žlučník (orální cholecystografii), abyste zhodnotili zlepšení svého stavu.
Před zahájením dlouhodobé léčby bude lékař sledovat funkci vašich jater (zkontrolujte transaminázy a alkalickou fosfatázu).
Poraďte se svým lékařem, pokud po zahájení léčby pokročilé primární biliární cirhózy dojde ke zvýšení příznaků, jako je svědění. V takovém případě je třeba dávku kyseliny ursodeoxycholové snížit a poté postupně zvyšovat (viz bod 3).
Pokud máte problémy s průjmem, kontaktujte prosím svého lékaře, který se může rozhodnout snížit dávku nebo přerušit léčbu.
Tento lék není vhodný k léčbě všech typů žlučových kamenů; ty, které mají vyšší pravděpodobnost rozpuštění, jsou ty, které nejsou viditelné na rentgenových paprscích (radiolucentní) a malé ve fungujícím žlučníku.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Ursacol
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Neužívejte přípravek URSACOL společně s následujícími léky:
- Sekvestranty žlučových kyselin používané ke snížení hladiny cholesterolu, jako je cholestyramin a kolestipol nebo antacida obsahující hydroxid hlinitý a / nebo smektit (oxid hlinitý), protože snižují účinnost tohoto léčivého přípravku.
- cyklosporin, lék, který snižuje aktivitu imunitního systému.V tomto případě bude lékař muset zkontrolovat koncentraci cyklosporinu v krvi a upravit dávku;
- ciprofloxacin a dapson, antibiotika používaná proti infekcím; nitrendipin, lék používaný ke snížení krevního tlaku, v takovém případě může být nutné zvýšení dávky;
- estrogeny a látky snižující hladinu cholesterolu v krvi, jako je klofibrát, protože mohou podporovat tvorbu žlučníkových kamenů
- léky, které zvyšují biliární eliminaci cholesterolu (hormonální antikoncepce, některé léky snižující lipidy);
- léky, které jsou škodlivé pro játra (hepatolesivní); Tento lék používejte opatrně, pokud užíváte rosuvastatin, lék používaný ke snížení hladiny cholesterolu v krvi, protože může zvýšit hladiny rosuvastatinu v krvi.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, nebo pokud kojíte, tento přípravek neužívejte.
Nepoužívejte tento přípravek během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.
Před zahájením léčby se ujistěte, že nejste těhotná.
Pokud jste v plodném věku, můžete zahájit léčbu, pouze pokud používáte bezpečnou metodu antikoncepce (nehormonální nebo nízkoestrogenní orální kontraceptiva).
Pokud se léčíte s rozpouštěním kamenů, používejte účinnou nehormonální antikoncepci, protože hormonální perorální antikoncepce může zvýšit tvorbu žlučníkových kamenů.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Tento léčivý přípravek nezhoršuje nebo jen mírně zhoršuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Tablety URSACOL 50 mg, 150 mg a 300 mg obsahují laktózu
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu, druh cukru. Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Ursacol: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Váš lékař upraví dávkování podle vašeho klinického stavu a vaší snášenlivosti vůči léku.
Léčba žlučových kamenů:
- URSACOL 50 mg, 150 mg a 300 mg tablety: Aby se zabránilo tvorbě kamenů, doporučená denní dávka je mezi 5–10 mg / kg (300 až 600 mg) denně pro prodlouženou léčbu.
Užívejte tento lék s jídlem nebo po jídle a večer.
Aby byly zachovány podmínky vhodné pro rozpouštění již přítomných kamenů, musí trvání léčby trvat nejméně 4–6 měsíců, což se může zvyšovat až na 12 nebo i více, nepřetržitě, a musí pokračovat 3–4 měsíce po radiologickém vymizení nebo ultrazvuk samotných kamenů. Léčba však nesmí přesáhnout 2 roky.
- URSACOL 450 mg tablety s řízeným uvolňováním: aby se zabránilo tvorbě kamenů, je doporučená denní dávka 450 mg denně pro prodlouženou léčbu. U obézních pacientů a pacientů s kameny o průměru větším než 2 cm se používají vyšší dávky až 675 mg.
Užívejte tento lék v jedné dávce večer, nejlépe před spaním.
