Účinné látky: Dextrometorfan (dextrometorfan -hydrobromid)
BISOLVON COUGH SEDATIVE 2 mg / ml sirup
Příbalové informace Bisolvon Cough Sedative jsou k dispozici pro velikosti balení:- BISOLVON COUGH SEDATIVE 2 mg / ml sirup
- BISOLVON COUGH SEDATIVE 10,5 mg gumové tablety
Proč se používá sedativum proti kašli Bisolvon? K čemu to je?
CO JE TO
Sedativum proti kašli Bisolvon tlumí kašel (uklidňuje kašel).
PROČ SE POUŽÍVÁ
Bisolvon sedativum proti kašli se používá jako prostředek potlačující kašel.
Kontraindikace Kdy by neměl být použit sedativum proti kašli Bisolvon
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Nepoužívejte současně nebo do dvou týdnů antidepresiva s inhibitory MAO (viz „Jaké léky nebo potraviny mohou změnit„ účinek léku “).
Bronchiální astma, COPD (chronická obstrukční plicní nemoc), zápal plic, dýchací potíže, respirační deprese, kardiovaskulární onemocnění, hypertenze, hypertyreóza, glaukom, hypertrofie prostaty, stenóza gastrointestinálního a urogenitálního traktu, epilepsie, závažné onemocnění jater. Mladší 12 let a pacientům s intolerancí fruktózy.
Těhotenství a kojení (viz: Co dělat během těhotenství a kojení) a v případě vzácných dědičných stavů nekompatibility s jednou z pomocných látek (viz: Je důležité to vědět).
Neměl by být používán současně s pitím alkoholu.
Kdy může být použit pouze po konzultaci s lékařem
Subjekty s poruchou funkce jater a ledvin (viz „Opatření pro použití“).
Máte -li produktivní kašel s velkým množstvím hlenu (hlenu) (viz „Opatření pro použití“).
U pacientů užívajících určité skupiny léků (viz „Opatření pro použití“).
V případech, kdy se tyto poruchy také v minulosti vyskytly, je vhodné poradit se s lékařem.
Dextrometorfan může být po delším užívání (např. Překročení doporučené doby léčby) mírně návykový, u pacientů se může vyvinout tolerance k léku a také psychická a fyzická závislost. Pacienti se sklonem ke zneužívání nebo závislosti by měli krátkodobě a pod přísným lékařským dohledem užívat sedativum proti kašli.
Byly hlášeny případy zneužívání dextrometorfanu, převážně u dospívajících.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím sedativa proti kašli Bisolvon
Bisolvon sedativní kašel by měl být používán s opatrností u pacientů užívajících serotonergní léky (jiné než inhibitory MAO), jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) (např. Fluoxetin, paroxetin) nebo tricyklická antidepresiva (viz bod „Které léky nebo potraviny mohou změnit „účinek léku“).
O použití dextrometorfanu u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin jsou omezené informace, a proto by měl být sedativní bisolvonový kašel u těchto pacientů podáván s opatrností, zejména u pacientů s těžkým poškozením funkce.
Vzhledem k možnosti uvolňování histaminu je třeba se v případě mastocytózy vyvarovat použití sedativního bisolvonového kašle.
Sedativní kašel Bisolvon není indikován, zejména u dětí, k potlačení chronického kašle jako možného časného příznaku astmatu.
V případě produktivního kašle s výraznou tvorbou hlenu (hlenu) (např. U pacientů s onemocněním, jako je bronchiektázie a cystická fibróza) nebo u pacientů s neurologickými onemocněními spojenými s výrazným snížením kašlecího reflexu (jako je mrtvice, Parkinsonova choroba a demence), léčba přípravku Bisolvon sedativum proti kašli jako prostředku tlumícího kašel by měla být podávána se zvláštní opatrností a pouze na lékařskou pomoc, po "pečlivém posouzení poměru přínosů a rizik (viz část" Které léky nebo potraviny mohou změnit "účinek léčivý přípravek “).
Během terapie není vhodné pít alkohol (viz „Jaké léky nebo potraviny mohou změnit“ účinek léku ”).
Bisolvon sedativní kašel by neměl být používán u dětí mladších 12 let.
