SPIROLANG ® je lék na bázi Spironolaktonu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Diuretika / antialdosteronová diuretika
Indikace SPIROLANG ® Spironolakton
SPIROLANG ® je indikován k léčbě primárního a sekundárního aldosteronismu s relativním edematózním stavem, edému způsobeného městnavým srdečním selháním, cirhózy jater a ascitu, nefrotického syndromu.
SPIROLANG ® má také terapeutickou účinnost při léčbě arteriální hypertenze u pacientů refrakterních na jiné antihypertenzní terapie.
Mechanismus účinku SPIROLANG ® Spironolakton
SPIRONOLACTONE, aktivní látka přípravku SPIROLANG ®, je syntetická sloučenina steroidní povahy, strukturně podobná aldosteronu, která se po orálním podání účinně vstřebává ve střevě. Jeho aktivní metabolit, CANRENONE, dosahuje maxima plazmatických vrcholů kolem třetí až čtvrté hodiny., s poločasem přibližně 8/12 hodin spojeným s rychlostí eliminace ledvinami a žlučí.
Diuretický účinek přípravku SPIROLANG ® je dán jeho antialdosteronovým účinkem, který se provádí na úrovni distálního tubulu a kolektorového potrubí nefronu (funkční prvek ledvin, zapojený do procesu filtrace / reabsorpce), kde inhibicí aldosteronu / specifická receptorová vazba zaručuje:
- Snížení propustnosti sodíku hlavních buněk apikální membrány s následným snížením reabsorpce tohoto iontu;
- Inhibice aktivního vylučování draslíku.
Tyto dvě charakteristiky se projevují zvýšením diurézy, aniž by byl pacient vystaven riziku hypokalémie; z tohoto důvodu jsou léky na bázi podobných účinných látek definovány jako DIURETIKA ŠETŘÍCÍ DRASEL.
Provedené studie a klinická účinnost
ANTIALDOSTERONIKA A KOGNITIVNÍ KAPACITA HYPERTHESA
Hypertens Res. 2010, 23. září [Epub před tiskem]
Vysoká plazmatická koncentrace aldosteronu je novým rizikovým faktorem kognitivních poruch u pacientů s hypertenzí.
Yagi S, Akaike M, Aihara KI, Iwase T, Yoshida S, Sumitomo-Ueda Y, Ikeda Y, Ishikawa K, Matsumoto T, Sata M.
Studie ukazují, jak vysoké hladiny aldosteronu, typické pro hypertenzní pacienty, mohou ovlivnit normální kognitivní schopnosti interakcí s receptory mineralokortikoidů přítomných v „hippocampu“. Analýza provedená na 68 pacientech trpících hypertenzí způsobenou hyperaldosteronismem ukázala, že léčba spironolakton může snížit nejen kardiovaskulární riziko spojené s touto patologií, ale také zlepšit kognitivní schopnosti zařazených pacientů.
ÚČINNOST SPIRONOLAKTONU V HYPERTENZI
4. srpna 2010 Cochrane Database Syst Rev
Spironolakton pro hypertenzi.
Batterink J, Stabler SN, Tejani AM, Fowkes CT.
Tato studie provedená v metaanalýze v letech 2005 až 2009 ukazuje terapeutickou účinnost spironolaktonu při léčbě primární hypertenze. Přesněji bylo pozorováno snížení systolického tlaku o přibližně 20 mmHg a diastolického tlaku o 7 mmHg s absencí konkrétních vedlejších účinků. Za zmínku stojí absence korelace dávka / odpověď u dávek nad 100 mg. / Den spironolakton. Vzhledem ke stejné terapeutické účinnosti a nárůstu vedlejších účinků nad 100mg dávku se proto doporučuje rozsah aplikace mezi 25 a 100mg / den.
INHIBITORI „ALDOSTERONU V OŠETŘENÍ CHRONICKÉ NEDOSTATKOVOSTI DĚTÍ: MEZI NADĚMI A OMEZENÍMI
Curr Opin Nephrol Hypertens. 2010 září; 19: 444-9.
Blokáda aldosteronu při chronickém onemocnění ledvin: může zlepšit výsledek?
Toto RD.
