STEMETIL - PŘíBALOVá INFORMACE - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Stemetil - příbalová informace

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti a skladování

Účinné látky: Prochlorperazin

STEMETIL 5 mg potahované tablety
Čípky STEMETIL 10 mg

Indikace Proč se používá Stemetil? K čemu to je?

Antiemetikum a nevolnost.

Léčba a prevence zvracení a nevolnosti všeho druhu.

Kontraindikace Kdy by Stemetil neměl být používán

přecitlivělost na prochlorperazin nebo jiné fenothiaziny a / nebo na kteroukoli pomocnou látku
komatózní stavy
Deprese CNS, zejména vyvolaná látkami tlumícími CNS (alkohol, barbituráty, narkotika atd.)
deprese kostní dřeně
feochromocytom
závažné poškození funkce jater a ledvin
nepoužívejte do dvou let a v dětském věku
období před operací
první trimestr těhotenství.

Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Stemetil

Zvláštní pozornost vyžaduje jeho použití u starších osob a dětí, protože riziko extrapyramidových reakcí je vyšší.

Stemetil, stejně jako jiné fenothiaziny, by měl být používán s opatrností u pacientů s jaterní nebo renální insuficiencí, srdečním onemocněním, myasthenia gravis, závažným respiračním onemocněním, hypertrofií prostaty, retencí moči, střevní obstrukcí a glaukomem s úzkým úhlem.

U pacientů s epilepsií se doporučuje opatrnost, protože fenothiaziny mohou snížit práh pro vznik záchvatu. U pacientů s Parkinsonovou nemocí je třeba postupovat opatrně, protože může dojít ke zhoršení onemocnění.

Stejně jako u jiných fenothiazinů se doporučuje opatrnost u pacientů s leukopenií a / nebo neutropenií, u pacientů užívajících léky, o nichž je známo, že způsobují neutropenii, u pacientů s anamnézou myelosuprese nebo v důsledku souběžného onemocnění, radioterapie nebo chemoterapie. Měla by být prováděna pravidelná kontrola krevního obrazu, o kterou je třeba neprodleně požádat v případě nevysvětlitelné infekce nebo horečky.

Starší pacienti jsou náchylnější k nežádoucím účinkům fenothiazinů kvůli riziku ortostatické hypotenze. U pacientů starších 65 let se doporučuje pravidelně kontrolovat krevní tlak.

Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Stemetilu

Depresivní účinek fenothiazinů na CNS může být zvýšen alkoholem, použitím anestetik, narkotik, sedativ atd. Může dojít k respirační depresi. Anticholinergní účinek fenothiazinů může být zvýšen jinými anticholinergiky a způsobit zácpu, zadržování moči, úpal atd.

Snížená biologická dostupnost

antacida, léky na parkinsonismus a lithium mohou interferovat s absorpcí antipsychotik.

U léků, které prodlužují QT interval, včetně antiarytmik, antidepresiv a dalších antipsychotik, je zvýšené riziko ventrikulární arytmie.

Při použití fenothiazinů společně s léky s myelosupresivním potenciálem, jako je karbamazepin, sulfonamidy nebo cytotoxika, existuje zvýšené riziko agranulocytózy.

U lithia je zvýšené riziko extrapyramidových účinků a neurotoxicity.

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Varování Je důležité vědět, že:

Extrapyramidové symptomy (parkinsonské symptomy, dystonie a dyskineze) částečně závisí na dávce, délce a individuální citlivosti. S pozastavením léku dochází k ústupu parkinsonských symptomů.

Fenothiaziny mohou měnit regulaci tělesné teploty, proto se doporučuje opatrnost ve velmi horkém období (riziko hypertermie) nebo velmi chladném počasí (riziko hypotermie).

Neuroleptický maligní syndrom (NMS): je potenciálně smrtelný stav spojený s léčbou prochlorperazinem nebo jinými neuroleptiky používanými k antipsychotickým účelům. Klinickými projevy NMS jsou: hyperpyrexie, ztuhlost svalů, dysfunkce autonomního nervového systému (nepravidelný puls nebo krevní tlak, pocení, tachykardie, arytmie), změny vědomí, které mohou přejít do strnulosti a komatu. V těchto případech je nezbytné léčbu léky přerušit.

