SELECTIN ® je léčivo na bázi sodné soli pravastatinu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Prostředky snižující lipidy-inhibitor HMG-CoA reduktázy
Indikace SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® se používá jako farmakologická léčba smíšené dyslipidémie a heterozygotní primární nebo familiární hypercholesterolémie, pokud vhodná dieta a správný životní styl nepřinesly uspokojivé terapeutické výsledky.
SELECTIN ® lze také použít k prevenci kardiovaskulárních onemocnění u pacientů s předchozí klinickou anamnézou koronárních příhod, infarktu myokardu, cerebrovaskulárních příhod a různých typů onemocnění kardiovaskulárního systému.
SELECTIN ® se také používá k léčbě posttransplantační hyperlipidémie u pacientů podstupujících imunosupresivní terapii.
SELECTIN ® mechanismus účinku Pravastatin
Orálně podávaný pravastatin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje maximální plazmatické koncentrace přibližně 1,5 hodiny po požití.Velká část léčiva prochází jaterním metabolizmem při prvním průchodu, přičemž dochází k tvorbě neaktivních metabolitů, což způsobuje, že absolutní biologická dostupnost pravastatinu klesne na přibližně 17% celkové podané dávky.
Aktivní podíl selektivně proniká do jaterních buněk, přičemž „přímo inhibuje“ enzym HMG-CoA reduktázu, nezbytný pro jaterní syntézu cholesterolu. Snížení hladin cholesterolu uvnitř hepatocytů prostřednictvím mechanismu pozitivní zpětné vazby zvyšuje expresi LDL receptorů na buněčném povrchu, čímž se zlepšuje příjem lipoproteinů s nízkou hustotou (nazývaných LDL). Toto dvojité působení, doprovázené také „nevyhnutelným snížením syntézy VLDL (prekurzory LDL), určuje znatelný pokles krevních koncentrací LDL cholesterolu již po jednom týdnu léčby.“ Terapeutický účinek však bývá maximalizován pouze ve čtvrtém týdnu od zahájení léčby.
Tento biologický účinek, pravděpodobně také podporovaný pleiotropním působením statinů, má za následek významné snížení kardiovaskulárního rizika a výskytu souvisejících nemocí.
Asi jednu a půl hodiny po podání je pravastatin z velké části eliminován stolicí, zatímco zbytek je vylučován močí.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ÚČINNOST PRAVASTATINU
J Hum Hypertens. 1994 červenec; 8: 525-30.
Účinnost a bezpečnost pravastatinu u hypertenzních hypercholesterolemických pacientů na antihypertenzní medikamentózní léčbě.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Tato studie, provedená na pacientech s hypercholesterolemií (celkový cholesterol vyšší než 250 mg / dl) a hypertenzí, prokázala, jak podávání pravastatinu v dávkách 20 a 40 mg denně může zaručit snížení celkového cholesterolu o více než 27% a přibližně o 35% LDL cholesterol, bez ohledu na typ prováděné antihypertenzní léčby.
2. PLEIOTROPNÍ ÚČINNOST PRAVASTATINU
Eur J Pharmacol. 25. března 2010; 630 (1-3): 107-11. EPUB 2010 5. ledna.
In vitro antioxidační aktivita pravastatinu poskytuje vaskulární ochranu.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Několik studií po celém světě se snaží objasnit a identifikovat účinky provastatinu nesnižující lipidy, pravděpodobně zapojené do prevence kardiovaskulárních chorob. Tato studie, prováděná in vitro na buněčných kulturách, prokázala, jak může provastatin vykazovat silný antioxidační a vazoprotektivní účinek prostřednictvím mechanismů nezávislých na inhibici produkce kyseliny mevalonové.
3. STATIN PROTI RAKOVINĚ?
Eur J. Rak. 18. srpna 2010 [Epub před tiskem]
Přidání pravastatinu k chemoterapii u pokročilého karcinomu žaludku: Randomizovaná studie fáze II.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Několik studií, stále v experimentální fázi, podporuje protinádorový účinek statinů, vyvolaný inhibicí syntézy cholesterolu (prvek nezbytný pro konstituci buněčných membrán). Tato klinická studie používala pravastatin jako adjuvans k chemoterapii při léčbě pokročilého karcinomu žaludku, ale nedosáhla žádného druhu zlepšení. Rozpor mezi biologickou hypotézou - podporovanou experimenty in vitro - a klinickou praxí nám neumožňuje vyjádřit jednoznačný názor na tuto užitečnost.