Pokud po 5-7 dnech léčby nedojde k žádným znatelným výsledkům, poraďte se se svým lékařem.
Dlouhodobá léčba delší než 5-7 dní se nedoporučuje.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek sedativa proti kašli Bisolvon
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Dextrometorfan má slabé serotonergní vlastnosti. Dextromethorfan může proto vést ke zvýšenému riziku serotonergní toxicity (serotoninový syndrom), zvláště pokud je podáván společně s jinými serotonergními látkami, jako jsou inhibitory MAO nebo SSRI nebo tricyklická antidepresiva. Zejména před léčbou nebo souběžnou léčbou léky, které narušují metabolismus serotoninu, jako jsou antidepresiva typu inhibitoru MAO, může vyvolat vývoj serotoninového syndromu s následujícími charakteristickými příznaky, jako je neuromuskulární hyperaktivita (např. Třes, klonický spasmus, myoklonus, zvýšené reflexní reakce a ztuhlost pyramidového původu), hyperaktivita autonomního nervového systému (např. diaforéza, horečka, tachykardie, tachypnoe, mydriáza) a změněný duševní stav (např. agitovanost, vzrušení, zmatenost) (viz část „Kdy by se neměl používat ( Inhibitory MAO) “a„ Opatření pro použití “).
Souběžné podávání léků s inhibičním účinkem na centrální nervový systém, jako jsou hypnotika, sedativa nebo anxiolytika, nebo příjem alkoholu, může vést k aditivním účinkům.
Souběžné podávání léků - jako je amiodaron, chinidin, fluoxetin, haloperidol, paroxetin, propafenon, thioridazin, cimetidin, ritonavir, berberin, bupropion, cinakalcet, flekainid a terbinafin - které inhibují enzymatický systém cytochromu P450-2, metabolismus dextanu může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace dextrometorfanu. I když v tuto chvíli již nejsou přijímány, tyto účinky se mohou objevit, pokud byly tyto léky užívány nedávno.
Pokud se dextrometorfan používá v kombinaci se secretolytiky u pacientů s již existujícími onemocněními dýchacích cest, jako je cystická fibróza a bronchiektázie, kteří mají hypersekreci hlenu, může snížený reflex kašle vést k (závažné) akumulaci hlenu.
Varování Je důležité vědět, že:
Co dělat během těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem
Těhotenství
Bisolvon sedativní kašel by neměl být používán během prvních tří měsíců těhotenství; navíc vzhledem k tomu, že podávání vysokých dávek dextrometorfanu, a to i krátkodobě, může u novorozenců způsobit útlum dýchání, v následujících měsících by měl být lék podáván pouze v případě skutečné potřeby a po „pečlivém zhodnocení přínosů a rizik. L “užívání by se mělo také vyhnout v případě, že máte podezření na těhotenství nebo plánujete mateřskou dovolenou. Výsledky epidemiologických studií na omezeném vzorku populace neukázaly zvýšení frekvence malformací u dětí, které byly vystaveny dextrometorfanu v prenatálním období. Tyto studie však dostatečně dokumentují dobu a trvání léčby dextrometorfanem.
Neklinické studie reprodukční toxicity nenaznačují potenciální riziko pro člověka pro dextrometorfan.
Čas krmení
Protože vylučování léčiva do mateřského mléka není známo a nelze vyloučit respirační depresivní účinek na novorozence, je během laktace kontraindikován sedativní bisolvonový kašel.
Informace o plodnosti
Na základě dostupných neklinických zkušeností nebyly po použití dextrometorfanu hlášeny žádné účinky na plodnost.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
I když je lék užíván v doporučených dávkách, schopnost řídit a obsluhovat stroje může být snížena, zejména ve spojení s příjmem alkoholu nebo jiných léků, které mohou zkrátit reakční časy. pozornost by měla být varována.
Důležité informace o některých složkách
Přípravek obsahuje:
- tekutý maltitol: maximální doporučená denní dávka sedativního bisolvonového kašle obsahuje 34,72 g tekutého maltitolu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku. Kalorická hodnota tekutého maltitolu je 2,3 kcal / g. V případě diabetu a nízkokalorických diet by s tím subjekty měly počítat při výpočtu diety. Může mít mírný projímavý účinek;
- methylparahydroxybenzoát: může způsobit alergické reakce (i opožděné).
