Účinné látky: Montelukast
SASLONG 10 mg potahované tablety Pro dospívající a dospělé od 15 let
Příbalové letáky Saslong jsou k dispozici pro velikosti balení:- SASLONG 4 mg žvýkací tablety Pro děti od 2 do 5 let
- SASLONG 5 mg žvýkací tablety Pro děti od 6 do 14 let
- SASLONG 10 mg potahované tablety Pro dospívající a dospělé od 15 let
Proč se používá Saslong? K čemu to je?
SASLONG je antagonista leukotrienového receptoru, který blokuje látky zvané leukotrieny. Leukotrieny způsobují zúžení a bobtnání dýchacích cest v plicích. Blokováním leukotrienů SASLONG zlepšuje příznaky astmatu a pomáhá astma kontrolovat.
Její lékař předepsal SASLONG k léčbě astmatu jejího syna prevencí astmatických symptomů ve dne i v noci.
- SASLONG se používá k léčbě mladistvých a dospělých od 15 let, kteří nejsou dostatečně dohlíženi na jejich péči a potřebují další terapii.
- SASLONG také pomáhá předcházet zúžení dýchacích cest namáhaných cvičením.
- U astmatických pacientů, u kterých je SASLONG indikován k léčbě astmatu, poskytuje SASLONG také symptomatickou úlevu od sezónní alergické rýmy.
Váš lékař rozhodne, jak přípravek SASLONG užívat, podle symptomů a závažnosti astmatu vašeho dítěte.
Co je astma?
Astma je dlouhodobé onemocnění.
Astma zahrnuje:
- potíže s dýcháním v důsledku zúžení dýchacích cest. Toto smrštění se zhoršuje a zlepšuje v reakci na různé podmínky;
- citlivé dýchací cesty, které reagují na mnoho věcí, jako je cigaretový kouř, pyl, chladná oblast nebo cvičení;
- otok (zánět) v dýchacích cestách.Příznaky astmatu zahrnují: kašel, sípání a ztuhlý hrudník.
Co jsou sezónní alergie?
Sezónní alergie (také známá jako aeonová senná rýma nebo sezónní rýma) jsou alergické reakce často způsobené vzdušným pylem ze stromů a trávníků.Příznaky sezónních alergií obvykle zahrnují svědění rýmy, oteklé oči a zarudnutí slzením a svěděním.
Kontraindikace Kdy by neměl být Saslong používán
Neužívejte SASLONG, pokud
Jste alergický (přecitlivělý) na montelukast nebo na kteroukoli další složku přípravku SASLONG
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Saslong
Informujte svého lékaře o všech zdravotních problémech nebo alergiích, které vaše dítě má nebo mělo.
Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Zvláštní pozornost věnujte přípravku SASLONG
- Pokud se vaše astma nebo dýchání zhorší, řekněte to svému lékaři.
- Oral SASLONG není indikován k léčbě akutních astmatických záchvatů. Pokud máte záchvat, postupujte podle pokynů svého lékaře. Vždy noste nouzový inhalační lék na astmatické záchvaty.
- Je důležité, abyste užíval (a) všechny léky na astma předepsané lékařem.
- Všichni pacienti užívající léky proti astmatu by si měli být vědomi toho, že pokud se u nich objeví kombinace příznaků, jako jsou chřipkové febrilní syndromy, brnění nebo necitlivost paží nebo nohou, zhoršení plicních příznaků a / nebo vyrážka, měli by navštívit svého lékaře ...
- Neměli byste užívat kyselinu acetylsalicylovou (aspirin) nebo protizánětlivé léky (také známé jako nesteroidní protizánětlivé léky nebo NSAID), pokud zhoršují vaše astma.
Použití u dětí
Pro děti od 2 do 5 let jsou k dispozici žvýkací tablety SASLONG 4 mg.
Pro děti od 6 do 14 let jsou k dispozici žvýkací tablety SASLONG 5 mg.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Saslong
Některé léky mohou ovlivnit způsob, jakým přípravek SASLONG působí, nebo SASLONG může ovlivnit účinek jiných léků.
