Účinné látky: klonidin
CATAPRESAN 150 mikrogramů tablety
CATAPRESAN 300 mikrogramů tablety
CATAPRESAN 150 mikrogramů / ml injekční roztok
Proč se přípravek Catapresan používá? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Antihypertenzivum - agonista imidazolinového receptoru
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Orální cestou
Všechny formy arteriální hypertenze
Injekce
Hypertenzní krize a případy hypertenze, u nichž je dočasná nemožnost orálního podání nebo se to neukazuje dostatečně účinné. Parenterální cesta je vyhrazena pro hospitalizované případy.
Kontraindikace Kdy by Catapresan neměl být používán
Catapresan nesmí být podáván pacientům se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku a pacientům s těžkou bradyarytmií způsobenou buď onemocněním nemocných sinusových uzlin nebo atrioventrikulárním blokováním 2. nebo 3. stupně.
Použití léčivého přípravku je kontraindikováno v případě vzácných dědičných stavů, které mohou být neslučitelné s jednou z pomocných látek přípravku (viz: „Zvláštní upozornění“).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Catapresan
Catapresan by měl být podáván s opatrností pacientům s těžkou koronární insuficiencí, chronickou renální insuficiencí, cerebrovaskulárním onemocněním, nedávným infarktem myokardu a lehkou nebo středně těžkou bradyarytmií, zácpou.Podávání u pacientů trpících polyneuropatií, Raynaudovou chorobou a jinými obstrukčními afekcemi periferního oběhu by mělo být prováděno s extrémní opatrností; podobná opatření by měla být dodržována u depresivních pacientů nebo u těch, kteří trpěli depresivními poruchami, protože během léčby klonidinem byly hlášeny případy nástupu nebo zvýraznění těchto poruch.
Catapresan není účinný při hypertenzi feochromocytomu.
Klonidin, účinná látka přípravku Catapresan a jeho metabolity, se ve velké míře vylučují ledvinami. V případě renální insuficience je nutná zvláště pečlivá úprava dávkování (viz: „Dávka, způsob a doba podání“). Léčba přípravkem Catapresan, stejně jako jiná antihypertenziva, by měla být zvláště pečlivě sledována u pacientů se srdečním selháním nebo závažným onemocněním koronárních tepen.
Během prvního týdne léčby může být hypotenzní účinek přípravku Catapresan doprovázen sedativním účinkem. Sedace během pokračování léčby obvykle odezní. V případě potřeby by mělo být snížení dávky prováděno pod lékařským dohledem.
Klonidin může potencovat účinek jiných látek tlumících CNS, jako jsou opioidní agonisté, analgetika, barbituráty, sedativa, anestetika nebo alkohol.
Jakékoli přerušení léčby musí probíhat výhradně pod lékařským dohledem a postupně s odstupňovanými dávkami, během několika dnů, aby se předešlo následnému náhlému zvýšení krevního tlaku s klasickými příznaky (agitovanost, bušení srdce, nervozita, třes, bolest hlavy, nevolnost atd. .). Pacienti by proto měli být poučeni, aby nepřerušovali léčbu bez předchozí konzultace s ošetřujícím lékařem.
Pokud má být léčba ukončena, lékař by měl dávku postupně snižovat po dobu 2–4 dnů. Nadměrné zvýšení krevního tlaku po vysazení přípravku Catapresan lze zvrátit intravenózním podáním fentolaminu nebo tolazolinu (viz: „Interakce“). Pokud je nutné přerušit souběžnou dlouhodobou léčbu ß-blokátory, mělo by být ß-blokátor vysazeno několik dní před postupným vysazováním klonidinu. U pacientů, kteří zaznamenali lokální kožní reakce na transdermální náplast Catapresan, může přechod na perorální léčbu klonidinem vést k rozsáhlé vyrážce.
Pacienti používající kontaktní čočky by měli být upozorněni, že léčba přípravkem Catapresan může snížit slzení očí.
