Účinné látky: lidokain, prilokain
Emla 2,5% + 2,5% krém
Proč se používá Emla? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Místní anestetika škroby ve spojení.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Krém EMLA je indikován k topické anestezii:
- neporušené kůže ve spojení s:
- zavádění jehly, jako jsou intravenózní katétry nebo odběry krve,
- povrchové chirurgické intervence;
- genitální sliznice, například před povrchovou operací nebo infiltrační anestezií.
Kontraindikace Kdy by Emla neměla být použita
Přecitlivělost na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku. Vrozená nebo idiopatická methemoglobinémie.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím Emly
Pacienti s nedostatečnou glukózo-6-fosfátdehydrogenázou (např. Favismus) nebo s vrozenou nebo idiopatickou methemoglobinémií jsou citlivější na léky, které indukují methemoglobinémii.
Protože jsou údaje o absorpci nedostatečné, EMLA by neměla být aplikována na otevřené rány.
Vzhledem k potenciálně zvýšené absorpci na čerstvě oholené pokožce je důležité dodržovat doporučené dávkování, oblast a čas aplikace (viz bod Dávka, způsob a doba podání).
Klinické studie punkce paty u kojenců neprokázaly účinnost EMLA.
Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s atopickou dermatitidou, kterým je aplikována EMLA. Pro tento typ pacienta by měla stačit kratší doba aplikace, přibližně 15 - 30 minut. U pacientů s atopickou dermatitidou může doba aplikace delší než 30 minut způsobit zvýšení výskytu lokálních cévních reakcí, zejména zarudnutí oblasti aplikace a v některých případech petechie a purpury (viz bod Nežádoucí účinky).
Před kyretáží měkkýšů u dětí s atopickou dermatitidou se doporučuje doba aplikace 30 minut. EMLA by neměla být aplikována na genitální sliznici dětí, protože absorpční údaje nejsou dostatečné.
Pokud se má EMLA aplikovat blízko očí, je třeba věnovat zvláštní pozornost, protože může způsobit podráždění rohovky.
Ztráta očního ochranného reflexu může vést k podráždění rohovky a potenciálním odřeninám.V případě kontaktu s očima je okamžitě vypláchněte vodou nebo roztokem chloridu sodného a součást chraňte, dokud se neobnoví normální podmínky.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Emla
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Prilocain ve vysokých dávkách může způsobit zvýšení hladin methemoglobinu v krvi, zejména pokud je podáván v kombinaci s léky, které indukují methemoglobinémii (např. Sulfonamidy). Pokud jsou aplikovány vysoké dávky EMLA, je nutné vyhodnotit riziko další systémové toxicity u pacientů již léčených jinými lokálními anestetiky nebo léky strukturálně příbuznými lokálním anestetikům, protože toxické účinky jsou aditivní.
Nebyly provedeny žádné specifické interakční studie s lidokainem / prilokainem a antiarytmiky třídy III (např. Amiodaron). V těchto případech se doporučuje opatrnost (viz bod „Zvláštní upozornění“). Léky, které snižují clearance lidokainu (např. Cimetidin nebo beta blokátory), mohou při dlouhodobém podávání lidokainu ve vysokých dávkách způsobit potenciálně toxické plazmatické koncentrace. Interakce tohoto typu nemají proto po krátkodobé léčbě lidokainem (např. Krémem EMLA) v doporučených dávkách žádný klinický význam.
Varování Je důležité vědět, že:
EMLA by neměly používat pacienti s poškozením bubínku. Testy na laboratorních zvířatech ukázaly, že krém EMLA má ototoxický účinek při instilaci do středního ucha, zvířata s neporušenou tympanickou membránou však po ošetření krémem EMLA ve vnějším zvukovodu nevykazovaly žádné abnormality.
Přechodné a klinicky nevýznamné zvýšení hladin methemoglobinu je obecně pozorováno do 12 hodin po aplikaci EMLA u kojenců mladších tří měsíců.
Pacienti léčení antiarytmiky třídy III (např. Amiodaron) by měli být pečlivě sledováni včetně výkonu EKG, protože srdeční účinky mohou být aditivní.
Dokud nebudou k dispozici další klinické údaje, nepoužívejte EMLA v následujících případech:
a) před "intrakutánní injekcí živé vakcíny typu BCG jako" nelze vyloučit interakci mezi účinnými látkami EMLA a vakcínou;
b) u novorozenců a kojenců do 12 měsíců podstupujících léčbu léky, které indukují methemoglobinémii;
c) u nedonošených dětí s gestačním věkem kratším než 37 týdnů.