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Před zahájením léčby přípravkem SASLONG informujte svého lékaře, pokud užíváte následující léky:
- fenobarbital (používá se k léčbě epilepsie)
- fenytoin (používá se k léčbě epilepsie)
- rifampicin (používá se k léčbě turbocolosis a některých dalších infekcí).
Užívání přípravku SASLONG s jídlem a pitím
SASLONG lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Použití v těhotenství
Ženy, které jsou těhotné nebo plánují otěhotnět, by se měly před užíváním přípravku SASLONG poradit se svým lékařem. Váš lékař posoudí, zda můžete během tohoto období užívat přípravek SASLONG.
Použití při laktaci
Není známo, zda se SASLONG vyskytuje v mateřském mléce. Pokud kojíte nebo plánujete kojit, musíte se před užitím přípravku SASLONG poradit se svým lékařem.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Předpokládá se, že SASLONG neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Jednotlivé reakce na léčbu se však mohou lišit. Některé nežádoucí účinky (jako jsou závratě a somnolence), které byly velmi vzácně hlášeny u přípravku SASLONG, mohou ovlivnit schopnost některých pacientů řídit nebo obsluhovat stroje.
Důležité informace o některých složkách přípravku SASLONG
SASLONG obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Saslong: Dávkování
- Měli byste užívat pouze jednu tabletu SASLONG jednou denně, jak předepsal lékař.
- Měl by být také užíván, pokud nemáte žádné příznaky nebo máte akutní astmatický záchvat.
- Vždy užívejte přípravek SASLONG přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
- Vezměte ústy.
Pro pacienty ve věku 15 a více let
Jedna 10mg tableta se užívá jednou denně večer. SASLONG 10 mg lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
Pokud užíváte přípravek SASLONG, ujistěte se, že neužíváte žádné další přípravky se stejnou účinnou látkou, montelukastem.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Saslong
Jestliže jste užil (a) více přípravku Montelukast Teva, než jste měl (a)
Okamžitě kontaktujte svého lékaře za účelem konzultace.
Ve většině hlášení o předávkování nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky. Mezi nejčastější příznaky spojené s předávkováním u dospělých a dětí patří bolest břicha, nespavost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a hyperaktivita.
Pokud zapomenete užít SASLONG
Zkuste užít SASLONG podle předpisu. Pokud však vynecháte dávku, obnovte obvyklý rytmus jedné potahované tablety jednou denně. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradili vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek SASLONG
SASLONG dokáže vyléčit vaše astma, pouze pokud ho budete užívat nepřetržitě.
Je důležité, abyste přípravek SASLONG užívali nepřetržitě tak dlouho, jak vám předepisuje lékař. Pomůže to kontrolovat astma.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Saslong
Podobně jako všechny léky, může mít i SASLONG nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
V klinických studiích se žvýkacími tabletami SASLONG 4 mg byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (vyskytujícími se u nejméně 1 ze 100 pacientů a u méně než 1 z 10 léčených pediatrických pacientů), které lze připsat přípravku SASLONG, tyto:
- bolest břicha;
- žízeň.
V klinických studiích s potahovanými tabletami SASLONG 10 mg a 5 mg žvýkací tablety byl navíc hlášen následující nežádoucí účinek:
- bolest hlavy.
Obvykle byly mírné a vyskytovaly se častěji u pacientů léčených přípravkem SASLONG než placebem (pilulka, která neobsahuje žádný lék).