Použití a bezpečnost používání klonidinu u dětí a dospívajících nenašla v kontrolovaných, randomizovaných studiích málo důkazů; použití v této populaci pacientů proto nelze doporučit
Zejména závažné nežádoucí účinky, včetně úmrtí, byly pozorovány při použití klonidinu „mimo označení“ v kombinaci s methylfenidátem u dětí s ADHD (syndrom hyperaktivity s deficitem pozornosti). Proto se použití klonidinu v této kombinaci nedoporučuje.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Catapresan
„Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud jste v nedávné době užíval (a) jiné léky, a to i bez lékařského předpisu“
Snížení krevního tlaku vyvolané klonidinem může být zvýšeno souběžným podáním jiných hypotenzních léků. Toho lze terapeuticky využít podáním jiných typů antihypertenziv, jako jsou diuretika, vazodilatátory, ß-blokátory, blokátory kalciových kanálů a ACE inhibitory, nikoli však α1-blokátory.
Léky, které vyvolávají zvýšený krevní tlak nebo retenci vody a sodíkových iontů, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky, mohou snižovat účinnost klonidinu.
Látky s aktivitou blokující a2, jako je fentolamin nebo tolazolin, mohou inhibovat účinky klonidinu zprostředkované a2 způsobem úměrným dávce.
Souběžné podávání látek s negativní chronotropní nebo dromotropní aktivitou, jako jsou ß-blokátory nebo digitalisové glykosidy, může způsobit nebo zesílit poruchy rytmu u bradykardií. Nelze vyloučit, že souběžné podávání ß-blokátoru může způsobit nebo potencovat dysfunkci periferních cév.
Souběžné podávání tricyklických nebo neuroleptických antidepresiv s α-blokující aktivitou může snížit nebo zrušit antihypertenzní účinek klonidinu a způsobit nebo zhoršit jevy změny ortostatické regulace.
Pozorování pacientů ve stavu alkoholového deliria ukazuje, že intravenózní podání vysokých dávek klonidinu může zvýšit arytmogenní potenciál (prodloužení QT segmentu EKG a ventrikulární fibrilace) vysokých dávek intravenózního haloperidolu.
Kauzální vztah a relevance antihypertenzní léčby nebyly stanoveny.
Souběžné podávání klonidinu může zesílit účinky léků na tlumení CNS a také alkoholu.
Varování Je důležité vědět, že:
Tablety Catapresan obsahují laktózu; pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Injekční roztok Catapresan obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v injekční lahvičce, tj. V podstatě je „bez sodíku“.
Plodnost, těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Těhotenství
O použití klonidinu u těhotných žen jsou omezené údaje.
Během těhotenství by měl být Catapresan, stejně jako jakýkoli lék, podáván pouze v případě skutečné potřeby a pod přímým dohledem lékaře. Doporučuje se pečlivé sledování matky a dítěte. Klonidin prochází placentární bariérou a může snížit srdeční frekvenci plodu. Neexistují dostatečné údaje o dlouhodobém účinku prenatální expozice drogám.
Orální formy klonidinu jsou upřednostňovány během těhotenství.
Je třeba se vyvarovat intravenózního podání klonidinu.
Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky s ohledem na reprodukční toxicitu. Po porodu může dojít k přechodnému zvýšení krevního tlaku novorozence.
Čas krmení
Klonidin se vylučuje do mateřského mléka. Neexistují však dostatečné informace o účincích klonidinu na novorozence. Užívání přípravku Catapresan se proto během kojení nedoporučuje.
Plodnost
Nebyly provedeny žádné klinické studie o účinku klonidinu na lidskou plodnost.Studie s klonidinem na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na index plodnosti.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje.
Pacienti by však měli být varováni před možným nástupem nežádoucích účinků, jako jsou závratě, sedace a poruchy ubytování během léčby přípravkem Catapresan, a proto je třeba dbát opatrnosti při řízení nebo obsluze strojů. Pokud se u pacientů objeví výše uvedené nežádoucí účinky, měli by se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.
Dávkování a způsob použití Jak používat Catapresan: Dávkování
Léčba hypertenze vyžaduje neustálý lékařský dohled.
