MONOKET - PŘíBALOVý LETáK - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Monoket - příbalový leták

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti a skladování Složení a léková forma

Aktivní složky: Isosorbide-5-mononitrate

Monoket 20 mg tablety
Monoket 40 mg tablety

Monoketové příbalové letáky jsou k dispozici pro velikosti balení:

Monoket 60 mg tablety s řízeným uvolňováním
Monoket 50 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním
Monoket 20 mg tablety, Monoket 40 mg tablety

Indikace Proč se používá Monoket? K čemu to je?

Monoket obsahuje léčivou látku isosorbid-5-mononitrát, která patří do skupiny léčiv nazývaných „organické nitráty“.

„Organické dusičnany“ jsou vazodilatační léky používané při srdečních chorobách, uvolňují cévy a usnadňují průtok krve, který přináší výživu do srdce.

Monoket je indikován:

při udržovací terapii srdečních chorob charakterizovaných „obstrukcí koronárních tepen, krevních cév přenášejících krev do srdce (koronární insuficience);
v prevenci záchvatů srdečních chorob projevujících se bolestmi na hrudi (angina pectoris), které mohou také následovat po infarktu, případně doprovázeném oslabením srdce (srdeční selhání) také v kombinaci s léky, které mohou zvýšit sílu kontrakce srdce (kardiotonika) a léky používané k léčbě vysokého krevního tlaku (diuretika).

Monoket není indikován k náhlým záchvatům bolesti na hrudi (záchvaty anginy pectoris).

Kontraindikace Kdy by Monoket neměl být používán

Neužívejte Monoket, pokud:

jste alergický na isosorbid-5-mononitrát, organické nitráty nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6);
probíhá srdeční záchvat;
mají výrazné snížení krevního tlaku (k čemuž může dojít v mnoha závažných situacích, jako je kolaps krevního oběhu, kardiogenní šok, hypovolémie);
trpí zvýšenou tloušťkou srdečního svalu s obstrukcí normálního průtoku krve (hypertrofická obstrukční kardiomyopatie);
máte onemocnění zahrnující výstelku srdce, tj. perikard (zejména konstriktivní perikarditidu, srdeční tamponádu);
trpíte zvýšeným krevním tlakem v cévách plic (primární plicní hypertenze);
užíváte léky k léčbě erektilní dysfunkce (např. sildenafil, tadalafil, vardenafil) (viz bod „Další léčivé přípravky a Monoket“).

Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Monoket

Před užitím přípravku Monoket se poraďte se svým lékařem.

Sdělte svému lékaři zejména:

jestliže trpíte očním onemocněním způsobeným zvýšeným tlakem tekutiny uvnitř oka (glaukom);
jestliže trpíte výrazným snížením hladiny hemoglobinu v krvi, látky, která přenáší kyslík v krvi (výrazná anémie);
jestliže trpíte zvýšenou činností žlázy, známé jako „štítná žláza“, která způsobuje zvýšení hladiny některých hormonů nazývaných „hormony štítné žlázy“ v krvi (hypertyreóza);
v případě poranění hlavy (trauma hlavy);
v případě krvácení do mozku v důsledku prasknutí cévy (mozkové krvácení);
jestliže trpíte zúžením (stenózou) chlopně ve vašem srdci;
jestliže trpíte nízkým krevním tlakem po náhlém přechodu ze sedu do stoje (ortostatická hypotenze);
jestliže trpíte vysokým krevním tlakem v mozku (intrakraniální hypertenze);
jestliže máte onemocnění ledvin (selhání ledvin).
jestliže trpíte pomalým střevním tranzitem a sníženou schopností protlačovat potravu střevem, protože může dojít ke snížení účinku léku;
Pokud trpíte onemocněním krevních cév srdce (coranopatie), může dojít k nedostatku kyslíku v srdci v důsledku „abnormálního snížení obsahu kyslíku v krvi (dočasná hypoxémie).

Po léčbě vysokými dávkami a / nebo prodloužené léčbě:

může dojít k namodralému zabarvení kůže a sliznic (cyanóza);
můžete zaznamenat snížení nebo ztrátu účinku tohoto léku. Snížení účinku může také nastat, pokud jste byli dříve léčeni jiným organickým dusičnanem (lék podobný přípravku Monoket).

VE VŠECH TĚCHTO PŘÍPADECH PORAĎTE SVÉHO LÉKAŘE, KTERÝ BUDE SCHOPNÝ PŘEDPISOVAT VHODNOU TERAPII.

Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Monoketu

Další léčivé přípravky a Monoket

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.

Zejména informujte svého lékaře, pokud užíváte následující léky, protože mohou potencovat hypotenzní (nízký krevní tlak) účinek Monoketu:

léky snižující krevní tlak (např. beta-blokátory, vazodilatátory, diuretika, blokátory kalciových kanálů, ACE inhibitory);
léky na duševní poruchy a / nebo depresi (neuroleptika a tricyklická antidepresiva);
léky používané k léčbě erektilní dysfunkce (např. sildenafil, vardenafil a tadalafil). Současné užívání přípravku Monoket s těmito léky může být život ohrožující.

Také informujte svého lékaře, pokud užíváte:

dihydroergotamin (lék používaný hlavně k léčbě bolestí hlavy), protože souběžné podávání s přípravkem Monoket může zvýšit hladiny v krvi a účinek dihydroergotaminu.

Monoket s jídlem, pitím a alkoholem

Konzumace alkoholu současně může změnit schopnost reagovat a snížit reflexy, proto se vyvarujte současného užívání alkoholu (viz část „Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů“).

Varování Je důležité vědět, že:

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, nebo pokud kojíte, poraďte se před použitím tohoto léku se svým lékařem, protože neexistují adekvátní studie u těhotných nebo kojících žen.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Monoket může narušit schopnost reagovat a snížit reflexy při řízení vozidel a ovládání strojů. Tento účinek lze zvýšit konzumací alkoholu.

Monoket obsahuje laktózu

Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry (např. Laktózu), kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.

Dávkování a způsob použití Jak používat Monoket: Dávkování

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem.

Tablety se užívají po jídle s trochou tekutiny, aniž by se žvýkaly.

Tablet lze rozdělit na stejné části.

Chcete -li tabletu rozbít, položte ji na tvrdý povrch s půlicí rýhou nahoru.

Lehce zatlačte na tablet palcem, tablet se rozlomí na dvě stejné části (viz obrázek).

Není -li předepsáno jinak, doporučená dávka je následující:

Monoket 20 mg tablety

1–2 tablety 3krát denně.

Monoket 40 mg tablety

1 tableta 2–3krát denně. Pokud vás bolí hlava nebo pokles krevního tlaku, lékař vám doporučí užívat nižší dávky na začátku terapie (půl tablety MONOKET ráno a večer).

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Monoket

Jestliže jste užil více přípravku Monoket, než jste měl

Pokud omylem užijete příliš mnoho Monoketu, mohou se u vás objevit následující příznaky:

pokles krevního tlaku (hodnota menší než a / nebo rovná 90 mmHg)
bledost
pocení
slabé pulzování
zvýšená srdeční frekvence (tachykardie)
vertigo, včetně vertiga vznikajícího ze vzpřímeného stoje
bolest hlavy (bolest hlavy)
slabost (astenie)
nevolnost
Zvracel
průjem
ospalost
návaly horka
zvýšené hladiny látky v krvi zvané methemoglobin (methemoglobinémie) a namodralé zabarvení kůže a sliznic (cyanóza).

Pokud jste spolkli / užili předávkování Monoketem, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo jděte do nejbližší nemocnice.

Pokud zapomenete použít Monoket

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) zapomenutou tabletu.

Jestliže jste přestal používat Monoket

Okamžitě kontaktujte svého lékaře.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Monoket

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Dodržování pokynů obsažených v této příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.

Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí)

bolest hlavy (bolest hlavy). Pokud pocítíte tento účinek, sdělte to prosím svému lékaři, který vám může zahájit léčbu zvyšujícími se dávkami. Bolest hlavy obvykle mizí během pokračující terapie.

Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)

nevolnost.

Na začátku léčby nebo se zvyšujícími se dávkami může dojít k následujícímu:

závratě (včetně posturálního závratě, která se zhoršuje s pozicí);
ospalost;
zvýšená srdeční frekvence (reflexní tachykardie);
snížení krevního tlaku po náhlém přechodu ze sedu do stoje (ortostatická hypotenze);
slabost (astenie), která obvykle mizí během pokračující terapie.

Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí)

zhoršující se bolesti na hrudi (angina pectoris);
závažné snížení krevního tlaku (oběhový kolaps), někdy doprovázené pomalým a nepravidelným srdečním tepem (bradi-arytmie) a mdloby (synkopa);
Zvracel;
průjem;
alergické kožní reakce (např. vyrážka);
zarudnutí. Pokud pocítíte tento účinek, sdělte to prosím svému lékaři, který vám může zahájit léčbu zvyšujícími se dávkami.

Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí)

pálení v hrudi (pálení žáhy);
bolest svalů (myalgie).

Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)

nízký krevní tlak (hypotenze);
zánět kůže s odlupováním kůže (exfoliativní dermatitida);
snížení nebo ztráta „terapeutického účinku“ tohoto léčiva nebo jiných organických dusičnanů (rozvoj tolerance).

Kromě toho se mohou objevit následující nežádoucí účinky, jejichž četnost není známa.

Účinky ovlivňující dýchací systém

stav, kdy krev není dostatečně okysličená (dočasná hypoxémie).

Účinky ovlivňující srdce

„paradoxní účinek“ se zhoršením srdečního stavu (zvýšená ischemie, zvýšené poškození, nástup dekompenzace, hypoxie);
namodralé zabarvení kůže a sliznic (cyanóza). Tento účinek může být způsoben zvýšením krve látky zvané methemoglobin (methemoglobinémie).

Účinky ovlivňující kůži

Nadměrné pocení.

Účinky ovlivňující cévy

bledost;
ischémie (snížené zásobení orgánu krví).

Účinky ovlivňující nervový systém

míchání.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

Expirace a retence

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Složení a léková forma

Co Monoket obsahuje

MONOKET 20 mg tablety

účinná látka je isosorbid-5-mononitrát 20 mg
další složky jsou: laktóza, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, mastek, stearan hlinitý, hydratovaný koloidní oxid křemičitý.

MONOKET 40 mg tablety

účinná látka je: isosorbid-5-mononitrát 40 mg
dalšími složkami jsou: laktóza, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, mastek, stearát hlinitý, koloidní hydratovaný oxid křemičitý, hlinitý lak E 110.

Popis toho, jak Monoket vypadá, a obsah balení

Monoket 20 mg tablety

Monoket 20 mg je dodáván v tabletách balených v blistrech po 50 tabletách.

Monoket 40 mg tablety

Monoket 40 mg je dodáván v tabletách balených v blistrech po 30 tabletách

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Další informace o Monoketu najdete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 04.6 Těhotenství a kojení laktace 04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 04.8 Nežádoucí účinky 04.9 Předávkování 05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 05.1 Farmakodynamické vlastnosti 05.2 Farmakokinetické vlastnosti 05.3 Předklinické údaje o bezpečnosti 06.0 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 06.1 Pomocné látky 06.2 Inkompatibility 06.3 Doba použitelnosti 06.4 Zvláštní opatření pro skladování obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08.0 ČÍSLO REGISTRACE O 09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ RADIAČNÍ DOSIMETRII 12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DOPLŇKOVÉ PODROBNOSTI A NÁSTROJE

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

MONOKET

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

MONOKET 20 mg tablety

Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: isosorbid-5-mononitrát 20 mg.

Pomocné látky: laktóza

MONOKET 40 mg tablety

Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: isosorbid-5-mononitrát 40 mg.

Pomocné látky: laktóza

MONOKET 50 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

jedna kapsle obsahuje:

Účinná látka: Isosorbide-5-mononitrate 50 mg.

Pomocné látky: laktóza, sacharózové granule

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Tablety; tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Udržovací terapie koronární insuficience, prevence záchvatů anginy pectoris.

Léčba infarktu po myokardu a udržovací terapie chronické myokardiální insuficience, také ve spojení s kardiotoniky a diuretiky.

Vzhledem ke svému farmakologickému profilu není MONOKET vhodný ke kontrole akutních stenokardiálních epizod.

04.2 Dávkování a způsob podání

Pokud není předepsáno jinak, pro prodloužené terapie se doporučuje následující dávkování:

MONOKET 20 mg: 1 tableta 3krát denně. Díky dobré snášenlivosti léčiva lze dávku bezpečně zvýšit na 2 tablety 3krát denně.

MONOKET 40 mg: 1 tableta 2–3krát denně.

Dávkování může přizpůsobit ošetřující lékař individuálnímu případu.

V případě zvláštní citlivosti pacientů je možné zabránit vzniku bolesti hlavy nebo arteriální hypotenze zahájením léčby ½ tabletou MONOKET ráno a večer.

