Účinné látky: budesonid
Intesticort 3 mg enterosolventní tobolky
Příbalové letáky Intesticort jsou k dispozici pro balení:- Intesticort 3 mg enterosolventní tobolky
- Intesticort 2 mg / dávka rektální pěny
Indikace Proč se používá Intesticort? K čemu to je?
Tobolky Intesticort 3 mg obsahují účinnou látku budesonid, typ lokálně působícího steroidu používaného k léčbě chronických zánětlivých onemocnění střev.
Intesticort se používá k léčbě:
- Crohnova choroba: akutní mírné nebo střední záchvaty chronického zánětu střeva postihující poslední část tenkého střeva (ileum) a / nebo horní část tlustého střeva (vzestupné tlusté střevo).
Poznámka: Intesticort není indikován u pacientů s Crohnovou chorobou horního gastrointestinálního traktu. Někdy může onemocnění způsobit příznaky mimo střeva (např. Postihující kůži, oči a klouby), které pravděpodobně nebudou reagovat na tento lék.
- Akutní formy kolagenové kolitidy (onemocnění s chronickým zánětem tlustého střeva, charakterizované chronickým vodnatým průjmem).
Kontraindikace Pokud by Intesticort neměl být používán
NEUŽÍVEJTE Intesticort:
- jestliže jste alergický (á) na budesonid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6 a na konci oddílu 2)
- jestliže máte závažné onemocnění jater (cirhóza jater)
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Intesticort
Před léčbou tímto přípravkem informujte svého lékaře, pokud trpíte:
- tuberkulóza
- vysoký krevní tlak
- cukrovka, nebo pokud byla ve vaší rodině diagnostikována cukrovka
- křehkost kostí (osteoporóza)
- vředy v žaludku nebo první části tenkého střeva (peptický vřed)
- zvýšený nitrooční tlak (glaukom) nebo oční problémy, jako je zakalení čočky (katarakta) nebo pokud byla ve vaší rodině diagnostikována glaukom
- závažné problémy s játry
Mohou se objevit typické účinky kortizonových přípravků, které mohou postihnout všechny části těla, zvláště pokud užíváte Intesticort ve vysokých dávkách a dlouhodobě (viz bod 4. Možné nežádoucí účinky).
Další opatření během léčby přípravkem Intesticort:
- Držte se dál od lidí s planými neštovicemi nebo pásovým oparem, pokud jste nikdy neměli tato onemocnění, protože vás mohou vážně poškodit. Pokud přijdete do styku s planými neštovicemi nebo pásovým oparem, okamžitě kontaktujte svého lékaře.
- Informujte svého lékaře, pokud jste spalničky ještě neměli.
- Pokud víte, že potřebujete očkování, poraďte se nejprve se svým lékařem.
- Pokud víte, že se chystáte na operaci, sdělte prosím svému lékaři, že používáte Intesticort.
- Pokud jste před zahájením léčby přípravkem Intesticort obdrželi silnější kortizonový přípravek, mohou se vaše příznaky po změně léku znovu objevit. V takovém případě se poraďte se svým lékařem.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Intesticort
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Zejména:
- Srdeční glykosidy, jako je digoxin (léky používané k léčbě srdečních chorob)
- Diuretika (k odstranění přebytečných tekutin z těla)
- Ketokonazol nebo itrakonazol (k léčbě plísňových infekcí)
- Antibiotika používaná k léčbě infekcí (jako je klarithromycin)
- Ritonavir (pro infekce HIV)
- Karbamazepin (používá se k léčbě epilepsie)
- Rifampicin (k léčbě tuberkulózy)
- Estrogen nebo perorální antikoncepce
- Cimetidin (používá se k inhibici produkce žaludeční kyseliny)
Pokud kromě Intesticortu užíváte i cholestyramin (na hypercholesterolemii i k léčbě průjmu) nebo antacida (na poruchy trávení), užívejte tyto léky s odstupem alespoň 2 hodin.
Užívání přípravku Intesticort s jídlem a pitím
Během užívání tohoto léku byste neměli pít grapefruitový džus, protože to může změnit jeho účinek.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Intesticort byste měla užívat během těhotenství, pouze pokud to výslovně předepsal lékař.
