Účinné látky: tamsulosin (tamsulosin -hydrochlorid)
TAMSULOSIN DOC Generici 0,4 mg tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním
Proč se používá tamsulosin? K čemu to je?
Účinnou látkou přípravku TAMSULOSIN DOC Generici je tamsulosin. Tamsulosin je léčivo se selektivním účinkem antagonistů α1A / α1D adrenoreceptorů, které snižuje svalové kontrakce v prostatě a močové trubici; to usnadňuje tok moči močovou trubicí a usnadňuje močení (vypuzování moči - močení). Kromě toho snižuje pocit naléhavosti močení.
TAMSULOSIN DOC Generici se používá u mužů k léčbě symptomů dolních močových cest spojených s benigní hyperplázií prostaty (BHP nebo zvětšenou prostatou). Tyto poruchy mohou zahrnovat potíže s močením (snížený průtok), driblování, naléhavost a potřebu častého močení ve dne i v noci.
Kontraindikace Kdy by přípravek Tamsulosin neměl být používán
Nepoužívejte přípravek TAMSULOSIN DOC Generici:
- jestliže jste alergický (á) na tamsulosin -hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6). Přecitlivělost nebo alergie na tamsulosin -hydrochlorid se může projevit náhlým lokálním otokem měkkých tkání těla (např. Hrdla nebo jazyka) a rukou nebo nohou, dýchacími obtížemi a / nebo svěděním a kožními vyrážkami (angioedém).
- jestliže omdlíte z poklesu krevního tlaku při změně polohy (vsedě nebo ve stoje).
- jestliže máte závažné problémy s játry.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím Tamsulosinu
Před použitím přípravku TAMSULOSIN DOC Generici se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
- Pravidelné lékařské prohlídky jsou nutné ke sledování vývoje stavu, se kterým se léčíte.
- Při užívání přípravku TAMSULOSIN DOC Generici, stejně jako u jiných léků tohoto druhu, se může vzácně objevit mdloba Při prvních známkách závratí nebo slabosti byste měli sedět nebo ležet, dokud nezmizí.
- Pokud máte závažné problémy s ledvinami, sdělte to prosím svému lékaři.
- pokud jste při používání tamsulosinu zaznamenali náhlé lokální otoky měkkých tkání těla (např. hrdla nebo jazyka) a rukou a / nebo nohou, potíže s dýcháním a / nebo svědění a vyrážku, jejichž příčinou je alergická reakce (angioedém), informujte svého lékaře.
- pokud podstupujete nebo plánujete operaci očí pro zakalení čočky (katarakta) nebo zvýšený nitrooční tlak (glaukom), informujte prosím svého očního lékaře, pokud jste již dříve užíval, užíváte nebo plánujete užívat TAMSULOSIN DOC Generici, protože Může se objevit „stav oka nazývaný“ syndrom intraoperační vlajkové duhovky (IFIS). Specialista proto může učinit nejvhodnější opatření týkající se farmakologické léčby a chirurgické techniky, která má být použita. Zeptejte se svého lékaře. pokud musíte tento lék odložit nebo dočasně přestat užívat před operací očí v důsledku zakalení čočky (katarakta) nebo zvýšeného nitroočního tlaku (glaukom).
Poraďte se se svým lékařem, pokud se ocitnete nebo jste se v minulosti v některé z výše uvedených situací ocitli.
Děti
Nepodávejte tento přípravek dětem a mladistvým do 18 let, protože tento léčivý přípravek není v této populaci účinný.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek tamsulosinu
Další léčivé přípravky a přípravek TAMSULOSIN DOC Generici
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete používat. Užívání přípravku TAMSULOSIN DOC Generici 0,4 mg s jinými léky stejné třídy (antagonisté α1-adrenoreceptorů) může způsobit nežádoucí pokles krevního tlaku. srážení) může ovlivnit rychlost, jakou je TAMSULOSIN DOC Generici odstraňován z těla.
Je zvláště důležité informovat svého lékaře, pokud současně užíváte jiné léky, které mohou omezit odstraňování TAMSULOSINU z těla (například ketokonazol, erythromycin).
