CAPOTEN ® je lék na bázi kaptoprilu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - ACE inhibitory nejsou spojeny
Indikace CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® může být použit samostatně i v kombinaci s jinými antihypertenzivy (zejména thiazidovými diuretiky) k léčbě arteriální hypertenze.
CAPOTEN ® v kombinaci s digitalisem nebo diuretiky je také indikován při léčbě městnavého srdečního selhání.
CAPOTEN ® lze použít po infarktu u pacientů s dysfunkcí levé komory a u pacientů s diabetickou nefropatií s preventivním účinkem na progresi poškození ledvin.
Mechanismus účinku CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, zejména jeho účinná látka captopril, se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu a dosahuje maxima v plazmě přibližně po jedné "hodině. Jeho biologická dostupnost, která je v průměru kolem 75% celkové přijaté dávky, může významně klesá. v případě souběžného požití potravy až o 35%. Biologický účinek vyvolaný účinnou látkou je pozorován již po 15 minutách od příjmu, aby byl maximalizován přibližně za hodinu a půl.
Antihypertenzní účinnost kaptoprilu je dána výraznou inhibicí ACE enzymu, nezbytného k přeměně angiotensinu I na jeho aktivní metabolit, angiotensin II, čímž se předchází řadě biologických účinků - jako je periferní vazokonstrikce a zadržování soli a vody - na bázi patogeneze arteriální hypertenze. Zdá se, že antihypertenzní účinek je podpořen také inhibicí kininázy II, enzymu odpovědného za degradaci některých molekul s vazodilatačním účinkem, jako je bradykinin. Na konci svého působení je více než 75% kaptoprilu vyloučeno močí.
Kromě dobře zdokumentovaného a charakterizovaného hypotenzního účinku ukazuje několik studií také regresivní účinek proti hypertrofii levé komory se zlepšením kontraktilní funkce komor.
Tato zlepšení, doprovázená také ochranou ledvin u pacientů s diabetickou nefropatií, jsou schopna zaručit snížení morbidity, hospitalizace a úmrtnosti související s kardiovaskulárními příhodami.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ÚČINNOST CAPTOPRILU V HYPERTENZIVNÍ KRIZI
Singapur Med J. 2009 duben; 50: 400-2.
Klinická účinnost sublingválního kaptoprilu v léčbě hypertenzní naléhavosti.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Tato studie testovala účinnost kaptoprilu při zvládání hypertenzní krize. U 53% léčených pacientů zaručilo podání 25 mg sublingválního kaptoprilu 25% pokles počátečních hodnot krevního tlaku pouze hodinu po „předpokladu“. Ve zbývající části zajistil optimální příjem krevního tlaku dodatečný příjem 25 mg kaptoprilu. Pečlivé zhodnocení ukázalo, že na tuto terapii nereagovali pacienti, kteří dříve podstoupili antihypertenzní terapii.
2. KAPTOPRIL A KOGNITIVNÍ FUNKČNOST
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Kaptopril a enalapril zlepšují kognitivní funkce a depresivní náladu u hypertoniků.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Jedním z vedlejších účinků hypertenze je pomalé zhoršování mnemotechnických a kognitivních schopností postiženého pacienta Daná studie ukazuje, jak podávání kaptoprilu může zajistit nejen lepší kontrolu krevního tlaku, ale také výrazně zlepšit kognitivní schopnosti pacienta. snížení úrovně úzkosti a deprese.
3. CAPTOPRIL: experimentální důkaz regrese hypertrofie levé komory
Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 červenec; 289: H20-9. EPUB 2005 4. března.
Inhibice NF-kappaB indukuje regresi srdeční hypertrofie, nezávisle na kontrole krevního tlaku, u spontánně hypertenzních krys.
Gupta S, Young D, Sen S.
Hypertrofie levé komory je jedním z patologických stavů, které jsou nejvíce spojeny s výskytem infarktu a kardiovaskulárních chorob, jako je srdeční selhání. Po definování úlohy kaptoprilu v prevenci těchto onemocnění a v indukci regrese hypertrofie levé komory se předmětná studie snaží objasnit biologické mechanismy, které jsou základem tohoto účinku. Podle vědců z Clevelandu by tento účinek byl určen schopností kaptoprilu inhibovat syntézu a sekreci NF-KB, prozánětlivého faktoru zapojeného do patogeneze hypertenze a srdeční hypertrofie.
Způsob použití a dávkování
CAPOTEN ® captopril 25/50 mg tablety: pro léčbu arteriální hypertenze by počáteční dávka měla být 50 mg užitá v jednom nebo dvou denních podáních. V případě snížení kontroly krevního tlaku po alespoň 2/4 týdnech léčby lékař po pečlivém zhodnocení klinického obrazu pacienta, se může rozhodnout zvýšit dávku až na 100 mg denně nebo kombinovat nízkodávkované thiazidové diuretikum; v druhém případě by měla být také přezkoumána dávka přípravku CAPOTEN ®
Pro léčbu městnavého srdečního selhání (nemocniční léčba) by dávku - která by měla být vždy mezi 25 mg / den a 150 mg / den - měl stanovit lékař po „pečlivém vyhodnocení patologického obrazu a za neustálého sledování“ hladiny krevního tlaku. Zvláštní pozornost by měla být věnována souběžnému podávání léků, jako jsou diuretika a digitalis, s přehodnocením jednotlivých dávek.
