ZETIA ® je lék na bázi Ezetimibe
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Hypolipidemika - Ezetimibe
Indikace ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® je užitečná při léčbě primární hypercholesterolémie, včetně heterozygotní familiární hypercholesterolémie, v případě selhání dietní terapie a dalších nefarmakologických opatření.
Ezetimib by měl být použit jako farmakologická terapeutická volba v případě snížené tolerance nebo terapeutického selhání statinů.
Kombinovanou terapii statin-ezetimibem lze naopak úspěšně použít v případě homozygotní familiární hypercholesterolemie.
ZETIA ® může být použita jako doplněk stravy u pacientů s homozygotní familiární sitosterolemií.
Mechanismus účinku ZETIA ® Ezetimibe
Po orálním podání se ezetimib obsažený v přípravku ZETIA ® rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu a metabolizuje - jak v tenkém střevě, tak v játrech - na ezetimib -glukononid, který zachovává biologickou funkčnost léčiva. Prostřednictvím enterohepatálního cyklu se aktivní látka vylučuje žlučí a opět se dostává do střeva. Zde na úrovni okraje kartáče inhibuje transportér cholesterolu (NPC1L1), čímž účinně brání vychytávání cholesterolu a sterolů. s dietou.
Po přibližně 22 hodinách poločasu jsou ezetimib i ezetimib -glukuronid - což představuje více než 80% celkové dávky účinné látky - eliminovány převážně močí.
Snížení LDL cholesterolu vyvolané terapií ezetimibem by bylo základem terapeutických a preventivních vlastností proti kardiovaskulárním chorobám, ačkoli dosud neexistují žádná určitá experimentální data potvrzující například účinnost léčiva při redukci aterosklerotických plaků (velmi důležitý rizikový faktor).
Provedené studie a klinická účinnost
ÚČINNOST EZETIMIBE
Ann Pharmacother. 2003 červen; 37: 839-48.
Ezetimib pro léčbu hypercholesterolemie.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Ezetimibe, který vstoupil do běžné klinické praxe až v roce 2002, se ukázal zvláště účinný při léčbě hypercholesterolémie. „Pečlivé prozkoumání vědecké literatury nám umožnilo pozorovat, jak samotný tento lék může snížit plazmatické hladiny LDL cholesterolu o přibližně 18%, triglyceridů o 5%a zvýšit HDL cholesterol přibližně o 3%.“ Potenciační účinek na účinnost statinů , a to natolik, aby se zvýšil jejich účinek snižující hladinu cholesterolu asi o 15 - 20%.
2. DISKUTOVANÁ ÚČINNOST EZETIMIBE V PREVENCI NEMOCÍ
KARDIOVASKULÁRNÍ
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2. června 2010 [Epub před tiskem]
Role ezetimibu v prevenci kardiovaskulárních chorob: Kde stojíme po ARBITER 6-HALTS.
Howard WJ.
Ačkoli je účinek ezetimibu na snižování lipidů známý a dobře zavedený, jeho potenciální ochranný účinek proti kardiovaskulárním chorobám se stále jeví jako nejasný. Skutečně se zdá, že ezetimib může udržet tento ochranný účinek pouze při podávání v kombinované terapii se statiny nebo s léky schopnými podporovat větší zvýšení HDL cholesterolu.
3. ABSENCE PLEIOTROPICKÝCH ÚČINKŮ EZETIMIBE
Eur J Pharmacol. 2010 10. května; 633 (1-3): 62-70. EPUB 2010 10. února.
Pleiotropní efekty ezetimibu: skutečně existují?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
Většina léků snižujících hladinu lipidů (jako jsou statiny, fibráty atd.) Je charakterizována přítomností sekundárních účinků jiných než jednoduchý účinek snižující hladinu lipidů, které často významně přispívají ke snížení kardiovaskulárního rizika. Bohužel se zdá, že ezetimib je poskytován výlučně s metabolickým účinkem snižujícím cholesterol, který sám podle všeho významně nechrání před kardiovaskulárními chorobami.
Způsob použití a dávkování
ZETIA ® 10mg tablety ezetimibu: počáteční léčba zahrnuje podávání jedné tablety denně zapité vodou bez ohledu na jídlo (které, jak se zdá, neovlivňuje normální farmakokinetické vlastnosti účinné látky).
