Aktivní složky: Felodipin
Plendil 5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Plendil 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Proč se přípravek Plendil používá? K čemu to je?
Farmakoterapeutická skupina
Derivát dihydropyridinu s antihypertenzním a antianginálním účinkem.
Terapeutické indikace
Hypertenze. Stabilní angina pectoris.
Kontraindikace Kdy by Plendil neměl být používán
Těhotenství; známá přecitlivělost na felodipin nebo na kteroukoli pomocnou látku; nekompenzované srdeční selhání; akutní infarkt myokardu; nestabilní angina pectoris; hemodynamicky významná obstrukce srdeční chlopně; dynamická obstrukce srdečního odtoku; kardiogenní šok.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím Plendilu
Felodipin může způsobit nástup významné hypotenze s následkem tachykardie, což může u predisponovaných pacientů způsobit ischemii myokardu.
Felodipin by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří mají predispozici k rozvoji tachykardie.
Felodipin je eliminován játry. V důsledku toho lze u pacientů s jasně sníženou funkcí jater očekávat vyšší terapeutické koncentrace a vynikající odpověď (viz také bod DÁVKA, ZPŮSOB A DOBA PODÁNÍ).
U pacientů s výraznou gingivitidou / periodontitidou byla hlášena mírná gingivální hyperplazie. Takové hyperplazii se lze vyhnout nebo ji zvrátit „pečlivou dentální hygienou.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Plendilu
Enzymatické interakce
Felodipin je metabolizován v játrech cytochromem P450 3A4 (CYP3A4). Inhibitory a induktory CYP3A4 mohou ovlivnit plazmatické koncentrace felodipinu. Interakce způsobující zvýšení plazmatické koncentrace felodipinu.
Bylo prokázáno, že enzymové inhibitory cytochromu P450 3A4, jako je cimetidin, erythromycin, itrakonazol, ketokonazol, léky proti HIV / inhibitory proteázy (např. Ritonavir) a některé flavonoidy přítomné v grapefruitové šťávě, způsobují zvýšené plazmatické koncentrace felodipinu. Interakce způsobující snížení plazmatické koncentrace felodipinu.
Induktory enzymů cytochromu P450 3A4, jako je fenytoin, karbamazepin, rifampicin, barbituráty, efavirenz, nevirapin a Hypericum Perforatum (třezalka tečkovaná), mohou vést ke snížení plazmatických koncentrací felodipinu.
Jiné interakce
Cyklosporin: Felodipin nevyvolává změny v plazmatických koncentracích cyklosporinu.
Takrolimus: Felodipin může zvýšit koncentraci takrolimu. Pokud jsou podávány společně, měly by být kontrolovány sérové koncentrace takrolimu a možná bude nutné upravit dávkování takrolimu.
Varování Je důležité vědět, že:
Plendil obsahuje laktózu, takže v případě zjištěné nesnášenlivosti cukrů kontaktujte svého lékaře před užitím léku.
Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Přípravek Plendil by neměl být používán během těhotenství.
Čas krmení
Felodipin je detekován v mateřském mléce. Pokud však matka užívá terapeutické dávky během kojení, je nepravděpodobné, že by tento lék ovlivnil dítě.
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o fertilitě pacientů.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti by měli vědět, jak reagují na léčbu felodipinem, než budou řídit nebo obsluhovat stroje, protože sporadicky se mohou objevit závratě nebo únava.
Dávkování a způsob použití Jak používat Plendil: Dávkování
Hypertenze
Dávka by měla být upravena individuálně.
Léčba může začít dávkou 5 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku snížit na 2,5 mg nebo zvýšit na 10 mg denně podle reakce pacienta. V případě potřeby lze přidat další antihypertenzivum.
Obvyklá udržovací dávka je 5 mg jednou denně.
Porucha funkce jater
Pacienti s poruchou funkce jater mohou mít zvýšené plazmatické koncentrace felodipinu a mohou reagovat na léčbu nižšími dávkami (viz bod Opatření pro použití).
Angina pectoris
Dávka by měla být upravena individuálně.
Léčba by měla být zahájena dávkou 5 mg jednou denně a podle potřeby by měla být zvýšena na 10 mg jednou denně.