Způsob použití a dávkování
SELECTIN ® 20/40 mg tablety pravastatinu: dávka nejpoužívanější při léčbě primární hypercholesterolémie je mezi 10 a 40 mg denně, užívaná v jedné dávce, možná před spaním. Formulaci konkrétní dávky musí provést lékař po „pečlivém posouzení stav fyziologicko-patologický u pacienta, a po vyloučení možných příčin sekundární hypercholesterolémie.Podle terapeutického cíle a zjištěných výsledků je možné upravit dávkování, zhruba po 4 týdnech, dobu nezbytnou k dosažení maximálního terapeutického účinku.
V každém případě by před zahájením jakékoli farmakologické léčby bylo vhodné přijmout zdravý životní styl a dietu s nízkým obsahem tuků, v níž by se mělo pokračovat i během terapeutického procesu.
V prevenci kardiovaskulárních onemocnění byla obecně používaná dávka SELECTIN® 40 mg / den, zatímco u hyperlipidemie po transplantaci se obecně používala dávka 10 mg / den, aby se případně upravila v případě snížené terapeutické odpovědi.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM SELECTIN ® Pravastatin - MUSÍ BÝT VÁS PŘEDPISOVANÝ A Zkontrolován Vaším lékařem.
Varování SELECTIN ® Pravastatin
Stejně jako ostatní statiny vyžaduje léčba pravastatinem sledování funkce jater a transamináz. Ve skutečnosti je nutné podávat tento lék opatrně pacientům s předchozí klinickou anamnézou onemocnění jater, aby se předešlo - i když vzácným - nepříjemným vedlejším účinkům.
Stejnou opatrnost je třeba zachovat u pacientů s předchozí anamnézou myopatií nebo s predispozicí k rozvoji onemocnění kosterního svalstva; v těchto případech by bylo nutné pravidelné sledování hladin kreatinkinázy, aby se zabránilo epizodám rhabdomyolýzy. Stejné sledování na druhé straně není vyžadováno u pacientů bez takové klinické anamnézy, pokud je vždy zjištěna absence svalové bolesti a přetrvávající slabost.
Vzhledem k přítomnosti laktózy mezi pomocnými látkami by SELECTIN® mohl způsobit gastrointestinální problémy u pacientů s poruchou tolerance vůči glukóze / galaktóze nebo se syndromem nedostatku enzymu laktázy.
Na základě současných studií a mechanismu účinku léčiva se neočekává, že by pravastatin ovlivňoval normální pozornost pacienta; proto se zdá, že neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Těhotenství a kojení
Několik studií prokázalo absenci teratogenních účinků pravastatinu na plod; použití přípravku SELECTIN ® je však v těhotenství silně kontraindikováno, vzhledem k významu cholesterolu ve fázích embryogeneze a vývoje plodu.
Kojení by mělo být také přerušeno v případě léčby pravastatinem, i když množství účinné látky nacházející se v mateřském mléce je zanedbatelné.
Interakce
Na rozdíl od mnoha jiných statinů a inhibitorů enzymu HMG-CoA reduktázy není jaterní metabolismus pravastatinu podporován pouze cytochromem P450 3A4. Tato charakteristika tedy snižuje potenciální interakce s jeho inhibitory nebo induktory (kyselina acetylsalicylová, warfarin, cyklosporin ... ) a udržuje svůj farmakokinetický profil poměrně stabilní.
Úprava dávky je naopak nutná v případě souběžného příjmu jiných léků snižujících hladinu lipidů.
Kontraindikace SELECTIN ® Pravastatin
SELECTIN ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na jednu z jeho složek, různých typů onemocnění jater a během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Různé studie provedené na snášenlivosti a bezpečnosti pravastatinu ukázaly, že výskyt nežádoucích účinků je srovnatelný s výskytem pozorovaným v kontrolním vzorku. Nejčastější nežádoucí účinky byly všechny klinicky významné a zobecněné, jako průjem, nauzea, zvracení, plynatost, závratě a astenie.
Vážnější reakce zahrnující muskuloskeletální, kardiovaskulární a jaterní systém byly rozhodně vzácnější a přechodnější, a to natolik, že po přerušení terapie rychle zmizely.
Poznámka
SELECTIN ® se prodává pouze na lékařský předpis.
Informace o SELECTIN ® Pravastatin zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