Tablety se užívají po jídle, bez žvýkání, s trochou tekutiny.

Tablet rozdělíte tak, že ji položíte na tvrdý povrch prostředním výřezem nahoru. Mírným tlakem palce se tableta rozpadne na dvě stejné části.

MONOKET 50 mg: 1 kapsle ráno, bez žvýkání s trochou tekutiny.

04.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku, na nitroderiváty nebo na kteroukoli pomocnou látku.

• Infarkt myokardu v akutní fázi

• Akutní oběhové selhání (šok, kolaps oběhu)

• Kardiogenní šok (pokud není udržován dostatečný end-diastolický tlak pomocí vhodných opatření)

• Těžká arteriální hypotenze (systolický tlak

• Obstrukční hypertrofická kardiomyopatie

• konstriktivní perikarditida

• Těžká hypovolémie

• Tamponáda srdce

• Pacienti s primární plicní hypertenzí.

Inhibitory fosfodiesterázy (sildenafil, vardenafil, tadalafil) zesilují hypotenzní účinky nitrátů, a proto je jejich současné podávání s organickými nitráty kontraindikováno (viz bod 4.5).

Riociguat stimuluje rozpustnou guanylátcyklázu, a proto je současné podávání s organickými dusičnany kontraindikováno (viz bod 4.5).

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

MONOKET by měl být používán se zvláštní opatrností a pod lékařským dohledem za následujících podmínek:

• glaukom

• výrazná anémie

• hypertyreóza

• úraz hlavy

• mozkové krvácení

• aortální nebo mitrální stenóza

• subjekty s predispozicí k ortostatické hypotenzi

• subjekty s intrakraniální hypertenzí, ačkoli další zvýšení krevního tlaku bylo pozorováno až po intravenózních dávkách nitroglycerinu

• pacienti s renální insuficiencí.

Nástup účinku přípravku MONOKET není dostatečně rychlý k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris.

MONOKET rozšiřující intrakraniální cévy může v počátečním období léčby způsobit bolest hlavy, která může být u citlivých subjektů závažná a trvalá; někdy tomu lze zabránit podáním nižších dávek v prvních dnech léčby (viz bod 4.2).

V průběhu léčby isosorbid mononitrátem se může objevit dočasná hypoxémie v důsledku relativní redistribuce průtoku krve do hypoventilovaných alveolárních oblastí. To může vést k hypoxii myokardu, zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (viz bod 4.8).

Stejně jako u jiných vazodilatancií může MONOKET u citlivých pacientů způsobit paradoxní účinky, tyto účinky mohou zvýšit ischemii a také vést k prodloužení poškození myokardu a pokročilému městnavému srdečnímu selhání.

Pokud dojde k cyanóze bez interkurentního plicního onemocnění, měla by být změřena hladina methemoglobinu (methemoglobinemie se vyskytují častěji během léčby vysokými dávkami).

Zvýšení dávky a / nebo změny v intervalu mezi dávkami mohou vést k oslabení nebo ztrátě účinnosti.

Může dojít k toleranci (snížená účinnost) a zkřížené toleranci s jinými nitro deriváty (snížený účinek v případě předchozí terapie jiným organickým dusičnanem). Ke snížení nebo odstranění tolerance je třeba se vyhnout dlouhodobé terapii vysokými dávkami.

Pacienti užívající udržovací terapii MONOKET by měli být poučeni, že by neměli používat přípravky obsahující inhibitory fosfodiesterázy používané k léčbě erektilní dysfunkce (např. Sildenafil, vardenafil, tadalafil).

Léčba přípravkem MONOKET by neměla být přerušena užíváním přípravků obsahujících inhibitory fosfodiesterázy, protože to může zvýšit riziko záchvatu anginy pectoris (viz body 4.3 a 4.5).

Souběžný příjem isosorbid mononitrátu s blokátory kalciových kanálů může potencovat hypotenzní účinek (viz bod 4.5).

V klinických studiích u pacientů s angínou pectoris byly hlášeny anginové záchvaty vyvolané jako „rebound“ hemodynamických účinků. Zdá se proto rozumné postupně ukončit podávání léku, když má být terapie ukončena, zejména v případě použití vysokých dávek.

Souběžná konzumace alkoholu může zvýšit hypotenzní účinky dusičnanů a snížit reflexy, například při řízení nebo ovládání strojů, které vyžadují zvláštní pozornost.