Během užívání přípravku Intesticort nekojte, protože lék může přecházet do mateřského mléka.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Intesticort by neměl narušovat řidičské schopnosti ani používání strojů.
Tobolky Intesticort 3 mg obsahují sacharózu a laktózu
Jedna tobolka obsahuje 240 mg sacharózy a 12 mg monohydrátu laktózy; pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento lék užívat.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Intesticort: Dávkování
Vždy užívejte Intesticort přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Dávkování
Crohnova nemoc
Dospělí (starší 18 let)
Užívejte tři tobolky jednou denně ráno nebo jednu tobolku třikrát denně (ráno, v poledne a večer), pokud lékař neurčí jinak.
Kolagenová kolitida
Dospělí (starší 18 let)
Užívejte tři kapsle jednou denně ráno, pokud lékař neurčí jinak.
Použití u dětí (všechny indikace)
Tobolky Intesticort 3 mg NESMÍ být používány u dětí, protože s použitím tohoto léku u dětí a dospívajících jsou pouze omezené zkušenosti.
Způsob podání
Tobolky Intesticort 3 mg jsou pouze k perorálnímu podání.
Tobolky se polykají celé, zapíjejí se sklenicí vody, přibližně půl hodiny před jídlem. Tobolky nežvýkejte.
Trvání léčby
Váš lékař rozhodne o tom, jak dlouho musíte v terapii pokračovat, v závislosti na vašem zdravotním stavu.
Crohnova choroba a kolagenní kolitida
Léčba obvykle trvá asi 8 týdnů.
Jestliže jste zapomněl (a) užít Intesticort
Pokud zapomenete užít dávku, jednoduše pokračujte v léčbě předepsanou dávkou. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat Intesticort
Pokud chcete léčbu ukončit nebo ukončit předčasně, kontaktujte prosím svého lékaře. Je důležité, abyste lék náhle nepřestali, protože vám může ublížit. Pokračujte v užívání léku, dokud vám lékař neřekne, abyste přestali, i když se začnete cítit lépe.
Váš lékař bude pravděpodobně chtít postupně snižovat dávku, nejprve ze tří na dvě tobolky po dobu 1 týdne (jedna ráno a jedna večer) a poté pouze jednu tobolku denně v posledním týdnu léčby (užívané ráno) .
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání přípravku Intesticort, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, pokud jste užil příliš mnoho přípravku Intesticort
Pokud jste najednou užili příliš mnoho léků, vezměte si další dávku podle předpisu. Neberte méně. Pokud máte pochybnosti, zeptejte se svého lékaře, který může rozhodnout, co dělat; pokud je to možné, vezměte si s sebou krabičku a tento leták.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Intesticort
Podobně jako všechny léky, může mít i Intesticort nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud po užití tohoto léku zaznamenáte některý z následujících příznaků, okamžitě kontaktujte svého lékaře:
- Infekce
- Bolest hlavy
- Změny chování nebo psychiatrické efekty, jako je deprese, podrážděnost a euforie
Byly také hlášeny následující nežádoucí účinky:
Velmi vzácné (postihují méně než 1 z 10 000 pacientů)
- Cushingův syndrom - zaoblení obličeje, přibývání na váze, zhoršená tolerance glukózy, zvýšená hladina cukru v krvi, zadržování tekutin, zvýšené vylučování draslíku (hypokalémie), snížený růst u dětí, nepravidelná menstruace u žen, zvýšené ochlupení nežádoucí u ženy, impotence, abnormální laboratoř výsledky testů (snížená funkce nadledvin), otoky nohou (v důsledku zadržování tekutin, otoky)
- zvýšený tlak v mozku, případně se zvýšeným tlakem v oku (otok optického disku) u dospívajících
- zácpa
- bolest a slabost svalů a kloubů, svalové fascikulace
- křehkost kostí (osteoporóza)
- únava, celkový pocit nevolnosti.
Následující vedlejší účinky jsou typické pro léčbu steroidy a mohou se objevit v závislosti na dávce, délce léčby, jakékoli současné nebo předchozí léčbě jinými kortizonovými přípravky a individuální citlivosti. Většina následujících nežádoucích účinků byla pozorována po použití silných steroidů, takže by u kapslí Intesticort 3 mg měly být méně časté:
- Cushingův syndrom (popis typických příznaků viz výše).