Četnost možných vedlejších účinků uvedených níže je definována pomocí následující konvence:
Velmi časté: mohou postihnout více než 1 z 10 lidí
Časté: mohou postihnout až 1 z 10 lidí
Méně časté: mohou postihnout až 1 ze 100 lidí
Vzácné: mohou postihnout až 1 z 1000 lidí
Velmi vzácné: mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí
Kromě toho byly v době, kdy byl lék na trhu, hlášeny následující:
- infekce horních cest dýchacích (velmi časté);
- zvýšená tendence ke krvácení (vzácné);
- alergické reakce, včetně vyrážky, otoku obličeje, rtů, jazyka a / nebo hrdla, které mohou způsobit potíže s dýcháním a polykáním (méně časté);
- změny chování a nálady [podivné sny, jako jsou noční můry, poruchy spánku, náměsíčnost, podrážděnost, pocity úzkosti, neklid, agitovanost včetně agresivního chování nebo nepřátelství, deprese (méně časté), třes (vzácné), halucinace, dezorientace, sebevražedné myšlenky a činy (velmi vzácné)];
- závratě, ospalost, brnění / necitlivost, křeče (méně časté);
- bušení srdce (vzácné);
- průjem, nevolnost, zvracení (časté), sucho v ústech, poruchy trávení (méně časté);
- zvýšené hladiny transamináz v krvi (ALT, AST) (časté), hepatitida (zánět jater) (velmi vzácné)
- vyrážka (časté), modřiny, svědění, kopřivka (méně časté), bolestivé, červené hrudky pod kůží obvykle na holeni (erythema nodosum), závažné kožní reakce (erythema multiforme) (velmi vzácné)
- bolest kloubů nebo svalů, svalové křeče (méně časté);
- horečka (častá), pocit nevolnosti / únavy, pocit nevolnosti, otok (méně časté);
U astmatických pacientů léčených montelukastem byly hlášeny velmi vzácné případy kombinace příznaků, jako je horečka podobná chřipce, brnění nebo necitlivost paží a nohou, zhoršení plicních příznaků a / nebo vyrážka (Churg-Straussův syndrom).
Okamžitě informujte svého lékaře, pokud má vaše dítě jeden nebo více z těchto příznaků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. To zahrnuje všechny možné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
- Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
- Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti vyznačené 6 číslicemi za EXP na blistru. První dvě čísla označují měsíc, poslední čtyři čísla rok. Datum vypršení platnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
- Uchovávejte při teplotě nad 30 ° C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
- Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co SASLONG obsahuje
Léčivou látkou je montelukast.
Jedna tableta obsahuje sodnou sůl montelukastu, což odpovídá 10 mg montelukastu.
Dalšími složkami jsou: mikrokrystalická celulosa, monohydrát laktózy, sodná sůl kroskarmelózy, hyprolosa (E463), magnesium -stearát. Potahová vrstva: černý oxid železitý (E172), hypromelosa, červený oxid železitý (E172), polyethylenglykol, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172), makrogol.
Popis vzhledu a obsahu balíčku SASLONG
SASLONG 10 mg potahované tablety jsou béžové, čtvercové a bikonvexní tablety s vyraženým MOK10 na jedné straně a PHD471 na druhé straně.
Blistrové balení po 14, 20, 28, 30, SO, 98 a 100 potahovaných tabletách.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY SASLONG 10 MG potažené filmem
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta SASLONG 10 mg obsahuje sodnou sůl montelukastu, což odpovídá 10 mg montelukastu.
Pomocné látky: monohydrát laktózy 89,6 mg v jedné tabletě.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta.
Béžové, hranaté, bikonvexní tablety s vyraženým MOK10 na jedné straně a PHD471 na druhé straně.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
SASLONG 10 mg je indikován k léčbě astmatu jako doplňková terapie u pacientů s mírným až středně závažným perzistentním astmatem, kteří nejsou dostatečně kontrolováni inhalačními kortikosteroidy a u nichž jsou přítomni beta-agonisté krátkodobě působící poskytují nedostatečnou klinickou kontrolu astmatu.
U astmatických pacientů, kterým je SASLONG 10 mg indikován k léčbě astmatu, může SASLONG 10 mg také poskytnout symptomatickou úlevu od sezónní alergické rýmy.
SASLONG 10 mg je také indikován k profylaxi astmatu v případech, kdy převládající složkou je zátěžová bronchokonstrikce.
SASLONG 10 mg je indikován u dospělých od 15 let.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování pro dospělé od 15 let s astmatem nebo s astmatem a souběžnou sezónní alergickou rýmou je jedna 10mg potahovaná tableta denně, která se užívá večer.