Dávka přípravku Catapresan by měla být stanovena podle reakce krevního tlaku u jednotlivého pacienta.
CATAPRESAN 150 mikrogramů tablety
Indikováno u mírné a střední arteriální hypertenze a zejména při léčbě starších pacientů, kteří jsou citlivější na působení léčiva. Doporučuje se zahájit léčbu ½ -1 tabletou denně, nejlépe večer; toto dávkování bylo prokázáno jako účinné u většiny léčených pacientů. V případě nedostatečné odpovědi postupně zvyšujte dávku až na 3 tablety denně.
CATAPRESAN 300 mikrogramů tablety
Ve formách těžké arteriální hypertenze, jako útočná terapie, budou použity tablety Catapresan 300 mikrogramů, v průměru 1 tableta 2-3krát denně. V extrémně rezistentních případech mohou být použity vyšší dávky podávané pod lékařským dohledem a v rámci nemocničního oddělení.
CATAPRESAN 150 mikrogramů / ml injekční roztok
U hypertenzních krizí a u hospitalizovaných pacientů lze použít Catapresan 150 mikrogramů / ml injekční roztok.
Podávání subkutánní nebo i.m. Catapresan 150 mikrogramů / ml injekční roztok musí být proveden s pacientem v poloze na zádech, aby se zabránilo příležitostným ortostatickým jevům.
Injekci lze podat subkutánně, intramuskulárně nebo pomalu intravenózně (1 ampule zředěná alespoň 10 ml fyziologického roztoku, doba injekce 10 minut). Pro intravenózní infuzi se doporučuje dávka 0,2 mikrogramů / kg / min. Rychlost infuze by neměla překročit 0,5 mikrogramů / kg / min, aby nedošlo k přechodnému zvýšení krevního tlaku. 150 mikrogramů.
V případě potřeby lze ampule podávat parenterálně 4krát denně.
Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými přípravky kromě fyziologického roztoku.
Selhání ledvin
Dávka musí být opravena:
- jako funkce individuální odpovědi na antihypertenzivum, které může být velmi variabilní u pacientů s renální insuficiencí;
- v závislosti na stupni poškození ledvin.
Je vyžadováno pečlivé sledování. Protože rutinní hemodialýzou je eliminován jen velmi malý zlomek klonidinu, není nutné dále léčivo podávat po dialýze.
Pediatrická populace
Neexistují dostatečné důkazy na podporu používání klonidinu u dětí a dospívajících mladších 18 let.
Použití klonidinu se proto nedoporučuje u pediatrických subjektů mladších 18 let.
Návod k použití a zacházení:
Předřezané lahvičky. Nepotřebujete vápno.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Catapresan
Příznaky:
Klonidin se vyznačuje širokým terapeutickým spektrem. Intoxikace klonidinem se projevuje celkovou depresí sympatika, která zahrnuje zúžení zornice, letargii, bradykardii, hypotenzi, podchlazení, ospalost až koma, respirační depresi směřující k apnoe. Po stimulaci periferních α1 receptorů může také dojít k paradoxní hypertenzi.
Léčba:
Nouzová léčba spočívá ve výplachu žaludku a podávání analeptických a / nebo vazopresorických léků.
V případě náhodného požití / požití předávkování přípravkem Catapresan okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání přípravku Catapresan, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Catapresan
Podobně jako všechny léky, může mít i Catapresan nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Většina nežádoucích účinků je mírná a v průběhu léčby obvykle mizí.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle třídy orgánových systémů a frekvence podle následujících kategorií:
Velmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100 <1/10
Méně časté ≥ 1/1 000 <1/100
Vzácné ≥ 1/10 000 <1/1 000
Velmi vzácné <1/10 000
Frekvence není známa z dostupných údajů.