- Zvýšené riziko infekcí.
- Změny nálady, jako je deprese, podrážděnost nebo euforie.
- Rozmazané vidění (způsobené zvýšeným tlakem v oku (glaukom) nebo zakalením čočky (katarakta)).
- Vysoký krevní tlak, zvýšené riziko srážení krve, zánět cév (spojený s ukončením užívání steroidů po dlouhodobé terapii).
- Bolest a nepohodlí žaludku, nevolnost, zvracení, vředy v žaludku a / nebo tenkém střevě, zánět slinivky břišní.
- Vyrážka z reakcí z přecitlivělosti, červené pruhy na kůži, krvácení do kůže, akné, opožděné hojení ran, lokální kožní reakce, jako je kontaktní dermatitida.
- Ztráta kosti a chrupavky (aseptická kostní nekróza).
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
Nepoužívejte Intesticort po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
Termín "> Další informace
Co Intesticort 3 mg tobolky obsahuje
Aktivní složkou je budesonid. Jedna enterosolventní tobolka pelety obsahuje budesonidum 3 mg.
Dalšími složkami jsou kopolymer metakrylátu amonného (typ A) (Eudragit RL), kopolymer methakrylátu amonného (typ B) (Eudragit RS), monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (1: 1) (Eudragit L 100) kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (1: 2) (Eudragit S 100), povidon K25, čištěná voda, sacharóza, mastek, triethylcitrát, želatina, erythrosin (E127), oxid titaničitý (E171), červený a černý oxid železitý ( E172), laurylsulfát sodný (další důležité informace o laktóze a sacharóze viz také konec oddílu 2).
Popis vzhledu přípravku Intesticort a obsahu balení
Tobolky Intesticort 3 mg jsou růžové, enterosolventní, tvrdé a jsou baleny v blistrech.
Tobolky Intesticort 3 mg jsou k dispozici v balení po 10, 50, 90, 100 nebo 120 tobolkách.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah publikovaný v lednu 2016.Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
INTESTICORT 3 MG
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
Účinná látka: budesonid 3 mg.
Pomocné látky viz 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Tvrdá gastrorezistentní kapsle.
Barva kapsle je růžová.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
• Indukce remise u pacientů s mírnou a středně závažnou Crohnovou chorobou postihující ileus a / nebo vzestupné tlusté střevo.
• Symptomatické zmírnění průjmu s chronickou kolagenní kolitidou.
Poznámka:
Léčba přípravkem Intesticort 3 mg není užitečná pro léčbu pacientů s Crohnovou chorobou postihující horní část gastrointestinálního traktu.
Extraintestinální příznaky zahrnující například kůži, oči nebo klouby pravděpodobně nebudou reagovat na Intesticort v důsledku jeho lokálního působení.
04.2 Dávkování a způsob podání -
Dávkování
Dospělí starší 18 let:
Doporučená denní dávka je jedna tobolka (obsahující 3 mg budesonidu) třikrát denně (ráno, v poledne a večer) asi půl hodiny před jídlem.
Děti:
Intesticort 3 mg by neměl být podáván dětem z důvodu nedostatečných zkušeností dostupných v této věkové skupině.
Způsob podání
Tvrdé gastrorezistentní tobolky se užívají před jídlem a polykají se celé s velkým množstvím tekutiny (např. Sklenicí vody).
Délka léčby aktivní Crohnovy choroby a kolagenní kolitidy by měla být omezena na 8 týdnů.
Léčba přípravkem Intesticort 3 mg by neměla být ukončena náhle, ale měla by být postupně omezována (s klesajícími dávkami). Během prvního týdne by měla být dávka snížena na dvě kapsle denně, jednu ráno a jednu večer. Ve druhém týdnu by měla být užívána pouze jedna kapsle ráno. Poté může být léčba ukončena.