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu, proto by pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy tento přípravek neměli užívat.

Monoket 50 mg tobolky s prodlouženým uvolňováním:

Tento léčivý přípravek obsahuje sacharózu, proto by pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy a nedostatečností enzymu sacharázy a izomaltázy neměli užívat tobolky s prodlouženým uvolňováním.

Zbývající nerozpustná část kapsle isosorbid mononitrátu s prodlouženým uvolňováním může být vyloučena neporušená ve stolici.

U pacientů se zkrácenou dobou průchodu gastrointestinálním traktem může dojít ke sníženému uvolňování léčivé látky při použití formulace isosorbid mononitrátu s prodlouženým uvolňováním.

Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání léků s hypotenzními vlastnostmi (např. Beta-blokátory, vazodilatátory, diuretika, blokátory kalciových kanálů, ACE inhibitory), neuroleptika a tricyklická antidepresiva může potencovat hypotenzní účinek isosorbid mononitrátu.

Současné podávání inhibitorů fosfodiesterázy (např. Sildenafilu, vardenafilu a tadalafilu) používaných při léčbě erektilní dysfunkce potencuje hypotenzní účinek organických nitrátů (viz bod 4.3). To může vést k život ohrožujícím kardiovaskulárním komplikacím; proto u pacientů užívajících MONOKET použití inhibitorů fosfodiesterázy (např. sildenafil, vardenafil, tadalafil) je kontraindikováno.

Souběžné použití isosorbid mononitrátu s Riociguatem, rozpustným stimulátorem guanylátcyklázy, je kontraindikováno, protože může způsobit hypotenzi.

Některé zprávy naznačují, že souběžné podávání přípravku MONOKET může zvýšit hladiny dihydroergotaminu v krvi a jeho účinek.

Isosorbid mononitrát může působit jako fyziologický antagonista norepinefrinu, acetylcholinu, histaminu atd.

04.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Reprodukční studie prováděné na potkanech a králících v dávkách až do mateřské toxicity neodhalily žádné známky poškození plodu v důsledku isosorbidmononitrátu. Neexistují však adekvátní a dobře kontrolované studie u žen během těhotenství.

Vzhledem k tomu, že studie na zvířatech ne vždy předpovídají odpověď u lidí, lze přípravek MONOKET v těhotenství použít pouze tehdy, je -li to nezbytně nutné a pod lékařským předpisem a nepřetržitým dohledem lékaře.

Čas krmení

Dostupné důkazy jsou neadekvátní nebo neprůkazné při určování rizika pro novorozence, pokud je přípravek MONOKET podáván během kojení. Existují údaje, které ukazují, že dusičnany se vylučují do mateřského mléka a mohou u novorozenců způsobit methemoglobinémii. Rozsah vylučování. Isosorbid mononitrátu a jeho metabolitů v lidském mléce nebylo stanoveno, proto je při podávání přípravku MONOKET kojícím ženám nutná zvláštní opatrnost.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

MONOKET může narušit schopnost reagovat a snížit reflexy při řízení vozidel a ovládání strojů. Tento účinek lze zvýšit konzumací alkoholu.

04.8 Nežádoucí účinky

Většinu nežádoucích účinků lze přičíst farmakodynamické aktivitě a závisí na dávce.Na začátku léčby se může objevit bolest hlavy, která obvykle s pokračující terapií odezní. Hypotenzi a / nebo točení hlavy ve stoje lze běžně pozorovat (1–10% pacientů) při zahájení terapie nebo při zvyšování dávky. Tyto příznaky mohou být spojeny se závratě, ospalostí, reflexní tachykardií a pocitem slabosti a během pokračující terapie obvykle zmizí.

Četnost nežádoucích účinků je definována pomocí následující konvence: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,

Klasifikace orgánů a systémů Nežádoucí reakce Frekvence Poruchy nervového systému Bolest hlavy Velmi časté Závratě (včetně posturálních závratí), somnolence běžný Srdeční patologie Tachykardie (reflex) běžný Angina pectoris (zhoršení) Méně časté Cévní patologie Ortostatická hypotenze běžný Oběhový kolaps (*), zarudnutí Méně časté Hypotenze Neznámý Gastrointestinální poruchy Nevolnost běžný Zvracení, průjem Méně časté Pálení žáhy Velmi vzácné Poruchy kůže a podkožní tkáně Alergická dermatitida Méně časté Exfoliativní dermatitida, angioedém Neznámý Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Myalgie Velmi vzácné Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Astenie běžný Tolerance k drogám (také k jiným dusičnanům Neznámý

(*) někdy doprovázené bradi-arytmií a synkopou

U organických dusičnanů byly hlášeny závažné hypotenzní reakce, včetně nevolnosti, zvracení, agitovanosti, bledosti a nadměrného pocení.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili “.

