DAPAROX - PŘíBALOVý LETáK - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Daparox - příbalový leták

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti a skladování Složení a léková forma

Účinné látky: Paroxetin (paroxetin mesylát)

Daparox 20 mg potahované tablety

Příbalové informace Daparox jsou k dispozici pro velikosti balení:

Daparox 20 mg potahované tablety
Daparox 33,1 mg / ml, orální kapky, roztok

Proč se používá Daparox? K čemu to je?

Paroxetin patří do skupiny léků známých jako selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), což jsou antidepresiva.

Daparox se používá k léčbě:

Deprese (depresivní epizoda)
OCD (obsedantně kompulzivní myšlenky nebo činy)
Panická porucha s agorafobií nebo bez ní (např. Silný strach z opuštění domu, vstupu do obchodů nebo strach z veřejných míst)
Sociální úzkostná porucha / sociální fobie (silný strach nebo touha vyhnout se každodenním situacím sociální interakce)
Generalizovaná úzkostná porucha (úzkost je vždy přítomna, s nadměrným napětím a chronickými obavami)
Posttraumatická stresová porucha (úzkost související s traumatickými událostmi)

Kontraindikace Kdy by Daparox neměl být používán

Neužívejte Daparox

jestliže jste alergický (á) na paroxetin nebo na kteroukoli další složku přípravku Daparox (uvedenou v bodě 6) (viz bod 2, „Daparox obsahuje alkohol“).
jestliže užíváte určité léky používané k léčbě deprese nebo Parkinsonovy choroby (nazývané inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)). - Paroxetin můžete začít užívat, pouze pokud uplynulo nejméně 14 dní od doby, kdy jste přestali používat nevratné IMAO (jako je isokarboxazid a fenelzin). - Pokud užíváte reverzibilní IMAO (jako je moklobemid, linezolid, methylenová modř (methylthioninium chlorid)), musíte počkat alespoň 24 hodin, než začnete užívat paroxetin. - Místo toho musíte počkat nejméně 7 dní po vysazení paroxetinu, než začnete užívat IMAO.
jestliže užíváte určitý lék (thioridazin) používaný k léčbě závažných duševních chorob, jako je psychóza. Paroxetin může zvýšit hladiny thioridazinu v krvi, což má za následek zvýšené riziko nežádoucích účinků thioridazinu.Jedním z možných nežádoucích účinků je nepravidelný srdeční tep (ventrikulární arytmie) a náhlá smrt (viz také bod 2, „Jiné léky a Daparox“).
jestliže užíváte určitý antipsychotický lék (pimozid). Paroxetin může zvýšit hladiny pimozidu v krvi, což má za následek zvýšené riziko vzniku jakýchkoli souvisejících vedlejších účinků (viz bod 2, „Další léčivé přípravky a Daparox“).

Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Daparox

Před užitím přípravku Daparox se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem

pokud jste mladší 18 let. Paroxetin by neměl být používán k léčbě dětí a mladistvých do 18 let. Ve skutečnosti tito pacienti v případě užívání drog patřících do této skupiny představují větší riziko výskytu nežádoucích účinků, jako jsou pokusy o sebevraždu, sebevražedné myšlenky a nepřátelské postoje (hlavně agresivita, nepřátelské chování a hněv). Bez ohledu na výše uvedené se váš lékař může rozhodnout předepsat paroxetin pacientům mladším 18 let, pokud to považuje za nezbytně nutné. Pokud lékař předepsal paroxetin pacientovi mladšímu 18 let a chtěli byste více informací, neváhejte ho znovu kontaktovat. Informujte svého lékaře, pokud se některý z výše uvedených příznaků objeví nebo zhorší u pacienta mladšího 18 let užívajícího paroxetin. Navíc dlouhodobé bezpečnostní účinky paroxetinu související s růstem, zráním a kognitivním a behaviorálním vývojem v této věkové skupině dosud nebyly prokázány.
Myšlenky na sebevraždu a zhoršení deprese nebo úzkostné poruchy Pokud jste v depresi a / nebo máte úzkostné poruchy, můžete někdy mít myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu. Tyto myšlenky mohou být častější, když poprvé začnete užívat antidepresiva, protože všechny tyto léky působí nějaký čas, obvykle kolem dvou týdnů, ale někdy i déle. Je pravděpodobnější, že budete mít tyto druhy myšlenek, pokud: buď jste již dříve měli myšlenky na sebevraždu nebo sebepoškozování, nebo jste mladý dospělý. Informace z klinických studií ukázaly zvýšené riziko sebevražedného chování u dospělých do 25 let s psychiatrickými poruchami a léčených antidepresivy. Kdykoli vás napadnou myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu, kontaktujte ihned svého lékaře nebo jděte do nemocnice. Může pro vás být užitečné sdělit příteli nebo příbuznému, že máte depresi nebo úzkostnou poruchu, a požádat je, aby si přečetli tuto příbalovou informaci. Můžete je požádat, aby vám řekli, pokud si myslí, že se vaše deprese nebo úzkost zhoršuje, nebo si dělají starosti. ohledně změn v jeho chování.
pokud se cítíte neklidní, hyperaktivní nebo nemůžete sedět nebo stát na místě (akatizie). K tomu s největší pravděpodobností dojde během prvních týdnů léčby. Pokud se u vás objeví takové příznaky, neváhejte kontaktovat svého lékaře. Ve skutečnosti by v takových případech mohlo být zvyšování dávky škodlivé.
jestliže máte určitý syndrom (serotoninový syndrom). Tento syndrom je charakterizován kombinací příznaků, jako jsou: (extrémní) neklid, zmatenost, podrážděnost, vidění věcí, které ve skutečnosti neexistují (halucinace), pocení, třes nebo zimnice, výrazné reflexy, náhlý nástup svalových křečí (myoklonus) , zvýšená tělesná teplota nebo bolest (viz bod 2, „Další léčivé přípravky a Daparox“). Pokud se kterýkoli z těchto příznaků objeví současně, okamžitě kontaktujte svého lékaře a přestaňte užívat paroxetin.
jestliže jste zažil (období) extrémní euforie nebo nadměrného vzrušení vedoucího k neobvyklému chování (mánie). Použití paroxetinu by mohlo způsobit transformaci depresivní fáze na manickou fázi. Pokud dojde k manické fázi, léčba paroxetinem by měla být ukončena.
jestliže máte nebo jste v minulosti měl závažné problémy s játry nebo ledvinami. Je nutná úprava dávky lékařem.
jestliže máte cukrovku. Léčba paroxetinem může změnit hodnoty krevního cukru (glykémie), proto je nutné pečlivé sledování. Může být nutné upravit dávku inzulinu a / nebo jiných perorálních antidiabetik.
pokud máte nebo jste v minulosti měl (a) epilepsii nebo záchvaty. Paroxetin může způsobit záchvaty (křeče), proto budete potřebovat zvláštní pozornost svého lékaře. Pokud se u vás objeví záchvaty (záchvaty), měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře. Léčbu paroxetinem bude možná nutné ukončit.
pokud jste podstoupili elektrokonvulzivní terapii (ECT). Klinické zkušenosti se souběžným podáváním paroxetinu s ECT jsou omezené, proto je od vašeho lékaře vyžadována zvláštní opatrnost.
jestliže máte nebo jste trpěl zvýšeným nitroočním tlakem (glaukom). Paroxetin může způsobit nadměrné rozšíření zorniček (mydriáza), což může mít za následek zvýšený tlak uvnitř oční bulvy.Váš lékař bude muset věnovat zvláštní pozornost.
pokud trpíte kardiovaskulárními chorobami. Bezpečnost používání paroxetinu nebyla u pacientů s těmito stavy studována, takže váš lékař vyžaduje zvláštní opatření.
pokud jste starší pacient, používáte jiné léky nebo máte problémy s játry (cirhóza), v důsledku čehož vám hrozí vysoké riziko snížení hladiny sodíku v krvi. Paroxetin může dále snižovat hladinu sodíku v krvi, což má za následek pocit slabosti a únavy. Pokud k tomu dojde, poraďte se se svým lékařem.
jestliže máte zvýšený sklon ke krvácení nebo užíváte léky, které mohou zvýšit riziko krvácení. V tomto smyslu jsou příkladem některá léčiva používaná k ředění krve (antikoagulancia), některá léčiva používaná k léčbě těžkých duševních chorob nebo nevolnosti a zvracení (fenothiaziny), některá léčiva používaná k léčbě schizofrenie (klozapin), aspirin ( kyselina acetylsalicylová) a některá léčiva, která bojují proti bolesti a zánětu (NSAID, jako je ibuprofen nebo inhibitory COX-2). Paroxetin může způsobovat abnormální krvácení, proto je nutná zvláštní opatrnost lékaře (viz bod 2 „Další léčivé přípravky a Daparox“) .
pokud chcete přestat užívat paroxetin. Mohou se objevit abstinenční příznaky, zvláště pokud náhle přestanete (viz bod 3 „Pokud přestanete užívat Daparox“). Před ukončením léčby paroxetinem se poraďte se svým lékařem.

Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Daparox

Některé léky mohou ovlivňovat účinky paroxetinu nebo ty druhé mohou ovlivňovat jejich účinky. Paroxetin může interagovat s:

léky, které, stejně jako paroxetin, mohou měnit množství serotoninu v mozku, například některá léčiva používaná k léčbě deprese nebo Parkinsonovy choroby (IMAO, jako je moklobemid nebo isokarboxazid), některé doplňky stravy (L-tryptofan), některé užívané léky při léčbě migrény (triptany, jako je sumatriptan, almotriptan), některá analgetika (tramadol, pethidin), léky používané při léčbě infekcí (linezolid), předoperační zvýrazňující činidlo (methylenová modř), jiné selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) jako fluoxetin, sertralin), některá léčiva používaná k léčbě určitých psychiatrických stavů (lithium, risperidon), určitá léčiva používaná k léčbě chronické bolesti nebo v anestezii (fentanyl) a třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum), přírodní lék na depresi. Současné užívání těchto léků může vést k rozvoji serotoninového syndromu (viz bod 2 „Neužívejte Daparox“ a „Upozornění a opatření“).
některé léky používané při léčbě psychózy (pimozid). Studie zkoumající současné užívání paroxetinu a pimozidu ukázaly, jak v případech souběžného užívání může paroxetin způsobit zvýšení hladin pimozidu v krvi. Protože pimozid může prodloužit QT interval (QT interval je zjistitelný na elektrokardiogramu a jeho prodloužení může způsobit nepravidelný srdeční tep) neměli byste užívat paroxetin společně s pimozidem (viz bod 2, „Neužívejte Daparox“).
inhibitory enzymů, jako jsou některá léčiva používaná k léčbě deprese (klomipramin). Je pravděpodobné, že se váš lékař rozhodne předepsat nižší dávku než obvykle. Pokud užíváte paroxetin společně s induktory enzymů (jako je karbamazepin, rifampicin, fenobarbital a fenytoin), nižší počáteční dávka obvykle není nutná a lékař upraví následující dávky na základě účinků léku.
kombinace některých léků používaných k léčbě infekce virem lidské imunodeficience (HIV) (fosamprenavir a ritonavir).
určité léčivo, používané při léčbě Parkinsonovy choroby (procyklidin). Účinnost a nežádoucí účinky procyklidinu mohou být zvýšeny.Pokud pocítíte nežádoucí účinky, jako je sucho v ústech, rozmazané vidění, zácpa a problémy s vyprazdňováním močového měchýře (zadržování moči), možná budete muset poradit se svým lékařem. . “možné snížení dávky procyklidinu.
některá léčiva používaná k léčbě epilepsie (antikonvulziva, jako je valproát sodný). Ačkoli přímý účinek nebyl prokázán, měl by být váš lékař při předepisování paroxetinu epileptickým pacientům obzvláště opatrný.
léky, které jsou vystaveny destrukci stejnými jaterními enzymy, které metabolizují paroxetin. Příklady v tomto smyslu jsou: některé léky používané k léčbě deprese (tricyklická antidepresiva, jako je desipramin), některé léky používané k léčbě závažných duševních chorob, jako jsou psychózy (perfenazin, thioridazin a risperidon), určité léky používané k léčbě léčit postižené děti z ADHD (atomoxetin), některých léků používaných k léčbě nepravidelného srdečního tepu (jako je flekainid a propafenon), určitých léků používaných k léčbě bolesti na hrudi (angina pectoris) a vysokého krevního tlaku (metoprolol), nakonec některých užitečné léky při léčbě těžkých duševních chorob nebo nevolnosti a zvracení (fenothiaziny). Může dojít k zesílení účinnosti a nežádoucích účinků těchto léků. Paroxetin a thioridazin by neměly být užívány společně, kvůli riziku závažných nežádoucích účinků, jako je nepravidelný srdeční rytmus (viz bod 2, „Neužívejte Daparox“).
některé léky, které zabraňují srážení krve (antikoagulancia, jako je acenokumarol, fenprokumon). Může dojít ke zesílení účinnosti a nežádoucích účinků těchto léků a ke zvýšenému riziku krvácení. V těchto případech je nutné pečlivější sledování lékařem a může být nutné upravit dávkování antikoagulancií (viz bod 2 „Upozornění a opatření“) .
určitý lék používaný při léčbě rakoviny prsu nebo problémů s plodností (tamoxifen).
léky, které zvyšují riziko krvácení. Příkladem jsou: některá léčiva užitečná při léčbě těžkých duševních chorob nebo nevolnosti a zvracení (fenothiaziny, jako je chlorpromazin, perfenazin), lék používaný k léčbě schizofrenie (klozapin), některá léčiva používaná k léčbě deprese ( tricyklická antidepresiva), aspirin (kyselina acetylsalicylová) a léky, které bojují proti bolesti a zánětu (NSAID, jako je ibuprofen nebo inhibitory COX-2, jako je rofecoxib, celecoxib) (viz bod 2 „Upozornění a opatření“).
Léky používané ke snížení množství kyseliny v žaludku (jako cimetidin, omeprazol).

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.

Přípravek Daparox s jídlem, pitím a alkoholem

Je třeba se vyvarovat současného příjmu alkoholu a paroxetinu.

Tablety se užívají ráno s jídlem.

Varování Je důležité vědět, že:

Těhotenství, kojení a plodnost

Pokud již užíváte paroxetin a zjistíte, že jste těhotná, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře. Pokud plánujete mateřskou dovolenou, obraťte se také na svého lékaře. K určení bezpečnosti a účinnosti užívání paroxetinu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje. Některé studie naznačují zvýšené riziko srdečních vad (např. Defekty komorového septa (většinou VSD) a defekty síňového septa (ASD), stavy, při kterých je poškozena přepážka srdečních komor) u dětí, jejichž matky užívaly paroxetin jako první tři měsíce těhotenství. Po dohodě se svým lékařem se můžete rozhodnout, že by bylo nejlepší postupně přestat užívat paroxetin během těhotenství. S ohledem na váš stav však lékař může navrhnout jako vhodnější volbu pro vás pokračovat v užívání paroxetinu. Paroxetin .

Určitě porodní asistentce nebo lékaři řekněte, že užíváte paroxetin.Pokud jsou léky jako je paroxetin užívány během těhotenství, zejména v posledních třech měsících, mohou kojenci zvyšovat riziko vzniku trvalé plicní hypertenze novorozenců (PPHN), což vede k dítě těžce dýchá a vypadá kyanoticky. K tomu obvykle dochází během prvních 24 hodin po narození. Pokud k tomu dojde u vašeho dítěte, okamžitě kontaktujte porodní asistentku a / nebo lékaře.

Pokud jste užívala paroxetin v posledních 3 měsících těhotenství, může mít vaše dítě další příznaky, které se obvykle vyskytují během prvních 24 hodin po porodu. Mezi příznaky patří potíže s usínáním nebo krmením, potíže s dýcháním, cyanóza nebo nestabilní tělesná teplota, pocit na zvracení (zvracení), neustálý pláč, svalová ztuhlost nebo slabost, letargie, třes, nervozita nebo záchvaty. Pokud má vaše dítě při narození některý z těchto příznaků a máte obavy, požádejte o radu svého lékaře.

Paroxetin se v malém množství vylučuje do mateřského mléka. Pokud užíváte paroxetin, poraďte se se svým lékařem, než začnete kojit.Po dohodě se svým lékařem se můžete rozhodnout kojit během užívání paroxetinu.

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že paroxetin snižuje kvalitu spermií. Teoreticky by to mohlo ovlivnit plodnost, ale dopad na lidskou plodnost zatím nebyl pozorován.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neexistují žádné důkazy o vlivu paroxetinu na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Tento léčivý přípravek však může způsobit nežádoucí účinky (jako je rozmazané vidění, závratě, ospalost nebo zmatenost). Pokud se u vás vyskytne některý z těchto nežádoucích účinků, neřiďte, neobsluhujte stroje ani neprovádějte jiné činnosti, které vyžadují pozornost a soustředění.

Daparox obsahuje laktózu

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.

Dávkování a způsob použití Jak používat Daparox: Dávkování

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Paroxetin by měl být užíván nejlépe ráno s jídlem. Tablety se polykají celé, bez žvýkání.

Vyvarujte se užívání alkoholu společně s přípravkem Daparox.

Tablet lze rozdělit na stejné části

Doporučená dávka je:

těžká depresivní epizoda Doporučená počáteční dávka je jedna tableta (20 mg paroxetinu) jednou denně. Zlepšení u pacientů obecně začíná po jednom týdnu, ale může se projevit později (například ve druhém týdnu). V případě neadekvátní odpovědi může lékař rozhodnout o zvýšení dávky s postupným zvyšováním o 1⁄2 tablety (10 mg paroxetinu) až na maximum 2 a 1⁄2 tablety (50 mg paroxetinu) na den ... Váš lékař rozhodne o délce léčby, která může trvat déle než 6 měsíců.
obsedantně-kompulzivní porucha Doporučená dávka jsou 2 tablety (40 mg paroxetinu) denně, s počáteční dávkou 1 tableta (20 mg paroxetinu) denně. V případě nedostatečné odpovědi může lékař rozhodnout o postupném zvyšování dávky s postupným zvyšováním o 1⁄2 tablety (10 mg, paroxetinu) až na maximálně 3 tablety (60 mg paroxetinu) denně. Váš lékař rozhodne o délce léčby, která může trvat několik měsíců nebo déle.
panická porucha s agorafobií nebo bez ní Doporučená dávka jsou 2 tablety (40 mg paroxetinu) denně, s počáteční dávkou 1⁄2 tablety (10 mg paroxetinu) denně. V případě nedostatečné odpovědi může lékař rozhodnout o postupném zvyšování dávky s postupným zvyšováním o 1⁄2 tablety (10 mg paroxetinu) až po maximálně 3 tablety (60 mg paroxetinu) denně. Doporučuje se nízká počáteční dávka, aby se zabránilo potenciálnímu zhoršení panických příznaků na začátku léčby. Váš lékař rozhodne, jak dlouho budete pokračovat v užívání tablet. Trvání léčby může být prodlouženo o několik měsíců nebo déle.
sociální úzkostná porucha / sociální fobie Doporučená dávka je 1 tableta (20 mg paroxetinu) denně. V případě nedostatečné odpovědi se lékař může rozhodnout dávku postupně zvyšovat s postupným zvyšováním o 1⁄2 tablety (10 mg paroxetin), maximálně 2 2⁄2 tablety (50 mg paroxetinu) denně. Váš lékař rozhodne, jak dlouho budete pokračovat v užívání tablet. Trvání léčby se může na delší dobu prodloužit. období, během které bude periodicky vyhodnocováno.
generalizovaná úzkostná porucha na maximálně 2 1⁄2 tablety (50 mg paroxetinu) denně. Váš lékař rozhodne, jak dlouho budete pokračovat v užívání tablet. Trvání léčby může být prodlouženo na dlouhou dobu, během které bude periodicky hodnoceno.
PTSD Doporučená dávka je 1 tableta (20 mg paroxetinu) denně. V případě nedostatečné odpovědi může lékař rozhodnout o postupném zvyšování dávky s postupným zvyšováním o 1⁄2 tablety (10 mg paroxetinu) až na maximum 2 a 1⁄2 tablety (50 mg paroxetinu) .den. Váš lékař rozhodne, jak dlouho budete pokračovat v užívání tablet. Trvání terapie může být prodlouženo na dlouhou dobu, během které bude periodicky hodnocena.

Použití u starších osob

Doporučená počáteční dávka pro starší pacienty je stejná jako počáteční dávka používaná u dospělých, ale maximální dávka by neměla překročit 2 tablety (40 mg paroxetinu) denně.

Použití u dětí a dospívajících mladších 18 let

Paroxetin by neměly užívat děti a mladiství do 18 let (viz bod 2, „Upozornění a opatření“).

Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin

V případě poruchy funkce jater nebo ledvin je nutná úprava dávkování.

Trvání léčby

V závislosti na vašem stavu může být nutné užívat paroxetin po dlouhou dobu.

Musíte pokračovat v užívání paroxetinu po určitou dobu, i když příznaky zmizí, abyste se ujistili, že se nevrátí. Nikdy nepřestávejte užívat paroxetin bez konzultace s lékařem. Náhlé přerušení léčby paroxetinem by mohlo vést k abstinenčním příznakům, proto by mělo být dávkování postupně snižováno (viz bod 3 „Pokud přestanete užívat Daparox“).

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Daparox

Jestliže jste užil více přípravku Daparox, než jste měl

V případě předávkování kontaktujte ihned svého lékaře nebo jděte okamžitě do nejbližší nemocnice. Ukažte tuto příbalovou informaci a zbývající roztok svému lékaři. Kromě známých nežádoucích účinků (viz bod 4 „Možné nežádoucí účinky“) můžete zaznamenat následující příznaky: zvracení, rozšíření zornice, bolest hlavy, horečka, změny krevního tlaku, agitovanost, úzkost, zvýšená srdeční frekvence (tachykardie) a nekontrolovatelné třes končetin (třes).

Jestliže jste zapomněl (a) užít Daparox

Nezdvojnásobujte dávku paroxetinu, abyste nahradil (a) zapomenutou dávku. Vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další v obvyklou dobu.V případě pochybností se vždy poraďte se svým lékařem.

Jestliže jste přestal (a) užívat Daparox

Nikdy nepřestávejte užívat paroxetin bez porady se svým lékařem a nikdy nepřerušujte léčbu náhle, protože to může způsobit abstinenční příznaky.

Mezi příznaky, které se mohou objevit po ukončení léčby paroxetinem, patří: závratě, senzorické poruchy (pocit brnění nebo pálení, pocit elektrického šoku), úzkost, poruchy spánku (včetně živých snů nebo nočních můr) a bolest hlavy. Mezi méně časté účinky patří: agitovanost, nevolnost, třes, zmatenost, pocení, emoční nestabilita, poruchy zraku, silné a rychlé vnímání pulsu (palpitace), průjem a podrážděnost (viz také bod 4 „Možné nežádoucí účinky“).

Tyto příznaky se obvykle vyskytují v prvních dnech po ukončení léčby, ale mohou se objevit také u pacientů, kteří zapomněli užít dávku. Abstinenční příznaky obvykle vymizí do dvou týdnů, ale u některých pacientů mohou být závažnější nebo přetrvávat déle. A delší dobu (2–3 měsíce nebo déle). Pokud jste se po dohodě se svým lékařem rozhodli přestat užívat paroxetin, denní dávka by se měla postupně snižovat po dobu několika týdnů nebo měsíců (počínaje snížením o 10 mg týdně.) Před snížením dávky byste se měli vždy poradit se svým lékařem.

Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Daparox

Podobně jako všechny léky, může mít i Daparox nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého

Nežádoucí účinky mohou být:

Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí);
časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí);
méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí);
vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí);
velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí).
není známo: frekvenci nelze z dostupných údajů určit.

Krev (poruchy krve a lymfatického systému)

Méně časté: abnormální krvácení, zejména zhmoždění kůže (ekchymóza).

Velmi vzácné: pokles krevních destiček, zvýšení rizika krvácení nebo kontuze (trombocytopenie)

Imunitní systém (poruchy imunitního systému)

Velmi vzácné: alergické reakce doprovázené zvýšeným svěděním a bolestivou kožní vyrážkou (kopřivka) nebo závažnou reakcí, která má za následek otok kůže, hrdla nebo jazyka, potíže s dýcháním a / nebo svědění (angioedém)

Hormony (endokrinní poruchy)

Velmi vzácné: zadržování tekutin a nízké hladiny sodíku v krvi v důsledku syndromu nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH)

Potraviny (metabolické a nutriční poruchy)

Časté: zvýšené hladiny cholesterolu v krvi, snížená chuť k jídlu.

Vzácné: nízké hladiny sodíku v krvi (hyponatrémie), převážně u starších pacientů

Duševní (psychiatrické poruchy)

Časté: ospalost, nespavost (nespavost), agitovanost, abnormální sny (včetně nočních můr).

Méně časté: zmatenost, vidění věcí, které ve skutečnosti neexistují (halucinace).

Vzácné: (období) extrémní euforie nebo nadměrné vzrušení, které má za následek neobvyklé chování (mánie, manické období), úzkost, záchvaty paniky, odosobnění, neklid a hyperaktivitu doprovázené neschopností klidně sedět nebo stát (akatizie).

Frekvence není známa: Během léčby paroxetinem nebo ihned po ukončení léčby byly hlášeny případy sebepoškozujících nebo sebevražedných myšlenek / chování (viz bod 2 „Upozornění a opatření“).

Tato symptomatologie však může být způsobena patologií, ze které je ovlivněn.

Nervy (poruchy nervového systému)

Velmi časté: neschopnost soustředit se.

Časté: závratě, pocity nejistoty (třes), bolest hlavy.

Méně časté: nedobrovolné pohyby těla nebo obličeje (extrapyramidové poruchy)

Vzácné: záchvaty, záchvaty (křeče), neodolatelná potřeba pohybu nohou (syndrom neklidných nohou).

Velmi vzácné: takzvaný serotoninový syndrom (jehož příznaky mohou zahrnovat agitovanost, zmatenost, pocení, vidění věcí, které ve skutečnosti neexistují (halucinace), hyperreflexie, náhlý nástup svalových křečí (myoklonus), zimnice, třes a zvýšená frekvence srdce údery (tachykardie))

Oči (Oční poruchy)

Časté: rozmazané vidění

Méně časté: zvětšení zornic (mydriáza)

Velmi vzácné: náhlé zvýšení nitroočního tlaku (akutní glaukom)

Ucho (poruchy ucha a labyrintu)

Frekvence není známa: zvonění v uchu (tinnitus).