Pacienti léčení fenothiaziny by se měli vyvarovat nadměrného vystavení slunečnímu záření, v případě potřeby sáhnout po použití speciálních ochranných krémů.

Antiemetický účinek fenothiazinů může maskovat příznaky předávkování jinými léky nebo může ztěžovat diagnostiku souběžných onemocnění, zejména trávicího traktu nebo CNS, jako je střevní obstrukce, mozkové nádory nebo Reyeův syndrom.

Z tohoto důvodu musí být tyto látky používány s opatrností ve spojení s chemoterapeutickými léky s antiblastickým účinkem, které v toxických dávkách mohou způsobit zvracení. Droga může vyvolat útlum centra kašle, což zvyšuje riziko aspirace zvratků.

Prodloužené dávky způsobují zvýšení hladiny prolaktinu v séru s možnými účinky na cílové orgány.

Stejně jako u jiných neuroleptik byly velmi vzácně hlášeny případy prodloužení QT intervalu. Opatrnosti je třeba zejména v počáteční fázi léčby u pacientů s predispozičními faktory pro ventrikulární arytmie, jako je významné srdeční onemocnění, metabolické změny, jako je hypokalémie a hypomagnezémie ., souběžné užívání léků, které prodlužují QT interval. Může být užitečné monitorovat obraz elektrolytů a EKG, zejména během počáteční fáze léčby.

Těhotenství a kojení

Těhotenství: nepodávat v prvním trimestru těhotenství. V následujícím období může být lék použit pouze tehdy, je -li to považováno za nezbytné, a vždy pod přímým dohledem lékaře. Užívání léku jako antiemetika v těhotenství se nedoporučuje.

Bylo hlášeno, že lék může prodloužit porod; proto se vyhněte jeho podávání, dokud děložní hrdlo nedosáhne dilatace 3-4 cm. Mezi vedlejší účinky na plod patří letargie, paradoxní hyperexcitabilita, třes a nízký Apgarův index.

Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Kojení: protože fenothiaziny lze nalézt v mléce, kojení by mělo být během léčby přerušeno.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k tomu, že fenothiaziny vyvolávají sedaci a ospalost, měli by se pacienti při používání Stemetilu vyhýbat řízení a obsluze strojů.

V případě známé nesnášenlivosti některých cukrů kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.

Dávkování a způsob použití Jak používat Stemetil: Dávkování

Perorální podání

Dospělí: Pro léčbu akutního záchvatu zvracení a nevolnosti je doporučená dávka jedna tableta třikrát denně v pravidelných intervalech.

Pro prevenci zvracení a nevolnosti je doporučená dávka 1-2 tablety.

Starší pacienti: U pacientů starších 65 let se doporučují snížené dávky.

Děti: používejte snížené dávky.

Rektální použití

Dospělí: doporučená dávka jsou 2 čípky denně, jeden ráno a jeden večer. V některých případech, například při zdrcujícím zvracení, je možné zpočátku podat 1 nebo 2 čípky a poté pokračovat v léčbě orálně.

Starší lidé: používejte snížené dávky.

Děti: použití čípků Stemetil se u dětí nedoporučuje.

Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Stemetil

Nejčastějšími příznaky předávkování jsou extrapyramidový typ, obvykle doprovázený neklidem, agitovaností, hypotenzí a depresí CNS. Léčba je symptomatická a podporuje vitální funkce. Je důležité pokračovat v výplachu žaludku co nejdříve; zvláštní pozornost je třeba věnovat aktivnímu dýchání.

V případě náhodného požití nadměrné dávky léku okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Stemetil

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pro četnost níže popsaných nežádoucích účinků byla použita následující konvence: velmi časté (> 10%); časté (≥1%, <10%); méně časté (≥ 0,1%, <1%); vzácné (≥ 0,01%, <0,1%); velmi vzácné (<0,01%).

