LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® je lék na bázi lovastatinu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Prostředky snižující lipidy-inhibitory HMG-CoA reduktázy

Indikace LOVINACOR ® Lovastatin

LOVINACOR® je indikován k léčbě primární hypercholesterolémie, heterozygotní familiární hypercholesterolemie a smíšené dyslipidémie v případě selhání dietní terapie a dalších nefarmakologických opatření snižujících hladinu lipidů.
Podání přípravku LOVINACOR ® lze také doporučit v případě vysokého kardiovaskulárního rizika s hypercholesterolemií neopravenou dietou.

Mechanismus účinku LOVINACOR ® Lovastatin

Lovastatin obsažený v přípravku LOVINACOR ® se nachází ve formě neaktivního laktonu, proto biologicky nefunguje. Orálně se absorbuje v gastrointestinálním traktu a koncentruje se hlavně v játrech, kde se hydrolyzuje na aktivní formu hydroxykyseliny (účinná při inhibici jaterního enzymu HMG-CoA reduktázy). Inhibiční účinek na tento enzym se projevuje snížením syntézy mevalonátu, základního prekurzoru cholesterolu.
Snížená syntéza cholesterolu a přidružených lipoproteinů působí jako pozitivní stimul pro expresi jaterních receptorů pro LDL, což zaručuje intenzivnější příjem cholesterolu, tedy také významný pokles plazmatických hladin tohoto lipoproteinu.
Terapeutický účinek přípravku LOVINACOR ® proto umožňuje - kontrolou plazmatických hodnot LDL cholesterolu a triglyceridů - snížit výskyt kardiovaskulárních příhod.
Asi 24 hodin po jeho příjmu je lovastatin eliminován hlavně játry.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ÚČINNOST LOVASTATINU NA ŽENY S HYPERCHOLESTEROLEMII

Ann Intern Med. 1993 1. června; 118: 850-5.

Účinnost a snášenlivost lovastatinu u 3390 žen se středně těžkou hypercholesterolemií.

Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.

Tato studie, provedená na přibližně 3390 ženách s mírnou primární hypercholesterolemií, ukázala, jak podávání 20 nebo 40 mg lovastatinu denně může podpořit pokles LDL cholesterolu z 24 na 40%, triglyceridů z 9 na 18%a zvýšení HDL cholesterol od 7 do 9%.

2. LOVASTATIN V PREVENCI KARDIOVASKULÁRNÍHO RIZIKA

Jsem J Cardiol. 2001 1. května; 87: 1074-9.

Air Force / Texas Coronary Aterosclerosis Prevention Study (AFCAPS / TEXCAPS): další pohledy na snášenlivost dlouhodobé léčby lovastatinem.

Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.

Velmi důležitá studie, která ukazuje účinnost léčby lovastatinem v prevenci kardiovaskulárních chorob. Přesněji, dávky 20 mg a 40 mg zaručily snížení výskytu srdečních a koronárních onemocnění, neoplastických onemocnění a úmrtnosti. Celkem v tváří v tvář klinicky nevýznamným vedlejším účinkům.

3. STATINY A RAKOVINA

Peking Od Xue Xue Bao. 2010 18. srpna; 42: 391-5.

Účinky klinicky účinné dávky lovastatinu na buňky PC3 rakoviny prostaty

Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.

Studium protirakovinného potenciálu statinů je stále otevřené a v literatuře existuje v tomto ohledu řada protichůdných výsledků. Jedním z nejdůležitějších omezení je kontrast nálezů během přechodu z buněčných kultur a zvířecích modelů do klinické praxe u člověka. Tato studie například ukazuje schopnost lovastatinu - v terapeutických dávkách používaných v klinické praxi - inhibovat růst buňky rakoviny prostaty in vitro Ačkoli se tyto výsledky zdají poněkud povzbudivé, stále chybí pozoruhodné klinické studie.

Způsob použití a dávkování

LOVINACOR ® 10/20/40 mg tablety lovastatinu: Příjem tohoto léku by měl být doporučen pouze po období nejméně tří měsíců s nízkotučnou dietou a kontrolovanou fyzickou aktivitou.
Při absenci účinné terapeutické odpovědi by měla být léková terapie přípravkem LOVINACOR ® zahájena užíváním jedné 10mg tablety denně, pravděpodobně večer během večeře.
Pokud je toto dávkování neúčinné, může lékař dávku zvýšit až na 40 mg denně. O této nápravné intervenci je třeba uvažovat až po 4 týdnech od zahájení léčby lovastatinem, což je období nezbytné k dosažení maximální účinnosti LOVINACOR® snižující hladinu lipidů.
Úprava dávky může být vyžadována v případě souběžné léčby léky snižujícími lipidy nebo v případě renální insuficience.