Starší populace
Léčba by měla začít nejnižší dostupnou dávkou.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky.
Pediatrická populace
Zkušenosti získané z klinických studií s použitím felodipinu u pediatrických hypertoniků jsou omezené.
SPRÁVA
Tableta se užívá ráno, polyká se celá a zapíjí se vodou a nesmí se lámat, drtit ani žvýkat, aby se zachovaly vlastnosti prodlouženého uvolňování.
Tablety lze užívat na prázdný žaludek nebo po lehkém jídle s nízkým obsahem tuku nebo sacharidů.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Plendil
Příznaky: Předávkování může způsobit nadměrnou periferní vazodilataci s výraznou hypotenzí a někdy bradykardií.
Léčba: aktivní uhlí, v případě potřeby proveďte výplach žaludku.
Pokud dojde k těžké hypotenzi, měla by být zahájena symptomatická léčba.
Položte pacienta na vleže se zvednutými dolními končetinami.
V případě souběžné bradykardie by mělo být intravenózně podáno 0,5-1 mg atropinu. Pokud to nestačí, zvyšte objem infuzí fyziologických roztoků (fyziologický roztok, glukóza nebo dextran).
Pokud jsou výše popsaná opatření nedostatečná, lze podat sympatomimetika s převládajícím účinkem na α1-adrenergní receptory.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Plendil
Felodipin může způsobit zrudnutí, bolesti hlavy, bušení srdce, závratě, únavu.
Tyto reakce, které se obvykle objevují na začátku léčby nebo při zvýšení podané dávky, jsou obvykle přechodné a jejich intenzita v průběhu času klesá.
Felodipin může také způsobit na dávce závislý edém kotníku, vyvolaný prekapilární vazodilatací a nesouvisející s generalizovanou retencí tekutin.
Na základě zkušeností získaných z klinických studií 2% pacientů přerušilo léčbu kvůli nástupu edému kotníku.
U pacientů s výraznou gingivitidou / parodontitidou byla pozorována mírná gingivální hyperplazie. Této hyperplazii se lze vyhnout nebo ji lze léčit „pečlivou ústní hygienou. Byla také hlášena nevolnost, bolest břicha, vyrážka, tachykardie, hypotenze, závratě, parestézie, svědění, astenie, periferní edém. Vzácně byla hlášena artralgie a myalgie., Kopřivka, zvracení, synkopa, případy impotence a poruchy sexuální sféry .. Velmi vzácně byly hlášeny reakce z přecitlivělosti (např. angioedém a horečka), zvýšení jaterních enzymů, fotosenzitivita, leukocytoklastická vaskulitida, časté nutkání na močení.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Je důležité informovat lékaře nebo lékárníka o všech nežádoucích účincích, i když nejsou popsány v příbalové informaci.
Expirace a retence
Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.
UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Toto datum se týká neporušeného, řádně skladovaného obalu.
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ.
Jiná informace
Složení
Plendil 5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje:
Účinná látka: 5 mg felodipinu.
5 mg tableta Plendil je růžová, kulatá, bikonvexní, s vyraženým „A / Fm“ na jedné straně a „5“ na druhé straně, o průměru 9 mm.
Pomocné látky: 40 polyoxylovaných hydrogenovaných ricinových olejů; hydroxypropylcelulóza; propylgalát; hypromelóza; křemičitan sodno -hlinitý; mikrokrystalická celulóza; bezvodá laktóza; stearyl fumarát sodný; polyethylenglykol 6000; oxid titaničitý E171; oxid železa E172; karnaubský vosk; čištěná voda.
Plendil 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje:
Účinná látka: felodipin 10 mg.
Plendil 10 mg tableta je červenohnědá, kulatá, bikonvexní, s vyraženým „A / FE“ na jedné straně a „10“ na druhé straně, o průměru 9 mm.
Pomocné látky: 40 polyoxylovaného hydrogenovaného ricinového oleje; hydroxypropylcelulóza; propylgalát; hypromelóza; křemičitan sodno -hlinitý; mikrokrystalická celulóza; bezvodá laktóza; stearyl fumarát sodný; polyethylenglykol 6000; oxid titaničitý E171; oxid železa E172; karnaubský vosk; čištěná voda.
Léková forma a obsah
Plendil 5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
- 28 tablet s prodlouženým uvolňováním po 5 mg.