Aby byly zachovány podmínky vhodné pro rozpouštění již přítomných kamenů, musí trvání léčby trvat nejméně 4–6 měsíců, což se může zvyšovat až na 9 nebo i více, nepřetržitě, a musí se pokračovat 3–4 měsíce po radiologickém vymizení nebo ultrazvuk samotných kamenů. Léčba však nesmí přesáhnout 2 roky.
Léčba dyspepsie a udržovací terapie:
- URSACOL 50 mg, 150 mg a 300 mg tablety: doporučená dávka je 300 mg denně, rozdělena do 2–3 podání.
- URSACOL 450 mg tablety s řízeným uvolňováním: stačí menší dávky 225 mg denně.
Použití u dětí
Není určen k použití u dětí.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek URSACOL
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku. Další dávku užijte v určený čas.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Ursacolu
V případě předávkování můžete mít průjem. Obecně jsou jiné příznaky předávkování nepravděpodobné, protože absorpce kyseliny ursodeoxycholové klesá se zvyšující se dávkou, a proto se více vylučuje stolicí.
V případě náhodného požití nadměrné dávky tohoto léku okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Ursacol
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Mohou se objevit následující nežádoucí účinky:
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)
- pastovitá stolice nebo průjem.
Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000)
- silná bolest v břiše v pravé horní části;
- kalcifikace žlučových kamenů;
- závažné problémy s játry (dekompenzace cirhózy jater), které částečně ustupují s přerušením léčby;
- kopřivka.
Občas byla hlášena nepravidelnost střeva, která obvykle s pokračující léčbou zmizí.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za „EXP“.
Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce a k produktu v neporušeném obalu, řádně skladovaného.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co přípravek URSACOL obsahuje
URSACOL 50 mg tablety
- Léčivou látkou je kyselina ursodeoxycholová. Jedna tableta obsahuje 50 mg kyseliny ursodeoxycholové.
- Dalšími složkami jsou: laktóza, škrob, arabská guma, mastek, stearan hořečnatý.
URSACOL 150 mg tablety
- Léčivou látkou je kyselina ursodeoxycholová. Jedna tableta obsahuje 150 mg kyseliny ursodeoxycholové.
- Dalšími složkami jsou: laktóza, krospovidon, povidon, magnesium -stearát.
URSACOL 300 mg tablety
- Léčivou látkou je kyselina ursodeoxycholová. Jedna tableta obsahuje 300 mg kyseliny ursodeoxycholové.
- Dalšími složkami jsou: laktóza, krospovidon, povidon, magnesium -stearát.
URSACOL 450 mg tablety s řízeným uvolňováním
- Léčivou látkou je kyselina ursodeoxycholová. Jedna tableta obsahuje 450 mg kyseliny ursodeoxycholové.
- Dalšími složkami jsou: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymetylškrobu, magnesium -stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon, mastek, oxid titaničitý, kopolymer kyseliny methakrylové, triethylcitrát.
Jak URSACOL vypadá a obsah balení
- Krabička s 20 nebo 40 tabletami po 50 mg.
- Krabička s 20 nebo 40 tabletami po 150 mg.
- Krabička s 10, 20 nebo 30 tabletami po 300 mg.
- Krabička s 20 tabletami s řízeným uvolňováním po 450 mg.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
URSACOL
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
URSACOL 50 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip:
Kyselina ursodeoxycholová 50 mg.
Pomocné látky: laktóza.
URSACOL 150 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip:
Kyselina ursodeoxycholová 150 mg.
Pomocné látky: laktóza.
URSACOL 300 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip:
Kyselina ursodeoxycholová 300 mg.
Pomocné látky: laktóza.
URSACOL 450 mg tablety s řízeným uvolňováním
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip:
Kyselina ursodeoxycholová 450 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety.
Tablety s upraveným uvolňováním.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Kvalitativní nebo kvantitativní změny v biligenetické funkci, včetně forem s žlučí přesycenou cholesterolem; cholesterolové žlučové kameny, s radiolucentními kameny ve žlučníku a choledochus. Biliární dyspepsie.