Endokrinní poruchy:
Vzácné: Gynekomastie
Psychiatrické poruchy:
Časté: Deprese, poruchy spánku
Méně časté: klamné vnímání, halucinace, noční můry
Není známo: Stav zmatenosti, snížené libido
Poruchy nervového systému:
Velmi časté: vertigo, sedace
Časté: Bolest hlavy
Méně časté: Parestézie
Oční poruchy:
Vzácné: Snížený tok slz
Není známo: Poruchy ubytování
Srdeční poruchy:
Méně časté: sinusová bradykardie
Vzácné: Atrioventrikulární blok
Není známo: Bradyarytmie
Cévní poruchy:
Velmi časté: ortostatická hypotenze
Méně časté: Raynaudův syndrom
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácné: suchost nosní sliznice
Gastrointestinální poruchy:
Velmi časté: sucho v ústech
Časté: zácpa, nevolnost, bolest slinných žláz, zvracení
Vzácné: Pseudo-obstrukce tlustého střeva
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Méně časté: pruritus, vyrážka, kopřivka
Vzácné: alopecie
Poruchy reprodukčního systému a prsu:
Časté: Erektilní dysfunkce
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Časté: Únava
Méně časté: malátnost
Diagnostické testy:
Vzácné: Zvýšená hladina cukru v krvi
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
SLOŽENÍ
CATAPRESAN 150 mikrogramů tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: hydrochlorid klonidinu 150 mikrogramů
Pomocné látky: kukuřičný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, monohydrát laktózy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, rozpustný škrob, povidon, kyselina stearová
CATAPRESAN 300 mikrogramů tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: klonidin -hydrochlorid 300 mikrogramů
Pomocné látky: kukuřičný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, monohydrát laktózy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, rozpustný škrob, povidon, kyselina stearová
CATAPRESAN 150 mikrogramů / ml injekční roztok
Jedna lahvička obsahuje:
Účinná látka: hydrochlorid klonidinu 150 mikrogramů
Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina chlorovodíková 1 N c.a., voda na injekci
LÉKOVÁ FORMA
Tablety:
150 mikrogramů - 30 tablet
300 mikrogramů - 30 tablet
Injekční roztok pro subkutánní, intramuskulární a pomalé intravenózní podání:
150 mikrogramů / ml - 5 ampulí po 1 ml
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
CATAPRESAN 150 - 300 MCG TABLETŮ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
CATAPRESAN 150 mikrogramů tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: hydrochlorid klonidinu 150 mcg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
Tablety CATAPRESAN 300 mcg
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: klonidin hydrochlorid 300 mcg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Všechny formy arteriální hypertenze.
04.2 Dávkování a způsob podání
Léčba hypertenze vyžaduje neustálý lékařský dohled.
Dávka přípravku Catapresan by měla být stanovena podle reakce krevního tlaku u jednotlivého pacienta.
CATAPRESAN 150 mikrogramů tablety
Indikováno u mírné a střední arteriální hypertenze a zejména při léčbě starších pacientů, kteří jsou citlivější na působení léčiva.
Doporučuje se zahájit léčbu ½ -1 tabletou denně, nejlépe večer; toto dávkování bylo prokázáno jako účinné u většiny léčených pacientů.
V případě nedostatečné odpovědi postupně zvyšujte dávku až na 3 tablety denně.
Tablety CATAPRESAN 300 mcg
U forem těžké arteriální hypertenze bude Catapresan 300 použit jako útočná terapie, v průměru se podá 1 tableta 2–3krát denně.
V extrémně rezistentních případech mohou být použity vyšší dávky podávané pod lékařským dohledem a v rámci nemocničního oddělení.
Selhání ledvin
Dávka musí být opravena:
• jako funkce individuální odpovědi na antihypertenzivum, které může být velmi variabilní u pacientů s renální insuficiencí;
• podle stupně poškození ledvin.
Je vyžadováno pečlivé sledování. Protože rutinní hemodialýzou je eliminován jen velmi malý zlomek klonidinu, není nutné dále léčivo podávat po dialýze.
Pediatrická populace
Neexistují dostatečné důkazy na podporu používání klonidinu u dětí a dospívajících mladších 18 let. Použití klonidinu se proto nedoporučuje u pediatrických subjektů mladších 18 let.