Plendil 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
- 14 tablet s prodlouženým uvolňováním po 10 mg.
- 28 tablet s prodlouženým uvolňováním po 10 mg-NEBO TRHOVÝ BALENÍ.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
PLENDIL
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Plendil 5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje:
Aktivní princip: felodipin 5 mg.
Plendil 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje:
Aktivní princip: felodipin 10 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety s prodlouženým uvolňováním
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Hypertenze. Stabilní angina pectoris.
04.2 Dávkování a způsob podání
Hypertenze
Dávka by měla být upravena individuálně.
Léčba může začít dávkou 5 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku snížit na 2,5 mg nebo zvýšit na 10 mg denně podle reakce pacienta. V případě potřeby lze přidat další antihypertenzivum. Obvyklá udržovací dávka je 5 mg jednou denně.
Porucha funkce jater
Pacienti s poruchou funkce jater mohou mít zvýšené plazmatické koncentrace felodipinu a mohou reagovat na léčbu nižšími dávkami (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Angina pectoris
Dávka by měla být upravena individuálně.
Léčba by měla být zahájena dávkou 5 mg jednou denně a podle potřeby by měla být zvýšena na 10 mg jednou denně.
Starší populace
Léčba by měla začít nejnižší dostupnou dávkou.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky.
Pediatrická populace
Zkušenosti z klinických studií s použitím felodipinu u pediatrických hypertoniků jsou omezené (viz body 5.1 a 5.2).
Správa
Tableta se užívá ráno, polyká se celá a zapíjí se vodou a nesmí se lámat, drtit ani žvýkat, aby se zachovaly vlastnosti prodlouženého uvolňování. Tablety lze užívat nalačno nebo po lehkém jídle s nízkým obsahem tuků nebo sacharidů.
04.3 Kontraindikace
Těhotenství; známá přecitlivělost na felodipin nebo na kteroukoli pomocnou látku; nekompenzované srdeční selhání; akutní infarkt myokardu; nestabilní angina pectoris; hemodynamicky významná obstrukce srdeční chlopně; dynamická obstrukce srdečního odtoku; šokovat kardiogenní.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Felodipin může způsobit nástup významné hypotenze s následkem tachykardie, což může u predisponovaných pacientů způsobit ischemii myokardu.
Felodipin by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří mají predispozici k rozvoji tachykardie.
Felodipin je eliminován játry.V důsledku toho lze u pacientů s jasně sníženou funkcí jater očekávat vyšší terapeutické koncentrace a vynikající odpověď. (Viz také bod 4.2 Dávkování a způsob podání).
Plendil obsahuje laktózu: Pacienti s dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Enzymatické interakce
Inhibitory a induktory izoenzymu cytochromu P450 3A4 mohou ovlivnit plazmatické koncentrace felodipinu.
Interakce způsobující zvýšení plazmatické koncentrace felodipinu
Ukázalo se, že inhibitory enzymů, jako je cimetidin, erythromycin, itrakonazol, ketokonazol, léky proti HIV / inhibitory proteázy (např. Ritonavir) a některé flavonoidy přítomné v grapefruitové šťávě, způsobují zvýšené plazmatické koncentrace felodipinu.
Interakce způsobující snížení plazmatické koncentrace felodipinu
Induktory enzymů, jako je fenytoin, karbamazepin, rifampicin, barbituráty, efavirenz, nevirapin a Hypericum Perforatum (Třezalka tečkovaná) může vést ke snížení plazmatických koncentrací felodipinu.
Jiné interakce
Cyklosporin
Felodipin nevyvolává změny v plazmatických koncentracích cyklosporinu.
Další široce propojené drogy
Zdá se, že vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny felodipinu nemění volnou frakci jiných extenzivně vázaných léčiv, jako je warfarin.
Takrolimus
Felodipin může zvýšit koncentraci takrolimu. Pokud jsou podávány společně, měly by být kontrolovány sérové koncentrace takrolimu a možná bude nutné upravit dávkování takrolimu.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Felodipin by neměl být používán během těhotenství.
Čas krmení
Felodipin je detekován v mateřském mléce. Pokud však matka užívá terapeutické dávky během kojení, je nepravděpodobné, že by tento lék ovlivnil dítě.
