Aktivní složky: Citalopram
Citalopram 40 mg potahované tablety
Citalopram příbalové informace jsou k dispozici pro velikosti balení:- Citalopram 20 mg potahované tablety
- Citalopram 40 mg potahované tablety
- Citalopram 40 mg / ml perorální kapky, roztok
Proč se používá Citalopram? K čemu to je?
Citalopram Mylan Generics patří do skupiny léků nazývaných selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), také známé jako antidepresiva.
Citalopram Mylan Generics se používá k léčbě:
- Deprese (velké depresivní epizody)
- Panické poruchy (záchvaty paniky, včetně těch způsobených agorafobií, což je strach z otevřených prostor).
Kontraindikace Kdy by Citalopram neměl být používán
Neužívejte Citalopram Mylan Generics:
- Jestliže jste alergický (á) na citalopram nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).
- Pokud užíváte léky nazývané inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) nebo jste je užíval v posledních dvou týdnech. Tyto léky se používají k léčbě deprese nebo Parkinsonovy choroby (např. Selegenin, moklobemid). Poté, co přestanete užívat přípravek Citalopram Mylan Generics, je nutné nechat jeden týden uplynout, než začnete užívat jakýkoli jiný IMAO.
- Pokud užíváte antibiotikum zvané linezolid
- Pokud užíváte pimozid (k léčbě duševních chorob)
- Pokud užíváte sumatriptan (agonista 5-HT) používaný k léčbě migrény nebo podobné léky (viz bod „Další léčivé přípravky a Citalopram Mylan Generics“).
- Pokud máte od narození nebo jste měli epizodu abnormálního srdečního rytmu (identifikované pomocí EKG; proveden test k vyhodnocení fungování srdce)
- Jestliže užíváte léky na problémy se srdečním rytmem nebo které mohou ovlivnit srdeční rytmus. Viz také část „Další léčivé přípravky a generika Citalopram Mylan“.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím citalopramu
Varování a bezpečnostní opatření
Před užitím přípravku Citalopram Mylan Generics se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud:
- jste diabetik, protože lékař může potřebovat upravit dávku inzulinu nebo jiných léků používaných ke snížení hladiny cukru v krvi
- máte epilepsii, protože váš lékař vás bude pečlivěji sledovat. Léčba přípravkem Citalopram Mylan Generics by měla být ukončena, pokud máte záchvat nebo pokud máte více záchvatů než obvykle (viz bod 4 ")
- je podroben ošetření elektrošokem
- jestliže trpíte manickými fázemi charakterizovanými hyperaktivním chováním nebo myšlenkami. Pokud jste maniak, kontaktujte prosím svého lékaře
- v minulosti jste trpěl duševní nemocí, protože se mohou zvýšit vaše psychotické příznaky
- jste v minulosti trpěl (a) problémy s krvácením nebo pokud užíváte léky, které ovlivňují srážení krve nebo zvyšují riziko krvácení (viz bod „Další léčivé přípravky a Citalopram Mylan Generics“).
- trpíte problémy s játry nebo závažnými problémy s ledvinami, protože Váš lékař může potřebovat upravit Vaši dávku
- máte nízké hladiny sodíku v krvi (viz bod 4)
- máte abnormální srdeční rytmus nebo pokud máte nízkou hladinu solí (draslíku, hořčíku) v krvi.
- trpíte nebo jste trpěl srdečními problémy nebo jste nedávno prodělal infarkt
- máte nízkou klidovou tepovou frekvenci a / nebo pokud víte, že máte nedostatek fyziologického roztoku v důsledku těžkého a dlouhodobého průjmu nebo zvracení (pocit nevolnosti) nebo používáte diuretika (léky na močení)
- při vstávání máte rychlý nebo nepravidelný srdeční rytmus, mdloby, kolaps nebo závratě, což může naznačovat „abnormální srdeční rytmus“.
Dávej pozor:
Citalopram může snížit hladinu sodíku v krvi tím, že se budete cítit slabý a závratě s bolestmi svalů. Informujte svého lékaře, pokud si všimnete těchto příznaků.
Pokud se začnete cítit třesoucí se, zmatení, třesoucí se a náhlé záškuby svalů, můžete mít vzácný stav nazývaný serotoninový syndrom, okamžitě to sdělte svému lékaři. Neukončujte léčbu přípravkem Citalopram Mylan Generics náhle, protože můžete trpět abstinenčním syndromem (viz bod 3).
Použití u dětí a dospívajících mladších 18 let
Citalopram Mylan Generics by normálně neměly užívat děti a mladiství do 18 let. Při užívání této třídy léků mají pacienti mladší 18 let zvýšené riziko nežádoucích účinků, jako jsou pokusy o sebevraždu, sebevražedné myšlenky a nepřátelství (hlavně agresivita, opoziční chování a vztek).
Navzdory tomu může lékař předepsat přípravek Citalopram Mylan Generics pacientům mladším 18 let, pokud to považují za nezbytně nutné. Pokud lékař předepsal přípravek Citalopram Mylan Generics pacientovi mladšímu 18 let a chcete více informací, kontaktujte prosím znovu svého lékaře. Pokud se u pacienta mladšího 18 let užívajícího Citalopram Mylan objeví nebo zhorší některý z výše uvedených příznaků, měli byste o tom informovat svého lékaře.
Kromě toho v této věkové skupině nebyly dosud prokázány dlouhodobé bezpečnostní účinky přípravku Citalopram Mylan Generics související s růstem, zráním a kognitivním a behaviorálním vývojem.
Myšlenky na sebevraždu a zhoršení deprese nebo úzkostných poruch
Pokud jste v depresi a / nebo máte úzkostné poruchy, můžete někdy mít myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu.Tyto příznaky se mohou zvýšit, když začnete užívat antidepresiva, protože všechny tyto léky zabírají čas, obvykle kolem dvou týdnů nebo i déle.
K takovým myšlenkám můžete mít větší sklon:
- Pokud jste již v minulosti měli myšlenky na sebevraždu nebo sebepoškození.
- Pokud jste mladý dospělý. Klinické studie prokázaly zvýšené riziko sebevražedného chování u dospělých mladších 25 let s psychiatrickými stavy, kteří byli léčeni antidepresivy.
Pokud máte kdykoli myšlenky na sebevraždu nebo sebepoškození, kontaktujte svého lékaře nebo jděte okamžitě do nemocnice. Pomoc můžete najít tím, že řeknete rodině nebo blízkým přátelům, že máte deprese nebo úzkostné poruchy, a požádejte je, aby si přečetli tuto příbalovou informaci. Můžete je požádat, aby vám řekli, pokud si myslí, že se vaše deprese nebo úzkost zhoršuje, nebo pokud mají obavy změny v jeho chování.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek citalopramu
Další léčivé přípravky a Citalopram Mylan Generics
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat:
- Sumatriptan a podobné léky používané k léčbě „migrény“ (viz bod „Neužívejte Citalopram Mylan Generics“), tryptofan a oxitriptan (používané k léčbě deprese) a tramadol (k léčbě silné bolesti), protože tyto léky mohou zvyšovat riziko nežádoucích účinků .