EMLA 2,5% + 2,5% krém obsahuje polyoxyethylen hydrogenovaný ricinový olej, který může způsobit místní kožní reakce.
Těhotenství a kojení
Než začnete užívat jakýkoli lék, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryofetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.
Těhotenství
Lidocain a prilocain u zvířat i lidí procházejí placentární bariérou a mohou být absorbovány tkáněmi plodu. Je rozumné předpokládat, že lidokain a prilocain byly použity u mnoha těhotných žen a žen v plodném věku. Doposud nebyly prokázány žádné změny související s reprodukčním procesem, jako je například zvýšený výskyt malformací nebo jiných škodlivých účinků, přímých nebo nepřímých, na plod. U těhotných žen je však nutná opatrnost.
Čas krmení
Lidokain a s největší pravděpodobností prilocain se vylučují do mateřského mléka, ale v tak malých množstvích, že při uvedených terapeutických dávkách obecně neexistuje žádné riziko pro dítě.
ÚČINKY NA SCHOPNOST ŘÍZIT VOZIDLA A NA POUŽÍVÁNÍ STROJE
EMLA neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Dávkování a způsob použití Jak používat Emlu: Dávkování
- Po delší době aplikace anestetický účinek klesá.
- Doba aplikace delší než jedna hodina nebyla dokumentována.
- Dokud nebudou k dispozici další klinické údaje, EMLA by neměla být aplikována na novorozence a kojence ve věku 0 až 12 měsíců podstupující léčbu léky, které indukují methemoglobinémii.
- Po době aplikace až 4 hodiny na 16 cm2 nebylo pozorováno žádné klinicky relevantní zvýšení hladin methemoglobinu.
1 gram krému EMLA podávaný přes 30 g hliníkovou tubu odpovídá vrstvě krému dlouhé asi 3,5 cm.
Lidé, kteří často používají nebo odstraňují krém, by se měli ujistit, že se vyhnou kontaktu s ním, aby se zabránilo rozvoji přecitlivělosti.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Emly
V případě náhodného požití / požití předávkování přípravkem EMLA okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Byly hlášeny vzácné případy klinicky významné methemoglobinémie.
Vysoké dávky prilokainu mohou způsobit zvýšení hladin methemoglobinu, zejména pokud jsou podávány v kombinaci s léky, které indukují methemoglobinémii (jako jsou sulfonamidy). Závažnější případy methemoglobinémie lze léčit methylenovou modří pomalu podávanou intravenózně.
Pokud by se objevily další příznaky systémové toxicity, měly by být podobné symptomům vyvolaným lokálními anestetiky podávanými jinými způsoby podání. Toxicita lokálních anestetik se projevuje příznaky excitace nervového systému a v závažných případech depresí centrálního nervového a kardiovaskulárního systému.
Závažné neurologické příznaky (záchvaty, deprese CNS) je třeba léčit symptomaticky „pomocí respirační pomoci a podáním antikonvulzivních léků; oběhové příznaky jsou léčeny v souladu s doporučeními pro resuscitaci“.
Protože je rychlost absorpce na neporušené kůži pomalá, měl by být pacient vykazující známky toxicity pozorován několik hodin po nouzovém ošetření.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku EMLA, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Emla
Podobně jako všechny léky, může mít i EMLA nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Četnosti jsou definovány následovně: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
1) Neporušená kůže
2) Sliznice genitálií
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
NEPOUŽÍVEJTE TENTO LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK PO DATU EXSPIRACE, KTERÉ JE UVEDENO NA BALENÍ A NA Zkumavce PO EXP. DATUM EXSPIRACE SE vztahuje na POSLEDNÍ DEN TÉHO MĚSÍCE.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Skladujte při pokojové teplotě. Vyhněte se mrazu.
Ochranná membrána zkumavky se odstraní pomocí víčka.
TENTO LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK UCHOVÁVEJTE MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
Jeden gram krému obsahuje:
Aktivní principy:
lidokain 25 mg; prilocain 25 mg.
Pomocné látky: polyoxyethylen hydrogenovaný ricinový olej, polymer kyseliny akrylové, hydroxid sodný, čištěná voda.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Krém.
EMLA krém je „emulze olej ve vodě, ve které se olejová fáze skládá z eutektické směsi volných bází lidokainu a prilocainu v poměru 1: 1.
Krabice obsahující 1 tubu s 5 g krému + 2 okluzivní náplasti.
