Účinné látky: Terazosin
UNOPROST 2 mg tablety
UNOPROST 5 mg tablety
UNOPROST 10 mg tablety
Indikace Proč se používá Unoprost? K čemu to je?
Antagonisté alfa-adrenergních receptorů.
Funkční poruchy první fáze benigní hypertrofie prostaty.
Kontraindikace Kdy by neměl být používán Unoprost
Unoprost je kontraindikován:
U pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku „terazosin“, na jiné chinazoliny (prazosin, doxazosin) nebo na kteroukoli pomocnou látku;
U subjektů s anamnézou ortostatické hypotenze.
Pacienti s anamnézou močové synkopy by neměli být léčeni léky blokujícími alfa.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Unoprost
Terapie terazosinem vyžaduje pravidelné klinické sledování. Lék může způsobit hypotenzi. Zvláštní pozornost proto musí být věnována hodnocení tlaku léčených subjektů.
Terazosin, stejně jako ostatní alfa-blokátory, může způsobit snížení krevního tlaku, epizody lipothymie, ortostatickou hypotenzi a synkopu, zvláště spojené s první nebo první dávkou terapie (účinek první dávky) nebo při zvýšení dávky. Podobné účinky mohou také nastat, pokud je terapie přerušena na více než několik dávek a poté znovu zahájena.
Pacienti by měli být informováni o příznacích ortostatické hypotenze a doporučeno jim v těchto případech sedět nebo ležet (viz také body „Zvláštní upozornění - Účinky na schopnost řídit a„ obsluhovat stroje “a„ Nežádoucí účinky “).
Byly také hlášeny případy synkopy spojené s rychlým zvýšením dávky nebo zavedením antihypertenziv, proto by měla být jakákoli souběžná antihypertenzní léčba zahájena opatrně.
Souběžné užívání inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (např. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) a Unoprostu může u některých pacientů vést k symptomatické hypotenzi. Aby se minimalizovalo riziko vzniku ortostatické hypotenze, měl by být pacient stabilizován na léčbě alfa-blokátory před zahájením léčby inhibitory fosfodiesterázy typu 5.
Protože pravděpodobnost výskytu těchto jevů může být podstatně snížena zahájením léčby nejnižším dávkováním (1 mg) před spaním a postupným zvyšováním dávek, doporučuje se pečlivě dodržovat pokyny uvedené v odstavci „Dávka, metoda a čas. administrace “.
Kromě toho, aby se minimalizovalo riziko ortostatické hypotenze, měli by být pacienti pečlivě sledováni, zejména na začátku léčby.
Pacient by měl být také varován před možným nástupem těchto účinků a měl by být poučen o opatřeních, která je třeba přijmout k jejich řešení.
V případě výše popsané epizody by měl být pacient uložen do polohy na zádech a ošetřen - v případě potřeby - adekvátními podpůrnými opatřeními.
Častěji se mohou objevit další příznaky související se snížením krevního tlaku, a to závratě, závratě, ospalost a bušení srdce. Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům v povoláních, pro něž mohou popsané příznaky představovat potenciální riziko.
Varujte pacienta, že pokud jsou pociťovány příznaky poklesu krevního tlaku, je nutné sedět nebo ležet; vezmeme -li v úvahu, že tyto příznaky nejsou vždy ortostatické povahy, věnujte jim velkou pozornost, pokud vycházejí ze sedící nebo ležící polohy.
Po prvních 12 hodinách po zahájení terapie, po zvýšení dávky nebo po opětovném zahájení léčby po přerušení by měli být pacienti informováni o možnosti synkopálních a ortostatických symptomů a vyvarovat se řízení nebo provádění rizikových činností.
Vzhledem k vazodilatačnímu účinku by nyníosin měl být používán s opatrností u pacientů s jedním z následujících srdečních stavů:
- plicní edém v důsledku aortální nebo mitrální stenózy;
- těžké srdeční selhání;
- infarkt pravé komory způsobený plicní embolií nebo perikardiálním výpotkem;
- infarkt levé komory s nízkým tlakem.