- Léky na depresi nazývané inhibitory monoaminooxidázy (I-MAO), např. selegilin, moklobemid (viz bod „Neužívejte Citalopram Mylan Generics“). Pokud přestanete užívat přípravek Citalopram Mylan Generics, měli byste počkat 7 dní, než začnete užívat jakýkoli lék IMAO.
- Jiná antidepresiva, např. amitriptillin, desipramin, fluvoxamin, imipramin, klomipramin, nortriptylin.
- Linezolid (antibiotikum).
- Lithium, tryptofan nebo pimozid (k léčbě duševních chorob)
- Jiné léky k léčbě duševních chorob, např. flupentixol, chlorpromazin, haloperidol, protože existuje riziko možného snížení epileptického prahu
- Léky používané k léčbě žaludečních vředů, např. cimetidin, omeprazol, esomeprazol, lansoprazol
- Léky používané k ředění krve (antikoagulancia), např. warfarin, kyselina acetylsalicylová (aspirin)
- Léky používané k prevenci srážení krve, např. tiklopidin, dipyridamol
- Léky používané k léčbě nepravidelného srdečního rytmu, např. flekainid, propafenon
- Jakýkoli lék, který může snížit množství draslíku nebo hořčíku v krvi
- Metoprolol, beta blokátor používaný ke snížení vysokého krevního tlaku
- Meflochin (na malárii), bupropion (aby vám pomohl přestat kouřit) nebo tramadol (lék na úlevu od bolesti), protože existuje riziko možného snížení prahu záchvatu.
- Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum), bylinný přípravek
- Léky nazývané nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), např. ibuprofen.
Neužívejte Citalopram Mylan Generics, pokud užíváte léky na problémy se srdečním rytmem nebo které mohou ovlivnit srdeční rytmus, jako jsou antiarytmika třídy IA a III, antipsychotika (jako jsou deriváty fenothiazinu, pimozid, haloperidol), tricyklická antidepresiva, některá antimikrobiální látky (jako je sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin IV, pantamidin, antimalarická léčba, zejména halofantrin), některá antihistaminika (astemizol, mizolastin). Máte -li jakékoli další otázky, kontaktujte prosím svého lékaře.
Citalopram Mylan Generics s jídlem, pitím a alkoholem
Během léčby tímto přípravkem byste neměli pít alkohol.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Těhotenství
Neužívejte přípravek Citalopram Mylan Generics, pokud jste těhotná nebo plánujete otěhotnět, pokud to lékař nepovažuje za naprosto nezbytné. Adekvátní údaje o používání přípravku Citalopram Mylan Generics u těhotných žen nejsou k dispozici.
Citalopram Mylan Generics byste neměli náhle přestat užívat. Pokud užíváte přípravek Citalopram Mylan Generics v posledních 3 měsících těhotenství, informujte o tom svého lékaře, protože vaše dítě může mít při narození určité příznaky. Tyto příznaky obvykle začínají během prvních 24 hodin po narození dítěte. Patří mezi ně potíže s usínáním nebo potíže s krmením, potíže s dýcháním, cyanóza, nestabilní teplota, pocit nevolnosti, neustálý pláč, ztuhlé nebo ochablé svaly, letargie, třes, agitovanost nebo křeče. Pokud má vaše dítě při narození některý z těchto příznaků, okamžitě kontaktujte svého lékaře, který vám bude schopen poradit.
Zajistěte, aby vaše porodní asistentka a / nebo lékař věděli, že užíváte citalopram. Pokud jsou léky, jako je Citalopram Mylan Generics, užívány během těhotenství, zejména v posledních 3 měsících těhotenství, zvyšovat riziko závažných stavů u dětí, nazývaných perzistentní plicní hypertenze novorozenců (PPHN), díky nimž dítě rychleji dýchá a působí purpurově. Tyto příznaky se obvykle objevují během prvních 24 hodin po narození dítěte. Pokud se to stane vašemu dítěti, měli byste okamžitě kontaktovat porodní asistentku a / nebo lékaře.
Čas krmení
Citalopram Mylan Generics přechází v malém množství do mateřského mléka. Pokud užíváte citalopram, informujte o tom svého lékaře dříve, než začnete kojit.
Plodnost
Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že citalopram snižuje kvalitu spermií. Teoreticky by to mohlo ovlivnit plodnost, ale dopad na lidskou plodnost dosud nebyl pozorován.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Pokud si všimnete, že jsou vaše schopnosti narušeny, neřiďte ani neobsluhujte žádné nástroje ani stroje. Léky na léčbu duševních chorob mohou snížit vaši schopnost provádět úkoly vyžadující přesnost a velkou pozornost.
Citalopram Mylan Generics obsahuje laktózu.
Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, jako je laktóza, kontaktujte svého lékaře dříve, než začnete tento lék užívat.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Citalopram: Dávkování
Vždy užívejte přípravek Citalopram Mylan Generics přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Kolik vzít
Dospělí
Deprese
Doporučená dávka je 20 mg denně. Váš lékař může dávku zvýšit až na maximálně 40 mg denně.
Panická porucha
Počáteční dávka pro první týden je 10 mg denně, poté lze dávku zvýšit na 20-30 mg denně. Váš lékař může dávku zvýšit až na maximálně 40 mg denně.
Starší pacienti (nad 65 let)
Počáteční dávka by měla být snížena na polovinu doporučené dávky, např. 10-20 mg denně.
Starší pacienti by obvykle neměli dostávat více než 20 mg denně
Pacienti se zvláštními rizikovými faktory
Pacienti s jaterními problémy by neměli dostávat více než 20 mg denně.
Použití u dětí a dospívajících mladších 18 let Citalopram Mylan Generics by neměl být podáván dětem a mladistvým do 18 let (viz bod „Upozornění a opatření“).