04.3 Kontraindikace
Catapresan nesmí být podáván pacientům se známou přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku a pacientům s těžkou bradyarytmií způsobenou buď onemocněním nemocných sinusových uzlin nebo atrioventrikulárním blokováním 2. nebo 3. stupně.
Použití léčivého přípravku je kontraindikováno v případě vzácných dědičných stavů, které mohou být neslučitelné s jednou z pomocných látek přípravku (viz bod 4.4 „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Catapresan by měl být podáván s opatrností pacientům s těžkou koronární insuficiencí, chronickou renální insuficiencí, cerebrovaskulárním onemocněním, nedávným infarktem myokardu a lehkou nebo středně těžkou bradyarytmií, zácpou. Podávání u pacientů trpících polyneuropatií, Raynaudovou chorobou a jinými obstrukčními afekcemi periferního oběhu by mělo být prováděno s extrémní opatrností; podobná opatření by měla být dodržována u pacientů s depresí nebo u těch, kteří trpěli depresivními poruchami, protože během léčby klonidinem byly hlášeny případy vzniku nebo zvýraznění takových poruch (viz bod 4.8).
Catapresan není účinný při hypertenzi feochromocytomu.
Klonidin, účinná látka přípravku Catapresan a jeho metabolity, se ve velké míře vylučují ledvinami. V případě renální insuficience je nutná obzvláště pečlivá úprava dávkování (viz bod 4.2 „Dávkování a způsob podání“).
Léčba přípravkem Catapresan, stejně jako jiná antihypertenziva, by měla být zvláště pečlivě sledována u pacientů se srdečním selháním nebo závažným onemocněním koronárních tepen.
Během prvního týdne léčby může být hypotenzní účinek přípravku Catapresan doprovázen sedativním účinkem. Sedace během pokračování léčby obvykle odezní. V případě potřeby by mělo být snížení dávky prováděno pod lékařským dohledem.
Pacienti by měli být upozorněni, že klonidin může potencovat účinek jiných látek tlumících CNS, jako jsou agonisté opioidů, analgetika, barbituráty, sedativa, anestetika nebo alkohol.
Jakékoli přerušení léčby musí probíhat výhradně pod lékařským dohledem a postupně s odstupňovanými dávkami, během několika dnů, aby se předešlo následnému náhlému zvýšení krevního tlaku s klasickými příznaky (agitovanost, bušení srdce, nervozita, třes, bolest hlavy, nevolnost atd. .). Pacienti by proto měli být poučeni, aby nepřerušovali léčbu bez předchozí konzultace s ošetřujícím lékařem.
Pokud má být léčba ukončena, lékař by měl dávku postupně snižovat po dobu 2–4 dnů. Nadměrné zvýšení krevního tlaku po vysazení přípravku Catapresan lze zvrátit intravenózním podáním fentolaminu nebo tolazolinu (viz bod 4.5 „Interakce s jinými léčivými přípravky a další formy interakce “). Pokud je nutné přerušit souběžnou dlouhodobou léčbu β-blokátory, mělo by být β-blokátor vysazeno několik dní před postupným vysazováním klonidinu.
U pacientů, kteří zaznamenali lokální kožní reakce na transdermální náplast Catapresan, může přechod na perorální léčbu klonidinem vést k rozsáhlé vyrážce.
Pacienti používající kontaktní čočky by měli být upozorněni, že léčba přípravkem Catapresan může snížit slzení očí.
Použití a bezpečnost používání klonidinu u dětí a dospívajících nenašla v kontrolovaných, randomizovaných studiích málo důkazů; použití v této populaci pacientů proto nelze doporučit (viz bod 4.2).
Zejména závažné nežádoucí účinky, včetně úmrtí, byly pozorovány při použití klonidinu „mimo označení“ v kombinaci s methylfenidátem u dětí s ADHD (syndrom hyperaktivity s deficitem pozornosti). Proto se použití klonidinu v této kombinaci nedoporučuje.