Použití u pacientů s jaterní insuficiencí
Stejně jako všechny léky metabolizované v játrech by měl být terazosin používán se zvláštní opatrností u pacientů s poruchou funkce jater. Protože nejsou k dispozici žádné údaje o pacientech s těžkou poruchou funkce jater, doporučuje se v těchto případech jejich použití vyhnout.
Opatrnost se také doporučuje při současném podávání terazosinu s léky, které mohou ovlivnit jaterní metabolismus.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Unoprost
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
U pacientů užívajících terazosin plus ACE inhibitory nebo diuretika byl výskyt závratí nebo souvisejících nežádoucích účinků vyšší než v celkové populaci pacientů užívajících terazosin v klinických studiích.
Při podávání terazosinu s jinými antihypertenzivy (ACE inhibitory, blokátory beta-receptorů, antagonisté vápníku a diuretika) je nutná opatrnost, aby se zabránilo možnosti významné hypotenze. Pokud je terazosin přidán k diuretiku nebo jinému antihypertenzivu, může být nutné snížení dávky a nová titrace.
Souběžné užívání inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (např. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) a Unoprostu může u některých pacientů vést k hypotenzním symptomům.
Kombinované použití terazosinu s jinými blokátory alfa-receptorů se nedoporučuje.
Varování Je důležité vědět, že:
V případě, že se závratě, točení hlavy nebo bušení srdce stanou obtěžujícími, je pacient povinen informovat ošetřujícího lékaře, aby mohl zvážit úpravu dávky.
Dlouhodobé podávání Terazosinu nevyvolalo žádné klinicky významné změny v hlavních laboratorních parametrech (glykémie, urikémie, kreatininémie, azotemie a transaminaseémie); lék lze proto použít u diabetických pacientů, hyperurikemických pacientů a starších osob.
Doporučuje se, abyste svého očního lékaře informovali o své současné nebo předchozí léčbě terazosinem, než podstoupíte operaci šedého zákalu (zakalení čočky). Terazosin by mohl během operace způsobit komplikace, které lze léčit, pokud byl odborník včas informován.
Těhotenství a kojení
Tento léčivý přípravek není určen k použití u žen.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
V souvislosti s příjmem počáteční dávky nebo v případě vynechání dávek a následného opětovného zahájení terapie terazosinem se může objevit vertigo, točení hlavy nebo ospalost. Pacienti by měli vzít v úvahu možný nástup takových nežádoucích účinků a okolnosti Vyhněte se řízení nebo provádění nebezpečných prací přibližně během prvních 12 hodin po podání počáteční dávky nebo pokud je dávka zvýšena.
Důležité informace o některých pomocných látkách
Tablety Unoprost obsahují laktózu. V případě zjištěné nesnášenlivosti cukrů kontaktujte svého lékaře před užitím léku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Unoprost: Dávkování
Obecně účinná dávka je mezi 5 mg a 10 mg podávaná jednou denně. Účinného dávkování by mělo být dosaženo postupně, počínaje 1 mg (1/2 dělitelné 2 mg tablety), které se užívají večer před spaním (startovací dávka).
Následně v týdenních nebo dvoutýdenních intervalech lze denní dávku zdvojnásobit na 2 mg a zvýšit na 5 mg nebo 10 mg (1 tableta 5 mg nebo 10 mg) v rámci jednoho denního podávání.
Způsob podání
Po užití startovací dávky by se měl pacient vyvarovat náhlých změn polohy nebo činností, které mohou být ovlivněny závratí nebo únavou. To platí zejména pro starší lidi. Toto opatření je třeba dodržovat i při prvním zvýšení dávky při každém zvýšení dávky. Následující tablety každé síly lze užít ráno
Pokud je podávání léčiva na několik dní přerušeno, musí být léčba obnovena stejným způsobem od počáteční dávky (1 mg).
Selhání ledvin
Farmakokinetické studie naznačují, že pacienti s poruchou funkce ledvin nevyžadují žádné změny v doporučeném dávkování
Děti
Kritéria bezpečnosti a účinnosti u dětí nebyla stanovena.