Cesta a způsob podání
- K perorálnímu podání
- Tablety spolkněte a zapijte sklenicí vody
- Pokuste se užívat tablety každý den ve stejnou dobu, buď ráno nebo večer.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho citalopramu
Jestliže jste užil (a) více přípravku Citalopram Mylan Generics, než jste měl (a)
Okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo nejbližší pohotovost. Vezměte s sebou obal a zbývající tablety. Příznaky předávkování mohou zahrnovat ospalost, kóma, záchvaty, nevolnost nebo zvracení a změny srdečního rytmu.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek Citalopram Mylan Generics
Pokud zapomenete užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se však blíží čas pro další dávku, vynechejte zapomenutou dávku a pokračujte jako obvykle se zbytkem tablet. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradili vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Citalopram Mylan Generics
Nepřestávejte náhle užívat svůj lék, protože můžete zaznamenat abstinenční příznaky (viz bod 4 „Příznaky z vysazení“). Pokud potřebujete přestat užívat svůj lék, lékař vám bude snižovat dávku pomalu po dobu nejméně 1 až 2 týdnů.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Citalopram
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Velmi časté nežádoucí účinky se vyskytují častěji v prvních dvou týdnech léčby.
Pokud se u vás objeví některý z následujících příznaků, měli byste přestat užívat CITALOPRAM MYLAN GENERICS a okamžitě kontaktovat svého lékaře:
- Závažná alergická reakce, která způsobuje otok obličeje a hrdla, tlak na hrudi, potíže s dýcháním nebo polykáním.
- Vysoká horečka, pocit rozrušení nebo zmatenosti, třes, náhlé svalové křeče. Tyto příznaky mohou být známkou vzácného stavu nazývaného serotoninový syndrom.
- rychlý a nepravidelný srdeční tep, mdloby, které mohou být příznaky život ohrožujícího stavu známého jako Torsade de Pointes.
Může potřebovat lékařskou pomoc.
Myšlenky na sebevraždu a zhoršení deprese nebo úzkostných poruch
V prvních týdnech léčby deprese se mohou vyskytovat nebo stupňovat myšlenky na sebevraždu nebo sebepoškozování, dokud nenastane antidepresivní účinek. Pokud máte nějaké znepokojivé myšlenky nebo zkušenosti, okamžitě to sdělte svému lékaři. U pacientů, kteří jsou náchylní k záchvatům paniky, může dojít přechodné období zvýšené úzkosti po zahájení léčby. To obvykle odezní během prvních dvou týdnů (viz také část 2 „Myšlenky na sebevraždu a zhoršení deprese nebo„ úzkostné poruchy “).
Okamžitě kontaktujte svého lékaře, pokud se objeví některý z následujících stavů:
- Záchvat (křeče) nebo jste epileptik, pokud zaznamenáte nárůst počtu záchvatů
- Pokud se cítíte slabí a zmatení s bolavými svaly. Tyto příznaky mohou být známkou toho, že citalopram snížil množství sodíku v krvi.
Někteří pacienti mohou trpět pocitem neklidu a obtížemi sedět nebo stát. Tyto účinky jsou s největší pravděpodobností během prvních několika týdnů léčby. Okamžitě informujte svého lékaře, pokud si všimnete těchto příznaků.
Další nežádoucí účinky, které můžete zaznamenat, jsou:
Velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů):
- Ospalost nebo potíže se spánkem
- bolest hlavy
- rozmazané vidění
- nepravidelný srdeční tep, bušení srdce
- necítím se dobře
- suchá ústa
- zvýšené pocení
- pocit slabosti
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů):
- Ztráta váhy
- Problémové spaní
- Ztráta paměti, potíže se soustředěním
- Abnormální sny
- Pocit úzkosti, pocit zmatenosti
- Snížená sexuální touha
- Pocit rozrušení, nervozita
- Ztráta chuti k jídlu
- Změny nálady
- Migréna
- Svědění nebo brnění
- Chvěj se
- Závrať
- Obtížnost pozornosti
- Zvonění v uších
- Zvýšení nebo snížení krevního tlaku
- Svědění a rýma, zanícené a oteklé nosní dírky
- Trávicí potíže, bolest žaludku, malátnost
- Pocit nemoci
- Nadýmání
- Zvýšené slinění
- Zácpa nebo průjem
- Podrážděná kůže
- Bolest svalů, bolest kloubů
- Poruchy močení
- Zhoršená sexuální funkce u mužů
- Absence orgasmu nebo abnormální orgasmus a u žen
- Bolestivá menstruace
- Únava, zívání
Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů):
- Zvýšená chuť k jídlu
- Přibývání na váze
- Euforie
- Zvýšená chuť na sex
- Agrese
- Depersonalizace
- Halucinace
- Pocit vzrušení vedoucí k neobvyklému chování (mánie)
- Mdloby
- Rozšířené zornice
- Pomalý srdeční tep
- Rychlý srdeční tep
- Kašel
- Citlivost kůže na světlo
- Kopřivka
- Vyrážka
- Ztráta vlasů
- Načervenalé skvrny na kůži
- Obtížné močení
- Bohatá menstruace
- Pocit celkové malátnosti
- Otok způsobený nadměrným množstvím tekutiny v těle.
Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů):
- Změny chuti
- Záchvaty (záchvaty)
- Nekontrolovatelné záškuby, záškuby nebo zkroucení těla a další pohybové poruchy
- Krvácení
- Hepatitida
- Horečka
- Nízké hladiny sodíku v krvi (hyponatremie), které mohou způsobit únavu a zmatenost, svalové křeče, záchvaty nebo kóma.
Nežádoucí účinky s frekvencí neznámou (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- Pocit mdloby nebo točení hlavy při vstávání
- Snížení počtu krevních destiček v krvi, což zvyšuje riziko krvácení nebo tvorby modřin
- Alergické reakce
- Nadprodukce hormonu, který způsobuje zadržování vody, což vede k slabosti, únavě nebo zmatenosti
- Nízké hladiny draslíku v krvi, které mohou způsobit svalovou slabost, záškuby nebo abnormální srdeční rytmus
- Panický záchvat
- Pocit neklidu nebo potíže zůstat na místě
- Broušení zubů (při spánku)
- Pohybové poruchy
- Serotoninový syndrom (vysoká horečka, záškuby svalů, zmatenost a úzkost)
- Problémy se zrakem
- Neobvyklý nebo velmi rychlý srdeční tep nebo bolest na hrudi
- Krvácení z nosu
- Gastrointestinální a rektální krvácení
- Abnormální výsledky testů jaterních funkcí
- Modřiny
- Závažná alergická reakce, která způsobuje otok obličeje nebo hrdla
- Bolestivá trvalá erekce
- Abnormální sekrece mateřského mléka u mužů
- Vaginální krvácení
U pacientů užívajících tento typ léku bylo pozorováno zvýšené riziko zlomenin kostí.