Nejčastější nežádoucí účinky postihují centrální nervový systém.

Poruchy nervového systému

Zvláště na začátku terapie jsou sedace a somnolence velmi časté, ale většinou zmizí s odpovídajícím snížením dávky a také se vyskytují s různými frekvencemi: neklid, nespavost, euforie, psychomotorická agitace a deprese.

Možné jsou také křeče.

Extrapyramidové reakce jsou během léčby fenothiazinem běžné, i když jejich frekvence a intenzita souvisejí s dávkováním a délkou léčby.

Patří sem: dyskineze, akatizie, parkinsonské příznaky a tardivní dyskineze.

Poruchy gastrointestinálního systému

Vzhledem k anticholinergní aktivitě fenothiazinů se může objevit sucho v ústech, zácpa a vzácně paralytický ileus.

Poruchy krve a lymfatického systému

Účinky na krevní obraz jsou vzácné, ale závažné. Patří sem leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, purpura a hemolytická anémie.

Kožní a související poruchy

Možné jsou reakce přecitlivělosti (obecné nebo kontaktní) a fotosenzitivita, které jsou většinou reprezentovány erytémem, kopřivkou, ekzémem, exfoliativní dermatitidou, systémovými reakcemi podobnými lupus erythematodes.

Reakce přecitlivělosti

Cholestatická žloutenka, laryngeální edém, hrtan a bronchospasmus, reakce anafylaktického typu. V takových případech musí být léčba okamžitě přerušena.

Poruchy endokrinního systému

Účinky přípravku na endokrinní systém jsou možné, ale souvisí s dávkováním a délkou léčby. Nejčastějšími jsou: galaktorea a menstruační poruchy u žen, gynekomastie a nedostatek libida u mužů.

Poruchy metabolismu

Hyperglykémie a glykosurie.

Onemocnění srdce

Velmi vzácně byly hlášeny případy prodloužení QT intervalu a arytmie

Cévní poruchy

Periferní edém.

Poruchy močového systému

Zadržování moči.

Obecná onemocnění

Poruchy zraku: Hyperpyrexie, kterou nelze jinak vysvětlit, může být způsobena nesnášenlivostí vůči přípravku a vyžaduje přerušení léčby.

Neuroleptický maligní syndrom (hypertermie, ztuhlost svalů, dysfunkce autonomního nervového systému a kolísání úrovně vědomí) je velmi vzácná závažná událost vyžadující okamžité přerušení léčby.

Dodržování pokynů v této příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Expirace a retence

Potahované tablety: uchovávejte mimo světlo, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Čípky: pokud se čípky zdají změkčené, ponořte nádobu před otevřením do studené vody.

Vypršení

viz datum použitelnosti uvedené na obalu.

Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.

Pozornost

Nepoužívejte výrobek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Další "> Další informace

Složení

Stemetil 5 mg potahované tablety

Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: prochlorperazin maleát 8,25 mg, což odpovídá 5 mg prochlorperazinu.

Pomocné látky: laktóza, povidon, stearát hořečnatý, zein kukuřičného škrobu, ricinový olej.

Čípky Stemetil 10 mg

Každý čípek obsahuje:

Účinná látka: 10 mg prochlorperazinu

Pomocné látky: pevné polosyntetické glyceridy

Léková forma a obsah

Krabička s 20 potahovanými tabletami

Krabice s 5 čípky.

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Další informace o přípravku Stemetil naleznete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce04.6 Těhotenství a laktace0,4,7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje0,04 pro skladování 06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08 .0 ČÍSLO ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 09.0 DATUM PRVNÍ POVOLENÍ NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 U RADIOPharmaceutik, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ DOSIMETRII RADIACE 12.0 U RÁDIOVÝCH DROG, DALŠÍ PODROBNĚ NÁVOD NA ESTEMPORANEA

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

STEMETIL

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každá lahvička obsahuje:

Účinná látka: prochlorperazin methansulfonát 15,14 mg odpovídá 10 mg prochlorperazinu.

Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: prochlorperazin maleát 8,25 mg, což odpovídá 5 mg prochlorperazinu.

Každý čípek obsahuje:

Účinná látka: 10 mg prochlorperazinu.

Pomocné látky viz 6.1.

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok. Potahované tablety. Čípky.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Hlavní indikací přípravku STEMETIL je léčba a prevence zvracení a nevolnosti všeho druhu.

04.2 Dávkování a způsob podání

Intramuskulární podání: 1-2 ampule denně, pravidelně rozmístěné, hlubokou intramuskulární cestou. Injekční přípravek je zvláště indikován při nevolnosti a zvracení v těhotenství, při předoperační a pooperační léčbě a tam, kde není možné orální a rektální podání.

Perorální podání: 3 tablety denně (15 mg) v pravidelných intervalech. Pokud je lék podáván preventivně nebo dokonce v mírných případech, často stačí jedna dávka 1–2 tablety (5–10 mg).

Rektální použití: dva čípky denně (jeden ráno a jeden večer). V některých případech, například při zdrcujícím zvracení, je možné zpočátku podat 1 nebo 2 čípky a poté pokračovat v léčbě orálně.

04.3 Kontraindikace

Známá přecitlivělost na složky; komatózní stavy, zejména ty, které jsou vyvolány látkami tlumícími CNS (alkohol, barbituráty, narkotika atd.); deprese kostní dřeně; fenothiaziny by proto neměly být kombinovány s fenylbutazonem, thiouracylovými deriváty nebo jinými potenciálně leukopenizujícími léky.

Nepoužívejte do dvou let a v dětském věku v případě chirurgického zákroku.

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

Zvláštní pozornost vyžaduje jeho použití u starších osob a dětí, zejména v určitých podmínkách, ve kterých je riziko extrapyramidových reakcí vyšší.

Fenothiaziny musí být používány s velkou opatrností v následujících podmínkách: kardiovaskulární onemocnění, feochromocytom, chronické bronchopneumopatie, hepato-renální insuficience, glaukom, hypertrofie prostaty nebo jiná stenózní onemocnění trávicího a močového traktu.

Během léčby, zejména pokud je prodloužena nebo ve vysokých dávkách, je třeba mít vždy na paměti možnost vedlejších účinků postihujících CNS, játra, kostní dřeň a kardiovaskulární systém, a proto je nutné provádět pravidelné klinické a laboratorní kontroly.

Používejte opatrně u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo s rodinnou anamnézou prodloužení QT.

Vyvarujte se souběžné terapie s jinými neuroleptiky.

Při použití neuroleptik (obvykle během antipsychotické léčby) byl hlášen potenciálně smrtelný komplex symptomů nazývaný neuroleptický maligní syndrom. Klinické projevy tohoto syndromu jsou: hyperpyrexie, svalová ztuhlost, akineze, vegetativní poruchy (nepravidelný puls a krevní tlak, pocení, tachykardie, arytmie), změny vědomí, které mohou přejít do stuporu a komatu.NMS léčba spočívá v okamžitém zastavení podávání antipsychotik a jiných neesenciálních léků a v „zavedení intenzivní symptomatické terapie (zvláštní pozornost je třeba věnovat snížení hypertermie a korekce dehydratace) .Pokud je obnovení léčby antipsychotiky považováno za zásadní, musí být pacient pečlivě sledován.

Z tohoto důvodu musí být tyto látky používány s opatrností ve spojení s chemoterapeutickými léky s antiblastickým účinkem, které v toxických dávkách mohou způsobit zvracení.

Pro depresi centra kašle je možné aspiraci zvratků.Prodloužené dávky způsobují zvýšení hladiny prolaktinu v séru s možnými účinky na cílové orgány.

Ampulky STEMETIL obsahují siřičitan sodný; tato látka může u citlivých subjektů a zejména u astmatiků způsobit alergické reakce a závažné astmatické záchvaty.

U prochlorperazinu, stejně jako u jiných neuroleptik, byly velmi vzácně hlášeny případy prodloužení QT intervalu.