Tablety Catapresan obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Snížení krevního tlaku vyvolané klonidinem může být zvýšeno souběžným podáním jiných hypotenzních léků. Toho lze terapeuticky využít podáním jiných typů antihypertenziv, jako jsou diuretika, vazodilatátory, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů a ACE inhibitory, nikoli však α1-blokátory.
Léky, které vyvolávají zvýšený krevní tlak nebo retenci vody a sodíkových iontů, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky, mohou snižovat účinnost klonidinu.
Látky s aktivitou blokující a2, jako je fentolamin nebo tolazolin, mohou inhibovat účinky klonidinu zprostředkované a2 způsobem úměrným dávce.
Současné podávání látek s negativní chronotropní nebo dromotropní aktivitou, jako jsou β-blokátory nebo digitalisové glykosidy, může způsobit nebo zesílit poruchy rytmu u bradykardií. Nelze vyloučit, že souběžné podávání β-blokátoru může způsobit nebo potencovat periferní vaskulární dysfunkci.
Souběžné podávání tricyklických nebo neuroleptických antidepresiv s blokující aktivitou může snížit nebo zrušit antihypertenzní účinek klonidinu a způsobit nebo zhoršit jevy změny ortostatické regulace.
Pozorování pacientů ve stavu alkoholového deliria ukazuje, že intravenózní podání vysokých dávek klonidinu může zvýšit arytmogenní potenciál (prodloužení QT segmentu EKG a ventrikulární fibrilace) vysokých dávek intravenózního haloperidolu. Kauzální vztah a relevance antihypertenzní léčby nebyly stanoveny.
Depresivní účinky na S.N.C. léky, stejně jako alkohol, lze zlepšit současným podáváním klonidinu.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
O použití klonidinu u těhotných žen jsou omezené údaje.
Během těhotenství by měl být Catapresan, stejně jako jakýkoli lék, podáván pouze v případě skutečné potřeby a pod přímým dohledem lékaře. Doporučuje se pečlivé sledování matky a dítěte.
Klonidin prochází placentární bariérou a může snížit srdeční frekvenci plodu. Neexistují dostatečné údaje o dlouhodobém účinku prenatální expozice drogám.
Orální formy klonidinu jsou upřednostňovány během těhotenství.
Je třeba se vyvarovat intravenózního podání klonidinu.
Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky s ohledem na reprodukční toxicitu (viz bod 5.3 „Předklinické údaje o bezpečnosti“).
Po porodu může dojít k přechodnému zvýšení krevního tlaku novorozence.
Čas krmení
Klonidin se vylučuje do mateřského mléka. Neexistují však dostatečné informace o účincích klonidinu na novorozence. Užívání přípravku Catapresan se proto během kojení nedoporučuje.
Plodnost
Nebyly provedeny žádné klinické studie účinku klonidinu na lidskou plodnost.Studie s klonidinem na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na index plodnosti (viz bod 5.3 „Předklinické údaje o bezpečnosti“).
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje.
Pacienti by však měli být varováni před možným nástupem nežádoucích účinků, jako jsou závratě, sedace a poruchy ubytování během léčby přípravkem Catapresan, a proto je třeba dbát opatrnosti při řízení nebo obsluze strojů. Pokud se u pacientů objeví výše uvedené nežádoucí účinky, měli by se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.
04.8 Nežádoucí účinky
Většina nežádoucích účinků je mírná a v průběhu léčby obvykle mizí.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle třídy orgánových systémů a frekvence podle následujících kategorií:
Velmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100
Méně časté ≥ 1/1 000
Vzácné ≥ 1/10 000
Velmi vzácné
Frekvence není známa z dostupných údajů.
Endokrinní patologie:
Vzácné: gynekomastie.
Psychiatrické poruchy:
Časté: deprese, poruchy spánku.
Méně časté: klamné vnímání, halucinace, noční můry.
Není známo: stav zmatenosti, snížené libido.
Poruchy nervového systému:
Velmi časté: závratě, sedace.
Časté: bolest hlavy.
Méně časté: parestézie.
Oční poruchy:
Vzácné: snížený tok slz.
Není známo: poruchy ubytování.