Pro léčbu diabetické nefropatie zůstává doporučené dávkování v rozmezí 75/100 mg denně s přihlédnutím k tomu, že v případě poruchy funkce ledvin může být clearance kaptoprilu snížena s následným zvýšením plazmatických hladin. Za těchto podmínek by bylo vhodné dávku zkontrolovat a snížit.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM CAPOTEN ® Captopril - POTŘEBUJETE PŘEDPIS A KONTROLU SVÉHO LÉKAŘE.
CAPOTEN ® Captopril varování
Několik studií v literatuře spojuje léčbu ACE inhibitory se stavy obličejového, lingválního a laryngeálního angioedému, které by mohly narušit normální respirační kapacitu. V takovém případě by bylo nutné terapii okamžitě přerušit a provést všechny možné intervence, aby se zabránilo udušení.
Zvláštní pozornost při formulaci správného dávkování by měla být věnována v případě souběžného podávání jiných léků s antihypertenzním účinkem, aby se předešlo hypotenzní krizi. Ze stejného důvodu by bylo vhodné provádět neustálé monitorování hladin krevního tlaku před i během farmakologické intervence.
U určitých kategorií rizikových pacientů, jako jsou imunosuprimovaní nebo pacienti s poruchou funkce ledvin, je také nutné sledovat plazmatické hladiny neutrofilů, aby se předešlo potenciálně velmi nebezpečným případům neutropenie.
Sérové hladiny draslíku by měly být monitorovány u pacientů léčených souběžnou léčbou draslík šetřícími diuretiky nebo doplňky draselné soli, aby se předešlo případům hyperkalémie.
Vzhledem k renálnímu metabolismu kaptoprilu by u pacientů s renální insuficiencí byla nutná úprava dávky, aby se předešlo příliš výraznému a potenciálně nebezpečnému biologickému účinku. Mělo by se také pamatovat na to, že některé vedlejší účinky (hlavně bolest hlavy, závratě a ospalost) související s antihypertenzní léčbou by mohly snížit normální vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta, což by používání strojů a řízení automobilů znamenalo nebezpečí.
Těhotenství a kojení
Bylo by nutné vyhnout se užívání přípravku CAPOTEN ® během celého těhotenství, aby se předešlo dokonce nevratnému poškození plodu, a upřednostnit - v případě skutečné potřeby - jiná antihypertenziva se sníženým rizikovým profilem pro zdraví plodu.
Vzhledem k přítomnosti studií v literatuře, které ukazují sekreci inhibitorů ACE v mateřském mléce, by bylo nutné přestat kojit během užívání přípravku CAPOTEN ®.
Interakce
Existuje několik dokumentovaných interakcí pro CAPOTEN ®, z nichž některé se používají k terapeutickým účelům. Klasickým příkladem je kombinace kaptoprilu s jinými antihypertenzivy za účelem zlepšení terapeutické účinnosti.V tomto případě však, pokud správná léková forma umožňuje účinnější kontrolu krevního tlaku, platí stejně, že - pokud dávka jednotlivé sloučeniny jsou nevyvážené - mohly by zvýšit případy závažné hypotenze.
CAPOTEN ® může také komunikovat s;
- Doplňky draslíku nebo draslík šetřící diuretika, což má za následek zvýšení plazmatických hladin tohoto prvku;
- hypoglykemická léčiva, se zvýšením hypoglykemického účinku pravděpodobně v důsledku zvýšené citlivosti na inzulín;
- Kortikosteroidy a nesteroidní protizánětlivé léky se zvýšenou retencí soli a vody a sníženým antihypertenzním účinkem;
- Negativně nabité membrány, jako jsou membrány z hemodialýzy, s nárůstem anafylaktických epizod;
- Soli lithia s následnou akumulací a zvýšením cytotoxických účinků.
Kontraindikace CAPOTEN ® Captopril
Použití přípravku CAPOTEN ® se nedoporučuje v případě vrozené přecitlivělosti na některou z jeho složek, aortální stenózy a závažného poškození ledvin.
CAPOTEN ® je také kontraindikován v těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Poměrně časté, ale naštěstí ne klinicky relevantní, jsou epizody kožní vyrážky a svědivého erytému po podání přípravku CAPOTEN ®
Vzácnější, ale potenciálně nebezpečnější jsou případy angioedému, onemocnění gastrointestinálního traktu a změny některých krevních parametrů (neutrofilie, kreatininémie a draslík).
K výše uvedeným účinkům se přidávají všechny ty, které jsou způsobeny nesprávnou kontrolou krevního tlaku, ke které by mohlo dojít v případě nesprávné formulace dávky, přecitlivělosti na účinnou látku nebo předchozího patologického stavu (hypovolémie, renální insuficience).
Poznámka
CAPOTEN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o CAPOTEN ® Captopril zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