V randomizovaných klinických studiích oproti placebu bylo v populaci pacientů s demencí léčených některými atypickými antipsychotiky pozorováno přibližně trojnásobné zvýšení rizika cerebrovaskulárních příhod. Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není znám. Nelze vyloučit zvýšené riziko pro jiná antipsychotika nebo jiné populace pacientů. Stemetil by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory cévní mozkové příhody.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Fenothiaziny zvyšují účinky látek tlumících CNS, jako jsou anestetika, narkotika, sedativa atd .; nemají však antiepileptický účinek a mohou snížit práh záchvatu. Proto u epileptických subjektů může být nutné upravit specifickou terapii.

Pokud jsou neuroleptika podávána současně s léky prodlužujícími QT interval, zvyšuje se riziko rozvoje srdečních arytmií.

Nepodávat souběžně s léky, které způsobují poruchy elektrolytů.

Opatrnost vyžaduje použití fenothiazinů v kombinaci s anticholinergiky nebo u osob vystavených vysokým teplotám nebo vdechování organofosforů.

S přihlédnutím k účinkům fenothiazinů na autonomní nervový systém a na krevní tlak je interakce s léky používanými v léčbě hypertenze variabilní.

Vedlejší účinky fenothiazinů jsou usnadněny příjmem alkoholu nebo podáním propanolu pro terapeutické účely, který zvyšuje jejich plazmatickou hladinu.

Léčba fenothiazinem by měla být ukončena 48 hodin před metrizamidovým myelografickým vyšetřením a neměla by být obnovena do 24 hodin od provedení tohoto vyšetření.

Spojení s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným nežádoucím účinkům interakce.

04.6 Těhotenství a kojení

Nepodávat v prvním trimestru těhotenství; v následujícím období musí být přípravek použit pouze v případě zjevných příznaků a u nichž není alternativní intervence možná, a nikoli v jednoduchých a častých případech emesis gravidarum a ještě méně s preventivními účely.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k tomu, že fenothiaziny vyvolávají sedaci a ospalost, musí být na to upozorněni ti, kteří mohou řídit vozidla nebo se věnovat operacím, které vyžadují integritu bdělosti.

04.8 Nežádoucí účinky

Při použití přípravku, zejména na začátku terapie, může dojít k sedaci a ospalosti, které většinou vymizí s pokračováním léčby a s odpovídajícím snížením dávky. Další behaviorální efekty, které se vyskytovaly s různou frekvencí, jsou: neklid, nespavost, euforie, psychomotorická agitovanost a deprese nálady. Anticholinergní aktivita fenothiazinů je dána možným výskytem suchosti čelistí, poruchami vidění, zácpou, zácpou a dokonce paralytickým ileem , zadržování moči a další známky snížené parasympatické aktivity.

Možné jsou také křeče a hyperpyrexie. Významné zvýšení tělesné teploty, které nelze jinak vysvětlit, může být způsobeno nesnášenlivostí vůči přípravku a vyžaduje pozastavení terapie.

Extrapyramidové reakce jsou během léčby fenothiazinem běžné, i když jejich frekvence a intenzita souvisejí s dávkováním a délkou léčby.

Patří sem: dyskineze, akatizie, pseudoparkinsonické syndromy a trvalé pozdní dyskineze.

První z nich někdy spontánně ustupují nebo je lze kontrolovat antiparkinsonickými anticholinergiky nebo přerušením léčby. Na druhou stranu neexistuje žádná skutečná terapie pozdních perzistentních dyskinezí.

Zejména při parenterálním použití jsou hypotenze, tachykardie, závratě a synkopální krize poměrně častými reakcemi.

Účinky na krevní obraz jsou vzácné, ale závažné. Patří sem leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, purpura a hemolytická anémie.

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány u jiných léků stejné třídy: vzácné případy prodloužení QT. ventrikulární arytmie, jako je torsades de pointes, ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace a srdeční zástava. Velmi vzácné případy náhlé smrti.