Senioři
Farmakokinetické studie provedené na starších osobách naznačují, že není nutná žádná podstatná úprava doporučeného dávkování, při titraci dávky terazosinu je však nutná zvláštní opatrnost.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Unoprost
Pokud by podání terazosinu způsobilo akutní hypotenzi, primární význam mají intervence kardiovaskulární podpory. Restabilizaci krevního tlaku a normalizaci srdeční frekvence lze dosáhnout udržením pacienta v poloze na zádech. Pokud se toto opatření ukáže jako neadekvátní, šokový stav by měl být ošetřen masovými expandéry a v případě potřeby mohou být později použity vazopresory. Měla by být sledována funkce ledvin a podle potřeby aplikována obecná podpůrná opatření. Dialýza nemusí být prospěšná, protože laboratorní údaje naznačují vysoký stupeň vazby terazosinu na proteiny. V případě náhodného požití nadměrných dávek léku informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
POKUD MÁTE JAKÉKOLI POHYBY O POUŽÍVÁNÍ UNOPROSTU, KONTAKTUJTE SVÉHO LÉKAŘE NEBO LÉKAŘE.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Unoprost
Podobně jako všechny léky, může mít i Unoprost nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Terazosin, stejně jako ostatní antagonisté alfa-adrenergních receptorů, může způsobit synkopu. Synkopální projevy se objevily v časovém intervalu v rozmezí 30 až 90 minut počínaje počáteční dávkou léčiva.
Synkopa se příležitostně objevila v souvislosti s rychlým zvýšením dávky nebo zavedením antihypertenziva. Synkopa je pravděpodobně způsobena nadměrným ortostatickým hypotenzním účinkem; ačkoli příležitostně epizodám synkopy předcházely příznaky závažné supraventrikulární tachykardie se srdeční frekvencí od 120 až 160 tepů za minutu V případě synkopy by měl pacient ležet a podle potřeby by mu měla být poskytnuta podpůrná léčba.
V případě, že se pacient rychle přesune ze sedící nebo ležící polohy do stojící polohy, mohou se objevit epizody závratí, točení hlavy nebo mdloby. Pacienti by o tom měli být informováni a instruováni, aby si lehli, jakmile se takové příznaky objeví, a poté zůstali několik minut sedět, než se postavili, aby se předešlo opakování takových epizod. Tyto nežádoucí účinky vymizí samy a ve většině případů se neopakují po počátečním období léčby nebo během následného opakovaného testování.
V klinických studiích byl výskyt ortostatických hypotenzních příhod vyšší u pacientů ve věku 65 let a starších (5,6%) ve srovnání s těmi mladšími než 65 let (2,6%).
Hlášení nežádoucích účinků s terazosinem
Nejčastějšími nežádoucími účinky byly astenie, palpitace, nevolnost, periferní edém, závratě, somnolence, ucpaný nos / rýma a tupozrakost / rozmazané vidění.
Kromě toho byly hlášeny následující případy: bolest zad, bolest hlavy, tachykardie, ortostatická hypotenze, synkopa, edém, přírůstek hmotnosti, bolest v končetinách, snížené libido, deprese, nervozita, parestézie, závratě, dušnost, zánět vedlejších nosních dutin a impotence.
Mezi další nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích nebo hlášené během uvádění na trh, ale nesouvisející jednoznačně s používáním terazosinu, patří následující: bolest na hrudi, otok obličeje, horečka, bolest břicha, bolest šíje, ramen, vazodilatace, arytmie, zácpa, průjem xerostomie, dyspepsie, plynatost, zvracení, dna; artralgie, artritida, kloubní poruchy, myalgie, úzkost, nespavost, bronchitida, epistaxe, příznaky chřipky, faryngitida, rýma, příznaky nachlazení, svědění, vyrážka, zvýšený kašel, pocení, zhoršené vidění, zánět spojivek, hučení v uších, frekvence močení, infekce močových cest a inkontinence moči nacházející se hlavně u postmenopauzálních žen.
V souvislosti s podáním terazosinu byly zaznamenány nejméně dva případy závažných anafylaktoidních reakcí.