Krabice obsahující 5 zkumavek po 5 g krému + 10 okluzivních náplastí.
Krabice obsahující 1 tubu 30 g krému - nekomerční balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
EMLA 2,5% + 2,5% KRÉM
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Aktivní principy:
1 g krému EMLA obsahuje 25 mg lidokainu a 25 mg prilocainu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Krém.
EMLA krém je „emulze olej ve vodě, ve které se olejová fáze skládá z eutektické směsi volných bází lidokainu a prilocainu v poměru 1: 1.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Krém EMLA je indikován k topické anestezii:
neporušená kůže ve spojení s
- zavádění jehel, jako jsou intravenózní katétry nebo odběry krve,
- povrchové chirurgické zákroky;
1. genitální sliznice, například před povrchovou operací nebo infiltrační anestezií;
04.2 Dávkování a způsob podání
1 Po delší době aplikace se anestetický účinek snižuje.
2 Doba aplikace delší než jedna hodina nebyla dokumentována.
3 Dokud nebudou k dispozici další klinické údaje, EMLA by neměla být aplikována na kojence ve věku 0 až 12 měsíců podstupující léčbu léky, které indukují methemoglobinémii.
4 Po době aplikace až 4 hodiny na 16 cm2 nebylo pozorováno žádné klinicky relevantní zvýšení hladin methemoglobinu.
1 gram krému EMLA podávaný přes 30 g hliníkovou tubu odpovídá vrstvě krému dlouhé asi 3,5 cm.
Lidé, kteří často používají nebo odstraňují krém, by se měli ujistit, že se vyhnou kontaktu s ním, aby se zabránilo rozvoji přecitlivělosti.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Vrozená nebo idiopatická methemoglobinémie.
Přípravek je kontraindikován u dětí mladších 1 měsíce.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Pacienti s nedostatečnou glukózo-6-fosfátdehydrogenázou nebo s vrozenou nebo idiopatickou methemoglobinémií jsou citlivější na léky, které indukují methemoglobinémii.
Protože údaje o absorpci jsou nedostatečné, EMLA by neměla být aplikována na otevřené rány.
Klinické studie punkce paty u kojenců neprokázaly účinnost EMLA.
Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům trpícím atopickou dermatitidou, kterým je aplikována EMLA; u tohoto typu pacientů by měla stačit kratší doba aplikace, přibližně 15–30 minut (viz bod 5.1 „Farmakodynamické vlastnosti“). U pacientů s atopickou dermatitidou může aplikace delší než 30 minut způsobit zvýšený výskyt lokálních cévních reakcí , zejména zarudnutí oblasti aplikace a v některých případech petechie a purpura (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky) Doporučuje se doba aplikace 30 minut před kyretáží měkkýšů u dětí s atopickou dermatitidou.
EMLA by neměla být aplikována na genitální sliznici dětí, protože absorpční údaje jsou nedostatečné; u novorozenců podstupujících obřízku však byla dávka 1 g EMLA na předkožku dobře tolerována.
Pokud se má EMLA aplikovat blízko očí, je třeba věnovat zvláštní pozornost, protože může způsobit podráždění rohovky.
Ztráta očního ochranného reflexu může vést k podráždění rohovky a potenciálním odřeninám.V případě kontaktu s očima je okamžitě vypláchněte vodou nebo roztokem chloridu sodného a součást chraňte, dokud se neobnoví normální podmínky.
EMLA by neměly používat pacienti s poškozením bubínku. Testy na laboratorních zvířatech ukázaly, že krém EMLA má ototoxický účinek při instilaci do středního ucha, zvířata s neporušenou tympanickou membránou však po ošetření krémem EMLA ve vnějším zvukovodu nevykazovaly žádné abnormality.
Přechodné a klinicky nevýznamné zvýšení hladin methemoglobinu je obecně pozorováno do 12 hodin po aplikaci EMLA u kojenců mladších tří měsíců.
Pacienti léčení antiarytmiky třídy III (např. Amiodaron) by měli být pečlivě sledováni včetně výkonu EKG, protože srdeční účinky mohou být aditivní.
Lidokain a prilocain mají baktericidní a antivirové vlastnosti, pokud se používají v koncentracích nad 0,5-2%. Z tohoto důvodu, ačkoliv klinická studie naznačuje, že aplikace EMLA před podáním BCG vakcíny nemění imunitní odpověď, je třeba pozorovat účinky intrakutánního podání živých vakcín.
