Všeobecnost
Kyselina azelaová je nasycená dikarboxylová kyselina, která se přirozeně vyskytuje v pšeničném, ječmenném, žitném a olivovém oleji (zejména v žluklém oleji). Zájem o tuto látku - produkuje houby ve značném množství Malassezia furfur, který se obvykle nachází na lidské kůži - pochází z některých charakteristik zvláště užitečných v dermatologii.
Vlastnictví
Kyselina azelaová je sloučenina s mnoha vlastnostmi, a proto je široce a účinně používána v dermatologické oblasti.
Přesněji řečeno, kyselina azelaová má:
- Antibakteriální vlastnosti.
- Inhibiční aktivita proti proliferaci keratinocytů.
- Protizánětlivá a protiradikální aktivita.
- Depigmentační akce.
Využití
Jak již bylo zmíněno, díky svým četným vlastnostem se kyselina azelaová používá při léčbě různých kožních poruch a používá se také v boji proti vypadávání vlasů.
Proti akné
Anti-akné aktivita kyseliny azelaové pravděpodobně pochází z jejího bakteriostatického a baktericidního účinku proti mikroorganismům, které usazují povrchové vrstvy epidermis, což způsobuje kožní léze charakteristické pro akné vulgaris ( Propionibacterium acnes).
Tento bakteriostatický a baktericidní účinek je dán inhibiční aktivitou kyseliny azelainové proti enzymatickým systémům nezbytným pro aktivaci mitochondriálního dýchacího řetězce a pro syntézu nukleových kyselin a proteinů.
Kromě výše uvedených účinků prokázala aktivitu také kyselina azelaová radikální mrchožrout (anti volné radikály), potenciálně užitečné z hlediska proti stárnutí, ale také cenné v boji proti zánětlivým jevům, které akné doprovázejí.
Ze všech těchto důvodů je kyselina azelaová stále považována za jeden z prvních léků používaných při mírných formách akné.
Proti rosacei
Ačkoli příčiny růžovky dosud nebyly zcela objasněny, věří se, že v této patologii stále hrají zásadní roli zánětlivé procesy.
Díky svým zajímavým protizánětlivým vlastnostem se kyselina azelaová osvědčila při léčbě růžovky.
Podrobně je účinnost kyseliny azelaové v této oblasti dána její schopností modulovat zánětlivou odpověď na úrovni keratinocytů řadou mechanismů, jako jsou:
- Inhibice prozánětlivé syntézy cytokinů;
- Inhibice uvolňování reaktivních forem kyslíku (volné radikály nebo ROS) neutrofily;
- Již se vytvořil „scavenger“ účinek volných radikálů (radikální scavenger).
Jako depigmenter
Kyselina azelaová působí inhibičně proti tyrosináze, klíčovému enzymu pro syntézu melaninu; v tomto smyslu je aktivní především na úrovni hyperaktivních melanocytů, přičemž šetří ty normální. Jako takový je široce používán při léčbě melasmy.
Proti vypadávání vlasů
Je dobře známo, že androgenetická alopecie, nejčastější příčina „vypadávání vlasů“ u mužů i žen, je spojena s působením androgenů v geneticky predisponovaném terénu. V tomto smyslu hraje hlavní roli folikulární koncentrace enzymu 5-alfa-reduktázy, který převádí testosteron na dihydrotestosteron, hlavního viníka vzniku plešatosti. Studie Stamatiadis et al. ukázali, jak in vitro má kyselina azelaová velmi silnou inhibiční aktivitu proti enzymu 5-alfa-reduktáze; tento účinek není přímý (jako v případě progesteronu), ale pochází z inhibice NADP reduktázy s blokováním produkce NADPH (klíčový koenzym 5-alfa-reduktázy). V důsledku toho na úrovni vlasové baňky, metabolický osud testosteronu již není orientován na syntézu dihydrotestosteronu, ale na oxidaci na androstendion a estron (ten s pozitivní aktivitou na zdraví vlasů).
Spojení s pyridoxinem a zinkem zřejmě zesiluje účinky kyseliny azelaové in vitro.
Proti stárnutí pokožky
Díky působení proti volným radikálům - tedy díky svým antioxidačním vlastnostem - se věří, že kyselina azelaová může být účinným prostředkem proti vráskám a proti stárnutí.
Obecně platí, že pokud je kyselina azelaová používána jako protivrásková a protistárnoucí kúra, je součástí krémové nebo olejové formulace. V těchto případech však musí být její koncentrace nutně nižší než koncentrace používaná k boji proti výše uvedeným poruchám, aby se vyhnout se nepříjemným nežádoucím reakcím.
Ve skutečnosti by při léčbě proti stárnutí měla být koncentrace kyseliny azelainové kolem 3%, oproti 10-20% přítomným ve výrobcích pro lékařsko-dermatologické použití.
Vedlejší efekty
Navzdory tomu, že je to účinná látka, která je normálně dobře snášena, kyselina azelaová nevyvolává vedlejší účinky. Z tohoto důvodu by jeho použití mělo být prováděno pouze na doporučení lékaře a pod jeho dohledem.
Hlavním vedlejším účinkem vyvolaným kyselinou azelaovou je podráždění pokožky, které může být spojeno s:
- Brnění;
- Svědění
- Zarudnutí;
- Suchost kůže.
V nejzávažnějších případech - a především v případě nesprávného a / nebo nadměrného používání kyseliny azelainové - může dojít v oblasti aplikace také ke skutečnému popálení.
Mezi další nežádoucí účinky patří:
- Kopřivka;
- Pálení nebo bolest v místě aplikace;
- Kožní vyrážky;
- Ztráta pocitu v souladu s ošetřovanou oblastí;
- Exfoliace kůže v místě aplikace;
- Erytém;
- Kopřivka;
- Depigmentace ošetřované oblasti (to je považováno za nežádoucí účinek, pokud je kyselina azelaová použita při léčbě akné a rosacey, zatímco při použití proti melasmě představuje požadovaný účinek).
Konečně, u citlivých subjektů může použití kyseliny azelaové způsobit alergické a senzibilizační reakce.