Abstinenční příznaky
Když přestanete užívat Citalopram, můžete zaznamenat abstinenční příznaky. To je pravděpodobnější, pokud léčbu náhle ukončíte. U některých pacientů se během prvních dnů po ukončení léčby objevily následující nežádoucí účinky:
- Závrať
- Senzorické poruchy (např. Brnění nebo necitlivost rukou a nohou, pocit elektrického šoku)
- Poruchy spánku (např. Potíže se spánkem nebo abnormální sny)
- Agitovanost nebo úzkost
- Cítit se špatně
- Třes
- Zmatek
- Pocení
- Bolest hlavy
- Průjem
- Bušení srdce
- Emocionální nestabilita, podrážděnost
- Poruchy zraku
Tyto příznaky jsou obvykle mírné až středně závažné a obvykle odezní během několika týdnů. U některých pacientů však mohou být závažnější nebo trvat déle. Pokud potřebujete přestat užívat svůj lék, lékař vám bude pomalu snižovat dávku po dobu nejméně 1 až 2 týdnů. Pokud po ukončení léčby přípravkem Citalopram zaznamenáte závažné abstinenční příznaky, sdělte to, prosím, svému lékaři. začněte léčbu znovu a zastavte ji pomaleji.
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte Citalopram Mylan Generics po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
Co Citalopram Mylan Generics obsahuje
- Léčivou látkou je citalopram. Jedna tableta obsahuje 40 mg citalopramu (jako citalopram hydrobromid)
- Dalšími složkami jsou: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza, povidon, krospovidon, stearan hořečnatý. Potah také obsahuje oxid titaničitý (E171), makrogol 4000 a hypromelózu (E464).
Jak Citalopram Mylan Generics vypadá a obsah balení
Váš lék je dodáván jako bílá potahovaná tableta.
Tablety jsou bílé oválné potahované tablety s vyraženým půlicí rýhou „CM“ „40“ na jedné straně a „G“ na druhé straně. Tablety lze rozdělit na stejné poloviny. K dispozici je Citalopram Mylan Generics 40 mg potahované tablety v blistrech po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 a 100 tabletách nebo v plastové lahvičce po 100 tabletách. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
CITALOPRAM MYLAN GENERICS 20 mg TABLETY NAPLNENÉ FILMEM
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje citalopramum hydrobromidum odpovídající citalopramum 20 mg.
Pomocné látky: 53,28 mg monohydrátu laktózy
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety.
Bílé oválné potahované tablety s potiskem „CM + rým 20“ na jedné straně a „G“ na druhé straně. Tableta může být rozdělena na stejné poloviny.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba depresivních epizod.
Léčba panické krize s agorafobií nebo bez ní.
04.2 Dávkování a způsob podání
Citalopram by měl být podáván v jedné perorální dávce ráno nebo večer. Tablety lze užívat s jídlem nebo bez jídla, ale s tekutinou.
Dospělí
Léčba depresivních epizod
Obvyklá dávka je 20 mg citalopramu jednou denně, maximální doporučená dávka je 60 mg / den. Dávka bude záviset na individuální odpovědi pacienta. Po zahájení léčby by neměl být očekáván antidepresivní účinek po dobu nejméně dvou týdnů.Léčba by měla pokračovat tak dlouho, dokud pacient zůstane bez příznaků po dobu nejméně 4-6 měsíců, aby byla zajištěna adekvátní ochrana před možnými relapsy.
Léčba panické krize
První týden se doporučuje jednorázová denní dávka 10 mg. Následně lze dávku zvýšit na 20 mg / den. Dávka může být i nadále zvyšována až na 60 mg / den, v závislosti na individuální odpovědi pacienta. Maximální účinnosti je dosaženo po 3 měsících. V léčbě může být nutné pokračovat několik měsíců.
Senioři
Léčba depresivních epizod
Doporučená denní dávka je 10 mg jednou denně. Dávku lze zvýšit až na maximálně 30 mg / den v závislosti na individuální odpovědi.
Léčba panické krize
Doporučená denní dávka je 10 mg jednou denně. Dávku lze zvýšit až na maximum 40 mg / den v závislosti na individuální odpovědi.
K použití u dětí a dospívajících mladších 18 let
Citalopram by neměl být používán k léčbě dětí a mladistvých do 18 let. (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití)
Snížená funkce jater:
Pacienti s poruchou funkce jater by měli dostat počáteční dávku 10 mg / den. U těchto pacientů by dávka neměla překročit 30 mg. Tito pacienti musí být klinicky sledováni.
Snížená funkce ledvin:
U pacientů s lehkou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není úprava dávky nutná. Nejsou k dispozici žádné informace pro případy závažného poškození ledvin (clearance kreatininu
Pomalu metabolizující CYP2C19
U známých pomalých metabolizátorů CYP2C19 se doporučuje úvodní dávka 10 mg / den po dobu prvních dvou týdnů léčby. V závislosti na výsledku terapie může být dávka zvýšena na 20 mg (viz bod 5.2).
Abstinenční příznaky pozorované po přerušení léčby
Je třeba se vyvarovat náhlého přerušení podávání. Při rozhodování o přerušení léčby citalopramem by měla být dávka postupně snižována po dobu nejméně jednoho až dvou týdnů, aby se snížilo riziko reakcí z vysazení (viz body 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití a 4.8 Nežádoucí účinky). Pokud se po snížení dávky nebo přerušení léčby objeví neudržitelné příznaky, lze zvážit obnovení dříve předepsané dávky. Poté může lékař pokračovat ve snižování dávky, ale postupně.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na citalopram nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Inhibitory monoaminooxidázy
Citalopram by neměl být používán v kombinaci s inhibitory MAO.Citalopram by neměl být podáván do 14 dnů po ukončení léčby ireverzibilním inhibitorem MAO nebo po dobu specifikovanou v příslušných předpisech pro předepisování přípravku RIMA po vysazení reverzibilního inhibitoru MAO (RIMA). Mezi přerušením léčby citalopramem a zahájením léčby ireverzibilními i reverzibilními inhibitory MAO musí uplynout nejméně 7 dní (viz také bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).
5-HT agonisté
Předpokládá se, že serotonergní účinky sumatriptanu zesilují SSRI. Dokud nebudou k dispozici další důkazy, doporučuje se citalopram nepoužívat v kombinaci s agonisty 5-HT, jako je sumatriptan.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
K použití u dětí a dospívajících mladších 18 let
Citalopram by neměl být používán k léčbě dětí a mladistvých do 18 let. V klinických studiích u dětí a dospívajících léčených antidepresivy bylo častěji pozorováno sebevražedné chování (pokusy o sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a nepřátelství (v zásadě agrese, opoziční chování a vztek) než u pacientů léčených placebem. Pokud je na základě zdravotních potřeb rozhodnuto o léčbě, měl by být pacient pečlivě sledován z hlediska výskytu sebevražedných příznaků. Kromě toho nejsou k dispozici dlouhodobé údaje o bezpečnosti pro děti a dospívající s ohledem na růst, zrání a kognitivní a behaviorální vývoj.