Srdeční patologie:
Méně časté: sinusová bradykardie.
Vzácné: atrioventrikulární blok.
Není známo: bradyarytmie.
Cévní patologie:
Velmi časté: ortostatická hypotenze.
Méně časté: Raynaudův syndrom.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Vzácné: suchost nosní sliznice.
Gastrointestinální poruchy:
Velmi časté: sucho v ústech.
Časté: zácpa, nevolnost, bolest slinných žláz, zvracení.
Vzácné: pseudo-obstrukce tlustého střeva.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Méně časté: pruritus, vyrážka, kopřivka.
Vzácné: alopecie.
Poruchy reprodukčního systému a prsu:
Časté: erektilní dysfunkce.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Časté: únava.
Méně časté: malátnost.
Diagnostické testy:
Vzácné: zvýšení hladiny cukru v krvi.
04.9 Předávkování
Příznaky:
Klonidin se vyznačuje širokým terapeutickým spektrem.Intoxikace klonidinem se projevuje celkovou depresí sympatika, která zahrnuje zúžení zornice, letargii, bradykardii, hypotenzi, podchlazení, ospalost až koma, respirační depresi směřující k apnoe. Po stimulaci periferních α1 receptorů může také dojít k paradoxní hypertenzi.
Léčba:
Nouzová léčba spočívá ve výplachu žaludku a podávání analeptických a / nebo vazopresorických léků.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihypertenziva. Agonisté imidazolinového receptoru.
ATC kód: C02AC01.
Působení klonidin -hydrochloridu se provádí hlavně v centrálním nervovém systému, což způsobuje snížení sympatického tónu a periferní a renální rezistence, srdečního rytmu a tlaku. Průtok renální plazmou a rychlost glomerulární filtrace zůstávají v podstatě nezměněny. Normální posturální reflexy se nemění, ortostatické jevy jsou proto mírné a vzácné.
Během dlouhodobé terapie se srdeční výdej vrací k normálním hodnotám, zatímco periferní odpor zůstává nízký. U většiny pacientů byl pozorován pokles srdeční frekvence, ale lék nemění normální hemodynamickou odpověď na námahu.
Účinnost klonidinu v léčbě hypertenze byla hodnocena v 5 klinických studiích u pediatrické populace.
Údaje o účinnosti potvrzují vlastnosti klonidinu při snižování systolického a diastolického krevního tlaku.
Vzhledem k omezeným údajům a metodologickým nedostatkům však nelze učinit žádné konečné závěry ohledně použití klonidinu u dětí s hypertenzí.
Účinnost klonidinu byla také hodnocena v některých klinických studiích u pediatrických pacientů s ADHD, Tourettovým syndromem a koktáním Účinnost klonidinu v těchto situacích nebyla prokázána.
Ve dvou malých pediatrických klinických studiích při léčbě migrény nebyl klonidin účinný.
V pediatrických klinických studiích byly nejčastějšími nežádoucími účinky somnolence, sucho v ústech, bolest hlavy, závratě a nespavost. Tyto vedlejší účinky mohou mít vážný dopad na každodenní činnosti dětí.
Celkově nebyla bezpečnost a účinnost klonidinu u dětí a dospívajících stanovena (viz bod 4.2).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce a distribuce
Farmakokinetika klonidinu je úměrná dávce v rozmezí 75-300 mcg. Klonidin podávaný orálně je dobře absorbován a má menší účinek prvního průchodu. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo 1-3 hodiny po perorálním podání.
Klonidin je rychle a rozsáhle distribuován do tkání a prochází hematoencefalickou bariérou i placentou. Vazba na plazmatické bílkoviny je 30-40%. Klonidin se vylučuje do mateřského mléka. Neexistují však dostatečné informace o účincích na novorozence.
Metabolismus a eliminace
Terminální poločas eliminace klonidinu se pohyboval od 6 do 20 hodin. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může být prodloužen až na 41 hodin. Přibližně 70% podané dávky se vyloučí močí, převážně v nezměněné podobě (40–60% Hlavní metabolit (p-hydroxycyklonidin) je farmakologicky neaktivní. Přibližně 20% z celkového podaného množství se vyloučí stolicí.