04.2 Dávkování a způsob podání
URSACOL 50 mg, 150 mg a 300 mg tablety
Dostupnost balení 50, 150 a 300 mg umožňuje implementovat různá schémata dávkování přizpůsobitelná různým klinickým podmínkám, ve kterých je přípravek indikován.
Při dlouhodobém používání ke snížení litogenních vlastností žluči je denní dávka 5-10 mg / kg ve většině případů, denní dávka je mezi 300 a 600 mg denně (po jídle a během jídla a večer); k udržení vhodné podmínky pro rozpuštění již přítomných kamenů, doba léčby musí být nejméně 4-6 měsíců, až 12 nebo více, nepřetržitě a musí pokračovat 3-4 měsíce po zmizení radiologického nebo ultrazvukového záření. Léčba by však měla nepřekročí dva roky.
U dyspeptických syndromů a při udržovací terapii postačují dávky 300 mg denně, rozdělené na 2–3 podání. Dávky lze měnit podle úsudku lékaře. U pacientů léčených na rozpouštění žlučových kamenů by měla být účinnost léčiva kontrolována pomocí cholecystografických vyšetření každých 6 měsíců. Léčba pediatrických pacientů se nepředpokládá.
URSACOL 450 mg tablety s řízeným uvolňováním
Při „dlouhodobém používání ke snížení litogenních vlastností žluči je dávka 450 mg denně, zatímco u obézních pacientů nebo v každém případě v přítomnosti dalších důležitých litogenních faktorů je vhodné denní dávku zvýšit na 675 mg; vyšší dávka je také vhodná v případech s kameny většími než 20 mm.
Aby byly zachovány podmínky vhodné pro rozpouštění již přítomných kamenů, musí léčba trvat minimálně 4-6 měsíců, až 9 měsíců nebo déle, nepřetržitě a musí pokračovat 3-4 měsíce po zmizení radiologického nebo ultrazvukového samotné výpočty. Léčba však nesmí přesáhnout dva roky.
U dyspeptických syndromů a udržovacích terapií stačí menší dávky (225 mg denně).
Dávky lze měnit podle úsudku lékaře; zejména vynikající snášenlivost přípravku umožňuje přijmout podstatně vyšší dávky.
Podávání Tablety s upraveným uvolňováním URSACOL musí být provedeno v rámci jednoho večerního příjmu, nejlépe před spaním.
Neexistuje žádná léčba dětských pacientů.
04.3 Kontraindikace
Ursacol nesmí užívat pacienti s:
na. přecitlivělost na žlučové kyseliny nebo na kteroukoli pomocnou látku
b. akutní zánět žlučníku nebo žlučových cest
C. okluze žlučových cest (okluze běžného nebo cystického žlučovodu)
d. častá biliární kolika
A. radio-neprůhledné kalcifikované kameny
F. snížená pohyblivost žlučníku
Obstrukční žloutenka, závažná onemocnění jater a ledvin, žaludeční nebo duodenální vřed v aktivní fázi. Těhotenství, kojení a dětský věk. Kontraindikováno u pacientů s těžkými změnami pankreatu nebo se střevními afekcemi, které mohou změnit enterohepatální oběh žlučových kyselin.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Ursacol musí být užíván pod lékařským dohledem.
Během prvních 3 měsíců léčby by měl váš lékař sledovat parametry jaterních funkcí AST (SGOT), ALT (SGPT) a? -GT každé 4 týdny a poté každé 3 měsíce. Kromě umožnění identifikace reagujících a neléčených pacientů s primární biliární cirhózou by takové monitorování mělo také usnadnit včasnou diagnostiku potenciálního poškození jater, zejména u pacientů s pokročilou primární biliární cirhózou.
- Při použití k rozpouštění cholesterolových kamenů:
Aby se prokázalo terapeutické zlepšení a dočasná identifikace kalcifikace konkrementů, v závislosti na jejich velikosti musí být žlučník vizualizován (orální cholecystografie) s přehledem a okludované dráhy v ortostatické a vleže (kontrola ultrazvukem) 6- 10 měsíců po zahájení léčby.
Pokud není vizualizace žlučníku rentgenovými snímky možná nebo v případě kalcifikovaných kamenů kontraktilita poškozeného žlučníku nebo časté epizody biliární koliky, kyselina ursodeoxycholová by neměla být používána.