Srdce (srdeční poruchy)

Méně časté: zrychlený srdeční tep (sinusová tachykardie)

Vzácné: pomalá srdeční frekvence (bradykardie)

Krevní cévy (Cévní poruchy)

Méně časté: přechodné zvýšení nebo snížení krevního tlaku, náhlý pokles krevního tlaku po postavení se (posturální hypotenze)

Dýchací cesty (respirační, hrudní a mediastinální poruchy)

Časté: zívnutí

Žaludek a střevo (gastrointestinální poruchy)

Velmi časté: nevolnost

Časté: zácpa, průjem, zvracení, sucho v ústech

Velmi vzácné: gastrointestinální krvácení

Játra (poruchy jater a žlučových cest)

Vzácné: zvýšení jaterních enzymů

Velmi vzácné: poruchy jater, jako je zánět (hepatitida), někdy spojené se žloutenkou a / nebo selháním jater

Kůže (Poruchy kůže a podkožní tkáně)

Časté: pocení

Méně časté: kožní vyrážka, pruritus

Velmi vzácné: závažné nežádoucí účinky na kůži (včetně erythema multiforme, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy), citlivost na sluneční světlo (fotosenzitivní reakce)

Svaly (Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně)

Vzácné: bolest svalů (myalgie), bolest kloubů (artralgie)

Ledviny (poruchy ledvin a močových cest)

Méně časté: problémy s vyprazdňováním močového měchýře (retence moči) a nekontrolovatelné a nedobrovolné močení (inkontinence moči)

Genitálie a mammy (Poruchy reprodukčního systému a prsu)

Velmi časté: sexuální dysfunkce, jako jsou problémy s ejakulací, snížená touha, mužská impotence a neschopnost dosáhnout orgasmu

Vzácné: zvýšená koncentrace hormonu prolaktinu v krvi (hyperprolaktinémie), která může způsobit abnormální produkci mléka (galaktorea) u mužů i žen

Velmi vzácné: bolestivá erekce (priapismus)

Obecné (Celkové poruchy a reakce v místě aplikace)

Časté: přírůstek hmotnosti, celkový pocit únavy se ztrátou svalové síly (astenie)

Velmi vzácné: edém paží a / nebo nohou (periferní edém)

Abstinenční příznaky pozorované po přerušení léčby paroxetinem

Časté: závratě, smyslové poruchy, poruchy spánku, úzkost a bolest hlavy

Méně časté: agitovanost, nevolnost, pocení, třes, zmatenost, emoční nestabilita, poruchy zraku, bušení srdce, průjem a podrážděnost

Obecně jsou takové události mírné a samy se omezují. Nikdy nepřestávejte užívat paroxetin bez předchozí porady se svým lékařem a nikdy nepřerušujte léčbu náhle, protože se mohou objevit abstinenční příznaky (viz bod 3 „Pokud přestanete užívat Daparox“).

V případech podávání paroxetinu dětem a mladistvým do 18 let došlo u více než 1 ze 100, ale méně než 1 z 10 dětí / mladistvých k jednomu z následujících nežádoucích účinků: emoční labilita (včetně pláče a změn nálad), škodlivé chování, pokusy o sebevraždu a sebevražedné myšlenky, nepřátelské nebo prudké chování, ztráta chuti k jídlu, třes, abnormální pocení, hyperaktivita, agitovanost, nevolnost, bolest břicha a nervozita.

U pacientů užívajících tento typ léku bylo pozorováno zvýšené riziko zlomenin kostí.

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Expirace a retence

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru a krabičce za „EXP“. První dvě číslice označují měsíc a poslední čtyři číslice označují rok. Datum vypršení platnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Složení a léková forma

Co přípravek Daparox obsahuje

Léčivou látkou je paroxetin (jako mesylát). Jedna tableta obsahuje mesylát paroxetinu, což odpovídá 20 mg paroxetinu.
Dalšími složkami jsou: - Jádro: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl karboxymetylškrobu (typ A), magnesium -stearát. - Potah: monohydrát laktózy, hypromelosa, makrogol 4000, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172) a červený oxid železitý (E172). (viz bod 2, „Daparox obsahuje laktózu“)

Jak Daparox vypadá a obsah balení

Tablety Daparox jsou kulaté, žluté, potahované filmem, s vyraženým „POT 20“ na jedné straně a půlicí rýhou na obou stranách.

Daparox 20 mg je dostupný v krabičkách po 10, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 nebo 100 tabletách v blistrech a v balení po 500 tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Další informace o Daparoxu najdete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 04.6 Těhotenství a kojení laktace 04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 04.8 Nežádoucí účinky 04.9 Předávkování 05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 05.1 Farmakodynamické vlastnosti 05.2 Farmakokinetické vlastnosti 05.3 Předklinické údaje o bezpečnosti 06.0 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 06.1 Pomocné látky 06.2 Inkompatibility 06.3 Doba použitelnosti 06.4 Zvláštní opatření pro skladování obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08.0 ČÍSLO REGISTRACE CIO 09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ RADIAČNÍ DOSIMETRII 12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DALŠÍ PODROBNOST INSTRUKCÍ

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

TABLETY DAPAROX 20 MG potažené filmem

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje paroxetini mesylát odpovídající 20 mg báze paroxetinu.

Pomocné látky se známými účinky:

Jedna tableta obsahuje 3,81 mg monohydrátu laktózy

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Kulaté, žluté, potahované tablety s vyraženým kódem „POT 20“ na jedné straně a půlicí rýhou na obou stranách.

Tableta může být rozdělena na stejné poloviny.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Léčba:

• epizoda těžké deprese

• obsedantně kompulzivní porucha

• panická porucha s agorafobií nebo bez ní

• sociální úzkostná porucha / sociální fobie

• generalizovaná úzkostná porucha

• posttraumatická stresová porucha

04.2 Dávkování a způsob podání

Doporučuje se podávat paroxetin jednou denně ráno s jídlem. Tablety je třeba spolknout a ne žvýkat.

HLAVNÍ DEPRESNÍ EPIZODA

Doporučená dávka je 20 mg jednou denně. Zlepšení u pacientů obecně začíná po jednom týdnu, ale může se projevit až od druhého týdne léčby. Stejně jako u všech antidepresiv by dávka měla být přezkoumána a podle potřeby upravena během prvních tří až čtyř týdnů po zahájení terapie a poté podle klinického stavu. U některých pacientů, kteří nemají dostatečnou odpověď na dávku 20 mg, dávku lze postupně zvyšovat až na maximum 50 mg denně v přírůstcích po 10 mg, podle reakce pacienta.

Pacienti s depresí by měli být léčeni dostatečně dlouhou dobu nejméně šesti měsíců, aby bylo zajištěno, že jsou bez symptomů.

OBSEDANTNĚ KOMPULZIVNÍ PORUCHA

Doporučená dávka je 40 mg denně. Pacienti by měli začít dávkou 20 mg denně a dávku lze postupně zvyšovat po 10 mg až na doporučenou dávku. Pokud po několika týdnech nedojde k dostatečné odpovědi na doporučenou dávku, může některým pacientům prospět postupné zvyšování dávky až na maximum 60 mg denně.

Pacienti s OCD by měli být léčeni po dostatečně dlouhou dobu, aby bylo zajištěno, že jsou bez příznaků. Toto období může být několik měsíců nebo i delší (viz bod 5.1).

PANICKÁ PORUCHA

Doporučená dávka je 40 mg denně.Pacientům by měla být zahájena dávka 10 mg denně a dávku je možné postupně zvyšovat v přírůstcích po 10 mg, dokud není dosaženo doporučené dávky na základě odpovědi pacienta. Doporučuje se nízká počáteční dávka, aby se minimalizoval potenciál pro zhoršení panických příznaků, jak bylo obecně pozorováno při počáteční léčbě této poruchy.

Pokud po několika týdnech nedojde k dostatečné odpovědi na doporučenou dávku, může některým pacientům prospět postupné zvyšování dávky až na maximum 60 mg denně.

Pacienti s panickou poruchou by měli být léčeni po dostatečně dlouhou dobu, aby se ujistili, že jsou bez příznaků. Toto období může být několik měsíců nebo i delší (viz bod 5.1).

SOCIÁLNÍ ÚZKOST / SOCIÁLNÍ FOBIE PORUCHA

Doporučená dávka je 20 mg denně. Pokud po několika týdnech nedojde k dostatečné odpovědi na doporučenou dávku, může některým pacientům prospět postupné zvyšování dávky v přírůstcích po 10 mg až na maximálně 50 mg denně.

Dlouhodobé užívání by mělo být pravidelně vyhodnocováno (viz bod 5.1).

GENERALIZOVANÁ PORUCHA ÚZKOSTI

Dlouhodobé užívání by mělo být pravidelně vyhodnocováno (viz bod 5.1).

POST-TRAUMATICKÁ PORUCHA STRESU

Dlouhodobé užívání by mělo být pravidelně vyhodnocováno (viz bod 5.1).

OBECNÉ INFORMACE

PŘÍPADY VÝBĚRU ZOBRAZENÉ PO ZRUŠENÍ LÉČBY PAROXETINEM

Je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby (viz body 4.4 a 4.8).

Ve zužujícím se režimu používaném v klinických studiích bylo použito snižování denní dávky 10 mg v týdenních intervalech.

Pokud se po snížení dávky nebo po přerušení léčby objeví nesnesitelné příznaky, lze zvážit obnovení dříve předepsané dávky. Poté může lékař pokračovat ve snižování dávky, ale postupnějším způsobem.

Zvláštní populace

• Senioři

U starších subjektů byly zjištěny zvýšené plazmatické koncentrace paroxetinu; rozsah plazmatických koncentrací je však srovnatelný s rozsahem pozorovaným u mladších subjektů.

Léčba by měla začít stejnými počátečními dávkami jako u dospělých.U některých pacientů může být užitečné zvýšení dávky, ale maximální dávka by neměla překročit 40 mg denně.

• Děti a mladiství (7–17 let)

Paroxetin by neměl být používán k léčbě dětí a mladistvých do 18 let, protože v kontrolovaných klinických studiích bylo zjištěno, že paroxetin je spojen se zvýšeným rizikem sebevražedného chování a nepřátelského chování. Účinnost navíc nebyla v těchto studiích dostatečně prokázána (viz body 4.4 a 4.8).

• Děti mladší 7 let

Použití paroxetinu u dětí mladších 7 let nebylo studováno.Paroxetin by neměl být používán, dokud nebude u této věkové skupiny stanovena bezpečnost a účinnost.

• Porucha funkce ledvin / jater

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (odbavení kreatininu.

