Účinné látky: Paroxetin (hemihydrát hydrochloridu paroxetinu)
SEREUPIN 20 mg / 10 ml perorální suspenze
Příbalové letáky pro Sereupin jsou k dispozici pro velikosti balení:- SEREUPIN 20 mg / 10 ml perorální suspenze
- SEREUPIN 20 mg potahované tablety
Proč se používá Sereupin? K čemu to je?
SEREUPIN je léčba dospělých s depresí a / nebo úzkostnými poruchami. Úzkostné poruchy, pro které je indikována léčba přípravkem SEREUPIN, jsou: obsedantně kompulzivní porucha (opakující se, obsedantní myšlenky s nekontrolovatelným chováním), panika (záchvaty paniky, včetně záchvatů způsobených agorafobií, nebo strach z otevřených prostor), sociální úzkostné poruchy (strach ze sociálních situací nebo vyhýbání se jim), posttraumatická stresová porucha (úzkost způsobená traumatickou událostí) a úzkostná porucha „generalizovaná úzkost (obecně pocit velké úzkosti nebo nervozity).
SEREUPIN patří do skupiny léků nazývaných SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu). Látka zvaná serotonin se běžně nachází v mozku. Lidé s depresí nebo úzkostí mají nižší hladinu serotoninu než ostatní. Není zcela známo, jak přípravek SEREUPIN a další SSRI působí, ale mohou pomoci zvýšit hladinu serotoninu v mozku. Vhodná léčba deprese nebo úzkostných poruch je důležitá, abyste se cítili lépe.
Kontraindikace Kdy by neměl být Sereupin používán
Neužívejte SEREUPIN
- Pokud užíváte jiné léky nazývané inhibitory monoaminooxidázy (IMAO, včetně moklobemidu a methylthioniniumchloridu (methylenová modř)), nebo pokud jste je užil kdykoli během posledních dvou týdnů. Váš lékař vám poradí, jak byste měli začít užívat přípravek SEREUPIN, jakmile přestanete užívat IMAO.
- Pokud užíváte antipsychotikum zvané thioridazin nebo antipsychotikum zvané pimozid.
- Jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na paroxetin nebo na kteroukoli další složku přípravku SEREUPIN (ostatní složky jsou uvedeny níže).
Pokud se vás některý z těchto případů týká, promluvte si se svým lékařem, aniž byste užil SEREUPIN.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Sereupin
Zvláštní pozornost věnujte přípravku SEREUPIN
Poraďte se se svým lékařem
- užíváte nějaké další léky (viz uvnitř této příbalové informace, Užívání přípravku SEREUPIN s jinými léky)?
- Užíváte tamoxifen k léčbě rakoviny prsu nebo problémů s plodností? SEREUPIN může způsobit, že tamoxifen bude méně účinný, a proto vám lékař může doporučit užívání jiného antidepresiva.
- máte problémy s ledvinami, játry nebo srdcem?
- trpíte epilepsií nebo jste v minulosti trpěl záchvaty?
- trpěli jste někdy epizodami mánie (hyperaktivní chování nebo myšlenky)?
- absolvovali jste elektrokonvulzivní terapii?
- jste někdy měl (a) krvácení nebo užíváte jiné léky, které mohou zvýšit riziko krvácení (mezi ně patří léky na ředění krve, jako je warfarin, antipsychotika jako perfenazin nebo klozapin, tricyklická antidepresiva, léky používané k léčbě bolesti a zánětu zvané nesteroidní zánětlivá léčiva (NSAID), jako je kyselina acetylsalicylová, ibuprofen, celecoxib, etodolac, diklofenak, meloxikam)?
- Máte cukrovku?
- držíte dietu s nízkým obsahem sodíku?
- máte glaukom (vysoký oční tlak)?
- jste těhotná nebo plánujete otěhotnět (viz Těhotenství, Kojení a SEREUPIN v této příbalové informaci)?
- je vám méně než 18 let (viz uvnitř této příbalové informace Děti a mladiství do 18 let)?
Pokud jste na některou z těchto otázek odpověděli ANO a ještě jste je neprobrali se svým lékařem, vraťte se ke svému lékaři a zeptejte se, co dělat s užíváním přípravku SEREUPIN.
Děti a mladiství do 18 let
SEREUPIN by neměly používat děti a mladiství do 18 let.
Kromě toho mají pacienti mladší 18 let při užívání přípravku SEREUPIN zvýšené riziko nežádoucích účinků, jako jsou pokusy o sebevraždu, sebevražedné myšlenky a nepřátelství (převážně agresivita, protichůdné chování a vztek). Pokud vám lékař (nebo vašemu dítěti) předepsal SEREUPIN a chcete si o tom promluvit, vraťte se prosím ke svému lékaři. Informujte svého lékaře, pokud se některý z výše uvedených příznaků objeví nebo zhorší, když Vy (nebo Vaše dítě) užíváte přípravek SEREUPIN. Navíc v této věkové skupině nebyly dosud prokázány dlouhodobé účinky snášenlivosti SEREUPINU související s růstem, zráním a kognitivním a behaviorálním vývojem.
Ve studiích s přípravkem SEREUPIN u pacientů mladších 18 let byly častými nežádoucími účinky postihujícími méně než 1 z 10 dětí / dospívajících: zvýšené myšlenky na sebevraždu a pokusy o sebevraždu, záměrné sebepoškozování, nepřátelský přístup, agresivní nebo nepřátelské chování, ztráta chuti k jídlu, třes, abnormální pocení, hyperaktivita (příliš mnoho energie), agitovanost, změna emocí (včetně pláče a změn nálad) a neobvyklé podlitiny nebo krvácení (jako je krvácení z nosu). Tyto studie také ukázaly, že stejné příznaky postihly děti a mladistvé, kteří místo SEREUPINU užívali cukrové pilulky (placebo), přestože byly pozorovány méně často.
V těchto studiích u pacientů mladších 18 let došlo u některých pacientů k vysazení po ukončení léčby přípravkem SEREUPIN.Tyto účinky byly většinou podobné účinkům pozorovaným u dospělých po ukončení léčby přípravkem SEREUPIN (viz vše "bod 3, Jak se přípravek SEREUPIN užívá) ve věku 18 let se také běžně (u méně než 1 z 10 případů) také objevila bolest žaludku, nervozita a změny emocí (včetně pláče, nálady, pokusů ublížit si, myšlenek na sebevraždu a pokusů o sebevraždu).
Myšlenky na sebevraždu a zhoršení deprese nebo úzkostných poruch
Pokud jste v depresi a / nebo máte úzkostné poruchy, můžete někdy mít myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu. Tyto myšlenky mohou být častější při prvním zahájení užívání antidepresiv, protože všechny tyto léky nějakou dobu působí, obvykle asi dva týdny, ale někdy i víc.
Pravděpodobněji budete mít tyto druhy myšlenek:
- jestliže jste již dříve měl myšlenky na sebevraždu nebo sebepoškození
- pokud jste mladý dospělý. Údaje z klinických studií ukázaly zvýšené riziko sebevražedného chování u dospělých do 25 let s psychiatrickými poruchami, kteří byli léčeni antidepresivy.
Kdykoli vás napadnou myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu, okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo jděte do nemocnice.
Může být užitečné sdělit příbuznému nebo příteli, že máte deprese nebo úzkostné poruchy, a požádat je, aby si přečetli tuto příbalovou informaci. Můžete je požádat, aby vám řekli, pokud si myslí, že se vaše deprese nebo úzkost zhoršuje, nebo pokud jsou znepokojen změnami v jeho chování.
Důležité vedlejší účinky pozorované u přípravku SEREUPIN
Někteří pacienti, kteří užívají přípravek SEREUPIN, mají takzvanou akatizii, což znamená, že se cítí rozrušeni a cítí se, jako by nemohli sedět nebo stát na místě. Jiní pacienti mají takzvaný serotoninový syndrom, což znamená, že mohou mít některé nebo všechny následující příznaky: pocit zmatenosti, rozrušení, pocení, třes, zimnice, halucinace (podivné vize nebo zvuky), náhlé záškuby svalů nebo zrychlený srdeční tep . Pokud zaznamenáte některý z těchto příznaků, kontaktujte prosím svého lékaře. Další informace o těchto nebo jiných nežádoucích účincích přípravku SEREUPIN naleznete v části 4 Možné nežádoucí účinky v této příbalové informaci.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Sereupin
Užívání přípravku SEREUPIN s jinými léky
Některé léky mohou ovlivnit způsob, jakým přípravek SEREUPIN účinkuje, nebo mohou zvýšit pravděpodobnost, že budete mít nežádoucí účinky. SEREUPIN může také ovlivnit způsob účinku jiných léků. Tyto zahrnují:
- Léky nazývané inhibitory monoaminooxidázy (IMAO, včetně moklobemidu a methylthioniniumchloridu (methylenová modř)) - viz uvnitř této příbalové informace Neužívejte SEREUPIN.
- Thioridazin nebo pimozid, což jsou antipsychotika - viz uvnitř této příbalové informace.Neužívejte SEREUPIN.