Postmarketingové zkušenosti
Byly hlášeny případy trombocytopenie a priapismu. Byla hlášena fibrilace síní, vztah příčiny a následku však nebyl stanoven.
Laboratorní test
V kontrolovaných klinických studiích byly pozorovány malé, ale významné poklesy hematokritu, hemoglobinu, leukocytů, celkového obsahu bílkovin a albuminu.Tyto laboratorní výsledky naznačují možnost hemodiluce.Léčba terazosinem pokračující po dobu až 24 měsíců neměla významný vliv na prostatický specifický antigen (PSA).
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Podívejte se na datum expirace uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje na neporušený produkt, správně uložený. UPOZORNĚNÍ: Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Jiná informace
SLOŽENÍ
UNOPROST 2 mg tablety
Jedna tableta obsahuje: Aktivní složka: Terazosin hydrochlorid 2H2O 2,374 mg odpovídá Terazosin base 2 mg; Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek, stearát hořečnatý, E-110
UNOPROST 5 mg tablety
Jedna tableta obsahuje: Aktivní složka: Terazosin hydrochlorid 2H2O 5,935 mg odpovídá Terazosin base 5 mg; Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek, stearát hořečnatý, E-132, E-110
UNOPROST 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje: Aktivní složka: 11,87 mg Terazosin hydrochlorid 2H20 rovnající se 10 mg Terazosin báze; Pomocné látky: laktóza, E-132, kukuřičný škrob, mastek, stearát hořečnatý
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Dělitelné tablety 2 a 5 mg. Tablety 10 mg
UNOPROST 2 mg: Blistr s 10 dělitelnými tabletami
UNOPROST 5 mg: Blistr se 14 dělitelnými tabletami
UNOPROST 10 mg: Blistr se 14 tabletami.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
NEOPROSTAT
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna 2mg tableta obsahuje aktivní princip: terazosin hydrochlorid 2 H20 2,374 mg odpovídá terazosinové bázi 2,00 mg
Jedna 5mg tableta obsahuje aktivní princip: terazosin hydrochlorid 2 H20 5,935 mg odpovídá terazosinové bázi 5,00 mg
Jedna 10mg tableta obsahuje aktivní princip: terazosin hydrochlorid 2 H20 11,87 mg odpovídá terazosinové bázi 10,00 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Dělitelné tablety (2 mg a 5 mg)
Tablety (10 mg)
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Funkční poruchy první fáze benigní hypertrofie prostaty.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Obecně účinná dávka je mezi 5 mg a 10 mg podávaná jednou denně.
Účinného dávkování by mělo být dosaženo postupně, počínaje 1 mg (½ dělené tablety 2 mg), které se užívají večer před spaním (startovací dávka).
Následně v týdenních nebo dvoutýdenních intervalech lze denní dávku zdvojnásobit na 2 mg a zvýšit na 5 mg nebo 10 mg (1 tableta 5 mg nebo 10 mg) v rámci jednoho denního podávání.
Způsob podání
Po užití startovací dávky by se měl pacient vyvarovat náhlých změn polohy nebo činností, které mohou být ovlivněny závratí nebo únavou. To platí zejména pro starší lidi. Toto opatření je třeba dodržovat i při prvním zvýšení dávky při každém zvýšení dávky. Následující tablety každé síly lze užít ráno
Pokud je podávání léčiva přerušeno na několik dní, obnovení léčby musí být provedeno stejným způsobem, počínaje počáteční dávkou.
Selhání ledvin
Farmakokinetické studie naznačují, že pacienti s poruchou funkce ledvin nevyžadují žádné změny v doporučeném dávkování.
Jaterní nedostatečnost
Viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití.
Děti
Kritéria bezpečnosti a účinnosti u dětí nebyla stanovena.
Senioři
Farmakokinetické studie prováděné na starších osobách naznačují, že není nutná žádná podstatná úprava doporučeného dávkování, avšak při titraci dávky terazosinu je nutná zvláštní opatrnost.