04.3 Kontraindikace -
Není dovoleno používat Intesticort 3 mg v případě
- přecitlivělost na budesonid nebo na některou z pomocných látek
- jaterní cirhóza se známkami portální hypertenze, jako je poslední fáze primární biliární cirhózy.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
Léčba přípravkem Intesticort 3 mg má za následek nižší systémové hladiny steroidů než konvenční terapie orálně podávanými steroidy. Přechod z jiné léčby steroidy může způsobit příznaky související se změnou systémových hladin steroidů.
Opatrnosti je zapotřebí u pacientů s tuberkulózou, hypertenzí, diabetes mellitus, osteoporózou, peptickým vředem, glaukomem, kataraktou, diabetem nebo glaukomem v rodinné anamnéze.
Infekce: Potlačení zánětlivé reakce a imunitní funkce zvyšuje náchylnost k infekcím a jejich závažnost. Při léčbě glukokortikoidy je třeba pečlivě zvážit riziko bakteriálních, houbových, amébových a virových infekcí. Klinické projevy jsou často atypické a závažné infekce, jako je septikémie a tuberkulóza, mohou být maskovány a poté mohou být rozpoznány v pokročilém stádiu.
Plané neštovice: plané neštovice jsou obzvláště znepokojivé, protože tato nemoc, která je obvykle jednou z menších, může být pro imunosuprimované pacienty smrtelná. Pacientům s neznámou anamnézou planých neštovic by mělo být doporučeno, aby se vyhnuli blízkému osobnímu kontaktu s planými neštovicemi a pásovým oparem. V případě expozice by se měli urychleně poradit se svým lékařem. Pokud je pacientem dítě, měli by být rodiče informováni o tomto opatření ... V případě exponovaných neimunitních pacientů, kterým byly podány systémové kortikosteroidy nebo kteří je užívali během předchozích tří měsíců, je vyžadován pasivní imunoglobulinový imunoglobulin pro varicella zoster (VZIG) do 10 dnů od expozice planým neštovicím. Pokud se to potvrdí. diagnóza plané neštovice, onemocnění vyžaduje odbornou pozornost a neodkladnou léčbu, podávání kortikosteroidů by nemělo být přerušeno a případně je nutné zvýšení dávky.
Spalničky: Pacienti s poruchou imunity, kteří přišli do styku se spalničkami, by měli dostat normální imunoglobuliny co nejdříve po expozici.
Živé vakcíny: Živé vakcíny by neměly být podávány pacientům s poruchou imunologické odpovědi. Protilátková odpověď na jiné vakcíny může být snížena.
U pacientů se závažnými jaterními funkčními poruchami bude eliminace glukokortikoidů, včetně přípravku Intesticort, snížena, a proto bude zvýšena jejich systémová biologická dostupnost.
Kortikosteroidy mohou způsobit potlačení osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny a snížit stresovou reakci.V případě, že jsou pacienti vystaveni chirurgickému zákroku nebo jiným druhům stresu, doporučuje se další léčba systémovými glukokortikosteroidy.
Je třeba se vyvarovat současné léčby ketokonazolem nebo jinými inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.5).
Tobolky Intesticort 3 mg obsahují laktózu a sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy nebo fruktózy, malabsorpcí glukózy / galaktózy, nedostatečností enzymu sacharázy a izomaltázy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo vrozeným nedostatkem laktázy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Farmakodynamické interakce
• Srdeční glykosidy:
Účinek glykosidů může být zvýšen nedostatkem draslíku.
• Diuretika:
Může zvýšit vylučování draslíku.
Farmakokinetické interakce
• Cytochrom P450:
- Inhibitory CYP3A4:
Souběžné perorální podání 200 mg ketokonazolu jednou denně mělo za následek přibližně šestinásobné zvýšení plazmatických koncentrací budesonidu (jednorázová dávka 3 mg). Bylo pozorováno přibližně trojnásobné zvýšení koncentrací. V případě podání ketokonazolu 12 hodin po budesonid Protože nejsou k dispozici dostatečné údaje pro doporučení dávkování, je třeba se této kombinaci vyhnout.
Jiné silné inhibitory CYP3A4, jako je ritonavir, itrakonazol a klarithromycin, pravděpodobně také způsobí zřetelně zvýšené plazmatické koncentrace budesonidu. Kromě toho je třeba se vyvarovat současného příjmu grapefruitové šťávy.