Farmakokinetika klonidinu není ovlivněna ani pohlavím, ani rasou pacienta.
Antihypertenzního účinku je dosaženo u plazmatických koncentrací mezi 0,2 a méně než 2,0 ng / ml u pacientů s normální funkcí ledvin. Hypotenzní účinek je oslaben nebo snížen při plazmatických koncentracích nad 2,0 ng / ml.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Studie toxicity po jednorázové dávce s klonidinem byly provedeny u různých druhů zvířat orálním a parenterálním podáním, což vedlo k orálním hodnotám LD50 přibližně 70 mg / kg (myš), 70 mg / kg (krysa),> 15 mg / kg ( pes) a 150 mg / kg (opice). Následující hodnoty LD50 byly získány subkutánně:> 3 mg / kg u psa a 153 mg / kg u potkana. Po intravenózním podání byla smrtelná dávka v rozmezí 6 mg / kg (pes), tj
Známky transdruhové toxicity po expozici klonidinu byly exophthalmos, ataxie a třes bez ohledu na způsob podání. Při smrtelných dávkách se objevují tonicko-klonické křeče. Bylo také pozorováno vzrušení a agrese střídající se se sedací (myš, krysa, pes), slinění a tachypnoe (pes), hypotermie a apatie (opice).
Ve studiích toxicity po opakovaných perorálních dávkách trvajících 18 měsíců byl klonidin dobře snášen po perorálních dávkách 0,1 mg / kg (krysa), 0,03 mg / kg (pes) a 1,5 mg / kg. (Lidoop). Ve 13týdenní studii na potkanech byla po subkutánním podání No Toxic Level (NOAEL) 0,05 mg / kg.
Pro intravenózní podání králíci a psi tolerovali 0,01 mg / kg / den po dobu 5, respektive 4 týdnů. Vyšší dávky způsobují hyperaktivitu, agresivitu, snížený příjem potravy a přibývání na váze (potkan), sedaci (králík) nebo kardio- a hepato-megalii se zvýšenými plazmatickými hladinami GPT, alkalické fosfatázy a -globulinů a fokální nekrózou jater (pes).
Po podání 2,0 mg / kg p.o. nebyl prokázán žádný teratogenní potenciál. u myší a potkanů 0,09 mg / kg p.o. u králíků 0,015 mg / kg s.c. u potkanů a 0,15 mg / kg i.v. v králíkovi.
U potkanů bylo pozorováno zvýšení rychlosti resorpce při perorálních dávkách> 0,015 mg / kg / den, avšak v závislosti na délce podávání.
Fertilita u potkanů není narušena až do perorálních dávek 0,15 mg / kg. Dávky do 0,075 mg / kg neovlivňují perinatální a postnatální vývoj potomstva.
V Amesově testu a v mikronukleovém testu myší nebyl nalezen žádný mutagenní potenciál. Ve studii karcinogenity na potkanech nebyl klonidin karcinogenní.
Po intravenózním a intraarteriálním podání u morčat a králíků nebyla zjištěna tendence způsobovat lokální podráždění nebo senzibilizaci.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Kukuřičný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, monohydrát laktózy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, rozpustný škrob, povidon, kyselina stearová.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
CATAPRESAN 150 mcg tablety - 3 roky.
Tablety CATAPRESAN 300 mcg - 5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
CATAPRESAN 150 mcg tablety - neprůhledný bílý PVC / PVDC / Al blistr
CATAPRESAN 300 mcg tablety - neprůhledný bílý PVC / Al blistr
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
CATAPRESAN 150 mcg tablety - 30 tablet A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg tablety - 30 tablet A.I.C. n. 021502024
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
CATAPRESAN 150 mikrogramů tablety
První povolení: 26. 9. 1969
Obnovení autorizace: 01.06.2010
Tablety CATAPRESAN 300 mcg
První povolení: 16.02.1973
Obnovení autorizace: 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Usnesení AIFA ze dne 18. července 2013