Dokud nebudou k dispozici další klinické údaje, doporučuje se nepoužívat EMLA v následujících případech:
a) před "intrakutánní injekcí živé vakcíny typu BCG," nelze vyloučit interakci mezi účinnými látkami EMLA a vakcínou;
b) u kojenců ve věku 0 až 12 měsíců podstupujících léčbu léky, které indukují methemoglobinémii;
c) u nedonošených dětí s gestačním věkem kratším než 37 týdnů.
EMLA 2,5% + 2,5% krém obsahuje polyoxyethylen hydrogenovaný ricinový olej, který může způsobit kožní reakce.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Prilocain ve vysokých dávkách může způsobit zvýšení hodnot methemoglobinu, zejména pokud je podáván v kombinaci s léky, které indukují methemoglobinémii (např. Sulfonamidy). Pokud jsou aplikovány vysoké dávky EMLA, je nutné vyhodnotit riziko další systémové toxicity u pacientů již léčených jinými lokálními anestetiky nebo léky strukturálně příbuznými lokálním anestetikům, protože toxické účinky jsou aditivní.
Nebyly provedeny žádné specifické interakční studie s lidokainem / prilokainem a antiarytmiky třídy III (např. Amiodaron). V těchto případech se doporučuje opatrnost (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití“).
Léky, které snižují clearance lidokainu (např. Cimetidin nebo beta blokátory), mohou při dlouhodobém podávání lidokainu ve vysokých dávkách způsobit potenciálně toxické plazmatické koncentrace. Interakce tohoto typu nemají proto po krátkodobé léčbě lidokainem (např. Krémem EMLA) v doporučených dávkách žádný klinický význam.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Lidocain a prilocain u zvířat i lidí procházejí placentární bariérou a mohou být absorbovány tkáněmi plodu. Je rozumné předpokládat, že lidokain a prilocain byly použity u mnoha těhotných žen a žen v plodném věku. Doposud nebyly prokázány žádné změny související s reprodukčním procesem, jako je například zvýšený výskyt malformací nebo jiných škodlivých účinků, přímých nebo nepřímých, na plod. U těhotných žen je však nutná opatrnost.
Těhotenství
Lidokain a s největší pravděpodobností prilocain se vylučují do mateřského mléka, ale v tak malých množstvích, že při uvedených terapeutických dávkách obecně neexistuje žádné riziko pro dítě.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Při doporučených dávkách nejsou známy žádné účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
FREKVENCE NEŽÁDOUCÍCH ÚČINKŮ
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Běžné reakce (> 1%)
Kůže: přechodné lokální reakce v oblasti aplikace, jako je bledost, erytém (zarudnutí) a edém.
Méně časté reakce (> 0,1% e
Kůže: pocity na kůži (počáteční mírné pálení nebo svědění v oblasti aplikace).
Vzácné reakce (
Všeobecné: methemoglobinémie (viz bod 4.5 „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce“ a bod 4.9 „Předávkování“). U dětí s atopickou dermatitidou nebo molluscum contagiosum byly vzácné případy mírných lokálních lézí v oblasti aplikace, popsané jako purpurové nebo petechiální, zvláště po delší aplikaci v průběhu času.
Podráždění rohovky po náhodném vystavení očí.
Ve vzácných případech je aplikace lokálního anestetika spojena s alergickými reakcemi (v závažných případech anafylaktickým šokem).
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Běžné reakce (> 1%)
Místo aplikace: přechodné lokální reakce, jako je erytém (zarudnutí), edém a bledost.
Místní pocity (počáteční, obvykle mírný pocit pálení, svědění nebo teplo v místě aplikace).
Méně časté reakce (> 0,1% e
Místo aplikace: lokální parestézie, brnění.
Vzácné reakce (
Všeobecné: ve vzácných případech byla aplikace lokálního anestetika spojena s alergickými reakcemi (v závažných případech anafylaktickým šokem).
04.9 Předávkování
Byly hlášeny vzácné případy klinicky významné methemoglobinémie.
Vysoké dávky prilokainu mohou způsobit zvýšení hladin methemoglobinu, zejména pokud jsou podávány v kombinaci s léky, které indukují methemoglobinémii (jako jsou sulfonamidy). Závažnější případy methemoglobinémie lze léčit methylenovou modří pomalu podávanou intravenózně.
Pokud by se objevily další příznaky systémové toxicity, měly by být podobné symptomům vyvolaným lokálními anestetiky podávanými jinými cestami. Toxicita lokálních anestetik se projevuje příznaky excitace nervového systému nebo v závažnějších případech depresí centrálního nervového a kardiovaskulárního systému.
