FRAGMIN ® je léčivo na bázi dalteparinu sodného.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antitrombotika.
Indikace FRAGMIN ® Dalteparin sodný
FRAGMIN ® se používá k profylaxi hluboké žilní trombózy v obecné a ortopedické chirurgii.
Dalteparin sodný se také úspěšně používá při léčbě akutní hluboké žilní trombózy nebo nestabilního onemocnění koronárních tepen (nestabilní angina pectoris, non-Q infarkt myokardu) v synergii s kyselinou acetylsalicylovou.
FRAGMIN ® lze také efektivně použít v koagulační profylaxi při dlouhodobé hemodialýze nebo hemofiltraci (více než 4 hodiny).
Mechanismus účinku FRAGMIN ® Dalteparin sodný
Heparin delta sodíku, podaný subkutánně přes FRAGMIN®, má „vynikající biologickou dostupnost (což je kolem 90%) a maximální plazmatické koncentrace dosahuje přibližně za 3 - 4 hodiny.
Přestože je poločas molekuly přibližně 4 hodiny, antitrombotické účinky dalteparinu sodného jsou prodlouženy o 24 hodin, což vyžaduje sníženou frekvenci podávání ve srovnání s běžným heparinem.
Antikoagulační a antitrombotický účinek FRAGMIN® je spojen s přítomností směsi polysacharidů odvozených z nízkomolekulárního heparinu.
Tyto polysacharidy jsou způsobem superponovatelným na heparin schopné vázat antitrombin III a indukovat konformační změnu. Tento účinek je základem inhibiční aktivity proti některým koagulačním faktorům, jako je trombin nebo faktor X (důležité při zprostředkování přechodu z protrombinu na trombin a podpoře degradace fibrinogenu rozpustného ve fibrinu).
Provedené studie a klinická účinnost
ÚČINNOST A BEZPEČNOST DALTEPARINU
Jsem J Cardiol. 22. prosince 2010 [Epub před tiskem]
Srovnání účinnosti a bezpečnosti nízkomolekulárního heparinu versus nefrakcionovaná heparinová antikoagulace po operaci srdečních chlopní.
Bucci C, Geerts WH, Sinclair A, Fremes SE.
Studie umožnila porovnat účinnost a bezpečnost dalteparinu ve srovnání s nekonjugovaným heparinem po operaci srdeční chlopně, přičemž bylo pozorováno výraznější snížení trombotických a hemoragických příhod ve skupině léčené delta heparinem. Přesněji řečeno, trombotické příhody se vyskytly u 4% pacientů léčených delta heparinem a u 11% pacientů léčených nefrakcionovaným heparinem Stejný trend byl pozorován také u hemoragických příhod.
2. PROTIZÁPALOVÁ AKCE HEPARINŮ
Krev. 1993 1. prosince; 82: 3253-8.
Heparinové oligosacharidy vážou L- a P-selektin a inhibují akutní zánět.
Nelson RM, Cecconi O, Roberts WG, Aruffo A, Linhardt RJ, Bevilacqua MP.
leukocytů. In vivo model akutního zánětu ukázal, jak může podávání těchto oligosacharidů účinně působit proti extravazaci neutrofilů, což snižuje zánětlivé jevy často spojené s aterosklerotickými chorobami.
3. K NOVÝM ANTIKOAGULANTŮM
Thromb Res.2011 leden; 127S2: S5-S12.
Faktor Xa a trombin jako cíle pro nová perorální antikoagulancia.
Weitz JI.
Současná navrhovaná antikoagulační terapie má velmi důležitá omezení, která často snižují jejich účinnost a komplikují dosažení terapeutického cíle.
Na jedné straně máme terapii antagonisty vitaminu K, jako je Warfarin, která má výhodu orálního podávání, ale limit nepředvídatelné antikoagulační aktivity (která vyžaduje pečlivé sledování), na straně druhé máme molekulovou hmotnost heparinu s nízkou hmotností, která, ačkoli charakterizované dosti předvídatelným akčním profilem, mají hlavní omezení parenterálního podávání.
Několik vědců z celého světa experimentuje s novými inhibitory faktoru Xa (nezbytnými pro syntézu trombinu), které mohou sjednotit výhody v současnosti používaných terapií.