04.3 Kontraindikace
Unoprost je kontraindikován:
• u pacientů s přecitlivělostí na léčivou látku „terazosin“, na jiné chinazoliny (prazosin, doxazosin) nebo na kteroukoli pomocnou látku;
• u subjektů s anamnézou ortostatické hypotenze.
Pacienti s anamnézou močové synkopy by neměli být léčeni léky blokujícími alfa.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Protože rakovina prostaty a benigní hypertrofie prostaty mohou způsobit stejné příznaky, měl by být před zahájením léčby přípravkem Unoprost rakovina prostaty vyloučena.
Terapie terazosinem vyžaduje pravidelné klinické sledování.
Lék může způsobit hypotenzi. Zvláštní pozornost proto musí být věnována hodnocení tlaku léčených subjektů.
Terazosin, stejně jako ostatní alfa-blokátory, může způsobit snížení krevního tlaku, epizody lipothymie, ortostatickou hypotenzi a synkopu, zejména v souvislosti s první nebo první dávkou terapie (účinek první dávky) nebo při zvýšení dávky.
Podobné účinky mohou také nastat, pokud je terapie přerušena na více než několik dávek a poté znovu zahájena.
Byly také hlášeny případy synkopy spojené s rychlým zvýšením dávky nebo zavedením antihypertenziv, proto by měla být jakákoli souběžná antihypertenzní léčba zahájena opatrně.
Souběžné užívání inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (např. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) a Unoprostu může u některých pacientů vést k symptomatické hypotenzi. Aby se minimalizovalo riziko vzniku ortostatické hypotenze, měl by být pacient stabilizován na léčbě alfa-blokátory před zahájením léčby inhibitory fosfodiesterázy typu 5.
Protože pravděpodobnost výskytu těchto jevů může být podstatně snížena zahájením léčby nejnižším dávkováním (1 mg) před spaním a postupným zvyšováním dávek, doporučuje se pečlivě dodržovat pokyny uvedené v bodě 4.2 Dávkování a způsob podání.
Kromě toho, aby se minimalizovalo riziko ortostatické hypotenze, měli by být pacienti pečlivě sledováni, zejména na začátku léčby.
Pacient by měl být varován před možným nástupem těchto účinků a měl by být poučen o opatřeních, která je třeba přijmout, aby se s nimi vypořádal.
V případě výše popsané epizody by měl být pacient uložen do polohy na zádech a ošetřen - v případě potřeby - adekvátními podpůrnými opatřeními.
Častěji se mohou objevit další příznaky související se snížením krevního tlaku, a to závratě, závratě, ospalost a bušení srdce.
Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům v povoláních, pro něž mohou popsané příznaky představovat potenciální riziko.
Varujte pacienta, že pokud jsou pociťovány příznaky poklesu krevního tlaku, je nutné sedět nebo ležet; vezmeme -li v úvahu, že tyto příznaky nejsou vždy ortostatické povahy, věnujte jim velkou pozornost, pokud vycházejí ze sedící nebo ležící polohy.
Po prvních 12 hodinách po zahájení terapie, po zvýšení dávky nebo po opětovném zahájení léčby po přerušení by měli být pacienti informováni o možnosti synkopálních a ortostatických symptomů a vyvarovat se řízení nebo provádění rizikových činností (viz také bod 4.7).
Vzhledem k vazodilatačnímu účinku by nyníosin měl být používán s opatrností u pacientů s jedním z následujících srdečních stavů:
• plicní edém v důsledku aortální nebo mitrální stenózy;
• závažné srdeční selhání;
• infarkt pravé komory způsobený plicní embolií nebo perikardiálním výpotkem;
• infarkt levé komory s nízkým tlakem.
Použití u pacientů s jaterní insuficiencí
Stejně jako všechny léky metabolizované v játrech by měl být terazosin používán se zvláštní opatrností u pacientů s poruchou funkce jater. Protože nejsou k dispozici žádné údaje o pacientech s těžkou poruchou funkce jater, doporučuje se v těchto případech jejich použití vyhnout.
Opatrnost se také doporučuje při současném podávání terazosinu s léky, které mohou ovlivnit jaterní metabolismus.