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o fertilitě pacientů (viz také bod 5.3).
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti by měli vědět, jak reagují na léčbu felodipinem, než budou řídit nebo obsluhovat stroje, protože sporadicky se mohou objevit závratě nebo únava.
04.8 Nežádoucí účinky
Stejně jako ostatní arteriální vazodilatátory může felodipin způsobit návaly horka, bolesti hlavy, bušení srdce, závratě, únavu. Většina těchto reakcí je závislá na dávce a objevuje se na začátku léčby nebo po zvýšení dávky. Pokud k nim dojde, jsou tyto reakce obvykle přechodné a postupem času se snižují.
Stejně jako u jiných dihydropyridinů se u pacientů léčených felodipinem může objevit edém kotníku závislý na dávce, vyvolaný prekapilární vazodilatací a nesouvisející s generalizovanou retencí tekutin. Na základě zkušeností získaných z klinických studií 2% pacientů přerušilo léčbu kvůli nástupu edému kotníku.
Stejně jako u jiných blokátorů kalciových kanálů byla u některých pacientů s výraznou gingivitidou / parodontitidou pozorována mírná gingivální hyperplazie. Této hyperplazii se lze vyhnout nebo ji léčit „pečlivou ústní hygienou“.
Následující nežádoucí účinky byly identifikovány během klinických studií a shromažďováním údajů o farmakovigilanci.
Používají se následující definice frekvencí:
• velmi časté ≥ 1/10
• běžné ≥ 1/100 e
• méně časté ≥ 1/1 000 e
• vzácné ≥ 1/10 000 e
• velmi vzácné
04.9 Předávkování
Příznaky
Předávkování může způsobit nadměrnou periferní vazodilataci s výraznou hypotenzí a někdy i bradykardií.
Léčba
Aktivní rostlinné uhlí v případě potřeby proveďte výplach žaludku.
Pokud dojde k těžké hypotenzi, měla by být zahájena symptomatická léčba.
Položte pacienta na vleže se zvednutými dolními končetinami.
V případě souběžné bradykardie by mělo být intravenózně podáno 0,5-1 mg atropinu. Pokud to nestačí, zvyšte objem infuzí fyziologických roztoků (fyziologický roztok, glukóza nebo dextran).
Pokud jsou výše popsaná opatření nedostatečná, lze podávat sympatomimetika s převažujícím účinkem na adrenergní receptory? 1.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: dihydropyridinový derivát s antihypertenzním a antianginálním účinkem.
ATC kód: C08CA02.
Felodipin je vysoce selektivní blokátor vaskulárních kalciových kanálů, který snižuje krevní tlak snížením periferní cévní rezistence. Vzhledem k vysokému stupni selektivity na arteriolární hladké svaly nemá felodipin v terapeutických dávkách přímý účinek na srdeční kontraktilitu a vedení.
Vzhledem k tomu, že felodipin nemá žádný účinek na hladké svalstvo žilní stěny ani na vazomotorickou sympatickou kontrolu, není spojen s ortostatickou hypotenzí. Felodipin má mírný natriuretický a diuretický účinek a nezpůsobuje zadržování vody.
Felodipin je účinný ve všech stádiích hypertenze; může být použit buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy, například s beta-blokátory, diuretiky nebo ACE inhibitory, za účelem zvýšení antihypertenzního účinku. Felodipin je účinný při snižování systolického i diastolického krevního tlaku a lze použít při léčbě izolované systolické hypertenze. Svůj antihypertenzní účinek si zachovává i při souběžném podávání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID).
Antianginální a antiischemický účinek léčiva je založen na zlepšení rovnováhy mezi poptávkou a nabídkou kyslíku. Snížení koronárního vaskulárního odporu a zvýšení koronárního toku a přísunu kyslíku felodipinem je způsobeno dilatací epikardiálních tepen a koronární arterioly Felodipin účinně působí na epizody koronárního spasmu.
Lékem navozené snížení systémového krevního tlaku vede ke snížení afterloadu levé komory a snížení potřeby kyslíku v myokardu.