Mějte na paměti, že výše uvedené může platit také pro produkty používané ve více či méně nedávné minulosti nebo pro použití ve více či méně blízké budoucnosti.
TAMSULOSIN DOC Generici s jídlem a pitím
Užívání přípravku TAMSULOSIN DOC Generici by mělo probíhat po snídani nebo po prvním jídle dne, přičemž užívání nalačno může vést ke zvýšení vedlejších účinků nebo závažnosti kteréhokoli z nich.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Tamsulosin není indikován pro ženy.
U muže byla hlášena abnormální ejakulace (poruchy ejakulace). To znamená, že semenná tekutina neopouští tělo močovou trubicí, ale vstupuje do močového měchýře (retrográdní ejakulace) nebo že objem ejakulace je snížen nebo chybí (selhání ejakulace) .Tato událost je neškodná.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
K dnešnímu dni neexistují žádné důkazy o tom, že by tamsulosin ovlivňoval schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Měli byste si však být vědomi toho, že může dojít k závratím; v takovém případě by neměl provádět činnosti, které vyžadují pozornost.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat tamsulosin: dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Tento lék je určen k perorálnímu podání.
Doporučená dávka je jedna kapsle denně po snídani nebo po prvním jídle dne. Tobolka se má užívat ve stoje nebo vsedě (ne vleže) a má se spolknout celá a zapít sklenicí vody.
Kapsle by se neměla drtit ani žvýkat, protože to narušuje modifikované uvolňování účinné látky.
TAMSULOSIN DOC Generici se obvykle předepisuje na dlouhou dobu. Účinky na močový měchýř a močení jsou udržovány po dlouhodobé léčbě tamsulosinem.
Váš lékař Vám předepsal dávku, která je vhodná pro Vás a pro onemocnění, které trpíte, s upřesněním délky léčby. Neměňte tuto dávku sami.
Pokud máte dojem, že účinek tamsulosinu je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho tamsulosinu
Jestliže jste užil (a) více přípravku TAMSULOSIN DOC Generici, než jste měl
Jestliže jste užil více přípravku TAMSULOSIN DOC Generici, než jste měl, kontaktujte ihned svého lékaře nebo lékárníka.
Užívání nadměrné dávky tamsulosinu může způsobit nežádoucí pokles krevního tlaku a zvýšení srdeční frekvence, spojené s pocitem slabosti.Poté můžete pociťovat závratě, slabost, zvracení, průjem a mdloby.účinky snižování krevního tlaku.
Pokud zapomenete užít tablety Tamsulosinu
Pokud jste zapomněli užít dávku tamsulosinu po snídani nebo po prvním jídle dne, můžete tak učinit, když si toho všimnete poté, co jste snědli jídlo. Pokud jste vynechali den, jednoduše pokračujte v užívání denní dávky tak, jak vám byla předepsána. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek TAMSULOSIN DOC Generici
Pokud je léčba přípravkem TAMSULOSIN DOC Generici předčasně ukončena, počáteční příznaky se mohou vrátit. Proto pokračujte v užívání přípravku TAMSULOSIN DOC Generici tak dlouho, jak vám lékař předepisuje, i když vaše příznaky již vymizely. Pokud se domníváte, že by tato terapie měla být přerušena, vždy se poraďte se svým lékařem.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky tamsulosinu
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky rozdělené podle pravděpodobnosti, s jakou se mohou vyskytnout:
Časté účinky (postihují více než 1 ze 100, ale méně než 1 z 10 pacientů): závratě (zejména v sedě nebo ve stoje). Abnormální ejakulace (porucha ejakulace).Tento příznak znamená, že semenná tekutina nevychází z těla močovou trubicí, ale vstupuje do močového měchýře (retrográdní ejakulace) nebo že je objem semenné tekutiny snížen nebo chybí (selhání ejakulace). Tato událost je neškodná.