04.9 Předávkování

Příznaky:

• Pokles krevního tlaku ≤ 90 mmHg

• Bledost

• Pocení

• Slabý srdeční tep

• Tachykardie

• Posturální vertigo

• Bolest hlavy

• Astenie

• Závrať

• Nevolnost

• Zvracel

• Průjem

• Ospalost

• Spláchne

• U pacientů léčených jinými organickými dusičnany byla hlášena methemoglobinémie. Během biotransformace isosorbid mononitrátových dusitanových iontů se uvolňují, což může způsobit methemoglobinémii a cyanózu, což má za následek tachypnoe, úzkost, ztrátu vědomí a zástavu srdce. Nelze vyloučit, že předávkování isosorbid mononitrátem může způsobit tuto nežádoucí reakci.

• Při velmi vysokých dávkách lze zvýšit nitrolební tlak. To může zahrnovat mozkové příznaky.

Běžný postup:

• Přestaňte užívat drogu

• Běžné postupy v případě hypotenze odvozené od nitroskupiny

• Pacient by měl být umístěn ve vodorovné poloze se sklopenou hlavou a zvednutými nohami

• Podávání kyslíku

• Zvýšený objem plazmy (intravenózní tekutiny)

• Specifická léčba proti šoku (hospitalizace pacienta na jednotce intenzivní péče)

Zvláštní postup:

• Pokuste se zvýšit krevní tlak, pokud je velmi nízký

• Vasopresorové přípravky by měly být používány pouze u pacientů, kteří nereagují na „adekvátní náhradu tekutin“.

• Léčba methemoglobinémie: počínaje hladinou 0,8 g / 100 ml methemoglobinémie bude léčba sestávat z intravenózního podání 1% methylenové modři (1–2 mg / kg). V méně závažných případech dávka 50 mg / kg se podává perorálně a doporučuje se léčba ve specializovaném centru.

V případě známek zástavy dýchání a oběhu okamžitě zahájit resuscitační procedury.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Organický dusičnan s vazodilatačním účinkem indikovaný u srdečních chorob. ATC kód: C01DA14

Isosorbid-5-mononitrát, aktivní složka specializace MONOKET, je u zvířat i lidí hlavním metabolitem isosorbid dinitrátu, léčiva široce používaného k léčbě koronární insuficience. Z farmakodynamického hlediska. „Izosorbid“ -5-mononitrát, stejně jako základní látka isosorbid dinitrát, má „přímý relaxační účinek na hladké svalstvo cév. Prostřednictvím“ přímého působení na periferní žilní stěnu dochází k žilní vazodilataci se záchvaty krve (sdružování) jak se to děje při krveprolití. Srdeční aktivita se také nepřímo zlepšuje: snížená náplň end-diastolické komory a tedy pokles end-diastolického tlaku v komoře, což má za následek zlepšení funkce pumpy a snížení spotřeby kyslíku. Koronární anastomózy mají navíc lepší stupeň plnění během diastolické fáze a dochází k lepšímu přerozdělení toku na subendokardiální úrovni, nejcitlivějším místě ischemické epizody. K hlavnímu působení na žilní kapacitu (snížení žilního návratu a tedy „předpětí“ myokardu) se přidává „působení na arteriální část oběhu, která je celkově definována jako pokles„ after-load “ ).

Oba mechanismy jsou zodpovědné za antianginální účinek isosorbid-5-mononitrátu a také za příznivé účinky při srdečním selhání. Koronární dilatace se týká hlavně velkých větví koronárních tepen, takže nedochází k žádnému „steal efektu“, ale skutečně k příznivému redistribuce krevního zásobení myokardu, s preferencí ischemických oblastí.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Isosorbid-5-mononitrát je po perorálním podání rychle a zcela absorbován z gastrointestinálního traktu, aniž by na rozdíl od isosorbid dinitrátu vykazoval jakýkoli jaterní efekt „prvního průchodu“. Biologická dostupnost pro orální podání je 100%, jak ukazují hladiny v krvi, které vykazují podobné hodnoty po orálním a intravenózním podání. Distribuční objem je srovnatelný s tělní vodou.