- Kyselina acetylsalicylová, ibuprofen nebo jiné léky nazývané NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky), jako je celecoxib, etodolac, diklofenak a meloxikam, používané k léčbě bolesti a zánětu
- Tramadol a pethidin, léky proti bolesti
- Léky nazývané triptany, jako je sumatriptan, používané k léčbě migrény
- Jiná antidepresiva, včetně jiných SSRI, tricyklická antidepresiva, jako je klomipramin, nortriptylin a desipramin
- Doplněk stravy s názvem tryptofan
- Léky jako lithium, risperidon, perfenazin, klozapin (nazývané antipsychotika) používané k léčbě některých psychiatrických stavů
- Fentanyl, používaný v anestezii nebo k léčbě chronické bolesti
- Kombinace fosamprenaviru a ritonaviru používaná k léčbě infekce virem lidské imunodeficience (HIV)
- Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum), třezalka tečkovaná, bylinný lék na depresi
- Fenobarbital, fenytoin, valproát sodný nebo karbamazepin, používané k léčbě záchvatů nebo epilepsie
- Atomoxetin používaný k léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD)
- Procyklidin, používaný k léčbě třesu, zejména u Parkinsonovy choroby
- Warfarin nebo jiné léky (nazývané antikoagulancia) používané k ředění krve
- Propafenon, flekainid a léky používané k léčbě nepravidelného srdečního tepu
- Metoprolol, beta blokátor používaný k léčbě vysokého krevního tlaku a srdečních potíží
- Rifampicin, používaný k léčbě tuberkulózy a malomocenství
- Linezolid, antibiotikum
- Tamoxifen, používaný k léčbě rakoviny prsu nebo problémů s plodností.
- Léky, jako je cimetidin a omeprazol, které se používají ke snížení množství kyseliny v žaludku.
Pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) některý z léčivých přípravků z tohoto seznamu a dosud jste o nich se svým lékařem neprojednal, vraťte se ke svému lékaři a zeptejte se, co máte dělat. Možná bude nutné změnit dávku nebo budete muset užít jiný lék.
Poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval jiné léky, včetně těch, které nejsou předepsány.
Užívání přípravku SEREUPIN s jídlem a pitím
Během užívání přípravku SEREUPIN nepijte alkohol. Alkohol může zhoršit vaše příznaky a vedlejší účinky.Užívání přípravku SEREUPIN ráno s jídlem sníží pravděpodobnost nevolnosti (nevolnosti).
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a SEREUPIN
Pokud jste těhotná, máte podezření nebo plánujete otěhotnět, neprodleně se poraďte se svým lékařem. U dětí matek, které užívaly přípravek SEREUPIN během prvních měsíců těhotenství, byly hlášeny zvýšené riziko vrozených vad, zejména srdce. V běžné populaci se narodí asi 1 ze 100 dětí se srdeční vadou. Tento poměr se zvyšuje na 2 ze 100 dětí u matek užívajících SEREUPIN. Váš lékař a vy se můžete rozhodnout, zda je pro vás lepší přejít na jinou léčbu, nebo postupně přestat užívat SEREUPIN během těhotenství.V závislosti na okolnostech vám však lékař může doporučit, že je pro vás lepší pokračovat v užívání přípravku SEREUPIN.
Ujistěte se, že vaše porodní asistentka nebo lékař ví, že užíváte SEREUPIN. Pokud jsou léky jako SEREUPIN užívány během těhotenství, zvláště pozdního těhotenství, mohou zvýšit riziko závažného onemocnění dítěte, nazývaného perzistentní plicní hypertenze novorozence (PPHN). U PPHN je tlak v cévách mezi srdcem dítěte a plícemi příliš vysoký. Pokud užíváte přípravek SEREUPIN během posledních tří měsíců těhotenství, může mít vaše dítě také další stavy, které obvykle začínají během prvních 24 hodin po narození dítěte.
Příznaky zahrnují:
- potíže s dýcháním
- namodralé zabarvení kůže nebo příliš horké nebo příliš studené
- rty modré barvy
- zvracení nebo nesprávné krmení
- být velmi unavený, neschopný spát nebo hodně plakat
- ztuhlé nebo ochablé svaly
- třes, třes nebo záchvaty.
Pokud má vaše dítě při narození některý z těchto příznaků nebo máte obavy o jeho zdraví, obraťte se na svého lékaře nebo porodní asistentku, kteří vám mohou poradit. SEREUPIN může přecházet do mateřského mléka ve velmi malých množstvích. Pokud užíváte přípravek SEREUPIN., vraťte se ke svému lékaři a promluvte si s ním, než začnete kojit. Vy a váš lékař můžete rozhodnout, zda můžete během užívání přípravku SEREUPIN kojit.
Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že paroxetin snižuje kvalitu spermií. Teoreticky by to mohlo ovlivnit plodnost, ale dopad na lidskou plodnost dosud nebyl pozorován.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Mezi možné nežádoucí účinky přípravku SEREUPIN patří závratě, zmatenost, pocit ospalosti nebo rozmazané vidění. Pokud se u vás tyto nežádoucí účinky objeví, neřiďte dopravní prostředky ani neobsluhujte stroje.
Důležité informace o některých složkách přípravku SEREUPIN
- Tento léčivý přípravek obsahuje cukr sorbitol E420. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, obraťte se na svého lékaře dříve, než začnete přípravek SEREUPIN užívat.
- Methylparahydroxybenzoát (E218) a propylparahydroxybenzoát (E216) mohou způsobit alergické reakce (i opožděné)
- Oranžově žlutý FCF (E110) se používá jako barvivo a může způsobit alergické reakce.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Sereupin: Dávkování
Vždy užívejte přípravek SEREUPIN přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Obvyklé dávky pro různé podmínky jsou uvedeny v tabulce níže:
Váš lékař vám řekne, jakou dávku máte užívat, když začnete užívat přípravek SEREUPIN. Většina lidí se cítí lépe po několika týdnech. Pokud se po této době nezačnete cítit lépe, promluvte si se svým lékařem, který vám poradí. Můžete se rozhodnout postupně zvyšovat dávku, 5 ml (10 mg paroxetinu) najednou, až na maximální denní dávku.
Před použitím lahvičku protřepejte.
Užívejte SEREUPIN ráno s jídlem.
Váš lékař vám řekne, jak dlouho bude nutné lék užívat. Může to být na mnoho měsíců nebo i na delší dobu.
Starší pacienti
Maximální dávka pro pacienty starší 65 let je 20 ml (40 mg paroxetinu) denně.
Pacienti s onemocněním jater nebo ledvin
Pokud máte problémy s játry nebo závažné onemocnění ledvin, může se váš lékař rozhodnout snížit dávku přípravku SEREUPIN z obvyklé dávky.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Sereupin
Jestliže jste užil (a) více přípravku SEREUPIN, než jste měl (a)
Neužívejte více léků, než doporučuje lékař. Jestliže jste užil (a) více přípravku SEREUPIN, než jste měl (nebo jej užil někdo jiný), okamžitě to sdělte svému lékaři nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Ukažte jim obal.
Každý, kdo užil předávkování přípravkem SEREUPIN, může mít jeden ze symptomů uvedených v oddíle 4 Možné nežádoucí účinky nebo jeden z následujících příznaků: horečka, nekontrolovatelné stažení svalů.
Pokud zapomenete užít SEREUPIN
Užívejte lék každý den ve stejnou dobu.
Pokud zapomenete užít dávku a zapamatujete si ji před spaním, vezměte si ji okamžitě.
Další den pokračujte jako obvykle.
Pokud si to pamatujete pouze během noci nebo následujícího dne, vynechanou dávku neužívejte. Může to mít abstinenční příznaky, ale ty by měly zmizet poté, co užijete další dávku v obvyklou dobu.
Co dělat, když se necítíte lépe
SEREUPIN nezlepší vaše příznaky okamžitě - všechna antidepresiva potřebují čas, než začnou účinkovat.
Někteří lidé se začnou cítit lépe během několika týdnů, ale jiným to může trvat trochu déle. Někteří lidé užívající antidepresiva se cítí hůře, než se zlepší. Pokud se po několika týdnech nezačne cítit lépe, vraťte se svému lékaři, který vám s tím poradí. Váš lékař by vás měl požádat, abychom vás znovu viděli několik týdnů po zahájení léčby.
Řekněte svému lékaři, že jste se nezačali cítit lépe.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek SEREUPIN
Nepřestávejte užívat přípravek SEREUPIN, pokud vám to lékař neřekne. Když přestanete užívat přípravek SEREUPIN, lékař vám pomůže pomalu snižovat dávku po dobu několika týdnů nebo měsíců - to by mělo pomoci snížit možnost abstinenčních účinků. Jedním ze způsobů, jak toho dosáhnout, je postupné snižování dávky přípravku SEREUPIN. mg za týden.
Většina lidí zjistí, že jakékoli abstinenční příznaky SEREUPIN jsou mírné a samy odezní do dvou týdnů. U některých lidí mohou být tyto příznaky závažnější nebo mohou trvat déle.
Pokud se u vás při vysazení léku objeví abstinenční příznaky, může se váš lékař rozhodnout ukončit léčbu pomaleji. Pokud máte závažné abstinenční příznaky, když přestanete užívat přípravek SEREUPIN, obraťte se na svého lékaře, který vás může požádat, abyste znovu začal (a) užívat lék a přestat jej užívat pomaleji.
Pokud se setkáte s abstinenčními efekty, budete i nadále moci zastavit SEREUPIN.
Možné abstinenční příznaky, pokud je léčba ukončena
Studie ukazují, že 3 z 10 pacientů po vysazení SEREUPINU zaznamenají jeden nebo více příznaků.
Některé účinky z vysazení se po přerušení vyskytují častěji než jiné.