V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM LOVINACOR ® Lovastatin - MUSÍ BÝT VÁS PŘEDPISOVANÝ A Zkontrolován Vaším lékařem.

Varování LOVINACOR ® Lovastatin

Jak již bylo zmíněno, léková terapie hypercholesterolemie představuje fázi následující po úpravě stravy a životního stylu. V důsledku toho by během léčby přípravkem LOVINACOR® měly být zachovány také všechny nefarmakologické intervence zaměřené na potlačení tohoto stavu.
Před a během příjmu lovastatinu je vhodné sledovat funkci jater a plazmatické hladiny transamináz, aby se zabránilo vzniku onemocnění jater. Ve skutečnosti, pokud koncentrace jaterních enzymů v krvi překročí normální hodnoty 3krát, je vhodné okamžitě přerušit léčbu léky.
Kromě transamináz by měl lékař vyšetřit přítomnost svalových patologií, předchozích myopatií nebo stavů predisponujících k poškození kosterního svalstva (pokročilý věk nebo souběžné podávání určitých léků). To vše za účelem minimalizace rizika rhabdomyolýzy popsané po užití lovastatinu . U těchto rizikových skupin pacientů by měly být hladiny kreatinkinázy v séru nepřetržitě monitorovány.
U zdravých pacientů by však bylo vhodné zjistit absenci symptomů souvisejících s poškozením svalů - jako je astenie, přetrvávající únava a bolest svalů - a poté je případně vyšetřit pomocí vhodných hematoklinických vyšetření.
Dlouhodobá léčba přípravkem LOVINACOR ®, byť jen výjimečně, je spojena s intersticiálním plicním onemocněním, které je charakterizováno dušností, kašlem, astenií, horečkou a ztrátou hmotnosti.
LOVINACOR ® obsahuje mezi svými pomocnými látkami laktózu; jeho příjem by proto mohl určit nástup gastroenterických vedlejších účinků různé závažnosti u pacientů trpících intolerancí glukózy / galaktózy a malabsorpcí nebo nedostatkem enzymatické laktázy.
Ačkoli je závratě popisováno jako jeden z vedlejších účinků spojených s léčbou lovastatinem, nezdá se, že by LOVINACOR ® narušoval normální schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Těhotenství a kojení

Vzhledem k významu cholesterolu ve fázích embryonálního a fetálního vývoje je podávání LOVINACOR ® během těhotenství přísně kontraindikováno.
Je také vhodné přerušit kojení během léčby, vzhledem k absenci studií charakterizujících farmakokinetické vlastnosti účinné látky užívané s mateřským mlékem a jejich dopad na zdraví novorozence.

Interakce

Lovastatin je v játrech metabolizován hlavně enzymem cytochromu P450 3A4, který lze snadno modulovat různými účinnými látkami, což může tedy změnit normální farmakokinetické vlastnosti přípravku LOVINACOR ®
Zejména:

1. Příjem inhibitorů cytochromu CYP3A4 (heřmánek, grapefruitový džus, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteázy HIV, erythromycin, klarithromycin, cyklosporin, telithromycin a nefazodon) by mohl vést k významnému zvýšení expozice léku zvýšením výskytu nežádoucích účinků, včetně závažných ;
2. Souběžné podávání fibrátů, niacinu a dalších léků snižujících lipidy by mohlo způsobit zvýšení biologické aktivity se zvýšením rizika rhabdomyolýzy a myopatií;

A konečně, lovastatin - jako ostatní statiny - by mohl vést ke zvýšení protrombinového času, čímž by se zlepšily terapeutické účinky orálních antikoagulancií.

Kontraindikace LOVINACOR ® Lovastatin

LOVINACOR ® je kontraindikován v případě předchozí anamnézy myopatie nebo predispozice k rozvoji této patologie, v případě onemocnění jater v aktivní fázi, v případě přecitlivělosti na léčivo nebo na některou z jeho složek a během celého období těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky - vedlejší účinky

Vedlejší účinky popsané po užití lovastatinu nejsou obecně klinicky relevantní a přechodné.
Mezi nejčastější nežádoucí účinky patřila astenie, bolest břicha, zácpa, nevolnost, křeče, myalgie a závratě.
Důležitější a závažnější vedlejší účinky - jako intersticiální plicní onemocnění, poškození jater, neurologické a muskuloskeletální poškození - byly popsány, i když jen zřídka, u rizikových pacientů nebo s predispozicí k určitým patologiím. V těchto případech. pozastavení terapie přípravkem LOVINACOR ® však zajistilo rychlé obnovení normálních funkcí.

Poznámka

LOVINACOR ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.

Informace o LOVINACOR ® Lovastatin zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.