Při zahájení dlouhodobého rozpouštění je vhodné provést předběžnou kontrolu transamináz a alkalické fosfatázy.
Ženy užívající Ursacol k rozpouštění cholesterolových kamenů by měly používat účinnou nehormonální metodu antikoncepce, protože hormonální antikoncepce může zvýšit biliární litiázu (viz body 4.5 a 4.6).
- Při použití k léčbě pokročilé fáze primární biliární cirhózy:
Velmi vzácně byla pozorována dekompenzace jaterní cirhózy, která částečně ustoupila po přerušení léčby.
V případě průjmu by měla být dávka snížena a v případě přetrvávajícího průjmu by měla být léčba ukončena.
Léčba kyselinou ursodeoxycholovou u pacientů s CBP může ve vzácných případech zpočátku zhoršit klinické příznaky (např. Může zvýšit svědění). V tomto případě by měla být dávka Ursacolu snížena a poté postupně zvyšována, jak je popsáno v bodě 4.2.
Předpokladem pro zahájení kalkulolytické léčby kyselinou ursodeoxycholovou je cholesterolová povaha samotných kamenů; spolehlivý index v tomto smyslu je reprezentován jejich radiolucencí. Žlučové kameny, u nichž je větší pravděpodobnost rozpuštění, jsou malé ve fungujícím žlučníku; desaturace žluči v cholesterolu je užitečným prediktorem dobrého výsledku léčby, ale není rozhodující, protože k rozpuštění může dojít také v důsledku fyzikálního procesu tvorby tekutých krystalů, nezávisle na stavu nasycení. při léčbě rozpouštění žlučových kamenů je vhodné každých šest měsíců ověřit účinnost léčiva pomocí cholecystografických nebo ultrazvukových vyšetření.
Lék pečlivě uchovávejte a uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
Pomocné látky
Tablety 50 mg, 150 mg, 300 mg obsahují laktózu: pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento lék neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kyselina ursodeoxycholová by neměla být podávána současně s cholestyraminem, kolestipolem nebo antacidy obsahujícími hydroxid hlinitý a / nebo smektit (oxid hlinitý), protože vážou ve střevě kyselinu ursodeoxycholovou a brání její absorpci a účinnosti. Pokud je nutné tyto látky použít, musí být podány 2 hodiny před nebo po příjmu kyseliny ursodeoxycholové.
Kyselina ursodeoxycholová může ovlivnit střevní absorpci cyklosporinu. U pacientů léčených cyklosporinem by měl lékař sledovat koncentraci v krvi a v případě potřeby upravit dávku cyklosporinu.
V ojedinělých případech může kyselina ursodeoxycholová snížit absorpci ciprofloxacinu.
Během klinické studie na zdravých dobrovolnících vedlo současné podávání UDCA (500 mg / den) a rosuvastatinu (20 mg / den) k mírnému zvýšení plazmatických hladin rosuvastatinu. Klinický význam této interakce pro ostatní statiny také není znám.
Bylo prokázáno, že kyselina ursodeoxycholová snižuje u zdravých dobrovolníků maximální plazmatické koncentrace (Cmax) a plochu pod křivkou (AUC) blokátoru nitrendipinu na bázi kalciového kanálu. Doporučuje se pečlivé sledování výsledků souběžného užívání nitrendipinu a kyseliny ursodeoxycholové. Může být vyžadováno zvýšení dávky nitrendipinu. Byla také hlášena "interakce se snížením" terapeutického účinku dapsonu. Tato pozorování spolu s testy in vitro naznačují potenciální indukci 3A enzymů cytochromu P450 kyselinou ursodeoxycholovou.
Tato indukce však nebyla pozorována v adekvátní interakční studii s budesonidem, který je známým substrátem cytochromu P450 3A.
Estrogeny, hormonální kontraceptiva, některá činidla snižující hladinu lipidů a činidla snižující hladinu cholesterolu v séru, jako je klofibrát, indukují zvýšení sekrece jaterního cholesterolu, což může způsobit tvorbu kamenů, čímž působí proti účinkům kyseliny ursodeoxycholové při léčbě rozpouštění kamenů samotných.
Vyvarujte se spojení s potenciálně hepatologickými léky.