04.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na paroxetin nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Paroxetin je kontraindikován v kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO). Ve výjimečných případech lze linezolid (antibiotikum, které je reverzibilním neselektivním inhibitorem monoaminooxidázy) podávat v kombinaci s paroxetinem, pokud existují podmínky pro pečlivou kontrolu symptomů serotoninového syndromu a pro monitorování serotoninového syndromu. viz bod 4.5).

Léčbu paroxetinem lze zahájit:

• dva týdny po ukončení léčby nevratným IMAO nebo

• nejméně 24 hodin po ukončení léčby reverzibilním IMAO (např. Moklobemid, linezolid, methylthioniniumchlorid (methylenová modř neselektivní reverzibilní IMAO používaný jako předoperační zvýrazňující činidlo)).

Zahájení terapie jakýmkoli IMAO by mělo proběhnout nejméně jeden týden po ukončení léčby paroxetinem.

Paroxetin by neměl být používán v kombinaci s thioridazinem, protože jako u jiných inhibitorů jaterních enzymů CYP450 2D6 může paroxetin zvýšit plazmatické hladiny thioridazinu (viz bod 4.5).

Podávání samotného thioridazinu může vyvolat prodloužení QTc intervalu spojené se závažnými komorovými arytmiemi, jako je torsades de pointes a náhlá smrt.

Paroxetin by neměl být používán v kombinaci s pimozidem (viz bod 4.5).

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

Léčba paroxetinem by měla být zahájena opatrně dva týdny po ukončení léčby ireverzibilními inhibitory MAO nebo 24 hodin po ukončení léčby reverzibilními inhibitory MAO. Dávku paroxetinu je třeba postupně zvyšovat, dokud není dosaženo optimální odpovědi (viz body 4.3 a 4.5).

K použití u dětí a dospívajících mladších 18 let

Paroxetin by neměl být používán k léčbě dětí a mladistvých do 18 let. V klinických studiích u dětí a dospívajících léčených antidepresivy bylo častěji pozorováno sebevražedné chování (pokusy o sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a nepřátelství (v zásadě agrese, opoziční chování a vztek) než u pacientů léčených placebem. Pokud je na základě zdravotních potřeb rozhodnuto o léčbě, měl by být pacient pečlivě sledován z hlediska výskytu sebevražedných příznaků. Kromě toho nejsou k dispozici dlouhodobé údaje o bezpečnosti pro děti a dospívající s ohledem na růst, zrání a kognitivní a behaviorální vývoj.

Sebevražda / sebevražedné myšlenky nebo klinické zhoršení

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevraždy (události související se sebevraždou). Toto riziko přetrvává, dokud nedojde k významné remisi. Protože během prvních nebo bezprostředních týdnů léčby nemusí dojít ke zlepšení, měli by být pacienti pečlivě sledováni, dokud nedojde ke zlepšení. Obecně je klinickou zkušeností, že riziko sebevraždy se může v počátečních fázích zlepšování zvýšit.

Se zvýšeným rizikem sebevražedného chování mohou být spojeny i další psychiatrické stavy, pro které je paroxetin předepisován. Tyto stavy mohou být navíc spojeny s těžkou depresivní poruchou. Při léčbě pacientů s jinými psychiatrickými poruchami by proto měla být dodržována stejná opatření, která byla dodržována při léčbě pacientů s těžkou depresivní poruchou.

U pacientů s anamnézou událostí spojených se sebevraždou nebo u těch, kteří vykazují významný stupeň sebevražedných myšlenek před zahájením léčby, je známo, že mají zvýšené riziko sebevražedných myšlenek nebo pokusů o sebevraždu, a měli by být během léčby pečlivě sledováni. analýza klinických studií prováděných u dospělých pacientů s psychiatrickými poruchami léčených antidepresivy ve srovnání s placebem ukázala zvýšené riziko sebevražedného chování ve věkové skupině do 25 let pacientů léčených antidepresivy ve srovnání s placebem.

Léková terapie antidepresivy by měla být vždy spojena s pečlivým dohledem pacientů, zvláště těch s vysokým rizikem, zejména v počátečních fázích léčby a po změnách dávky. Pacienti (a pečovatelé) by měli být upozorněni na nutnost sledovat a okamžitě hlásit svému lékaři jakýkoli zhoršující se klinický obraz, nástup sebevražedného chování nebo myšlenek a neobvyklé změny chování.

Akatizie / Psychomotorická agitace

Užívání paroxetinu je spojováno s rozvojem akatizie, charakterizované vnitřním pocitem neklidu a psychomotorickou agitovaností, jako je neschopnost klidně sedět nebo stát, obvykle spojené se subjektivní malátností. K tomu s největší pravděpodobností dojde během prvních týdnů léčby. U pacientů s těmito příznaky může být zvýšení dávky škodlivé.

Serotoninový syndrom / neuroleptický maligní syndrom

Ve vzácných případech byl v souvislosti s léčbou paroxetinem hlášen serotoninový syndrom nebo události podobné neuroleptickému malignímu syndromu, zvláště při současném podávání s jinými serotonergními a / nebo neuroleptickými léky. Vzhledem k tomu, že tyto syndromy mohou zahrnovat potenciálně život ohrožující stavy, léčba paroxetinem by měla být v případě takových příhod ukončena (charakterizované obrazy symptomů, jako je hypertermie, rigidita, myoklonus, nerovnováha autonomního nervového systému s možnou rychlou fluktuací vitálních funkcí, duševní stav měly by být zahájeny změny zahrnující zmatenost, podrážděnost, extrémní neklid vedoucí k deliriu a kómatu) a symptomatickou podpůrnou léčbu. Paroxetin by neměl být používán v kombinaci s prekurzory serotoninu (jako je L-tryptofan, oxitriptan) kvůli riziku serotoninového syndromu (viz body 4.3 a 4.5).

Mánie

Stejně jako všechna antidepresiva by měl být paroxetin používán s opatrností u pacientů s anamnézou mánie.

Paroxetin by měl být vysazen u všech pacientů vstupujících do manické fáze.

Porucha funkce ledvin / jater

Opatrnost se doporučuje u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo u pacientů s poruchou funkce jater (viz bod 4.2).

Cukrovka

U diabetických pacientů může léčba SSRI narušit kontrolu glykémie. Může být nutné upravit dávkování inzulínu a / nebo perorálních hypoglykemik.

Epilepsie

Stejně jako ostatní antidepresiva by měl být paroxetin používán s opatrností u pacientů s epilepsií.

Záchvaty

Celkový výskyt záchvatů u pacientů léčených paroxetinem je menší než 0,1%. Léčba by měla být ukončena u všech pacientů, u nichž se objeví záchvaty.

Elektrokonvulzivní terapie (ECT)

Klinické zkušenosti se souběžným podáváním paroxetinu s elektrokonvulzivní terapií (ECT) jsou omezené.

Glaukom

Stejně jako ostatní SSRI, paroxetin zřídka způsobuje mydriázu a měl by být používán s opatrností u pacientů s glaukomem s úzkým úhlem nebo s glaukomem v anamnéze.

Srdeční patologie

U pacientů se srdečním onemocněním je třeba dodržovat obvyklá opatření.

Hyponatrémie

Hyponatrémie byla hlášena zřídka, převážně u starších osob. Opatrnosti je třeba také u pacientů s rizikem hyponatrémie, například ze souběžné medikace a cirhózy. Hyponatrémie je obvykle reverzibilní po vysazení paroxetinu.

Krvácení

U SSRI byly hlášeny případy poruch kožního krvácení, jako je ekchymóza a purpura. Byly hlášeny další hemoragické projevy, například gastrointestinální krvácení.

U starších pacientů může být zvýšené riziko.

Opatrnost se doporučuje u pacientů užívajících SSRI souběžně s perorálními antikoagulancii, léky, o kterých je známo, že ovlivňují funkci krevních destiček, nebo jinými léky, které mohou zvyšovat riziko krvácení (např. Atypická antipsychotika, jako je klozapin, fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová, nesteroidní -zánětlivá léčiva (NSAID), inhibitory COX-2) a u pacientů s anamnézou krvácivých poruch nebo stavů, které mohou předurčovat ke krvácení.

Interakce s Tamoxifenem

Některé studie ukázaly, že účinnost tamoxifenu, měřená rizikem recidivy / mortality rakoviny prsu, může být snížena, pokud je předepsána paroxetinem v důsledku nevratné inhibice CYP2D6 paroxetinem (viz bod 4.5). Kdykoli je to možné, je třeba se při užívání tamoxifenu, který je používán k léčbě nebo prevenci rakoviny prsu, vyvarovat paroxetinu.

Abstinenční příznaky pozorované po přerušení léčby paroxetinem

Příznaky z vysazení pozorované při ukončení léčby jsou časté, zvláště v případě náhlého přerušení (viz bod 4.8).

V klinických studiích se nežádoucí účinky pozorované při přerušení léčby vyskytly u 30% pacientů užívajících paroxetin, ve srovnání s 20% pacientů užívajících placebo. Počátek abstinenčních příznaků není stejný jako u pacientů, u nichž je droga návyková nebo návyková.

Riziko abstinenčních příznaků může záviset na několika faktorech, včetně délky léčby, dávky a rychlosti snižování dávky.