Cukrovka
U diabetických pacientů může léčba SSRI narušit kontrolu glykémie. Může být nutné upravit dávkování inzulínu nebo perorálních hypoglykemik.
Záchvaty
Záchvaty jsou potenciálním rizikem při užívání antidepresiv. Léčba by měla být přerušena, pokud se u pacienta objeví záchvat. Citalopramu je třeba se vyhnout u pacientů s nestabilní epilepsií a pacienty s kontrolovanou epilepsií je třeba pečlivě sledovat. Citalopram by měl být pečlivě sledován. přerušeno, pokud dojde ke zvýšení frekvence záchvatů.
Elektrokonvulzivní terapie (ECT)
Klinické zkušenosti se souběžným podáváním ECT a citalopramu jsou omezené, proto se doporučuje opatrnost.
Mánie
Citalopram by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou mánie / hypomanie. Pokud pacient vstoupí do manické fáze, podávání citalopramu by mělo být přerušeno.
Sebevražda / sebevražedné myšlenky nebo klinické zhoršení
Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevraždy (události související se sebevraždou). Toto riziko přetrvává, dokud nedojde k významné remisi. Protože během prvních několika týdnů nebo více léčby nemusí dojít ke zlepšení, měli by být pacienti pečlivě sledováni, dokud k takovému zlepšení nedojde. Obecně je klinickou zkušeností, že riziko sebevraždy se může v raných raných fázích zlepšování zvýšit.
Se zvýšeným rizikem událostí spojených se sebevraždou mohou být spojeny i další psychiatrické stavy, pro které je citalopram předepsán. Kromě toho mohou existovat komorbidity těchto patologií s velkou depresí. Stejná opatření, jaká byla pozorována při léčbě pacientů s těžkou depresí, je proto třeba dodržovat i při léčbě pacientů s jinými psychiatrickými patologiemi.
U pacientů s anamnézou událostí spojených se sebevraždou nebo u těch, u nichž se před zahájením léčby vyskytl významný stupeň sebevražedných myšlenek, je zvýšené riziko sebevražedných myšlenek nebo pokusů o sebevraždu a měli by být během léčby pečlivě sledováni.Metaanalýza klinických studií prováděné s antidepresivy ve srovnání s placebem v terapii psychiatrických poruch, ukázalo zvýšené riziko sebevražedného chování ve věkové skupině do 25 let pacientů léčených antidepresivy ve srovnání s placebem.
Farmakologická terapie antidepresivy, zejména v počátečních fázích léčby a po změnách dávek, by měla být vždy spojena s pečlivým dohledem nad pacienty, zejména s vysokým rizikem. Pacienti (a pečovatelé) by měli být poučeni o nutnosti sledovat jakékoli klinické zhoršení, nástup sebevražedného chování a / nebo myšlenek a neobvyklé změny v chování a v případě výskytu těchto příznaků vyhledat okamžitou lékařskou pomoc.
Psychóza
Léčba psychotických pacientů s depresivními epizodami může zvýšit psychotické příznaky.
Krvácení
U SSRI byly hlášeny koagulační abnormality, jako je ekchymóza, purpura, gynekologické krvácení, gastrointestinální krvácení a jiné krvácení do kůže nebo sliznice. Opatrnost se doporučuje u pacientů užívajících citalopram, zejména v případě souběžného užívání perorálních antikoagulancií, látek, které mohou ovlivnit funkci krevních destiček nebo jiných látek, které mohou zvýšit riziko krvácení (např. Atypická antipsychotika a fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová a jiné -steroidní protizánětlivé léky (NSAID), tiklopidin a dipyridamol) a také u pacientů s anamnézou krvácivých poruch.
Serotoninový syndrom
Ve vzácných případech byl u pacientů léčených SSRI hlášen serotoninový syndrom. Spojení symptomů, jako je agitovanost, třes, myoklonus a hypertermie, může naznačovat vývoj tohoto stavu.Léčba citalopramem by měla být okamžitě ukončena a zahájena symptomatická léčba.
Citalopram by neměl být používán v kombinaci s léčivými přípravky se serotonergním účinkem, jako je tramadol, tryptofan, oxytryptan, sumatriptan nebo jiné triptany.
Hyponatrémie
Hyponatrémie a syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH) byly hlášeny zřídka, zejména u starších osob a jsou obecně reverzibilní po přerušení léčby.
Třezalka tečkovaná
Nežádoucí účinky mohou být častější při současném užívání citalopramu a bylinných přípravků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum). Citalopram a přípravky obsahující třezalku by proto neměly být užívány současně (viz bod 4.5 „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce“).
Akatizie / psychomotorická agitace
Použití SSRI / SNRI je spojováno s rozvojem akatizie, charakterizované subjektivně nepříjemným nebo stresujícím neklidem a potřebou pohybu, často doprovázenou neschopností sedět nebo stát. Tyto příznaky se pravděpodobněji objeví během prvních několika týdnů U pacientů, u kterých se takové příznaky objeví, může být zvýšení dávky škodlivé.
Abstinenční příznaky pozorované po přerušení léčby
Po vysazení léčby jsou příznaky z vysazení časté, zvláště pokud je přerušení náhlé (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).
Riziko abstinenčních příznaků může záviset na různých faktorech, včetně délky a dávky terapie a rychlosti snižování dávky. Závratě, senzorické poruchy (včetně parestézie a pocitů elektrického šoku), poruchy spánku (včetně nespavosti a intenzivních snů), agitovanost nebo úzkost, nevolnost a / nebo zvracení, třes, zmatenost, pocení, bolest hlavy, průjem, bušení srdce, emoční nestabilita, podrážděnost a zrakové poruchy. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední; u některých pacientů však mohou mít závažnou intenzitu. Obvykle se objevují během prvních dnů po ukončení léčby; u pacientů, kteří neúmyslně vynechali dávku, však byly hlášeny velmi vzácné případy abstinenčních příznaků. Obecně tyto příznaky samy odezní a obvykle odezní do 2 týdnů, i když u některých pacientů mohou být prodlouženy (2–3 měsíce a více). Proto se v případě přerušení léčby doporučuje postupně snižovat dávku citalopramu po dobu několika týdnů nebo měsíců podle potřeby pacienta (viz „Abstinenční příznaky pozorované po přerušení léčby“, bod 4.2 Dávkování a způsob podání ).
Je třeba vzít v úvahu faktory, které mohou ovlivnit dispozice sekundárního metabolitu citalopramu (didemethylcitalopram), protože zvýšené hladiny tohoto metabolitu mohou u vnímavých jedinců teoreticky prodloužit QTc intervaly. V monitorování EKG u 2500 pacientů v klinických studiích, včetně 277 s již existujícím srdečním onemocněním, však nebyly pozorovány žádné klinicky významné změny.