04.6 Těhotenství a kojení
Plodnost
Studie na zvířatech neprokázaly „vliv kyseliny ursodeoxycholové na plodnost“ (viz bod 5.3). Nejsou k dispozici žádné údaje o účincích léčby kyselinou ursodeoxycholovou na lidskou plodnost.
Těhotenství
Léčba je kontraindikována u těhotných a kojících žen.
Údaje o použití kyseliny ursodeoxycholové, zejména v těhotenství, nejsou k dispozici nebo jsou omezené. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu během první fáze březosti (viz bod 5.3).
Ženy ve fertilním věku by měly být léčeny pouze tehdy, pokud používají bezpečnou metodu antikoncepce: doporučují se nehormonální nebo perorální kontraceptiva s nízkým obsahem estrogenu.
U pacientů užívajících k rozpouštění konkrementů kyselinu ursodeoxycholovou se však doporučuje použití účinné nehormonální metody antikoncepce, protože hormonální perorální kontraceptiva mohou zvýšit biliární litiázu. Před zahájením léčby by mělo být vyloučeno možné těhotenství.
Čas krmení
Není známo, zda se kyselina ursodeoxycholová vylučuje do mateřského mléka, proto by kyselina ursodeoxycholová neměla být během laktace užívána.Je -li léčba kyselinou ursodeoxycholovou nezbytná, kojence je třeba odstavit.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Kyselina ursodeoxycholová nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Pro klasifikaci četností nežádoucích účinků byla použita následující konvence:
Velmi časté (
běžné (> 1/100 ma
méně časté (> 1/1 000 ma
vzácné (> 1/10 000 ma
velmi vzácné (
není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit).
Gastrointestinální poruchy:
V klinických studiích jsou během léčby kyselinou ursodeoxycholovou běžně hlášeny epizody pastovité stolice nebo průjem.
Velmi vzácně se během léčby primární biliární cirhózy objevila silná bolest břicha v pravém horním kvadrantu. Občas byly zjištěny nepravidelnosti alvu, které obvykle s pokračující léčbou zmizí.
Poruchy jater a žlučových cest:
Ve velmi vzácných případech došlo během léčby kyselinou ursodeoxycholovou ke kalcifikaci žlučových kamenů. Během léčby pokročilé primární biliární cirhózy byla velmi vzácně pozorována dekompenzace jaterní cirhózy, která částečně ustoupila po přerušení léčby.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Velmi zřídka se může objevit kopřivka.
Další informace pro zvláštní populace
Dlouhodobá a vysoká dávka léčby UDCA (28-30 mg / kg / den) u pacientů s primární sklerotizující cholangitidou (indikace mimo označení) je spojena s vyšší frekvencí nežádoucích účinků.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
V případě předávkování se může objevit průjem. Obecně jsou jiné příznaky předávkování nepravděpodobné, protože absorpce kyseliny ursodeoxycholové klesá se zvyšující se dávkou, a proto se více vylučuje stolicí.
Nejsou nutná žádná specifická protiopatření a důsledky průjmu je třeba léčit symptomaticky doplněním rovnováhy tekutin a elektrolytů.
V případě náhodného požití kyseliny ursodeoxycholové ve vysoce vysokých dávkách se doporučuje provést běžná opatření doporučená v patologii intoxikace a podat cholestyramin, protože je schopen chelátovat žlučové kyseliny.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Kyselina ursodeoxycholová (UDCA) představuje 7p Epimer kyseliny chenodeoxycholové a je žlučovou kyselinou fyziologicky přítomnou v lidské žluči, kde představuje malé procento celkových žlučových kyselin.
UDCA je schopna zvýšit solubilizační kapacitu žluči proti cholesterolu u lidí transformací litogenní žluči na nelitogenní žluč.Mechanismů, kterými je tohoto účinku dosaženo, je mnoho: snížení sekrece cholesterolu ve žluči snížením intestinální absorpce a jaterní syntézy cholesterolu samotného; zvýšení celkového množství žlučových kyselin podporujících micelární solubilizaci cholesterolu; tvorba kapalně krystalické mezofáze, která umožňuje nemicelární solubilizaci cholesterolu vyšší, než jakou lze dosáhnout v rovnovážné fázi. Ošetření kyselinou ursodeoxycholovou tedy určuje tvorbu nenasycené žluči v cholesterolu a bohatších na žlučové soli vhodné pro její solubilizaci, rovněž upřednostňující pravidelný tok žluči a vyprazdňování žlučníku.