Závažné neurologické příznaky (křeče, deprese CNS) je třeba léčit symptomaticky „pomocí respirační pomoci a podáním antikonvulzivních léků“.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Amidy lokálních anestetik v kombinaci
ATC: N01BB20
K dermální anestezii krému EMLA dochází díky průchodu lidokainu a prilokainu z krému do epidermálních a dermálních vrstev pokožky a díky akumulaci lidokainu a prilocainu v oblastech blízkých receptorům dermální bolesti a nervovým zakončením. Lidokain a prilocain jsou lokální anestetika amidového typu a obě tyto aktivní složky stabilizují neuronální membrány inhibicí průchodu iontů nezbytných pro zahájení a přenos impulsů, čímž dochází k lokální anestezii.
Kvalita anestezie závisí na době aplikace a dávkování.
EMLA krém se nanáší na neporušenou kůži pokrytou okluzivním obvazem. Doba aplikace k získání účinné anestezie je 1–2 hodiny v závislosti na typu intervence.
V klinických studiích s EMLA aplikovanou na neporušenou kůži nebyly mezi geriatrickými pacienty (65–96 let) a mladšími pacienty pozorovány žádné rozdíly ve snášenlivosti nebo účinnosti (včetně doby do nástupu aktivity).
Po nanesení krému EMLA na 1–2 hodiny trvá anestezie přibližně 2 hodiny po odstranění okluzivního obvazu.
Intenzita kožní anestézie se s dobou aplikace zvyšuje. U 90% pacientů stačí anestezie k zavedení bioptické jehly (průměr 4 mm) do hloubky 2 mm po 60 minutách a 3 mm po 120 minutách léčby EMLA.
EMLA je účinná a má stejnou dobu nástupu, bez ohledu na světlou nebo tmavou pigmentaci kůže (typy kůže I až IV).
Absorpce genitální sliznicí je rychlejší a doba nástupu aktivity je kratší než doba získaná aplikací produktu na kůži.
Po 5–10 minutách od aplikace EMLA na sliznici ženských genitálií byla průměrná doba trvání účinné analgezie na podnět argonového laseru, který vyvolává akutní a nesnesitelnou bolest, přibližně 15–20 minut (s intervalem individuální variability mezi 5 a 45 minut).
EMLA indukuje dvoufázovou vaskulární odpověď, protože po počáteční fázi vazokonstrikce následuje vazodilatace v oblasti aplikace (viz bod 4.8 „Nežádoucí účinky“).
Podobná, ale kratší vaskulární reakce doprovázená erytémem po 30–60 minutách je pozorována u pacientů s atopickou dermatitidou, což naznačuje rychlejší absorpci kůží (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití“).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Systémová absorpce lidokainu a prilocainu obsažená v EMLA závisí na dávce, oblasti a době aplikace; další faktory jsou: tloušťka kůže (která se liší podle částí těla), další stavy, jako jsou kožní onemocnění a holení.
Neporušená kůže: po aplikaci 60 g krému na 400 cm2 povrchu stehna u dospělého po dobu 3 hodin se absorbuje asi 5% lidokainu a prilocainu. Dosáhne se maxima maximální plazmatické koncentrace (v průměru 0,12 a 0,07 mcg / ml) přibližně 2-6 hodin po aplikaci.
Po aplikaci na obličej 10 g / 100 cm2 po dobu 2 hodin je systémová absorpce asi 10% s vrcholy maximální plazmatické koncentrace (v průměru 0,16 a 0,06 mcg / ml) po asi 1, 5-3 hodinách.
Děti: U kojenců mladších tří měsíců, kterým byl aplikován 1 g / 10 cm2 krému EMLA po dobu jedné "hodiny, byly maximální plazmatické koncentrace lidokainu a prilocainu 0,135 mcg / ml a 0,107 mcg / ml. U dětí ve věku od 3 do 12 měsíců, kterým byly aplikovány 2 g / 16 cm2 krému EMLA po dobu čtyř hodin, byly maximální plazmatické koncentrace lidokainu a prilocainu 0,155 mcg / ml a 0,131 mcg / ml. U dětí ve věku od 2 do 3 let, kterým bylo 10 g / 100 cm2 krému EMLA bylo aplikováno po dobu dvou hodin, maximální plazmatické koncentrace lidokainu a prilocainu byly v tomto pořadí 0,315 mcg / ml a 0,215 mcg / ml. Ve věku 6 až 8 let, kterým bylo 10-16 g / 100-160 cm2 EMLA krém byl aplikován po dobu dvou hodin, maximální plazmatické koncentrace lidokainu a prilocainu byly 0,299 mcg / ml a 0,110 mcg / ml.