MONOKET 20 mg a MONOKET 40 mg: poločas rozpadu, přibližně 5 hodin, je asi 8krát vyšší než u isosorbid dinitrátu, jedná se tedy o nitrát s dlouhodobým účinkem. MONOKET 50 mg: opožděná formulace ve vícevrstvých mikrogranulích, ze kterých se rychle uvolní 15 mg účinné látky jako počáteční dávka a dalších 35 mg se uvolňuje postupně po dobu 14 hodin, udržuje adekvátní „plató“ koncentrací v plazma po dobu 24 hodin umožňující pouze jedno denní podávání.

Isosorbid-5-mononitrát je primárně vylučován močí jako glukuronát.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita: LD50 (krysa): i.v. 2044 mg / kg; os 1965 mg / kg; LD50 (myš): i.v. 2479 mg / kg; os 2581 mg / kg.

Subakutní toxicita: pes „Beagle“ per os (14 dní): 50, 150, 450 mg / kg. Při prvních dvou dávkách žádný toxický jev. Pouze při vyšší dávce byly zaznamenány příznaky toxicity: ataxie, kolaps, inhibice motorické aktivity, tachykardie.

Chronická toxicita: pes „Beagle“ per os (52 týdnů): 30, 90, 270 mg / kg. Při nejnižší dávce nebyly pozorovány žádné projevy nesnášenlivosti. Minimální toxická dávka se odhaduje kolem 90 mg / kg. Orální krysa (78 týdnů): 30, 90, 270 mg / kg.Nízké a střední dávky byly dobře tolerovány. Počáteční vysoká dávka (270 mg / kg) byla také dobře snášena: po zvýšení na 405 mg / kg byly od 27. týdne zjištěny první mírné toxické účinky. Minimální toxická dávka se odhaduje kolem 405 mg / kg.

Teratogeneze a fetální toxicita: Krysa per os od 6. do 15. dne březosti: 90, 270, 540 mg / kg. Minimální toxická dávka pro plod: přes 540 mg / kg. Minimální toxická dávka pro matku: pod 540 mg / kg. Králík per os od 6. do 18. dne těhotenství: 270, 810, 2430 mg / kg. Výsledky týkající se matek: při nízké dávce žádná změna, při střední dávce pokles tělesné hmotnosti; vyšší dávka spadá do rozmezí letality. Výsledky týkající se plodů: při 270 a 810 mg / kg nebyl zaznamenán žádný vliv na prenatální vývoj. Jeden plod zemřel při nejnižší dávce, 4 až 810 mg / kg ze spontánní smrti, 3 úmrtí u kontrol.

Peri a postnatální toxicita: Krysa per os od 16. dne březosti do 21. dne laktace: 90, 270, 540 mg / kg. Nižší dávky byly dobře tolerovány. Při nejvyšší dávce byly příznaky toxicity, i když délka těhotenství byla normální a porody spontánní.

Vliv na plodnost a reprodukční funkci. Krysa na os: 40, 120, 360 mg / kg. Minimální toxická dávka pro rodičovská zvířata, jejich plody a mláďata se pohybuje mezi 120 a 360 mg / kg.

Mutagenita: Amesův test (in vitro) na Salmonella typhimurium: nebyl pozorován žádný mutagenní účinek. Test chromozomální aberace (in vivo) na křečkovi čínském: použité dávky: 430,17 a 860,33 mg / kg; nebyl pozorován žádný mutagenní účinek. Indukční test výměny sesterských chromatidů na křečka čínského: použité dávky: 430,17 a 860,33 mg / kg, nebyl pozorován žádný mutagenní účinek.

06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE

06.1 Pomocné látky

MONOKET 20 mg tablety: Laktóza, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, mastek, stearát hlinitý, koloidní hydratovaný oxid křemičitý.

MONOKET 40 mg tablety: Laktóza, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, mastek, stearát hlinitý, koloidní hydratovaný oxid křemičitý, hlinitý lak E 110.

MONOKET 50 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním: granule sacharózy, laktóza, mastek, ethylcelulóza, makrogol 20 000, hydroxypropylcelulóza, oxid železitý E 172, erythrosin E 127, indigokarmín E 132, oxid titaničitý E 171, želatina.