Kyselina ursodeoxycholová má výhody snížené tvorby lithocolotu, u experimentálního zvířete považovaného za hepatotoxický (u lidí zapojuje sulfatační procesy), nepřítomnosti zvýšení sérových transamináz, a to i při dlouhodobém ošetřování „člověka“.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání je kyselina ursodeoxycholová snadno absorbována ve střevě, absorbována játry a vylučována žlučí v převážně glykokonjugované formě, čímž vstupuje do enterohepatálního oběhu; je částečně metabolizována střevní flórou a její metabolity jsou eliminovány stolicí .
Vzhledem k gastroprotektivním vlastnostem se tablety s modifikovaným uvolňováním nedispergují v žaludečním obsahu a neprocházejí do dvanáctníku, kde jsou solubilizovány v zásaditém prostředí s následnou optimalizací biologické dostupnosti kyseliny ursodeoxycholové. To umožňuje jednorázový příjem přípravku, s výhodou významně zlepšit dodržování předepsaných léčebných cyklů pacientem.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Experimentální toxicita UDCA je obecně velmi nízká; orální LD50 byla u potkanů 10 g / kg, zatímco u myší to bylo 5740 mg / kg u samců a 6000 mg / kg u samic.
Chronická léčba po dobu 28 týdnů u potkanů orálně dávkami až 2 000 mg / kg neprokázala žádné patologické změny ve studovaných histopatologických parametrech. Ošetření po dobu 1 roku u psů dávkami do 100 mg / kg orálně byla také dobře snášena bez jakýchkoli nežádoucích účinků. Zejména nebyly zdůrazněny žádné významné hepatolesivní účinky, nepříznivé účinky na plodnost, teratogenní nebo karcinogenní účinky, léze žaludeční sliznice.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
50 mg tablety:
laktóza, škrob, arabská guma, mastek, stearát hořečnatý
Tablety 150 a 300 mg:
laktóza, stearát hořečnatý, povidon, krospovidon.
Tablety s upraveným uvolňováním:
mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymetylškrobu, stearan hořečnatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon, mastek, oxid titaničitý, kopolymer kyseliny methakrylové, triethylcitrát.
06.2 Neslučitelnost
Není známo.
06.3 Doba platnosti
Tablety: 4 roky.
Tablety s řízeným uvolňováním: 3 roky.
Vztahuje se na výrobek v neporušeném a správně skladovaném obalu.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Pouzdro s hliníkově-PVC tepelně zatavenými blistry
- Krabička s 20 tabletami po 50 mg
- Krabička se 40 tabletami po 50 mg
- Krabička s 20 tabletami po 150 mg
- Krabička se 40 tabletami po 150 mg
- Krabička s 10 tabletami po 300 mg
- Krabička s 20 tabletami po 300 mg
- Krabička s 30 tabletami po 300 mg
- Krabice s 20 tabletami s řízeným uvolňováním po 450 mg
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
ZAMBON ITALIA s.r.l. - Via Lillo del Duca, 10. 20091 Bresso (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Ursacol 50 mg tablety - 20 tablet AIC č. 023630015
Ursacol 50 mg tablety - 40 tablet AIC č. 023630027
Ursacol 150 mg tablety - 20 tablet AIC č. 023630039
Ursacol 150 mg tablety - 40 tablet AIC č. 023630041
Ursacol 300 mg tablety - 10 tablet AIC č. 023630054
Ursacol 300 mg tablety - 20 tablet AIC č. 023630066
Ursacol 300 mg tablety - 30 tablet AIC č. 023630078
Ursacol 450 mg tablety s řízeným uvolňováním - 20 tablet AIC č. 023630092
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Tablety 50 a 150 mg
První povolení 17. července 1978
Obnovení 1. června 2010
300 mg tablety
První povolení 1. srpna 1980
Obnovení 1. června 2010
450 mg tablety s řízeným uvolňováním
První povolení 16. prosince 1999
Obnovení 1. června 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
20. ledna 2014