POZNÁMKY KE VZDĚLÁVÁNÍ ZDRAVÍ
Suchý kašel je symptom, který často doprovází nachlazení a chřipkové stavy; je to způsobeno zánětlivým stavem dýchacích cest a není doprovázeno produkcí hlenu a / nebo hlenu. Suchý kašel zvyšuje frekvenci a intenzitu v noci, kdy pacient leží, narušuje jeho spánek a zhoršuje zánět dýchacích cest. Přítomnost suchého vzduchu, dýchání otevřenými ústy a poloha na zádech stimuluje záchvaty kašle. Abyste zabránili přístupu, je vhodné místnosti řádně zvlhčit a podporovat dýchání nosem.
Dávkování a způsob použití Jak používat sedativum proti kašli Bisolvon: Dávkování
Kolik
Sedativní kašel Bisolvon (2 mg / ml):
Dospělí a děti starší 12 let: 1–2 odměrky, což odpovídá 5–10 ml sirupu (dextrometorfan-hydrobromid 10–20 mg) 4krát denně. Maximální denní dávka je 8 naběraček, což odpovídá 40 ml sirupu (dextrometorfan -hydrobromid 80 mg).
Děti do 12 let: Bisolvon sedativní kašel by neměl být používán.
Pokud kašel přetrvává déle než 5-7 dní, poraďte se se svým lékařem.
Varování: nepřekračujte uvedené dávky bez lékařského doporučení.
Kdy a na jak dlouho
Nepoužívejte déle než 5-7 dní. Poraďte se se svým lékařem, pokud se porucha vyskytuje opakovaně nebo si všimnete nedávné změny jejích charakteristik.
Jako
Perorální podání.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Bisolvon Cough Sedative
Příznaky
V případě předávkování se mohou s vyšší frekvencí nebo závažností objevit známé nežádoucí účinky: nevolnost, zvracení, gastrointestinální poruchy, závratě, únava a ospalost a halucinace.
Podobně, jak dávky rostou a vedou k předávkování, mohou se neklid a vzrušivost vyvinout v agitovanost.
Mohou se také objevit příznaky, jako je snížená koncentrace a stav vědomí až do kómatu, jako známka těžké intoxikace, změny nálady, jako je dysforie a euforie, psychotické poruchy jako dezorientace a delirium až do stavů zmatenosti nebo paranoie, zvýšený svalový tonus, ataxie, dysartrie, nystagmus a poruchy zraku a poruchy centrálního nervového systému, dále respirační deprese, změny krevního tlaku, hypotenze a tachykardie.
Dextrometorfan může vést ke zvýšenému riziku serotoninového syndromu, který se zvyšuje v případě předávkování, zvláště je -li podáván současně s jinými serotonergními látkami.
V extrémních případech může dojít k retenci moči a útlumu dýchání
Terapie
V případě náhodného požití / předávkování sedativním bisolvonovým kašlem okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
ÚČINKY Z DŮVODU POZASTAVENÍ OŠETŘENÍ
Byly hlášeny případy zneužívání dextrometorfanu a závislosti.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se užívání sedativa proti kašli Bisolvon, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky sedativa proti kašli Bisolvon
Podobně jako všechny léky, může mít i sedativní bisolvon kašel nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů a četnosti podle následujících kategorií:
Velmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100
Méně časté ≥ 1/1 000
Vzácné ≥ 1/10 000
Velmi vzácné
Frekvence není známa z dostupných údajů.
Poruchy imunitního systému
není známo: reakce přecitlivělosti zahrnující anafylaktickou reakci, angioedém, kopřivku, svědění, vyrážku a erytém.
Psychiatrické poruchy
Velmi vzácné: halucinace, případy zneužívání a závislost na dextrometorfanu.
Poruchy nervového systému
Časté: závratě. Velmi vzácné: somnolence.