- Induktory CYP3A4:
Sloučeniny nebo léčiva, jako je karbamazepin, které indukují CYP3A4, mohou snížit systémovou, ale i lokální expozici budesonidu ve střevní sliznici. Může být nutná úprava dávky budesonidu.
- substráty CYP3A4:
Sloučeniny nebo léčiva, která jsou metabolizována CYP3A4, mohou konkurovat budesonidu. To může způsobit zvýšení koncentrace budesonidu v plazmě, pokud má konkurenční látka vyšší afinitu k CYP3A4, nebo - pokud se budesonid pevněji váže na CYP3A4 - konkurenční látka může v plazmě vzrůst a může být vyžadována úprava. / Snížení dávku tohoto léku.
U pacientek užívajících estrogen nebo perorální kontraceptiva byly pozorovány zvýšené plazmatické koncentrace a zvýšené účinky kortikosteroidů, ale toto nebylo pozorováno u kombinovaných perorálních kontraceptiv se sníženými dávkami.
V kombinaci s budesonidem má cimetidin v doporučených dávkách mírný, ale nevýznamný účinek na farmakokinetiku budesonidu. Omeprazol nemá žádný vliv na farmakokinetiku budesonidu.
- Sloučeniny vázající steroidy:
Teoreticky nelze vyloučit potenciální interakce se sekvestračními činidly, jako je cholestyramin a antacida. Pokud jsou tyto interakce podávány současně s Intesticortem 3 mg, mohly by způsobit snížení účinku budesonidu.Z tohoto důvodu by tyto sloučeniny neměly být užívány současně, ale s odstupem nejméně dvou hodin.
04.6 Těhotenství a kojení -
Je třeba se vyvarovat podávání během těhotenství, pokud neexistují důvody pro léčbu přípravkem Intesticort 3 mg. U březích zvířat bylo prokázáno, že budesonid, stejně jako jiné glukokortikosteroidy, způsobuje změny ve vývoji plodu. Relevance těchto údajů pro člověka nebyla stanovena.
Protože není známo, zda budesonid přechází do mateřského mléka, nemělo by být kojené dítě během léčby přípravkem Intesticort 3 mg kojeno.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
Není znám žádný účinek.
04.8 Nežádoucí účinky -
Následující nežádoucí účinky přípravku Intesticort 3 mg a jejich četnost byly hlášeny spontánně:
Velmi vzácné (
• Změny v metabolismu a výživě: edém nohou, Cushingův syndrom
• Poruchy nervového systému: pseudotumor cerebri (včetně papiloedému) u dospívajících
• Změny gastrointestinálního traktu: zácpa
• Změny muskuloskeletálního systému, pojivové tkáně a kostní tkáně: rozšířená svalová bolest a svalová slabost, osteoporóza
• Celkové poruchy: únava, malátnost
Některé z těchto nežádoucích účinků byly pozorovány po delším používání.
Občas se mohou objevit vedlejší účinky typické pro systémové glukokortikosteroidy. Tyto vedlejší účinky souvisejí s dávkováním, dobou léčby, souběžnou nebo předchozí léčbou jinými glukokortikosteroidy a individuální citlivostí.
Klinické studie ukázaly, že frekvence nežádoucích účinků spojených s glukokortikosteroidy je u přípravku Intesticort 3 mg (přibližně polovina) nižší než u perorální léčby ekvivalentními dávkami prednisolonu.
Imunitní systém:
Zásah do imunitní odpovědi (např. Zvýšené riziko infekcí).
Při přechodu ze systémových glukokortikosteroidů na lokálně působící budesonid může u pacientů dojít k exacerbaci nebo opětovnému výskytu extraintestinálních projevů (postihujících zejména kůži a klouby).
Metabolismus a výživa:
Cushingův syndrom: lunární facie, obezita trupu, zhoršená tolerance glukózy, diabetes mellitus, retence sodíku s otoky, zvýšené vylučování draslíku, nečinnost nebo atrofie kůry nadledvin, zpomalení růstu u dětí, poruchy sekrece pohlavních hormonů (např. Amenorea, hirsutismus, impotence ).
Nervový systém:
Deprese, podrážděnost, euforie.
Oční poruchy:
Glaukom, katarakta.