Na kožní úrovni jsou možné reakce přecitlivělosti (obecné nebo kontaktní) a fotosenzitivita, které jsou většinou reprezentovány erytémem, kopřivkou, ekzémem, exfoliativní dermatitidou, systémovými reakcemi podobnými lupus erythematodes.

Kromě kožních a hematologických reakcí se mohou objevit další reakce přecitlivělosti, včetně: cholestatické žloutenky, laryngeálního edému, hrtanu a bronchospasmu, reakcí anafylaktického typu. V takových případech musí být léčba okamžitě přerušena.

Účinky přípravku na endokrinní systém a metabolismus jsou možné, ale souvisí s dávkováním a délkou léčby. Nejčastějšími jsou: galaktorea a menstruační poruchy u žen, gynekomastie a nedostatek libida u mužů, hyperglykémie a glykosurie, periferní edém atd.

04.9 Předávkování

Aby se zvýšila bezpečnost používání přípravku, doporučujeme, aby byla při omylu dávek mnohem vyšších než terapeutické dodržována některá pravidla.Nejčastějšími příznaky předávkování jsou extrapyramidový typ, obecně doprovázený neklidem, agitovaností a deprese CNS.

Léčba je symptomatická a podpůrná. Je důležité pokračovat v výplachu žaludku co nejdříve; zvláštní pozornost je třeba věnovat aktivnímu dýchání.

V případě hypotenze vede ventilace a poloha pacienta na zádech k zotavení; v opačném případě je vhodné pokračovat v podávání noradrenalinu intravenózní infuzí nebo alternativně metaraminolu i.m. nebo jiné léky, které ovlivňují krevní tlak. Nepoužívejte adrenalin.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

STEMETIL (prochlorperazin nebo (methyl-piperazinil) -propyl-N-chlorfothiazin) je léčivo s aktivitou podobnou aktivitě chlorpromazinu, od které se liší tím, že je vybaveno:

intenzivnější antiemetický účinek;

méně intenzivní sedativní účinek;

častější extrapyramidové vedlejší účinky.

STEMETIL byl studován na psech ve srovnání s chlorpromazinem pomocí klasické techniky, která spočívá ve stanovení vlivu zkoumaného přípravku na frekvenci zvracení způsobeného 0,1 mg / kg subkutánního apomorfinu. V těchto experimentálních podmínkách se STEMETIL prezentuje s antiemetickou aktivitou asi 4krát vyšší než u chlorpromazinu.

Jak na těkavá anestetika, tak na barbituráty a analgetika má STEMETIL nepříliš intenzivní účinek zvyšující narkózu, měřitelný na ½- that účinku vyvíjeného chlorpromazinem.

V trakčním testu je STEMETIL přibližně 5-7krát méně aktivní než chlorpromazin.

Při dávce 1 mg / kg je STEMETIL zcela bez adrenolytického účinku. I v poměrně vysokých dávkách (5 mg / kg) intravenózně u králíků a psů způsobuje STEMETIL pouze velmi mírné a přechodné poklesy krevního tlaku.

STEMETIL nemá žádný antagonizující účinek na hypotenzi způsobenou stimulací periferního vagusu.

Na rozdíl od chlorpromazinu nevykazuje STEMETIL ani v 7krát vyšších dávkách ochranný účinek jak na hemoragický, tak na traumatický šok.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

-----

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita u myší

cesta podání LD50 (mg / kg)

intravenózně 90

intraperitoneální cesta 500

orálně 1000 - 1500

Chronická toxicita

Byly provedeny studie chronické toxicity u potkanů a psů s dávkami 30 až 60krát většími než u těch aktivních.

U potkanů dávky 10 a 50 mg / kg po dobu jednoho měsíce, orálně, nevykazovaly úbytek hmotnosti ani změny v chování. Funkční vyšetření nezvýrazňují hepato-renální léze a histologická vyšetření neukazují alterace parenchymu.

U psů dávky 30 mg / kg po dobu jednoho měsíce orálně nemění hmotnost zvířete ani jeho chování.Funkční a histologické testy odhalují dobrou toleranci parenchymu k léku.