Způsob použití a dávkování
FRAGMIN 2500UI / 0,2 ml předplněné injekční stříkačky pro subkutánní podání; 5000UI / 0,2 ml; 7500UI / 0,3 ml; 10 000 UI / 0,4 ml; 12500UI / 0,5 ml; 15 000UI / 0,6 ml; 18 000 UI / 0,72 ml deltaperinu sodného: formulace dávky, načasování podávání a doba trvání terapeutické léčby je silně podmíněna typem události, pro kterou je příjem vyžadován, zdravotním stavem pacienta a uloženým terapeutickým cílem. exkluzivní lékařská specializace .
FRAGMIN® lze podávat subkutánně, a to úplným zasunutím jehly předplněné injekční stříkačky a kolmo na kožní řasu, zvednutou z břišní tukové tkáně nebo z boční strany stehna.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM FRAGMIN ® Dalteparin sodný - POTŘEBUJETE PŘEDPIS A KONTROLU SVÉHO LÉKAŘE.
Varování FRAGMIN ® Dalteparin sodný
Příjem heparinu a delta heparinu sodného by mohl být, zvláště v první fázi léčby, doprovázen trombocytopenií s potenciálně nebezpečným průběhem.
Zatímco ve většině případů tato změna může ustoupit po přerušení terapie nebo dokonce po jejím udržení, v některých případech se může zhoršit s tvorbou imunitních komplexů potenciálně schopných určit tvorbu bílého trombu (tvořeného „heparinem“ -zprostředkovaná agregace krevních destiček), a zvýšit riziko trombotických příhod.
S ohledem na tento možný výsledek by bylo vhodné - zejména v počáteční fázi léčby a pravidelně po zahájení léčby - monitorovat sérové hladiny krevních destiček a přerušit léčbu, pokud klesnou pod 100 000 / mm3, a vyhnout se jejímu opakování v budoucnu.
Opakované punkce na stejném místě, spinální nebo epidurální anestezie, mohou být spojeny s výskytem hematomů potenciálně nebezpečných pro zdraví pacienta. V těchto případech by měl lékařský a zdravotnický personál věnovat zvláštní pozornost výskytu souvisejících příznaků a symptomů.
FRAGMIN ® by neměl být podáván intramuskulárně.
Příjem sodné soli delta heparinu neovlivňuje normální vnímací schopnosti pacienta při zachování schopnosti řídit auta a obsluhovat stroje.
Těhotenství a kojení
Heparin delta sodíku nebyl zvlášť toxický pro zdraví plodu; indukované hemodynamické změny však mohou být potenciálně nebezpečné. Ve světle těchto údajů a vzhledem k přítomnosti benzylalkoholu v některých formátech je žádoucí vyhnout se užívání přípravku FRAGMIN® jak během těhotenství, tak během kojení, i když je možnost gastrointestinální absorpce novorozence heparinu velmi nepravděpodobná.
Interakce
Zvýšené riziko krvácení bylo pozorováno při současném podávání přípravku FRAGMIN® s kyselinou acetylsalicylovou, nesteroidními protizánětlivými léky, tiklopidinem, glukokortikoidy a protidestičkovými látkami.
Pokud je podávání výše uvedených účinných látek nevyhnutelné, bylo by vhodné často sledovat koagulační kapacitu pacienta, aby se snížil možný výskyt krvácení.
Kontraindikace FRAGMIN ® Dalteparin sodný
Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení je FRAGMIN ® kontraindikován v případě přecitlivělosti na účinnou látku, na některou z jejích pomocných látek nebo na jiné formy heparinu, u pacientů s trombocytopenií, gastroduodenálním vředem a mozkovým krvácením.
Ze stejného důvodu je delta heparin sodný rovněž kontraindikován v případě mozkového aneuryzmatu, změn v koagulačních procesech, lézích nebo chirurgických zákrocích postihujících CNS, zrakový a sluchový aparát a v případě nekontrolované hypertenze.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Použití přípravku FRAGMIN ® je zřídka spojováno s trombocytopenií, kožní nekrózou v místě vpichu a bolestivými erytematózními plaky doprovázenými obecnými příznaky.V těchto případech rychlé přerušení léčby zajistilo okamžitou regresi symptomů.
Spinální nebo epidurální hematomy byly pozorovány velmi zřídka, když byl FRAGMIN® použit profylakticky během spinální anestézie, epidurální nebo lumbální punkce, zatímco hemoragické příhody byly pozorovány u pacientů s predispozicí.
Zřídka bylo pozorováno zvýšení transamináz.
Poznámka
FRAGMIN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o sodíku FRAGMIN ® Dalteparin sodíku zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