Použití citalopramu u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 20 ml / min) se nedoporučuje, protože nejsou k dispozici žádné informace o jeho použití u těchto pacientů (viz bod 4.2 „Dávkování a způsob podání“).
V případě poruchy funkce jater se doporučuje snížení dávky (viz bod 4.2 „Dávkování a způsob podání“) a jaterní funkce by měly být pečlivě sledovány.
Tablety obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento lék neměli užívat.
Někteří pacienti s záchvaty paniky mají při zahájení farmakoterapie počáteční anxiogenní účinek. Snížená počáteční dávka (viz bod 4.2 „Dávkování a způsob podání“) snižuje riziko tohoto účinku.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO): U pacientů užívajících selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) v kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy (MAOI), včetně selegilinově selektivních ireverzibilních MAOI a selektivních reverzibilních MAOI moklobemidů (RIMA), byly hlášeny případy závažných a někdy fatálních reakcí.
Některé případy mají podobné rysy jako serotoninový syndrom. Mezi příznaky interakce s IMAO patří: hypertermie, rigidita, myoklonus, nestabilita autonomního nervového systému, s možnými rychlými výkyvy životně důležitých parametrů, změny duševního stavu včetně zmatenosti, podrážděnosti a extrémního rozrušení, které mohou vést k deliriu a kómatu.
Citalopram by proto neměl být používán v kombinaci s inhibitory MAO nebo by neměl být podáván do 14 dnů po přerušení léčby ireverzibilním inhibitorem MAO nebo po dobu uvedenou v příslušných předpisech pro předepisování (RIMA) po vysazení reverzibilního inhibitoru MAO . Mezi ukončením léčby citalopramem a zahájením léčby ireverzibilními i reverzibilními inhibitory MAO musí uplynout nejméně 7 dní (viz bod 4.3).
Linezolid, antibiotikum s vlastnostmi podobnými reverzibilním a neselektivním inhibitorům MAO, by neměl být podáván současně s Citalopramem. Pokud je použití linezolidu stále naléhavé a týdenní ochranná lhůta z léčby citalopramem nebyla dodržena, lze léčbu linezolidem zahájit pod pečlivým lékařským dohledem nad srdeční funkcí a dalšími příznaky souvisejícími se serotoninovým syndromem.
Metabolismus citalopramu je pouze částečně závislý na izoenzymu jaterního cytochromu P450 CYP2D6 a na rozdíl od některých jiných SSRI je citalopram pouze slabým inhibitorem tohoto důležitého enzymatického systému, který zahrnuje metabolismus mnoha léků (včetně: antiarytmik, neuroleptik, beta-blokátorů, TCA a některé SSRI) Vazba na bílkoviny je relativně nízká (
Alkohol: souvislost mezi alkoholem a citalopramem se nedoporučuje.Klinické studie však neprokázaly negativní farmakodynamické interakce mezi citalopramem a alkoholem.
Serotonergní léky: spojení se serotonergiky (např .: tramadol, tryptofan, oxitriptan, sumatriptan a další triptany) může vést k serotoninovému syndromu. V kombinaci s triptany existuje potenciální riziko koronární vazokonstrikce a také hypertenze. Proto současné použití citalopramu a těchto léčivých látek se nedoporučuje (viz 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).
Lithium: mezi lithiem a citalopramem nejsou žádné farmakokinetické interakce. Byly však hlášeny případy serotoninového syndromu při podávání SSRI v kombinaci s lithiem, a proto by jejich souběžné užívání mělo být prováděno opatrně; je vyžadována pečlivější a vytrvalejší klinická kontrola.
Kombinace citalopramu a metoprololu (substrát CYP2D6) vede ke zdvojnásobení plazmatických hladin metoprololu.Nebyly pozorovány žádné klinicky významné účinky na krevní tlak nebo srdeční frekvenci.
Ve farmakokinetické studii nebyly prokázány žádné účinky na hladiny citalopramu nebo imipraminu, přestože hladina desipraminu, primárního metabolitu imipraminu, byla zvýšena. Když je desipramin kombinován s citalopramem, bylo pozorováno zvýšení plazmatických koncentrací desipraminu. A může být nutné snížení dávky desipraminu.
Cimetidin, známý inhibitor enzymů, způsobil mírné zvýšení průměrných hladin citalopramu v ustáleném stavu. Při podávání vysokých dávek citalopramu v kombinaci s vysokými dávkami cimetidinu se proto doporučuje opatrnost.
Citalopram a bylinné přípravky z třezalky tečkované (Hypericum perforatum) mohou poskytovat interakce s následným zvýšením nežádoucích účinků.
V klinických studiích, ve kterých byl citalopram podáván v kombinaci s benzodiazepiny, neuroleptiky, analgetiky, lithiem, alkoholem, antihistaminiky, antihypertenzivy, beta-blokátory a jinými kardiovaskulárními léky, nebyly pozorovány žádné farmakodynamické interakce.
Opatrnost je nutná u pacientů léčených souběžně antikoagulancii, účinnými látkami, o nichž je známo, že ovlivňují funkci krevních destiček, nebo jinými léčivými přípravky, které mohou zvyšovat riziko krvácení (např. NSAID, kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, tiklopidin, atypická antipsychotika, fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv) ( viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití“).
Zkušenosti s citalopramem neodhalily klinicky relevantní interakce s neuroleptiky, ale stejně jako u jiných SSRI nelze vyloučit možnost farmakodynamických interakcí.
Absorpce a další farmakokinetické vlastnosti citalopramu nebyly jídlem ovlivněny.
Prodloužení QT intervalu: Opatrnosti je třeba při současném užívání jiných léků, které prodlužují QT interval, nebo léků, které vyvolávají hypokalémii / hypomagnezémii, protože i ty, podobně jako citalopram, prodlužují QT interval.
Křeče: SSRI mohou snížit práh záchvatu. Opatrnosti je třeba při současném užívání jiných léků schopných snížit práh záchvatu [např. Antidepresiva (tricyklická, SSRI), neuroleptika (fenothiaziny, thioxantheny a butyrofenony), meflochin, bupropion a tramadol.
Escitalopram: metabolismus escitalopramu je primárně zprostředkován CYP2C19. Přispět mohou, i když v menší míře, CYP3A4 a CYP2D6. Zdá se, že metabolismus hlavního metabolitu S-DCT (demetylovaný escitalopram) je částečně katalyzován CYP2D6.
Souběžné podávání escitalopramu a omeprazolu (inhibitor CYP2C19) 30 mg jednou denně způsobilo mírné zvýšení (přibližně 50%) plazmatických koncentrací escitalopramu.