Časté nežádoucí účinky, pravděpodobně postihují až 1 z 10 pacientů
- Pocit závratě, pocit nestability nebo nedostatek rovnováhy
- Pocity Pinprick, pocity pálení a (méně často) pocity elektrického šoku, včetně v hlavě, a bzučení, syčení, pískání, zvonění nebo jiné trvalé zvuky v uchu (tinnitus)
- Poruchy spánku (živé sny, noční můry, neschopnost spát)
- Pocit úzkosti
- Bolest hlavy
Méně časté nežádoucí účinky, pravděpodobně postihují až 1 ze 100 pacientů
- Pocit nevolnosti (nauzea)
- Pocení (včetně nočního pocení)
- Pocit neklidu nebo agitovanosti
- Otřesy
- Pocit zmatenosti nebo dezorientace
- Průjem (řídká stolice)
- Pocit emocí nebo podrážděnost
- Poruchy zraku
- Zrychlený nebo zesílený srdeční tep (palpitace).
Poraďte se svým lékařem, pokud máte obavy z abstinenčních příznaků, když přestanete užívat přípravek SEREUPIN. Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Sereupin
Podobně jako všechny léky, může mít i SEREUPIN nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Nežádoucí účinky se vyskytují častěji v prvních týdnech léčby přípravkem SEREUPIN.
Navštivte svého lékaře, pokud se u vás během léčby objeví kterýkoli z následujících nežádoucích účinků.
Možná budete muset kontaktovat svého lékaře nebo jít rovnou do nemocnice.
Méně časté nežádoucí účinky, které pravděpodobně postihnou až 1 ze 100 pacientů
- Pokud máte neobvyklé podlitiny a krvácení, včetně krve ve zvratcích nebo ve stolici, kontaktujte svého lékaře nebo jděte rovnou do nemocnice.
- Pokud nemůžete močit, kontaktujte svého lékaře nebo jděte rovnou do nemocnice.
Vzácné nežádoucí účinky, mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů
- Pokud máte křeče (záchvaty), kontaktujte ihned svého lékaře nebo jděte do nemocnice.
- Pokud se cítíte rozrušeni a máte pocit, že nemůžete sedět nebo stát na místě, můžete mít takzvanou akatizii. Zvýšení dávky přípravku SEREUPIN může tyto pocity ještě zhoršit. Pokud se tak cítíte, obraťte se na svého lékaře.
- Pokud se cítíte unavení, slabí nebo zmatení a máte bolestivé, ztuhlé nebo nekoordinované svaly, může to být způsobeno nízkou hladinou sodíku v krvi. Pokud se u vás tyto příznaky objeví, kontaktujte svého lékaře.
Velmi vzácné nežádoucí účinky, které mohou postihnout až 1 z 10 000 pacientů
- Alergické reakce na SEREUPIN. Pokud se u vás objeví kožní vyrážka se zvýrazněnou červenou kůží, otoky očních víček, obličeje, rtů, úst a jazyka, svědění a potíže s dýcháním nebo polykáním, kontaktujte svého lékaře nebo jděte rovnou do nemocnice.
- Pokud máte některé nebo všechny následující příznaky, můžete mít takzvaný serotoninový syndrom. Mezi příznaky patří: pocit zmatenosti, rozrušení, pocení, třes, zimnice, halucinace (podivné vize nebo zvuky), náhlé záškuby svalů nebo zrychlený srdeční tep. Pokud se cítíte takto, kontaktujte svého lékaře.
- Akutní glaukom. Pokud začnete cítit bolest v očích a vaše vidění je rozmazané, kontaktujte svého lékaře.
Frekvence není známa
Někteří lidé měli během užívání přípravku SEREUPIN nebo bezprostředně po ukončení léčby myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu (viz bod 2, Před užitím přípravku SEREUPIN).
Další možné vedlejší účinky během léčby
Velmi časté nežádoucí účinky, které mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů
- Pocit nevolnosti (nauzea). Užívání léku ráno s jídlem sníží pravděpodobnost, že se to stane.
- Změny sexuálního chování nebo sexuální funkce. Například nedostatek orgasmu a u mužů abnormality erekce a ejakulace.
Časté nežádoucí účinky, které pravděpodobně postihnou až 1 z 10 pacientů
- Zvýšení hladiny cholesterolu v krvi
- Nedostatek chuti k jídlu
- Nedostatečný spánek (nespavost) nebo pocit ospalosti
- Abnormální sny (včetně nočních můr)
- Pocit závratě nebo třesu
- Bolest hlavy
- Pocit rozrušení
- Obtížné soustředění
- Cítit se neobvykle slabý
- Rozmazané vidění
- Zívá, sucho v ústech
- Průjem nebo zácpa
- Zvracel
- Přibývání na váze
- Pocení
Méně časté nežádoucí účinky, které pravděpodobně postihnou až 1 ze 100 pacientů
- Krátkodobý vzestup nebo pokles krevního tlaku, který může způsobit závratě nebo mdloby při náhlém vstávání
- Tepová frekvence rychlejší než obvykle
- Nedostatek pohybu, ztuhlost, třes nebo neobvyklé pohyby úst a jazyka
- Rozšíření zornic
- Vyrážka
- Cítit se zmatený
- Halucinace (podivné vize nebo zvuky)
- Neschopnost močit (retence moči) nebo nekontrolovaná a nedobrovolná ztráta moči (inkontinence moči)
Vzácné nežádoucí účinky, mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů
- Abnormální produkce mateřského mléka u mužů a žen
- Pomalý srdeční tep
- Účinky na játra viditelné v krevních testech funkce jater
- Panický záchvat
- Hyperaktivní chování a myšlenky (mánie)
- Pocit odloučení od sebe (odosobnění)
- Pocit úzkosti
- Neodolatelná nutkání k pohybu nohou (syndrom neklidných nohou)
- Bolest kloubů nebo svalů
Velmi vzácné nežádoucí účinky, které mohou postihnout až 1 z 10 000 pacientů
- Vyrážka, která se může jevit jako puchýře a připomínat malé terče (centrální tmavé skvrny obklopené „bledší“ oblastí s tmavým prstencem kolem okraje), nazývaná erythema multiforme
- Rozšířená vyrážka s puchýři a olupováním kůže, zejména kolem úst, nosu, očí a genitálií (Stevens-Johnsonův syndrom)
- Rozšířená vyrážka s puchýři a odlupováním kůže na většině povrchu těla (toxická epidermální nekrolýza)
- Problémy s játry, které způsobují zežloutnutí kůže a očního bělma
- Zadržování tekutin nebo vody, které může způsobit otoky paží nebo nohou
- Citlivost na sluneční světlo
- Bolestivá erekce penisu, která se nezastavuje
- Nízký počet krevních destiček.
Někteří pacienti při užívání přípravku SEREUPIN zaznamenali zvonění, syčení, pískání, zvonění nebo jiné trvalé zvuky v uchu (tinnitus).
U pacientů užívajících tento typ léku bylo pozorováno zvýšené riziko zlomenin kostí.
Pokud máte během užívání přípravku SEREUPIN nějaké dotazy, promluvte si se svým lékařem nebo lékárníkem, který vám bude schopen poradit. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
SEREUPIN nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistru nebo lahvičce a krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Uchovávejte léčivý přípravek v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Lék by měl být použit do jednoho měsíce po prvním otevření lahve. Zbytkový produkt musí být odstraněn.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
Co přípravek SEREUPIN obsahuje
Léčivou látkou je paroxetinum (20 mg / 10 ml) ve formě hemihydrátu hydrochloridu.
Pomocnými látkami jsou:
Polacrilin draselný, dispergovatelná celulóza, propylenglykol, glycerin (E422), sorbitol (E420), methylparahydroxybenzoát (E218), propylparahydroxybenzoát (E216), dihydrát citrátu sodného (E331), bezvodá kyselina citrónová (E330), sodná sůl sacharinu (E95) , přírodní pomerančová příchuť, přírodní citrónová příchuť, žlutý pomeranč FCF (E110), simethikonová emulze, čištěná voda.
Jak SEREUPIN vypadá a obsah balení
SEREUPIN 20 mg / 10 ml perorální suspenze je oranžová tekutina s pomerančovým zápachem a sladkou chutí. Je k dispozici v lahvích o objemu 150 ml s odměrkou.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
SEREUPIN
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
SEREUPIN 20 mg potahované tablety
Jedna potahovaná tableta obsahuje paroxetinum 20 mg (ve formě hemihydrátu paroxetini hydrochloridum)
SEREUPIN 20 mg / 10 ml perorální suspenze
Každých 10 ml perorální suspenze obsahuje 20 mg paroxetinum (ve formě hemihydrátu paroxetini hydrochloridum)
Pomocné látky se známým účinkem - každých 10 ml perorální suspenze obsahuje:
• 20 mg methylparahydroxybenzoátu
• 6 mg propylparahydroxybenzoátu
• 0,9 mg žlutooranžové barvy FCF (E110)
• 4 g sorbitolu (E420)
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta
Bílé, potahované, oválné, bikonvexní tablety s vyraženým „20“ na jedné straně a s půlicí rýhou na druhé straně. 20 mg tabletu lze v případě potřeby rozdělit na dvě stejné dávky.
Orální suspenze
Mírně viskózní, jasně oranžová suspenze s oranžovým zápachem, bez cizích těles.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba
• Depresivní epizoda
• Obsedantně kompulzivní porucha
• Panická porucha s agorafobií nebo bez ní
• Sociální úzkostná porucha / sociální fobie
• Generalizovaná úzkostná porucha
• Posttraumatická stresová porucha
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
EPIZODY HLAVNÍ DEPRESE
Doporučená dávka je 20 mg jednou denně. Zlepšení u pacientů obecně začíná po jednom týdnu, ale může se projevit až od druhého týdne léčby.
Stejně jako u všech antidepresiv by mělo být dávkování přezkoumáno a podle potřeby upraveno během prvních tří až čtyř týdnů po zahájení terapie a poté podle klinického stavu.