Felodipin zlepšuje toleranci zátěže a snižuje záchvaty anginy pectoris u pacientů se stabilní námahovou angínou pectoris; u pacientů se stabilní anginou pectoris lze felodipin použít samostatně nebo v kombinaci s beta blokátorem. U pacientů s vasospastickou angínou snižuje jak tichou, tak symptomatickou ischémii myokardu.
Přípravek je účinný a dobře snášen u pacientů všech věkových kategorií a ras bez ohledu na přítomnost doprovodných onemocnění, jako je městnavé srdeční selhání, astma a další obstrukční plicní onemocnění, zhoršená funkce ledvin, diabetes mellitus, dna, hyperlipidémie, Raynaudova choroba a u pacientů kteří podstoupili transplantaci ledvin. Felodipin nemá žádný vliv na hladinu glukózy v krvi nebo na lipidový profil.
Místo a mechanismus účinku
Převládajícím farmakodynamickým znakem felodipinu je jeho výrazná vaskulární versus myokardiální selektivita. Buňky hladkého svalstva odporových tepen jsou zvláště citlivé na felodipin.
Molekula inhibuje excitabilitu a kontraktilní aktivitu buněk hladkého svalstva cév působením na vápníkové kanály přítomné v buněčné membráně.
Hemodynamické efekty
Primárním hemodynamickým účinkem felodipinu je snížení celkové periferní vaskulární rezistence; to vede ke snížení krevního tlaku. Tyto účinky jsou závislé na dávce. Obecně dochází ke snížení krevního tlaku dvě hodiny po první perorální dávce a toto snížení přetrvává po dobu nejméně 24 hodin, přičemž poměr minimální / maximální hodnoty je větší než 50%. Plazmatická koncentrace felodipinu přímo souvisí se snížením periferní cévní rezistence a krevního tlaku.
Srdeční účinky
V terapeutických dávkách nemá felodipin žádný účinek na srdeční kontraktilitu, atrioventrikulární vedení nebo refraktérnost. U pacientů se srdečním selháním působí felodipin příznivě na funkci levé komory, jak ukazuje měření ejekční frakce nebo systolické mrtvice, a nezpůsobuje neurohormonální aktivaci. Felodipin však neovlivňuje přežití.
U pacientů s hypertenzí nebo angínou pectoris může být také použit v případě dysfunkce levé komory.
Antihypertenzní léčba felodipinem je spojena s výraznou regresí již existující hypertrofie levé komory.
Ledvinové efekty
Felodipin má natriuretický a diuretický účinek snížením tubulární reabsorpce filtrovaného sodíku. To vysvětluje nepřítomnost retence soli a vody pozorovanou u jiných vazodilatancií.Felodipin nemění denní vylučování draslíku. Felodipin snižuje renální vaskulární rezistenci.
Normální rychlost glomerulární filtrace zůstává nezměněna. U pacientů s poruchou funkce ledvin se může rychlost glomerulární filtrace zvýšit. Lék neovlivňuje vylučování albuminu močí.
U pacientů léčených cyklosporinem po transplantaci ledvin felodipin snižuje krevní tlak, zlepšuje průtok krve ledvinami a rychlost glomerulární filtrace. Felodipin je také schopen brzy obnovit funkci transplantované ledviny.
V klinické studii HOT (Optimální léčba hypertenze) s felodipinem jako základní léčbou korelace mezi závažnými kardiovaskulárními příhodami (akutní infarkt myokardu, mrtvice a úmrtí z kardiovaskulárních příčin) a třemi cílovými hladinami diastolického krevního tlaku (≤90 mmHg, ≤85 mmHg (≤80 mmHg) a diastolický tlak dosažený felodipinem.
Celkem 18 790 pacientů s hypertenzí (PAD 100-115 mmHg) ve věku 50-80 let bylo sledováno průměrně 3,8 roku (rozmezí 3,3-4,9). Felodipin byl podáván v monoterapii nebo v kombinaci s beta blokátorem a / nebo ACE inhibitorem a / nebo diuretikem.
Studie prokázala přínos snížení PAS a PAD na hladiny 139 respektive 83 mmHg. Odhaduje se, že snížení diastolického krevního tlaku ze 105 mmHg na 83 mmHg může zabránit 5 až 10 závažným kardiovaskulárním příhodám na 1000 pacientů léčených po dobu jednoho roku.