Cévní systém:
Hypertenze, zvýšené riziko trombózy, vaskulitida (abstinenční syndrom po dlouhodobé terapii).
Gastrointestinální systém:
Bolesti žaludku, dvanáctníkový vřed, pankreatiny.
Kůže a přívěsky:
Alergická léková vyrážka, strie strie, petechie, podlitiny, steroidní akné, opožděné hojení ran, kontaktní dermatitida.
Muskuloskeletální systém, pojivová tkáň a kostní tkáň:
Aseptická nekróza kosti (hlavice stehenní kosti a pažní kosti).
04.9 Předávkování -
V současné době nejsou známy žádné případy předávkování budesonidem. S ohledem na vlastnosti budesonidu obsažené v přípravku Intesticort 3 mg je předávkování související s toxickými účinky krajně nepravděpodobné.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: glukokortikosteroidy, ATC kód: A07EA06
Přesný mechanismus účinku budesonidu při léčbě Crohnovy choroby není zcela objasněn. Údaje poskytnuté farmakologickými studiemi a kontrolovanými klinickými studiemi silně naznačují, že mechanismus účinku kapslí Intesticort 3 mg je v zásadě založen na lokálním účinku ve střevě. Budesonide je glukokortikosteroid s vysokým lokálním protizánětlivým účinkem. V klinických dávkách. Ekvivalent systémově působících glukokortikosteroidů, budesonid způsobuje významně menší potlačení osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny a má menší dopad na zánětlivé markery.
Tobolky Intesticort 3 mg mají na dávce závislý vliv na plazmatické hladiny kortizolu, který je při doporučené dávce 3 x 3 mg budesonidu / den výrazně nižší než dávka s ekvivalentní klinickou účinností systémových glukokortikosteroidů.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Vstřebávání :
Tobolky Intesticort 3 mg, obsahující povlak odolný vůči žaludečním šťávám, mají díky speciálnímu potahu tobolek dobu latence 2–3 hodiny.U zdravých dobrovolníků, stejně jako u pacientů s Crohnovou chorobou, byly průměrné plazmatické koncentrace budesonidu 1–2 ng / ml pozorovány přibližně 5 hodin po podání perorální dávky kapslí Intesticort 3 mg podaných v jedné dávce 3 mg před jídla, proto k maximálnímu uvolňování dochází v terminálním ileu a céku, hlavním místě zánětu u Crohnovy choroby.
U pacientů s ileostomií je uvolňování budesonidu z přípravku Intesticort 3 mg srovnatelné se uvolňováním u zdravých subjektů nebo u pacientů s Crohnovou chorobou. Bylo prokázáno, že přibližně 30-40% uvolněného budesonidu je stále v ileostomickém sáčku. To naznačuje, že podstatné množství budesonidu uvolněného přípravkem Intesticort 3 mg je určeno k normálnímu přenosu do tlustého střeva.
Současný příjem potravy může oddálit uvolňování granulí ze žaludku o 2–3 hodiny, čímž se prodlouží doba latence na 4–6 hodin, aniž by došlo ke změně rychlosti absorpce.
Rozdělení :
Budesonid vykazuje vysoký distribuční objem (přibližně 3 l / kg). Vazba na plazmatické bílkoviny je v průměru 85-90%.
Metabolismus :
Budesonid podléhá rozsáhlé biotransformaci v játrech (přibližně 90%) na metabolity s nízkou aktivitou glukokortikosteroidů. Glukokortikosteroidní aktivita hlavních metabolitů, 6β-hydroxybudesonidu a 16α-hydroxyprednisolonu, je menší než 1% aktivity budesonidu.
Odstranění :
Průměrný poločas eliminace je přibližně 3-4 hodiny. Systémová dostupnost u zdravých dobrovolníků a pacientů nalačno s Crohnovou chorobou je přibližně 9-13%. Clearance je přibližně 10-15 l / min. Pro budesonid, stanoveno pomocí HPLC- založené metody.
Specifické populace pacientů (onemocnění jater):
V závislosti na typu a závažnosti onemocnění jater a v důsledku skutečnosti, že budesonid je metabolizován CYP3A4, může dojít k poklesu metabolismu budesonidu. Z tohoto důvodu může být systémová expozice budesonidu zvýšena u pacientů s poruchou funkce jater, jak bylo prokázáno u pacientů s autoimunitní hepatitidou (AIH). Jak se funkce jater zlepšuje, metabolismus budesonidu se normalizuje.