Při současném podávání s inhibitory CYP2C19 (např. Omeprazolem, esomeprazolem, fluvoxaminem, lansoprazolem, tiklopidinem) nebo cimetidinem je proto nutná opatrnost.Na základě kontroly nežádoucích účinků během souběžného podávání jiné terapie může být nutné snížení dávky. dávka citalopramu.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Údaje o použití citalopramu v těhotenství jsou omezené.Studie na potkanech prokázaly teratogenní účinky při vysokých dávkách vedoucí k toxicitě pro matku (viz bod 5.3 "Předklinické údaje o bezpečnosti"). Možné riziko pro člověka není známo. Citalopram by měl být používán pouze v těhotenství, pokud je to považováno za zjevně nutné.
Pokud matka v užívání citalopramu pokračuje i v pozdějších fázích těhotenství, a zejména ve třetím trimestru, je třeba sledovat novorozence.V těhotenství je třeba se vyvarovat náhlého přerušení podávání.
Po použití SSRI / SNRI matkou v pozdějších fázích těhotenství u novorozence se mohou objevit následující příznaky: respirační tíseň, cyanóza, apnoe, křeče, nestabilita tělesné teploty, potíže s kojením, zvracení, hypoglykémie, hypertonus, hypotonus, hyperflexie, třes nervozita, podrážděnost, letargie, neustálý pláč, ospalost a potíže se spánkem.Tyto příznaky mohou být způsobeny jak serotonergními účinky, tak abstinenčními příznaky.Ve většině případů komplikace začínají okamžitě nebo krátce po (porodu.
Epidemiologická data naznačují, že používání SSRI během těhotenství, zejména pozdního těhotenství, může zvýšit riziko perzistující plicní hypertenze u novorozenců (PPHN). Pozorované riziko bylo přibližně 5 případů na 1000 těhotenství. V běžné populaci se vyskytuje 1 až 2 případy PPHN na 1 000 těhotenství.
Čas krmení
Citalopram se v malém množství vylučuje do mléka. Přínosy kojení musí převážit nad potenciálními vedlejšími účinky na dítě.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
U pacientů, kterým jsou předepsány psychotropní léky, může dojít k určité změně koncentrace v důsledku nemoci, léků nebo obojího. Pacienti by měli být upozorněni na jejich schopnost řídit auta a obsluhovat stroje. Citalopram sám o sobě nezpůsobuje změny v intelektuálních funkcích nebo psychomotorickém výkonu.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky pozorované u citalopramu jsou obvykle mírné a přechodné. Jsou častější během prvních nebo prvních dvou týdnů léčby a obvykle odeznívají se zlepšením depresivního stavu.
Epidemiologické studie prováděné hlavně u pacientů ve věku 50 let a starších ukazují zvýšené riziko zlomenin kostí u pacientů užívajících SSRI a TCA. Mechanismus tohoto rizika není znám.
Abstinenční příznaky pozorované po přerušení léčby
Vystoupení SSRI / SNRI (zvláště když je náhlé) obvykle způsobuje abstinenční příznaky. Byly hlášeny závratě, smyslové poruchy (včetně parestezie a pocitů elektrického šoku), poruchy spánku (včetně nespavosti a živých snů), agitovanost nebo úzkost, nevolnost a / nebo zvracení, třes, zmatenost, pocení, bolest hlavy, průjem, bušení srdce, emoční nestabilita, podrážděnost a poruchy zraku. Obecně jsou tyto příhody mírné až středně závažné a samy odezní; u některých pacientů však mohou být závažné a / nebo prodloužené. Pokud léčba citalopramem již není nutná, doporučuje se ji proto postupně vysazovat a postupně snižovat dávkování (viz body 4.2 Dávkování a způsob podání a 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
04.9 Předávkování
Citalopram je podáván pacientům s potenciálním rizikem sebevraždy a byly hlášeny některé pokusy o sebevraždu. Podrobnosti o přesné dávce nebo spojení s jinými drogami a / nebo alkoholem často chybí.
Příznaky
Ospalost, kóma, necitlivost, křeče, změny na EKG (např. Prodloužení QT intervalu), atrioventrikulární arytmie, nauzea, zvracení, pocení, cyanóza, hyperventilace. Je možné, že se objeví některé rysy serotoninového syndromu, zejména v případě současného příjmu jiných látek.
Léčba
Není známo žádné specifické antidotum citalopramu. Léčba by měla být symptomatická a podpůrná. Je třeba zvážit aktivní uhlí, osmotická laxativa (jako je síran sodný) a výplach žaludku. V případě poruchy vědomí by měl být pacient intubován. Je třeba sledovat EKG a vitální funkce.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)
ATC kód: N 06A B04.
Citalopram byl prokázán jako účinný inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT). Dlouhodobá léčba neindukuje toleranci k inhibici vychytávání 5-HT.
Citalopram je dosud nejsilnějším selektivním inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) s minimálními účinky na vychytávání noradreanalinu (NA), dopaminu (DA) a kyseliny gama-aminomáselné (GABA). Citalopram k němu nemá žádnou nebo minimální afinitu. řada receptorů včetně: 5-HT1A, 5-HT2, dopaminových D1 a D2 receptorů, alfa1-, alfa2- a beta-adrenoreceptorů, histaminu H1, cholinergního muskarinu, benzodiazepinů, opioidních receptorů. To je na rozdíl od mnoha tricyklických antidepresiv a některých ostatních SSRI. Nedostatek afinity k receptorům byl potvrzen pomocí řady funkčních testů in vitro na izolovaných orgánech a také s testy in vivo. Tato absence receptorových účinků může vysvětlovat, proč citalopram produkuje méně tradičních vedlejších účinků, jako jsou sucho v ústech, poruchy močového měchýře a střev, rozmazané vidění, sedace, kardiotoxicita a ortostatická hypotenze.
Stejně jako tricyklická antidepresiva, jiné SSRI a inhibitory MAO, citalopram potlačuje REM spánek a zvyšuje hluboký pomalý vlnový spánek. Potlačení spánku REM je považováno za prediktivní pro antidepresivní aktivitu. Ačkoli se citalopram neváže na opioidní receptory, potencuje anti-nociceptivní účinek běžně používaných opioidních analgetik. Po podání citalopramu bylo pozorováno zvýšení hyperaktivity vyvolané d-amfetaminem.
Hlavními metabolity citalopramu jsou všechny SSRI, i když jejich poměr účinnosti a selektivity je nižší než u citalopramu. Poměry selektivity metabolitů citalopramu jsou však lepší než u mnoha jiných SSRI. Metabolity nepřispívají k celkovému antidepresivnímu účinku.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Absorpce je téměř úplná a nezávislá na příjmu potravy (průměr Tmax 3,8 hodiny). Orální biologická dostupnost je přibližně 80%.