Jako u všech terapií snižujících hladinu lipidů je vhodné zahájit terapeutický protokol jeho spojením s hypolipidickým dietním režimem a rozhodnout se pro lékovou terapii pouze v případě selhání behaviorální léčby (dieta a fyzická aktivita).
Při současném podávání se statiny může být nutné upravit dávku přípravku ZETIA ®
Varování ZETIA ® Ezetimibe
Před zahájením protidrogové léčby je vhodné dodržovat zdravé životní návyky a nízkotučnou dietu po dobu alespoň 12 týdnů. Pokud byly získané výsledky neuspokojivé a daleko od terapeutického cíle, je použití léku plně odůvodněné.
Před a během léčby přípravkem ZETIA ®, zvláště v kombinaci se statiny, by měly být monitorovány hladiny transamináz v krvi, aby se snížilo riziko onemocnění jater. Současně je nutné kontrolovat plazmatické koncentrace kreatinfosfokinázy, aby se omezily jakékoli patologické procesy ovlivňující kosterní sval. Kombinovaná terapie by proto měla být pozastavena v případě zvýšení transamináz nejméně na 3násobek normálního rozmezí nebo v případě zvýšení hladin kreatinfosfokinázy v plazmě doprovázeného bolestí svalů, rozšířenou myalgií, únavou a únavou.
Kromě toho by měl být přípravek ZETIA ® podáván se zvláštní opatrností v případě poškození funkce ledvin a onemocnění postihujících žlučník a žlučové cesty (jako je cholelitiáza).
Mezi pomocné látky přípravku ZETIA® patří laktóza, potenciálně zodpovědná za nežádoucí reakce na gastrointestinální úrovni u pacientů trpících syndromem malabsorpce glukózy / galaktózy a v případě nedostatku enzymu laktázy.
Ačkoli se lék nezdá přímo schopen změnit normální reaktivní a vnímavé schopnosti pacienta, vedlejší účinky jako závratě a vertigo mohou být nebezpečné při používání strojů nebo řízení vozidel.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM ZETIA ® Ezetimibe - MUSÍ BÝT VÁS PŘEDPISOVÁN A KONTROLOVÁN SVÝM LÉKAŘEM.
Těhotenství a kojení
Klinické studie týkající se použití ezetimibu během těhotenství a kojení neexistují, zatímco studie prováděné na zvířatech prokázaly nepřítomnost toxických nebo mutagenních účinků na plod. Proto je vhodnější vyhnout se užívání tohoto léku během celého období těhotenství a následné fáze laktace.
Interakce
Absence jaterního metabolismu zahrnujícího cytochrom P450 umožňuje ezetimibu významně omezit všechny možné lékové interakce, z nichž některé jsou potenciálně nebezpečné.
Ve skutečnosti se zdá, že ezetemibe nemění farmakokinetické a funkční vlastnosti perorálních antikoagulancií, takže protrombinový čas zůstává nezměněn.
Současné užívání fibrátů po „zvýšené sekreci cholesterolu ve žluči“ by však mohlo vést ke zvýšenému riziku cholelitiázy, což by odůvodnilo pozastavení terapie.
Zdá se, že antacida a cholestyramin snižují rychlost absorpce ezetemibu, zatímco cyklosporin by určoval významné zvýšení expozice léku; v těchto případech by proto bylo vhodné podávat ZETIA ® s velkou opatrností, v případě potřeby upravit dávkování.
Terapeutická synergie pozorovaná u statinů je velmi důležitá, a to natolik, že se tato kombinovaná terapie s velkým úspěchem používá v běžné klinické praxi.
Kontraindikace ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® je kontraindikována v případě onemocnění jater nebo vysokých hodnot transamináz v krvi, stejně jako v případě přecitlivělosti na jednu z jejích složek.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Ačkoli se vedlejší účinky zdají být přechodné a klinicky nevýznamné, je třeba zopakovat, že jejich výskyt se zvyšuje, pokud je ezetimib podáván souběžně se statinem.
Mezi nejvíce pozorované nežádoucí účinky patří bolest hlavy, myalgie, bolest břicha, průjem a přetrvávající únava, někdy doprovázené zvýšením hodnot transaminázy v krvi, zvláště pokud je přípravek ZETIA kombinován se statiny.
Statisticky nevýznamné se jeví i další závažnější nežádoucí účinky, jako je dušnost, myopatie, přecitlivělost a astenie.
Poznámka
ZETIA ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o ZETIA ® Ezetimibe zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.