U některých pacientů, kteří nemají dostatečnou odpověď na dávku 20 mg, lze dávku postupně zvyšovat až na maximum 50 mg denně, v přírůstcích po 10 mg, podle reakce pacienta.
Pacienti s depresí by měli být léčeni dostatečně dlouhou dobu nejméně šesti měsíců, aby bylo zajištěno, že jsou bez příznaků.
OBSEDANTNĚ KOMPULZIVNÍ PORUCHA
Doporučená dávka je 40 mg denně. Pacienti by měli začít dávkou 20 mg denně a dávku lze postupně zvyšovat po 10 mg až na doporučenou dávku. Pokud po několika týdnech není dostatečná odpověď na doporučenou dávku, může některým pacientům prospět postupné zvyšování dávky až na maximum 60 mg denně.
Pacienti s OCD by měli být léčeni po dostatečně dlouhou dobu, aby bylo zajištěno, že jsou bez příznaků. Toto období může být několik měsíců nebo i delší (viz bod 5.1).
PANICKÁ PORUCHA
Doporučená dávka je 40 mg denně. Pacienti by měli začít dávkou 10 mg denně a dávka se postupně zvyšuje, přičemž 10 mg se zvyšuje na doporučenou dávku na základě reakce pacienta.
Doporučuje se nízká počáteční dávka, aby se minimalizoval potenciál pro zhoršení panických příznaků, jak bylo obecně pozorováno při počáteční léčbě této poruchy.
Pokud po několika týdnech není dostatečná odpověď na doporučenou dávku, může některým pacientům prospět postupné zvyšování dávky až na maximum 60 mg denně.
Pacienti s panickou poruchou by měli být léčeni po dostatečně dlouhou dobu, aby bylo zajištěno, že jsou bez symptomů. Toto období může být několik měsíců nebo i delší (viz bod 5.1).
SOCIÁLNÍ ÚZKOST / SOCIÁLNÍ FOBIE PORUCHA
Doporučená dávka je 20 mg denně. Pokud je po několika týdnech pozorována nedostatečná odpověď na doporučenou dávku, může některým pacientům prospět postupné zvyšování dávky v přírůstcích po 10 mg až na maximálně 50 mg denně. Mělo by být zváženo dlouhodobé užívání. Pravidelně (viz bod 5.1) ).
GENERALIZOVANÁ PORUCHA ÚZKOSTI
Doporučená dávka je 20 mg denně. Pokud po několika týdnech nedojde k dostatečné odpovědi na doporučenou dávku, může některým pacientům prospět postupné zvyšování dávky v přírůstcích po 10 mg až na maximálně 50 mg denně.
Dlouhodobé užívání by mělo být pravidelně vyhodnocováno (viz bod 5.1).
POST TRAUMATICKÁ PORUCHA STRESU
Doporučená dávka je 20 mg denně. Pokud po několika týdnech není dostatečná odpověď na doporučenou dávku, může některým pacientům prospět postupné zvyšování dávky v přírůstcích po 10 mg až na maximálně 50 mg denně.
Dlouhodobé užívání by mělo být pravidelně vyhodnocováno (viz bod 5.1).
OBECNÉ INFORMACE
PŘÍPADY VÝBĚRU ZOBRAZENÉ PO ZRUŠENÍ LÉČBY PAROXETINEM
Je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby (viz body 4.4 a 4.8).
Zužující se režim používaný v klinických studiích používal zužující se denní dávku 10 mg v týdenních intervalech.
Pokud se po snížení dávky nebo po přerušení léčby objeví nesnesitelné příznaky, lze zvážit obnovení dříve předepsané dávky. Poté může lékař pokračovat ve snižování dávky, ale postupně.
Zvláštní populace
• Senioři
U starších subjektů byly pozorovány zvýšené plazmatické koncentrace paroxetinu, rozsah plazmatických koncentrací je však podobný jako u mladších subjektů.
Léčba by měla začít stejnými dávkami jako u dospělých.U některých pacientů může být užitečné zvýšení dávky, ale maximální dávka nesmí překročit 40 mg denně.
• Děti a mladiství (7–17 let)
Paroxetin by neměl být používán k léčbě dětí a mladistvých, protože v kontrolovaných klinických studiích bylo zjištěno, že paroxetin je spojen se zvýšeným rizikem sebevražedného chování a nepřátelského chování. Účinnost navíc nebyla v těchto studiích dostatečně prokázána (viz body 4.4 a 4.8).
• Děti mladší 7 let
Použití paroxetinu u dětí mladších 7 let nebylo studováno.Paroxetin by neměl být používán, dokud nebude u této věkové skupiny stanovena bezpečnost a účinnost.
• Porucha funkce ledvin / jater
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min) nebo u pacientů s poruchou funkce jater byly hlášeny zvýšené plazmatické koncentrace paroxetinu. Dávkování by proto mělo být omezeno na nejnižší dávky v rozsahu dávkování.
Způsob podání
Doporučuje se podávat paroxetin jednou denně, ráno s jídlem.
Tablety se mají polykat a ne žvýkat.
Před použitím lahvičku protřepejte.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Paroxetin je kontraindikován v kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy (inhibitory MAO). Ve výjimečných případech lze linezolid (antibiotikum, které je reverzibilním neselektivním inhibitorem MAO) podávat v kombinaci s paroxetinem za předpokladu, že je možné pečlivé sledování symptomů serotoninového syndromu a monitorování krevního tlaku (viz bod 4.5).
Léčbu paroxetinem lze zahájit:
• dva týdny po ukončení léčby nevratným inhibitorem MAO popř
• nejméně 24 hodin po ukončení léčby reverzibilním inhibitorem MAO (např. Moklobemid, linezolid, methylthioniniumchlorid (methylenová modř, předoperační vizualizační činidlo, které je reverzibilním neselektivním inhibitorem MAO)).
Zahájení terapie jakýmkoli inhibitorem MAO by mělo proběhnout nejméně jeden týden po ukončení léčby paroxetinem.
Paroxetin by neměl být používán v kombinaci s thioridazinem, protože jako u jiných inhibitorů jaterních enzymů CYP450 2D6 může paroxetin zvýšit plazmatické hladiny thioridazinu (viz bod 4.5).
Podávání samotného thioridazinu může vyvolat prodloužení QTc intervalu spojené se závažnými komorovými arytmiemi, jako je torsades de pointes a náhlá smrt.
Paroxetin by neměl být používán v kombinaci s pimozidem (viz bod 4.5).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Léčba paroxetinem by měla být zahájena opatrně dva týdny po ukončení léčby
léčba ireverzibilními inhibitory MAO nebo 24 hodin po ukončení léčby reverzibilními inhibitory MAO. Dávka paroxetinu by měla být postupně zvyšována, dokud není dosaženo optimální odpovědi (viz body 4.3 a 4.5).
Pediatrická populace
Paroxetin by neměl být používán k léčbě dětí a mladistvých do 18 let. V klinických studiích u dětí a dospívajících léčených antidepresivy bylo častěji pozorováno sebevražedné chování (pokusy o sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a nepřátelství (převážně agresivita, opoziční chování a vztek) než u pacientů léčených placebem. Pokud je na základě lékařských potřeb rozhodnuto o provedení léčby, měl by být pacient pečlivě sledován, zda se u něj neobjevují sebevražedné příznaky. Kromě toho nejsou k dispozici dlouhodobé údaje o bezpečnosti u dětí a dospívajících týkající se růstu, zrání a kognitivního a behaviorálního vývoje.
Sebevražda / sebevražedné myšlenky nebo klinické zhoršení
Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevraždy (sebevražda / související příhody). Toto riziko přetrvává, dokud nedojde k významné remisi. Protože během prvních nebo bezprostředních týdnů léčby nemusí dojít ke zlepšení, měli by být pacienti pečlivě sledováni, dokud nedojde ke zlepšení. Obecně je klinickou zkušeností, že riziko sebevraždy se může v počátečních fázích zlepšování zvýšit.
Se zvýšeným rizikem sebevražedného chování mohou být spojeny i další psychiatrické stavy, pro které je paroxetin předepisován. Tyto stavy mohou být navíc spojeny s těžkou depresivní poruchou. Při léčbě pacientů s velkými depresivními poruchami by proto měla být dodržována stejná opatření jako při léčbě pacientů s jinými psychiatrickými poruchami.
Pacienti s anamnézou sebevražedného chování nebo myšlenek nebo kteří vykazují významný stupeň sebevražedných myšlenek před zahájením léčby, mají zvýšené riziko sebevražedných myšlenek nebo sebevražedných myšlenek a měli by být během léčby pečlivě sledováni.
Metaanalýza klinických studií prováděných s antidepresivy ve srovnání s placebem v terapii psychiatrických poruch ukázala zvýšené riziko sebevražedného chování ve věkové skupině do 25 let pacientů léčených antidepresivy ve srovnání s placebem (viz také bod 5.1).
Léková terapie antidepresivy by měla být vždy spojena s pečlivým sledováním pacientů, zejména těch s vysokým rizikem, zejména v počátečních fázích léčby a po změnách dávky.
Pacienti (nebo pečovatelé) by měli být upozorněni na nutnost sledovat a okamžitě hlásit svému lékaři jakýkoli zhoršující se klinický obraz, nástup sebevražedného chování nebo myšlenek nebo změny v chování.
Akatizie / psychomotorická agitace
Užívání paroxetinu je spojeno s rozvojem akatizie, charakterizované vnitřním pocitem neklidu a psychomotorickou agitovaností, jako je neschopnost klidně sedět nebo stát, obvykle spojené se subjektivní malátností. K tomu s největší pravděpodobností dojde během prvních týdnů léčby. U pacientů s těmito příznaky může být zvýšení dávky škodlivé.