Méně časté účinky (postihují více než 1 z 1000, ale méně než 1 ze 100 pacientů): bolest hlavy, bušení srdce (pocit, že srdce bije rychleji než obvykle), nepravidelný pokles krevního tlaku, jako je rychlé vstávání vsedě nebo vleže, často spojené s závratě, ucpaný nebo rýma (rýma), zácpa, průjem, nevolnost, zvracení, zarudnutí kůže (vyrážka), svědění, zarudnutí kůže (kopřivka), pocit slabosti (astenie).
Vzácné účinky (postihují více než 1 z 10 000, ale méně než 1 z 1 000 pacientů): pocit na omdlení (mdloby); náhlý lokalizovaný otok měkkých tkání těla (např. hrdla a jazyka) a rukou a / nebo nohou, potíže s dýcháním se svěděním a zarudnutím kůže nebo bez něj (vyrážka), často při alergické reakci (angioedém).
Velmi vzácné účinky (postihují méně než 1 z 10 000 pacientů): závažná vyrážka, zánět, puchýře na kůži a / nebo sliznicích rtů, očí, úst, nosních dírek nebo genitálií (Stevens-Johnsonův syndrom); nedobrovolná, prodloužená a bolestivá erekce, která vyžaduje okamžité lékařské ošetření (priapismus).
Účinky s neznámou frekvencí (frekvenci nelze z dostupných údajů určit): rozmazané vidění, zhoršení zraku, krvácení z nosu (epistaxe), závažná kožní vyrážka (multiformní erytém, exfoliativní dermatitida), sucho v ústech, abnormální nepravidelný srdeční rytmus (fibrilace síní, arytmie tachykardie), potíže s dýcháním (dušnost). Pokud se chystáte na operaci očí v důsledku zakalení čočky (katarakta) nebo zvýšeného nitroočního tlaku (glaukom) a pokud již užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a) přípravek TAMSULOSIN DOC Generici, zornička se může špatně rozšířit a duhovka ( barevná kruhová část oka) může během operace ochabnout.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
- Blistr: Uchovávejte v původním obalu.
- Obal na tablety: lahvičku uchovávejte těsně uzavřenou.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru nebo lahvičce a krabičce za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
Co přípravek TAMSULOSIN DOC Generici obsahuje
Léčivou látkou je tamsulosini hydrochloridum 0,4 mg.
Dalšími složkami jsou:
Obsah tobolky: mikrokrystalická celulóza, kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1: 1), polysorbát 80, síran sodný, triethylcitrát, mastek.
Tělo tobolky: želatina, indigokarmín (E132), oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), černý oxid železitý (E172).
Inkoust: šelak, černý oxid železitý (E172), propylenglykol.
Jak TAMSULOSIN DOC Generici vypadá a obsah balení
Tobolky TAMSULOSIN DOC Generici jsou oranžové / olivově zelené s černým pruhem na obou koncích a černým „TSL 0,4“ na kapsli.
Dostupné velikosti balení jsou blistry nebo obaly na tablety s 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 nebo 200 tobolkami.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TAMSULOSIN DOC GENERICI 0,4 MG TVRDÉ UPRAVENÉ KAPSULY PRO UVOLNĚNÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tobolka obsahuje tamsulosini hydrochloridum 0,4 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tvrdé tobolky s řízeným uvolňováním.
Oranžové / olivově zelené tobolky, potištěné černou značkou TSL 0,4 a černou čarou na obou koncích. Tobolky obsahují bílé až téměř bílé granule.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba symptomů dolních močových cest (LUTS) spojených s benigní hyperplazií prostaty (BPH).
04.2 Dávkování a způsob podání
Perorální podání.
Jedna kapsle denně se užívá po snídani nebo po prvním jídle dne.
Tobolka se musí polykat celá a nesmí se drtit ani žvýkat, protože by to mohlo narušit pozměněné uvolňování účinné látky.
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávky (viz bod 4.3 „Kontraindikace“).
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost tamsulosinu u dětí mladších 18 let nebyla dosud stanovena.
Aktuálně dostupné údaje jsou uvedeny v bodě 5.1.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na tamsulosin -hydrochlorid, včetně angioedému vyvolaného léčivem, nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Historie ortostatické hypotenze.