Biologická dostupnost budesonidu byla významně vyšší u pacientů s pozdní fází primární biliární cirhózy (PBC stadium IV) ve srovnání s pacienty s časným onemocněním (PBC stadium I / II). V průměru jsou oblasti pod křivkami plazmatické koncentrace oproti času po opakovaném denní podávání 3 x 3 mg budesonidu je třikrát vyšší u pacientů s pozdní fází primární biliární cirhózy (PBC) než u pacientů s časnými stadii onemocnění PBC.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
Předklinické údaje získané v akutních, subchronických a chronických toxikologických studiích provedených s budesonidem prokázaly atrofii brzlíku a kůry nadledvin a snížení počtu lymfocytů. Tyto účinky byly méně výrazné nebo stejné intenzity jako u jiných glukokortikosteroidů. Stejně jako u ostatních glukokortikosteroidů - a v závislosti na dávce, trvání a onemocnění - mohou mít tyto steroidní účinky také význam pro člověka.
Budesonid nevykazoval mutagenní účinky v sérii testů in vitro a in vivo.
Mírně zvýšený počet bazofilních ohnisek jater byl pozorován v chronických studiích prováděných s budesonidem na potkanech a ve studiích karcinogenity vyšší výskyt primárních hepatocelulárních novotvarů, astrocytomů (u samců potkanů) a prsních nádorů (u potkanů žen). Tyto nádory jsou pravděpodobně způsobeny působením na specifický steroidní receptor, zvýšenou metabolickou zátěží jater a anabolickými účinky, účinky také známé u jiných glukokortikosteroidů a zjištěné ve studiích prováděných na potkanech, které proto představují třídní účinek. V klinických studiích ani ve spontánních hlášeních nebyl u lidí ve vztahu k budesonidu pozorován žádný podobný účinek.
Předklinické údaje obecně neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, karcinogenního potenciálu.
U březích zvířat bylo prokázáno, že budesonid, stejně jako jiné glukokortikosteroidy, způsobuje abnormality ve vývoji plodu, ale relevance těchto údajů pro člověka nebyla stanovena (viz také bod 4.6).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Povidone K25; monohydrát laktózy; sacharóza; mastek; kukuřičný škrob; kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (1: 1) (Eudragit L 100); kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu (1: 2) (Eudragit S 100); polykyselina (ethylakryl, methyl methakrylát, trimethylamonium ethyl methakrylát chlorid) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12,5); poly (ethylakrylát, methyl methakrylát, trimethylamonium ethyl methakrylát chlorid) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12,5); triethylcitrát; oxid titaničitý (E 171); voda; želé; erythrosin (E 127); červený oxid železitý (E 172); černý oxid železitý (E 172); laurylsulfát sodný.
06.2 Nekompatibilita “-
Irelevantní
06.3 Doba platnosti “-
3 roky
Léčivý přípravek by neměl být používán po uplynutí doby použitelnosti.
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
Al / PVC / PVDC blistry v krabičkách po 10, 50, 90, 100, 120 tobolkách. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení -
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Freiburg
P.O. Box 6529
D-79041 Freiburg
Prodejce na prodej v Itálii
Sofar S.p.A. - Via Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
3 mg enterosolventní tvrdé tobolky 90 tobolek v AL / PVC / PVDC blistrech
N. AIC 036507010 / M
3 mg tvrdé gastrorezistentní tobolky 100 tobolek v AL / PVC / PVDC blistrech
N. AIC 036507022 / M
3 mg enterosolventní tvrdé tobolky 10 tobolek v AL / PVC / PVDC blistrech
N. AIC 036507034 / M
3 mg enterosolventní tvrdé tobolky 50 tobolek v AL / PVC / PVDC blistrech
N. AIC 036507046 / M
3 mg enterosolventní tvrdé tobolky 120 tobolek v AL / PVC / PVDC blistrech
N. AIC 036507059 / M
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
Únor 2005
10.0 DATUM REVIZE TEXTU -
duben 2013