Tablety Unoprost obsahují laktózu. Tento léčivý přípravek by proto neměl být používán u pacientů se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy.
Dlouhodobé podávání Terazosinu nevyvolalo žádné klinicky významné změny v hlavních laboratorních parametrech (glykémie, urikémie, kreatininémie, azotemie a transaminaseémie); lék lze proto použít u diabetických pacientů, hyperurikemických pacientů a starších osob.
Během operace šedého zákalu se u některých pacientů, dříve léčených nebo léčených léky obsahujícími nyníosin, vyskytl syndrom Floppy Iris (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), což je varianta syndromu malé zornice. Vyskytly se ojedinělé případy. S jiným alfa -1 adrenergním nelze vyloučit antagonisty a možnost skupinového účinku. Výskyt tohoto syndromu může zvýšit chirurgické komplikace během chirurgického zákroku, chirurg by si měl být vědom léčby před zahájením operace aktuální nebo předchozí s alfa-1 adrenergními antagonisty.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
U pacientů, kteří dostávali terazosin plus ACE inhibitory nebo diuretika, byl výskyt závratí nebo souvisejících vedlejších účinků vyšší než v celkové populaci pacientů léčených terazosinem v klinických studiích.
Při podávání terazosinu s jinými antihypertenzivy (ACE inhibitory, blokátory beta-receptorů, antagonisté vápníku a diuretika) je nutná opatrnost, aby se zabránilo možnosti významné hypotenze. Pokud je terazosin přidán k diuretiku nebo jinému antihypertenzivu, může být nutné snížení dávky a nová titrace.
Souběžné užívání inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (např. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) a Unoprostu může u některých pacientů vést k hypotenzním symptomům (viz bod 4.4).
Kombinované použití terazosinu s jinými blokátory alfa-receptorů se nedoporučuje.
04.6 Těhotenství a kojení
Irelevantní. Tento léčivý přípravek není určen k použití u žen.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
V souvislosti s počáteční dávkou nebo v případě vynechání dávek a následného opětovného zahájení terapie terazosinem se může objevit vertigo, točení hlavy nebo ospalost. provádění nebezpečných prací přibližně během prvních 12 hodin po podání počáteční dávky nebo pokud je dávka zvýšena.
04.8 Nežádoucí účinky
Terazosin, stejně jako ostatní antagonisté alfa-adrenergních receptorů, může způsobit synkopu. Synkopální projevy se objevily v časovém intervalu v rozmezí 30 až 90 minut počínaje počáteční dávkou léčiva. Synkopa se občas vyskytla v souvislosti s rychlým zvýšením dávky nebo zavedením antihypertenziva.
Předpokládá se, že synkopa je důsledkem nadměrného ortostatického hypotenzního účinku; ačkoli příležitostně epizodám synkopy předcházely příznaky závažné supraventrikulární tachykardie se srdeční frekvencí 120 až 160 tepů za minutu.
V případě synkopy by měl pacient ležet a podle potřeby mu být poskytnuta podpůrná léčba.
V případě, že se pacient rychle přesune ze sedící nebo ležící polohy do stojící polohy, mohou se objevit epizody závratí, točení hlavy nebo mdloby. Pacienti by o tom měli být informováni a instruováni, aby si lehli, jakmile se takové příznaky objeví, a poté zůstali několik minut sedět, než se postavili, aby se předešlo opakování takových epizod.
Tyto nežádoucí účinky vymizí samy a ve většině případů se neopakují po počátečním období léčby nebo během následného opakovaného testování.
V klinických studiích prováděných s indikací léčby benigní hypertrofie prostaty (BPH) byl výskyt ortostatických hypotenzních příhod vyšší u pacientů ve věku 65 let a starších (5,6%) ve srovnání s pacienty mladšími 65 let (2,6%).
Hlášení nežádoucích účinků s terazosinem
Nejčastějšími nežádoucími účinky byly astenie, palpitace, nevolnost, periferní edém, závratě, somnolence, ucpaný nos / rýma a tupozrakost / rozmazané vidění.