Gastrointestinální poruchy:
Častá nevolnost, zvracení, gastrointestinální poruchy a snížená chuť k jídlu.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: fixní drogová erupce.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: únava.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Tyto vedlejší účinky jsou obvykle přechodné. Pokud se však vyskytnou, je vhodné poradit se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu. Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK DOHLED A DOSAH DĚTÍ.
Je důležité mít vždy k dispozici informace o léku, proto si uschovejte krabičku i příbalovou informaci.
SLOŽENÍ
Bisolvon sedativní kašel 2 mg / ml sirup - 200 ml lahvička:
100 ml sirupu obsahuje: účinná látka: dextrometorfan -hydrobromid 200 mg.
Pomocné látky: sacharin, tekutý maltitol, propylenglykol, vanilková příchuť, meruňková příchuť, methylparahydroxybenzoát, čištěná voda.
JAK TO VYPADÁ
Bisolvon sedativní kašel je sirup obsažený v 200 ml lahvičce z tmavého skla (2 mg / ml).
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
BISOLVON COUGH SEDATIVE 2 MG / ML SIRUP
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Sirup proti kašli Bisolvon 2 mg / ml - 200 ml lahvička
100 ml sirupu obsahuje: 200 mg dextrometorfan -hydrobromidu.
Pomocné látky se známými účinky: maltitol, methylparahydroxybenzoát.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Sirup.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Přípravek na potlačení kašle.
04.2 Dávkování a způsob podání
Pokud není předepsáno jinak, doporučují se následující dávky:
Dospělí a děti starší 12 let
1–2 odměrky, což odpovídá 5–10 ml sirupu (10–20 mg dextrometorfan-hydrobromidu) 4krát denně. Maximální denní dávka je 8 naběraček, což odpovídá 40 ml sirupu (dextrometorfan -hydrobromid 80 mg).
Děti do 12 let
Bisolvon sedativní kašel by neměl být používán.
Pokud kašel přetrvává déle než 5-7 dní, poraďte se se svým lékařem.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1. Bronchiální astma, COPD (chronická obstrukční plicní nemoc), zápal plic, dýchací potíže, respirační deprese, kardiovaskulární onemocnění, hypertenze, hypertyreóza, glaukom, hypertrofie prostaty, stenóza gastrointestinálního a urogenitálního traktu, epilepsie, závažné onemocnění jater.
Nepodávejte dětem mladším 12 let.
Sedativní bisolvonový kašel by neměl být podáván pacientům s intolerancí fruktózy.
Nepoužívejte současně nebo dva týdny po antidepresivech inhibujících MAO.
Těhotenství, zejména v prvním trimestru, laktace (viz bod 4.6).
V případě vzácných dědičných stavů nekompatibility s jednou z pomocných látek (viz bod 4.4) je použití léčivého přípravku kontraindikováno.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Dextrometorfan může být návykový. Po dlouhodobém užívání se u pacientů může vyvinout tolerance k léku a také psychická a fyzická závislost. Pacienti se sklonem ke zneužívání nebo závislosti by měli krátkodobě a pod přísným lékařským dohledem užívat sedativum proti kašli.
Chronický kašel může být časným příznakem astmatu, a proto sedativní kašel Bisolvon není indikován k chronickému potlačení kašle, zejména u dětí.
Bisolvon sedativní kašel by neměl být používán u dětí mladších 12 let.
V případě dráždivého kašle s výraznou tvorbou hlenu by léčba sedolem proti kašli Bisolvon jako prostředkem tlumícím kašel měla být prováděna se zvláštní opatrností a pouze na lékařskou pomoc po „pečlivém posouzení poměru přínosů a rizik“.
Podávejte opatrně a pouze po pečlivém zvážení poměru přínosů a rizik u subjektů s poruchou funkce jater nebo u pacientů užívajících antidepresiva, jako jsou inhibitory MAO. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem.
Důležité informace o některých složkách
Sedativní kašel Bisolvon obsahuje methylparahydroxybenzoát a může způsobit alergické reakce (možná opožděné).
Maximální doporučená denní dávka sedativního bisolvonového kašle obsahuje 34,72 g roztoku maltitolu: pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy by tento lék neměli užívat. Kalorická hodnota maltitolu je 2,3 kcal / g. V případě diabetu a nízkokalorických diet by s tím subjekty měly počítat při výpočtu diety. Může mít mírný projímavý účinek.