Genitální sliznice: po aplikaci 10 g krému EMLA po dobu 10 minut na vaginální sliznici bylo dosaženo maximálních plazmatických koncentrací lidokainu a prilokainu (v průměru 0,18 mcg / ml a 0,15 mcg / ml) po 20-45 minutách.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Ve studiích toxicity prováděných na zvířatech léčených vysokými dávkami lidokainu nebo prilokainu samostatně nebo v kombinaci byly pozorovány účinky na centrální nervový systém a kardiovaskulární systém. Při použití kombinace lidokainu a prilocainu byly pozorovány pouze aditivní účinky. Neexistují žádné náznaky možného synergismu nebo vzniku neočekávaných toxických účinků.
Obě sloučeniny mají nízkou orální toxicitu a poskytují dobrou toleranční mez v případě náhodného požití produktu. V reprodukčních toxikologických studiích, při použití samotných sloučenin nebo v kombinaci, nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky související s léčivy.
Nebyly pozorovány žádné mutagenní účinky in vitro nebo in vivo v testech mutagenity.
S ohledem na indikace a dobu trvání léčby přípravkem nebyly provedeny studie kancerogenity na samotných sloučeninách nebo v kombinaci.
Metabolit lidokainu, 2,6-xylidinu a metabolit prilokainu, nebo-toluidin, vykazovaly mutagenní aktivitu. V toxikologických preklinických studiích chronické expozice bylo prokázáno, že tyto metabolity mají karcinogenní potenciál.
Hodnocení rizika porovnáním vypočtené maximální expozice člověka a přerušovaného používání lidokainu a prilokainu s expozicí v preklinických studiích ukázalo velkou míru bezpečnosti pro klinické použití.
Studie lokální tolerance prováděné s použitím směsi lidokainu a prilocainu v poměru 1: 1 (hmotn./hmotn.) V emulzi, krému nebo gelu ukázaly, že tyto přípravky jsou dobře snášeny neporušenou a poškozenou kůží a sliznicemi.
Zjevná dráždivá reakce byla pozorována po jediném očním podání 50 mg / g lidokainu a prilocainové emulze 1: 1 (hmotn.) Ve studovaném zvířeti. Přijatá koncentrace lokálních anestetik byla podobná krémové formulaci EMLA. Tato oční reakce mohla být ovlivněna vysokou hodnotou pH emulzní formulace (asi pH 9), ale je pravděpodobně také částečně výsledkem vnitřního dráždivého potenciálu lokálních anestetik.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Polymer kyseliny akrylové, polyoxyethylen hydrogenovaný ricinový olej, hydroxid sodný, čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní
06.3 Doba platnosti
3 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při pokojové teplotě. Vyhněte se mrazu.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Deformovatelná hliníková trubka vnitřně potažená ochrannou pryskyřicí.
1 tuba 5 g + 2 okluzivní náplasti
5 zkumavek po 5 g + 10 okluzivních náplastí
1 tuba po 30 g.
06.6 Návod k použití a zacházení
Ochranná membrána zkumavky se odstraní pomocí víčka.
Na ošetřované místo naneste silnou vrstvu krému (1,5-2,5 g).
Vezměte si náplast na okluzivní obvaz a sejměte centrální část.
Odstraňte papír, který chrání lepicí vrstvu.
Zakryjte vrstvu EMLA a zabraňte jejímu překročení za okraje náplasti. Opatrně stiskněte obrys náplasti a ujistěte se, že nedochází k úniku krému.
Odstraňte zbývající podkladový papír z okraje záplaty. Dobu aplikace lze zaznamenat přímo na obvaz.
EMLA musí být aplikována nejméně jednu hodinu před operací; aplikace mohla pokračovat několik hodin bez ztráty účinnosti.
Odstraňte okluzivní obvaz, zlikvidujte krém a očistěte ošetřované místo. Trvání anestetického účinku je nejméně jednu hodinu po odstranění obvazu.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
AstraZeneca S.p.A.
Palác Volta
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
1 zkumavka s 5 g + 2 okluzivní náplasti-AIC č. 027756016
5 zkumavek po 5 g + 10 okluzivních náplastí - AIC N ° 027756028
1 tuba 30 g-AIC N ° 027756030-nekomerční balení.
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Prosinec 2011
.jpg)