Nedávné experimentální studie ukázaly, jak může příjem aldosteronu u chronického selhání ledvin vést k významnému snížení zánětu, oxidačního stresu, proteinurie a tubulárního a glomerulárního poškození. Navzdory důležitým pozitivním účinkům je jedním z nejzávažnějších omezení tohoto terapeutického přístupu přetrvávání hyperkalemických událostí, které nevyhnutelně kompromitují jeho aplikaci.
Budoucí úsilí je proto zaměřeno na identifikaci správných terapeutických kombinací, které mohou zachovat pozitivní účinky spironolaktonu a současně se vyhnout hyperkalémii.
Způsob použití a dávkování
Léčivo je dodáváno v kapslích po 25/50/100 mg účinné látky spironolaktonu, terapeutický protokol však závisí na variabilitě dávek na základě fyziologicko-patologických stavů pacienta. Správné dávkování proto musí stanovit lékař po pečlivém zhodnocení klinického obrazu pacienta.
Obecně se doporučené dávky pohybují od 50 do 200 mg / den v rozdělených dávkách během dne.
Upozornění SPIROLANG ® Spironolakton
Ošetření přípravkem SPIROLANG ® by mělo předcházet a mělo by být podporováno během terapeutického kurzu hodnocením sérových hladin zbytků sodíku, draslíku, chloru a dusíku. Je třeba vzít v úvahu, že mechanismus účinku SPIRONOLACTONE nevystavuje pacienta hypokalémii, proto není nutné kombinovat terapii s doplňky draselné soli nebo dietním předpisem s potravinami bohatými na tento iont.
Prodloužená a ne pečlivě sledovaná léčba by mohla vést ke „změně normální elektrolytové homeostázy s možnou hyperkalemií a hyponatremií (zvláště pokud je SPIROLANG ® kombinován s jinými diuretiky) a následně sucho v ústech, ospalost a arytmie až„ zástava srdce u nejtěžších případy. vážné.
SPIROLANG ® přímo nemění běžnou jízdu ani nepoužívá schopnosti strojů; případná přítomnost hypotenzních epizod by však mohla způsobit výrazné snížení pozornosti a reakčních časů pacienta.
Těhotenství a kojení
Použití přípravku SPIROLANG ® u těhotných žen musí být pečlivě vyhodnoceno a prováděno pouze v případě skutečné potřeby, přirozeně pod lékařským dohledem.
SPIROLANG ® se naopak nedoporučuje během kojení, protože spironolakton je - i když v malé míře - vylučován neporušený a funkční v mateřském mléce.
Interakce
Účinek přípravku SPIROLANG ® může být zvýšen souběžným podáváním jiných antihypertenziv; v tomto případě by proto mělo být dávkování vhodně upraveno.
SPIROLANG ® může snížením renální clearance zvýšit toxické účinky solí digoxinu a lithia.
Kontraindikace SPIROLANG ® Spironolakton
Použití přípravku SPIROLANG ® je přísně kontraindikováno v případě akutní renální insuficience, nedostatečné průchodnosti močových cest s následnou anurií a v případech změny rovnováhy elektrolytů (hyperkalemie a hyponatrémie).
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Užívání přípravku SPIROLANG® i v terapeutických dávkách je spojeno s epizodami nevolnosti, ospalosti, bolestí hlavy, poruch hybnosti gastrointestinálního traktu, kožních vyrážek, necitlivosti a zvýšení teploty.
Byly také popsány androgenní účinky, gynekomastie, impotence a menstruační nepravidelnosti, které měly tendenci po ukončení léčby zcela ustoupit.
Dlouhodobá léčba přípravkem SPIROLANG ® může způsobit „změnu rovnováhy elektrolytů“.
Poznámka
SPIROLANG ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
SPIROLANG ® byste měli používat vždy po konzultaci s lékařem.
Nevybíravé používání přípravku SPIROLANG ® mezi sportovci a nesportovci při hledání ztráty několika kilo vystavuje tělo vážným vedlejším účinkům. Kromě toho je vždy vhodné zopakovat, že hubnutí je určeno odstraněním tekutin a solí, a nikoli skutečným zeštíhlujícím efektem, který je určen jako ztráta tukové hmoty.
Proto je SPIROLANG ® zařazen mezi DOPINGOVÉ látky.
Informace o SPIROLANG ® Spironolactone zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.