Serotoninový syndrom / neuroleptický maligní syndrom
Ve vzácných případech byly v souvislosti s léčbou paroxetinem hlášeny případy serotoninového syndromu nebo neuroleptického maligního syndromu, zejména při současném podávání s jinými serotonergními a / nebo neuroleptickými léky. Protože tyto syndromy mohou vést k potenciálně život ohrožujícím stavům, léčba
paroxetin v případě nástupu takových příhod (charakterizovaných obrazy symptomů, jako je hypertermie, rigidita, myoklonus, nestabilita autonomního systému s možnou rychlou fluktuací vitálních funkcí, změny duševního stavu včetně zmatenosti, podrážděnosti, extrémního rozrušení vedoucího k deliriu a kóma) a měla by být zahájena symptomatická podpůrná léčba. Paroxetin by neměl být používán v kombinaci s prekurzory serotoninu (jako je L-tryptofan, oxitriptan) kvůli riziku serotoninového syndromu (viz body 4.3 a 4.5).
Mánie
Jako u všech antidepresiv by měl být paroxetin používán s opatrností u pacientů s anamnézou mánie.
Paroxetin by měl být vysazen u všech pacientů vstupujících do manické fáze.
Renální / jaterní insuficience
Opatrnost se doporučuje u pacientů s těžkou renální insuficiencí nebo u pacientů s jaterní insuficiencí (viz bod 4.2).
Cukrovka
U diabetických pacientů může léčba SSRI narušit kontrolu glykémie. Může být nutné upravit dávkování inzulínu a / nebo perorálních hypoglykemik.
Kromě toho byly provedeny studie naznačující, že při současném podávání paroxetinu a pravastatinu může dojít ke zvýšení glykémie (viz bod 4.5).
Epilepsie
Stejně jako u jiných antidepresiv by měl být paroxetin používán s opatrností u pacientů s epilepsií.
Záchvaty
Celkový výskyt záchvatů u pacientů léčených paroxetinem je menší než 0,1%. Léčba by měla být ukončena u všech pacientů, u nichž se objeví záchvaty.
Elektrokonvulzivní terapie (ECT)
Klinické zkušenosti se souběžným podáváním paroxetinu s elektrokonvulzivní terapií (ECT) jsou omezené.
Glaukom
Stejně jako u jiných SSRI může paroxetin způsobit mydriázu a měl by být používán s opatrností u pacientů s glaukomem s úzkým úhlem nebo s glaukomem v anamnéze.
Kardiovaskulární patologie
U pacientů s kardiovaskulárními chorobami je třeba dodržovat obvyklá opatření.
Hyponatrémie
Hyponatrémie byla hlášena zřídka, převážně u starších osob. Opatrnosti je třeba také u pacientů s rizikem hyponatrémie, například ze souběžné medikace a cirhózy. Hyponatrémie je obvykle reverzibilní po vysazení paroxetinu.
Krvácení
U SSRI byly hlášeny případy poruch kožního krvácení, jako je ekchymóza a purpura. Byly hlášeny další hemoragické projevy, například gastrointestinální a gynekologické krvácení.
Starší pacienti mohou mít zvýšené riziko krvácení nesouvisejícího s menstruací.
Opatrnost se doporučuje u pacientů užívajících SSRI souběžně s perorálními antikoagulancii, léky, o nichž je známo, že ovlivňují funkci krevních destiček, nebo jinými léky, které mohou zvýšit riziko krvácení (např. Atypická antipsychotika, jako je klozapin, fenothiazin, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová, nesteroidní -zánětlivá léčiva (NSAID), inhibitory COX-2) a moly
pacienti s anamnézou poruch krvácení nebo stavů, které mohou mít sklon ke krvácení (viz bod 4.8).
Interakce s tamoxifenem
Paroxetin, silný inhibitor CYP2D6, může vést ke snížení koncentrací endoxifenu, jednoho z nejdůležitějších aktivních metabolitů tamoxifenu. Proto je třeba se paroxetinu během léčby tamoxifenem, kdykoli je to možné, vyhnout (viz bod 4.5).
Léky, které ovlivňují žaludeční pH
U pacientů užívajících perorální suspenzi může být plazmatická koncentrace paroxetinu ovlivněna žaludečním pH. Data in vitro ukázal, že k uvolnění aktivního léčiva ze suspenze je nutné kyselé prostředí, takže absorpci lze snížit u pacientů se zvýšeným pH v žaludku nebo s achlorhydrií, jako po použití některých léků (antacida, antagonisty receptoru H2 histaminergika, inhibitory protonové pumpy), u některých onemocnění (např. atrofická gastritida, perniciózní anémie, chronická infekce Helicobacter pylori) a po chirurgických zákrocích (vagotomie, gastrektomie). Při použití jiné lékové formy paroxetinu je třeba vzít v úvahu závislost na pH (např. Plazmatická koncentrace paroxetinu se může snížit u pacientů se zvýšeným žaludečním pH při přechodu z tablet na perorální suspenzi).Proto je u pacientů zahajujících nebo ukončujících léčbu léky zvyšujícími žaludeční pH doporučena opatrnost. V takových situacích může být nutná úprava dávky.
Abstinenční příznaky pozorované po přerušení léčby paroxetinem
Příznaky z vysazení pozorované při ukončení léčby jsou časté, zvláště v případě náhlého přerušení (viz bod 4.8).
V klinických studiích se nežádoucí účinky pozorované při přerušení léčby vyskytly u 30% pacientů užívajících paroxetin, ve srovnání s 20% pacientů užívajících placebo:
nástup abstinenčních příznaků není stejný v případech, kdy je droga návyková nebo návyková.
Riziko abstinenčních příznaků může záviset na několika faktorech, včetně délky léčby, dávky a rychlosti snižování dávky.
Byly hlášeny závratě, smyslové poruchy (včetně parestézie, pocitu elektrického šoku a tinnitu), poruchy spánku (včetně intenzivních snů), agitovanost nebo úzkost, nevolnost, třes, zmatenost, pocení, bolest hlavy, průjem, bušení srdce, emoční nestabilita. zrakové poruchy. Intenzita těchto příznaků je obecně mírná až střední, u některých pacientů však mohou být závažné. Obvykle se objevují během prvních dnů po ukončení léčby, ale byly velmi vzácné případy, kdy se objevily u pacientů, kteří nechtěně přeskočili jedna dávka.
Tyto příznaky obecně vymizí a obvykle odezní do dvou týdnů, i když u některých jedinců mohou trvat déle (dva až tři měsíce nebo déle). Doporučuje se dávku paroxetinu snižovat postupně, když je léčba ukončena, po dobu několika týdnů nebo měsíců, v závislosti na potřebách pacienta (viz „Abstinenční příznaky pozorované po ukončení léčby paroxetinem.“ V odstavci 4.2).
Důležité informace o některých složkách
Parabeny
Perorální suspenze Paroxetinu obsahuje methylparahydroxybenzoát (E218) a propylparahydroxybenzoát (E216) (parabeny), které mohou způsobit alergické reakce (včetně opožděných).
Oranžově žluté barvivo
Perorální suspenze Paroxetinu obsahuje žlutooranžové barvivo FCF (E110), které může způsobit alergické reakce.
Sorbitol E420
Perorální suspenze Paroxetinu obsahuje sorbitol (E420). Pacienti se vzácnými vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Serotonergní léky
Stejně jako u jiných SSRI může souběžné podávání se serotonergními léky vést ke vzniku účinků spojených se serotoninem (serotoninový syndrom: viz bod 4.4). Je třeba opatrnosti a je zapotřebí pečlivější klinické sledování, pokud serotonergní léky (jako je L -tryptofan, triptany, tramadol, linezolid, methylthioniniumchlorid (methylenová modř), SSRI, lithium, pethidin a třezalka tečkovaná - Hypericum perforatum) se podávají souběžně s paroxetinem. Opatrnost se také doporučuje při fentanylu, který se používá v celkové anestezii nebo při léčbě chronické bolesti.Souběžné užívání paroxetinu a inhibitorů MAO je kontraindikováno kvůli riziku serotoninového syndromu (viz bod 4.3).
Pimozide
K průměrnému 2,5násobnému zvýšení hladin pimozidu došlo ve studii s nízkou jednorázovou dávkou pimozidu (2 mg) při jeho současném podávání s paroxetinem (v dávce 60 mg). To lze vysvětlit na základě inhibičního účinku, který má paroxetin na CYP2D6. Vzhledem ke sníženému terapeutickému indexu pimozidu a jeho známé schopnosti prodloužit QT interval je současné užívání pimozidu a paroxetinu kontraindikováno (viz bod 4.3).
Enzymy zodpovědné za metabolismus léčiv
Metabolismus a farmakokinetika paroxetinu může být ovlivněna indukcí nebo inhibicí enzymů metabolizujících léčivo.
Pokud je paroxetin podáván souběžně s léčivem, o kterém je známo, že inhibuje metabolismus enzymů, mělo by být zváženo použití nejnižších dávek v rozmezí dávek.
Při současném podávání s léky, o nichž je známo, že indukují metabolismus enzymů (např. Karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenytoin) nebo s fosamprenavirem / ritonavirem, není nutná úprava počáteční dávky. Jakákoli úprava dávky paroxetinu (ať už po zahájení léčby nebo po vysazení léčiva indukujícího metabolismus) by měla být založena na klinické odpovědi (snášenlivosti a účinnosti).