Obecná doporučení
Terapeutický účinek přípravku SASLONG na parametry kontroly astmatu nastává během jednoho dne. Montelukast lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
Pacienti by měli být poučeni, aby pokračovali v užívání přípravku SASLONG, i když je jejich astma pod kontrolou, a také v obdobích, kdy se jejich astma zhoršuje.SASLONG by neměl být užíván současně s jinými léky obsahujícími stejnou účinnou látku, montelukast.
U starších osob nebo pacientů s renální insuficiencí nebo s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování. Nejsou k dispozici žádné údaje o pacientech s těžkou poruchou funkce jater. Dávkování je stejné pro pacienty mužského i ženského pohlaví.
Terapie SASLONG ve vztahu k jiné léčbě astmatu
SASLONG lze přidat do aktuálního léčebného režimu pacienta.
Inhalační kortikosteroidy
Léčbu SASLONG lze použít jako doplňkovou terapii při inhalačních kortikosteroidech společně s jakýmikoli beta-agonistykrátkodobě působící zajistit nedostatečnou klinickou kontrolu. SASLONG by neměl být nahrazen inhalačními kortikosteroidy (viz bod 4.4).
Pro pediatrické pacienty ve věku 6 až 14 let jsou k dispozici 5 mg žvýkací tablety.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Pacienti by měli být poučeni, aby nikdy nepoužívali perorální montelukast k léčbě akutních astmatických záchvatů a aby měli vždy po ruce své obvyklé nouzové léky. Pokud dojde k akutnímu záchvatu, měl by být použit beta agonista krátkodobě působící vdechováním. Pacienti by měli navštívit svého lékaře co nejdříve, pokud vyžadují více inhalací beta agonistů krátkodobě působící než obvykle.
Montelukast by neměl být nahrazován perorálními nebo inhalačními kortikosteroidy.
Neexistuje žádný důkaz, že lze perorální kortikosteroidy snížit současně s montelukastem.
Ve vzácných případech se u pacientů podstupujících léčbu antiastmatiky včetně montelukastu může objevit systémová eozinofilie, někdy doprovázená klinickými příznaky vaskulitidy v souladu s Churg-Straussovým syndromem, což je stav obvykle léčený systémovou terapií kortikosteroidy. Obvykle, ale ne vždy, byly tyto případy spojeny se snížením nebo ukončením léčby perorálními kortikosteroidy. Nelze vyloučit ani stanovit možnost, že by antagonisté leukotrienových receptorů mohli být spojeni s vývojem Churg-Straussova syndromu. Praktický lékař by měl být informován v případě eozinofilie, vaskulitické vyrážky, zhoršení plicních symptomů, srdečních komplikací a / nebo neuropatie vyskytující se u pacientů. Stav pacientů s těmito příznaky by měl být přehodnocen a měly by být přezkoumány jejich léčebné režimy.
Léčba montelukastem nemění potřebu pacientů s astmatem citlivým na aspirin vyhýbat se užívání aspirinu a jiných nesteroidních protizánětlivých léků.
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Montelukast lze podávat s jinými terapiemi obvykle používanými v profylaxi a chronické léčbě astmatu.Ve studiích lékových interakcí neměla doporučená klinická dávka montelukastu klinicky významný vliv na farmakokinetiku následujících léčivých přípravků: theofylin, prednison, prednisolon, orální kontraceptiva (ethinylestradiol / norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace (AUC) montelukastu byla u subjektů souběžně podávaných s fenorbitolem snížena přibližně o 40%. Jelikož je montelukast metabolizován CYP 3A4, je třeba opatrnosti, zejména u dětí, pokud je montelukast podáván současně s induktory CYP 3A4, jako je fenytoin, fenorbitol a rifampicin.
Vzdělávání in vitro ukázal, že montelukast je silným inhibitorem CYP 2C8. Údaje ze studie interakce léčiva a léčiva zahrnující montelukast a rosiglitazon (substrát sonda představující léky primárně metabolizované CYP 2C8) ukázaly, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 in vivo. Neočekává se proto, že by montelukast výrazně ovlivňoval metabolismus léčivých přípravků metabolizovaných tímto enzymem (např. Paklitaxel, rosiglitazon a repaglinid).