Těžká jaterní insuficience.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Stejně jako u jiných antagonistů α1-adrenoreceptorů může u některých pacientů léčených TAMSULOSINEM dojít ke snížení krevního tlaku a zřídka může mít za následek synkopu. Při prvních známkách ortostatické hypotenze (závratě, slabost) by měl pacient sedět nebo ležet, dokud příznaky nezmizí.
Před zahájením léčby přípravkem TAMSULOSIN DOC Generici by měl být pacient zkontrolován na další stavy, které mohou způsobovat příznaky podobné benigní hyperplazii prostaty.Před léčbou a poté v pravidelných intervalech by mělo být provedeno rektální vyšetření a v případě potřeby stanovení specifické prostaty antigen (PSA).
Léčba pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu nižší než 10 ml / min) by měla být zvažována s opatrností, protože tyto subjekty nebyly studovány.
Po použití tamsulosinu byl zřídka zaznamenán angioedém.
Během operace katarakty byl u některých pacientů léčených nebo dříve léčených tamsulosin -hydrochloridem pozorován intraoperační syndrom floppy iris (IFIS, varianta syndromu zornice).
IFIS může během operace zvýšit riziko očních komplikací.
Nedoporučuje se zahájit léčbu tamsulosinem u pacientů naplánovaných na operaci katarakty.
Přerušení léčby tamsulosinem 1–2 týdny před operací šedého zákalu je neoficiálně považováno za užitečné, nicméně přínos a délka ukončení léčby před operací dosud nebyly stanoveny. IFIS byl také hlášen u pacientů., Kteří tamsulosin-hydrochlorid vysadili na delší dobu období před operací katarakty.
Během předoperačního hodnocení by měl oftalmolog a chirurgický tým zvážit, zda jsou pacienti čekající na operaci katarakty léčeni, nebo zda byli léčeni tamsulosinem, aby bylo zajištěno, že mohou být přijata vhodná opatření ke zvládnutí „IFIS během“ intervence.
Tamsulosin -hydrochlorid by neměl být předepisován v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů se slabým metabolizujícím fenotypem CYP2D6.
Tamsulosin -hydrochlorid by měl být používán s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými inhibitory cytochromu CYP3A4 (viz bod 4.5).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Interakční studie byly provedeny pouze u dospělých.
Při kombinaci tamsulosin -hydrochloridu s atenololem, enalaprilem nebo teofylinem nebyla pozorována žádná interakce.
Plazmatická koncentrace tamsulosinu se zvyšuje souběžným příjmem cimetidinu a snižuje se koncentrací furosemidu. Protože však koncentrace tamsulosinu zůstává v terapeutickém rozmezí, není nutné dávkování měnit.
Ve studiích in vitro nebyla volná frakce plazmatického tamsulosinu modifikována diazepamem, propranololem, trichlormethiazidem, chlormadinonem, amitriptylinem, diklofenakem, glibenklamidem, simvastatinem a warfarinem. Tamsulosin nemodifikuje volnou frakci diazepamu, propranololu, trichlormetetiazidu a chlormadinonu. Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu.
Ve studiích in vitro s jaterními mikrozomálními frakcemi (reprezentujícími enzymový systém metabolizující léčivo propojený s cytochromem P450) s amitriptylinem, salbutamolem, glibenklamidem a finasteridem nebyly na úrovni jaterního metabolismu nalezeny žádné interakce.
Souběžné podávání tamsulosin -hydrochloridu se silnými inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin -hydrochloridu. Souběžné podávání s ketokonazolem (známým silným inhibitorem CYP3A4) vedlo ke zvýšení AUC a Cmax tamsulosin -hydrochloridu faktorem 2,8, respektive 2,2.
Tamsulosin -hydrochlorid by neměl být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů se slabým metabolizmem fenotypu CYP2D6.
Souběžné podávání tamsulosin -hydrochloridu s paroxetinem, silným inhibitorem CYP2D6, vedlo ke zvýšení Cmax a AUC tamsulosinu faktorem 1,3, respektive 1,6, ale tato zvýšení nejsou považována za klinicky relevantní.