Neuromuskulární blokátory
SSRI mohou snižovat aktivitu cholinesterázy v plazmě, což má za následek prodloužení neuromuskulárního blokujícího účinku mivacuria a sukcinylcholinu.
Fosamprenavir / ritonavir
Souběžné podávání fosamprenaviru / ritonaviru 700/100 mg dvakrát denně s paroxetinem 20 mg denně zdravým dobrovolníkům po dobu 10 dnů významně snižuje plazmatické hladiny paroxetinu přibližně o 55%. Plazmatické hladiny fosamprenaviru / ritonaviru během souběžného podávání s paroxetinem byly podobné referenčním hodnotám z jiných studií, což naznačuje, že paroxetin nemá významný vliv na metabolismus fosamprenaviru / ritonaviru. Nejsou k dispozici žádné údaje o dlouhodobém účinku současného podávání paroxetinu a fosamprenaviru / ritonaviru po dobu delší než 10 dnů.
Procyklidin
Každodenní podávání paroxetinu významně zvyšuje plazmatické hladiny procyklidinu. Pokud jsou pozorovány anticholinergní účinky, dávka procyklidinu by měla být snížena.
Antikonvulziva
Karbamazepin, fenytoin, valproát sodný. Souběžné podávání se nejeví
žádný vliv na farmakokinetický a farmakodynamický profil u epileptických pacientů.
Inhibiční účinnost paroxetinu na CYP2D6
Stejně jako ostatní antidepresiva, včetně jiných SSRI, paroxetin inhibuje enzym CYP2D6 jaterního cytochromu P450. Inhibice CYP2D6 může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací současně podávaných léků metabolizovaných tímto enzymem. Patří sem tato léčiva. Některá tricyklická antidepresiva (např. Klomipramin, nortriptylin a desipramin), fenothiazinová neuroleptika (např. perfenazin a thioridazin, viz bod 4.3), risperidon, atomoxetin, některá antiarytmika typu 1 C (např. propafenon a flekainid) a metoprolol.
Použití paroxetinu v kombinaci s metoprololem podávaným při srdečním selhání se nedoporučuje kvůli sníženému terapeutickému indexu metoprololu v této indikaci.
V literatuře byla popsána farmakokinetická interakce mezi inhibitory CYP2D6 a tamoxifenem, která ukazuje 65-75% snížení plazmatických hladin endoxifenu, jedné z nejaktivnějších forem tamoxifenu. V některých studiích byla při souběžném užívání některých antidepresiv SSRI hlášena snížená účinnost tamoxifenu. Jelikož nelze vyloučit snížený účinek tamoxifenu, je třeba se souběžnému podávání se silnými inhibitory CYP2D6 (včetně paroxetinu) vyvarovat, kdykoli je to možné (viz bod 4.4 ).
Alkohol
Stejně jako u jiných psychotropních léků by pacienti měli být poučeni, aby se během užívání paroxetinu vyhnuli užívání alkoholu.
Perorální antikoagulancia
Mezi paroxetinem a perorálními antikoagulancii může docházet k farmakodynamické interakci. Současné užívání paroxetinu a perorálních antikoagulancií může vést ke zvýšené antikoagulační aktivitě a riziku krvácení.Proto by měl být paroxetin používán s opatrností u pacientů užívajících perorální antikoagulancia (viz bod 4.4).
Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), kyselina acetylsalicylová a další protidestičková činidla
Může dojít k farmakodynamické interakci mezi paroxetinem a NSAID / kyselinou acetylsalicylovou. Současné užívání paroxetinu a NSAID / kyseliny acetylsalicylové může vést ke zvýšenému riziku krvácení (viz bod 4.4).
Opatrnost se doporučuje u pacientů užívajících SSRI souběžně s perorálními antikoagulancii, léky, o nichž je známo, že ovlivňují funkci krevních destiček, nebo jinými léky, které mohou zvýšit riziko krvácení (např. Atypická antipsychotika, jako je klozapin, fenothiazin, většina tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová, nesteroidní zánětlivá léčiva (NSAID), inhibitory COX-2) a u pacientů s anamnézou krvácivých poruch nebo stavů, které mohou předurčovat ke krvácení.
Pravastatin
Interakce mezi paroxetinem a pravastatinem byla pozorována ve studiích, které naznačují, že současné podávání paroxetinu a pravastatinu může vést ke zvýšení hladiny glukózy v krvi. Pacienti s diabetem mellitem, kteří užívají paroxetin i pravastatin, mohou vyžadovat úpravu dávky hypoglykemických látek a / nebo inzulinu (viz bod 4.4).
Léky, které ovlivňují žaludeční pH
Data in vitro ukázal, že uvolňování paroxetinu z perorální suspenze závisí na pH. Proto léky, které mění žaludeční pH (jako jsou antacida, inhibitory protonové pumpy nebo antagonisté histaminových H2 receptorů), mohou u pacientů užívajících perorální suspenzi ovlivnit plazmatické koncentrace paroxetinu (viz bod 4.4).
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Některé epidemiologické studie naznačily zvýšené riziko vrozených vývojových vad, zejména kardiovaskulárních (např. Defekty komorového a síňového septa) spojených s užíváním paroxetinu během prvního trimestru těhotenství. Mechanismus není znám. Údaje naznačují, že riziko porodu novorozence s kardiovaskulárním defektem po expozici paroxetinu matkou je menší než 2/100 ve srovnání s rizikem přibližně 1/100 očekávaným pro takové defekty v obecné populaci.
Paroxetin by měl být během těhotenství podáván pouze tehdy, je -li to striktně indikováno. Lékař v době předepisování bude muset vyhodnotit možnost alternativní léčby u těhotných žen nebo žen, které plánují otěhotnět. Je třeba se vyvarovat náhlého ukončení těhotenství (viz „Příznaky z vysazení pozorované po vysazení paroxetinu“ v bodě 4.2).
Novorozenci by měli být pozorováni, pokud užívání paroxetinu matkou pokračuje do pozdějších fází těhotenství, zejména ve třetím trimestru.
Následující příznaky se mohou objevit u novorozenců po mateřském užívání paroxetinu v pozdějších fázích těhotenství: respirační tíseň, cyanóza, apnoe, záchvaty, nestabilní teplota, potíže s krmením, zvracení, hypoglykemie, hypertonie, hypotonie, hyperreflexie, třes, nervozita, agitovanost „podrážděnost, letargie, neustálý pláč, ospalost a potíže s usínáním. Tyto příznaky mohou být způsobeny buď serotonergními účinky, nebo abstinenčními příznaky. Ve většině případů komplikace začínají okamžitě po porodu. dodání nebo krátce po (méně než 24 hodin).
Epidemiologická data naznačují, že používání SSRI během těhotenství, zejména v pozdním těhotenství, může způsobit zvýšené riziko perzistující plicní hypertenze novorozenců (PPHN). Pozorované riziko bylo přibližně pět z 1000 těhotenství. Obecná populace jeden až dva případy PPHN se vyskytuje u 1000 těhotenství.
Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu, ale neprokázaly přímé škodlivé účinky na těhotenství, embryofetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj (viz bod 5.3).
Čas krmení
Malé množství paroxetinu se vylučuje do mateřského mléka. V publikovaných studiích nebyly sérové koncentrace u kojených dětí detekovatelné (známka účinku léčiva. Jelikož se neočekávají žádné účinky, lze uvažovat o kojení.
Plodnost
Údaje na zvířatech ukázaly, že paroxetin může ovlivnit kvalitu spermií (viz bod 5.3). Údaje in vitro o lidském materiálu ukazují určitý vliv na kvalitu spermií, u lidí však pacienti léčeni SSRI (včetně paroxetinu) prokázali, že účinek na kvalitu spermií je reverzibilní. Dopad na plodnost nebyl dosud pozorován.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Klinické zkušenosti ukázaly, že léčba paroxetinem není spojena s poruchou kognitivních nebo psychomotorických funkcí.Podobně jako u všech psychoaktivních drog by však pacienti měli být upozorněni na opatrnost při řízení a obsluze strojů.
Přestože paroxetin nezvyšuje psychické a motorické škodlivé účinky vyvolané příjmem alkoholu, současné užívání paroxetinu a alkoholu se nedoporučuje.
04.8 Nežádoucí účinky
Některé z níže uvedených nežádoucích účinků léčiva mohou při pokračující léčbě snižovat intenzitu a frekvenci a obecně nevedou k přerušení léčby. Reakce
nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle orgánových systémů a frekvence. Frekvence jsou definovány jako: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Poruchy krve a lymfatického systému
Méně časté: poruchy krvácení, postihující zejména kůži a sliznice (včetně ekchymózy a gynekologického krvácení).
Velmi vzácné: trombocytopenie.
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: závažné a život ohrožující alergické reakce (včetně anafylaktoidních reakcí a angioedému).
Endokrinní patologie
Velmi vzácné: syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).
Poruchy metabolismu a výživy
Časté: zvýšené hladiny cholesterolu, snížená chuť k jídlu.
Méně časté: u diabetických pacientů byla hlášena porucha kontroly glykémie (viz bod 4.4)
Vzácné: hyponatrémie.
Hyponatrémie byla hlášena hlavně u starších pacientů a je někdy způsobena syndromem nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH).
Psychiatrické poruchy
Časté: ospalost, nespavost, agitovanost, abnormální sny (včetně nočních můr).
Méně časté: zmatenost, halucinace.
Vzácné: manické reakce, úzkost, depersonalizace, záchvaty paniky, akatizie (viz bod 4.4).