04.6 Těhotenství a kojení
Použití v těhotenství
Studie na zvířatech nenaznačují škodlivé účinky na těhotenství nebo embryonální / fetální vývoj.
Omezené údaje dostupné z těhotenských databází nenaznačují příčinnou souvislost mezi montelukastem a malformacemi (tj. Vadami končetin), které byly po uvedení na trh celosvětově hlášeny jen zřídka.
SASLONG lze použít během těhotenství, pouze pokud je to nezbytně nutné.
Používejte při kojení
Studie na potkanech ukázaly, že se montelukast vylučuje do mléka (viz bod 5.3). Není známo, zda se montelukast vylučuje do lidského mléka.
SASLONG lze použít u kojících matek, pouze pokud je to nezbytně nutné.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Neočekává se, že by Montelukast ovlivňoval schopnost pacienta řídit nebo obsluhovat stroje. Ve velmi vzácných případech však jednotlivci hlásili ospalost a závratě.
04.8 Nežádoucí účinky
Montelukast byl v klinických studiích hodnocen následovně:
• 10 mg potahované tablety u přibližně 4000 dospělých pacientů s astmatem ve věku 15 let a starších
• 10 mg potahované tablety u přibližně 400 dospělých pacientů s astmatem se sezónní alergickou rýmou od 15 let věku
• 5 mg žvýkací tablety u přibližně 1750 dětských pacientů s astmatem ve věku 6 až 4 let.
Následující nežádoucí účinky související s léčivem v klinických studiích byly hlášeny často (> 1/100 až
Při prodloužené léčbě v klinických studiích s omezeným počtem pacientů trvajícím až 2 roky u dospělých a až 12 měsíců u pediatrických pacientů ve věku 6 až 14 let se bezpečnostní profil nezměnil.
Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
Infekce a infestace: infekce horních cest dýchacích.
Poruchy krve a lymfatického systému: zvýšený sklon ke krvácení.
Poruchy imunitního systému: reakce přecitlivělosti včetně anafylaxe, jaterní eozinofilní infiltrace.
Psychiatrické poruchy: podivné sny zahrnující noční můry, halucinace, nespavost, náměsíčnost, podrážděnost, pocity úzkosti, neklid, agitovanost včetně agresivního chování nebo nepřátelství, třes, deprese, sebevražedné myšlenky a činy (suicidalita) ve velmi vzácných případech.
Poruchy nervového systému: závratě, somnolence, parestézie / hypoestézie, křeče.
Srdeční patologie: bušení srdce.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: epistaxe.
Gastrointestinální poruchy: průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nevolnost, zvracení.
Poruchy jater a žlučových cest: zvýšené hladiny transamináz v séru (ALT, AST), hepatitida (včetně extatických, hepatocelulárních a smíšených lézí).
Poruchy kůže a podkožní tkáně: angioedém, modřiny, kopřivka, svědění, vyrážka, erythema nodosum.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: artralgie, myalgie včetně svalových křečí.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: astenie / únava, malátnost, edém, pyrexie.
Během léčby montelukastem byly u pacientů s astmatem hlášeny velmi vzácné případy Churg-Strussova syndromu (CSS) (viz bod 4.4).
04.9 Předávkování
O léčbě předávkování montelukastem nejsou k dispozici žádné konkrétní informace. Ve studiích chronického astmatu byl montelukast podáván v dávkách až 200 mg / den dospělým pacientům po dobu 22 týdnů a v krátkodobých studiích až 900 mg / den pacientům po dobu přibližně jednoho týdne, bez závažných nežádoucích účinků. úhel pohledu.
V postmarketingových a klinických studiích byly hlášeny případy akutního předávkování montelukastem. Patří sem zprávy od dospělých a dětí s dávkou 1000 mg (přibližně 61 mg / kg u 42měsíčního dítěte). Pozorovaná klinická a laboratorní data byla v souladu s bezpečnostním profilem u dospělých a pediatrických pacientů. Ve většině hlášení o předávkování nebyly žádné nežádoucí účinky. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky byly v souladu s bezpečnostním profilem montelukastu a zahrnovaly bolest břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a psychomotorickou hyperaktivitu.