Během terapie není vhodné pít alkohol.
Dlouhodobá léčba delší než 5-7 dní se nedoporučuje.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nepoužívat současně a v týdnech následujících po léčbě antidepresivy; předléčení nebo souběžná léčba antidepresivy typu inhibitoru MAO může vyvolat rozvoj serotoninového syndromu s následujícími charakteristickými příznaky: neuromuskulární hyperaktivita (třes, klonický spasmus, myoklonus, zvýšená reflexní reakce a ztuhlost pyramidového původu), hyperaktivita autonomní nervový systém (diaforéza, horečka, tachykardie, tachypnoe, mydriáza) a změněný duševní stav (agitovanost, vzrušení, zmatenost).
Souběžné podávání léků s inhibičním účinkem na centrální nervový systém, jako jsou hypnotika, sedativa nebo anxiolytika, nebo příjem alkoholu, může vést k aditivním účinkům.
Souběžné podávání léků - zejména: amiodaronu, chinidinu, fluoxetinu, haloperidolu, paroxetinu, propafenonu, thioridazinu, cimetidinu a ritonaviru - které inhibují enzymatickou aktivitu cytochromu P450-2D6 v játrech, a tím i metabolismus dextrometorfanu v plazmatické koncentraci dextrometorfanu I když již nejsou v tuto chvíli přijímány, tyto účinky se mohou objevit, pokud byly tyto léky užívány nedávno.
Pokud se dextrometorfan používá v kombinaci se secretolytiky, může snížený reflex kašle vést k silnému hromadění hlenu.
04.6 Těhotenství a kojení
Výsledky epidemiologických studií na omezeném vzorku populace neukázaly zvýšení frekvence malformací u dětí, které byly vystaveny dextrometorfanu v prenatálním období. Tyto studie však dostatečně dokumentují dobu a trvání léčby dextrometorfanem.
Studie reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují potenciální riziko pro člověka pro dextromethorfan (viz bod 5.3).
Bisolvon sedativní kašel by neměl být používán během prvních tří měsíců těhotenství; navíc vzhledem k tomu, že podávání vysokých dávek dextrometorfanu, a to i krátkodobě, může u novorozenců způsobit útlum dýchání, v následujících měsících by měl být lék podáván pouze v případě skutečné potřeby a po „pečlivém zhodnocení přínosů a rizik. vylučování léčiva do mateřského mléka není známo a nelze vyloučit respirační depresivní účinek na novorozence Bisolvon sedativní kašel je během laktace kontraindikován.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
I když je lék užíván v doporučených dávkách, schopnost řídit a obsluhovat stroje může být snížena, zejména ve spojení s alkoholem nebo jinými léky, které mohou zkrátit reakční časy.
Jelikož přípravek může způsobit ospalost, měli byste na to upozornit osoby, které mohou řídit vozidla nebo se účastnit operací vyžadujících bezúhonnost bdělosti.
04.8 Nežádoucí účinky
Četnost nežádoucích účinků u následujících kategorií:
• velmi časté (≥ 1/10)
• časté (≥ 1/100
• méně časté (≥ 1/1 000
Vzácné (≥ 1/10 000
• velmi vzácné (
• není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit).
Psychiatrické poruchy, Poruchy nervového systému, Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: závratě, únava.
Velmi vzácné: případy zneužívání a závislosti na dextrometorfanu, ospalost, halucinace.
Poruchy imunitního systému
není známo: reakce přecitlivělosti.
Gastrointestinální poruchy
Časté: nevolnost, zvracení, gastrointestinální poruchy a snížená chuť k jídlu.
Pokud se objeví jiné než výše popsané nežádoucí účinky, musí pacient okamžitě informovat svého lékaře.
04.9 Předávkování
Příznaky
Nevolnost, zvracení, poruchy zraku a poruchy centrálního nervového systému, jako je ataxie. Pocit závratě, vzrušení, zvýšený svalový tonus, mentální zmatenost, hypotenze a tachykardie.