Frekvence není známa: sebevražedné myšlenky, sebevražedné chování, agresivita.
Během léčby paroxetinem nebo krátce po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování (viz bod 4.4).
Po uvedení přípravku na trh byly pozorovány případy agresivity.
Tyto příznaky mohou být také způsobeny základním onemocněním.
Poruchy nervového systému
Časté: závratě, třes, bolest hlavy, zhoršená koncentrace.
Méně časté: extrapyramidové poruchy
Vzácné: záchvaty, syndrom neklidných nohou (RLS).
Velmi vzácné: serotoninový syndrom (příznaky mohou zahrnovat agitovanost, zmatenost, diaforézu, halucinace, hyperreflexii, myoklonus, zimnici, tachykardii a třes).
Byly hlášeny extrapyramidové poruchy, včetně orofaciální dystonie, někdy u pacientů již trpících pohybovými poruchami nebo u pacientů léčených neuroleptiky.
Oční poruchy
Časté: rozmazané vidění.
Méně časté: mydriáza (viz bod 4.4).
Velmi vzácné: akutní glaukom.
Poruchy ucha a labyrintu
Frekvence není známa: tinnitus
Srdeční patologie
Méně časté: sinusová tachykardie.
Vzácné: bradykardie.
Cévní patologie
Méně časté: přechodné zvýšení nebo snížení krevního tlaku, posturální hypotenze.
Po léčbě paroxetinem bylo hlášeno přechodné zvýšení nebo snížení krevního tlaku, obvykle u pacientů s již existující hypertenzí nebo úzkostí.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: zívání.
Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: nevolnost.
Časté: zácpa, průjem, zvracení, sucho v ústech.
Velmi vzácné: gastrointestinální krvácení.
Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné: zvýšení jaterních enzymů
Velmi vzácné: jaterní příhody (jako je hepatitida, někdy spojená se žloutenkou a / nebo selháním jater).
Bylo hlášeno zvýšení jaterních enzymů. V období po uvedení přípravku na trh byly velmi vzácně hlášeny také jaterní příhody (jako je hepatitida, někdy spojená se žloutenkou a / nebo selháním jater). Prodloužené zvýšení hodnot testů jaterních funkcí.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: pocení.
Méně časté: kožní vyrážka, pruritus.
Velmi vzácné: závažné kožní nežádoucí reakce (včetně erythema multiforme, Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy), kopřivka, fotosenzitivní reakce.
Poruchy ledvin a močových cest
Méně časté: retence moči, inkontinence moči.
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Velmi časté: sexuální dysfunkce.
Vzácné: hyperprolaktinémie / galaktorea, poruchy menstruace (včetně menoragie, metroraggie, amenorea, opožděná menstruace a nepravidelná menstruace).
Velmi vzácné: priapismus.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Vzácné: artralgie, myalgie.
Epidemiologické studie prováděné hlavně u pacientů ve věku 50 let a starších ukazují zvýšené riziko zlomenin kostí u pacientů užívajících SSRI a tricyklická antidepresiva. Mechanismus vedoucí k tomuto riziku není znám.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: astenie, přírůstek hmotnosti.
Velmi vzácné: periferní edém.
PŘÍPADY VÝBĚRU ZOBRAZENÉ PO ZRUŠENÍ LÉČBY PAROXETINEM
Časté: závratě, smyslové poruchy, poruchy spánku, úzkost, bolest hlavy.
Méně časté: agitovanost, nevolnost, třes, zmatenost, pocení, emoční nestabilita, poruchy zraku, bušení srdce, průjem, podrážděnost.
Přerušení léčby paroxetinem (zvláště pokud je náhlé) obvykle vede k abstinenčním příznakům.
Byly hlášeny závratě, smyslové poruchy (včetně parestézie, pocitu elektrického šoku a tinnitu), poruchy spánku (včetně intenzivních snů), agitovanost nebo úzkost, nevolnost, třes, zmatenost, pocení, bolest hlavy, průjem, bušení srdce, emoční nestabilita. zrakové poruchy.
Tyto příhody jsou obecně mírné až středně závažné a samy odezní, u některých pacientů však mohou být závažné a / nebo prodloužené. Doporučuje se proto, aby v případě, že léčba paroxetinem již není nutná, docházelo k postupnému vysazování prováděnému postupným snižováním dávky (viz body 4.2 a 4.4).
NEŽÁDOUCÍ UDÁLOSTI BĚHEM KLINICKÝCH STUDIÍ U PEDIATRICKÝCH VĚKOVÝCH PACIENTŮ
Byly pozorovány následující nežádoucí účinky:
Zvýšené chování související se sebevraždou (včetně pokusů o sebevraždu a sebevražedných myšlenek), sebepoškozující chování a zvýšený nepřátelský postoj. Sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu byly pozorovány hlavně v klinických studiích s dospívajícími s těžkou depresivní poruchou. “Nepřátelský přístup se vyskytoval zejména u dětí s OCD, a zejména u dětí mladších 12 let.
Dalšími pozorovanými událostmi byly: snížená chuť k jídlu, třes, pocení, hyperkineze, agitovanost, emoční labilita (včetně pláče a kolísání nálad), nežádoucí účinky související s krvácením, zejména kůže a sliznic.
Události pozorované po vysazení / snižování dávky paroxetinu jsou: emoční labilita (včetně pláče, změn nálad, sebepoškozování, sebevražedných myšlenek a pokusů o sebevraždu), nervozita, závratě, nevolnost a bolest břicha (viz bod 4.4).
Další informace o klinických studiích viz bod 5.1.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků. "Adresa: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Předávkování
Příznaky a příznaky
Na základě dostupných informací o předávkování paroxetinem se zdá být zřejmé velké bezpečnostní rozpětí.
Zkušenosti s předávkováním paroxetinem ukázaly, že kromě symptomů popsaných v bodě 4.8 „Nežádoucí účinky“ byla hlášena horečka a nedobrovolné svalové kontrakce.
Pacienti se obvykle uzdravili bez vážných následků i v případech, kdy byl paroxetin podáván samostatně až do dávek 2000 mg. Příležitostně byly hlášeny případy jako kóma nebo změny EKG, velmi zřídka s fatálním koncem, ale obecně při užívání paroxetinu v kombinaci s jinými psychotropními léky, s alkoholem nebo bez něj.
Léčba
Není známo žádné specifické antidotum.
Léčba by měla být založena na obecných opatřeních používaných při léčbě předávkování antidepresivy. Ke snížení absorpce paroxetinu lze zvážit podání 20-30 g aktivního uhlí, pokud možno do hodin po předávkování. Je indikována podpůrná terapie s pečlivým pozorováním a častým sledováním životních funkcí. Vedení pacienta by se mělo řídit klinickými indikacemi.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva - selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, ATC kód: N06A B05
Mechanismus účinku
Paroxetin je účinný a selektivní inhibitor zpětného vychytávání 5-hydroxytryptaminu (5-HT; serotoninu); jeho antidepresivní účinek a jeho účinnost v léčbě obsedantně kompulzivní poruchy, sociální úzkostné poruchy / sociální fobie, generalizované úzkostné poruchy, posttraumatické stresové poruchy a panické poruchy jsou považovány za související s touto specifickou inhibicí zpětného vychytávání 5-HT v mozku neurony.
Paroxetin není chemicky příbuzný tricyklickým, tetracyklickým a jiným dostupným antidepresivům.
Paroxetin má nízkou afinitu k cholinergním receptorům muskarinového typu a studie na zvířatech prokázaly pouze slabé anticholinergní vlastnosti.
V souladu s touto selektivitou účinku studie in vitro ukázal, že na rozdíl od tricyklických antidepresiv má paroxetin nízkou afinitu k alfa 1, alfa 2 a beta-adrenoreceptorům, k dopaminovým receptorům (D2), k 5-HT1 podobným a 5-HT2 receptorům a k „histaminu (H1). Tento nedostatek interakce s postsynaptickými receptory in vitro bylo potvrzeno studiemi in vivo, který prokázal absenci depresivních vlastností na centrální nervový systém a hypotenzních vlastností.
Farmakodynamické účinky
Paroxetin nemění psychomotorické funkce a nezesiluje depresivní účinky ethanolu.
Podobně jako jiné selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, paroxetin způsobuje příznaky související s nadměrnou stimulací serotoninového receptoru, pokud je podáván zvířatům dříve léčeným inhibitory monoaminooxidázy (MAO) nebo tryptofanem.
Behaviorální a EEG studie ukazují, že paroxetin se slabě aktivuje v dávkách obecně vyšších, než jsou dávky potřebné k inhibici zpětného vychytávání serotoninu. Aktivační vlastnosti nejsou od přírody „podobné amfetaminu“. Studie na zvířatech naznačují, že paroxetin je kardiovaskulárním systémem dobře snášen.Paroxetin po podání zdravým subjektům nezpůsobuje významné změny krevního tlaku, srdeční frekvence a EKG.
Studie ukazují, že paroxetin, na rozdíl od antidepresiv, která inhibují zpětné vychytávání noradrenalinu, má sníženější sklon k inhibici antihypertenzních účinků guanethidinu.
Paroxetin v léčbě depresivních poruch vykazuje účinnost srovnatelnou se standardními antidepresivy.
Existují také určité důkazy, že paroxetin může mít terapeutickou hodnotu u pacientů, kteří nereagují na standardní terapii.
Podání dávky ráno nemá žádný nepříznivý vliv na kvalitu nebo délku spánku. Kromě toho mohou pacienti hlásit zlepšený spánek, když reagují na léčbu paroxetinem.