Není známo, zda je montelukast dialyzovatelný při peritoneální dialýze nebo při hemodialýze.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: jiná antiastmatika pro systémové použití, antagonisté leukotrienových receptorů
ATC kód: R03D C03
Cysteinylové leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) jsou silné protizánětlivé eikosanoidy uvolňované několika buňkami, včetně žírných buněk a eozinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory se vážou na receptory cysteinyl leukotrienu (CysLT). Receptor CysLT typu 1 (CysLT1) je přítomen v lidských dýchacích cestách (včetně buněk hladkého svalstva dýchacích cest a makrofágů dýchacích cest) a dalších prozánětlivých buňkách (včetně eozinofilů a některých myeloidních kmenových buněk). CysLT souvisejí s patofyziologií astmatu a alergické rýmy. U astmatu zahrnují účinky zprostředkované leukotrieny bronchokonstrikci, sekreci sliznice, vaskulární permeabilitu a nábor eozinofilů. Při alergické rýmě se CysLT uvolňují z nosní sliznice po alergenní expozici během časných i pozdních reakcí a jsou spojeny s příznaky alergické rýmy. Bylo prokázáno, že intranazální léčba CYSLT vede ke zvýšení odporu nosních cest a symptomů obstrukce nosu.
Montelukast je orálně aktivní sloučenina, která se váže na receptor CysLT1 s vysokou afinitou a selektivitou. V klinických studiích montelukast inhibuje bronchokonstrikci v důsledku inhalace LTD4 při nízkých dávkách 5 mg. Bronchodilatace byla pozorována do 2 hodin po perorálním podání. K tomu byl přidán bronchodilatační účinek způsobený beta agonistou způsobený montelukastem. Léčba montelukastem inhibovala jak časná, tak pozdní stadia bronchokonstrikce v důsledku léčby antigenem. Montelukast ve srovnání s placebem snižoval eozinofily v periferní krvi u dospělých a pediatrických pacientů. V samostatné studii léčba montelukastem významně snížila eozinofily v dýchacích cestách (měřeno ve sputu) a periferní krvi a zlepšila kontrolu klinického astmatu.
Ve studiích pro dospělé prokázal 10 mg montelukastu jednou denně ve srovnání s placebem významné zlepšení ranní FEV1 (10,4% vs. 2,7% změna oproti výchozím hodnotám), ranní výdech s maximálním průtokem (AM PEFR) (změna 24,5 l / min vs 3,3 l / min od výchozího stavu) a významný pokles v celkovém užívání beta -agonistů (změna - 26,1% vs. - 4, 6% od výchozí hodnoty.) Zlepšení skóre symptomů astmatu hlášeného pacientem během dne a noci bylo významně větší než u placeba.
Studie u dospělých prokázaly schopnost montelukastu zvýšit klinický účinek inhalačních kortikosteroidů (% změny oproti výchozím hodnotám u inhalačního beklomethasonu plus montelukastu oproti beklomethasonu, respektive u FEV1: 5,43% oproti 1,04%; použití beta -agonisty: -8,70% oproti + 2,64%) Ve srovnání s inhalovaným beklomethasonem (200 mcg dvakrát denně s distančním zařízením - mezikus), montelukast prokázal rychlejší počáteční odpověď, i když ve 12týdenní studii vedla léčba beclomethasonem k většímu průměrnému účinku (% změny oproti výchozím hodnotám u montelukastu oproti beclomethasonu, u FEV1: 7, 9% oproti 13,3%; použití beta-agonisty : -28,8% oproti -43,89%). Ve srovnání s beklomethasonem však „vysoké procento pacientů léčených montelukastem dosáhlo podobných klinických odpovědí (např. 50% pacientů léčených beklomethasonem dosáhlo zlepšení FEV1 přibližně o 11% nebo více oproti výchozím hodnotám. Zatímco přibližně 42% pacientů léčeni montelukastem dosáhli stejné odpovědi).