Byly hlášeny závratě, smyslové poruchy (včetně parestézie, pocitu elektrického šoku a tinitu), poruchy spánku (včetně intenzivních snů), agitovanost nebo úzkost, nevolnost, třes, zmatenost, pocení, bolest hlavy, průjem, bušení srdce, emoční nestabilita. zrakové poruchy. Intenzita těchto příznaků je obecně mírná až střední, u některých pacientů však mohou být závažné. Obvykle se objevují během prvních dnů po ukončení léčby, ale byly velmi vzácné případy, kdy se objevily u pacientů, kteří neúmyslně vynechali jedna dávka.Tyto příznaky obvykle vymizí a obvykle odezní do dvou týdnů, i když u některých jedinců mohou trvat déle (2–3 měsíce nebo déle). Po ukončení léčby se proto doporučuje postupně snižovat dávku paroxetinu po dobu několika týdnů nebo měsíců, v závislosti na potřebách pacienta (viz bod 4.2).

Laktóza

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Serotonergní léky

Stejně jako u jiných selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) může současné podávání serotonergních léků vést k účinkům spojeným s 5HT (serotoninový syndrom: viz body 4.3 a 4.4). Opatrnosti je třeba a také je nutné pečlivější klinické sledování, když serotonergní léky (jako L-tryptofan, triptany, tramadol, linezolid, methylthioniniumchlorid (methylenová modř), SSRI, lithium, petidin a třezalka tečkovaná nebo St. Třezalka tečkovaná - Hypericum perforatum) se podávají souběžně s paroxetinem.Opatrnosti je třeba také v případech použití fentanylu podávaného v celkové anestezii nebo při léčbě chronické bolesti.

Souběžné užívání IMAO je kontraindikováno kvůli riziku serotoninového syndromu (viz bod 4.3).

Pimozide

V průběhu studie, ve které byla podána jedna nízká dávka pimozidu (2 mg) společně se 60 mg paroxetinu, bylo prokázáno 2,5násobné zvýšení pimozidu v krvi. To je dáno známými inhibičními vlastnostmi paroxetinu na enzym CYP2D6. Souběžné užívání pimozidu a paroxetinu je kontraindikováno kvůli úzkému terapeutickému indexu pimozidu a známé možnosti pimozidu prodloužit QT interval (viz bod 4.3).

Enzymy zodpovědné za metabolismus léčiv

Metabolismus a farmakokinetika paroxetinu může být ovlivněna indukcí nebo inhibicí enzymů metabolizujících léčivo.

Pokud je paroxetin podáván souběžně s léčivem, o kterém je známo, že inhibuje metabolismus enzymů, mělo by být zváženo použití dávek paroxetinu nižších, než je rozsah dávek.

Při současném podávání s léky, o nichž je známo, že indukují metabolismus enzymů (např. Karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenytoin) nebo fosamprenavir / ritonavir, není nutná úprava počáteční dávky. Jakákoli úprava dávkování paroxetinu (ať už po zahájení léčby induktorem enzymu nebo po jeho ukončení) by měla být založena na klinické odpovědi (snášenlivosti a účinnosti).

Fosamprenavir / ritonavir

Souběžné podávání fosamprenaviru / ritonaviru 700/100 mg dvakrát denně s 20 mg paroxetinu jednou denně zdravým dobrovolníkům po dobu 10 dnů prokázalo významný pokles plazmatických hladin paroxetinu přibližně o 55%. Plazmatické hladiny fosamprenaviru / ritonaviru během souběžné léčby paroxetinem byly podobné referenčním hodnotám použitým v jiných studiích, což naznačuje, že paroxetin nemá významný vliv na metabolismus fosamprenaviru / ritonaviru. Nejsou k dispozici žádné údaje o účincích dlouhodobého souběžného podávání paroxetinu s fosamprenavirem / ritonavirem přesahujícím 10 dní.

Procyklidin

Každodenní podávání paroxetinu významně zvyšuje plazmatické hladiny procyklidinu. Pokud jsou pozorovány anticholinergní účinky, dávka procyklidinu by měla být snížena.

Antikonvulziva

Karbamazepin, fenytoin, valproát sodný. Zdá se, že současné podávání nevykazuje žádný účinek na farmakokinetický a farmakodynamický profil u epileptických pacientů.

Inhibiční účinnost paroxetinu na CYP2D6

Stejně jako ostatní antidepresiva, včetně jiných SSRI, paroxetin inhibuje enzym CYP2D6 jaterního cytochromu P450. Inhibice CYP2D6 může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací současně podávaných léků metabolizovaných tímto enzymem. Patří sem tato léčiva. Některá tricyklická antidepresiva (např. Klomipramin, nortriptylin a desipramin), fenothiazinová neuroleptika (např. perfenazin a thioridazin, viz bod 4.3), risperidon, atomoxetin, některá antiarytmika typu C (např. propafenon a flekainid) a metoprolol se nedoporučuje. použití paroxetinu v kombinaci s metoprololem podávaným při srdečním selhání , kvůli sníženému terapeutickému indexu metoprololu v této indikaci.

Tamoxifen má důležitý aktivní metabolit, endoxifen, který je produkován CYP2D6 a významně přispívá k účinnosti tamoxifenu. Ireverzibilní inhibice CYP2D6 paroxetinem může vést ke snížení plazmatických koncentrací endoxifenu (viz bod 4.4).

Alkohol

Stejně jako u jiných psychotropních léků by pacienti měli být upozorněni, aby se během užívání paroxetinu vyhnuli konzumaci alkoholu.

Perorální antikoagulancia

Mezi paroxetinem a perorálními antikoagulancii může docházet k farmakodynamické interakci. Současné užívání paroxetinu a perorálních antikoagulancií může vést ke zvýšené antikoagulační aktivitě a riziku krvácení.Proto by měl být paroxetin používán s opatrností u pacientů užívajících perorální antikoagulancia (viz bod 4.4).

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), kyselina acetylsalicylová a další protidestičková činidla

Může dojít k farmakodynamické interakci mezi paroxetinem a NSAID / kyselinou acetylsalicylovou. Souběžné užívání paroxetinu a NSAID / kyseliny acetylsalicylové může vést ke zvýšenému riziku krvácení (viz bod 4.4).

Opatrnost se doporučuje u pacientů užívajících SSRI současně s perorálními antikoagulancii, léky, o nichž je známo, že ovlivňují funkci krevních destiček, nebo jinými léky, které mohou zvýšit riziko krvácení (např. Atypická antipsychotika, jako je klozapin, fenothiaziny, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová, nesteroidní zánětlivá léčiva (NSAID), inhibitory COX-2) a u pacientů s anamnézou krvácivých poruch nebo stavů, které mohou předurčovat ke krvácení.

04.6 Těhotenství a kojení

Plodnost

Údaje na zvířatech ukázaly, že paroxetin může ovlivnit kvalitu spermií (viz bod 5.3). Údaje in vitro o lidském materiálu ukazují určitý vliv na kvalitu spermií, nicméně u lidí léčených SSRI (včetně paroxetinu) se ukázalo, že účinek na kvalitu spermií je reverzibilní. Doposud nebyl pozorován žádný vliv na plodnost.

Těhotenství

Některé epidemiologické studie naznačily zvýšené riziko vrozených vývojových vad, zejména kardiovaskulárních (např. Defekty komorového a síňového septa) spojených s užíváním paroxetinu během prvního trimestru těhotenství. Mechanismus není znám. Údaje naznačují, že riziko porodu novorozence s kardiovaskulárním defektem je po expozici matky paroxetinu méně než 2/100, ve srovnání s očekávaným rizikem, rovným asi 1/100, u takových defektů v obecné populaci.

Paroxetin by měl být během těhotenství podáván pouze tehdy, je -li to striktně indikováno. Lékař v době předepisování bude muset vyhodnotit možnost alternativní léčby u žen, které jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Je třeba se vyvarovat náhlého ukončení těhotenství (viz „Příznaky z vysazení pozorované po vysazení paroxetinu“, bod 4.2).

Novorozenci by měli být pozorováni, pokud užívání paroxetinu matkou pokračuje do pozdějších fází těhotenství, zejména ve třetím trimestru.

Následující příznaky se mohou objevit u novorozenců po mateřském užívání paroxetinu v pozdějších fázích těhotenství: dýchací potíže, cyanóza, apnoe, záchvaty, nestabilní teplota, potíže s krmením, zvracení, hypoglykemie, hypertonie, hypotonie, hyperreflexie, třes, agitovanost, podrážděnost „letargie, neustálý pláč, ospalost a potíže s usínáním. Tyto příznaky mohou být způsobeny buď serotonergními účinky, nebo abstinenčními příznaky. Ve většině případů komplikace začínají okamžitě po porodu nebo bezprostředně po něm (méně než 24 hodin).

Epidemiologická data naznačují, že použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) během těhotenství, zejména v pozdním těhotenství, může způsobit zvýšené riziko perzistující plicní hypertenze novorozenců (PPHN). Pozorované riziko bylo asi 5 případů z 1000 V obecné populaci se 1 až 2 případy PPHN vyskytují u 1 000 těhotenství.

Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu, ale neprokázaly přímé škodlivé účinky na těhotenství, embryofetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj (viz bod 5.3).

Čas krmení

Malé množství paroxetinu se vylučuje do mateřského mléka. V publikovaných studiích byly sérové koncentrace u kojených dětí nezjistitelné (známka účinku léčiva. Jelikož se neočekává žádný účinek, lze uvažovat o kojení.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistují žádné důkazy o vlivu paroxetinu na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Stejně jako u všech psychoaktivních drog by však pacienti měli být upozorněni, aby při řízení a obsluze strojů postupovali opatrně.

Přestože paroxetin nezvyšuje psychické a motorické škodlivé účinky vyvolané příjmem alkoholu, současné užívání paroxetinu a alkoholu se nedoporučuje.