To znamená snížení rizika o 30%. Přínos byl zvláště patrný v podskupině pacientů s diabetes mellitus.
Klinické zkušenosti s použitím felodipinu u pediatrických hypertoniků jsou omezené. V randomizované, dvojitě zaslepené, paralelní skupině, třítýdenní studii u dětí ve věku 6 až 16 let s primární hypertenzí, antihypertenzní účinek felodipinu 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) a 10 mg (n = 31) podávaných jednou denně bylo porovnáváno s placebem (n = 35). Studie neprokázala účinnost felodipinu při snižování krevního tlaku u dětí ve věku 6 a 16 let.
Dlouhodobé účinky felodipinu na růst, pubertu a celkový vývoj nebyly studovány. Kromě toho nebyla stanovena dlouhodobá účinnost felodipinu jako terapie v dětství ke snížení kardiovaskulární morbidity a mortality v dospělosti.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce a distribuce
Po perorálním podání tablet s prodlouženým uvolňováním je felodipin zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Systémová biologická dostupnost je přibližně 15% a v terapeutickém rozmezí je nezávislá na dávce.
Vazba na plazmatické bílkoviny je 99%, zejména s albuminovou frakcí.
Tablety s prodlouženým uvolňováním vedou k prodloužené absorpční fázi felodipinu. Výsledkem je jednotná křivka plazmatické koncentrace a terapeutické koncentrace jsou stále přítomné 24 hodin po podání. Plazmatické koncentrace jsou přímo úměrné dávce v terapeutickém rozmezí.
Metabolismus a eliminace
Felodipin je extenzivně metabolizován v játrech a všechny identifikované metabolity jsou neaktivní.
Průměrná clearance felodipinu je vysoká s průměrnými hodnotami 1 200 ml / min. Průměrný poločas eliminace je přibližně 24 hod. Při prodloužené léčbě nedochází k akumulaci.
Přibližně 70% podané dávky se vylučuje ve formě metabolitů močí, zbytek stolicí.
Méně než 0,5% podané dávky se vylučuje v nezměněné formě močí.
Starší pacienti a osoby s poruchou funkce jater mají v průměru vyšší plazmatické koncentrace felodipinu než mladší pacienti.Kinetika felodipinu se u pacientů s poruchou funkce ledvin, včetně subjektů na hemodialýze, nemění.
Ve farmakokinetické studii s jednorázovou dávkou (felodipin s prodlouženým uvolňováním 5 mg) s omezeným počtem dětí ve věku 6-16 let (n = 12) nebyla patrná korelace mezi věkem a AUC, Cmax nebo poločasem felodipinu.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Toxicita pro reprodukci
Ve studii fertility a obecné reprodukční výkonnosti u potkanů léčených felodipinem bylo ve skupinách se střední a vysokou dávkou pozorováno prodloužení doby porodu vedoucí k potížím při porodu. Zvýšená úmrtnost plodu a časná postnatální úmrtí. Tyto účinky byly přičítány inhibičnímu účinku felodipinu na kontraktilitu dělohy při vysokých dávkách.V terapeutických dávkách lék u potkanů nezpůsoboval poruchy plodnosti.
Reprodukční studie na králících ukázaly na dávce závislé a reverzibilní zvětšení mléčných žláz u matek a na dávce závislé digitální abnormality u plodů. Takové abnormality se vyskytují, když byl lék podáván v raných fázích vývoje plodu (před 15. dnem těhotenství).
Bylo zjištěno, že felodipin nemá mutagenní sílu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Hydrogenovaný ricinový olej 40 polyoxylát, hydroxypropylcelulóza, propylgalát, hypromelóza, křemičitan sodno -hlinitý, mikrokrystalická celulóza, laktóza, stearylfumarát sodný, makrogol, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, červený oxid železitý, karnaubský vosk.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Al nebo PVC / PVDC blistry.
Plendil 5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Krabička s 28 tabletami
Plendil 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Krabice se 14 tabletami
Plendil 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Krabička s 28 tabletami - NEOBCHODNÍ BALENÍ
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC č. 028162042 - Plendil 5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 28 tablet
AIC č. 028162030 - Plendil 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 14 tablet
AIC č. 028162055 - Plendil 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 28 tablet
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červen 2012