Byla provedena klinická studie hodnotící montelukast pro symptomatickou léčbu symptomatické alergické rýmy u dospělých pacientů s astmatem ve věku 15 let a starších se souběžnou sezónní alergickou rýmou. V této studii prokázaly 10mg tablety montelukastu podávané jednou denně statisticky významné zlepšení skóre symptomů denní rýmy ve srovnání s placebem. Skóre denních příznaků rýmy je průměrem skóre denních nosních příznaků (průměrná ucpaná nosní sliznice, rýma, kýchání, svědění nosu) a skóre nočních symptomů (průměrné skóre ucpané nosní sliznice po probuzení, obtížném usínání a probouzení v noci). Celkové hodnocení alergické rýmy u pacientů a lékařů primární péče se ve srovnání s placebem výrazně zlepšilo. Hodnocení účinnosti astmatu nebylo primárním cílem této studie.
V 8týdenní studii u pediatrických pacientů ve věku 6 až 14 let montelukast 5 mg podávaný jednou denně významně zlepšil respirační funkci ve srovnání s placebem (FEV1: změna od výchozí hodnoty o 8,71% ve srovnání s 4,16%; AM PEFR: změna od výchozí hodnoty o 27,9 L / min ve srovnání se 17,8 l / min) a snížil nezbytné použití beta -agonisty (změna -11,7% oproti + 8,2% základních hodnot).
Významné snížení zátěžové bronchokonstrikce bylo prokázáno ve 12týdenní studii u dospělých (cvičením vyvolaná bronchokonstrikce(EIB) (maximální ztráta v FEV1: 22,33% u montelukastu oproti 32,40% u placeba; doba do hojení při 5% výchozí hodnoty FEV1: 44,22 min vs. 60,64 min). K tomuto efektu docházelo pravidelně během 12týdenního studijního období. Pokles EIB byl také prokázán v krátkodobé studii u pediatrických pacientů (maximální ztráta v FEV1: 18,27% vs. 26,11%, doba do hojení při 5% výchozí hodnoty FEV1: 17,76 min ve srovnání s 27,98 min). Účinek v obou studiích byl prokázán na konci dávkovacího intervalu jednou denně.
U pacientů s astmatem citlivých na aspirin, kterým byly podávány souběžně inhalační a / nebo perorální kortikosteroidy, léčba montelukastem ve srovnání s placebem prokázala významné zlepšení kontroly astmatu (FEV1: změna z báze 8,55% vs. -1,74% a snížení celkového užívání beta-agonistů : změna oproti výchozí hodnotě - 27,78% vs. 2,09%).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Montelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. U 10 mg potahované tablety je průměrné maximální plazmatické koncentrace (Cmax) dosaženo po 3 hodinách (Tmax) po podání dospělým nalačno. Průměrná orální biologická dostupnost je 64%. Orální biologická dostupnost a Cmax nejsou ovlivněny standardním jídlem. Bezpečnost a účinnost nebyla prokázána v klinických studiích, ve kterých byla 10mg potahovaná tableta podávána bez zvláštní pozornosti času příjmu potravy.
U 5mg žvýkacích tablet je Cmax dosaženo u dospělých nalačno do 2 hodin po podání. Průměrná orální biologická dostupnost je 73% a při standardním jídle klesá na 63%.
Rozdělení
Více než 99% montelukastu se váže na plazmatické proteiny. V podmínkách ustálený stav distribuční objem montelukastu se pohybuje kolem 8 - 11 litrů. Studie na potkanech, kterým byl podán radioaktivně značený montelukast, ukazují minimální distribuci kolem hematoencefalické bariéry. Kromě toho byly koncentrace radioaktivně značené látky 24 hodin po podání ve všech ostatních tkáních minimální.
Biotransformace
Montelukast je rozsáhle metabolizován. Ve studiích s terapeutickými dávkami jsou plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu za podmínek nedetekovatelné ustálený stav jak u dospělých, tak u dětí.
Vzdělávání in vitro na mikrosomech lidských jater naznačují, že cytochromy P450 3A4, 2A6 a 2C9 se účastní metabolismu montelukastu. Na základě dalších zjištění in vitro na mikrosomech lidských jater terapeutické koncentrace montelukastu v plazmě neinhibují cytochromy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 nebo 2D6. Příspěvek metabolitů k terapeutickému účinku montelukastu je minimální.