04.8 Nežádoucí účinky

Některé z níže uvedených nežádoucích účinků léčiva mohou s pokračující léčbou snižovat intenzitu a frekvenci a obecně nevedou k přerušení léčby. Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle třídy orgánových systémů a podle frekvence. Frekvence jsou definovány jako: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,

Poruchy krve a lymfatického systému

Méně časté: poruchy krvácení, postihující zejména kůži a sliznice (většinou ekchymóza).

Velmi vzácné: trombocytopenie.

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné: alergické reakce (včetně kopřivky a angioedému).

Endokrinní patologie

Velmi vzácné: syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).

Poruchy metabolismu a výživy

Časté: zvýšené hladiny cholesterolu, snížená chuť k jídlu.

Vzácné: hyponatrémie.

Hyponatrémie byla hlášena hlavně u starších pacientů a je někdy způsobena syndromem nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).

Psychiatrické poruchy

Časté: ospalost, nespavost, agitovanost, abnormální sny (včetně nočních můr).

Méně časté: zmatenost, halucinace.

Vzácné: manické reakce, úzkost, odosobnění, záchvaty paniky, akatizie.

Frekvence není známa: Během léčby paroxetinem nebo ihned po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování (viz bod 4.4).

Tyto příznaky mohou být způsobeny základním onemocněním.

Poruchy nervového systému

Velmi časté: zhoršená koncentrace.

Časté: závratě, třes, bolest hlavy.

Méně časté: extrapyramidové poruchy.

Vzácné: křeče, syndrom neklidných nohou (RLS).

Velmi vzácné: serotoninový syndrom (příznaky mohou zahrnovat agitovanost, zmatenost, diaforézu, halucinace, hyperreflexii, myoklonus, zimnici, tachykardii a třes).

Byly hlášeny extrapyramidové poruchy, včetně orofaciální dystonie, někdy u pacientů již trpících pohybovými poruchami nebo u pacientů léčených neuroleptiky.

Oční poruchy

Časté: rozmazané vidění.

Méně časté: mydriáza (viz bod 4.4).

Velmi vzácné: akutní glaukom.

Poruchy ucha a labyrintu

Frekvence není známa: tinnitus.

Srdeční patologie

Méně časté: sinusová tachykardie.

Vzácné: bradykardie.

Cévní patologie

Méně časté: přechodné zvýšení nebo snížení krevního tlaku.

Po léčbě paroxetinem bylo hlášeno přechodné zvýšení nebo snížení krevního tlaku, obvykle u pacientů s již existující hypertenzí nebo úzkostí.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté: zívnutí.

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté: nevolnost.

Časté: zácpa, průjem, zvracení, sucho v ústech.

Velmi vzácné: gastrointestinální krvácení.

Poruchy jater a žlučových cest

Vzácné: zvýšení jaterních enzymů.

Velmi vzácné: jaterní příhody (jako je hepatitida, někdy spojená se žloutenkou a / nebo selháním jater). Bylo hlášeno zvýšení jaterních enzymů. V období po uvedení přípravku na trh byly velmi vzácně hlášeny také jaterní příhody (jako je hepatitida, někdy spojená se žloutenkou a / nebo selháním jater). V případě prodlouženého zvýšení hodnot testů jaterních funkcí je třeba zvážit ukončení léčby .

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté: pocení.

Méně časté: kožní vyrážka, pruritus.

Velmi vzácné: závažné kožní nežádoucí reakce (včetně erythema multiforme, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy), fotosenzitivní reakce.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Vzácné: artralgie, myalgie.

Epidemiologické studie prováděné převážně u pacientů ve věku 50 let a starších ukazují zvýšené riziko zlomenin kostí u pacientů užívajících selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a tricyklická antidepresiva (TCA). Mechanismus vedoucí k tomuto riziku není znám.

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté: retence moči, inkontinence moči.

Nemoci reprodukčního systému a prsu

Velmi časté: sexuální dysfunkce.

Vzácné: hyperprolaktinémie / galaktorea.

Velmi vzácné: priapismus.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté: astenie, přírůstek hmotnosti.

Velmi vzácné: periferní edém.

PŘÍPADY VÝBĚRU ZOBRAZENÉ PO ZRUŠENÍ LÉČBY PAROXETINEM

Časté: závratě, smyslové poruchy, poruchy spánku, úzkost, bolest hlavy.

Méně časté: agitovanost, nevolnost, třes, zmatenost, pocení, emoční nestabilita, poruchy zraku, bušení srdce, průjem, podrážděnost.

Přerušení léčby paroxetinem (zvláště pokud je náhlé) obvykle vede k abstinenčním příznakům.

Byly hlášeny závratě, smyslové poruchy (včetně parestézie, pocitu elektrického šoku a tinitu), poruchy spánku (včetně intenzivních snů), agitovanost nebo úzkost, nevolnost, třes, zmatenost, pocení, bolest hlavy, průjem, bušení srdce, emoční nestabilita. zrakové poruchy. Tyto příhody jsou obecně mírné až středně závažné a samy odezní, u některých pacientů však mohou být závažné a / nebo prodloužené. Doporučuje se proto, aby v případě, že léčba paroxetinem již není nutná, docházelo k postupnému vysazování prováděnému postupným snižováním dávky (viz body 4.2 a 4.4).

NEŽÁDOUCÍ UDÁLOSTI BĚHEM KLINICKÝCH STUDIÍ U PACIENTŮ PEDIATRICKÉHO VĚKU

Byly pozorovány následující nežádoucí příhody: zvýšené chování související se sebevraždou (včetně pokusů o sebevraždu a sebevražedných myšlenek), sebepoškozující chování a zvýšený nepřátelský postoj.S sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu byly pozorovány hlavně v klinických studiích s dospívajícími s těžkou depresivní poruchou: Nárůst k nepřátelskému přístupu došlo zejména u dětí s OCD, zejména u dětí mladších 12 let.

Dalšími pozorovanými událostmi jsou: snížená chuť k jídlu, třes, pocení, hyperkineze, agitovanost, emoční labilita (včetně pláče a kolísání nálad), krvácení, většinou kůže a sliznic.

Příznaky pozorované po vysazení / redukci paroxetinu jsou: emoční labilita (včetně pláče, kolísání nálady, sebepoškozování, sebevražedných myšlenek a pokusů o sebevraždu), nervozita, závratě, nevolnost a bolest břicha (viz bod 4.4. A opatření pro použití).

Další informace o pediatrických klinických studiích viz bod 5.1.

04.9 Předávkování

Příznaky a příznaky

Na základě dostupných informací o předávkování paroxetinem se zdá být zřejmé velké bezpečnostní rozpětí.

Zkušenosti s předávkováním paroxetinem naznačují, že kromě symptomů popsaných v bodě 4.8 „Nežádoucí účinky“ bylo hlášeno zvracení, mydriáza, horečka, změny krevního tlaku, bolesti hlavy, nedobrovolné svalové kontrakce, agitovanost, úzkost a tachykardie.

Pacienti se obvykle uzdravili bez vážných následků i v případech, kdy byl paroxetin podáván samostatně až do dávek 2000 mg. Příležitostně byly hlášeny případy jako kóma nebo změny EKG, velmi zřídka s fatálním koncem, ale obecně při užívání paroxetinu v kombinaci s jinými psychotropními léky, s alkoholem nebo bez něj.

Léčba

Není známo žádné specifické antidotum.

Léčba by měla být založena na obecných opatřeních používaných při léčbě předávkování antidepresivy. Pokud je to vhodné, mělo by být provedeno vyprázdnění žaludku indukcí zvracení nebo výplachu žaludku nebo obojího. Po vyprázdnění lze podávat aktivní uhlí, 20 nebo 30 g každých 4-6 hodin během prvních 24 hodin po požití. Je indikována podpůrná terapie s pečlivým pozorováním a častým sledováním životních funkcí.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva - selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, ATC kód: N06A B05

Mechanismus účinku

Paroxetin je účinný a selektivní inhibitor zpětného vychytávání 5-hydroxytryptaminu (5-HT; serotoninu); jeho antidepresivní účinek a jeho účinnost v léčbě obsedantně kompulzivní poruchy, sociální úzkostné poruchy / sociální fobie, generalizované úzkostné poruchy, posttraumatické stresové poruchy a panické poruchy jsou považovány za související s touto specifickou inhibicí zpětného vychytávání 5-HT v mozku neurony.

Paroxetin není chemicky příbuzný tricyklickým, tetracyklickým a jiným dostupným antidepresivům.

Paroxetin má nízkou afinitu k cholinergním receptorům muskarinového typu a studie na zvířatech prokázaly pouze slabé anticholinergní vlastnosti.

V souladu s touto selektivitou působení některé studie in vitro ukázal, že na rozdíl od tricyklických antidepresiv má paroxetin nízkou afinitu k alfa1, alfa2 a beta-adrenoreceptorům, k dopaminergním receptorům (D2), k 5-HT1 podobným a 5-HT2 receptorům a k těm k „histaminu (H1). interakce s postsynaptickými receptory in vitro bylo potvrzeno studiemi in vivo, který prokázal absenci depresivních vlastností na centrální nervový systém a hypotenzních vlastností.

Farmakodynamické účinky

Paroxetin nemění psychomotorické funkce a nezesiluje depresivní účinky ethanolu.Podobně jako jiné selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu způsobuje paroxetin při podávání zvířatům dříve léčeným inhibitory monoaminooxidázou (MAO) nebo tryptofanem příznaky související s nadměrnou stimulací receptoru serotoninu. .