Kromě toho byly hlášeny následující případy: bolest zad, bolest hlavy, tachykardie, ortostatická hypotenze, synkopa, edém, přírůstek hmotnosti, bolest v končetinách, snížené libido, deprese, nervozita, parestézie, závratě, dušnost, zánět vedlejších nosních dutin a impotence.
Mezi další nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích nebo hlášené během uvádění na trh, které však nejsou jasně spojeny s používáním terazosinu, patří následující: bolest na hrudi, otok obličeje, horečka, bolest břicha, bolest krku, bolest ramen, vazodilatace, arytmie, zácpa, průjem xerostomie, dyspepsie, plynatost, zvracení, dna, artralgie, artritida, kloubní poruchy, myalgie, úzkost, nespavost, bronchitida, epistaxe, příznaky chřipky, faryngitida, rýma, příznaky nachlazení, svědění, vyrážka, zvýšený kašel, pocení, zhoršené vidění, zánět spojivek, hučení v uších, frekvence močení, infekce močových cest a inkontinence moči nacházející se hlavně u postmenopauzálních žen.
V souvislosti s podáním terazosinu byly zaznamenány nejméně dva případy závažných anafylaktoidních reakcí.
Postmarketingové zkušenosti
Byly hlášeny případy trombocytopenie a priapismu. Byla hlášena fibrilace síní, vztah příčiny a následku však nebyl stanoven.
Laboratorní test
V kontrolovaných klinických studiích byly pozorovány malé, ale významné poklesy hematokritu, hemoglobinu, leukocytů, celkového obsahu bílkovin a albuminu.Tyto laboratorní výsledky naznačují možnost hemodiluce.Léčba terazosinem pokračující po dobu až 24 měsíců neměla významný vliv na prostatický specifický antigen (PSA ) úrovně.
04.9 Předávkování
Pokud by podání terazosinu způsobilo akutní hypotenzi, primární význam mají intervence kardiovaskulární podpory. Restabilizaci krevního tlaku a normalizaci srdeční frekvence lze dosáhnout udržením pacienta v poloze na zádech. Pokud se toto opatření ukáže jako neadekvátní, šokový stav by měl být ošetřen masovými expandéry a v případě potřeby mohou být později použity vazopresory. Měla by být sledována funkce ledvin a podle potřeby aplikována obecná podpůrná opatření. Dialýza nemusí být prospěšná, protože laboratorní údaje naznačují vysoký stupeň vazby terazosinu na proteiny.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antagonisté alfa-adrenergních receptorů, ATC kód: G04CA03
UNOPROST (Terazosin Hydrochloride) je blokátor alfa-1-adrenergních receptorů. Chemicky se jedná o chinazolinový derivát 1- (4-amino-6,7-dimethoxy-2-chinazolinyl) -4-[(tetrahydro-2-furanyl) karbonyl] piperazin, HCl, dihydrát.
Použití při benigní hyperplazii prostaty (BPH)
Některé studie ukazují, že antagonismus alfa1-adrenergních receptorů je užitečný pro zlepšení urodynamiky u pacientů s chronickou obstrukcí močového měchýře, jako je benigní hyperplazie prostaty.
Příznaky benigní hyperplázie prostaty (BPH) jsou způsobeny především přítomností zvětšené prostaty a zvýšeným tonusem hladkého svalu výstupního otvoru močového měchýře a prostaty, který je regulován alfa1-adrenergními receptory.
Terazosin v experimentech in vitro prokázal antagonizaci fenylefrinem indukovaných kontrakcí lidské tkáně prostaty. V klinických studiích bylo prokázáno, že terazosin je schopen zlepšit urodynamiku a symptomy u pacientů s benigní hyperplazií prostaty (BPH).
Podávání přípravku UNOPROST po dobu delší než 6 měsíců nevyvolalo klinicky významné změny způsobené léčivem v následujících laboratorních parametrech: glukóza, kyselina močová, kreatinin, BUN, funkce jater, elektrolyty.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Terazosin se dobře vstřebává (80-100%). Terazosin má minimální efekt „prvního průchodu“ a systémově je k dispozici téměř plná dávka terazosinu. Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo přibližně 1–2 hodiny po perorálním podání nalačno.