Analýza suicidality u dospělých
Paroxetinově specifická analýza klinických studií prováděných ve srovnání s placebem u dospělých pacientů s psychiatrickými poruchami ukázala vyšší frekvenci sebevražedného chování u mladých dospělých (ve věku 18 až 24 let) léčených paroxetinem ve srovnání s placebem (2,19% oproti 0,92%) . Ve starší věkové skupině nebyl takový nárůst pozorován. U dospělých (všech věkových skupin) s těžkou depresivní poruchou došlo ke zvýšené frekvenci sebevražedného chování u pacientů léčených paroxetinem ve srovnání s placebem (0,32% oproti 0,05%); všechny události byly pokusy o sebevraždu. Většina těchto pokusů o paroxetin (8 z 11) se však objevila u mladých dospělých (viz také bod 4.4).
Reakce na dávku
Ve studiích s fixní dávkou je křivka závislosti na dávce plochá, což nenaznačuje výhodu z hlediska účinnosti při používání vyšších než doporučených dávek. Existují však některá klinická data, která
naznačují, že následné zvýšení dávky může být pro některé pacienty přínosem.
Dlouhodobá účinnost
Dlouhodobá účinnost paroxetinu na depresi byla prokázána v 52týdenní udržovací studii určené k vyhodnocení prevence relapsu: relapsy u pacientů léčených paroxetinem (20-40 mg denně) se vyskytly ve 12% případů ve srovnání s 28% případů u pacientů užívajících placebo.
Dlouhodobá účinnost paroxetinu v léčbě OCD byla zkoumána ve třech 24týdenních udržovacích studiích, jejichž cílem bylo vyhodnotit prevenci relapsu. V jedné ze tří studií byl dosažen významný rozdíl v podílu pacientů s relapsy mezi paroxetinem ( 38%) a placebo (59%).
Dlouhodobá účinnost paroxetinu v léčbě panické poruchy byla prokázána ve 24týdenní udržovací studii určené k vyhodnocení prevence relapsu: relapsy u pacientů léčených paroxetinem (10-40 mg denně) se vyskytly v 5% případů ve srovnání s až 30% pacientů užívajících placebo. Toto bylo podpořeno 36týdenní udržovací studií.
Dlouhodobá účinnost paroxetinu při léčbě sociálních a generalizovaných úzkostných poruch a posttraumatické stresové poruchy nebyla dostatečně prokázána.
Nežádoucí účinky pozorované v klinických studiích u pediatrických pacientů
Během krátkodobých klinických studií (až 10–12 týdnů) u dětí a mladistvých byly u pacientů léčených paroxetinem pozorovány následující nežádoucí účinky s frekvencí alespoň 2% pacientů a tyto příhody se vyskytly s výskytem alespoň dvakrát vyšší než u placeba: zvýšené chování související se sebevraždou (včetně pokusů o sebevraždu a sebevražedných myšlenek), sebepoškozování a zvýšený nepřátelský postoj. Sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu byly pozorovány hlavně v klinických studiích s dospívajícími s těžkou depresivní poruchou. postoj nastal zejména u dětí s OCD, zejména u dětí mladších 12 let. Další příhody, které byly pozorovány častěji ve skupině s paroxetinem než ve skupině s paroxetinem. které byly léčeny placebem, byly: chuť k jídlu, třes, pocení, hyperkineze, agitovanost, emoční labilita (včetně pláče a změn nálad).
Ve studiích, kde byl použit režim snižování dávky, příznaky hlášené během fáze snižování dávky nebo po vysazení paroxetinu, pozorované s frekvencí alespoň 2% pacientů a vyskytující se s nejméně dvakrát vyšším výskytem než placebo, byly: emoční labilita (včetně pláč, výkyvy nálady, sebepoškozování, sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu), nervozita, závratě, nevolnost a bolest břicha (viz bod 4.4).
V pěti paralelních skupinových studiích o délce léčby od osmi týdnů do osmi měsíců byly nežádoucí účinky související s krvácením, zejména kůže a sliznic, pozorovány s frekvencí 1,74% u pacientů léčených paroxetinem ve srovnání s frekvencí 0,74% pozorovaných u pacientů léčených placebem.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Paroxetin se po perorálním podání dobře vstřebává a podléhá metabolizmu prvního průchodu.
V důsledku metabolismu prvního průchodu je množství paroxetinu dostupné v systémovém oběhu menší než množství absorbované z gastrointestinálního traktu. V případě zvýšené tělesné zátěže po vyšších jednorázových nebo opakovaných dávkách dochází k částečnému nasycení efektu prvního průchodu a snížení plazmatické clearance.To vede k neúměrnému zvýšení plazmatických koncentrací paroxetinu, a proto nejsou farmakokinetické parametry konstantní, což má za následek nelineární kinetika, ale nelinearita je obecně
skromný a je omezen na ty subjekty, které dosahují nízkých plazmatických hladin při nízkých dávkách.
Systémových hladin v ustáleném stavu je dosaženo během 7-14 dnů od zahájení léčby přípravky s okamžitým nebo řízeným uvolňováním a farmakokinetika se během dlouhodobé léčby nemění.
Rozdělení
Paroxetin je široce distribuován v tkáních a farmakokinetické výpočty ukazují, že v plazmě se nachází pouze 1% paroxetinu přítomného v těle. Asi 95% paroxetinu přítomného v plazmě se váže na proteiny v terapeutických koncentracích.
Nebyla prokázána žádná korelace mezi plazmatickými koncentracemi paroxetinu a klinickými účinky (nežádoucí účinky a účinnost).
Biotransformace
Hlavní metabolity paroxetinu jsou polární a konjugované produkty oxidace a methylace, které jsou snadno odstraněny. Vzhledem k jejich relativnímu nedostatku farmakologické aktivity je velmi nepravděpodobné, že by přispěly k terapeutickým účinkům paroxetinu.
Metabolismus neohrožuje selektivitu účinku paroxetinu na zpětné vychytávání serotoninu neurony.
Odstranění
Vylučování nezměněného paroxetinu močí je obecně méně než 2%, zatímco metabolitů je asi 64% dávky. Přibližně 36% dávky se vylučuje stolicí, pravděpodobně žlučí, z nichž nezměněný paroxetin představuje méně než „1% dávky. Proto je paroxetin téměř úplně eliminován metabolismem.
Vylučování metabolitů je dvoufázové, zpočátku je výsledkem metabolismu prvního průchodu a následně kontrolováno systémovou eliminací paroxetinu.
Poločas eliminace je variabilní, ale obecně je asi jeden den.
Zvláštní populace pacientů
Starší a renální / jaterní insuficience
Zvýšení plazmatických koncentrací paroxetinu bylo pozorováno u starších subjektů a u subjektů s těžkou renální insuficiencí a u subjektů s jaterní insuficiencí, ale rozmezí plazmatických koncentrací je podobné jako u zdravých dospělých subjektů.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Toxikologické studie byly provedeny na opici rhesus a na potkanovi albino; u obou druhů je metabolický profil podobný tomu, který je popsán u lidí. Jak se očekávalo u lipofilních aminů, včetně tricyklických antidepresiv, byla u potkanů zjištěna fosfolipidóza. Fosfolipidóza nebyla ve studiích na primátech, trvajících až jeden rok, pozorována při dávkách šestkrát vyšších než doporučené rozmezí klinických dávek.
Karcinogenita: Ve dvouletých studiích na myších a potkanech paroxetin nevykazoval karcinogenní účinky.
Genotoxicita: Genotoxicita nebyla v sérii testů pozorována in vitro A in vivo.
Studie reprodukční toxicity na potkanech ukázaly, že paroxetin ovlivňuje mužskou a ženskou plodnost snížením indexu plodnosti a míry březosti.U potkanů byla pozorována vyšší kojenecká úmrtnost a opožděná osifikace. Posledně uvedené účinky pravděpodobně souvisejí s toxicitou pro matku a nejsou považovány za přímý účinek na plod / novorozence.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Tablety
Jádro tabletu: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého (E341), karboxymethylškrob sodný (typ A),
stearát hořečnatý (E470b).
Potah tablety: hypromelóza (E464), makrogol 400, polysorbát 80 (E433), oxid titaničitý (E 171).
Orální suspenze
Polacrilin draselný, dispergovatelná celulóza (E460), propylenglykol, glycerol (E422), sorbitol (E420), methylparahydroxybenzoát (E218), propylparahydroxybenzoát (E216), dihydrát citronanu sodného (E331), bezvodá kyselina citrónová (E330), E954), přírodní pomerančová příchuť, přírodní citrónová příchuť, FCF žlutá oranžová barviva (E110), simethikonová emulze, čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní
06.3 Doba platnosti
Tablety
3 roky
Orální suspenze
2 roky (1 měsíc po prvním otevření)
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tablety
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem
Orální suspenze
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Tablety
Blistr odolný proti otevření dětmi z neprůhledného polyvinylchloridu (PVC), s hliníkovým papírovým dnem.
Velikosti balení: 12, 28 a 50 tablet.
Orální suspenze
Láhev ze žlutého skla s dětským bezpečnostním polypropylenovým uzávěrem a bezpečnostním těsněním z polyetylenu.
Součástí je polypropylenová odměrka.
Balení: 150 ml
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny k likvidaci.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - 37135 Verona
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Sereupin 20 mg potahované tablety - 12 A.I.C. n. 027965019
Sereupin 20 mg potahované tablety - 28 A.I.C. n. 027965033
Sereupin 20 mg potahované tablety - 50 tablet A.I.C. n. 027965045
Sereupin 20 mg / 10 ml perorální suspenze - 150 ml lahvička A.I.C. n. 027965021
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
07/2015