Behaviorální a EEG studie ukazují, že paroxetin se slabě aktivuje v dávkách obecně vyšších, než jaké jsou nutné k inhibici zpětného vychytávání serotoninu. Aktivační vlastnosti nejsou ve své podstatě „podobné amfetaminu“. Studie na zvířatech ukazují, že paroxetin je dobře snášen kardiovaskulárním systémem. Paroxetin po podání zdravým subjektům nezpůsobuje klinicky významné změny krevního tlaku, srdeční frekvence a EKG.

Studie ukazují, že paroxetin, na rozdíl od antidepresiv, která inhibují zpětné vychytávání noradrenalinu, má sníženější sklon k inhibici antihypertenzních účinků guanethidinu. Paroxetin v léčbě depresivních poruch vykazuje účinnost srovnatelnou se standardními antidepresivy.

Existují také určité důkazy, že paroxetin může mít terapeutickou hodnotu u pacientů, kteří nereagují na standardní terapii.

Podání dávky ráno nemá žádný nepříznivý vliv na kvalitu nebo délku spánku. Kromě toho mohou pacienti hlásit zlepšený spánek, když reagují na léčbu paroxetinem.

Analýza sklonu k sebevražednému chování u dospělých

Analýza specifická pro paroxetin, provedená v placebem kontrolovaných klinických studiích u dospělých pacientů s psychiatrickými poruchami, ukázala vyšší frekvenci sebevražedného chování u mladých dospělých (ve věku od 18 do 24 let) léčených paroxetinem ve srovnání s těmi léčenými placebem (2,19 % oproti 0,92%). Tento nárůst nebyl pozorován u starších věkových skupin. U dospělých s velkou depresivní poruchou (patřící do všech věkových skupin) bylo pozorováno zvýšení frekvence chování u pacientů léčených paroxetinem oproti pacientům léčeným placebem (0,32% vs 0,05%); všechny tyto události byly pokusy o sebevraždu. Většina těchto případů pokusů o sebevraždu paroxetinem (8 z 11) však postihla mladé dospělé (viz také bod 4.4).

Vztah dávka-odpověď

Ve studiích s fixní dávkou je křivka závislosti odpovědi na dávce plochá, což nenaznačuje žádnou výhodu účinnosti při použití vyšších než doporučených dávek.Některé klinické údaje však naznačují, že následné zvýšení dávky může být pro některé pacienty přínosem.

Dlouhodobá účinnost

Dlouhodobá účinnost paroxetinu při depresi byla prokázána v 52týdenní udržovací studii určené k vyhodnocení prevence relapsu: relapsy u pacientů léčených paroxetinem (20-40 mg denně) se vyskytly ve 12% případů ve srovnání s 28% případů u pacientů užívajících placebo.

Dlouhodobá účinnost paroxetinu při léčbě OCD byla zkoumána ve třech 24týdenních udržovacích studiích, jejichž cílem bylo vyhodnotit prevenci relapsu. V jedné ze tří studií bylo dosaženo významného rozdílu v podílu pacientů s relapsy mezi paroxetinem ( 38%) a placebo (59%).

Dlouhodobá účinnost paroxetinu v léčbě panické poruchy byla prokázána ve 24týdenní udržovací studii určené k vyhodnocení prevence relapsu: relapsy u pacientů léčených paroxetinem (10-40 mg denně) se vyskytly v 5% případů ve srovnání s až 30% pacientů užívajících placebo. Toto bylo podpořeno 36týdenní udržovací studií.

Dlouhodobá účinnost paroxetinu při léčbě sociálních a generalizovaných úzkostných poruch a posttraumatické stresové poruchy nebyla dostatečně prokázána.

Nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích u pediatrických pacientů.

Během krátkodobých klinických studií (až 10–12 týdnů) u dětí a mladistvých byly u pacientů léčených paroxetinem hlášeny následující nežádoucí účinky s frekvencí alespoň 2% pacientů a tyto příhody se vyskytly nejméně dvakrát tak vysoký výskyt jako u placeba: zvýšené chování související se sebevraždou (včetně pokusů o sebevraždu a sebevražedných myšlenek), sebepoškozující chování a zvýšený nepřátelský postoj. Sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu byly pozorovány hlavně v klinických studiích s dospívajícími s těžkou depresivní poruchou. nepřátelský postoj se vyskytoval zejména u dětí s OCD, zejména u dětí mladších 12 let. Dalšími příhodami, které byly pozorovány častěji ve skupině léčené paroxetinem ve srovnání se skupinou léčenou placebem, byly: snížení d „chuť k jídlu, třes, pocení, hyperkineze, agitovanost, emoční labilita (včetně pláče a kolísání nálady).

Ve studiích, kde byl použit režim snižování dávky, příznaky hlášené během fáze snižování dávky nebo po vysazení paroxetinu, pozorované s frekvencí alespoň 2% pacientů a vyskytující se s nejméně dvakrát vyšším výskytem než placebo, byly: emoční labilita (včetně pláč, výkyvy nálady, sebepoškozování, sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu), nervozita, závratě, nevolnost a bolest břicha (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

V 5 studiích paralelních skupin, jejichž léčba trvala od 8 týdnů do 8 měsíců, byly u pacientů léčených paroxetinem pozorovány nežádoucí účinky související s krvácením, zejména kůže a sliznic, s frekvencí 1,74%. Ve srovnání s 0,74% pacientů léčených placebem.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Vstřebávání

Paroxetin se po perorálním podání dobře vstřebává a podléhá metabolizmu prvního průchodu.

V důsledku metabolismu prvního průchodu je množství paroxetinu dostupné v systémovém oběhu menší než množství absorbované z gastrointestinálního traktu. V případě zvýšené tělesné zátěže po vyšších jednorázových nebo opakovaných dávkách dochází k částečnému nasycení efektu prvního průchodu a snížení plazmatické clearance.To vede k nepřiměřenému zvýšení plazmatických koncentrací paroxetinu, a proto nejsou farmakokinetické parametry konstantní, což má za následek nelineární kinetika, ale nelinearita je obecně mírná a je omezena na ty subjekty, které dosahují nízkých plazmatických hladin při nízkých dávkách.

Systémových hladin v ustáleném stavu je dosaženo během 7-14 dnů od zahájení léčby přípravky s okamžitým nebo řízeným uvolňováním a farmakokinetika se během dlouhodobé léčby nemění.

Rozdělení

Paroxetin je široce distribuován v tkáních a farmakokinetické výpočty ukazují, že v plazmě se nachází pouze 1% paroxetinu přítomného v těle. Asi 95% paroxetinu přítomného v plazmě se váže na proteiny v terapeutických koncentracích.

Nebyla prokázána žádná korelace mezi plazmatickými koncentracemi paroxetinu a klinickými účinky (nežádoucí účinky a účinnost).

Přechod do lidského mateřského mléka a do plodů laboratorních zvířat probíhá v malých množstvích.

Biotransformace

Hlavními metabolity paroxetinu jsou polární a konjugované produkty oxidace a methylace, které se snadno eliminují. Vzhledem k jejich relativnímu nedostatku farmakologické aktivity je velmi nepravděpodobné, že by přispěly k terapeutickým účinkům paroxetinu.

Metabolismus neohrožuje selektivitu účinku paroxetinu na zpětné vychytávání serotoninu neurony.

Odstranění

Vylučování nezměněného paroxetinu močí je obecně méně než 2% dávky, zatímco metabolitů je asi 64% dávky. Přibližně 36% dávky se vylučuje stolicí, pravděpodobně žlučí, z nichž nezměněný paroxetin představuje méně než 1% dávky. Proto je paroxetin téměř úplně eliminován metabolismem.

Vylučování metabolitů je dvoufázové, zpočátku je výsledkem metabolismu prvního průchodu a následně je řízeno systémovou eliminací paroxetinu.

Poločas eliminace je variabilní, ale obecně je asi jeden den.

Zvláštní populace pacientů

Starší osoby a subjekty s poruchou funkce ledvin / jater

Zvýšené plazmatické koncentrace paroxetinu byly pozorovány u starších subjektů a u subjektů s těžkou poruchou funkce ledvin a u subjektů s poruchou funkce jater, ale rozmezí plazmatických koncentrací je podobné jako u zdravých dospělých subjektů.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxikologické studie byly provedeny na opici rhesus a na potkanovi albino; u obou druhů je metabolický profil podobný tomu, který je popsán u lidí. Jak se očekávalo u lipofilních aminů, včetně tricyklických antidepresiv, byla u potkanů zjištěna fosfolipidóza. Fosfolipidóza nebyla pozorována ve studiích na primátech, které trvaly až jeden rok, v dávkách šestkrát vyšší než doporučené rozmezí klinických dávek.

Karcinogenita: Ve dvouletých studiích prováděných na myších a potkanech paroxetin nevykazoval karcinogenní účinky.

Genotoxicita: Genotoxicita nebyla v sérii testů pozorována in vitro A in vivo.

Studie reprodukční toxicity na potkanech ukázaly, že paroxetin ovlivňuje mužskou a ženskou plodnost snížením indexu plodnosti a míry březosti.U potkanů byla pozorována vyšší kojenecká úmrtnost a opožděná osifikace. Posledně uvedené účinky pravděpodobně souvisejí s toxicitou pro matku a nejsou považovány za přímý účinek na plod / novorozence.