Biologická dostupnost není významně ovlivněna příjmem potravy.
Rozdělení
Asi 90-94% terazosinu se váže na plazmatické proteiny. Vazba na bílkoviny je nezávislá na celkových koncentracích účinné látky.
Biotransformace
Hlavní metabolity terazosinu pocházejí z demetylace a konjugace.
Odstranění
Přibližně 10% - 20% orálně podaného terazosinu se vylučuje v nezměněné formě močí a stolicí.
Přibližně 40% podané dávky terazosinu je vyloučeno močí a 60% stolicí. Celkový poločas eliminace je přibližně 8-13 hodin.
Linearita / nelinearita farmakokinetiky
Po perorálním podání terazosinu se AUC a Cmax zvyšují úměrně dávce v doporučeném rozmezí (2-10 mg).
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Karcinogenita: Bylo prokázáno, že terazosin produkuje benigní nádory dřeně nadledvin u samců potkanů, pokud je podáván ve vysokých dávkách po dlouhou dobu. U samic potkanů nebo v podobných studiích na myších nebyly pozorovány žádné takové události. Relevance těchto zjištění ve vztahu ke klinickému použití účinné látky u lidí není známa.
Ze studií in vitro a in vivo na mutagenní potenciál látky nebyl prokázán genotoxický účinek terazosinu.
Perorální LD50 u potkanů se rovná 5900 mg / kg u samců a 6600 u samic a byla významně vyšší než u myší (3780 mg / kg u samců a 4150 u samic), ale u stejného druhu. Bez pohlaví rozdíly byly zaznamenány.
Testy byly prováděny na psech beagle léčených terazosinem podávaným orálně po dobu jednoho roku v dávkách 2, 4, 7 a 20 mg / kg / den. Nebyly zaznamenány žádné smrtelné události, nebyly zaznamenány žádné změny tělesné hmotnosti, křivky přírůstku hmotnosti a spotřeby jídla. Nakonec nedošlo k žádným změnám v chování, ani k známkám toxických účinků, které by bylo možné přičíst zkoumanému léčivu, s výjimkou přechodné ptózy očních víček zjištěné u žen léčených dávkou 20 mg / kg / den.
Při pitevním vyšetření nebyly zaznamenány žádné mikro / makroskopické změny vyšetřovaných orgánů.
U zvířat UNOPROST prokazuje „účinek snižování periferní vaskulární rezistence blokováním alfa-1 receptorů.
Studie in vitro ukázaly, že UNOPROST antagonizuje fenylefrinem vyvolané kontrakce v lidské prostatické tkáni.
Ačkoli při pokusech na zvířatech nebyly zjištěny žádné teratogenní účinky, nebyla během březosti a laktace stanovena bezpečnostní kritéria.
Údaje ze studií na zvířatech navíc ukazují, že terazosin může prodloužit dobu těhotenství nebo inhibovat porod.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jedna tableta s rýhou 2 mg obsahuje
Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek, stearát hořečnatý, E-110
Jedna 5 mg dělitelná tableta obsahuje
Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek, stearát hořečnatý, E-132, E-110
Jedna 10mg tableta obsahuje
Pomocné látky: laktóza, E-132, kukuřičný škrob, mastek, stearát hořečnatý
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Žádná zvláštní opatření pro skladování.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Tablety jsou baleny v neprůhledných hliníkových blistrech po:
• 10 dělitelných tablet po 2 mg
• 14 dělitelných tablet po 5 mg
• 14 tablet po 10 mg
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Laboratori Guidotti S.p.A. - přes Livornese, 897 - Pisa - La Vettola
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
UNOPROST 2 mg dělitelné tablety - AIC č. 028652016
UNOPROST 5 mg dělitelné tablety - AIC č. 028652028
UNOPROST 10 mg tablety - AIC č. 028652081
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
UNOPROST 2 mg dělitelné tablety: 06/93 - 06/03
UNOPROST 5 mg dělitelné tablety: 06/93 - 06/03
UNOPROST 10 mg tablety: 11/02 - 06/03
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 28. července 2009