V extrémních případech může dojít k retenci moči a respirační depresi.
Terapie
V případě potřeby vyhledejte intenzivní lékařskou péči (zejména intubaci, ventilaci). K zajištění tepelných ztrát a doplnění tekutin mohou být nezbytná opatření. Intravenózní podání naloxonu může antagonizovat účinky dextrometorfanu na centrální nervový systém.
V případě potřeby proveďte výplach žaludku se stabilní cirkulací.
Nepodávejte centrálně působící emetika.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: látka potlačující kašel, ATC kód: R05DA09.
Dextrometorfan-hydrobromid je derivát 3-methoxy levorfanolu, je to opioidní látka s antitusickou aktivitou s „depresivním účinkem na medulární centra kašle, proto zvyšuje práh pro vznik kašle. Terapeutická dávka nemá analgetické vlastnosti, „inhibující dýchání nebo psychikomimetické, a má méně návykový potenciál.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Dextrometorfan -hydrobromid se po perorálním podání rychle vstřebává.
Rozdělení
Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 2 hodiny.
Metabolismus
Dextrometorfan -hydrobromid je metabolizován v játrech (efekt prvního průchodu). Hlavními metabolickými kroky jsou O-oxidace a N-demetylace zprostředkovaná CYP3A a CYP2D6 a následná konjugace.Hlavním aktivním metabolitem je dextrorfan a také se vyrábí 3-methoxymorfin a 3-hydroxymorfin.
Protože CYP2D6 je polymorfní enzym, metabolismus dextrometorfanu závisí na genotypu jedince. V kavkazské populaci je frekvence fenotypu vykazujícího sníženou aktivitu CYP2D6 mezi 5% a 10%.
Odstranění
Podíl vyloučený ledvinami, až 48 hodin po orálním podání, se může pohybovat od 20% do 86% podané dávky.
V moči byly nalezeny volné nebo konjugované metabolity a pouze malá část léčivé látky se vylučuje v nemetabolizované formě, méně než 1% se vylučuje stolicí.
Plazmatický poločas eliminace je 1,2-2,2 hodiny. Toto období může trvat až 45 hodin, pokud je zapojen abnormální metabolismus CYP2D6 (polymorfismus).
Sedativní účinek kašle Bisolvon nastává 15-30 minut po perorálním podání a doba působení je přibližně 3-6 hodin.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Nejnižší hodnoty LD50 po orálním podání jsou 165 mg / kg (myš) a 193 mg / kg (krysa). Akutními příznaky otravy jsou respirační deprese, ataxie, změna držení těla, husí kůže, pokládka, třes a křeče. Druhý den se zotavuje z více klinických příznaků.
Chronická a subchronická toxicita
Studie chronické a subchronické toxicity prováděné u psů a potkanů s opakovaným podáním neodhalily žádné toxické účinky vyvolané léčivem.
Mutagenní a onkogenní potenciál
Hydrobromid dextrometorfanu nebyl dostatečně studován ve vztahu k jeho mutagennímu potenciálu. Amesův test byl negativní, proto nelze mutagenní potenciál adekvátně posoudit.Na stanovení onkogenního potenciálu nebyly provedeny dlouhodobé studie na zvířatech.
Toxicita pro reprodukci
Byly provedeny studie k hodnocení toxických účinků dextrometorfanu na reprodukční schopnost potkanů a králíků. Plodnost potkanů (samců a samic) neklesla s dávkami 50 mg / kg na tělesnou hmotnost za den. Embrya krys a mladých zvířat nevykazovala žádné nežádoucí účinky, které by bylo možné přičíst léčivu.
Dextrometorfan -hydrobromid nemá žádné embryotoxické účinky u potkanů v dávkách 50 mg / kg na tělesnou hmotnost za den.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Sacharin, roztok maltitolu, propylenglykol, vanilkové aroma, meruňkové aroma, methylparahydroxybenzoát, čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
200 ml láhev z tmavého skla.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
202139 Miláno.
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Bisolvon sedativní kašel 2 mg / ml sirup - 200 ml láhev - AIC č. 038593012
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
27.03.2000 / 13.05.2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Rozhodnutí AIFA ze dne 23. ledna 2013