Rozdělení
Zdánlivý distribuční objem (Vd) β je přibližně 12,3 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je u citalopramu a jeho hlavních metabolitů méně než 80%.
Biotransformace
Citalopram je metabolizován na demethylcitalopram, didemethylcitalopram, citalopram-N-oxid a neaktivní derivát deaminované kyseliny propionové. Všechny aktivní metabolity jsou samy SSRI, i když jsou slabší než původní sloučenina. Nezměněný citalopram je převládající sloučeninou v hlavním metabolizujícím enzymu je CYP2C19 a příspěvky z CYP3A4 a CYP2D6 jsou také možné.
Odstranění
Poločas eliminace (T½ β) je přibližně 1,5 dne a systémová plazmatická clearance citalopramu (CI) je přibližně 0,33 l / min a perorální plazmatická clearance (CIoral) je přibližně 0,41 l / min.
Citalopram se vylučuje hlavně játry (85%) a zbytek (15%) ledvinami. Asi 12 - 23% denní dávky se vyloučí močí jako nezměněný citalopram. Jaterní (zbytková) clearance je přibližně 0,35 l / min, zatímco renální clearance je přibližně 0,068 l / min.
Kinetika je lineární. Rovnovážného stavu plazmatických hladin je dosaženo za 1–2 týdny. Průměrných koncentrací 250 nmol / l (100-500 nmol / l) je dosaženo při denní dávce 40 mg. Neexistuje žádný jasný vztah mezi plazmatickými hladinami citalopramu a terapeutickým účinkem nebo vedlejšími účinky.
Starší pacienti (≥ 65 let)
U starších pacientů byl pozorován delší poločas a snížené hodnoty clearance v důsledku snížené metabolické aktivity.
Snížená funkce jater
Citalopram se u pacientů s poruchou funkce jater vylučuje pomaleji. Poločas citalopramu je přibližně dvakrát delší a ustálené koncentrace dané dávky budou přibližně dvakrát vyšší než u pacientů s normální funkcí jater.
Snížená funkce ledvin
Citalopram je eliminován pomaleji u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin, aniž by to mělo zásadní vliv na farmakokinetiku citalopramu. V současné době nejsou k dispozici žádné informace o léčbě pacientů se závažně sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genetické toxicity a karcinogenního potenciálu nebyl u laboratorních zvířat nalezen žádný důkaz zvláštního nebezpečí pro člověka. Ve studiích s opakovanými dávkami byla u několika orgánů pozorována fosfolipidóza. U potkanů Tento reverzibilní účinek je znám pro několik lipofilních aminů a nebylo spojeno s funkčními a morfologickými účinky. Klinický význam není jasný.Studie embryotoxicity na potkanech prokázaly kosterní abnormality při dávkách toxických pro matku. Účinky mohou souviset s farmakologickou aktivitou nebo mohou být nepřímým účinkem v důsledku toxicity pro matku. Perinatální a postnatální studie odhalily snížení přežití potomků během období laktace. Potenciální riziko pro člověka není známo.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jádro tabletu
Monohydrát laktózy
Kukuřičný škrob
Mikrokrystalická celulóza
Povidon
Krospovidon
Stearát hořečnatý
Potahování tablet
Oxid titaničitý (E171)
Monohydrát laktózy
Macrogol 4000
Hypromelóza (E464)
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Výrobek nevyžaduje žádná zvláštní opatření pro skladování.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
PVC / PVdC blistry uzavřené hliníkovou fólií (včetně jednodávkových balení).
Balení obsahující: 10, 12, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 98, 100 nebo 500 tablet.
PVC / PVdC blistry uzavřené hliníkovou fólií.
Balení „kalendáře“ s 28 tabletami.
Lahvičky pro tablety z polyetylenu s vysokou hustotou (HDPE) s polypropylenovým víčkem. Balení obsahující: 12, 14, 20, 28, 50, 100 nebo 250 tablet.
Polypropylenové lahve na tablety s polyetylenovým víčkem.
Balení obsahující: 12, 14, 20, 28, 50, 100 nebo 250 tablet.
Na trh nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Mylan S.p.A.
Via Vittor Pisani 20 - 20124 Milán, Itálie
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC 036046011 / M - 12 potahovaných tablet v blistru z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046023 / M - 14 potahovaných tablet v blistru z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046035 / M - 20 potahovaných tablet v blistrech z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046047 / M - 28 potahovaných tablet v blistru z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046050 / M - 30 potahovaných tablet v blistru z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046062 / M - 49 potahovaných tablet v blistru z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046074 / M - 50 potahovaných tablet v blistru z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046086 / M - 56 potahovaných tablet v blistru z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046098 / M - 60 potahovaných tablet v blistrech z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046100 / M - 98 potahovaných tablet v blistru z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046112 / M - 100 potahovaných tablet v blistru z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046124 / M - 500 potahovaných tablet v blistrech z PVC / PVC 20 mg
AIC 036046136 / M - 12 potahovaných tablet v HDPE lahvičce s PP uzávěrem 20 mg
AIC 036046148 / M - 14 potahovaných tablet v HDPE lahvičce s PP uzávěrem 20 mg
AIC 036046151 / M - 20 potahovaných tablet v HDPE lahvičce s PP uzávěrem 20 mg
AIC 036046163 / M - 28 potahovaných tablet v HDPE lahvičce s PP uzávěrem 20 mg
AIC 036046175 / M - 50 potahovaných tablet v HDPE lahvičce s PP uzávěrem 20 mg
AIC 036046187 / M - 100 potahovaných tablet v HDPE lahvičce s PP uzávěrem 20 mg
AIC 036046199 / M - 250 potahovaných tablet v HDPE lahvičce s PP uzávěrem 20 mg
AIC 036046201 / M - 12 potahovaných tablet v PP lahvičce s uzávěrem 20 mg
AIC 036046213 / M - 14 potahovaných tablet v PP lahvičce s uzávěrem 20 mg
AIC 036046225 / M - 20 potahovaných tablet v PP lahvičce s uzávěrem 20 mg
AIC 036046237 / M - 28 potahovaných tablet v PP lahvičce s uzávěrem 20 mg
AIC 036046249 / M - 50 potahovaných tablet v PP lahvičce s uzávěrem 20 mg
AIC 036046252 / M - 100 potahovaných tablet v PP lahvičce s uzávěrem 20 mg
AIC 036046264 / M -250 potahovaných tablet v PP lahvičce s uzávěrem 20 mg
AIC 036046276 / M - 28 potahovaných tablet v blistru z kalendářního balení pvc / pvdc o velikosti 20 mg
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: únor 2005
Datum posledního prodloužení: červenec 2008
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Říjen 2010