Odstranění
Tam odbavení plazmatická koncentrace montelukastu je u zdravých dospělých kolem 45 ml / min. Po orálním podání dávky radioaktivně značeného montelukastu bylo v 5denní sbírce stolice a moči dosaženo 86% radioaktivní složky. Spolu s odhady orální biologické dostupnosti montelukastu to naznačuje, že montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně prostřednictvím žluč.
Charakteristika u pacientů
U starších pacientů nebo mírné až středně závažné renální insuficience není nutná úprava dávky. Studie u pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny. Vzhledem k tomu, že montelukast a jeho metabolity jsou eliminovány biliární cestou, neočekává se, že by u pacientů s poruchou funkce ledvin byla nutná úprava dávky. Nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetice montelukastu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (Chil-Pughovo skóre> 9).
Při vysokých dávkách montelukastu (20 a 60násobek doporučené dávky pro dospělé) byl pozorován pokles plazmatické koncentrace theofylinu. Tento účinek nebyl pozorován při doporučené dávce 10 mg jednou denně.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Ve studiích toxicity na zvířatech byly u ALT, glukózy, fosforu a triglyceridů pozorovány drobné biochemické změny v séru přechodné povahy. Projevy toxicity u zvířat byly zvýšená sekrece slin, gastrointestinální symptomy, řídká stolice a nerovnováha iontů. Tyto účinky se objevily při dávkách, které vyvolaly systémovou expozici> 17krát vyšší než u klinických dávek. U opic se nežádoucí účinky vyskytly při dávkách 150 mg / kg / den (> 232násobek systémové expozice při odpovídající klinické dávce).
Ve studiích na zvířatech montelukast neovlivňoval plodnost ani reprodukční výkonnost při systémových expozicích překračujících klinickou systémovou expozici více než 24krát. Bylo pozorováno mírné snížení tělesné hmotnosti mláďat o 200 mg / kg / den. Ve studii fertility u samic potkanů (> 69násobek systémové klinické expozice). Ve studiích na králících byl zaznamenán vyšší výskyt neúplné osifikace ve srovnání s kontrolními zvířaty při systémové expozici> 24násobku klinické systémové expozice pozorované při klinické dávce. U potkanů nebyly zaznamenány žádné abnormality. Bylo pozorováno, že Montelukast prochází placentární bariérou a je vylučován do mléka zvířat.
Po jednorázovém perorálním podání sodné soli montelukastu v dávkách až 5 000 mg / kg u myší a potkanů (15 000 mg / m2 a 30 000 mg / m2 u myší a potkanů), což byla nejvyšší testovaná dávka, nedošlo k úmrtí. Tato dávka odpovídá 25 000násobku doporučené dávky denně pro dospělého muže (považováno za dospělého pacienta s hmotností 50 kg).
Bylo stanoveno, že Montelukast není u myší fototoxický pomocí UVA, UVB nebo spektra viditelného světla v dávkách až 500 mg / kg / den (> přibližně 200násobek systémové expozice).
Montelukast nebyl v testech ani mutagenní in vitro A in vivo ani karcinogenní u druhů hlodavců.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Mikrokrystalická celulóza
Monohydrát laktózy
Sodná sůl kroskarmelózy
Nízce substituovaná hydroxypropylcelulóza (E463)
Stearát hořečnatý
Potahovací film:
Opadry Orange:
Černý oxid železitý (E172)
Hypromelosa,
Červený oxid železitý (E 172)
Macrogol
Oxid titaničitý (E 171)
Žlutý oxid železitý (E 172)
Macrogol
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Baleno v polyamidových / PVC / hliníkových blistrech obsažených v lepenkových krabičkách.
Balení po 14, 20, 28, 30, 50, 98 a 100 potahovaných tabletách.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto léčivého přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Itálie
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
SASLONG 10 mg potahované tablety - AIC č. 040649170 / M
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
08/2012
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 23. července 2012