Současné podávání jiných antagonistů α1-adrenoreceptorů může vést k hypotenzním účinkům.
04.6 Těhotenství a kojení
Tamsulosin je určen pouze pro pacienty mužského pohlaví.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie účinků tamsulosinu na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pacienti by však měli být upozorněni na možnost, že tamsulosin způsobí závratě.
04.8 Nežádoucí účinky
Varianta syndromu malé zornice známá jako „intraoperační syndrom floppy iris“ (IFIS) spojená s léčbou tamsulosinem byla pozorována během operace katarakty během postmarketingového sledování (viz také bod 4.4).
Zkušenosti po uvedení přípravku na trh: Kromě výše uvedených nežádoucích účinků byla v souvislosti s užíváním tamsulosinu hlášena fibrilace síní, arytmie, tachykardie a dušnost. roli tamsulosinu nelze s jistotou stanovit.
04.9 Předávkování
Byl hlášen jeden případ akutního předávkování tamsulosinem 5 mg. Byla pozorována akutní hypotenze (systolický krevní tlak 70 mm Hg), zvracení a průjem, které byly léčeny náhradou tekutin; pacient byl propuštěn ve stejný den.
V případě akutní hypotenze po předávkování by měla být zajištěna kardiovaskulární podpora. Krevní tlak a srdeční frekvenci lze obnovit do normálu tím, že pacient leží. Pokud to nebude stačit, bude možné použít objemové expandéry a v případě potřeby vazopresory. Je třeba sledovat funkci ledvin a aplikovat obecná podpůrná opatření.
Dialýza je málo účinná, protože tamsulosin se silně váže na plazmatické proteiny.
Aby se zabránilo absorpci, mohou být přijata určitá opatření, jako je vyvolání zvracení. V případě požití velkého množství léčiva může být nutné provést výplach žaludku a současně podat aktivní uhlí a osmotické projímadlo, jako je síran sodný.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antagonista alfa1 adrenoreceptoru.
ATC kód: G04C A02. Přípravky pro výhradní léčbu poruch prostaty.
Mechanismus účinku
Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže s postsynaptickými α1A adrenoreceptory, které vyvolávají kontrakci hladkého svalstva za účelem uvolnění hladkého svalstva v prostatě a močové trubici.
Farmakodynamické účinky
Tamsulosin zvyšuje maximální rychlost toku moči uvolněním hladkých svalů prostaty a močové trubice, čímž eliminuje překážku. Kromě toho přípravek zlepšuje příznaky podráždění a obstrukce, při nichž hraje důležitou roli kontrakce hladkého svalstva dolních močových cest.
Alfa1-blokátory mohou snížit krevní tlak snížením periferního odporu.
Ve studiích s tamsulosinem u normotenzních pacientů nebylo pozorováno žádné klinicky relevantní snížení krevního tlaku.
Účinky léčiva na symptomy plnění a vyprazdňování močového měchýře jsou zachovány i při dlouhodobé terapii a v důsledku toho se potřeba operace časem odkládá.
Pediatrická populace
U dětí s neurogenním močovým měchýřem byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie zvyšující dávku. Bylo randomizováno celkem 161 dětí (ve věku 2-16 let), kterým bylo léčeno 1 ze 3 dávkových úrovní tamsulosinu (nízké [0,001-0,002 mg / kg], střední [0,002-0,004 mg / kg] a vysoké [0,004-0,008 mg / kg]) nebo s placebem. Primárním cílovým parametrem byl počet pacientů, u kterých došlo ke snížení bodu úniku (detpitoru) u tlakového bodu (LPP) v důsledku stabilizace hydronefrózy a hydrouretru a úpravy objemu moči získané katetrizací a počtu úniků moči během katetrizace, jak je uvedeno v katetrizačních denících. Nebyly nalezeny žádné statisticky významné rozdíly mezi skupinou s placebem a kteroukoli ze 3 skupin dávek tamsulosinu pro primární a sekundární cílové parametry. Pro každou úroveň dávky nebyl pozorován žádný vztah mezi dávkou a odpovědí.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Tamsulosin se rychle vstřebává ze střeva a jeho biologická dostupnost je téměř úplná. Absorpce se zpomaluje, pokud se užívá blízko jídla. Rovnoměrnost absorpce je zajištěna vždy užíváním tamsulosinu po obvyklé snídani.
Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.
Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo přibližně šest hodin po jednorázovém příjmu tamsulosinu po plném jídle. Ustáleného stavu je dosaženo pátého dne léčby, kdy je Cmax u pacientů přibližně o dvě třetiny vyšší než po jedné dávce.
Ačkoli to bylo prokázáno pouze v případě starších pacientů, stejný výsledek se očekává také v případě mladších pacientů.
Pokud jde o plazmatické koncentrace tamsulosinu, existují mezi pacienty významné rozdíly, a to jak po jedné dávce, tak po opakovaných dávkách.
Rozdělení
U mužů je tamsulosin více než 99% vázán na plazmatické proteiny s omezeným distribučním objemem (přibližně 0,2 l / kg).
Biotransformace
Tamsulosin má špatný účinek prvního průchodu, protože je metabolizován pomalu. Většina tamsulosinu se nachází v plazmě beze změny. Látka je metabolizována v játrech.
Ve studiích na potkanech bylo zjištěno, že tamsulosin způsobuje pouze mírnou indukci jaterních mikrozomálních enzymů.
Metabolity nemají stejnou účinnost a toxicitu jako aktivní léčivo.
Vylučování
Tamsulosin a jeho metabolity jsou eliminovány hlavně močí, ve které je přibližně 9% dávky přítomno v nezměněné formě.
Eliminační poločas tamsulosinu je přibližně 10 hodin (pokud se užívá po jídle) a 13 hodin v ustáleném stavu.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Toxicita po jedné dávce a po opakovaných dávkách byla studována na myších, potkanech a psech. Reprodukční toxicita byla studována u potkanů, karcinogenita u myší a potkanů. Byla zkoumána genotoxicita in vivo A in vitro.
Společný profil toxicity pozorovaný u vysokých dávek tamsulosinu byl ekvivalentní farmakologickému účinku spojenému s alfa-adrenergními antagonisty.
U psů byly při extrémně vysokých dávkách pozorovány změny ve čtení EKG, i když to nemělo klinický význam. Tamsulosin neprokázal významné genotoxické vlastnosti.
Po expozici tamsulosinu byly detekovány velké proliferativní změny v mléčných žlázách samic potkanů a myší. Tyto změny, pravděpodobně nepřímo spojené s hyperprolaktinémií a vyskytující se pouze po příjmu vysokých dávek, nemají žádný klinický význam.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Obsah tobolky
Mikrokrystalická celulóza
Kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1: 1)
Polysorbát 80
Laurylsulfát sodný
Triethylcitrát
Mastek.
Tělo kapsle
Želé
Indigokarmín (E132)
Oxid titaničitý (E171)
Žlutý oxid železitý (E172)
Červený oxid železitý (E172)
Černý oxid železitý (E172).
Inkoust
Šelak
Černý oxid železitý (E172)
Propylenglykol.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Blistr: Uchovávejte v původním obalu.
Obal na tablety: Uchovávejte obal těsně uzavřený.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Kartónové krabice obsahující 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 a 200 tobolek s modifikovaným uvolňováním v PVC / PE / PVDC / hliníkových blistrech.
HDPE lahve s PP bezpečnostním uzávěrem obsahující 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 a 200 tobolek s modifikovaným uvolňováním.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40 - 20121 Milán - Itálie.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Tobolky s řízeným uvolňováním, 0,4 mg: AIC 037007 / M.
037007010
037007022
037007034
037007046
037007059
037007061
037007073
037007085
037007097
037007109
037007111
037007123
037007135
037007147
037007150
037007162
037007174
037007186
037007198
037007200
037007212
037007224
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Obnovení: červenec 2011.
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Března 2013.